02心脏

第二章心血管系统药物一、抗心绞痛药硝酸甘油[基]【制剂规格】片剂：0.5mg*50s；针剂：1ml:5mg【适应证】治疗或预防心绞痛；也用于充血性心力衰竭和高血压。

【药动学】口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为8%；舌下给药吸收迅速完全，生物利用度80%。

PB约60%。

舌下给药2～3min起效，5min达最大效应，作用持续10～30min。

t1/2(舌下)1～4 min。

静脉滴注即刻作用。

主要在肝内代谢，代谢后经肾排出。

【不良反应】常见有由体位性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕吐、心动过速、烦躁等；少见有口干等。

【药物相互作用】与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗效可减弱。

与其他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛的效应。

酒后应用本品可导致血压过低。

与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。

与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

【用法用量】成人，含于舌下，一次0.25mg～0.5mg，按需5min后可再用，不超过2mg/日。

静脉滴注，控制性降压或治疗心力衰竭，开始剂量按5μg/min，可每3～5min增加5μg/min 以达到满意效果。

【注意事项】妊娠C类。

心肌梗死早期、脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝酸甘油类药物过敏者禁用。

梗阻性心肌病、严重肾功能、严重肝肾功能损害慎用。

应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调整用量。

告诫患者用药期间从卧位或坐位站起时需谨慎，以免突发体位性降压。

硝酸异山梨酯[基]（消心痛）【制剂规格】片剂：5mg*100s【适应证】治疗和预防各型心绞痛，也用于治疗对洋地黄甙或利尿剂效果不满意的充血性心力衰竭。

【药动学】口服吸收完全，口服15～40min起效，持续4～6h；舌下2～5min起效，15min 达最大效应，持续作用1～2h；缓释片30min起效，持续作用12h。

生物利用度口服为22%，舌下含服为59%。

主要在肝脏代谢，口服首过效应明显，经酶脱硝后生成具有活性的代谢物，经肾排出。

舌下含服或口服的t1/2分别为60min和4h。

【不良反应】【注意事项】【药物相互作用】参阅硝酸甘油。

【用法用量】缓解心绞痛，舌下给药一次5mg。

预防心绞痛，口服，5mg～10mg/次，2～3次/日。

心力衰竭，口服5mg～20mg/次，3～4次/日。

单硝酸异山梨酯[基]【制剂规格】缓释胶囊剂：德瑞宁40mg*20s，异乐定50mg*10s；缓释片：再佳60mg*10s，鲁南欣康20mg*48s；注射液：鲁南欣康5ml*20mg；粉针剂：理新彤20mg，欣奥星25mg。

【适应证】预防和治疗心绞痛；与洋地黄甙或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

【药动学】口服吸收完全，无肝脏的首过效应。

片剂作用时间6h，缓释剂（30%即刻释放；70%缓慢释放）可延长到8.6h，T1/28h，肝病患者无积蓄现象，肾功能受损者消除与健康人无区别。

本品脱硝后形成异山梨醇（约37%）和右旋山梨醇（约7%），代谢产物无扩血管作用，由尿中排出。

【不良反应】【注意事项】【药物相互作用】参阅硝酸甘油。

【用法用量】需个体化给药。

口服，20mg/次，2～3次/日，严重病例可40mg/次。

缓释胶囊50mg，每日早饭后一次。

药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2~7mg。

静脉滴注开始剂量为60ug/分，一般剂量60~120ug/分。

每日一次，10天为一疗程。

尼可地尔片（欣地平）【制剂规格】片剂：5mg*12s【药理毒理】抗心绞痛药。

本品属硝酸酯类化合物，具有阻止细胞内钙离子游离，增加细胞膜对钾离子的通透性，扩张冠状血管，持续性增加冠状动脉血流量，抑制冠状动脉痉挛的作用，在扩张冠状血管时，并不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。

本品还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。

【适应症】适用于冠心病，心绞痛的治疗。

对于劳力型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有效。

对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、对其它抗心绞痛药物需慎用的患者，可选用本品。

【用法用量】口服。

一次1片，一日3次；症状改善不明显时可增加剂量：一次2片，一日3次。

【不良反应】1. 常见有头痛、头晕、耳鸣、失眠等反应，服用阿司匹林可减轻症状，否则应停药；出现皮疹等过敏反应时应停药。

2. 胃肠症状：腹痛、腹泻、食欲不振、消化不良、恶心、呕吐、便秘等，偶见口角炎，可有氨基转移酶升高。

3. 心血管系统：心悸、乏力、颜面潮红、下肢浮肿，还可引起反射性心率加快，严重低血压等反应。

.【禁忌】1．青光眼患者禁用。

2．严重肝、肾疾病患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【药物过量】一般每日用量不宜超过60mg，大剂量用药易引起血压的过度降低。

盐酸地尔硫卓[基]【制剂规格】片剂：合心爽30mg*50s,粉针剂：合贝爽10mg，港畅50mg。

【适应证】各型心绞痛和高血压，也用于室上性快速心律失常。

【药动学】口服吸收较完全，t max约2～3h。

肝脏首过效应明显，生物利用度为40%，PB约80%。

口服单次或多次给药血浆t1/2β为3.5h，静脉注射t1/2β为1.9h。

【不良反应】常见有浮肿、头痛、眩晕、恶心、皮疹等；少见有心绞痛加重、房室传导阻滞、低血压、震颤、嗜睡、多梦、幻觉、弱视、耳鸣、夜尿、厌食、转氨酶升高、高尿酸血症等。

【药物相互作用】西咪替丁等抑制P-450细胞色素酶系活性的药物可升高本品浓度；硝苯地平、胺碘酮等亦可增强本品作用。

洋地黄毒甙（地高辛等）、β受体阻滞剂（普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等）、芬太尼等麻醉药、卡马西平、锂制剂、茶碱、环孢素等与本品合用，两者作用均增强，应减低剂量，必要时监测药物浓度。

【用法用量】口服：成人，开始30mg，2～4次/日，餐前或临睡时服，剂量每1～2日逐渐增加，至获得理想疗效，平均剂量范围为90mg～360mg/日。

静脉注射：成人，初次为10mg 或0.15mg～0.25mg/kg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释成1%浓度，在3min内缓慢注射，15min后可重复；也可每分钟 5μg～15μg/kg静脉滴注。

【注意事项】妊娠C类。

孕妇、哺乳期妇女、小儿慎用。

严重低血压、Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征以及对本品过敏者禁用，肝肾功能受损者慎用。

硝苯地平[基]【制剂规格】片剂：心痛定10mg*100s；控释片：拜心同30mg*7s。

【适应症】冠心病、慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）、高血压。

【药动学】口服吸收迅速而完全，肝首过效应明显，口服生物利用度仅为45%～75%，PB约90%。

约t max约30～120min。

舌下含服2~3min生效。

经肝部分被代谢，无活性代谢物从尿排泄。

t1/2为2～5h。

【不良反应】常见过度血管扩张引起的心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。

也可出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。

偶可发生变态反应，如皮疹、药热及肝功能异常等。

血压过度降低可导致脑或心肌缺血。

长期应用可引起男性乳房增生、牙龈增生。

可影响驾驶和操作机械能力。

【药物相互作用】与β受体阻滞剂、盐酸地尔硫卓合用可致严重低血压，心功能抑制，突然停用β受体阻滞剂改用本品偶可引发心绞痛。

西咪替丁、芬太尼等亦可增强本品作用。

本品可升高华法林、双香豆素、洋地黄甙、苯妥英钠、奎尼丁、长春新碱等血浆蛋白结合率高的药物的血药浓度。

利福平、巴比妥类药物等可降低本品的作用。

【用法用量】成人，口服，开始10mg，3次/日，每隔1～2周调整一次剂量，最大30mg/次，120mg/日。

急性高血压：舌下含10mg；若持续高血压，则60min后再服10mg。

控释片：口服：一次30mg，一日1次。

本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。

【注意事项】妊娠C类。

妊娠和哺乳期妇女慎用。

心源性休克禁用。

严重主动脉狭窄、明显心衰、肝肾功能不良慎用。

过量可致低血压、曲美他嗪【制剂规格】片剂：万爽力20mg*30s，泽维尔 20mg*30s【适应症】心绞痛发作的预防性治疗。

眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

【用法用量】每 24 小时 60mg：每日 3 次，每次 1 片，三餐时服用。

【不良反应】罕见胃肠道不适（恶心，呕吐）。

由于辅料中有日落黄 FCF S（E110）及胭脂红 A（E124）成份，可能会发生过敏反应。

【注意事项】此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。

此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。

心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。

环磷腺苷【制剂规格】注射液：派力司汀5ml：40mg；粉针剂：喜力达亚20mg。

【适应症】用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。

对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。

对急性白血病结合化疗可提高疗效，亦可用于急性白血病的诱导缓解。

此外，对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定的疗效。

【用法用量】静脉注射，一次20mg，溶于20ml0.9%氯化钠注射液中推注，一日2次。

静脉滴注，本品40mg溶于250-500ml 5%葡萄糖注射液中，一日1次。

冠心病以15日为一疗程，可连续应用2～3疗程；白血病以一个月为一疗程；银屑病以2～3周为一疗程，可延长使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。

【不良反应】偶见发热和皮疹。

大剂量静脉注射（按体重每分钟达0.5mg/kg）时，可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。

注射用二丁酰环磷腺苷钙（力素）【制剂规格】粉针剂：20mg【适应症】本品为蛋白激酶激活剂。

用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗，亦可用于心肌炎、心源性休克，手术后网膜下腔出血和银屑病，并可辅助其他抗癌治疗白血病。

【用法用量】肌肉注射：一次20mg（1支），一日2-3次。

临用前用氯化钠注射液溶解。

静脉滴注：一次40mg（2支），一日1次。

以5%葡萄糖注射液溶解。

【不良反应】用量大时可有嗜睡、恶心、呕吐、皮疹等。

马来酸桂哌齐特【制剂规格】注射液：克林澳2ml：80mg，安捷利：10ml:320mg【适应症】１.脑动脉硬化、一过性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、蛛网膜下腔出血、脑外伤术后恢复期、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。

２.冠心病、心绞痛，如用于心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。

３.下肢动脉粥样硬化病、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺氏病。

４.眼底血管硬化、阻塞、缺血所致的眼病，缺血所致的耳蜗前庭功能失常，突发性耳聋、耳鸣等。

5 . 糖尿病所导致的周围血管病变及微循环障碍。

【用法用量】１.静滴：160～320mg本品溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中，静脉滴入，每日一次，连续用药14～28天为一疗程。