药物制剂开发思路__(上海医药工业研究院)
药物制剂关键技术
新的药物释药系统已成为当下新药研发热点
上海医药工业研究院
我国已有新型制剂情况
新型剂型 品种数 94 56 28 26 8 5 3 2 2 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1
我国SFDA批准的新剂型大概有 20种,药物品种数有230余个。约 占我国上市药物(约3000种)的 9% 其中主要以口服缓控释制剂为 主，占64%以上。其次为气雾剂 和粉雾剂，口腔崩解片为第三 ，有26个品种
主要内容
1 2
药物制剂市场现状 药物制剂技术差距
3 十二五应突破的制剂关键技术 4 十二五制剂应关注的开发领域
上海医药工业研究院
药物制剂技术的国内外差距
药用辅料的研究与开发上的差距
制剂工业水平上的差距
上海医药工业研究院
药用辅料
我国《药品管理法》规定辅料系指生产药品和调配处方时 所用的赋形剂和附加剂 辅料在制剂中的地位越来越受到重视，除了赋形、充当载 体、提高稳定性外，它还具有增溶、助溶、缓控释等等重 要功能 辅料已经不是传统意义上的非活性成分，而是可能影响到 制剂的质量、安全性和有效性的重要成分
上海医药工业研究院
纳米粒注射给药系统
载基因纳米粒注射剂
2007年12月菲律宾FDA批准Epeius生物技 术公司的突变细胞周期控制基因纳米粒 注射剂（商品名：Rexin-G®）上市，是首 个载基因纳米粒药品，静脉输注可治疗 各种顽固癌症。已被美国FDA批准为治 疗胰腺癌的孤儿药 Rexin-G®由逆转录病毒载体外壳、突变细 胞周期G1控制基因、胶原基质和多种酶 组成，纳米粒粒径100 nm，可释放基因选 择性杀死癌细胞
装置
单剂量/多剂量无针注射剂 粉末注射器 预灌封注射剂等
胡海峰-药品研发中杂质分离、分析与控制策略
药品杂质管理机构
国际协调会议（ICH） 美国食品药品管理局（USFDA） 欧盟药管局（EMA） 国家食品药品监督管理局（SFDA） 加拿大药品与健康管理局 日本药物和医疗器械管理局（PMDA） 澳大利亚健康和老龄化的治疗用品部 除此之外，很多官方药典，如英国药典（BP）、美国 药典（USP）、日本药典（JP）和欧洲药典（EP）也越 来越多地加入了对原料药和药品制剂中杂质限量水平 的规定
2010）
3. ICH Guidelines:
Analytical Validation Q2 Q2(R1): Validation of Analytical Procedures: Text and Methodology.（November 2005） Guidance for Industry Q3 Q3A(R2): Impurities in New Drug substances.（June 2008） Q3B(R2): Impurities in New Drug Products.（June 2006）
上海医药工业研究院药物研发CRO服务 中心
药理评价研究中心 服务中心
分析测试中心技术 服务中心
分析测试中心
分析测试中心
服务理念：秉持客户至上及以“科学、公正、准确、 可靠、高效”的宗旨。
优势项目：手性药物分析和药物晶型研究 研究方向：专业从事化合物、药物分析测试和药物 质量研究工作。 服务内容：化合物结构确证和鉴定、药物晶型分析、 杂质的分离制备和鉴定等多项分析检测服务；符合 国内外药品质量研究规范的药物质量、稳定性研究、 药品质量标准研究和制定、药物杂质研究等研究
质量标准中杂质要求
• 药品中杂质需要按照国家申报注册要求进行研究， 对降解产物及其他杂质进行安全性评价； • 药品研发过程中对合成、纯化、贮存过程中产生 杂质采用有效的分析、分离方法进行检测； • 对表观杂质在0.1%以上或表观杂质0.1%以下具有 强烈生物活性的杂质或毒性杂质予以定性或结构 确证； • 对在稳定性研究中出现的降解杂质也要按照上述 进行研究； • 在仿制药研发中，发现与原研药杂质谱不同，也 要增加新杂质研究项目；
试论创新药物制剂的研究开发
试论创新药物制剂的研究开发创新药物制剂的研究开发是药物行业的重要组成部分，也是推动医疗进步和保障人民健康的重要环节。
随着科技的进步和人们对健康需求的不断增加，药物制剂的研究开发呈现出新的趋势和挑战。
本文将从创新药物制剂的定义、研发过程、发展趋势以及面临的挑战等方面进行讨论。
定义创新药物制剂。
创新药物制剂是指在现有药物基础上进行改进，通过合理的制剂设计和技术创新，提高药物的疗效和安全性，为临床治疗提供新的选择。
创新药物制剂不仅要满足药物的基本要求，如药效、药代动力学、药物毒理学等，还要适应不同人群的需求，如儿童、老年人和特殊患者等。
创新药物制剂的研发过程。
创新药物制剂的研发过程可以分为以下几个步骤：首先是药物研发的前期工作，包括药物分子的筛选、合成和评价等。
其次是制剂的设计和开发，包括选择合适的给药途径、制剂类型和药物包装等。
然后进行药物制剂的生产工艺优化和质量控制，确保药物制剂的稳定性和一致性。
最后是药物制剂的临床试验和上市审批，进行严格的安全性和疗效评价，确保药物的质量和安全性。
创新药物制剂的发展趋势。
随着科技的进步和人们对药物疗效和安全性要求的提高，创新药物制剂呈现出以下几个发展趋势：一是个体化制剂的发展，根据患者的基因型、生理状态和病情特点，制定个体化用药方案，提高药物治疗的精准性和疗效。
二是控释技术在药物制剂中的应用，通过合适的控释技术，延长药物的作用时间，减少给药频率，提高药物的疗效和依从性。
三是纳米技术在药物制剂中的应用，通过纳米尺度的药物载体，提高药物的稳定性和生物利用度，增强药物的靶向性和治疗效果。
四是智能制剂的发展，通过信息技术和传感器的应用，实现药物的自动监测和智能控制，提高药物治疗的安全性和便利性。
创新药物制剂面临的挑战。
创新药物制剂的研发不仅需要法规和政策的支持，还需要投入大量的研发资源和资金。
药物制剂的研发过程也面临着技术难题和安全风险。
药物制剂的市场竞争也较为激烈，需要应对专利保护和仿制药带来的挑战。
药物制剂的研究与开发
药物制剂的研究与开发随着科技的进步和医学的发展，药物制剂的研究与开发越来越成为关注的焦点。
药物制剂研究和开发的目的是以优异的制剂形式提供最佳的治疗效果，同时确保该治疗的最高安全性和良好的耐受性。
药物制剂是一种辅助剂，用于控制、改善、延长或者增强治疗效果。
制剂的选择取决于用药的特性，油水分配系数，肠对肝的第一通过程的影响，药物的渗透性和在不同 pH 值下水溶性的变化等。
任何一种制剂的开发都需要经过多次的临床实验才能确定最佳的制剂类型和用药路径。
药物制剂的研究和开发主要分为三个方面：物理性质和化学性质的评估、制剂制备和质量控制。
首先，在制备药物制剂之前必须要知道药物的物理性质和化学性质。
这包括药物的溶解度、油水分配系数、蒸馏度和药物结构等。
通过这些属性的评估，可以确定最佳的制剂类型。
对于某些药物，如难溶剂和生物纳米材料等，将需要更先进的制剂技术。
其次，制剂的制备是药物制剂研究和开发的核心。
对于制剂制备的要求越来越高，因为制剂必须越来越符合用户的需求。
制剂是药物的辅助成分，使药物更易于使用、存储并发挥最佳药效。
制剂制备的过程包括引入新的制剂材料、寻找最佳的生产工艺和试验，提高药物的吸收能力等。
最后，药物制剂还必须从制备阶段到投入市场阶段的整个过程中进行质量控制。
质量控制是一个利用成熟的技术、管理和监测机制确保制剂的质量、可靠性和稳定性的过程。
制剂必须保持效力、安全性和可靠性。
在药物制剂研究和开发方面的进展使通过药物治疗获得最佳结果的可能性提高了。
这种进展能够提供更好的设备和工具，在不断发展的健康保健市场的推动下，这些设备和技术可能会通过开发出口销售于世界各地。
而女性、儿童和老年人等卫生需求都将会促进更好的药物制剂研究和开发。
药物制剂研究和开发现在正进入一个充满机遇的时期，尤其在消费者对保健和治疗方面期望更高的情况下。
医院制剂研发思路
制剂创新与转化医学
总结词
转化医学的兴起为医院制剂研发提供了新的思路和方法，有助于推动制剂的创新和改进。
详细描述
转化医学是指将基础研究成果转化为临床应用的医学研究领域。通过转化医学的研究， 可以将实验室的研究成果应用于实际的临床治疗，提高制剂的安全性和有效性。未来， 转化医学的研究将更加注重跨学科的合作和多中心的研究，推动医院制剂研发的创新和
进步。
制剂生产自动化与智能化
总ห้องสมุดไป่ตู้词
随着工业4.0和智能制造技术的发展，医院 制剂生产自动化与智能化将成为未来的重要 趋势。
详细描述
通过引入自动化和智能化的生产设备和技术 ，可以提高医院制剂生产的效率和精度，降 低生产成本和人为误差。同时，自动化和智 能化的生产方式能够更好地保证制剂的质量 和安全，提高医疗服务的水平。未来，医院 制剂生产自动化与智能化的发展将进一步推
基于临床需求的研发
01
临床需求调研
深入了解医院临床科室对制剂的 需求，收集医生、护士和患者的 意见和建议。
02
制剂品种筛选
根据临床需求调研结果，筛选出 具有市场前景和临床价值的制剂 品种。
03
制剂处方和制备工 艺研究
根据筛选出的制剂品种，进行处 方和制备工艺的研究和优化，确 保制剂质量和稳定性。
基于科研成果的转化
用于医院制剂研发的可行性。
新技术引进与开发
根据医院制剂研发的需求，引进或 开发适合的新技术，以提高制剂的 质量、安全性和有效性。
新技术应用与推广
将新技术应用于医院制剂研发中， 并根据实际效果进行推广和普及， 推动医院制剂产业的升级和发展。
04
医院制剂研发的流程
需求调研
临床需求分析
试论创新药物制剂的研究开发
试论创新药物制剂的研究开发创新药物制剂的研究开发是现代医药领域的重要组成部分，它以新药物的发现和研究为基础，以研发制剂来实现药物的可用性和有效性。
创新药物制剂的研发过程是一个复杂而漫长的过程，需要跨越多个学科领域的合作，包括化学、生物学、药学、制剂学等。
创新药物制剂的研究开发需要从药物的发现开始。
药物发现是一个针对特定疾病靶标的筛选和优化过程，以寻找具有治疗作用的化合物。
这个过程通常需要大量的实验室研究和数据分析，以确定候选药物的优势和不足。
一旦发现了有潜力的候选药物，就需要进行制剂的研发。
制剂是指将药物以适合给予患者的形式制备成药品的过程，包括药物的配方、生产和质量控制等方面。
制剂的研发需要考虑药物的化学性质、稳定性、溶解性、吸收性等因素，以确保药物在给药过程中的有效性和安全性。
在制剂的研发过程中，还需要考虑药物的递送系统。
递送系统是指将药物输送到患者体内的载体，可以是固体、液体、胶体等形式。
递送系统的设计需要考虑药物的药代动力学特性、给药途径、生物利用度等，以提高药物的递送效率和生物利用度。
创新药物制剂的研发还需要进行临床试验。
临床试验是将药物在人体上进行验证和评估的过程，包括药物的安全性、疗效和剂量范围的确定等方面。
临床试验需要遵循伦理和法律的规定，确保患者的权益和安全。
创新药物制剂的研发还需要审批和监管的过程。
药物的上市需要通过国家药品监管部门的审批，以确保药物的质量和安全性。
对于创新药物的制剂，还需要进行专利保护，以保障研发者的权益和创新动力。
创新药物制剂的研究开发是一个复杂而系统的过程，需要多个学科的合作和精密的研究和开发工作。
通过不断的创新和优化，可以开发出更加安全和有效的药物制剂，为人类的健康事业做出更大的贡献。
药物制剂开发思路__(上海医药工业研究院)
..2002200220022002年年年年
..氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片 3.833.833.833.83亿美元亿美元亿美元亿美元
..2002200220022002年年年年
..氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片 3.833.833.833.83亿美元亿美元亿美元亿美元
..2005200520052005年年年年
..世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额50505050亿美元亿美元亿美元亿美元
占全球整个释药系统市场的份额
主要国家释药系统销售额主要国家释药系统销售额主要国家释药系统销售额主要国家释药系统销售额
占全球整个释药系统市场的份额
美国56％
欧洲各国总和
29％
日本9％
其他国家总和6％
..新释药系统构成新型“重金矿” ..新释药系统构成新型新释药系统构成新型新释药系统构成新型新释药系统构成新型““““重金矿重金矿重金矿重金矿””””
12000
10000
8000
6000
4000
2000
0
2004年 5500亿美元
2010年 10900亿美元
2004 2010
全球通用名医药市场（亿美元）
1200
1000
800
600
400
200
0
2004年 400亿美元
药物制剂开发与产业化研究思路构建
药物制剂开发与产业化研究思路构建2.山东新华医药化工设计有限公司，山东淄博，255000摘要：近年来我国医疗事业发展迅速，药物制剂的研发速度也有明显提升，但与西方国家相比仍存在较大的差距，对我国药品研发现状进行分析就可以发现，造成这一问题的原因主要是因为缺乏对药物制剂开发的重视，相关的资金投入有限，研发资源也不够充足等等，这也在一定程度上限制了我国药物制剂的开发与产业化发展。
基于此，本文就药物制剂的开发与产业化这一话题展开研究探讨，分析目前药物制剂开发与产业化发展中存在的问题，并提出相应的应对策略。
关键词：药物制剂；开发；产业化；研究思路引言：在医疗行业发展中，药物制剂的开发是行业发展的核心，随着化工产业及其他相关产业的发展，药物开发中能够应用到的技术手段和器材设备也越来越广泛，给予了我国药物制剂开发发展更多的可能。
即便如此，在药物制剂开发与产业化发展中仍存在一些不可忽视的问题，而在新时代下，药物制剂的创新能力仍需加强，同时药物制剂影响产业化转型与发展，在此基础上，进一步推进我国制药行业的升级与发展。
一、药物制剂开发与产业化发展中存在的问题在药物制剂开发方面，我国整体存在药物制剂开发缺少具体详细数据、受放大效应影响以及开发成本规划设计不到位的问题。
在药物制剂开发中，部分药物的配比和处方比较简单，药品制造厂商和研发人员也就忽视了对这些药物涉及的原料及辅助剂的成分和用量的详细描述。
因此，现有的很多药物制剂缺少制造相关的具体数据和参数，进而使得制剂成品与样品之间存在或多或少的差异，这种差异导致药物对疾病的治疗产生一定的影响，质量也有所降低，进而对药物制剂的开发起到一定的阻碍作用。
从当前的药物制剂开发来看，其受工艺放大效应的影响较大，且不同药物所受影响存在一定差异。
一般来说，由于一些成分较多的固体药物和缓控药品的制造流程和工序较为繁多，因此很容易受到放大效应的影响，而一些胶囊类药物和小容量的溶液药剂受到的影响相对较小[1]。
新型药物制剂技术开发与应用方案(二)
新型药物制剂技术开发与应用方案一、实施背景随着医疗技术的不断发展，药物制剂技术已经成为医疗领域的重要分支。
然而，当前的药物制剂技术仍存在一些问题，如药物稳定性、生物利用度、安全性等方面的问题，需要进一步改进和完善。
因此，本方案旨在开发一种新型药物制剂技术，以提高药物的疗效和安全性，同时降低患者的治疗成本。
二、工作原理本方案所涉及的新型药物制剂技术，主要包括以下几个方面的工作原理：1.纳米药物载体：利用纳米技术，将药物包裹在纳米颗粒中，以提高药物的稳定性和生物利用度。
同时，纳米药物载体还可以实现药物的靶向输送，提高药物的疗效。
2.药物控释技术：通过药物控释技术，使药物在体内缓慢释放，以维持药物在体内的稳定血药浓度，提高药物的疗效。
3.生物相容性材料：选用具有良好生物相容性的材料，作为药物载体的材料，以减少药物的不良反应和免疫反应。
4.智能给药系统：利用智能技术，实现药物的自动化给药，提高给药的准确性和安全性。
三、实施计划步骤1.研究和筛选合适的药物和材料：选择具有良好药理作用和生物相容性的药物和材料，作为制备新型药物制剂的候选药物和材料。
2.设计和制备药物纳米载体：利用纳米技术，设计和制备具有良好稳定性和生物相容性的药物纳米载体。
3.开发和优化药物控释技术：研究和开发具有良好控释性能的药物控释技术。
4.建立智能给药系统：设计和开发具有良好安全性和准确性的智能给药系统。
5.临床试验：将制备的新型药物制剂应用于临床试验中，以评估其疗效和安全性。
四、适用范围本方案所涉及的新型药物制剂技术，适用于以下疾病的治疗：1.肿瘤：通过纳米药物载体和药物控释技术，提高肿瘤的治疗效果和减少不良反应。
2.心脑血管疾病：通过智能给药系统，实现药物的精确给药，提高心脑血管疾病的疗效和安全性。
3.感染性疾病：通过纳米药物载体和生物相容性材料，提高感染性疾病的治疗效果和减少不良反应。
4.其他慢性疾病：通过药物控释技术和生物相容性材料，提高其他慢性疾病的治疗效果和减少不良反应。
药物制剂的优化设计方法研究
药物制剂的优化设计方法研究药物制剂是指将药物与载体材料相结合，制成适合给药的药物制剂形式。
药物制剂的优化设计是药物研发过程中的重要环节，旨在提高药物的生物利用度、稳定性和疗效，降低不良反应和给药次数，满足临床应用的需求。
以下是药物制剂优化设计的方法研究。
1.药物物性分析与选择：首先，对药物的物理化学性质进行全面的分析，包括溶解度、稳定性、晶型、溶出度等。
根据药物的物性分析结果，选择适合的制剂形式和载体材料，如固体混合、胶囊、片剂、注射剂等。
2.制剂类型和制备工艺选择：根据药物的化学特性和给药途径，选择合适的制剂类型和制备工艺。
例如，如果药物具有极低的溶解度，可以选择制备纳米颗粒制剂或复合胶体制剂以提高溶解度；如果药物需要持续释放，可以选择制备缓控释制剂或强化溶出制剂。
3.载体材料优化：选择与药物相容性良好的载体材料，如聚合物、脂质、金属氧化物等。
通过改变载体材料的性质，如分子量、亲水性、疏水性等，优化药物的溶解度、稳定性和释放特性。
此外，结合纳米技术，还可以利用纳米载体材料来提高药物的生物利用度和靶向性。
4.制剂稳定性研究：药物制剂在长期储存和使用过程中需要保持稳定性，避免药物降解或物理变化。
因此，需要进行合适的稳定性研究，包括制剂的物理稳定性、化学稳定性、微生物稳定性等。
通过优化制剂配方和包装材料，控制温度、湿度等环境条件，可以提高制剂的稳定性。
5.药物制剂评价：制备好的药物制剂需要进行全面的评价，包括体外释放性、体外渗透性、细胞毒性、动物药代动力学等。
通过这些评价指标，可以客观地评价药物制剂的性能，并针对性地进行调整和优化。
综上所述，药物制剂的优化设计涉及药物物性分析、制剂类型和制备工艺选择、载体材料优化、制剂稳定性研究和药物制剂评价等多个方面。
通过将这些方法有机地结合起来，可以提高药物的生物利用度和疗效，为临床治疗提供更好的药物制剂选择。
试论创新药物制剂的研究开发
试论创新药物制剂的研究开发创新药物制剂的研究开发是一项复杂而艰巨的任务，需要团队的合作与跨学科的融合。
在这篇文章中，我将从药物开发的整体流程、创新药物制剂的重要性以及当前的研究热点等方面进行论述。
药物开发的整体流程可以分为前期研究、临床试验和上市后监测三个阶段。
前期研究阶段包括新药的发现和筛选、体外和体内药物活性的评价以及药物制剂的开发等。
药物制剂的开发是非常关键的一步，它是将药物基于安全性和有效性考虑与载体相结合，以便于给药、增强疗效、改善药物的药代动力学等。
临床试验阶段则包括临床前试验和临床试验两个阶段，其中临床试验是验证药物疗效和安全性的重要环节。
上市后监测则是对已上市的药物进行长期、大规模临床观察和监测，以及对药物副作用的评估和风险管理等。
创新药物制剂的研发具有重要的意义。
创新药物制剂可以提高药物的治疗效果，减少不良反应，改善患者的便利性和用药遵从性。
一方面，药物制剂可以通过增加药物在体内的稳定性、延长药物的半衰期等方式，增强药物的疗效。
药物制剂还可以通过减少药物的副作用和毒性，提高患者的生活质量。
创新药物制剂还可以改善药物的给药途径，提高患者的用药便利性和遵从性。
可以通过制造长效给药系统或者口服给药系统等方式，减少患者的用药频次和用药剂量，提高疗效。
创新药物制剂的研发对于提高药物治疗水平和促进临床用药安全具有重要的推动作用。
当前创新药物制剂研发的热点主要包括纳米制剂、缓控释剂、靶向制剂和多重给药系统等。
纳米制剂是基于纳米技术的药物载体制剂，具有很小的粒径和较大的比表面积，可以增加药物的水溶性和稳定性，提高体内的生物利用度。
缓控释剂是通过控制药物的释放速率和时间，实现药物的持续释放，减少用药频次，改善患者的便利性和用药遵从性。
靶向制剂是通过修饰药物的载体，使药物选择性地积聚在病理组织或者靶点上，提高药物的疗效和减少副作用。
多重给药系统是将两种或者多种药物制剂合并在一起，可以同时治疗多种疾病，达到协同效应。
化学药品研发思路
化学药品研发思路一、确定疾病类型在进行化学药品研发之前，首先要确定所关注的疾病类型。
这可以是人类常见疾病，如癌症、心脏病、糖尿病等，也可以是特定领域的疾病，如传染病、神经性疾病、免疫性疾病等。
二、了解疾病机制了解疾病的发生机制是进行化学药品研发的关键步骤。
通过对疾病机制的深入了解，可以确定药物的作用靶点，为后续的药物设计和筛选提供基础。
三、药物设计和筛选在了解疾病机制的基础上，进行药物设计和筛选。
这个过程可以通过计算机辅助药物设计、高通量筛选等方法进行。
在这个阶段，研究人员需要筛选出具有潜在药效的化合物，并对其进行初步的理化性质和药理活性评估。
四、药学研究药学研究主要包括化合物的合成、纯化、分析、稳定性研究等。
在这个阶段，研究人员需要优化化合物的合成路线，提高化合物的纯度和产率，同时对化合物的结构进行确证，并对其稳定性进行评估。
五、药效和安全性评估在药学研究的基础上，进行药效和安全性评估。
药效评估主要包括在细胞和整体动物模型上评估化合物的活性及对目标疾病的治疗效果。
安全性评估主要包括对化合物的毒理学研究，如急性毒性、长期毒性、致突变性等。
六、制剂开发制剂开发主要是将药物以适宜的形式制备成适合临床使用的剂型。
这需要考虑药物的稳定性、生物利用度、患者的依从性等因素。
同时，对于不同给药途径的制剂需要进行相应的研究，如口服制剂、注射剂、外用制剂等。
七、临床试验临床试验是化学药品研发过程中最为关键的环节之一。
在这个阶段，研究人员需要在不同阶段的受试者中评估药物的安全性和有效性。
一般分为Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床试验，分别评估药物的初步安全性、有效性及大规模验证药物的疗效和安全性。
临床试验需经过严格的伦理审查和监管，确保受试者的权益和安全。
八、上市申请和审批完成临床试验后，研发企业需向国家药品监管部门提交新药上市申请。
申请资料需包括药学研究、药效和安全性评估以及临床试验结果等详细资料。
监管部门将对申请资料进行严格审核，并组织专家进行评审。
医药工业论文药物制剂的工业思索与实施
医药工业论文药物制剂的工业思索与实施医药工业是一门与人们的健康和生命密切相关的产业，它的研究领域广泛而又深邃，需要以科学与技术为支撑，不断推陈出新。
在医药工业的研发和生产过程中，制剂是不可或缺的一环，包括药片、胶囊、注射液、口服液等等，而有效的制剂研究能够为人们提供更加安全、有效和方便的治疗方式。
本文将讨论医药工业论文药物制剂的工业思索与实施。
一、药物制剂的研究方法药物制剂的研究需要在综合性考虑多个因素的基础上，确定最佳的制剂组成和工艺要求，各要素之间的协调与合理组合是关键。
在药物制剂研发中，需要先进行物质的筛选和分析，协同评估药物有关性质、药效和药代动力学等因素。
然后逐步设计制剂，如对活性成分的选择、控制、及与不同载体的组装等。
往往会经历多轮试验、评价及改造，以促使制剂能够达到目标设定。
二、工业应用制剂研究的最终目标是在临床应用过程中创造最佳的疗效。
在工业应用阶段，常常需要制剂工艺的持续改进，以减轻边际连锁反应，提高合格率，减少不良反应和提升药品的效果。
此外，还需要反复测试与调整，以确保制剂的稳定性和真实性。
三、制剂的现状目前，虽然生产和销售药物的市场竞争没有减少，但药物制剂的生产技术已经极大的提高。
现今的制剂制造技术亟需考虑质量和批量加工的平衡，以及随着市场需求不断变化的生产模式和工艺。
虽然在近年来出现了许多新型药物，但药物制剂技术的发展已经让它们能够获得更加普遍的适用性和更高质量的发展前景。
过去对制剂药物所投入的研究资金不高，但现在很多公司已经意识到，制剂的质量可以极大影响到产品的成败。
四、结论总结一下，医药工业面对着广泛和复杂的研究任务，包括药物分子的活性与效果的评价，制剂组成、工艺和质量控制等多个方面的问题。
只有通过技术、设备和高质量的人才能力建造更先进、更具竞争力的制剂生产系统，不断提高制剂技术的水平，才能为患者带来更多、更优质、更安全的医药制剂产品。
第三章第五节药物制剂研究思路与方法
2. 处方研究
⑴原料药：原料药理化性质、生物学性质及相容性等研 究结果可以为处方设计提供依据。 1）理化性质：原料药某些理化性质可能对制剂质量及 制剂生产造成影响，包括原料药的色泽、嗅味、pH值、 pKa、粒度、晶型、比旋度、光学异构体、熔点、水分、 溶解度、油/水分配系数、溶剂化/或水合状态等，以及 原料药在固态和/或溶液状态下在光、热、湿、氧等条件 下的稳定性情况。因此，建议根据剂型的特点及药品给 药途径，了解原料药的相关关键理化性质，并通过试验 考察其对制剂的影响。
2. 处方研究
处方研究的内容：
原料药和辅料的考察 处方设计 处方筛选 处方优化等工作
2.处方研究
薄荷水的制备 [处方]
薄荷油 0.2ml 滑石粉 1.5g 蒸馏水 适量 共制 100ml
脚气粉的制备 [处方] 樟 脑 0.2g 薄荷脑 0.1g 水杨酸 0.5g 硼 酸 1.0g 氧化锌 1.0g 滑石粉 加至10.0g
对存在明显肝脏首过效应的药物，可考虑制成非 口服给药途径的制剂。
1. 剂型的选择
⑵临床治疗的需要：剂型的选择要考虑临床治疗的 需要。例如用于出血、休克、中毒等急救治疗的药 物，通常应选择注射剂；心律失常抢救用药宜选择 静脉推注的注射剂；控制哮喘急性发作，宜选择吸 入剂。 ⑶临床用药的顺应性：临床用药的顺应性也是剂型 选择的重要因素。开发缓释、控释制剂可以减少给 药次数，减小波动系数，平稳血药浓度，降低毒副 作用，提高患者的顺应性。对于老年、儿童及吞咽 困难的患者，选择口服溶液、泡腾片、分散片等剂 型有一定优点。另外，剂型选择还要考虑制剂工业 化生产的可行性及生产成本。一些抗菌药物在剂型 选择时应考虑到尽量减少耐药菌的产生，延长药物 临床应用周期。
2. 处方研究
药物制剂开发研究流程
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------药物制剂开发研究流程药物制剂开发研究流程 (1)前期准备工作（处方前研宄）：a:文献检索，如果是三类 or 四类，通过文献检索查询国外处方构成，有那些成分如稀释剂是什么，润湿剂，黏合剂是什么等等，常用的文献检索工具有各国家药典，Merck 索引，FDA，EMEA，Drugfuture，百度，Google (千万不要小看百度和 google，这两个异常强大）等网络工具。
通过这些资料的收集，能对原料药和其制剂的专利家族信息，原料药测试方法，药物杂质，溶出方法等进行充分的了解，对后续的工作有指导意义。
b:参比制剂的购买，必须是原研厂家可做参比药物的规格，本品种为 300mg，最好能每个规格选择至少 3 批不同批号的产品用于对照制剂研宄。
评价的项目有片形，颜色，刻字，包装规格，包装材质，密封系统，棉花和干燥剂，片重，厚度，硬度，水分含量，脆碎度，崩解时限，含量，杂质等。
c:辅料采购，对原研药处方组成进行分析后确定使用了的辅料，同时采购可能需要用到的辅料。
d:包装材料的采购，参照原研厂家的包装，并结合目前国内及公司本身情况，拟定包材种类，进行米购。
e: API 的采购，同时进一步了解原料药理化性质，如结构式，1 / 7分子量，晶型，结晶习惯，溶解度，稳定性，LogP，PKa，熔点，粒径分布，堆/实密度，可压缩性，流动性，吸湿性，比表面积等一列的数据。
评价原料药稳定性数据，残留溶剂，原料药的质量标准，原料药的含量，杂质等。
注意化学纯度和光学纯度，可以以先采购小样，然后检测择优选择。
f: API 原料采购回后：测定其物理化学性质后，重点考察其稳定性及与辅料的配伍研宄。
药物制剂关键技术
王 浩
上海医药工业研究院
主要内容
药物制剂研发及市场现状 药物制剂技术差距
1 2
3 十二五应突破的制剂关键技术 4 十二五制剂应关注的开发领域
上海医药工业研究院
3
新药研发流程
上海医药工业研究院
化学药品注册分类
FDA 化学分类 一类：新分子实体，在美国没有上市 二类：已批准活性成分的新酯、盐，或其他衍生物 三类：已在美国上市的药物的新制剂 四类：两种或更多药物的新复方 五类：已在美国上市的药物的新厂商 六类：已批准药物的新适应症 注：一个药物可能有一个或多个分类，如三类和四类 治疗类别分类 P类：治疗上有优越性，优先审评 S类：与其他已批准药的类似，标准审评， 附加分类 AA类：治疗AIDS或HIV相关疾病的药物 E类：治疗威胁生命或严重使人衰弱疾病的药物 F类：等待资料验证后再审评的药物 G类：资料验证过了，撤销F分类 N类：非处方药 V类：药物具备孤儿药状态 注：一个药物可能有一个或多个分类，如P、AA和V类 SFDA 分类 一类：未在国内外上市销售的药品 二类：改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂 三类：已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品 四类：改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元 素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂 五类：改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径 的制剂 六类：已有国家药品标准的原料药或者制剂
上海医药工业研究院
纳米粒注射给药系统
载基因纳米粒注射剂
2007年12月菲律宾FDA批准Epeius生物技 术公司的突变细胞周期控制基因纳米粒 注射剂（商品名：Rexin-G®）上市，是首 个载基因纳米粒药品，静脉输注可治疗 各种顽固癌症。已被美国FDA批准为治 疗胰腺癌的孤儿药 Rexin-G®由逆转录病毒载体外壳、突变细 胞周期G1控制基因、胶原基质和多种酶 组成，纳米粒粒径100 nm，可释放基因选 择性杀死癌细胞
药品研究开发思路
1992年罗教授从美国回国，此时，艾滋 病在世界已广泛流行，成为影响人类健康 的重大社会问题。在药物研究方面，西方 国家迅速推出的几种西药，能抑制艾滋病 病毒HIV的生长，但不能全部杀灭病毒， 这意味着艾滋病感染者仍为终身携带病毒 者，不仅在三到十年内会死亡，并能续继 传染他人。
临床结果发现：西药不仅价钱昂贵，且有 严重的毒副作用。在此情况下，罗教授认 为，传统中医药可以在艾滋病的治疗上与 西药相互促进，共同攻克艾滋病这一难题。 从而开始了复方中药制剂对HIV杀灭作用 的研究。罗教授联合了国内外有关的中医 药专家，植物化学家，病毒学家……，在 1000余种中草药研究的基础上研究出一 个最佳的复方制剂SH （由5味中药的有效 部位组成的复方制剂）。
4、 瞄准国际临床难点选题攻关。现代医 学已发现世界上有上万种疾病，在诊断和 治疗上已取得显著的成绩，但到目前为止 仍有三分之二的疾病缺乏有效的治疗方法。 因此，中医药科研应该充分发挥自身的特 色和优势，瞄准世界医学的难点选题攻关， 加强对病毒性疾病如冶疗SARS的中药、 自身免疫性疾病、过敏性疾病、肿瘤、痴 呆、肥胖等的研究。
因此我们不能浪费资源，要依靠国家政策， 发挥市场功能，调动企业的力量，充分利 用优势，吸收国外先进的技术及开发经验， 加快我国天然药物的开发，抢占天然药物 市场份额。
中国科学院昆明植物研究所植物化学专家 罗士德研究员1987年从德国波恩大学药 物研究所回国后即致力于中草药抗艾滋病 病毒研究。在中国科学院和中国科学院昆 明植物研究所的支持下，系统地对1000 多种常用中草药对艾滋病病毒的作用进行 研究，从中发现了一百余种中草药对艾滋 病病毒有抑制和杀灭作用，1990年罗教 授应美国国立健康研究院（NIH）的邀请， 到美国研究了某些活性较强的中药，从中 发现了数种能杀灭HIV的分子，并获得了 专利。
新型药物制剂技术开发与应用方案(一)
新型药物制剂技术开发与应用方案一、实施背景随着医疗技术的不断发展，药物制剂技术已成为药物治疗中的重要一环。
传统的药物制剂技术已不能满足现代医疗的需求，因此开发新型药物制剂技术已成为当务之急。
本方案旨在从产业结构改革的角度出发，开发新型药物制剂技术，以满足临床治疗的需要，提高药物治疗效果，降低不良反应发生率，提高患者生活质量。
二、工作原理本方案所涉及的新型药物制剂技术包括纳米药物载体和生物相容性材料。
其中，纳米药物载体可提高药物在体内的稳定性，延长药物在体内的作用时间，提高药物的靶向性和渗透性；生物相容性材料则可以提高药物的生物利用度，降低不良反应发生率。
通过这些新型药物制剂技术的开发和应用，可以大大提高药物治疗效果和安全性。
三、实施计划步骤1.调研市场需求：了解目前市场对新型药物制剂技术的需求情况，为后续研究提供方向和目标。
2.确定研究方向：根据市场需求，确定研究的新型药物制剂技术方向，包括纳米药物载体和生物相容性材料等。
3.开展实验研究：对选定方向进行实验研究，探索药物制剂的新技术和新方法。
4.制备样品：根据实验研究结果，制备新型药物制剂的样品。
5.测试和分析：对制备的样品进行各项性能测试和分析，包括药效学、安全性、稳定性等。
6.临床试验：根据测试和分析结果，进行临床试验，以验证新型药物制剂技术的有效性和安全性。
7.总结和评估：根据临床试验结果，对新型药物制剂技术开发和应用方案进行总结和评估，提出改进意见和建议。
8.推广和应用：根据总结和评估结果，推广和应用新型药物制剂技术，以提高药物治疗效果和安全性。
四、适用范围本方案所涉及的新型药物制剂技术开发和应用方案适用于多种疾病的治疗，包括肿瘤、心血管疾病、糖尿病等。
同时，本方案也适用于新药研发和现有药品的改进。
五、创新要点1.提出了一种新型的药物制剂技术方案，可提高药物的稳定性、靶向性和渗透性；2.通过实验研究，探索了药物制剂的新技术和新方法；3.制备了新型药物制剂的样品，并进行性能测试和分析；4.进行了临床试验，验证了新型药物制剂技术的有效性和安全性；5.根据总结和评估结果，提出了改进意见和建议，推广和应用新型药物制剂技术。
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..2002200220022002年年年年
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嗪控释片作为N
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以说明采用先进制剂技术准备的
制剂如同新开发的化合物一样重
要
近年来 近年来
..国外许多大公司增加了对释药新
技术新产品的投资及开发
.
或与专门从事新制剂新剂型及新释
药器具开发的释药系统公司合作开
发，释药系统新产品不断涌现
..同时，释药系统公司不断壮大
.
3
33335
55550
0000多家
北京中西经纬释药技术有限公司
北京三九克莱斯瑞控释药业有限公司
郑州三创释药技术有限公司
北京中西经纬释药技术有限公司
北京三九克莱斯瑞控释药业有限公司
郑州三创释药技术有限公司
药物制剂开发思路药物制剂开发思路
黄胜炎
上海医药工业研究院
药物制剂开发思路药物制剂开发思路
黄胜炎
提纲
..全球释药系统发展趋势
..国内药物制剂现状与药品市场发展趋势
..释药技术与市场机会
..制剂开发思路
提纲
..全球释药系统发展趋势
..国内药物制剂现状与药品市场发展趋势
2008年 569亿美元
2010年 1152亿美元
2004年2008年2010年
我国药品销售额（亿美元）我国药品销售额（亿美元）
1200
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400
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2003年360亿美
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..世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额50505050亿美元亿美元亿美元亿美元
市场
..1996199619961996年年年年
..世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额<<<< 2222亿美元亿美元亿美元亿美元
释药系统技术
..医药保健事业发展最快的领域之一
..自20世纪70年代以来，已有3
33335
5555种以上类型
的释药系统上市，上市的品种亦随之逐年增
多
..主要新剂型有口服缓控释制剂，口内速释
片，口腔和鼻腔吸入剂，透皮贴片和长效注
射剂等。
主要国家释药系统销售额
元
全球释药系统发展趋势全球释药系统发展趋势
美国
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将新颖制剂作为将新颖制剂作为将新颖制剂作为将新颖制剂作为
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2004年 5500亿美元
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2004 2010
全球通用名医药市场（亿美元）
1200
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400
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2004年 400亿美元
2005年法国A批准上市
..
一日
一日一日一日一日1
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次的次的次的次的曲马多控释制剂
曲马多控释制剂曲马多控释制剂曲马多控释制剂曲马多控释制剂
..拉博法姆（Labopharm ）公司
..治疗中度至严重疼痛
.
Contramid可用于各种固体制剂，改善病
人口服给药的顺应性和制剂性能，用于开
The China Syndrome
Scrip Magazine 2004,(Apr):28
2000 2010
.
Generic drugs 62% 37％
.
OTC 15% 23%
.
Branded generics 14% 19％
.
Patented drugs 9% 21%
..2002200220022002年年年年
..氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片氯雷他定口内速溶片 3.833.833.833.83亿美元亿美元亿美元亿美元
..2005200520052005年年年年
..世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额世界口内速释片销售额50505050亿美元亿美元亿美元亿美元
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→重磅炸弹
要掘金先投金
..谈国内释药系统的创新
..医药经济报
医药经济报医药经济报医药经济报医药经济报，2004.8.27；E4版
技术、Wowtab技术和SATAB技术上市的口
内速释片OTC产品令人瞩目
口内
口内口内口内口内速释片
..服用方便
服用方便服用方便服用方便服用方便，
，，，，不需饮
不需饮不需饮不需饮不需饮
水，置口腔内几秒至
水，置口腔内几秒至水，置口腔内几秒至水，置口腔内几秒至水，置口腔内几秒至
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原原原原理
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时时时时定
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量释出有效治疗剂量的药物，日益引起
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..解除1
11112
2222岁及其以上病人包括鼻充血在内的季
节性过敏性鼻炎（户外过敏）的有鼻和无鼻症
状
..采用凝胶控释系统控制伪麻黄碱成分持续释放
发与现有产品生物等效的产品、品牌产品
或新品牌产品。
ContramidContramidContramidContramid ContramidContramidContramidContramid
.
系一流动性和粘合性非常好的辅料，可有
效地制备片剂和胶囊
..当它与体液接触后，C
数十秒内溶解或崩解
数十秒内溶解或崩解数十秒内溶解或崩解数十秒内溶解或崩解数十秒内溶解或崩解
剂型优点
..尤其适用
尤其适用尤其适用尤其适用尤其适用于老人和儿童
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..吞咽固体制剂有困难
吞咽固体制剂有困难吞咽固体制剂有困难吞咽固体制剂有困难吞咽固体制剂有困难昂丹增长率为年增长率为年增长率为年增长率为9
9999％
％％％％
2005年3月美国FDA批准2005年3月美国FDA批准
..复方地洛他定/
////硫酸伪麻黄碱2
22224
4444小时控释片
..先灵葆雅公司
.
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