第二十四章 利尿药和脱水药
第24章利尿药及脱水药
降压作用
早期：排钠利尿，降低血容量 长期：降低血管对儿茶酚胺的敏感性，扩血管
21
[体内过程]
口服吸收快而完全， 1-2h起效，4-6h达 峰，维持12h以上。 药物通过近曲小管有机酸分泌机制排泌
29
用途：常与中效能利尿药合用
伴有醛固酮增高的顽固性水肿（肝、肾） 充血性心力衰竭
不良反应：
CNS反应：嗜睡、头痛 高血钾 严重肾功能不良者禁用 性激素样反应：女性面部多毛、男性乳房化
30
氨苯蝶啶(triamterene), 阿米洛利(amiloride)
机制：选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管 腔Na+通道而减少Na+的再吸收，同时管腔的负电 位减少，从而减少 K+的分泌。 用途：各类顽固性水肿或腹水，常与其他利尿药 合用 不良反应
通过利尿降低血容 量进而降低回心血 量，减少左心室充 盈压；并可通过扩 张血管，降低外周 利尿作用— 血液 阻力增加静脉血容 浓缩— 血浆渗透 量，降低心室前负 压↑— 减轻脑水 机体毒性代谢产物积聚于肾 荷及左心室舒张压 肿，对合并左心 脏，使肾小管管腔阻塞，坏 而消除肺水肿。 衰者尤为适用 死；肾小球滤过率极度减少 呋塞米可使阻塞的肾小管得 到冲洗, 减少肾小管萎缩、坏 死；同时降低肾血管阻力，增 加肾皮质血流，改善肾实质缺 血缺氧状态，提高肾小球滤过 率而增加尿量
与尿酸分泌发生竞争
22
[临床应用]
水肿 轻中度水肿
尤其对心源性水肿较好，常作为抗充血性心力 衰竭的常规药物。对肝性水肿慎用，以防低血 钾诱发肝昏迷。
高血压 基础降压药 其他：尿崩症
第二十四章 利尿药和脱水药PPT课件
3、急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量，改
善肾缺血区的血流量，对肾衰的少尿及肾缺血有 改善作用；冲洗肾小管，防止肾小管萎缩。禁止 用于无尿病人。
4、加速毒物排泄：配合输液可促进药物从尿
中排出，如：巴比妥类及水杨酸。
【不良反应】 1、水电解质紊乱：表现为四低（低血容量、低血
钾、低血钠、低血氯碱中毒）；及时补钾、加服留 钾利尿药。
2、耳毒性：耳鸣、听力下降及暂时性耳聋；肾功
能减退。
3、高尿酸血症：与尿酸竞争排泄机制，减少尿酸
分泌，诱发痛风。
4、胃肠道反应：恶心、呕吐、胃肠出血。 5、过敏反应：皮疹。
【药物相互作用】
1、与氨基糖苷类 —— 耳毒性 2、与第一、二代头孢 —— 肾毒性 3、与阿司匹林、华法林 —— 出血（与血浆
蛋白竞争有关） 4、与糖皮质激素 —— 低血钾
特点
1、高效速效，口服静脉均有效。 2、抑制髓袢升支粗段Na+-2Cl-- K+共同转运载 体；电解质排出量：Cl>Na>K、Mg、Ca。 3、促进前列腺素释放，增加肾血流量。
噻嗪类利尿药（中效）
氯噻嗪<氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪<环戊噻嗪
氢氯噻嗪（双氢克尿噻） 【体内过程】
Ca2+ （PTH）
K+
Ca2+ Mg2+
K+Na+ 2Cl-
Na+K+ 2Cl-
NaCl （醛固药）
H2O （+ADH）
K+ H+
H2O 髓袢 图 肾小管各段功能及利尿药作用部位示意图
利尿药分类：
–抑制近曲小管碳酸酐酶，如乙酰唑胺； –作用于髓袢升支粗段，如呋噻米，布美他尼； –作用于远曲小管近端，如噻嗪类； –作用于远曲小管远端和集合管，拮抗醛固酮作用，
职高药理课件：24章利尿药和脱水药PPT课件
通过扩张血管、降低心脏输出量和收 缩外周血管来减少血容量，达到脱水 的目的。
详细描述
这类药物包括硝普钠、硝酸甘油等， 它们通过扩张血管、降低心脏输出量 和收缩外周血管来减少血容量，从而 降低血压和减轻心脏负担。
肾性脱水药
总结词
通过抑制肾小管重吸收和促进尿液排出，增加尿量，达到脱水的目的。
详细描述
分类
利尿药可分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂等；脱水药可分为高渗性脱水剂 、低渗性脱水剂等。
药理作用机制
利尿药
主要作用于肾脏的远曲小管和集 合管，抑制钠的重吸收，使钠、 氯和水排泄增多，从而产生利尿 作用。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压或减少 血容量来产生脱水作用，从而降 低颅内压和眼内压。
临床应用与适应症
利尿药和脱水药的未来发展与研究方向
新药研发进展
新型利尿剂
随着对利尿药作用机制的深入了解，研究者 正在开发新型利尿剂，如选择性作用于肾小 管某一部位的利尿剂，以提高疗效和减少副 作用。
联合用药
为了增强利尿效果并减少副作用，研究者正 在探索利尿药与其他药物的联合用药方案， 如利尿剂与血管紧张素转化酶抑制剂的联合 使用。
详细描述
保钾利尿药是一种低效能的利尿药， 主要作用于肾远曲小管和集合管，通 过减少K+的排泄，维持体内钾离子的 平衡。常见的保钾利尿药有螺内酯、 氨苯蝶啶等。
其他类利尿药
总结词
其他类型的利尿药包括碳酸酐酶抑制剂、渗透性利尿药等。
详细描述
除了上述几类利尿药外，还有一些其他类型的利尿药。例如碳酸酐酶抑制剂，如乙酰唑胺，可抑制碳酸酐酶活性 ，减少H+和HCO3-的重吸收，从而增加尿量。此外，渗透性利尿药如甘露醇等，通过提高血浆渗透压，使水分 进入肾小管腔内而产生利尿作用。
第二十四篇利尿药与脱水药课件
血管加压素受体拮抗剂如托伐 普坦等，主要用于治疗低钠血 症和心力衰竭等。
脱水药的定义与分类
脱水药的定义
脱水药的分类
脱水药的作用机制
渗透性脱水药的作用机制
利尿性脱水药的作用机制
脱水药的临床应用
脑水肿的治疗 颅内高压的预防和治疗 青光眼的治疗
高渗性脱水 药
01
02
高渗葡萄糖
甘露醇
03 山梨醇
第二十四篇利尿药与脱水药课件
• 利尿药与脱水药的合理使用与注
利尿药的定义与分类
总结词
利尿药是指通过影响尿液的生成过程而增加尿量的一 类药物，根据作用机制的不同，可以分为三类：袢利 尿药、噻嗪类利尿药和保钾利尿药。
详细描述
利尿药是一类能够影响尿液生成过程的药物治疗，通过 作用于肾脏的特定部位，增加尿量，从而帮助排除体内 多余的水分和盐分。根据作用机制的不同，利尿药可以 分为三类，包括袢利尿药、噻嗪类利尿药和保钾利尿药。 袢利尿药主要作用于肾脏的远曲小管，促进钠和水的排 泄；噻嗪类利尿药主要作用于肾小管的上皮细胞，抑制 钠的重吸收；保钾利尿药则主要通过抑制肾小管上皮细 胞内的钠钾泵活性，减少钠的重吸收，同时保留钾离子。
低渗性脱水 药
葡萄糖
低分子右旋糖酐
氯化钠
等渗性脱水 药
复方氯化钠溶液Leabharlann 葡萄糖氯化钠溶液 林格氏液
利尿药的合理使用与注意事项
总结词
利尿药是用于治疗水肿、高血压和尿崩症等疾病的药物，但使用时需注意剂量、 用药时间和用药方式。
详细描述
利尿药在临床上主要用于治疗水肿、高血压和尿崩症等疾病，通过增加尿量来消 除水肿、降低血压和调节尿量。在使用利尿药时，需要注意剂量、用药时间和用 药方式，避免出现不良反应和药物相互作用。
第二十四章 利尿药及脱水药
第二十四章利尿药及脱水药利尿药是作用于肾脏，增加水和电解质的代谢，使尿量增多的一类药物。
临床主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症的治疗。
常用利尿药按效能和作用部位分为高效、中效、低效利尿药三类。
第一节利尿药一、利尿药作用的生理学基础肾小管的重吸收是影响终尿量的主要因素。
目前常用的利尿药就是直接作用于肾小管，减少它对水和电解质的重吸收而发挥利尿作用的。
（一）近曲小管此为再吸收的主要部位，一些药物虽然可抑制近曲小管的再吸收，但近曲小管本身及以下各段均可出现代偿性再吸收增多的现象，不会产生明显的利尿作用。
故目前尚无高效的作用于近曲小管的药物。
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺是目前唯一作用于近曲小管的利尿药，但由于利尿作用弱，且易导致代谢性酸中毒，现已少用。
（二）髓袢升支粗段髓质和皮质部该段功能与利尿作用关系密切。
原尿中30%-35%的Na+依赖于管腔膜侧存在的K+-Na+- 2Cl－共同转运系统被再吸收，对水却没有通透性。
因此，当原尿流经该段时，渗透压逐渐降低，此为肾对尿的稀释功能。
而转运到髓质间液的NaCl 在逆流倍增作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区。
当尿液流经集合管时,在抗利尿激素的调节下,大量的水被重吸收,使尿液浓缩,这是肾脏对尿液的稀释功能。
因此，高效利尿药可抑制该部位对NaCl 的再吸收，一方面降低肾脏的稀释功能，另一方面由于髓质高渗区无法维持而降低了肾脏的浓缩功能，引起强大的利尿效应。
而中效利尿药只抑制髓袢升支粗段皮质部对NaCl的再吸收，只降低肾脏的稀释功能，而不影响肾脏的浓缩功能，产生中度的利尿效应。
（三）远曲小管和集合管远曲小管近端由位于管腔膜侧的Na+- Cl－共同转运系统介导，重吸收原尿中10%的Na+。
因此，作用于该部位的为中效利尿药。
远曲小管远端和集合管可在醛固酮的调节下进行K+-Na+交换，保Na+排K+引起钠水潴留。
螺内酯、氨苯蝶啶等作用于该部位，对抗醛固酮的作用，排Na+留K+而致利尿，又称留钾利尿药。
职高药理课件：24章利尿药和脱水药
使用等渗性脱水药时，应注意控制输液速度和量，避免因渗透压过高或 过低引起不良反应。
06
CATALOGUE
脱水药的合理应
治疗各种原因引起的脑水肿、降低颅内 压、防止脑疝；辅助治疗高血压危象； 缓解眼内压增高；预防急性肾衰竭等。
职高药理课件24章 利尿药和脱水药
目录
• 利尿药概述 • 常用利尿药 • 利尿药的合理应用 • 脱水药概述 • 常用脱水药 • 脱水药的合理应用
01
CATALOGUE
利尿药概述
利尿药的定义与分类
利尿药的定义
利尿药是一类能够促进肾脏排尿 功能，从而增加尿量、消除水肿 的药物。
利尿药的分类
根据作用机制的不同，利尿药可 分为噻嗪类、袢利尿剂、保钾利 尿剂等。
剂量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的剂量。
利尿药的不良反应与防治
不良反应
电解质紊乱、代谢性酸中毒、低血压 、低血钾等。
防治
定期监测电解质和肾功能，及时调整 剂量或更换药物，注意补充钾盐等。
04
CATALOGUE
脱水药概述
脱水药的定义与分类
脱水药定义
能够通过增加水分的排泄，使组织脱水，降低颅内压或眼内 压，改善微循环障碍的药物。
水肿的治疗
肾功能不全的辅助治疗
利尿药可用于治疗各种原因引起的心 、肝、肾等水肿，如心力衰竭、肝硬 化腹水等。
利尿药可用于肾功能不全的患者，通 过增加尿量减轻水、钠潴留，改善症 状。
高血压的治疗
利尿药常作为一线降压药用于治疗轻 、中度高血压，尤其适用于盐敏感性 高血压。
02
CATALOGUE
常用利尿药
第二十四章 利尿药和脱水药
分类
❖碳酸酐酶抑制药（排钾）——乙酰唑胺 ❖渗透性利尿药（脱水药）——甘露醇 ❖袢利尿药（排钾、高效） ——呋塞米 ❖噻嗪类利尿药（排钾、中效）——氢氯噻嗪 ❖保钾利尿药（低效）——螺内酯
第一节 利尿药
第一节 利尿药的生理学基础
尿的生成过程：
1.肾小球滤过 2.肾小管、集合管
重吸收 3.肾小管分泌
影响呋塞米的排泄和作用
呋塞米作用于肾小管的管腔侧 ——减弱呋塞米作用
呋塞米 药理作用
1
利尿作用
速效、强效、短效
① 抑制Na+-K+-2Cl-共转运子，肾稀释、浓缩↓
② K+重吸收↓→管腔正电位↓→ Mg2+、Ca2+ 再吸 收↓→排泄增加
③输送到集合管Na+ ↑，K+-Na+交换↑→K+ 排出↑
④最终排出大量的接近等渗的尿液，大量Na+、K+、 Cl- 、Mg2+、Ca2+（×）随尿排出
呋塞米 药理作用
2
扩张血管
❖扩张小A：增加肾血流量（皮质）
❖扩张容量血管：左心室充盈压↓，肺淤血↓
❖机制
合用NSAIDs抑制PG合成
增加PGE2合成； 减弱扩血管和利尿作用
降低血管对收缩因子（AngII、NA）反应性
开放小A的K通道
呋塞米 临床应用
1 急性肺水肿和脑水肿
急性肺水肿（首选） 扩张容量血管→回心血量↓→左心室充盈压 脑水肿 利尿作用→血液浓缩→血浆渗透压↑→脑组织脱 水，颅内压降低→消除脑水肿
呋塞米 临床应用
2 其他严重水肿
其他利尿药无效
3
急慢性肾衰
冲洗肾小管，减少肾小管的萎缩和坏死
利尿药和脱水药习题
第二十四章利尿药及脱水药选择题 A 型题1.伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪种利尿药?A. 呋.塞米B. 氢氯噻嗪C.氨苯蝶定D.螺内酯E.甘露醇2.呋塞米的不良反应不包括:A.高尿酸血症B.高镁血症C.低钾血症D.低氯性碱血症E.耳毒性3.呋塞米与强心苷合用易出现室性早搏主要是因为:A.高尿酸血症B.低镁血症C.氯性碱血症D.低钾血症E.低钙血症4.呋塞米不易和下列哪类抗生素合用?A.青霉素类B.头孢菌素类C.四环素类D.大环内酯类E.氨基糖苷类5.关于噻嗪类利尿药，下述错误的是:A. 痛风患者慎用B. 糖尿病患者慎用C. 可引起低钙血症D. 肾功能不良者慎用E.可引起高血脂6.关于呋塞米下列说法错误的是:A.与链霉素合用可增强耳毒性B.与氨苯喋啶合用减少不良反应C.与华法林合用可引起出血D.与多粘菌素合用可减轻耳毒性E..有痛风史者可诱发痛风发作7.有关噻嗪类利尿药的叙述，错误的是:A.具有降压作用B.可升高血脂C.使尿酸排出增加D.可升高血糖E.可促进远曲小管对钙离子的重吸收8.对于肝性水肿的治疗，应首选的利尿药是: A. 氢氯噻嗪 B. 乙酞唑胺 C. 呋塞米 D. 布美他尼 E 螺内酯9.下列哪种利尿药的作用强度和肾上腺皮质功能有关?A. 呋塞米B. 螺内酯C. 氨苯蝶定D. 阿米洛利E. 氢氯噻嗪10.不属于呋塞米适应证的是:A. 肾性水肿B.急性左心衰竭C. 低血钙症D. 肝性水肿E. 水杨酸中毒11.慢性心功能不全应禁用下列哪种药物?A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 螺内酯D. 氨苯蝶啶E. 甘露醇12.可用于治疗尿崩症的药物是:A. 氢氯噻嗪B.乙酞唑胺C. 呋塞米D. 布美他尼E. 螺内酯13.治疗特发性高尿钙症伴尿结石可选用下列何药?A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 螺内酯D. 甘露醇E. 氨苯蝶定14.长期应用氢氯噻嗪，其降压机制为:A.抑制ACEB. 抑制Na -Ca 2 交换，血管张力降低C. 抑制中枢咪唑林受体D. 降低血容量减轻心脏前负荷E.抑制肾素分泌15.通过竞争醛固酮受体而发挥利尿作用的药物是A. 氨苯蝶定B.乙酞唑胺C.阿米洛利D. 布美他尼E. 螺内酯 E.轻度抑制碳酸酐酶的作用16.对于各种原因引起的脑水肿应首选A.氢氯噻嗪B.乙酰唑胺C. 呋塞米D.布美他尼E.甘露醇17.下列哪种药物不宜与氨基糖苷类抗生素合用?A.布美他尼B.乙酞唑胺C.阿米洛利D.氨苯蝶定E.螺内酯18.关于螺内酯叙述下列不正确的是:A. 利尿作用持久B.起效慢C.久用可引起高血钾D.对切除肾上腺者有效E.可治疗肝性水肿19.下列何药可减弱呋塞米的利尿作用?A. 庆大霉素B.吲哚美辛C. 阿司匹林D.阿米洛利E.地高辛20.对听力有缺陷及急性肾衰的患者宜选用的高效利尿药是:A. 氢氯噻嗪B. 布美他尼C.依他尼酸D. 阿米洛利E. 呋塞米21.治疗醛固酮增多症的水肿病人，合理的联合用药为:A.氢氯噻嗪十呋塞米B.布美他尼十螺内酯C.依他尼酸十氨苯蝶定D.螺内酯十氢氯噻嗪E.螺内酯十氨苯蝶定22.长期应用可能升高血钾的药物是:A.乙酰唑胺B. 阿米洛利C. 布美他尼D. 甘露醇E. 氯噻酮23.应用利尿药治疗心性水肿，错误的是:A. 过度利尿可导致重要脏器的缺血B.对于轻、中度心性水肿首选螺内酯C.严重心性水肿应用呋塞米D.与强心苷合用，应注意补K +E. 氢氯噻嗪与螺内酯合用可增强疗效，不降低血钾。
第二十四章利尿药和脱水药
2.中效利尿药： 最大排钠量为肾小球滤过钠量的5～10%。 噻嗪类 thiazides （氢氯噻嗪)
3.低效利尿药： 最大排钠量为肾小球滤过钠量的5%以下。 螺内酯 spironolactone(安体舒通)； 氨苯蝶啶 triamterene ；
乙酰唑胺 acetazolamide .
皮质 髓质
临床主要用于高血压、心衰及 各种心、肝、肾性水肿等疾病。
利尿药的分类
按利尿药的效能分类：
1.高效利尿药： 肾小球滤过率正常时，最大排钠量为肾小
球 滤过钠量的15%以上。
呋塞米 furosemide
(呋喃苯胺酸、速尿）
依他尼酸 etacrynic acid (利尿酸)
布美他尼 bumetanide
(3) Cl-、Na+、K+、Mg2+排出增加； Ca2+ 排出减少。
(二).抗利尿作用(抗尿崩症作用) ：
1.因排Na+使血浆晶体渗透压降低 ，
→ 口渴减轻；
2.抑制磷酸二酯酶(PDE),减少cAMP的分 解,使远曲小管和集合管cAMP增加;提高 远曲小管、集合管对H2O的通透性，增加 对的H2O再吸收， → 尿量减少；
轻者：皮疹；
重者：溶血性贫血等。
三. 低效利尿药：
最大排钠量为肾小球滤过钠量的5%以下。
螺内酯 spironolactone(安体舒通)
氨苯蝶啶 triamterene
乙酰唑胺 acetazolamide
醛固酮拮抗剂：螺内酯（安体舒通）； K+－Na+交换抑制剂：氨苯喋啶； 上述两种为保钾利尿药，利尿作用弱、慢、持 久，突出的副作用是高钾血症。
呋塞米等高效利尿药与Na+-K+-2Cl-同向 转运载体蛋白呈可逆性结合→抑制Na+K+-2Cl-共同转运系统→ 减少NaCl的再吸 收;→肾脏稀释功能降低；(正常:髓袢升 支粗段、远曲小管→相对不通透H2O， NaCI的重吸收进一步稀释了小管液；)
24 利尿药及脱水药(人卫九版药理学)
远曲小管前端 吸收原尿Na+约5%～10%。
肾小管腔
ClNa+
肾小管细胞 X3 K+
肾组织 间隙液
钠
泵 Na+
Na+
钙
泵 Ca2+
Na+ （主）
吸收原尿Na+约2%～5%。
5. 集合管
肾小管腔 X4-1
肾小管细胞
肾组织 间隙液
醛固酮 Na+
X4-2
Na+
K+ K+
（利尿作用与PG生成有关）
� 轻度抑制碳酸酐酶 → HCO3- 排出略↑。 � 促进 Na+-K+交换 → 排出Na+、K+、Cl-↑。 � 促进Ca2+重吸收→血Ca2+↑，促进Mg2+排出引起低镁血症
32
中效利尿药机制
肾小管腔
ClNa+
Na+ （主） ClCa2+（PTH）
肾小管细胞 噻嗪类 K+
（二）中效能利尿药
•基本结构相似、作用部位、机制相同； •作用起效与维持时间不同； •调整剂量均可达相同的利尿强度； •氢氯噻嗪(HCT、双氢克尿噻)为代表。 •类噻嗪类药物：
吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗、 喹乙宗
31
【药理作用】
1.利尿作用：作用温和且持久。
�干扰远曲小管近端 Na+-Cl- 共转运子，减少NaCl重吸收。
35
【不良反应】
1. 电解质紊乱 2. 代谢障碍 （1）高血糖 （2）高脂血症 （3）高尿酸血症 （4）血尿素氮增高 （5）高血钙 3. 偶有过敏反应
（1）低血钾
第二十四章利尿药与脱水药
cyclopenthiazide
bendrofluazide hydrochlorothiazide
chlorothiazide
Log D
管腔膜面 （原尿）
远曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 （血液）
Na+ Na+- Cl-共同
转运载体
氢氯噻嗪Cl-
Na+
甲状旁腺激素受体 R
Na+
ATP K+
Ca2+
治疗药物。 5、高钙血症
Adverse reaction
1. 水电解质紊乱.
“五低” 低血容量
低血钾 *
低血钠 低氯碱血症 低血镁
Adverse reaction
2. 耳毒性 (ototoxicity)，并用氨基 糖苷类易发生，且可致永久性耳聋。
依他尼酸最易引起，布美他尼毒性最小
3. 高尿酸血症 4.其他
思考与讨论
1、利尿药的分类、各类的代表药、药 物作用部位及机制？
2、各类利尿药对血钾有何影响？ 3、高效利尿药的主要不良反应？
Na+ Na+- Cl-共同
转运载体 Cl-
甲状旁腺激素受体 R
Na+
ATP K+
Ca2+
Ca2+
Na+ Na+- Ca2+交换
3.远曲小管及集合管
2）集合管再吸收原尿Na+约2-5%， 是保钾利尿药的作用部位
管腔膜面 （原尿）
远曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 （血液）
Na+ Na+- Cl-共同
呋塞米（furosemide,呋 喃苯胺酸）， 依他尼酸（etacrynic acid，利尿酸）， 布美他尼 （bumetanide）。以上 三药的化学结构不同， 但药理特性相似。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效 与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性 水肿与螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低 诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂 体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
扩张全身小静脉，左室充盈压↓，减轻肺水肿。
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张 血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿 作用使血容量减少，回心血量也减少，左室舒 张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆 渗透压增高，利于脑水肿的消除。
药物。
Na+交换。
●利尿药也用于高血压等某些非水肿性疾 病的主尿治要 液疗抑的制稀。远释曲过小 程管，的产生Na中+-等Cl强-共度同的转利运尿载作体用，。影响 ●髓为袢了类高便效于利尿理药解通过利抑尿制N药a+，的K+作-2C用l-共及同其转运机载制，
先体了，解不但与抑利制了尿尿药液的作稀用释过低有程效关，利并尿的且药肾由螺于内脏抑酯泌制通了过尿拮生抗醛理 学N对知a尿+、识液C的l及-浓的各缩重过吸类程收利，，从髓尿而质药排的出高固排的大渗酮Na作量无，+留低法间用K渗维接+而部尿持抑产，，制位生故抑K+利。所制-N尿以了a+作利肾交用换。，
【不良反应】 1．水和电解质紊乱 低血容量、低血钠、低血钾、 低血镁及低氯性碱中毒。应注意及时补钾。加服留 钾利尿药有一定预防作用。 2．耳毒性 表现为眩晕、耳鸣、听力下降、暂时性 耳聋。肾功能减退或大剂量静脉注射时易发生，应 避免与氨基糖苷类抗生素等有耳毒性的药物合用。 3．高尿酸血症 长期用药减少尿酸排泄所致。 4．其他 过敏，偶致骨髓抑制胃
第24章 利尿药及脱水药[可修改版ppt]
![第24章 利尿药及脱水药[可修改版ppt]](https://img.taocdn.com/s3/m/9175f5cb6bd97f192379e948.png)
如噻嗪类、氯噻酮
3. Low efficacy diuretics ：作用于远曲小管和集合管，
如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。
一. 利尿药作用的生理学基础
尿液生成的环节和利尿药的作用部位
(一) 肾小球滤过： 蛋白质和红细胞以外的成分——原尿（180L，终尿1-2L）
1. 肾血流量 2. 有效滤过压 强心苷、氨茶碱、DA——增强心肌收缩力、扩张肾血管、增 加肾血流量和肾小球滤过率——尿量增加 3. 滤过膜通透性: 炎症，缺氧通透性改变,与利尿药关系不大
第24章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药
作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排出，主要治疗各种原因 引起的水肿。
按药物效能和作用部位分类：
1.High efficacy diuretics：作用髓袢升支粗段髓质部和皮质
2.
部，如呋塞米、依他尼酸、布美他尼
2. Moderate efficacy diuretics ：作用于远曲小管和集合管
尿液的稀释：髓袢升支粗段只通透NaCl，不通透水，小管液 被稀释
尿液的浓缩：重吸收的NaCl转运至髓质间质，形成高渗，尿 液经集合管+ADH（diuretic hormone）——大量水重吸收
高效利尿药：抑制升支髓、皮质部NaCl重吸收，影响肾脏稀 释、浓缩功能，利尿强大排出大量近似于等渗的尿液——强大 利尿作用； loop diuretcs促进NaCl、Mg2+、Ca2+ 排出。
6. 5. 高钙血症：抑制Ca2+重吸收，血钙↓, 可迅速控制高钙血
症
[不良反应] 1. 水电解质紊乱: 低血钾、低血容量、低血钠、低氯性碱中
毒、低血镁。 增强强心苷心脏毒性，补钾、补镁。 （低钾,低镁同时存在，不纠正低镁，单独补钾无效，因 为K+-Na+-ATP酶需Mg2+激活）
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。
它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症，例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。
本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。
工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。
它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能，从而改变水和电解质的重吸收和排泄。
这些药物的工作原理因药物类型而异。
对于利尿药来说，最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。
其中包括以下几种类型：1.袢利尿药（例如呋塞米）通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。
2.噻嗪类利尿药（例如氢氯噻嗪）通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。
3.醛固酮受体拮抗剂（例如螺内酯）通过阻断醛固酮的作用，减少钠的重吸收，增加钠的排出。
而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出，从而减少体内的水分。
常见的脱水药物包括以下几种：1.渗透性利尿剂（例如甘露醇）通过增加尿液中溶质的浓度，引起体液向尿液的渗出。
2.抗利尿激素（例如利尿素）通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。
分类根据其作用机制和临床用途的不同，利尿药和脱水药可以分为以下几个类别：1.袢利尿药：这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。
常见的药物有呋塞米和托拉塞米。
2.噻嗪类利尿药：这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。
常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。
3.醛固酮受体拮抗剂：这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。
常见的药物有螺内酯和依普利酮。
4.渗透性利尿剂：这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。
常见的药物有甘露醇和山梨酸。
5.抗利尿激素：这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。
常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。
常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物：1.呋塞米（常用品牌：速尿）：袢利尿药，用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。
第二十四章利尿药和脱水药
ATP
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂
CA CA
CO2 + H2O
髓袢升支粗段的髓质和皮质部
重吸收原尿中20%～30%的Na+，此段不通透水
Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）系统所控 作用此段的药物可产生很强的利尿作用---袢利尿剂 不仅增加NaCl的排出，还伴Ca2+和Mg2+的排出 袢利尿剂不仅降低稀释功能，也降低了浓缩功能
各类严重水肿（心、肝、肾、急性 肺水肿和脑水肿， 口服或iv） 急慢性肾功不全 加速毒物排泄 急性高血钙、高血钾
不良反应
水和电解质紊乱，低血容量、低血钾、钠、镁。 耳毒性 ，并用氨基糖苷类易发生，且可致永久性耳
聋。
高尿酸血症，诱发痛风。
噻嗪类(thiazide)—中效能
管腔膜面 （原尿）
近曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+ ATP
Na+
K+
呋噻米
K+反向扩散
2Cl-
（+）
K+ K+
ClCa2+, Mg2+
驱使二价阳离 子重吸收
远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%～10%
远曲小管近端 Na+-Cl-交换
药理作用
Na+-K + -2Cl- 共转运体 Na + 、K + 、Cl- 重吸收 髓质间液 NaCl 渗透压 集合管重吸收水
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一、名词解释1．利尿药2．脱水药二、填空题1．呋塞米属 __ 利尿药，作用于抑制 __ ，减少 __ 的重吸收，降低肾脏对尿液的 __ __ 和 __ __ 功能而发挥利尿作用。
2．噻嗪类治疗尿崩症的机制是抑制酶，提高 __ 含量，从而增加水的重吸收。
同时由于排钠作用，降低 __ ，减轻病人的 __ 和减少 __ ，从而使尿量减少。
3．氢氯噻嗪对代谢的影响可引起 __ 和 __ 。
4. 常用脱水药有 __ 、 __ 和 __ 等。
5. 螺内酯可与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争 __ ，发挥排__ 及留__ 作用。
6. 甘露醇的作用有 ___、 ___ 、 ____ 。
三、是非题1.呋塞米等高效利尿药使Cl-的排出量往往超过Na+,故可出现低氯酸血症。
2.呋塞米能促进K+排出而致低血钾,对肝硬化患者可诱发肝昏迷。
3.呋塞米导致低血钾和低血镁同时发生时,如不纠正低血镁,单纯补钾不易纠正低钾血症。
4.氨基苷类抗生素及第一、二代头孢菌素类可增强高效利尿药的耳毒性作用,应避免合用。
5.噻嗪类利尿药的作用部位是髓袢升支粗段髓质部。
6.噻嗪类利尿药增加NaCl的排出导致血浆渗透压降低,减轻口渴感而减少饮水量,会使胞外容量减少、尿量减少。
7.甘露醇静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用,可升高颅内压和眼内压。
四、选择题A型题1. 呋塞米的利尿作用机制是A．抑制肾小管碳酸酐酶B．抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统C．抑制Na+-Cl-同向转运系统D．对抗醛固酮的Na+-K+交换过程E．抑制磷酸二酯酶，使CAMP增多2. 下列哪种药物有增加肾血流量的作用A．呋塞米B．阿米洛利C．氨苯蝶啶D．氢氯噻嗪E．螺内酯3. 急性肾衰病人出现少尿，应首选A．氢氯噻嗪B．呋塞米C．氢氯噻嗪与螺内酯D．螺内酯E．以上都不是4. 治疗急性肺水肿可首选A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．甘露醇5.下列哪项不是呋塞米的不良反应A．高尿酸血症B．低血镁C．耳毒性D．高血钾E．胃肠反应6.下列哪种利尿药不宜与氨基糖苷类抗生素合用A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．氨苯蝶啶D．螺内酯E．阿米洛利7. 噻嗪类的药理作用不包括A．抗利尿作用B．利尿作用C．降压作用D．拮抗醛固酮作用E．轻度抑制碳酸酐酶作用8．尿崩症宜选用A．呋塞米B．依他尼酸C．氢氯噻嗪D．螺内酯E．氨苯蝶啶9. 下列哪药是醛固酮的拮抗剂A．呋塞米B．螺内酯C．氨苯蝶啶D．氢氯噻嗪E．布美他尼10. 下列何药的利尿作用与体内的醛固酮水平有关A．呋塞米B．布美他尼C．氨苯蝶啶D．螺内酯E．氢氯噻嗪11.对醛固酮无拮抗作用的留钾利尿药是A．氢氯噻嗪B．氨苯蝶啶C．呋塞米D．螺内酯E．依他尼酸12. 可用来治疗急性青光眼的药物是A．呋塞米B．氯噻酮C．氢氯噻嗪D．甘露醇E．螺内酯13. 慢性心功能不全者禁用A．呋塞米B．甘露醇C．氨苯蝶啶D．螺内酯E．氢氯噻嗪14. 甘露醇是治疗下列哪病的安全有效的首选药A．肺水肿B．青光眼C．脑水肿D．急性肾衰E．心性水肿15. 降低颅内压有反跳现象的药是A．甘露醇B．山梨醇C．50%葡萄糖D．呋塞米E．布美他尼16. 下列有关醛固酮的叙述，错误的是A.具有对抗醛固酮的作用B.作用弱、缓慢持久C.属于低效能利尿药D.直接抑制远曲小管和集合管的Na+-K+交换E.用于伴有醛固酮增多的水肿17. 下列有关脱水药的叙述，错误的是A.易经肾小球滤过B.不易被肾小管重吸收C.在体内经代谢转变为有活性的物质D.不易透出血管进入组织细胞E.静脉给药可提高血浆渗透压18. 可促进毒物随尿液排出的药物是A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.甘露醇D.氨苯蝶啶E.螺内酯19. 可引起高血钾的利尿药是A.呋塞米B.布美他尼C.氢氯噻嗪D.依他尼酸E.氨苯蝶啶B型题A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．甘露醇1．通过提高血浆渗透压发挥作用的药物为2．作用于髓袢升枝粗段的药物为3．作用于远曲小管和集合管的醛固酮受体的药物是4．作用于远曲小管和集合管，抑制Na+-K+交换的药物为5．临床常作为基础降压药的药物是X型题1. 呋塞米的临床用途包括A．各种严重水肿B．急性肺水肿及脑水肿C．急性少尿性肾衰早期D．高血压危象伴有急性肺水肿E．加速某些药物的排泄2.呋塞米长期应用的不良反应有A．低血钾症B．低氯性碱中毒C．低血钠症D．损害听力E．消化系统症状3. 下列哪些药物会导致耳毒性A．呋塞米B．布美他尼C．依他尼酸D．链霉素E．氢氯噻嗪4. 氢氯噻嗪可用于A．心性水肿B．轻度高血压病C．轻度尿崩症D．高尿酸血症E．急性肾功能衰竭无尿期5. 氢氯噻嗪的不良反应有A．耳毒性B．高血糖C．低血镁D．高尿酸血症E．低钾血症6．属于留钾利尿药的药物是A．螺内酯B．氨苯蝶啶C．呋塞米D．氢氯噻嗪E．布美他尼7.关于螺内酯的叙述正确的是A．利尿作用弱、慢、持久B．是排钠能力较低的利尿药C．对切除肾上腺的动物无效D．具有抗醛固酮作用E．用于醛固酮增多性水肿8. 氨苯蝶啶或螺内酯通常与呋塞米合用是因为A．防止呋塞米引起的低血钾B．防止呋噻米引起的低血钠C．增加呋塞米的利尿作用D．可避免呋塞米引起的耳毒性E．防止呋塞米引起的高血钾9. 脱水药的共同特点是A．高渗溶液B．应快速静脉给药C．迅速提高血浆渗透压D．易经肾小球滤过E．有渗透性利尿作用10. 甘露醇作用及用途是A．降低颅内压B．降低眼内压C．预防急性肾衰竭D．治疗慢性肾衰竭E．治疗肺水肿五、思考题1．简述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位。
2．简述氢氯噻嗪的用途及主要不良反应。
3．简述甘露醇的临床用途。
4．为何呋塞米可用于治疗急性肺水肿？5．为何呋塞米可用于防治急性肾衰竭？6．为何甘露醇可用于预防急性肾衰竭？7．试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。
8．比较螺内酯和氨苯蝶啶的异同点。
六答案（一）名词解释1．利尿药是一类作用于肾，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。
2．脱水药是一类经静脉给药后能迅速提高血浆和肾小管腔液渗透压，从而促进组织内水分向血浆转移并产生利尿作用的药物。
（二）填空题1．高效髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl-同向转运系统 NaCl 稀释浓缩2．磷酸二酯酶远曲小管及集合管细胞内CAMP 血浆渗透压口渴感饮水量3．高血糖高脂血症4. 甘露醇山梨醇高渗葡萄糖5. 醛固酮受体钠利尿钾6. 脱水作用利尿作用清除自由基（三）是非题1. F2.F3. F4. T5. T6. F7. T（四）选择题A型题1.B2.A3.B4.A5.D6.A7.D8.C9.B 10.D 11.B 12.D 13.B 14.C 15.C 16.D 17.C 18.B 19.EB型题1.E2.A3.C4.D5.BX型题1.ABCDE2.ABCDE3.ABCD4.ABC5. BCDE6.AB7.ABCDE8.AC9.ABCDE 10.ABC（五）思考题1．常用的利尿药主要根据其作用部位和效应强度分为：①高效能利尿药，代表药为呋塞米等，主要作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部；②中效能利尿药，代表药为氢氯噻嗪等，主要作用于远曲小管近端；③低效能利尿药，一类为留钾利尿药，代表药为螺内酯和氨苯蝶啶等，主要作用于远曲小管和集合管，另一类为主要作用于近曲小管的乙酰唑胺等。
2．用于：①各型轻中度水肿；②高血压，作为轻度高血压首选，作为基础降压药与其它类合用；③慢性心功能不全；④尿崩症。
主要不良反应有：①电解质紊乱：低血钾、低血镁等；②高尿酸血症和高钙血症；③高血糖、高脂血症；④其他如过敏反应，加重肾功能不良等。
3．主要用于：①脑水肿，甘露醇是目前降低颅内压安全有效的首选药；②预防急性肾功能衰竭；③急性青光眼的应急治疗。
4．呋塞米通过强大的利尿作用，降低血容量，并通过扩张血管，降低外周血管阻力，减少回心血量，从而减轻左心负担，能迅速缓解症状。
5．因为强大的利尿作用可使阻塞的肾小管得到冲洗，防止肾小管的萎缩、坏死；同时能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，增加肾小球滤过率，使尿量增多。
6．①通过扩张肾血管，增加肾血流量，改善肾实质的缺血缺氧状态；②通过脱水作用，减轻肾间质水肿；③通过渗透性利尿作用，维持足够的尿量，使肾小管充盈，稀释肾小管内有害物质，减少肾小管阻塞。
7．呋塞米作用于髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统，抑制NaCl重吸收而发挥强大的利尿作用。
其作用特点是强、快、短。
此外静注呋塞米还可增加肾血流量。
临床用于：①各种严重的心、肝、肾性水肿；②急性肺水肿和脑水肿；③急性肾衰竭；④促进毒物排泄；⑤可作为高血压危象的辅助用药等。
不良反应为：①水与电解质紊乱，可引起低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱中毒；②耳毒性，表现为听力下降、耳鸣甚至耳聋；③胃肠反应；④引起高尿酸血症等。
8．螺内酯和氨苯蝶啶均属于低效能利尿药类中的留钾利尿药。
长期使用均可引起高血钾。
但两者的作用机制不同。
螺内酯主要通过与醛固酮竞争远曲小管和集合管细胞浆内的醛固酮受体，从而干扰醛固酮的K+- Na+交换过程，使尿中Na+、Cl-排出增多，K+排泄减少，利尿作用弱、起效慢、维持时间长。
主要用于治疗与醛固酮升高相关的顽固性水肿。
氨苯蝶啶的作用机制与醛固酮无关，作用于远曲小管和集合管，直接抑制Na+-K+交换，发挥排钠利尿和保钾作用，利尿作用较螺内酯快、短，但略强。
常与中效或高效利尿药合用治疗一般顽固性水肿或腹水。
不良反应是两者除引起高血钾外，螺内酯可引起性激素样副作用，氨苯蝶啶可引起叶酸缺乏。