药理利尿药与脱水药
兽医药理学-利尿药与脱水药
利尿药和脱水药的临床应用
1 临床常见病例的介绍
通过介绍一些临床常见的病例，探讨利尿药和脱水药在实际临床中的应用场景。
2 合理用药的重要性
强调合理用药的重要性，以确保利尿药和脱水药的最佳效果和安全性。
结论
通过深入研究利尿药和脱水药，我们可以更好地了解它们在兽医临床实践中的重要性，并为动物的健康问题提 供解决方案。
兽医药理学-利尿药与脱 水药
欢迎来到兽医药理学的世界的重要作用。
利尿药的定义
1 利尿机制影响
2 不同类型的利尿药物
我们将分析利尿药如何影响动物的利尿机制， 帮助了解它们在体内的作用原理。
介绍不同类型的利尿药物，包括噻嗪类、袢 利尿剂和催利尿药物。
脱水药的定义
1 促进脱水作用的机制
我们将阐述脱水药如何通过何种机制促使动 物体内脱水作用的发生。
2 常用的脱水药物
介绍一些常用的脱水药物，如抗多巴胺药物 和抗利尿腺激素药物。
利尿药和脱水药的相互关系
1 作用机制对比
比较利尿药和脱水药的作用机制，说明它们在不同方面是如何相互关联的。
2 联合应用的优势
利尿药和脱水药
甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。
药理学第二十一章利尿药及脱水药
01
临床应用
主要用于治疗水肿、心力衰竭等疾病。 也可用于急性肾功能衰竭的辅助治疗。
02
03
不良反应
长期大量使用可引起高尿素血症、氮 质血症等。严重者可引起肾功能损害。
高渗葡萄糖
药理作用
高渗葡萄糖是一种高渗性脱水剂，通过提高血浆渗透压，使组织内水 分向血浆转移而产生脱水作用。同时，它还能为机体提供能量。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压，使组织中的水分向血管内转移，从而产生脱水作用。这类药物多为高渗性溶液，如甘 露醇、山梨醇等。
临床应用比较
01
利尿药
02 主要用于治疗水肿，如心性水肿、肾性水肿等。
03 也可用于高血压的辅助治疗，尤其对于盐敏感性 高血压效果较好。
临床应用比较
• 某些利尿药还可用于治疗尿崩症、高钙血 症等疾病。
临床应用
主要用于治疗脑水肿、低血糖等疾病。也可用于补充能量 和体液。
不良反应
注射过快或过量可引起静脉炎、局部疼痛等。严重者可引 起高血糖、糖尿等代谢紊乱。
06
利尿药与脱水药在临床应用中的注意
事项
用药前评估患者情况
评估患者的肾功能
利尿药和脱水药主要通过肾脏排泄，因此用药前需要评估患者的肾功能，确保药物能够正常排泄，避免药物蓄积导致 不良反应。
分类
根据作用机制和化学结构的不同，脱 水药可分为渗透性利尿药、碳酸酐酶 抑制剂、醛固酮受体拮抗剂等几类。
脱水药作用机制
渗透性利尿药
通过提高肾小管腔内渗透压，减 少肾小管对水分的重吸收，从而 增加尿量。
碳酸酐酶抑制剂
抑制肾小管上皮细胞内的碳酸酐 酶，减少H+和HCO3-的生成，降 低肾小管上皮细胞内渗透压，增 加水分排出。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
兽医药理学利尿药与脱水药
脱水药的作用机制
脱水药是与利尿药有所不同的一类药物，主要用于治疗水过多引起的水中毒 等情况。 脱水药通过增加尿液中的溶质浓度或渗透压，促进体内多余水分的排出。
脱水药的种类和使用方法
1 碳酸氢钠
碳酸氢钠是一种常用的脱 水药，通过增加尿液的酸 碱度，促进多余的水分排 出。
2 甘露醇
3 地西泮
甘露醇是一种渗透性脱水 药，通过增加尿液中的溶 质浓度，促进水分的排出。
地西泮是一种利用尿液酸 化来促进尿液排出的脱水 药，对于特定病情十分有 效。
利尿药和脱水药的注意事项和副作用
利尿药 脱水药
某些利尿可能会导致电解质紊乱，如低钾血症 或低钠血症。
使用过量可能导致脱水和电解质紊乱，应谨慎使 用。
兽医药理学专注于动物体内药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面的问题。
3 利尿药和脱水药
利尿药和脱水药是兽医药理学中的重要概念，用于调节动物的尿液产量和水分平衡。
利尿药的作用机制
增加尿液产量
一些利尿药可以增加尿液产量， 从而帮助清除体内过多的水分 和废物。
调节肾脏功能
其他利尿药通过调节肾脏的功 能，影响尿液的生成和排泄过 程。
改变尿液成分
部分利尿药可以改变尿液的成 分，如改变尿液的pH值或溶质 的浓度。
常见的利尿药分类
袢利尿药
袢利尿药通过阻断肾单位的袢状升支氏蛇形曲 小管对氯离子的再吸收，增加尿液排出量。
螺内酯类利尿药
螺内酯类利尿药抑制醛固酮的分泌，减少钠和 水分的重吸收，增加尿液排出量。
噻嗪类利尿药
噻嗪类利尿药通过阻断肾小管对氯离子和尿酸 的重吸收，增加尿液中的钠和水分排泄。
兽医药理学利尿药与脱水 药
在兽医学中，利尿药和脱水药是两种重要的药物类别。本文将介绍药理学基 础、利尿药的作用机制、常见的利尿药分类、和利尿药的药物作用和用途， 以及脱水药的作用机制、种类和使用方法。
药理学实验7利尿药和脱水药对家兔尿量的影响
学习利尿药的实验方法，观察1%呋噻米 和50%葡萄糖溶液强效、速效的利尿效果。
❖ 【实验原理】
呋噻米为强效、速效利尿药，作用于肾 小管的髓袢升支的髓质部和皮质部，影响肾 脏对尿液的稀释和浓缩功能。
50%葡萄糖溶液为渗透性利尿药，静注 给药提高血浆和肾小管腔液渗透压，引起组 织脱水而利尿。
❖ 【实验材料】
器材：电子秤、兔手术台、1ml注射器、 酒精棉、兔开口器、10号导尿管、量筒、烧 杯。
药品：1%呋塞米溶液、50%葡萄糖溶液、 液体石蜡。
动物兔2只(实验前多喂菜食)，称重、编号。 分别插胃管灌入温水40ml/kg，30min后，将兔腹 部向上缚于手术台上。 将10号导尿管尖端用液体石 蜡润滑后，经尿道口缓慢插入，大约插入8-12cm， 导尿管进入膀胱后，可见管的外口有尿液流出。然 后将导尿管用胶布与兔体固定，以防滑出。将最初 的5min内滴出的尿液弃去不计，在滴速稳定后，在 导尿管下接一量筒，收集20min内滴出的尿液，测 定其毫升数，作为给药前的对照值。
接下来两兔分别给以下列药物，并测量 给药后20min的尿量。
1号兔静脉注射呋塞米4mg/kg（1%呋 塞米溶液0.4ml/kg）。
2号兔静脉注射50%葡萄糖溶液5ml/kg。 比较两兔给药前后尿量的变化。
❖ 【实验结果】 将结果记录于下表中。
❖ 【注意事项】
1. 开口器的正确使用方法。
2. 在插胃管灌入温水时，一定要注意是 否插入胃内，避免误插入气管内，其检查方 法是在胃管的外端放一盛有水的烧杯，观察 是否有气泡冒出。
3. 导尿管插入时动作要轻，注意不要损 伤尿道及膀胱，以免出血。插入深度要适宜 （8-12cm），导尿管插入太深在膀胱内会卷 曲，会使尿液流通不畅。
药理学实验7利尿药和脱水药对家兔尿量的影响
除了利尿药和脱水药外，还可以探索其他药物治疗对家兔 尿量的影响，以更全面地了解药物对肾脏功能的影响。
临床应用价值
研究结果可以为临床用药提供参考，有助于医生更好地选 择和使用利尿药和脱水药，从而改善患者的治疗效果和生 活质量。
感谢您的观看
THANKS
按体重比例计算给药量，将药物溶解在生 理盐水或蒸馏水中，给予家兔灌胃给药。
03
04
记录给药后0.5小时、1小时、2小时、4小 时的尿量。
在实验过程中，保持家兔处于安静状态， 避免应激。
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06
实验结束后，将家兔放回笼中，观察其恢 复情况。
04
实验结果分析
利尿药对家兔尿量的影响
1
利尿药可以增加家兔的尿量，其作用机制主要是 通过抑制肾小管的重吸收功能，使尿量增加。
03
实验步骤
实验动物准备
01 选取健康成年家兔，体重2-3kg，雌雄不限。
02
实验前家兔应禁食12小时，自由饮水。
03 家兔应适应实验环境，进行必要的适应性饲养。
实验药物准备
利尿药
呋塞米、氢氯噻嗪等。
脱水药
甘露醇、山梨醇等。
实验操作流程
将家兔称重并记录。
01
02
将家兔固定在兔台上，记录正常尿量。
脱水药主要通过抑制肾小管上皮细胞膜上的 Na⁺-K⁺-ATP酶，减少钠离子的重吸收，从 而减少尿量和水分排泄。这种机制有助于降 低颅内压、治疗脑水肿和预防急性肾衰竭等 疾病。
对实验的改进与展望
实验方法的优化
未来实验可以考虑使用更先进的仪器和试剂，以提高实验 的准确性和可靠性。同时，可以增加样本量，以增加实验 的统计学效力。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第22章：利尿药和脱水药
第十章 利尿药和脱水药
19:46
第一节 利尿药
利尿药：是一类作用于肾脏，通过增加 利尿药：是一类作用于肾脏，通过增加 电解质和水的排出，使尿量增多 的药物。 主要用途：治疗水肿。 主要用途：治疗水肿。 也可用于治疗高血压、青光眼、 也可用于治疗高血压、青光眼、 尿崩症等非水肿性疾病。 尿崩症等非水肿性疾病。 主要不良反应： 电解质紊乱。 主要不良反应：水、电解质紊乱。
呋塞米
19:46
【不良反应】
1．水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起，表现为低血 容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。其中低血钾症 最为多见。长期应用还可引起低镁血症。 • 2．耳毒性 长期大剂量静脉给药，可引起耳鸣、听力下 降或耳聋。这可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改 变而造成耳蜗管内基底膜上的毛细胞受损有关，当肾功 能不全时更易出现。 • 3．胃肠反应 常见有恶心、呕吐、上腹不适及胃肠道出 血等。 • 4．其他 由于与尿酸竞争排泄途径，可抑制尿酸的排泄， 引起高尿酸血症而诱发加重痛风。少数病人可发生粒细 胞减少，血小板减少，溶血性贫血，过敏性间质性肾炎 等。 •
利尿药的分类 作用部位 髓袢升支粗段的皮质部与髓质部 髓袢升支粗段的皮质部和远曲小 管起始部分
代表药物 呋塞米、依他尼酸、布美他尼 氢氯噻嗪
低效能利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 远曲小管和集合管
二、常用利尿药
(一)高效能利尿药
呋喃苯胺酸,速尿 呋塞米(呋喃苯胺酸 速尿 呋喃苯胺酸 速尿,furosemide)
19:46
常用利尿药特点比较见表
10表 10-2 常用利尿药特点比较
分类 高效能利尿药 药物 呋塞米 布美他尼 对血钾的影响 ↓ 主要用途 ①严重水肿 ②防治肾衰竭 ③加速毒物排出 中效能利尿药 氢氯噻嗪 ↓ ①轻、中度水肿 ②尿崩症 ③高血压 低效能利尿药 螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 ↑ 与高、中效利尿药 合用治疗水肿 高钾血症 水电解质紊乱 主要不良反应 ①水电解质紊乱 ②耳毒性
第十六章 利尿药和脱水药
第十六章利尿药和脱水药第一节利尿药1、利尿药是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,消除水肿的药物2、临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
3、利尿药的分类方法有多种,常用利尿药按它们的效能和作用部位分为三类:（1）Na*-K*-2CI同向转运抑制剂(高效能利尿药)：该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段,干扰Na*-K*-2C1同向转运系统,利尿作用强大,也称袢利尿药。
常用的药物有呋塞米(furo- semide)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等。
（2）Na*-CI-同向转运抑制剂(中效能利尿药) 主要作用于远曲小管近端,影响Na"-CI~同向转运系统,产生中等强度的利尿作用,噻嗪类利尿药属于此类,如氢氯噻嗪、氯噻酮等。
（3）低效能利尿药(low efficacy diuretics) 主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱于上述两类。
有保钾利尿药氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)等;有醛固酮受体拮抗药螺内酯(spironolactone)以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor),如乙酰唑胺(acetazolamide)等。
一、利尿药的生理学药理学基础（一）肾小球的滤过（二）肾小管和集合管中各种物质的重吸收1、NaCl和水的重吸收（1）近曲小管1）前半段通过继发主动转运，动力来自钠泵2）后半段通过被动重吸收（2）髓袢：抑制升支粗段钠离子、钾离子、氯离子同向转运（3）远曲小管和集合管1）钠离子重吸收受醛固酮调节2）水的重吸收受血管升压素的调节2、碳酸根离子的重吸收：几乎全被肾小管和集合管重吸收二、常用利尿药（一）高效能利尿药呋塞米furosemide[药动学]1、口服和静脉用药后开始作用时间分别为30分钟和5分钟,作用维持时间分别为6~8小时和2小时。
第二十三章利尿药和脱水药
3、远曲小管和信集合管
而K-Na+交流主要还受醛固酮的调理，
醛固酮与胞浆内的醛固酮受体结合最终 使醛固醛诱导蛋白(AIP)分解添加。 AIP具有多种生理功用，它能促进能量 生成，激活膜腔侧的Na+通道及Na+、 K-ATP酶，促进Na+重吸收，同时激活 K通道，促进K分泌至管腔内，而使排 K留Na+作用增强。醛固酮受体拮抗药 可抑制K-Na+交流，促进Na+和水的排
4、减速毒物排出：
【不良反响】
1、水与电解质紊乱：由于弱小的利尿 作用可惹起低血容量、低血钾、低血钠、 低血镁、低氯性碱中毒等。临时用药还 可惹起高尿酸血症而诱发或减轻痛风， 也可惹起高氮质血症。
2胃肠道反响：恶心、呕吐、重者胃出 血。
3、耳毒性
4、其他：偶致皮疹、骨髓抑制。对严 重肝功用不全、糖尿病、痛风及小儿应 慎用，高氮质血症及孕妇忌用。
【不良反响】偶有恶心、呕吐、腹泻、 头晕等。临时用易致高钾血症。
乙酰唑胺acetazoamide及双氯非那胺 diclofenamide
三、利尿药的临床运用原那么
1、心性水肿：对心性水肿，一是运用 强心甙消弭病因，二是运用噻嗪类利尿 药消弭水肿，增加血容量、降低衰竭心 脏负荷，改善心功用。对重症水肿运用 高效利尿药，但应留意补钾或加服留钾 性利尿药以防止低血钾的发作，并应据 病情调整给药剂量。
【不良反响】
久用可致高钾血症。严重肾功用不全和 高钾积血钾患者禁用。还可惹起嗜睡、 头痛、女性面部多毛、男性乳房女性化。
氨苯喋啶triamterene和阿米洛 利amiloride
【作用和用途】主要作用于远曲远端和 集合管，阻碍钠通道，增加钠的重吸收， 抑制K-Na+交流，使钠排出添加而利尿， 同时伴有血钾降低。常与噻嗪类合用效 果较好。
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
药理课件——利尿药和脱水药
【体内过程】
1、口服吸收良好，吸收率>80%。 （氯噻嗪吸收率只有30%～35%,稍差） 2、在体内不被代谢。 3、排泄 肾小球滤过及近曲小管分泌 少量由胆汁排泄。
【药理作用】
1、利尿作用 中等强度利尿 机制：作用于髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开 始部位)干扰Na+、Cl-共同转运系统，减少NaCl的重 吸收。同时伴有K+的丢失。 ※ 对碳酸酐酶有轻度抑制作用，抑制H+-Na+交换， 略增加HCO3-的排泄。 ※ 依赖于PG，亦可为吲哚美辛抑制。
2、利尿作用
① 增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收 ② 增加循环血容量及肾小球滤过率； ③ 降低肾髓质渗透压，减少水分重吸收
3、清除自由基
甘露醇为还原性物质。
【临床应用】
1、脑水肿及青光眼 脑水肿首选药 2、预防急性肾功能衰竭 ☆ 增加肾血流量，减少肾缺血缺氧 ☆ 通过脱水作用减轻肾间质水肿 ☆ 维持足够的尿流量，稀释有害物质 3、青光眼 降低青光眼患者的房水量及眼内压，短 期用于急性青光眼，或术前使用以降低 眼内压。
1、口服吸收良好，吸收率90%。 2、作用时间长，2-3日 3、血浆蛋白结合率高95％ 4、肝代谢，肾排泄，少量肝肠循环
【作用与用途】
利尿作用弱，起效慢而维时久留，仅当体内有 醛固酮存在时才发挥作用。属留钾性利尿剂。 用于伴醛固酮升高的水肿，与排钾性利尿剂合 用可预防低血钾。
机制：
结构与醛固酮相似，螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终 阻碍蛋白质的合成，因此螺内酯能抑制Na+-K+交换，减少Na+的 再吸收和钾的分泌，表现出排Na+留K+作用。 组织液 3K+
【药物相互作用】
药理学课件第二十章利尿药和脱水药
呋噻咪 呋噻咪
H+ K泌 1．近曲小管： 原尿：60~65% Na+在此段被重吸收 。 Na+再吸收过程： （1）Na+穿过管腔膜进入肾小管上皮细胞 ①Na+与Clˉ同向转运 ②以H+ - Na+交换方式转运 （2）进入肾小管上皮细胞内的Na+经Na+泵穿过基底膜进入肾周毛细血管
1. 脱水作用：作用强，静注能迅速提高血液渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生脱水作用。 静滴后20min，颅内压显著下降，持续6～8 h。 口服不吸收，只发挥泻下作用。
2.渗透利尿作用 机理： ①脱水作用，可使循环血量和肾小滤过率增加； ②尿液高渗,肾小管对水的重吸收减少。 ③间接抑制Na+-2Cl--K+同向转运系统,使Na+、Cl-等重吸收减少而增加尿量。
机制：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑，远曲小管对水通透性↑,使水重吸收增加。
抗利尿作用：
STEP3
STEP2
STEP1
治疗各类水肿：对心性水肿疗效较好，是治疗轻、中度心性水肿的首选药；对肾性水肿的疗效取决于肾功能。
治疗尿崩症：主要用于肾性尿崩症和对ADH无效的中枢性尿崩症。
治疗高血压
【临床应用】
H2O
Na+ Cl-
NaCl
Na+
Na+
Na+
2Cl-
2Cl-
H+
Na+
K+
（一）肾小球滤过： 血液流经肾小球，除蛋白质和血细胞外，其他成份均可被滤过而生成原尿（180L/d）。 正常人每日尿量1~2L，约99%的原尿在肾小管被重吸收。
60–65% Na+被重吸收
利尿药与脱水药概述
脱水药
脱水药（dehydrant agents）是一类能提高血浆 渗透压使组织脱水而利尿的药物，又称渗透性 利尿药。 一般来说，作为脱水药应具备以下特点：①静 脉注射后不易通过毛细血管吸收进入组织细胞， 迅速提高血浆渗透压。②分子量小，易经肾小 球滤过，但不易被肾小管重吸收，可在肾小管 形成高渗透压而具有渗透利尿作用。③在体内 不易被代谢。 该类药物包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等， 均需静脉给药。
甘露醇（mannitol） 甘露醇为己六醇结构，可溶于水，口服不吸收，临床上用其 20%的高渗水溶液静脉给药。
【药理作用】 1．脱水 静脉注射不易从毛细血管渗入组织，能迅速提高
血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移，产生组织脱水作用。 静高脉峰滴，注 持后 续26～0分8钟小时，。颅内压和眼压显著下降，2～3小时作用达 2．利尿 静脉注射后产生的脱水作用，可使循环血量增加， 提高肾小球滤过率。另外甘露醇在肾小管内几乎不被吸收，使 原尿渗透压升高，肾小管对水的重吸收减少。更为重要的是该 药减还少可而间 增接 加抑 尿制 量。Na+-K+-2Cl-共同转运载体，使Na+、Cl-等重吸收
【临床用途】 用于醛固酮增多的顽固性水肿，
因利尿作用弱，较少单用，常与噻嗪类利 尿药合用，也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】 不良反应较少，久用可致高血
钾。少数患者可出现消化道反应及头痛、 困倦、精神错乱，还有性激素样副作用， 如男性乳房发育、女性多毛、月经不调等， 停药后可消失。肾功能不全及血钾过高者 禁用。
【药理作用】
1．利尿 作用温和而持久。其机制是抑制远曲小管近
段的Na+-Cl-共同转运载体，减少Na+、Cl-的重吸收，影响肾
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。
它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症，例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。
本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。
工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。
它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能，从而改变水和电解质的重吸收和排泄。
这些药物的工作原理因药物类型而异。
对于利尿药来说，最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。
其中包括以下几种类型：1.袢利尿药（例如呋塞米）通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。
2.噻嗪类利尿药（例如氢氯噻嗪）通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。
3.醛固酮受体拮抗剂（例如螺内酯）通过阻断醛固酮的作用，减少钠的重吸收，增加钠的排出。
而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出，从而减少体内的水分。
常见的脱水药物包括以下几种：1.渗透性利尿剂（例如甘露醇）通过增加尿液中溶质的浓度，引起体液向尿液的渗出。
2.抗利尿激素（例如利尿素）通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。
分类根据其作用机制和临床用途的不同，利尿药和脱水药可以分为以下几个类别：1.袢利尿药：这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。
常见的药物有呋塞米和托拉塞米。
2.噻嗪类利尿药：这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。
常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。
3.醛固酮受体拮抗剂：这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。
常见的药物有螺内酯和依普利酮。
4.渗透性利尿剂：这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。
常见的药物有甘露醇和山梨酸。
5.抗利尿激素：这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。
常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。
常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物：1.呋塞米（常用品牌：速尿）：袢利尿药，用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。
第二十四章利尿药和脱水药
ATP
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂
CA CA
CO2 + H2O
髓袢升支粗段的髓质和皮质部
重吸收原尿中20%～30%的Na+，此段不通透水
Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）系统所控 作用此段的药物可产生很强的利尿作用---袢利尿剂 不仅增加NaCl的排出，还伴Ca2+和Mg2+的排出 袢利尿剂不仅降低稀释功能，也降低了浓缩功能
各类严重水肿（心、肝、肾、急性 肺水肿和脑水肿， 口服或iv） 急慢性肾功不全 加速毒物排泄 急性高血钙、高血钾
不良反应
水和电解质紊乱，低血容量、低血钾、钠、镁。 耳毒性 ，并用氨基糖苷类易发生，且可致永久性耳
聋。
高尿酸血症，诱发痛风。
噻嗪类(thiazide)—中效能
管腔膜面 （原尿）
近曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+ ATP
Na+
K+
呋噻米
K+反向扩散
2Cl-
（+）
K+ K+
ClCa2+, Mg2+
驱使二价阳离 子重吸收
远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%～10%
远曲小管近端 Na+-Cl-交换
药理作用
Na+-K + -2Cl- 共转运体 Na + 、K + 、Cl- 重吸收 髓质间液 NaCl 渗透压 集合管重吸收水
利尿药和脱水药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
2.髓袢升支粗段髓质和皮质部 此段重吸收原尿中30%～35%的Na + 。 在该段管腔膜上存在着Na + -K + -2Cl - 共同转运体，将Na + 、K + 、Cl - 重吸收进入细胞内。重吸收进入细胞内的Na + 可通过基侧膜 的Na + -K + -ATP酶主动转运至组织间液，细胞内的Cl - 可通过基侧 膜的氯通道进入组织间液。细胞内的K + 经管腔膜上的钾通道再循环返 回管腔。由于K + 返流至管腔，造成管腔内正电位上升，进而驱动Mg 2+ 和Ca 2+ 的重吸收。
（三）低效能利尿药
螺内酯
药理千古事，学无止境心。
螺内酯（spironolactone）的利尿作用较弱，起效慢而持久，其利尿 作用与体内醛固酮的浓度有关。螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，仅 当体内有醛固酮存在时，它才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿 作用。由于其利尿作用较弱，抑制Na + 再吸收量还不到3%，因此较 少单用。临床上常用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，肝硬化和 肾病综合征水肿；与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用以增强利尿效果并 减少K + 的丢失。
药理千古事，学无止境心。
高效利尿药能选择性抑制Na + -K + -2Cl - 共同转运体，减少髓袢升 支粗段对NaCl的重吸收。由于此段Na + 重吸收的同时几乎不伴有水的 重吸收，管腔内的原尿则随着Na + 、Cl - 的重吸收而被逐渐稀释，这 就是尿液的稀释功能。同时，被转运到髓质间液的Na + 、Cl - 与尿素 一起，形成此段髓质间液的高渗区。当低渗尿流经处于髓质高渗区的集 合管时，在抗利尿激素的影响下，大量水被重吸收，形成高渗尿，这就 是尿液的浓缩功能。高效利尿药通过抑制Na + -K + -2Cl - 共同转运 体，不但降低了尿液的稀释功能，也降低了尿液的浓缩功能，故利尿作 用强大。
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第二十七章：利尿药及脱水药1、利尿药概况？利尿药概述利尿药（diuretics）：直接作用于肾脏，增加水和电解质排泄，减少细胞外液容量，使尿量增多的药物。
临床应用：除治疗各种水肿外，也可用于高血压、青光眼、尿崩症等非水肿性疾病的治疗。
尿液的生成肾小球滤过（原尿），肾小管和集合管重吸收及分泌原尿，约180L/d,而终尿才1~2L/d，99%的原尿被肾小管和集合管重吸收。
因此临床上应用的利尿药主要影响肾小管和集合管对水电解质的重吸收而产生利尿作用。
利尿药分类高效利尿药：作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部—呋噻米、布美他尼、依他尼酸中效利尿药：作用远曲小管近端—噻嗪类、氯酞酮低效利尿药：作用远曲小管和集合管—螺内酯、阿米洛利2、高效利尿药—呋塞米？1. 高效利尿药—呋塞米（最常用的利尿药）（1）作用部位作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部，抑制Na+-2Cl--K+同向转运体而产生利尿作用，又称袢利尿药，干扰尿的稀释和浓缩功能，产生强大的利尿作用。
（2）作用机制抑制髓袢升支粗段Na＋的再吸收：药物竞争K+Na+2Cl-共同转运载体蛋白（3）作用特点：①作用强大、迅速、持续时间短。
②扩张肾血管，增加肾血流量。
③扩张体静脉，降低前负荷和肺楔压，减轻肺水肿。
（4）临床应用①治疗各种水肿（心、肝、肾）特别是其他利尿药无效的严重水肿②急性肺水肿和脑水肿：治疗脑水肿是继发其利尿作用，使脑组织脱水，降低颅内压③预防急性肾功能衰竭（少尿期）：增加肾血流量。
④加速毒物排泄。
（5）不良反应1.水、电解质紊乱—注意脱水和低血压５低: 低血容量，低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁2 高: 高尿酸血症、高氮质血症2.胃肠道反应3.耳毒性眩晕、耳鸣、听力↓原因：内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤，微音器变化。
布美他尼是目前最强的利尿药。
作用机制与呋噻米相似，但作用强度是呋噻米的40倍。
耳毒性发生率低，临床上主要作为呋噻米的代用品。
3、中效利尿药—氢氯噻嗪？2. 中效利尿药—氢氯噻嗪（1）作用部位作用于远曲小管近端，抑制K+Na+2Cl-同向转运体而增加NaCl的排泄。
其他药物：氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪（2）作用机制：1、抑制远曲小管近段K+Na+2Cl-共同转运载体→抑制NaCl再吸收→尿液中[Na+]、[K+]、[Cl-] ↑2、使远曲小管中K+-Na+交换↑→尿中[K+]↑3、促进钙离子的重吸收，尿Ca2+含量↓↓4、轻度抑制碳酸酐酶，略增加HCO3-的排泄。
（3）药理作用及临床应用①利尿作用治疗轻、中度水肿的首选药。
②降压作用抗高血压基础用药③抗尿崩症作用使尿崩症患者尿量明显减少。
抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶→cAMP↑→远曲小管、集合管对水的通过性↑→重吸收↑、尿量↓2、排出Na+、Cl- →血浆渗透压↓→口渴减轻→饮水减少。
血容量↓（4）不良反应1、电解质紊乱：如低血钾、低血镁、低氯碱血症等，可合用保钾利尿剂防治。
2、高尿酸血症：减少尿酸排泄。
痛风患者慎用。
3、升高血糖：抑制胰岛素分泌，促进肝糖原分解。
糖尿病患者慎用4、脂肪代谢异常。
肾功能不良者禁用。
4、低效利尿药—螺内酯？3. 低效利尿药概况1、本类药物作用弱，较少单用，一般不作为首选药，主要与其他利尿药合用。
2、作用部位：远曲小管、集合管。
分类螺内酯（spironolactone）氨苯蝶啶（triamterene）—以上两药又称留钾利尿药阿米洛利（amiloride）乙酰胺唑（acetazolamide）。
（1）螺内酯（安体舒通）利尿作用特点及作用机制1、抗醛固酮药，其化学结构与醛固酮相似。
2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+留K+的作用。
3、利尿作用弱，起效慢，维持久，利尿作用与体内醛固酮浓度有关。
临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。
2、常与噻嗪类或高效利尿药合用，以增强利尿效果并减少K+的丧失。
不良反应轻，久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时。
可有头痛、困倦。
还有性激素样副作用。
（2）氨苯喋啶及阿米洛利不良反应：少，久用可引起高血钾，肾功能不全者慎用。
偶见嗜睡、胃肠道反应。
乙酰唑胺(diamox)作用：抑制碳酸酐酶-抑制重碳酸盐的重吸收应用1.治疗青光眼2.急性高山病3.碱化尿液4.纠正代谢性酸中毒5、脱水药—甘露醇？三、脱水药(Dehydrants)渗透性利尿药（Osmotic diuretics ）分类甘露醇（manitol）山梨醇（sorbitol）高渗葡萄糖（glucose）该类药物应具备以下特点：①静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内②易经肾小球滤过③不易经肾小管再吸收④在体内不被代谢⑤禁用—慢性心衰、脱水、尿少、活动性颅内出血甘露醇（mannitol）药理作用1.脱水作用静注→血浆渗透压↑→组织间液水分向血浆转移→血容量↑→组织脱水↑→颅内压↓眼内压↓。
2.利尿作用1、血容量↑→肾小球滤过率↑；2、间接抑制K+-Na+-2Cl-共同转运载体→髓质高渗区的渗透压↓→集合管中水的再吸收↓。
临床应用1. 降低颅内压，治疗脑水肿、青光眼，是目前降低颅内压安全有效的首选药2. 预防急性肾功能衰竭注意：静脉给药—脱水；口服给药—泻药禁忌证: 心功能不全者、高血压、颅内活动性出血。
思考甘露醇在治疗脑水肿的同时，可否治疗急性肺水肿？（2）高渗葡萄糖1、成分：50%的葡萄糖2、机制：因其可部分弥散入组织，且易被代谢，故作用弱而不持久。
3、临床应用：常与甘露醇合用治疗脑水肿。
第二十七章：利尿药及脱水药1、利尿药概况？利尿药概述利尿药（diuretics）：直接作用于肾脏，增加水和电解质排泄，减少细胞外液容量，使尿量增多的药物。
临床应用：除治疗各种水肿外，也可用于高血压、青光眼、尿崩症等非水肿性疾病的治疗。
尿液的生成肾小球滤过（原尿），肾小管和集合管重吸收及分泌原尿，约180L/d,而终尿才1~2L/d，99%的原尿被肾小管和集合管重吸收。
因此临床上应用的利尿药主要影响肾小管和集合管对水电解质的重吸收而产生利尿作用。
利尿药分类高效利尿药：作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部—呋噻米、布美他尼、依他尼酸中效利尿药：作用远曲小管近端—噻嗪类、氯酞酮低效利尿药：作用远曲小管和集合管—螺内酯、阿米洛利2、高效利尿药—呋塞米？1. 高效利尿药—呋塞米（最常用的利尿药）（1）作用部位作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部，抑制Na+-2Cl--K+同向转运体而产生利尿作用，又称袢利尿药，干扰尿的稀释和浓缩功能，产生强大的利尿作用。
（2）作用机制抑制髓袢升支粗段Na＋的再吸收：药物竞争K+Na+2Cl-共同转运载体蛋白（3）作用特点：①作用强大、迅速、持续时间短。
②扩张肾血管，增加肾血流量。
③扩张体静脉，降低前负荷和肺楔压，减轻肺水肿。
（4）临床应用①治疗各种水肿（心、肝、肾）特别是其他利尿药无效的严重水肿②急性肺水肿和脑水肿：治疗脑水肿是继发其利尿作用，使脑组织脱水，降低颅内压③预防急性肾功能衰竭（少尿期）：增加肾血流量。
④加速毒物排泄。
（5）不良反应1.水、电解质紊乱—注意脱水和低血压５低: 低血容量，低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁2 高: 高尿酸血症、高氮质血症2.胃肠道反应3.耳毒性眩晕、耳鸣、听力↓原因：内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤，微音器变化。
布美他尼是目前最强的利尿药。
作用机制与呋噻米相似，但作用强度是呋噻米的40倍。
耳毒性发生率低，临床上主要作为呋噻米的代用品。
3、中效利尿药—氢氯噻嗪？2. 中效利尿药—氢氯噻嗪（1）作用部位作用于远曲小管近端，抑制K+Na+2Cl-同向转运体而增加NaCl的排泄。
其他药物：氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪（2）作用机制：1、抑制远曲小管近段K+Na+2Cl-共同转运载体→抑制NaCl再吸收→尿液中[Na+]、[K+]、[Cl-] ↑2、使远曲小管中K+-Na+交换↑→尿中[K+]↑3、促进钙离子的重吸收，尿Ca2+含量↓↓4、轻度抑制碳酸酐酶，略增加HCO3-的排泄。
（3）药理作用及临床应用①利尿作用治疗轻、中度水肿的首选药。
②降压作用抗高血压基础用药③抗尿崩症作用使尿崩症患者尿量明显减少。
抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶→cAMP↑→远曲小管、集合管对水的通过性↑→重吸收↑、尿量↓2、排出Na+、Cl- →血浆渗透压↓→口渴减轻→饮水减少。
血容量↓（4）不良反应1、电解质紊乱：如低血钾、低血镁、低氯碱血症等，可合用保钾利尿剂防治。
2、高尿酸血症：减少尿酸排泄。
痛风患者慎用。
3、升高血糖：抑制胰岛素分泌，促进肝糖原分解。
糖尿病患者慎用4、脂肪代谢异常。
肾功能不良者禁用。
4、低效利尿药—螺内酯？3. 低效利尿药概况1、本类药物作用弱，较少单用，一般不作为首选药，主要与其他利尿药合用。
2、作用部位：远曲小管、集合管。
分类螺内酯（spironolactone）氨苯蝶啶（triamterene）—以上两药又称留钾利尿药阿米洛利（amiloride）乙酰胺唑（acetazolamide）。
（1）螺内酯（安体舒通）利尿作用特点及作用机制1、抗醛固酮药，其化学结构与醛固酮相似。
2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+留K+的作用。
3、利尿作用弱，起效慢，维持久，利尿作用与体内醛固酮浓度有关。
临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。
2、常与噻嗪类或高效利尿药合用，以增强利尿效果并减少K+的丧失。
不良反应轻，久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时。
可有头痛、困倦。
还有性激素样副作用。
（2）氨苯喋啶及阿米洛利不良反应：少，久用可引起高血钾，肾功能不全者慎用。
偶见嗜睡、胃肠道反应。
乙酰唑胺(diamox)作用：抑制碳酸酐酶-抑制重碳酸盐的重吸收应用1.治疗青光眼2.急性高山病3.碱化尿液4.纠正代谢性酸中毒5、脱水药—甘露醇？三、脱水药(Dehydrants)渗透性利尿药（Osmotic diuretics ）分类甘露醇（manitol）山梨醇（sorbitol）高渗葡萄糖（glucose）该类药物应具备以下特点：①静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内②易经肾小球滤过③不易经肾小管再吸收④在体内不被代谢⑤禁用—慢性心衰、脱水、尿少、活动性颅内出血甘露醇（mannitol）药理作用1.脱水作用静注→血浆渗透压↑→组织间液水分向血浆转移→血容量↑→组织脱水↑→颅内压↓眼内压↓。
2.利尿作用1、血容量↑→肾小球滤过率↑；2、间接抑制K+-Na+-2Cl-共同转运载体→髓质高渗区的渗透压↓→集合管中水的再吸收↓。