斑蝥临床应用及炮制研究
虎狼之药话斑蝥:减毒方解毒方要记牢
尿频 、尿急 、尿 痛 、尿 血 、蛋 白尿 、甚 达 ,破坏 肿瘤细 胞超 微结构 和细胞 周期
至 肾功能衰 竭等 毒性 反应症状 。部 分病 而 发生抗癌作用 。
例兼 见心血 管 系统 、呼 吸 系统 、神经 系 甲基斑 蝥胺 对动物 实体 瘤作 用优 于
统症 状 ,亦 偶 见生殖 系统 、造血 系统的 斑 蝥素 ,毒性 则较低 ,对肝 脏毒性 小 , 损害 ,如输 精管堵 塞 、阴道 出血或 引起 但 对肾脏 仍有一 定毒性 。用于治 疗原 发
炒过 ,醋煮用之 。
有较高 的总缓 解率 ,尤其对肝癌 、乳 腺 癌效果 显著。
科学家 们经 过长 期的研 究和 试验 ,
合成了部 分斑 蝥素 的衍生物 来替 代斑蝥
临床应 用
治 疗多种 癌症 :复 方斑蝥 校囊 ( 由
当 ),外用 面积 过大 引起的 。民 l n ' - ] 习惯 素 ,实验 表明 ,它们 的药理 作 用相似 ,
一
E - m a i I : w a n g x u e mi n ( a j c y y l 2 0 O O m c n 责编 . / 王 雪 敏
论 》中明确 记载 了斑蝥 可治疗 癌症 。我 后 1 小时 ,最长 为1 3 天 。斑 蝥致 死 剂量 作 用 ,抑 制和 杀伤癌 细胞 。从而 减轻 患 国 药 典 以 南 方 大 斑 蝥 和 黄 黑 小 斑 蝥 入 药 ,由于斑 蝥有剧 毒 ,基层 医生在 临床
为1 . 5 g ,严 重者 出现 肝 肿大 、黄疸 、高
药名著 均记载 了斑 蝥有 治疗 肿瘤 的 类似 流 产 、血 小 板 减 少 等 。斑 蝥 中毒 可 以 性肝 癌 ,可干扰 肝癌 细胞 的核酸 和蛋 白 作用 ,南宋 医家杨 士瀛 在 《 仁 斋直指 方 在 用 后 立 即 发生 ,但 一 般 多见于 用 药
中药斑蝥的现代研究进展
辛 、热 ;有大毒 ;人药始载于 《 神农本草 经》 ,体内含有 的
斑蝥素具有较强 的抗肿瘤活性 ,因而具有 重要 的药用 价值 。 目前 ,对斑蝥素及其衍 生物 的研究 开发 一直是 抗肿瘤 药物 的研发热点 ,临床上各 种斑蝥 素及 其衍 生物 的制剂 有近百 种之 多。同时斑蝥 又具有 毒性 ,能 引起 肝 肾胃中毒甚 至坏 死 。近年来民间流传用 中药斑 蝥治 疗各种 中晚 期癌症 及某 些皮肤病 ,因此造成斑 蝥 中毒 的情 况时 有发生 J 。笔 者现 将对斑蝥 的化学成 分 、炮制工 艺及 药理作 用等 方面 的研究 综述如下 :
酮 ( g 0 L) 氯 仿 ( g 5 L) 二 氯 甲 烷 、 乙 醚 1 :4 m 、 1 :6 m 、 (g 6 mL 、乙 酸 乙 酯 ( g 5 m ) 等 。研 究 表 明斑 蝥 1 :50 ) 1 :10 L 素是斑蝥抗癌的有 效成 分 ,也是其毒性 的主要成分 。 12 微 量 物 质 . 斑 蝥 虫 体 内还 含 有脂 肪 、蜡 质 、蚁 酸 、色
赵丽娜 张 振 凌
郑州 4 00 50 8 河南 中医学院 ,河南【 摘成果 。
要】 :通过查阅文献 ,从中药学 、中药炮 制学 以及药 理学 等 角度 回顾 斑 蝥在化 学成 分、炮制 原理 和药理 作用 方 面的现 代研究
【 关键词】 :斑螫 ;化学成分 ;炮制工艺;药理作用 ;研究进展 【 中图分类号】R 3.4 917 【 文献标识码 】 A 【 文章编号 】10 — 57 (00 9 0 3 0 07 81 21 )0 - 03- 2
补 了传统炮制方法 的不足 。 2 4 去除头足翅 的作用研究 .
斑蝥-----炮制与用途 转载
斑蝥-----炮制与用途转载斑蝥斑蝥药材炮制2012-09-14 15:19【大中小】【我要纠错】传统炮制目的是为了减轻其毒性。
斑蝥传统炮制前要求去头、足、翅。
经专家研究认为,头、足、翅的毒性并不比虫身强,只是有效成分含量略低。
因头、足、翅三者占全虫重量的20%,故认为炮制前不必去头、足、翅。
斑蝥传统炮制方法很多,将其中15种不同炮制方法制得的炮制品进行斑蝥素含量测定,结果表明湿米贴锅炒斑蝥,斑蝥素损失最少,清炒损失最多。
斑蝥素既是毒性成分也是有效成分,故提出只要严格管理用药方法和用量(以斑蝥素含量作为剂量标准),就可以生品直接入药。
0000斑蝥①治疗风湿痛、神经痛等用斑蝥贴敷穴位治疗四肢关节、腰背部的风湿痛(包括职业性良性关节炎、肌纤维炎、风湿性关节炎、因神经血管疾病或外伤而引起的关节疼痛等)及神经痛(肋间神经痛、三又神经痛、手术或外伤瘢痕区的反射性神经痛等)、传染性肝炎恢复期的肝区痛等,均有一定的近期疗效。
据数百例的观察,有效率在90%以上。
大多数患者经1~3次治疗后,症状即消失或有不同程度的改善,尤以对急性风湿痛疗效显着。
对增生性关节炎无明显效果,对有明显不可逆性的关节病变亦不适用。
用法:取斑蝥12.5克、雄黄2克;或斑蝥50克、雄黄5克,共研细末,加蜂蜜适量,制成粒状备用。
用时按针灸取穴原则选定穴位,然后取绿豆大小的圆粒,置于2平方厘米的胶布中央、贴于选定的穴位上。
四肢躯干部位的穴位,一般在24小时后揭去。
穴位的皮肤上可出现绿豆大小的微黄色透明小水泡,无明显疼痛,有时周围略痒。
水泡通常在4~7日内结痂脱落。
1次以敷贴1~3个穴位为宜,多则不超过5个穴位,以便有可能交错地进行第2、3次治疗。
一般隔3~6天治疗1次,3~5次为一疗程。
每疗程后可休息2~4天。
亦可将斑蝥去头足后研成细末,以少许置膏药中心,贴于疼痛关节处,24小时后揭去,局部即发生银杏大小之水泡,以消毒针尖刺破,挤出液体,敷料覆盖。
每日一药-斑蝥(12.4)
每日一药-斑蝥(12.4)斑蝥【来源】芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。
【产地】全国大部分地区均产,主产于河南、广西、安徽、云南、四川等省区。
【采收加工】夏、秋二季清晨露水未干时捕捉,闷死或烫死,晒干。
【性状鉴别】药材南方大斑蝥:呈长网形,长1.5 ~2.5cm ,宽 0.5 ~ l cm 。
头及口器向下垂,有较大的复眼及触角各l对,触角多已脱落。
背部具革质鞘翅 1 对,黑色,有 3 条黄色或棕黄色的横纹:鞘翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2 片。
胸腹部乌黑色,胸部有足3 对。
有特殊的臭气。
黄黑小斑蝥:体型较小,1~ l.5cm。
饮片米斑蝥:南方大斑蝥:体型较大,头足翅偶有残留。
色乌黑发亮,头部去除的断面不整齐,边缘黑色,中心灰黄色。
质脆易碎。
有焦香气。
黄黑小斑萤:体型较小。
【炮制方法】处方用名有斑蝥、炒斑蝥、米炒斑蝥。
①斑蝥:取原药材,除去杂质,或取原药材,除去头、足、翅及杂质。
②米炒斑蝥:将米置热锅中,用中文火加热至冒烟,投入斑蛮拌炒,至米呈黄棕色,取出,筛去米,除去头、足、翅,摊开放凉。
或者投入去头、足、翅的斑蝥拌炒,至米呈黄棕色,取出,筛去米,摊开放凉。
每lOOkg 斑蝥,用米20kg。
注意事项:斑萤在炮制和研粉加工时,操作人员宜戴眼罩或防毒面具进行操作,以保护眼、鼻黏膜免受其损伤,炒制后的米要妥善处理,以免伤害人畜,发生意外事故。
【斑蝥中主要化学成分及其结构】斑蝥中主要含单萜类成分:斑蝥素;还含脂肪、树脂、蚁酸及多种微量元素等。
斑蝥素是本品的有效成分,也是毒性成分。
斑蝥素化学结构如下。
【斑蝥的生物活性】斑蝥中斑蝥素具有抗癌作用,包括抗肺癌作用、抗肝癌作用、抗卵巢癌作用、抗膜腺癌作用、抗宫颈癌作用等。
【性味归经】辛,热。
有大毒。
归肝、胃、肾经。
【性能特点】本品辛热散泄,毒剧力猛,入肝、胃、肾经。
外用攻毒发疱蚀疮,治痈疽、顽癣、瘰疬。
内服除攻毒外,又破血逐瘀、散结消癥,可治经闭、癥瘕。
斑蝥临床应用及炮制研究资料讲解
米呈黄棕色、米斑蝥完好
铁锅
电加热炒药机
7
米炒斑蝥SOP
❖ 米炒斑蝥SOP
❖ 1 适用范围
❖ 本标准适用于饮片车间生斑蝥、米炒斑蝥的操作。
❖ 2 职责
❖ 操作工:严格按本SOP进行生斑蝥、米炒斑蝥操作。
❖ 3 内容
❖ 3.1 生斑蝥、米炒斑蝥前的准备
❖ 3.1.1称量器具、红外测温仪、电热炒药机等处于完好、清洁状 态,生产用具齐全。
❖ 3.1.2工作间压差、温度、相对湿度符合生产工艺要求。
❖ 3.1.3以上要求均满足后,方可生产。
8
❖ 3.2 领料
验证
由浙江中医药大学中药饮片厂生产出9批 样品,说明本操作规程可行。
9
第三部分 斑蝥药材及饮片中斑蝥素含量研究
2005版药 典收载斑 蝥素的含 量测定方 法为GC法
缺点:准确 度不高,重 现性差,使 用不普及
至分液漏斗
氯仿萃取4次
至蒸发皿
50℃水浴挥干
甲醇定容至5ml容量瓶
16
结果 将上述四种方法所得供试品溶液,按色谱条件进样, 计算各样品中总斑蝥素的含量。
提取方法
总斑蝥素含量 (%)
第一法 1.37
7 斑蝥药材及饮片中无机元素比较研究
3
1.临床应用及药理研究
❖ 含有的斑蝥素(Cantharidin, C10H12O4)具有较强 的抗肿瘤活性,并且不降低白细胞,同时具有较强 的刺激;是重要的皮肤发泡剂。因而具有重要的药 用价值。
1.1、治疗癌症
❖ 斑蝥及提取物以及斑蝥素的衍生物等对治疗原发性 肝癌疗效显著,明显优于手术治疗或放疗。
根据传统的炮制 经验,结合现代 炮制设备,量化 斑蝥米炒炮制工 艺的参数,进行 中试生产,制定 SOP,符合中药 现代化的要求。
中药“破血消症药”——斑蝥
中药“破血消癥药”——斑蝥本品为青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。
全国大部分地区均产。
夏、秋二季捕捉,闷死或烫死,晒干。
本品有特殊的臭气。
以个大、完整、色鲜明者为佳。
生用,或与米拌炒至黄棕色取出,除去头、翅、足后用。
一、药性和功效本品性味辛,热;有大毒。
归肝、胃、肾经。
具有破血逐瘀,散结消癥,攻毒蚀疮之功效。
用法用量:内服,0.03~0.06克,炮制后多入丸散用。
外用适量,研末或浸酒、醋,或制油膏涂敷患处,不宜大面积用。
使用注意:本品有大毒,内服宜慎,孕妇禁用。
外用对皮肤、黏膜有很强的刺激作用,能引起皮肤发红、灼热、起疱,甚至腐烂,故不宜久敷和大面积使用。
二、歌括《药性歌括四百味》歌诀:斑蝥有毒,破血通经,诸疮瘰疬,水道能行。
三、临床应用1.癥瘕,瘀滞经闭本品辛行温通,入血分,能破血逐瘀,通行经脉,消癥散结,常用于瘀血重症。
治血瘀经闭,癥痕积聚,常配伍桃仁、大黄等,如斑蝥通经丸(《济阴纲目》)。
近人用其治肝癌等多种癌肿,可用斑蝥1~3只置鸡蛋内煮食。
2.顽癣,赘疣,瘰疬,痛疽不溃,恶疮死肌本品辛散有毒,外用有以毒攻毒、消肿散结之功治顽癣,《外台秘要》以本品微炒研末,蜂蜜调敷;治痈痘肿硬不破,《仁斋直指方》用本品研末,和蒜捣膏贴之,可攻毒拔脓;治瘰疬,瘘疮,常配伍白矾、白砒、青黛等,研末外掺。
此外,本品外敷,有发疱作用,可作发疱疗法以治多种疾病,如面瘫、风湿痹痛等。
四、现代药理研究1.化学成分本品主要含斑蝥素,此外还含有脂肪、蚁酸、色素、蜡质和多种微量元素等。
2.药理作用斑整素有抗癌作用,尤其对小鼠腹水型肝癌及网状细胞肉瘤有抑制作用。
斑蝥素的各种衍生物能刺激骨髓而升高白细胞计数;斑蝥素还有免疫增强作用、抗病毒、抗菌作用以及促雌激素样作用。
斑蝥灸对家兔实验踝关节炎有明显消肿作用。
3.不良反应正常人口服斑的中毒剂量为0.6克,致死量为1.3~3克。
中毒表现为消化道、泌尿系统及中枢神经系统症状,如口腔烧灼感、口渴、吞咽困难、舌肿胀起疱、气喘、多涎、恶心、呕吐、胃出血、肠绞痛、尿急、尿频、蛋白尿、血尿、排尿困难,以及头痛、头晕、高热、休克等。
斑蝥的现代药理研究和临床应用
斑蝥的现代药理研究和临床应用人类用斑蝥治疗疾病已有2000多年的历史,斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。
《木经》中称其味辛,热、有大毒,归肝、胃、肾、大肠和小肠经,具有攻毒蚀疮,逐瘀散结的功效。
近年来对斑蝥的研究主要集中于对其有效成分斑蝥素抗癌机制的探讨、衍生物的研制和新剂型的开发方面,相继合成了多种斑蝥素衍生物,如斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥素等[1]。
现代临床研究证实斑蝥在治疗一些疑难杂症方面,具有独特的疗效,如治疗风湿痛、神经痛、梅核气、斑秃、乳腺增生、鼻炎、传染性疣、肝炎、癌肿等。
利用斑蝥及其衍生物制成的一些疗效显著的中成药、化学药、生化药等相继问世,如鹅掌风药水、治癣药用红膏、治癌药斑蝥素及斑蝥素片、斑蝥素注射液、去甲斑蝥素片、斑蝥酸钠片、复方斑蝥酸钠片、斑蝥素乳膏等[2]。
现就其现代药理研究和临床研究的近况作一综述。
化学成分的研究20世纪70年代人们将斑蝥粉碎,经浓盐酸酸化、丙酮提取、浓缩、重结晶,得到了斑蝥的药用成分斑蝥素。
而后又相继合成了多种斑蝥素衍生物,去甲斑蝥素和斑蝥酸钠等。
其中去甲斑蝥素便是由呋喃及顺丁烯二酸酐通过Di1es-A1der 反应经催化加氢合成制得。
而斑蝥酸钠是斑蝥素经过氢氧化钠水解生成。
目前我国正在研究开发的新型铂类抗癌药物斑铂是斑蝥素衍生物与铂配合而成的一类化合物。
最近又有报道,周氏[3]等选择有机磷基团对斑蝥素的结构骨架进行修饰改造,以外式双环庚-5-烯,-2,3-二甲酸酐为原料,设计合成出了一系列含膦二肽的斑蝥素类似物。
去甲斑蝥素(NCTD):NCTD是斑蝥素的衍生物,是从斑蝥中提取斑蛰素并经人工合成的一种新型低毒的抗癌药物,由呋喃与马来酸酐按Diels-Alder加成反应后催化氢化制得的人工全合成的一种新化合物,构型与斑蝥素相似,唯1,2位无甲基。
具有抗癌和升高白细胞数的作用,是当今国际上第1个有升高白细胞作用的抗癌药物。
范氏等研究发现,DNTD对GBC-SD细胞的生长有明显的抑制杀伤作用,而且随浓度升高或时间延长作用增强,具有剂量-时间效应关系。
斑蝥临床应用经验
斑蝥临床应用经验本品为芫青科动物南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii Linnaeus的全虫。
主要分布在农作物区。
[别名]斑猫,龙尾,螌蝥,斑蚝,龙蚝,放屁虫,花罗虫,章瓦,龙苗,芫青,斑毛,羊米虫,花壳虫,小豆虫,斑菌,腃发,螌蛩,班蝥等。
[主要成分]含斑蝥素,脂肪,树脂,蚁酸,色素,羟基斑蝥素,磷、镁、钙、铁等元素。
[药理作用]1.抗肿瘤作用:斑蝥素对小鼠肉瘤S180、小鼠腹水型肝癌、网织细胞肉瘤ARS有抑制作用,主要为抑制癌细胞的核酸和蛋白质合成。
2.升高白细胞作用:本品能刺激骨髓细胞DNA合成,引起白细胞升高。
3.免疫增强作用。
4.抗炎、抗病毒、抗菌作用。
5.促雌激素样作用。
6.局部刺激作用:本品能刺激人和动物皮肤发红起泡。
7.毒性:小鼠注射给药急性半数致死量(LD50)为25mg/20g,安全剂量为15μg/20g;小鼠灌胃给药LD50,斑蝥悬液为131mg/kg,水煎剂为457.1mg/kg,斑蝥素腹腔给药的小鼠LD50为1.71mg/kg。
急性或亚急性毒性试验,病理检查小鼠的心、肝、脾、肺、肾均有不同程度的病变,尤以心、肝病变较明显。
人口服斑蝥的中毒量为1g,致死量约为3g。
斑蝥素对人的口服致死量为30mg。
本品经皮肤大量吸收后,可引起肾炎、膀胱炎。
[副作用]本品有剧毒。
本品对皮肤、粘膜有强烈的刺激性,内服可致消化道粘膜损伤,引起泌尿道和消化道刺激症状。
内服斑蝥中毒量后表现为口腔烧灼感,舌肿起泡,吞咽困难,口腔粘膜发生水泡及溃疡、恶心、呕吐,甚至吐血水、血块;腹部绞痛,继而下腹及腰部绞痛,尿频痛急,排尿困难,甚则血尿。
并有头痛,头晕,视物不清,便血,阴茎异常勃起等。
严重中毒可见谵语痉挛,高热或全身发麻,四肢厥冷,脉搏微弱,血压下降,大汗,气促,昏迷,休克,可因呼吸循环衰竭,急性肾功能衰竭或全身衰竭而死亡。
[炮制]1.生斑蝥:取原药材,除去足、头、翅及杂质。
中药斑蝥的药理活性成分研究
中药斑蝥的药理活性成分研究中药斑蝥,又被称为“斑蝥子”或“斑蝥虫”,是一种常见的中草药材。
它在中医传统和现代医学中被广泛应用于治疗风湿性关节炎、筋骨疼痛、跌打损伤等疾病。
然而,对斑蝥的药理活性成分的研究仍然是一个持续关注的领域。
本文将探讨斑蝥的药理活性成分及其研究进展。
斑蝥作为一种昆虫类药材,含有多种生物活性成分,包括主要的化学成分和独特的蛋白质。
研究表明,斑蝥中的化学成分主要包括甲壳素、甲壳质、脂肪、糖类、氨基酸等。
其中,甲壳素是斑蝥最主要的化学成分之一,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性,并且已经被广泛用于食品、医药和日化产品中。
此外,斑蝥还含有多种蛋白质,这些蛋白质具有促进伤口愈合和抗炎作用。
近年来,对斑蝥的药理活性成分进行了广泛的研究。
研究发现,斑蝥中的甲壳素具有抗炎作用,能够抑制炎症细胞和氧化应激反应。
甲壳素通过调节多种信号通路,包括NF-κB、MAPK和NLRP3炎症小体信号通路,抑制炎症介质的释放,从而减轻炎症反应。
另外,甲壳素还具有抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的生长和侵袭,并促进肿瘤细胞的凋亡。
这些研究结果表明,甲壳素具有潜在的药用价值,并为斑蝥的临床应用提供了理论依据。
此外,斑蝥中的蛋白质也具有重要的药理活性。
研究发现,斑蝥蛋白质中的一种叫做“斑蝥蛋白质”的活性成分,可以刺激人体细胞的生长和分化,在皮肤创伤愈合中起到重要的作用。
斑蝥蛋白质不仅能够促进细胞迁移和增殖,还能够提高胶原和弹力蛋白的合成,加速伤口的愈合。
此外,斑蝥蛋白质还具有抗炎作用,可以抑制炎症因子的产生,减轻炎症反应。
尽管对斑蝥的药理活性成分进行了广泛的研究,但目前关于斑蝥的化学成分和药理活性的了解仍然有限。
有些研究注重研究斑蝥中单个成分的药理活性,而忽视了其复杂的药理作用和相互作用。
因此,未来的研究应该更加注重斑蝥中不同成分之间的相互关系,以及它们与靶标之间的相互作用。
此外,还需要进一步研究斑蝥在临床应用中的药代动力学和药效学特性。
斑蝥的功效与作用中医
斑蝥的功效与作用中医斑蝥,又名千年蝥,是一种用于中医药的珍贵药材。
它的学名为Mylabris phalerata Pallas,属于昆虫纲鞘翅目斑蝥科蝥虫属。
斑蝥在中医学中有着独特的功效和作用,被广泛应用于临床实践。
本文将详细介绍斑蝥的功效与作用,并从中医角度解析其药理作用和适应症。
一、斑蝥的功效与作用斑蝥能够理气活血、消肿止痛,主要功效如下:1. 消肿散结:斑蝥具有消肿散结的作用,对于淋巴结结核或结核性淋巴结炎有一定的疗效。
它能通过调理体内的气血运行,消散肿块,并促进淋巴液循环。
此外,斑蝥还有利尿作用,能够排除体内多余的水分,减轻水肿症状。
2. 活血化瘀:斑蝥具有活血化瘀的作用,适用于各种血瘀引起的疾病。
它能够促进血液循环,增加微循环的通畅性,改善血液流变学指标,从而达到消除瘀血的效果。
在临床上常用于治疗瘀血导致的疼痛、瘀斑、淤血等症状。
3. 散寒止痛:斑蝥有散寒止痛的功效,对于寒凝引起的各种疼痛都有一定的疗效。
它能够温通经络,散寒祛湿,从而消除寒凝引起的疼痛症状。
在临床上常用于治疗风寒湿痹、关节疼痛等病症。
4. 明目:斑蝥还具有明目的功效,能够改善眼睛的视力。
它主要通过活血化瘀的作用,改善眼部的血液供应,增加光敏物质的生成,从而提高视力。
5. 驱虫:斑蝥可用于驱虫。
它能够干扰寄生虫的代谢过程,抑制它们的繁殖,从而达到驱除寄生虫的效果。
在临床上常用于驱除蛔虫、绦虫等寄生虫。
二、斑蝥的药理作用斑蝥的药理作用主要与其中的化学成分有关。
研究发现,斑蝥中含有多种生物碱和次生代谢产物,其中最主要的成分是马钱子碱。
马钱子碱是一种具有化学结构独特的生物碱,具有抗菌、抗炎、镇痛、抗凝血等多种药理作用。
1. 抗菌作用:研究发现,斑蝥中的马钱子碱具有抗菌作用,可以抑制多种细菌和真菌的生长。
它主要通过抑制细菌的代谢过程,破坏细菌的细胞壁结构,从而达到抗菌的效果。
2. 抗炎作用:马钱子碱能够抑制炎症反应的发生和发展,减轻组织炎症的程度。
朱良春虫类药物的应用:斑蝥
朱良春虫类药物的应用:斑蝥斑蝥的应用[药物基源]斑蝥属鞘翅目、芫菁科昆虫,俗名"斑猫"。
河南、广西、江苏、四川、安徽等省出产较多。
医药商店出售的商品斑蝥,主要有两种:⑴大斑蝥MylabrisPhalerata Poll.通称中国斑蝥;⑵小斑蝥Mylabris cichorii L.,通称中国黄斑蟊。
味辛性寒,有毒。
入大肠、小肠、肝、肾四经。
[本品功用]⑴逐瘀破积,⑵蚀肌攻毒。
尝用于血积疝瘕,恶疮瘘烂,疥癣死肌,瘰疬疔毒,石癃淋疾,疯犬咬伤,疟疾痹痛等症。
由于本品剧毒,过去以外用为多,内服较少。
近些年来,医药人员结便实际深入研究,将斑蝥扩在应用于内外各科。
特别是通过动物实验证明,本品对多种实验动物移植性肿瘤有明显的抑制作用。
[现代研究]经药化分析,本品含斑蝥素、脂肪、树脂、蚁酸等。
临床用"斑蝥素"治疗原发性肝癌、肺癌症、食道癌、直肠癌、乳腺癌等,有一定的近期疗效;另与化疗、放疗配合使用,能提高疗效,并能使患者的白细胞数不致严重下降。
这在一定意义上说,是对斑蝥研究应用的一个突破。
还能治疗慢性肝炎。
天津市药口检验药物研究所在斑蝥素研究的基础上,于1972年研究合成了抗癌新药--羟基斑蝥胺。
1)羟基斑蝥胺对小鼠肝癌腹水有明显的抑制作用。
对小鼠肝癌腹水癌细胞有直接杀伤作用对机体免疫功能无损害。
除对泌尿系统有轻度的炎症性改变外,其它系统无影响。
2)羟基斑蝥胺注射液及片剂,经临床试用观察194例(肝癌156例,胃癌28例,食管癌10例),结果对原发性肝癌有效率为35~66%,平均54.5%,部分病人甲胎蛋白试验转阴性。
此外,对食管癌梗阻有开通作用。
斑蝥内服过量,可以出现恶心、呕吐,或吐出血水样物,腹绞痛,以致血尿等中毒症状,严重者可能死亡。
其产生病理变化的机制,主要是对小血管壁具有直接影响,使小血管壁的细胞间隙扩张而增强其通透性。
经服斑蝥过量而中毒致死的尸检可见:食道、胃肠粘膜坏死,泌尿道充血,肾盏、肾盂、输尿管、膀胱及卵巢均有出血;肾周围、尿道周围、心脏亦有出血。
活血祛淤药:斑蝥
活血祛淤药:斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥 Mylabris phalerata Pall. 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L. 的干燥全虫。
亦名斑猫(《本经》)等。
味辛,性寒,有毒。
入大肠、小肠、肝、肾经。
功能:攻毒蚀疮、破血散结。
主治:痈疽、恶疮、顽癣、口眼斜、喉蛾、瘰疬、狂犬咬伤、经闭、癥瘕。
外用:研末敷贴、发泡,或酒、醋浸涂。
内服:炒炙研末,0.03~0.06g,或入丸、散。
【现代研究】主要成分:斑蝥中含斑蝥素(Canthavidin) 0.060%~1.825%,并含羟基斑蝥素(Hydroxycan- thavidin),其含量为斑蝥素含量的1/2~1/3。
尚含脂肪12%及树脂、蚁酸、色素等。
人工合成的斑蝥素的衍生物有斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥、丙烯基斑蝥胺等。
南方大斑蝥除去头、足和翅的虫体含磷23.785mg/g、镁7.114mg/g、钙1.691mg/g,并含有铁、铝、锌、铬、锰、镉、锶和铜等微量元素。
全虫及头、足、翅等部分亦含有一定量的上述元素和铅元素。
药理作用:1. 抗癌作用斑蝥是我国首先发现具有抗癌作用的药物。
有人发现,应用斑蝥3~4次能使焦油诱发的家兔癌瘤消失。
体外试验(美蓝法或细胞呼吸法等)证明,斑蝥的水、醇或丙酮提取物能抑制Hela细胞和人的食管癌、贲门癌、胃癌、胃窦癌、乳腺癌、纤维瘤、何杰金病、肝癌、肺癌及脾肉瘤细胞的代谢。
斑蝥中的活性成分斑蝥素对肝脏和癌细胞有较强的亲和性;对小鼠腹水型肝癌及网状细胞肉瘤有抑制作用,其疗效与接种的瘤细胞数有关,斑蝥素能使网状细胞肉瘤ARS腹水型小鼠的生存时间延长56%左右,亦能使小鼠腹水型肝癌细胞明显萎缩、退化及胞浆空泡变性等形态学改变得以改善。
斑蝥素对小鼠肉瘤180、大鼠瓦克瘤无效。
斑蝥素的有效剂量和毒性剂量非常接近。
关于斑蝥素的抗癌原理,有人认为,它能抑制癌细胞蛋白质和核酸的合成,从而抑制其生长分化。
中药斑蝥的现代研究进展
中药斑蝥的现代研究进展摘要:斑蝥(canthari)属昆虫纲,鞘翅目,芜菁科(Mylabris),为芜菁科昆虫南方大斑蝥(Mylabris phalerata Pallas)或黄黑小斑蝥(Mylabris cichorii Linnaeus)的干燥全虫。
由于芜菁科昆虫多数个体的成体和幼体体内含斑蝥素,因而这一类昆虫虽然形态不同,但药用功效基本相同。
故人们习惯上把芜菁科昆虫统称为斑蝥。
其性辛、热;有大毒。
据《神农本草经》记载,斑蝥可以治疗痈疽、溃疡、廯疮等病症,具有攻毒蚀疽、破血散结的作用。
近年临床发现有多种新用途,治疗一些疑难杂症具有独特的疗效,如治疗风湿痛、神经痛、梅核气、斑秃、乳腺增生、鼻炎、传染疣、肝炎、癌肿等。
利用斑蝥及其衍生物制成的一些疗效显著的中成药、生化药、生化药等相继问世,如鹅掌风药水、治廯药用红膏、治癌药斑蝥素及斑蝥素片、斑蝥素注射液、去甲斑蝥素、去甲斑蝥素片、斑蝥酸钠片、复方斑蝥酸钠片、斑蝥素乳膏等。
由于斑蝥制剂对恶性肿瘤尤其是晚期癌症有相当的治疗效果,因而有必要对斑蝥进行深入的研究,揭示其治疗癌症的机制,为进一步开发功效更著、毒性更低的药物鉴定基础,同时结合临床研究,使其更有效地造福于肿瘤患者,提高临床治疗水平。
就其斑蝥的化学成分、炮制工艺及药理作用、临床研究(抗癌作用)方面的研究作综述。
关键词:斑蝥、斑蝥素、抗癌1、斑蝥的化学成分的研究:2、斑蝥的现代炮制研究3、斑蝥的药理作用研究4、临床研究5、具有抗癌作用的斑蝥制剂1 斑蝥素(cantharidin,CA)1.1实验研究研究表明斑蝥素是斑蝥抗癌的有效成分,也是毒性的主要成分。
斑蝥素为无色无味发亮结晶,是斑蝥酸的内酐,斑蝥素毒性极强(斑蝥素小鼠腹腔注射的LDS0为1.25~1.7 mg/kg;斑蝥酸钠小鼠腹腔注射LD50为3.4~0.26rag/kg;去甲斑蝥素腹腔注射LDS0为25.4士1.9mg/kg)。
斑蝥素能引起小鼠腹腔积液肝癌细胞明显萎缩、退化,胞质多空泡等形态学改变;抑制肿瘤细胞的蛋白质合成,继而影响RNA和DNA的合成及细胞周期的进程,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖。
斑蝥的临床应用
斑蝥的临床应用
斑蝥的临床应用
1.简介
斑蝥,又称斑蟥,是一种寄生虫,目前在临床应用中具有重要价值。
本文将详细介绍斑蝥在临床中的应用领域和方法。
2.斑蝥在皮肤病治疗中的应用
2.1 斑蝥在疣和痣治疗中的应用
2.2 斑蝥在湿疹和荨麻疹治疗中的应用
2.3 斑蝥在痤疮治疗中的应用
3.斑蝥在风湿病治疗中的应用
3.1 斑蝥在类风湿关节炎治疗中的应用
3.2 斑蝥在强直性脊柱炎治疗中的应用
3.3 斑蝥在系统性红斑狼疮治疗中的应用
4.斑蝥在消化系统疾病治疗中的应用
4.1 斑蝥在胃病治疗中的应用
4.2 斑蝥在肠炎和肠易激综合征治疗中的应用
4.3 斑蝥在胰腺炎治疗中的应用
5.斑蝥在免疫调节中的应用
5.1 斑蝥在免疫功能调节中的应用
5.2 斑蝥在过敏性疾病治疗中的应用
6.斑蝥在其他领域的应用
6.1 斑蝥在肿瘤治疗中的应用
6.2 斑蝥在神经系统疾病治疗中的应用
6.3 斑蝥在心血管疾病治疗中的应用
附件:
1.斑蝥临床应用案例研究报告
2.斑蝥治疗指南
法律名词及注释:
1.寄生虫:指一种生活在他物或其他生物体上的生物体,以其宿主为生存环境和食物来源。
2.类风湿关节炎:一种自身免疫性疾病,主要表现为关节肿痛、关节功能障碍和关节畸形。
3.系统性红斑狼疮:一种免疫介导的慢性炎症性疾病,可累及多个器官系统,主要表现为皮肤损害、关节炎和肾脏损害等。
4.胰腺炎:胰腺的急性或慢性炎症,常表现为上腹疼痛、消化不良和腹泻等症状。
斑蝥的炮制(芜湖市中医医院)
斑蝥的炮制(芜湖市中医医院)【处方用名】斑蝥、炒斑蝥、米炒斑蝥。
【来源】本品为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥全体。
夏秋二季晨露未干时捕捉,放入容器内闷死或烫死,晒干。
【炮制方法】1斑蝥取原药材,除去杂质。
2米炒斑蝥取净斑蝥和米,置炒制容器内,用中火加热,炒至米呈黄褐色时,取出,筛去焦米,除去头、足、翅,放凉。
或取米用清水浸湿,将湿米置炒制容器内,使其均匀地平铺一层,用中火加热至米黏住锅底并起烟时,投入净斑蝥,在米上轻轻翻动,炒至斑蝥变色、米的上表面黄褐色时,取出,筛去焦米,放凉。
每100kg斑蝥,用米20kg。
【注意事项】1炮制时应注意劳动保护,操作人员应戴眼镜、口罩、手套,以保护眼、鼻黏膜和皮肤免受损伤。
2工作完毕,用冷水清洗面部等裸露部分,不宜用热水洗。
3炒制后的焦米要及时妥善处理,以免人畜误食,发生中毒。
【炮制作用】斑蝥味辛,性热;有大毒。
归脾、胃、肾经。
具有破血消癥,攻毒蚀疮,引赤发泡的功能。
生斑蝥有大毒,气味奇臭,多外用,以攻毒蚀疮为主。
多用于瘰疬瘘疮、痈疽不溃、恶疮死肌、积年顽癣等症。
米炒斑蝥可降低毒性,矫臭矫味,便于内服。
以通经,破癥散结为主。
用于经闭、癥瘕肿块、狂犬咬伤、瘰疬、肝癌、胃癌等疾病。
【炮制研究】1斑蝥素为斑蝥的主要毒性成分,同时也是主要活性成分。
斑蝥素具有抗癌、升高白细胞、增强免疫等作用。
但斑蝥素毒性大,外用对皮肤、黏膜有引赤、发泡的作用;内服可引起咽部灼烧、恶心、呕吐、血尿及中毒性肾炎等症,往往引起肾衰竭而死亡。
并且,斑蝥中的甲酸也具有强烈的刺激性,能刺激皮肤,引起炎症、灼烧等,内服过量,则引起内脏衰竭。
2斑蝥以米炒为宜。
由于斑蝥素在84℃开始升华,其升华点为110℃,米炒时锅温为120~140℃,正适合于斑蝥素的升华,又不致温度太高,使斑蝥焦化。
当斑蝥与米共炒时,斑蝥素部分升华、甲酸挥发,而降低其毒性和刺激性。
同时,斑蝥呈乌黑色,单炒难以判断炮制火候,而米炒可以准确地指示炮制程度,说明米炒法炮制斑蝥是合理的。
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1
主要 内容
1 2 3
斑蝥临床应用研究 斑蝥米炒炮制工艺的研究 斑蝥药材及饮片中斑蝥素含量研究 4 5 6 7 斑蝥药材及饮片中总斑蝥素含量研究 斑蝥药材及饮片质量标准的研究 碱制法及碱制斑蝥饮片质量标准研究 斑蝥药材及饮片中无机元素比较研究
2
1.临床应用及药理研究
含有的斑蝥素(Cantharidin, C10H12O4)具有较强 的抗肿瘤活性,并且不降低白细胞,同时具有较强 的刺激;是重要的皮肤发泡剂。因而具有重要的药 用价值。 1.1、治疗癌症 斑蝥及提取物以及斑蝥素的衍生物等对治疗原发性 肝癌疗效显著,明显优于手术治疗或放疗。 斑蝥及斑蝥素的衍生物对乳腺癌、食道癌、肺癌、 贲门癌、肠癌、等也有一定疗效。 1.2、治疗神经性皮炎、疥癣、瘰疬 外用刺激皮肤发泡
9
斑蝥不同部位及米炒炮制前后斑蝥素含量比较研究
药材
大、小净斑蝥 根据大小斑蝥的特征进行挑拣,分档,除去杂质, 其中一份除去头、足、翅,即为大、小生斑蝥。粉碎成粗粉,备 用。 头、足、内外翅 因小斑蝥饮片的头、足、内外翅不易剥离,故 选大斑蝥进行各部位的剥离,粉碎成粗粉,备用。 米炒斑蝥 取净斑蝥与米置锅内,用文火加热,拌炒至米呈黄棕 色,取出,去米。每100g斑蝥,用米20g。规定药材温度110℃, 加热2min。粉碎成粗粉,备用。
通过预试验,证明斑蝥中不仅含有氯仿浸提的 游离斑蝥素,还含有酸水解提取的结合斑蝥素。
70.68
11
含量测定结果
通过比较可知,斑蝥素含 量:生斑蝥饮片〉斑蝥药材 〉米炒斑蝥。这说明米炒炮 制使斑蝥中的斑蝥素含量减 少,毒性降低,同时由于头 足翅中斑蝥素含量较低,导 致同等重量下斑蝥药材中的 含量低于生斑蝥饮片中斑蝥 素含量。 斑蝥中头足翅总重仅占 28.26%,而其所含斑蝥素 在生品中占0.16%,且头足 翅很难完全粉碎,临床不去 头足翅易引起病人恶心呕吐, 故可以认为其为非药用部位。 南方大斑蝥和黄黑小斑蝥 中斑蝥素含量相差不明显, 故可将两者一起炮制。
验证
由浙江中医药大学中药饮片厂生产出9批 样品,说明本操作规程可行。
8
第三部分 斑蝥药材及饮片中斑蝥素含量研究
2005版药 典收载斑 蝥素的含 量测定方 法为GC法 缺点:准确 度不高,重 现性差,使 用不普及
近年来相继 有多篇文章 报道了采用 HPLC法测 定斑蝥素含 量
建立斑蝥 素的HPLC 含量测定 方法
5
米斑蝥小批量 生产工艺
米斑蝥中试 生产工艺
米斑蝥标准操作 规程SOP
同时入锅 炒制2~ 4min
红外测温仪 滚筒 入锅 内壁 温度 温度 200℃ 300℃
大米炒制2min后, 入斑蝥炒制3min
米呈黄棕色、米斑蝥完好 铁锅
电加热炒药机
6
米炒斑蝥SOP
米炒斑蝥SOP
概述
斑蝥入药始载于《神农本 草经》,为芫青科昆虫南 方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黄黑 小斑蝥Mylabris cichorii Linnaeus 的干燥体[1]。 辛、热;有大毒。具有破 血消癥,攻毒蚀疮,引赤 发泡的作用。 由于斑蝥素具有毒性,常 引起临床中毒,从古至今 均需要炮制
1 适用范围 本标准适用于饮片车间生斑蝥、米炒斑蝥的操作。 2 职责 操作工:严格按本SOP进行生斑蝥、米炒斑蝥操作。 3 内容 3.1 生斑蝥、米炒斑蝥前的准备 3.1.1称量器具、红外测温仪、电热炒药机等处于完好、清洁状 态,生产用具齐全。 3.1.2工作间压差、温度、相对湿度符合生产工艺要求。 3.1.3以上要求均满足后,方可生产。 7 3.2 领料
3
2.药理研究
2.1抗肿瘤机制 斑蝥素及其衍生物,分子量小,易入细胞内,产生细胞毒作用,具有较 强的抗肿瘤作用,作用机制主要有: 抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞的凋亡; 抑制肿瘤细胞的侵袭和转移; 抑制癌细胞脱氧核糖核酸(DNA)复制,增加放、化疗的敏感性。并且具 有免疫增强和升高白细胞作用,这种独特的作用,早期可能由加速骨髓 成熟或释放所致,后期则可能与促造血干细胞的增殖并向粒一单核系祖 细胞不断分化有关。 2.2 抗纤维化和抗氧化损伤作用: 不同浓度的斑蝥素均能改变成纤维细胞的形态,抑制细胞增殖,成纤维 细胞数目明显下降,形态变得不规则,排列混乱,代谢产物增加。从而 证实斑蝥素能抑制NIH/373细胞的增殖,并且呈剂量依赖性。 2.3 抗炎、抗病毒、抗菌、促雌激素样作用。
7.36
7.35 8.38 11.24 8.17
2.27
1.74 1.78 2.26 2.31
12.63
10.26 10.22 11.33 11.89
28.45
24.98 25. 73.79 66.79 67.88
6.31
8.56
1.98
11.40
28.26
12
第四部分 斑蝥药材及饮片中总斑蝥素含量研究
文献报道认为芫菁科豆芫菁属、斑芫菁属昆 虫中含有的斑蝥素分为游离和结合两部分, 并且总斑蝥素远远高于游离斑蝥素的含量。 结合斑蝥素在 酸水解条件下 还原为游离的 斑蝥素
药材及饮片中 总斑蝥素的研究
《05版药典》 规定的氯仿直 接浸提法,没 有得到总斑蝥 素的含量
4
第二部分 斑蝥米炒炮制工艺的研究
05版《中国药典》规定米斑蝥的 炮制方法为取净斑蝥与米拌炒, 至米呈黄棕色,取出,除去头、 翅、足。 斑蝥为毒性中药,该炮制方法较 为笼统,仅靠颜色对炮制程度进 行判断,没有量化具体的工艺参 数,饮片企业很难按此生产出安 全、可控、稳定的产品。 根据传统的炮制 经验,结合现代 炮制设备,量化 斑蝥米炒炮制工 艺的参数,进行 中试生产,制定 SOP,符合中药 现代化的要求。
10
斑蝥各部位重量比例表
样品 1 2 头重% 5.80 5.81 足重% 8.27 9.16 内翅 重% 1.95 1.58 外翅重 头、足、翅总 胸腹部 % 重% 重% 13.19 10.25 29.21 26.80 69.62 71.82
3
4 5 6 7 平均重量 比例%
6.19
5.63 5.42 7.39 7.96