药剂学复习资料

绪论

⏹1。药剂学的概念？药剂学宗旨？

⏹药剂学的概念：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用的综合性应用技

术科学。

⏹药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

⏹ 2.药剂剂型的分类：

⏹（1）按给药途径分类：①经胃肠道给药剂型；②非经胃肠道给药剂型（注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、

黏膜给药、腔道给药）

⏹（2）按分散系统分类：①溶剂型；②胶体溶剂型；③乳剂型；④混悬型；⑤气体分散型；⑥微粒分散型；

⑦固体分散型

⏹3。什么是GMP? GLP? GCP?

⏹药品生产质量管理规范（GMP）

⏹药物非临床研究质量管理规范（GLP）

⏹药物临床试验管理规范（GCP）

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第二章液体制剂

1.液体制剂的特点（了解）

优点：①药物分散度大；②给药途径广泛；③分剂量、服用方便；④减少药物刺激性

缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等缺点。

2. 液体制剂的质量要求

均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀，浓度准确；口服的液体制剂外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；应有一定的防腐能力，包装容器适宜。

★3.液体制剂的分类

（一）按分散系统分类：

1）均相液体制剂：①低分子溶液剂（溶液剂）；②高分子溶液剂（亲水胶体溶液）

2）非均相液体制剂：①溶胶剂（疏水胶体溶液）；②乳剂；③混悬剂

（二）按给药途径分类：

1）内服液体制剂如合剂、糖浆剂

2）外服液体制剂：①皮肤用液体制剂；②五官科用液体制剂；③直肠、阴道、尿道用液体制剂

4.液体制剂的常用溶剂：（了解）

1）. 极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜

2）. 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇

3）. 非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯

5. 液体制剂的常用附加剂：

★(一) 增溶剂

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

★(二) 助溶剂

指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂

★(三) 潜溶剂

当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现

象称为潜溶

(四)防腐剂（五）矫味剂（六）着色剂

★6.低分子溶液剂中糖浆剂概念

指含有药物、蔗糖含量：≥65%（g/ml）单糖浆（糖浆）：85%（ g/ml），

65%（g/g)，质量要求含糖量不低于

★7.高分子溶液剂

1）概念：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。属于热力学稳定系统。

2）性质：带电性；高渗透压；粘度与分子量；胶凝性；聚结特性

什么是高分子溶液的有限溶胀？无限溶胀？

★8.溶胶剂

概念：指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。

性质：1）. 光学性质丁铎尔效应

2）.电学性质双电层，界面动电位，电泳现象

4）. 稳定性 ---- 热力学不稳定体系

★9.混悬剂

1）概念：指难容性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。属于热力学不稳定的粗分散体系。

2）物理稳定性：①混悬粒子的沉降速度.服从Stoke’s公式；

②微粒的荷电与水化；

③絮凝与反絮凝

ζ电位：20~ 25 mv ，产生絮凝

反絮凝：使絮凝状态变为非絮凝状态的过程

絮凝剂，反絮凝剂：阴离子作用大于阳离子,离子价数高絮凝效果好

④微粒的增长与晶型的转变

微粒的增长：微粒小于0.1um时，可以用ostwald freundlich方程式表示

晶型的转变：亚稳定型→稳定型，溶解度↓

⑤分散相的浓度和温度

3）混悬剂的稳定剂：

1. 润湿剂：指能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力吸附剂。表面活性剂（HLB 7~9） : Tween类 , Span 类 , 聚氧乙烯脂肪醇醚类等

2. 助悬剂：指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

•低分子助悬剂：甘油、糖浆

•高分子助悬剂

①天然高分子助悬剂：

②树胶类（阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶）

③植物多糖类（琼脂、海藻酸钠、淀粉浆）

④合成或半合成高分子助悬剂：

⑤纤维素类（MC、CMC-Na、HPMC、HEC、 HPC）

⑥其它：聚维酮（PVP）、卡波普、聚乙烯醇（PVA）

3. 絮凝剂与反絮凝剂

•絮凝剂 ---ζ电位↓：20~ 25 mv 使混悬剂产生絮凝作用的附加剂

•反絮凝剂 ---- ζ电位↑产生反絮凝作用的附加剂

•电解质种类、性能、用量、混悬剂所带电荷的影响

4）混悬剂的质量评价

•沉降体积比的测定F=（H/H0）×100%

•重新分散实验（ 20rpm）

•混悬微粒大小的测定

•絮凝度的测定β=F / F∞

•ξ电位测定

•流变学测定

★10.乳剂

1）概念:乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。

2)乳剂的组成：水相（W）、油相（O）、乳化剂，三者缺一不可

3)乳剂的类型：普通乳（1~100μm)、亚微乳(0.1~0.5 μm )、微乳（纳米乳）(0.01~0.1 μm)

4）乳剂形成的理论：形成牢固的乳化膜

O/W型乳剂）

•表面活性剂

•高分子溶液（亲水胶体）

•固体粉末

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•分层 ----- 产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。可逆过程

•絮凝 ----- 乳滴的可逆凝聚，可逆过程

•转相 ----- 乳化剂性质或相体积比改变

•合并与破裂 ----- 乳滴合并进而分层，不可逆过程

•酸败 ----- 乳剂成分变质

6)乳剂的质量评定

•乳滴粒径大小测定

•分层现象观察

•乳滴合并速度测定

7）乳化剂

作用：降低界面张力，增加乳剂的粘度，并在分散相的周围形成坚固的界面膜或形成双电层.

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