各种磺脲类降血糖药的特点
磺脲类降糖药有哪些
磺脲类降糖药有哪些文章目录*一、磺脲类降糖药有哪些1. 磺脲类降糖药有哪些2. 磺脲类降糖药适合哪些患者3. 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药*二、服磺脲类降糖药要注意什么*三、磺脲类降糖药不宜和哪些药同服磺脲类降糖药有哪些1、磺脲类降糖药有哪些 1.1、格列本脲药物特点总结:强效持久降糖,容易诱发低血糖反应。
1.2、格列喹酮药物特点总结:降糖作用偏弱,适合餐后血糖升高的2型糖尿病病友,不易出现低血糖,轻中度肾功能减退者也能用。
1.3、格列吡嗪药物特点总结:降糖效果介于格列本脲和格列喹酮之间,能够很好地模拟餐后胰岛素效应,可以做到既降低血糖,又避免低血糖发生。
代谢产物没有降糖作用,大约65%～80%经尿排出,10%～15%经粪便排出。
轻度肾功能不全者也可服用。
1.3、格列吡嗪控释片药物特点总结:格列吡嗪控释片还能很好地控制空腹血糖,同时不增加空腹胰岛素水平,减少空腹低血糖的发生。
1.4、格列齐特药物特点总结:起效较慢,降糖效果不错,还有一定的血管保护作用。
对于合并有心血管并发症的2型糖尿病可能兼具降糖和改善血管功能的双重疗效。
1.5、格列齐特缓释片药物特点总结:格列齐特缓释片控制空腹血糖的作用相对差些,但对于夜间容易出现低血糖的病人来说,却是一个不错的选择。
非特殊说明,一般不宜掰开服用。
1.6、格列美脲药物特点总结:每日一次服用,既降低空腹血糖,也降低餐后血糖,还有一定改善胰岛素抵抗的作用。
格列美脲是最新一代磺脲类药物。
可以用于轻中度肾功能不全者。
2、磺脲类降糖药适合哪些患者 2.1、经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的病人,如果单纯饮食控制,血糖控制就已经满意者,不应再滥用降糖药物,包括磺脲类降糖药;2.2、一定胰岛素分泌的非胰岛素依赖型糖尿病病人,这种病人一般发病年龄比较晚,病程不是太长。
对于已经没有胰岛素分泌能力的胰岛素的依赖型糖尿病病人来说,磺脲药几乎没什么作用;2.3、体重问题:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量啬糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,脂肪和蛋白质的合成量就增加,结果可能使病人的体重增加,所以最适合用用此类药物的是体重较低的糖尿病病人,服用后体重可有一定程度的增加,达到或接近正常水平。
常用磺脲类降糖药特点简表
磺脲类降糖药特点简表以下情况的糖尿病患者要特别谨慎，最好不用磺脲类降糖药：(1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用：因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活，即经过肝脏代，变成无降糖作用的代产物，然后才能排出体外。
当有肝功能不全时，如肝硬化时，肝脏对这些药物的灭活能力下降，不能及时把它们代掉，因此容易出现严重而持久的低血糖，而且当肝功能严重损害时，肝糖生成能力降低，又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度，所以对有肝功能障碍者要恒用。
(2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。
一般主联合用药宜早，所用剂量宜小，然后根据血糖情况逐渐调整剂量，直到获得血糖控制满意的效果。
对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药，反之，对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。
(3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用，什么样人不能使用，尤其要特别注意肝肾功能。
(4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。
无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人，欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。
但要注意：未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗，因为这类药品必须体有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。
5．磺脲类降糖药毒副作用磺脲类药物毒副作用一般很小，但用药不当易发生低血糖。
常见的副作用有：(1)胃肠道反应。
食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等，药物减量后可以消退。
(2)皮肤反应。
如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。
偶见严重的剥脱性皮炎，应立即停止使用此类药物。
(3)血液系统反应。
有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。
(4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎，但少见，治疗中可有谷草转氨酶及碱性磷酸酶增高。
(5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用，糖尿病人原有的肾损害水潴留者，服药后加重。
常用磺脲类降糖药特点简表
(3)抑制肝糖异生，抑制肝糖输出。 4 适应症
(1) 2型糖尿病患者，尤其为肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制 的高血糖患者首选。
(2) 2型糖尿病人经饮食加磺脲类降糖药治疗后，血尿糖仍然控制不满 意时，可加用双胍类降糖药。
(3) 1型和2型糖尿病人使用胰岛素治疗时，双胍类可与之合用，协助 胰岛素的降糖作用，减少胰岛素用量，有时可使一些病情不稳定的病人 病情趋于稳定。
（1）胃肠道反应，如20%病人食欲下降、纳少、恶心、腹胀、腹泻、 上腹不适等，若从小量开始，餐中或饭后服用，或同服胃舒平，氢氧化 铝等药物可减少上述反应。
（2）大剂量双胍类降糖药可使尿中出现酮体，严重时出现乳酸性酸 中毒。
6临床应用 双胍类降血糖药有苯乙双胍、二甲双胍两类，其降糖作用缓和，单 独应用不发生低血糖反应。二甲双胍依生产厂家不同，组成成分和常用 剂量略有区别。见下表。 (1)降糖灵(苯乙双胍)。口服后易吸收，2～4小时达高峰，作用维持约4 ～6小时。服后约50% 从胃肠吸收，1/3在肝内苯环羟基化，后经尿排 出，其余以原形经尿排出。每片25mg，一般剂量75～100mg/日，分2～ 4次服用。有肝肾疾病患者降血糖作用并不明显，但易导致乳酸性酸中 毒，故不宜采用。 (2)降糖片(二甲双呱)。作用与降糖灵相同，但它对胃肠刺激较小，故 胃肠道副反应较轻，且不像降糖灵那样容易发生乳酸中毒。每片 0.25g，一般剂量为0.75～1.5g/日，分三次服。 （3）二甲双胍降血糖作用（空腹、餐后）及降HbA1c作用效果显著， 剂量足够大时与磺脲类效果相近。单用和联合其他降糖药可降低空腹或 随机血糖2~4mmol/L(20%-30%)，降低HbA1c绝对值1%~2%。单独应用 很少发生低血糖，联合应用时则可发生。 （4）二甲双胍不增高血胰岛素，可使之稍降低，不增加体重，反可 稍降低，与磺脲类合用可减少体重的增加。 （5）二甲双胍可改善脂代谢，可不同程度降低甘油三脂、总胆固 醇、游离脂肪酸。 （6）二甲双胍可降低纤维蛋白溶酶原激活物的抑制物（PAI-1）。
降糖药 Microsoft Word 文档
降糖药促胰岛素分泌剂：磺脲类（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达9小时，只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。
血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。
磺脲类降糖药
磺脲类降糖药降血糖类的药物有很多种，但并不是每一种都有明显的效果，降血糖的药往往都卖价很贵，很多人认为从国外引进的进口药要比国内的药有疗效，因为国外的医疗技术比国内更加发达，磺脲类降糖药已经在临床应用了很多年，现在市面上流通的都是它的第三代药物，下面给大家介绍一下这类药。
磺脲类药物是一个成员众多的大家族，且不断有新的品种（如格列美脲）和剂型（格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片）面世。
目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。
由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况，选择合适的药物。
磺脲类降糖药：此类药物通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放，其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织。
★甲磺丁脲 为第一代磺脲类降糖药物，每片0.5，每次0.5-1.0，每日2-3次。
最大剂量为每日3.0。
本品现已不常使用。
格列本脲（优降糖）为第二代磺脲类药，在磺脲类药物中，降糖作用较强，且价格便宜，是中长效制剂。
每片剂量为2.5mg，每日2-3次，每次1.25mg-2.5mg，最大剂量为15mg/日，应在餐前30分钟时服用。
本品口服后90分达到高峰，半衰期约12-24小时，作用持续时间16-24h。
它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
优降糖引起的低血糖反应得到处理后，要继续留观2-3日，因本药半衰期较长，否则有可能再次引起低血糖反应。
★格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好，达峰时间为1-3小时，半衰期约为5小时。
每片5mg，每次剂量为2.5-10mg，每日2-3次，每日最大剂量为30mg。
为常用的第二代磺脲类降糖药。
格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片，每片剂量为5mg，每日一次，每日最大剂量为20mg。
口服降糖药主要有五类
口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。
5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。
副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。
年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。
磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。
这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。
第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。
达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。
美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。
错误舛错是服用次数须增进。
糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。
亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。
此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。
主要的副浸润为轻度的低血糖。
主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。
适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。
磺脲类降糖药优缺点比较
糖尿病患者从患病的那天开始，就意味着以后的日子将和各类降糖药相伴。
不同型的糖尿病患者因胖瘦不同，病程长短不同，年龄不同，并发症不同，选用的药物种类、服用的药物剂量不同。
然而，面对药店里陈列的数十种口服降糖药，您了解多少？您该如何选择最适合自己病情的药呢？相信您看了专家对各类口服降糖药的横向比较后，心中就有数了。
在临床上，我经常遇到这种情况：糖尿病患者来就诊时开门见山，“大夫，给我开点儿最好的降糖药吧，我不在乎钱”。
实际上，各种口服降糖药能在市面上存在，就说明它一定有某个方面的优势，也就是说，各种口服降糖药只有服用的合适不合适，而没有绝对的好与不好。
比如说，对于磺脲类降糖药而言，降糖作用强的引起低血糖的危险就大；不容易引起低血糖的，降糖作用就较弱或者较短。
磺脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素分泌，降糖作用为中等偏强。
磺脲类药品按每片剂量从小到大包括：格列美脲（伊瑞）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、甲磺丁脲（D860）等等。
各种磺脲类降糖药的优点各异，但副作用差不多，仅仅为程度的不同而已。
看看：您可以服用吗磺脲类降糖药主要作用是刺激胰岛素的分泌，进而降低血糖。
所以，适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件：⑴经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。
⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。
因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。
⑶体重正常或者偏轻的患者。
警惕：副作用对您的伤害正如任何一种口服药物一样，磺脲类降糖药也有其副作用，这些副作用包括：⑴低血糖症。
这是磺脲类降糖药最重要，也是最危险的一种副作用。
理论上讲，任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症，但实际上各种磺脲类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别，作用越强引起低血糖的可能性就越大。
从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。
⑵体重增加。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
各类降糖药之优缺点比较(
各类降糖药之优缺点比较全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
6-3 磺酰脲类降糖药
磺酰脲类降糖药磺酰脲类降糖药分类第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲12第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美必达）3第三代：格列齐特（达美康）磺酰脲类降糖药【体内过程】§口服易吸收。
§血浆蛋白结合率很高，起效慢，维持时间长。
§多数在肝脏代谢，代谢产物从尿中排出。
§甲苯磺丁脲作用最弱，维持时间最短；氯磺丙脲半衰期最长，每日给药一次即可。
新斯的明磺酰脲类降糖药【药理作用】降低血糖1抗利尿21）可降低正常人、胰岛素功能尚存的糖尿病患者的血糖；2）对切除胰腺患者没有降糖作用。
格列本脲、氯磺丙脲可促进抗利尿激素分泌，减少尿量。
磺酰脲类降糖药【作用机制】刺激胰岛素B细胞释放胰岛素1增加胰岛素与其受体的结合;2增加周围组织对胰岛素的敏感性; 3降低胰岛素的代谢;4抑制胰高血糖素的分泌5血糖磺酰脲类降糖药【临床应用】糖尿病Ø但对胰岛功能完全丧失者无效。
Ø单用饮食治疗不能控制的胰岛功能尚存的2型糖尿病患者。
Ø对胰岛素已经耐受的患者，使用后可刺激内源性胰岛素分泌，因此与胰岛素合用减少胰岛素的用量。
磺酰脲类降糖药【临床应用】合用治疗尿崩症磺酰脲类降糖药【不良反应】Ø1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，食欲下降。
Ø2.较严重不良反应为持续性低血糖，需反复静脉注射葡萄糖解救。
Ø3.其他：粒细胞减少、血小板减少等，应注意定期检查肝功能和血象。
Ø4.氯磺丙脲可引起精神错乱、眩晕、共济失调等中枢神经系统症状。
磺酰脲类药物小结药理作用降血糖、抗利尿糖尿病、尿崩症胃肠道反应、低血糖、肝功能异常、血象异常以及中枢神经系统症状等。
磺脲类药物
磺脲类药物
磺脲类药物，是化学成分的药物，主要针对2型糖尿病人群，对1型可结合应用。
适合经饮食、运动治疗，血糖控制仍不稳定者使用，但有一定的副作用。
磺脲类药物：针对2型糖尿病人群，对1型可结合应用。
促进作用机理：1.提振、转化成胰腺中胰岛β细胞，释放出来胰岛素。
2.提高胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗。
3.减少肝脏内葡萄糖的产生。
代表药：格列苯脲（u降糖）、格列齐特（达美康）、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
适应症：经饮食、运动化疗，血糖掌控仍不平衡者。
过分营养不良的患者。
体重过分Immunol者禁用。
1型糖尿病存有一定胰岛排泄能力的需用，没胰岛排泄能力的不容
用。
主要使用于2型糖尿病患者。
副作用：1.难发生低血糖和反反复复的低血糖。
2.容易出现体重增加，造成身体胰岛素敏感性下降。
减少药物药量之后，可以引致此类药物的继发性失灵，难并使2型糖尿病转变为1型糖尿病。
3.容易产生消化道反应，长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛，部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤，引起肝炎。
4.难导致皮肤性过敏、水肿、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者凝露此药。
血液系统：容易造成白细胞减少，溶血性贫血，及再生性障碍贫血。
精神系统：少数发生头痛、头晕、头晕、视力模糊不清、视力颤动、身体均衡障碍。
服用此药一年以上者药效减少。
每种降糖药都有优缺点
每种降糖药都有优缺点评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量，不能只看降糖效果。
那么，还要关注什么呢？笔者认为，还应该考虑降糖药的安全性、耐受性、依从性、是否具有心血管保护作用以及价格因素等等。
磺脲类磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降低血糖。
临床常用的有格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列美脲（亚莫利）等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有导致癌症风险。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻、中度肾功能不全者，建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物。
双胍类二甲双胍是应用最广泛的双胍类降糖药，主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
其安全性好，单独应用不会引起低血糖，与苯乙双胍（降糖灵）相比不易引起乳酸酸中毒。
且价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
为防止发生乳酸酸中毒，心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用。
格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：模拟就餐时胰岛素的分泌，可有效降低餐后高血糖，而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
磺脲类降糖药你用对了吗
磺脲类降糖药你用对了吗作者：邵伟庆来源：《家庭医学·下半月》2016年第08期患上糖尿病，服用降糖药是首选治疗方法。
磺脲类药物自50年代就开始运用于临床，随着医学科学技术的不断发展和进步，其药物种类也在不断增加和更新，这为广大糖尿病患者提供了更多的选择机会。
那么，如何正确、安全、科学、有效地服用磺脲类降糖药呢？五类常用磺脲类降糖药格列苯脲是磺脲类药物中降糖作用最强的一种，特点是药效时间长，容易在体内积聚。
常规用量为2.5～15毫克/天。
引起低血糖的概率较高，目前很少使用，老年人应当慎用。
格列齐特优点是除了能够促进胰岛素的分泌、降低血糖外，还可以降低血液中血小板的黏滞性，改善做循环，对增加周围组织的血液供给起到辅助作用。
常用剂量为80～320毫克/天。
格列喹酮降糖作用弱于格列苯脲，属中效磺脲类药物，对肾脏功能影响较轻，适合于糖尿病伴有轻度肾脏损害需要口服药物治疗者。
常用剂量为30～180毫克/天。
格列比嗪属短效磺脲类降糖药，常用剂量为5～15毫克/天。
格列美脲是长效的磺脲类降糖药，常用剂量为1～4毫克/天。
作用时间长，要在专科医牛的指导下视病情使用。
磺脲类降糖药副作用要当心低血糖反应是磺脲类降糖药物最常见也是最严重的副作用，多见于老年人和肝、肾功能不全的糖尿病患者。
原因一是使用降糖药或胰岛素剂量过大，饮食量及饮食时间安排不合理，长效磺脲类药物服用方法不当等；二是服用磺脲类药物的同时合用了增强磺脲类药物效能的药物，如阿司匹林、磺胺类药、单胺氧化酶抑制剂等，增加低血糖的发生率；三是空腹进行大运动量活动导致低血糖的发生。
由于磺脲类药物作用强度和半衰期不同，导致低血糖的发生率和严重程度也不一样，格列苯脲为3.4%，格列奇特为3.1%，格列喹酮为1.0%，格列吡嗪为0.5%。
消化道反应磺脲类药物常见的胃肠道反应有腹部饱胀或隐痛、恶心呕吐、食欲减退、腹泻。
严重的肝、肾功能损害不多见，偶尔可引起轻度转氨酶升高和淤胆性黄疸。
糖尿病口服药物概况
糖尿病口服药物概况`1 胰岛素分泌促进剂1.1 磺酰脲类：磺酰脲类药物现已开发至第三代，其第二代磺酰脲药物应用相当活跃，是临床应用最广泛的口服降糖药物。
第一代磺酰脲药物有D860、氯磺丙脲，因剂量大、不良反应多而很少使用。
第二代磺酰脲类药物有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。
第二代药物的降血糖活性较第一代强数十至上百倍，口服吸收快，且引发低血糖、粒细胞减少以及心血管不良反应的发生率较小。
其中格列喹酮主要经胆汁排泄，可用于肾功不好的病人。
第三代磺酰脲药物主要有格列美脲[2]，它是一种长效制剂，每日只需服药1次，即获得相同的全天血糖控制效果，增加了病人对药物治疗的依从性，且低血糖发生率更低。
1.2 非磺酰脲类：这类药物和磺酰脲类的作用机制基本相同，主要不同之处在于对β细胞的结合部位不同。
其药物主要有瑞格列奈（诺和龙，Repaglinide）和那格列奈（唐力，Nateglinide）。
瑞格列奈是第一个进餐时服用的葡萄糖调节药[3]，进餐时服用吸收良好，30～60分钟后达血浆峰值，大部分经肝脏代谢，较适用于肾功能障碍者。
血浆t1/2约1小时，药物快进快出，低血糖发生率较低。
此药能有效地模拟生理性胰岛素分泌，纠正2型糖尿病餐后胰岛素分泌模式的异常，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激。
那格列奈的作用更迅速，持续时间更短，对周围的葡萄糖浓度更为敏感，诱发低血糖的危险性更小。
该药用药原则为“进餐用药，不进餐不用药”推荐初始剂量0.5 mg，每天剂量每次主餐前4 mg，对血脂代谢无不良影响[4]。
1.3 胰高血糖样肽-1类：胰高血糖样肽（GLP-1）是前胰高血糖素原的片段，通过与一种位于β细胞表面的特异性受体结合，刺激胰岛素分泌，同时竞争胰高血糖素受体，降低胰高血糖素浓度。
其经皮下注射后，很快被一种特异性蛋白酶DDP-IV降解，很少引起低血糖，但其缺点是必须注射给药。
1.3.1 GLP-1类似物：肠促胰岛素（又称肠降血糖素）类似物，促进胰岛素分泌，抑制胰升糖素释放。
各类降糖药作用特点
那格列奈
Kir 6.2
去极化
磺脲类药品受体
磺脲类药品受体
K+通道关闭 格列美脲（65 kD） 格列本脲（140 kD）
各类降糖药作用特点
胰岛素释放
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磺脲类降糖药作用机制（一）
与B-细胞膜上Su受体特异性结合
抑制ATP依赖性钾离子通道。钾离子外流，B-细 胞去极化，改变膜电位。
钙离子通道开启。钙离子内流增加，B细胞内结 合钙分解为游离钙，刺激胰岛素分泌。
降低肝糖输出 肝脏
增加肌肉葡萄糖摄取
肌肉
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2)
Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
各类降糖药作用特点
*每3个月，最少每6个月1次检测HbA1c，直到<7%
第3页
口服降糖药种类
1. 磺脲类 2. 双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
各类降糖药作用特点
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各类口服降糖药作用部位
↑诺和龙 （Repaglinide) ↑磺脲类
胰腺 胰岛素分泌受损
梗塞，心肺功效不全为停药指征。
各类降糖药作用特点
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不良反应
1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻， 约20%
2. 头痛、头晕。少见 3. 乳酸性酸中毒（常见于应用苯乙双胍者）
各类降糖药作用特点
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口服降糖药种类
1. 磺脲类 2. 双胍类
3. α- 糖苷酶抑制剂
口服降糖药的种类及特点
口服降糖药的种类及特点糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。
药物是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。
药物的种类颇多，糖尿病患者不要擅自选购、使用药物，一定要遵守医嘱，通过科学的配伍，定时定量地服用，根据病情合理选择，以减少或避免不良反应的发生一、促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。
1、磺脲类药物的特点：品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。
主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。
2、非磺脲类药物的特点：主要品种有瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)。
这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。
应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。
二、双胍类药物品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。
不刺激胰岛素分泌，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性，可改善胰岛素抵抗，保护β细胞，现已成为2型糖尿病患者最常用的药物，单独使用本类药物不会引起低血糖，但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故可降低体重，同时有降血脂作用。
本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。
应于餐中服用，苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒，要谨慎使用；二甲双胍(如格华止)比较好，但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。
三、α—葡萄糖苷酶抑制剂：品种主要有拜糖苹、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)，通过延缓糖吸收而起到降糖作用，具有降低餐后高血糖的作用。
本类药物应于吃第一口饭时服用。
单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α－糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。
磺脲类降血糖药的特点比较
磺脲类降血糖药的特点比较
吴荣昌;金淑文;周陶泉
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】1993(000)004
【摘要】磺脲类降血糖药治疗非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病始于60年代初,其作用机理主要是选择地刺激胰岛β细胞释放胰岛素。
本类药物第一代产品以甲苯磺丁脲为代表。
60年代末第二代产品相继合成,因剂量小、副作用少、疗效好已成为各国治疗Ⅱ型糖尿病的重要药物,现将其特点列表比较。
【总页数】1页(P169)
【作者】吴荣昌;金淑文;周陶泉
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R977.15
【相关文献】
1.磺脲类药物降血糖机制的深入探讨 [J], 武晓泓
2.服磺脲类降血糖药注意什么 [J], 金星
3.如何选用磺脲类降血糖药物 [J], 潘孝仁
4.磺脲类降血糖药的临床应用 [J], 葛建国
5.第三代磺脲类降血糖药物的研究进展 [J], 麦国荣
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各种磺脲类降血糖药的特点
磺脲类降血糖药是一大类降血糖药。
磺脲类药的基本结构包括磺酰基和两个辅基（R1和R2），辅基的种类决定了各种磺脲类药降糖作用的强度和持续时间。
磺脲类药物作用的基本原理是促进胰岛B细胞分泌胰岛素，其降糖作用有赖于尚存的相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织。
第一代磺脲类降血糖药有以下两种。
甲苯磺丁脲该药价格低廉，吸收较快，作用较短，餐前半小时服药，常用剂量为0.5克，每天2~3次，以3克为限。
该药副作用不多，包括中上腹不适，偶尔有厌食，较少出现皮肤红斑、麻疹，极少出现黄疸、白细胞减少。
氯磺丙脲该药作用缓慢而且持久，代谢物亦具有活性，用药1周后才能达到血浆最高有效浓度。
因为该药物作用时间才长，可能导致夜间低血糖；还可以引起水钠潴留，导致低钠血症，临床现几乎无人使用。
第二代磺脲类降血糖有以下几种。
格列本脲该药价廉，起效时间快，半衰期比较长，属于长效磺脲类药物，降糖作用明显，尤其降空腹血糖效果较佳，是降血糖作用最强的磺脲类降血糖药，使用该药应该从小剂量开始，按需缓慢调整，对于年老体弱者应该减量，以免发生严重低血糖。
格列吡嗪该药属于中短效磺脲类药物，人体吸收迅速，降糖作用较明显，较少引起严重低血糖，可以促进餐后胰岛素的快速释放。
格列吡嗪控释片为按特殊的胃肠道系统设计的控制制剂，每天服用1次，可以使全天的血药浓度维持在一个较稳定的水平，不必餐前半小时服药，每天早晨服1次即可，每餐后可以有血胰岛素峰值出现，可以增加胰岛素的敏感性，对空腹血糖的控制比速效格列吡嗪效果好。
格列齐特中效磺脲类药物。
该药可以促进胰岛素分泌，降糖作用较强，可引起低血糖。
一般早晚餐前各服1次，在磺脲类药物中，降低血小板聚集作用较明显，有报道该药可延缓糖尿病视网膜病变的发生。
该药的通常剂量为每天40~320毫克，分2~3次口服。
格列喹酮该药吸收迅速而且接近于完全吸收。
口服后2~3小时在血液中达到高峰，属于短效磺脲类药物，主要在肝脏代谢，约95%由胆汁排出，少量（约5%）由肾脏代谢，肾功能较差者可以应用。
通常剂量为每天15~180毫克，分2~3服。
格列美脲该药显著改善早期相胰岛素分泌，并改善胰岛素抵抗，不引起高胰岛素血症。
与其他磺脲类药物相比，降糖作用快而持久，但引起低血糖的危险性小于优降糖，其血浆半衰期为9小时，每天用药1次即可，临床用于2型糖尿病。
每天剂量1~8毫克，可以明显改善空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白。