糖尿病药物分类
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• 总结:磺脲类用药一般是在饭前半小时用药,多用于非肥胖型2型糖 尿病,从小剂量开始,两种磺脲类药物不宜联合用药,这样易引起低 血糖。此类药物对胰岛功能丧失的病人没有作用。
2、格列齐特(达美康)
第二代磺酰脲类药,比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外,还有 抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而预防糖尿 病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症
或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 早晚 餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病
患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的 粘连和集结而起到抗血小板wenku.baidu.com塞的作用,故它还可以用于防治由糖
尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发 症。达美康自胃肠道迅速吸收,在血液中与蛋白质结合,所以吸收
得比较慢,它的半衰期为10~12小时,是各类降糖药中半衰期最长者 之一,所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和,但由于它的作 用时间较长,所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好, 偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹,剂量过大者也可引起低血糖反应。
5、格列美脲(亚莫利、迪北、万苏平、圣平、伊瑞)
• 第三代新的口服磺酰脲类药,作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过 与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其它口服降糖药更少 影响心血管系统;体内半衰期长达9小时,只需每日口服1次。在体内 容易与蛋白质快速结合和解离,对血糖控制较为稳定,不易引起低血 糖。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 为磺脲类降糖药中的中长效制剂, 初始剂量为1mg,一天一次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂 量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天剂量为 1mg-4mg,仅少数 病人每天剂量为6mg-8mg。剂量达到2mg后,剂量的增加根据患者的 血糖变化,每1~2周剂量上调不超过2mg。一般一天一次顿服,建议 在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用。服用时 不得嚼碎。在老年2型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰岛素抵抗 (可能是通过它的胰外作用),并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改 善,这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提 示:格列美脲对于老年2型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更 大的优势。
3、格列本脲(优降糖):第二代磺酰脲类药,在所 有磺酰脲类中降糖作用最强,为甲笨磺丁脲的 200-500倍,作用可持续24小时。用于轻、中度 非胰岛素依赖型糖尿病,易发生低血糖反应,老 人和肾功能不全者慎用。
4、格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲强 20倍,与格列本脲相比更易吸收,较少发生低血 糖;作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖 尿病。
口服降糖药治疗
磺脲类促泌剂 非磺脲类促泌剂——格列奈类 双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
口服降糖药分6类
1、磺脲类(SU):促胰岛素分泌剂类药物,降糖作用最强。主要副作用:
低血糖反应。 降糖原理:主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。 此类药物的服用时间在餐前半小时,对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或 餐后服药。一般每日服药2~3次,其降糖作用不依赖血糖浓度,故 应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30%以上) 有功能的胰岛β细胞,因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。 比喻: 磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的药物,好比是 “马鞭子”,马累了,跑得慢了,打它一鞭子马会跑得快一点儿, 拉车的仍然是马(胰岛素),不是马鞭子。 常用制剂:格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达、优达灵、迪莎)缓 释剂(瑞易宁) 格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)格列美 脲(亚莫利、伊瑞) 最佳用药时间:餐前15—30分钟为宜,服药后可在餐后葡萄糖吸收高峰时 有足够量的胰岛素发挥作用,避免餐后高血糖。
1、格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达)
第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低 餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快, 因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性(指降糖作用),故病人长期使用时,不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小,所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后,可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服, 2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
磺脲类药物不适合于以下情况
1、1型糖尿病 2、妊娠及哺乳期 3、严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、 诺和龙,不能使用其他磺脲类降糖药 4、糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手 术期间 5、糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期 间 6、已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变, 或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时 应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人 服用磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选 双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
6、格列喹酮 (糖适平)
• 糖适平为第二代磺脲类药物。经口服后吸收快而且完全,半衰期最短, 仅为1~2小时,8小时后血液中已无法测出,而且它的分解产物也没 有降糖作用。糖适平最大的特点是它95%通过胆汁排出,自肾脏排出 的比例不足5%,不受肾功能的影响。而且作用温和,很少引起低血 糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用 于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良 好的糖尿病患者。适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退, 及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30~120 毫克,分2~3次餐前30分钟口服。
2、格列齐特(达美康)
第二代磺酰脲类药,比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外,还有 抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而预防糖尿 病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症
或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 早晚 餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病
患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的 粘连和集结而起到抗血小板wenku.baidu.com塞的作用,故它还可以用于防治由糖
尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发 症。达美康自胃肠道迅速吸收,在血液中与蛋白质结合,所以吸收
得比较慢,它的半衰期为10~12小时,是各类降糖药中半衰期最长者 之一,所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和,但由于它的作 用时间较长,所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好, 偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹,剂量过大者也可引起低血糖反应。
5、格列美脲(亚莫利、迪北、万苏平、圣平、伊瑞)
• 第三代新的口服磺酰脲类药,作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过 与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其它口服降糖药更少 影响心血管系统;体内半衰期长达9小时,只需每日口服1次。在体内 容易与蛋白质快速结合和解离,对血糖控制较为稳定,不易引起低血 糖。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 为磺脲类降糖药中的中长效制剂, 初始剂量为1mg,一天一次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂 量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天剂量为 1mg-4mg,仅少数 病人每天剂量为6mg-8mg。剂量达到2mg后,剂量的增加根据患者的 血糖变化,每1~2周剂量上调不超过2mg。一般一天一次顿服,建议 在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用。服用时 不得嚼碎。在老年2型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰岛素抵抗 (可能是通过它的胰外作用),并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改 善,这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提 示:格列美脲对于老年2型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更 大的优势。
3、格列本脲(优降糖):第二代磺酰脲类药,在所 有磺酰脲类中降糖作用最强,为甲笨磺丁脲的 200-500倍,作用可持续24小时。用于轻、中度 非胰岛素依赖型糖尿病,易发生低血糖反应,老 人和肾功能不全者慎用。
4、格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲强 20倍,与格列本脲相比更易吸收,较少发生低血 糖;作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖 尿病。
口服降糖药治疗
磺脲类促泌剂 非磺脲类促泌剂——格列奈类 双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
口服降糖药分6类
1、磺脲类(SU):促胰岛素分泌剂类药物,降糖作用最强。主要副作用:
低血糖反应。 降糖原理:主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。 此类药物的服用时间在餐前半小时,对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或 餐后服药。一般每日服药2~3次,其降糖作用不依赖血糖浓度,故 应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30%以上) 有功能的胰岛β细胞,因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。 比喻: 磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的药物,好比是 “马鞭子”,马累了,跑得慢了,打它一鞭子马会跑得快一点儿, 拉车的仍然是马(胰岛素),不是马鞭子。 常用制剂:格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达、优达灵、迪莎)缓 释剂(瑞易宁) 格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)格列美 脲(亚莫利、伊瑞) 最佳用药时间:餐前15—30分钟为宜,服药后可在餐后葡萄糖吸收高峰时 有足够量的胰岛素发挥作用,避免餐后高血糖。
1、格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达)
第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低 餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快, 因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性(指降糖作用),故病人长期使用时,不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小,所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后,可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服, 2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
磺脲类药物不适合于以下情况
1、1型糖尿病 2、妊娠及哺乳期 3、严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、 诺和龙,不能使用其他磺脲类降糖药 4、糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手 术期间 5、糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期 间 6、已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变, 或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时 应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人 服用磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选 双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
6、格列喹酮 (糖适平)
• 糖适平为第二代磺脲类药物。经口服后吸收快而且完全,半衰期最短, 仅为1~2小时,8小时后血液中已无法测出,而且它的分解产物也没 有降糖作用。糖适平最大的特点是它95%通过胆汁排出,自肾脏排出 的比例不足5%,不受肾功能的影响。而且作用温和,很少引起低血 糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用 于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良 好的糖尿病患者。适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退, 及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30~120 毫克,分2~3次餐前30分钟口服。