配位化合物在医学检验中的应用进展
配合物在医药方面的应用
1、关于机体金属中毒的解毒剂
1.1 中毒和解毒中的配位反应和机理
生物体内存在着各种生物配体,同时存在着各种含有多种金属元
素的蛋白和酶,这些都是维持正常生命活动的基础。当外来的重金属
进入体内,这些重金属与体内所必需的金属元素对生物配体进行竞争, 这就会造成体内必需的金属平衡失调,那些金属蛋白和金属酶也随之 失去原有的生物活性,从而使机体新陈代谢出现混乱,即机体表现出 金属中毒症状。
铂基础上,人们研制出了多种铂配合物。如卡铂,但是存 在与顺铂交叉耐药的缺点,总体治疗水平仍未超过顺铂。
为克服顺铂的耐药性,人们突破经典结构模式,设计合 成了非经典铂类抗癌药物,如三核铂配合物,它与顺铂无交 叉耐药,抗癌活性更高,剂量小。 同时,也有非铂类抗癌药物进入临床试验,如Ti(IV) 配合物治疗结肠癌。
其他常用解毒剂:
如:EDTA(乙二胺四乙酸)在体内可排出汞、金、镉、 铅等离子,其中最为有效的是治疗血钙过多和职业性铅中毒。
例如,Ca-EDTA治疗铅中毒,是利用其稳定性小于Pb-EDTA,
Ca-EDTA中的Ca2+可被Pb2+取代而成为无毒的、可溶性的PbEDTA经肾排出。
2、治疗癌症类药物
2.1、癌症产生的机理
原癌基因被激活,致使体内遗传 物质不受控制地进行复制,造 成细胞不断增生。如果通过某种药物阻值机体内的遗传物质不受控制 的复制,这样我们就能够抑制癌细胞的不断增生,达到治疗癌症的目 的。临床上,在治疗癌症方面有两种方法,放疗和化疗。放疗因为缺 乏选择性而对正常细胞毒性大,不得不使用较低的剂量,这使得疗效 很有限。而放疗利用靶向输送和控制释放时提高了疗效,减小了有毒 的副作用。第一种抗癌药物是在1969年发现的顺铂。
配合物的应用--作为药物
配位化学在医药工业中的应用
配位化学在医药工业中的应用广西大学化学化工学院化学081班于建华 0804200234 前言:配位化合物是一类广泛存在、组成较为复杂、在理论和应用上都十分重要的化合物。
目前对配位化合物的研究已远远超出了无机化学的范畴。
它涉及有机化学、分析化学、生物化学、催化动力学、电化学、量子化学等一系列学科。
随着科学的发展,在生物学和无机化学的边缘已形成了一门新兴的学科——生物无机化学。
新学科的发展表明,配位化合物在生命过程中起着重要的作用[1]。
生物体内需要一定量的金属元素。
对于人来说,这些“生命金属”是一系列酶和蛋白质的活性中心的组成部分。
当生命金属过量或缺少、或污染金属元素在人体大量积累均将引起生理功能的紊乱而导致疾病,甚至死亡[2]。
故配位化学在医学和药学领域有着重要的应用和广阔的前景。
本文从配合物作为药物、金属解毒剂、抗凝血剂和抑菌剂以及配合物在临床检验和生化实验中的应用等四个方面分别来阐述配位化学在医药工业中的应用。
一、配合物作为药物有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、难吸收性等缺点而不能直接在临床上应用,但若把它们变成配合物就能降低毒性和刺激性,利于吸收,如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血;酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病,而且和维生素B12等含钴螯合物一样可用于治疗血吸虫病[3],等等。
1.杀菌药物多数抗微生物的药物属于配体,当其和金属配值后往往能增强其活性,如铜离子能提高对一乙酰胺基苯甲醛缩氨基硫尿的抗结核菌能力,铁与β-羟基喹啉形成的配合物有很强的杀菌作用[4]。
2.抗病毒药物病毒是病原微生物中最小的一种,其核心是核酸,外壳是蛋白质,不具有细胞结构。
大多数病毒缺乏配系统,不能独立自营生活,必须依靠宿主的酶系统才能使其本身繁殖。
某些金属配合物有抗病毒的活性,病毒的核配和蛋白质均为配体,能与金属配合物作用,或占据细胞表面防止病毒的吸附,或防止病毒在细胞内的再生,从而阻止病毒的繁殖[5]。
配位化合物的发展
配位化学在医学药物中的应用及发展摘要:营养学和生物无机化学研究表明 微量金属元素在生命过程中起着极为重要的作用。
金属离子在体内的失调导致金属缺乏或中毒等疾病 影响人、动植物的正常生长发育。
金属元素在体内的吸收、运送、储存、分布、排泄及整个代谢过程都涉及配位反应 任何能与生物配体争夺金属配位位置的外源性物质都将产生生物效应 基于这些认识 现代配位化学理论在药学研究中得到了应用并成为药物设计原理的一个组成部分。
关键词:配体金属蛋白酶配合物药物引言1.配位化学与医学原理2.配位化学在医学药物中的应用2.1 金属配合物作为药物2.2 配体作为螯合药物2.3 配合物用作抗凝血剂和抑菌剂2.4 配合物在临床检验和生化实验中的应用3.配位化学在医学药物中的危害4.小结5.参考文献引言人类每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质及脂肪等物质以外,还需要一定的“生命金属”它们是构成酶和蛋白的活性中心的重要组成部分。
当“生命金属”过量或缺少或污染金属元素在人体大量积累,均会引起生理功能的紊乱而致病甚至导致死亡。
因此配位化学在医药方面越来越越显示出其重要作用。
有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、吸收性差等缺点而不能直接在临床上应用。
但若把他们变成配合物就能降低独行和刺激性、利于吸收。
例如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病 而且和微生物B12等钴螯合物一样可用于治疗血吸虫并博来霉素自身并无明显的亲肿瘤性在与钴离子配合后其活性增强8-羟基喹啉和铜、铁各自都无抗菌活性他们见的配合物却呈明显的抗菌作用在抗风湿炎症方面抗风湿药物与同配合后疗效大增。
金属配合物在生物化学中具有广泛而重要的应用。
生物体中对各种生化反应起特殊作用的各种各样的酶,许多都含有复杂的金属配合物。
由于酶的催化作用,使得许多目前在实验室中尚无法实现的化学反应,在生物体内实现了。
生命体内的各种代谢作用、能量的转换以及O2的输送,也与金属配合物有密切关系。
配位化合物在医学检验中的应用进展 PPT课件
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4
测定尿中铅的
检验人体是否是
含量, 常用双
硫腙与 F e 3
生成红色螯合
物, 然后进行 比色分析
临床检验中,
P b 2 可 用硫氰
有机汞农药中毒 , 取检液经酸化
酸盐和其生成
后, 加入二苯胺
血红色配合物
基脲醇清液, 若
来检验
出现紫色或蓝紫
利用配合物反应生成配有具合 汞物 离有,子即存某证在明种
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三、钯配合物
在寻找非铂金属抗癌配合物的研究中,值得注 意的是铂族元素钯的配合物。继1984 年Gill 合成了对S - 180 具有抗癌活性的钯的二齿胺 和硝酸或二羧基配体的非铂配合物后,印度学 者Puthraya及Mital就钯的单、双核配合物肉 瘤和老鼠肝脏的核转录活性进行研究,其中大 多数具有抗癌活性。
3cemax临床检验中利用配合物反应生成具有某种特殊颜色的配离子利用配合物反应生成具有某种特殊颜色的配离子根据不同颜色的深浅可进行定性和定量分析根据不同颜色的深浅可进行定性和定量分析测定尿中铅的含量测定尿中铅的含量常用双硫腙与生成红色螯合物常用双硫腙与生成红色螯合物然后进行比色分析然后进行比色分析3fe可用硫氰酸盐和其生成血红色配合物来检验可用硫氰酸盐和其生成血红色配合物来检验2pb检验人体是否是有机汞农药中毒检验人体是否是有机汞农药中毒取检液经酸化后取检液经酸化后加入二苯胺基脲醇清液加入二苯胺基脲醇清液若出现紫色或蓝紫配合物若出现紫色或蓝紫配合物即证明有汞离子存在即证明有汞离子存在有学者认为金配合物抗关节炎的机理是金的硫代苹果酸钠抑制关节炎液中蛋白质的变性有学者认为金配合物抗关节炎的机理是金的硫代苹果酸钠抑制关节炎液中蛋白质的变性降低溶酶体酶的活性降低溶酶体酶的活性稳定溶酶体酶防止酶的漏出
配位化学与人体医药
中药配位化学的提出
• • • • • • • • 依据中药中的多数有机人分子化合物 含有羟基、羰基、羧基、氨基、巯基、杂环氮等配位基 团可以作为配体, 而无机金属离子大多可作为中心 离子与有机分子形成配合物, 有机成分、金属离子及 其形成的配合物之间的配位平衡可以使它们之间产 生相互的协同、拮抗或产生新的生物学活性的特性, 有学者将配位化学与中药研究有机结合在一起, 提 出了中药有效成分的配位学说[ 4] 。该学说认为: 中
配位化学在中药新药开发中的应用
• 天然药物中的双甾体类、黄酮类、蒽醌类、 三萜类、各种苷、生物碱、糖类及氨基酸 等有机分子在结构上多数能满足形成配合 物的条件, 可作为络合物的配体和过渡金属 离子或某些金属离子之间形成络合物, 从中 可能得到新的活性药物, 而这些新的成分大 多具有一定的药理作用[ 13] , 具有一定的临 床开发价值。
配位化学与人体
王以寿
• •
配位化合物以其众多的价键和空间结 构促进了基础化学的发展, 又以其特殊的性 质在生产实践和科学实验中取得了重大的 应用。顺铂成功应用于临床, 开启了无机金 属配合物进入抗癌•
随着生物无机化学的发展和分析手段的提高, 越来越多的研究表明配位化合物在生命体中起着重 要作用[2] , 如生物体内与呼吸作用密切相关的血红 素是铁的卟啉类配合物; 在一些低级动物( 如蟹、蜗 牛) 体内, 执行运输氧功能的是含铜的蛋白质配合 物: 对恶性贫血有防治作用的维生素B12是钻的卟啉 类配合物; 对调节物质代谢( 尤其是糖代谢) 有重要 作用的胰岛素是含锌的配合物。生物体内的生物催 化剂、酶, 许多都是复杂的金属配合物, 如锌酶、铜 酶、固氮酶等。当其中的金属离子被其它时, 酶就 失去生理洁性, 人体的生化活动就会停止。
配位化学在医药中的应用
配位化学在医药中的应用配位化学自19世纪的出现发展至今,经历了100多年。
在这100多年里,人类取得了巨大的成就,并逐步把配位化学充分地运用到了日常的生命活动中,从而使我们的生活质量应为有了配位化学而得到大大提高。
配位化学的应用涉及到众多领域,在本文着重介绍配位化学在医药中的医用。
一、治疗类药物中的配位化学根据对众多药物的主要成分的分子式和结构式可以看出,大部分药物的主要成分都是含有金属元素的配位化合物,还有好多药物其主要成分虽然不是金属配合物,但是他们属于金属元素的配体,其在机体内的作用机理也是配位反应。
配位化学在药物上的广泛应用,其主要依据应该是,机体内的金属元素在体内的吸收、运送、储存、分布、排泄及整个代谢过程都涉及配位反应,任何能与生物配体争夺金属配体位置的外源性物质都将产生生物效应。
1 关于机体金属中毒的解毒剂生物体内存在着各种生物配体,同时存在着各种含有多种金属元素的蛋白和酶,这些都是维持正常生命活动的基础。
当外来的重金属进入体内,因这些重金属与体内的所必需的金属元素进行竞争生物配体,这就会造成体内必需的金属平衡失调,那些金属蛋白和金属酶也随之失去原有的生物活性,从而使机体新陈代谢出现混乱,即机体表现出金属中毒症状。
根据软硬酸碱理论的划分,硬酸类金属离子对机体一般没有毒性,而软酸类金属离子则对机体有较大毒性,如Hg、Au、Pd等,碱类也与此相同,硬碱一般没有毒性,而软碱则对机体有毒性,如CN-、巯基及有机硫化合物等。
重金属离子进入机体内根据软硬酸碱理论中的硬亲硬,软亲软原理,即它们易跟机体内的软碱进行配位结合,如巯基〔—SH),且这些重金属易和与它们同族较轻的必需金属元素进行配位竞争,置换出必需金属元素,而使那些需要这些必需金属的蛋白和酶失去了生物作用,如Cd2+和Hg2+易与同族的Zn2+离子竞争酶的活性部位从而改变酶的活性。
当然基于这种中毒原理,我们也可以通过反向竞争来对金属的中毒进行解毒。
无机配位化学在医药中的应用
专业班级:应化1001姓名:***学号:*************题目:无机配位化学在医药中的应用摘要:简述无机配位化学及无机配合物在医药中的应用关键字:配位化学医药配位键配合物抗癌金属离子概述配位化学与多个学科都有着密切的关系,无机配位化学在医药工业中有很大的应用。
许多配位化合物均可用作药物。
如:顺铂【顺式二氯·二氨合铂(Ⅱ)】有抗癌作用。
下面就简单介绍一下配位化学和几种医用配合物。
配位化学是化学领域的一个分支,是研究金属的原子或离子与无机、有机的离子或分子相互反应形成配位化合物的特点以及它们的成键、结构、反应、分类和制备的学科。
在配位化合物中,中心原子与配位体之间以配位键相结合。
解释配位键的理论有价键理论、晶体场理论和分子轨道理论。
配位化学广泛应用于各个领域中,特别是在医药工业中。
不论中药还是西药都与配位化学有着不可分割的联系。
配位化合物按中心原子分类有单核配合物和多核配合物;按配体分类,常见的有水合配合物、卤合配合物、氨配合物、氰配合物、金属羰基合物等;按成键类型分类有经典配合物(σ 配键)、簇状配合物(金属-金属键)、烯烃等不饱和配体的配合物(π-σ键和π-π反馈键)、铁茂等夹心、穴状、笼状配合物(离域共轭配键)等;按学科类型分类有无机配合物、有机金属化合物、生物无机化合物等。
最早有记载的配合物是18世纪初用作颜料的普鲁士蓝, 化学式为K【Fe(CN)6Fe】。
在医疗上铊可置换普鲁士蓝上的钾后形成不溶性物质,使其随粪便排出,对治疗经口急慢性铊中毒有一定疗效。
用量一般为每日250mg/kg,分4次,溶于50ml 15%甘露醇中口服。
目前中国国家储备约有一百片左右。
配合物在医药中的应用新颖药物的设计是攻克重大疾病重要的一环,随着对生命科学研究的深入,人们发现许多生命现象包含有金属离子间的相互作用,生命过程中存在着种类繁多的多核金属中心,如细胞色素氧化酶的活性部分包含反铁磁耦合的Cu(Ⅱ)-Fe(Ⅱ)中心,许多非血红素铁蛋白中存在氧原子桥联的双铁。
配位化合物在医学药学方面的应用
配位化合物在医学药学方面的应用《配位化合物在医学药学方面的应用》一、引言配位化合物在医学药学领域的应用日益受到人们的重视。
配位化合物具有独特的分子结构和化学性质,在药物设计、药效评价以及疾病治疗中发挥重要作用。
本文将就配位化合物在医学药学方面的应用进行深入探讨,并分享个人观点和理解。
二、配位化合物在药物设计中的作用1.药物靶点的选择配位化合物通过与生物大分子发生特定的配位作用,能够选择性地结合于药物靶点,从而发挥药物的治疗作用。
铂类配合物通过与DNA中的鸟嘌呤发生配位结合,抑制了DNA的复制和转录,进而实现对肿瘤细胞的治疗效果。
2.药物的稳定性和生物利用度配位化合物具有较高的稳定性和生物利用度,可改善药物的药效学性质,延长药物在体内的半衰期,并减少药物的毒性和副作用。
三、配位化合物在药效评价中的应用1.活性配位化合物的筛选配位化合物可以通过结构活性关系的研究,辅助筛选具有潜在药效活性的化合物。
通过对配位化合物结构与活性的定量关系分析,可以帮助药物设计师更好地优化药物分子结构,提高药效活性。
2.配位化合物的生物分布和代谢途径研究在药物开发的过程中,配位化合物的生物分布和代谢途径研究也至关重要。
通过对配位化合物在体内的分布、代谢和排泄情况进行分析,可以为药物剂型的设计、给药途径的选择提供依据。
四、配位化合物在疾病治疗中的应用1.配位化合物抗肿瘤药物的研究与应用铂类配合物的抗肿瘤活性已广泛应用于临床,而近年来,新型的金属配位化合物也受到了研究者的关注。
铑配合物基于其抗肿瘤的活性机制和分子结构特点,被认为是未来肿瘤治疗的有前景的候选药物。
2.配位化合物在神经系统疾病治疗中的潜在应用金属配合物在治疗神经系统疾病方面也具有广阔的应用前景。
锰、铁等金属配合物被广泛研究并应用于帕金森病等神经系统疾病的治疗。
3.配位化合物在抗菌药物研发中的作用金属配合物作为抗菌剂也受到了研究者的关注。
一些锂、铍和钼系列的金属配合物显示出优异的抗菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路和途径。
医药学配位化合物的发展
医药学配位化合物的发展摘要:药物⼀直是研究者重视的领域,也是⼈们关⼼的事情,越来越多的疾病,可以通过最新试验成功的药物治愈,尤其是配合物在医药领域的应⽤,给医学研究的突破带来曙光,也为⼈类的命运播下希望的种⼦。
⼀下是关于配位药物的最新研究境况。
关键字:⾦属配合物、钒化合物、胺类与铂(II)络合、⾦属酶在上世纪中期,药物化学的基本概念和主导思路是活性与结构:“⼀种药物⼀种靶”,研究模式则是合成与筛选,⾼通量、组合化学。
在20世纪60年代美国Rosenberg等发现顺铂对睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌、恶性淋巴癌及⽩⾎病均有抑制作⽤,呈现⼴谱的抗癌活性。
⾦属配合物,特别是多元⾦属配合物在⽣命过程中起着⼗分重要的作⽤,如酶与底物形成超分⼦配合物;⾎红素、叶绿素分别是Fe2+和Mg2+与卟啉及蛋⽩质相互作⽤形成的多组分配合物来实现⽣物化学功能。
⼀、⾦属药物的设计⾦属配合物对⼈体产⽣作⽤主要是通过有机药物分⼦进⼊⼈体后,与⼈体内的微量元素、细菌、病毒或者癌细胞中的⾦属蛋⽩、⾦属酶与核酸之间相互作⽤,促进机体正常代谢的恢复或破坏病原体的正常代谢,所以⾦属药物在设计时主要以蛋⽩质和核酸为靶点。
1.以蛋⽩质为靶点。
以蛋⽩质为作⽤靶点的⾦属药物主要有:钒化合物的抗糖尿病作⽤、砷化合物治疗⽩⾎病、锑化合物治疗利什曼⾍寄⽣病、铋化合物治疗胃溃疡(幽门螺旋杆菌)、硒蛋⽩的抗氧化作⽤、治疗动脉粥样硬化。
主要是利⽤这些⾦属合成⼀些相应的配合物,能够与病原体选择性的结合,从⽽起到抑制病原体增加以及灭杀病原体的作⽤。
如阿尔海滋默病(⽼年痴呆症),其发病的⼀个主要原因有tau蛋⽩的聚集导致神经纤维缠结,以及细胞外的淀粉样多肽沉积。
⽽Cu2+过量则会促进tau蛋⽩和Aβ多肽的聚集。
利⽤这⼀点就可以设计相应的⾦属配合物,使之于Cu2+结合。
氯碘羟喹(clioquinol , CQ) 是⼀种可以顺利通过⾎脑屏障并对Cu2+和其他⾦属离⼦都有较强亲合⼒的双齿配体。
配位化合物在医学药学方面的应用
文章标题:配位化合物在医学药学中的多方面应用一、概述在医学药学领域,配位化合物作为一种重要的化学物质,其应用已经得到了广泛的关注和研究。
配位化合物具有独特的结构和性质,可以在药物设计、药理学研究、生物医学成像等方面发挥重要作用。
本文将从药物设计、生物医学成像和药理学研究等多个方面,探讨配位化合物在医学药学中的应用。
二、配位化合物在药物设计中的应用1.1 配位化合物在靶向药物设计中的作用在药物设计中,靶向药物的设计是一个重要的研究方向。
配位化合物由于其独特的结构和性质,可以与生物体内的靶点特异性结合,从而实现对靶点的精准调控。
铂类抗肿瘤药物就是一类常见的配位化合物药物,其可以通过与肿瘤细胞内的DNA结合,从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移,具有良好的抗肿瘤效果。
1.2 配位化合物在药物靶点的识别和优化中的作用配位化合物在药物靶点的识别和优化过程中也发挥着重要作用。
通过对药物与靶点的结合模式和亲和性进行研究,可以改进药物的结构和性质,从而提高药物的药效和安全性。
金属配合物作为一种重要的配位化合物,其通过与蛋白质、酶或DNA结合,可以实现对靶点的特异性识别和调控,为药物研发提供了新的思路和途径。
三、配位化合物在生物医学成像中的应用2.1 配位化合物在核磁共振成像中的作用核磁共振成像是一种重要的生物医学成像技术,可以用于对人体内部器官和组织的非侵入性成像。
配位化合物由于其对金属离子的亲和性和稳定性,可以作为核磁共振成像的显影剂,用于增强成像效果和对特定组织或器官进行更加清晰的显示。
2.2 配位化合物在荧光成像中的应用荧光成像是一种重要的生物医学成像技术,可以用于对生物体内特定分子和组织的高分辨率成像。
配位化合物由于其对金属离子的特异性识别和荧光性质,可以作为荧光成像的标记剂,用于对细胞、组织和器官进行高度特异性的荧光成像,从而实现对生物体内生物过程的实时监测和研究。
四、配位化合物在药理学研究中的应用3.1 配位化合物在药物代谢和药效评价中的作用在药理学研究中,对药物代谢和药效的评价是非常重要的研究内容。
新型配位化合物在药物开发中的应用
新型配位化合物在药物开发中的应用随着科学技术的进步,新型配位化合物在药物开发中扮演着越来越重要的角色。
配位化合物具有多种独特的化学性质和生物活性,使其成为药物化学领域的热门研究方向。
本文将探讨新型配位化合物在药物开发中的应用,并介绍其中的几个典型例子。
一、金属配位化合物在药物治疗中的应用金属配位化合物是指含有金属中心离子与多个配体形成稳定的配合物。
这些配合物具有多种生物活性,可用于治疗多种疾病。
例如,铂类抗肿瘤药物是金属配位化合物的典型代表,其通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的分裂和复制,从而达到抗肿瘤的效果。
此外,金属配位化合物还可以用于治疗神经系统疾病、心血管疾病等。
二、配体设计在药物研发中的应用配体是与金属离子结合形成配合物的分子,可以调控金属配合物的结构和性质。
在药物研发过程中,研究人员通过设计合适的配体来优化药物的性能。
例如,通过调整配体的电子性质和结构,可以改变金属配合物的溶解度、稳定性和靶向性,从而提高药物的疗效和生物利用度。
配体设计技术在药物开发中的应用前景广阔且具有重要意义。
三、金属配合物在药物传递中的应用金属配合物还可以作为药物传递系统的组成部分,用于提高药物的靶向性和渗透性。
这些配合物通过与药物结合或包裹药物,形成稳定的配合物载体,并能够在体内释放药物。
通过选择不同的金属配合物和配体,可以调控药物的释放速度和靶向性,增强药物的治疗效果。
四、多功能配位化合物在药物研究中的应用多功能配位化合物是指具有多种功能的配合物。
这些化合物可以同时发挥多种生物活性,广泛应用于药物研究领域。
例如,一些多功能配位化合物可以通过调节细胞内的反应性氧氮物种来发挥抗氧化和抗炎作用,从而具有治疗心脑血管疾病的潜力。
此外,多功能配位化合物还可以用于治疗感染性疾病、神经系统疾病等。
总结:新型配位化合物在药物开发中的应用持续增长,并展示出巨大的潜力。
金属配合物、配体设计、药物传递系统以及多功能配位化合物等领域的进一步研究将为药物开发提供更多有效的工具和策略。
配位化合物及其在医学药学方面的应用研究
一、引言近年来,随着化学和医学领域的不断发展,配位化合物作为一类重要的化学物质,在医学药学方面的应用越来越受到重视。
配位化合物具有独特的结构和化学性质,使其在药物设计和生物医学领域具有广泛的应用前景。
本文旨在对配位化合物在医学药学方面的应用进行研究,探讨其在药物研发、肿瘤治疗、抗菌药物等方面的应用现状和未来发展趋势。
二、配位化合物的基本概念1. 配位化合物的定义及特点配位化合物是由中心金属离子与一个或多个配体形成配位键的化合物,其中配合物的结构和性质受到配体的种类和数目的影响。
配位化合物具有多种配体和多种结构,具有较大的空间结构灵活性和较多的功能基团,这使其在医学药学领域具有较大的应用潜力。
2. 配位化合物的合成方法配位化合物可以通过有机合成、无机合成和生物合成等多种方法进行合成。
有机合成方法主要包括有机合成和金属有机合成,无机合成方法主要包括溶液合成和固相合成,生物合成方法则是利用生物体系合成配位化合物。
这些合成方法为配位化合物在医学药学领域的应用奠定了坚实的基础。
三、配位化合物在药物研发中的应用1. 配位化合物在新药设计中的作用配位化合物在新药设计中扮演着重要的角色,其多种配体和多种结构形式为药物设计提供了更多的选择。
配位化合物的空间结构灵活性和功能基团丰富性,为药物分子的设计和改进提供了更多的可能性,大大丰富了新药设计的思路和方法。
2. 配位化合物在药物传递系统中的应用配位化合物在药物传递系统中具有很好的应用前景。
其独特的结构和性质可以与药物分子相互作用,形成稳定的配合物,从而提高药物的生物利用度和药效。
配位化合物在药物传递载体的设计和改进中也具有广阔的发展空间,为药物传递系统的研发提供了新的途径和思路。
四、配位化合物在肿瘤治疗中的应用研究1. 配位化合物在肿瘤细胞靶向治疗中的作用配位化合物可以与肿瘤细胞特异性靶点结合,实现对肿瘤细胞的靶向治疗。
其多种配体和多种结构形式使得配位化合物可以设计和合成具有特定靶向作用的药物分子,从而提高肿瘤治疗的准确性和有效性。
配位化学及其在药物研发中的应用研究
配位化学及其在药物研发中的应用研究配位化学是一门研究化合物之间配位作用的学科,旨在探究化合物的性质与结构之间的联系。
配位化学在许多领域如化学物理、材料科学、生物化学、有机化学以及医药学等都有广泛的应用。
其中,配位化学在药物研发方面的应用备受关注。
配位化学中最为流行的化合物是金属配合物。
金属配合物具有各种不同的性质和用途。
其中,抗癌药物铂类化合物的研制便是配位化学在药物研发中的成功应用之一。
铂类化合物可以与DNA分子中的两个相邻的氮素原子发生配位作用,从而影响DNA的复制与分裂,抑制癌细胞的生长。
配位化学的另一应用是制备新型抗生素。
目前,在全球范围内,细菌的抗药性已经成为一大难题。
在这种情况下,配位化学可以帮助我们开发出新型的抗菌药物。
例如,一些含有银、铜以及锌的配合物被证明具有较好的抗菌活性。
这些化合物可以破坏细菌的细胞壁、细胞膜以及细胞质,从而达到杀死细菌的功效。
在配位化学的基础上,还可以发展出荧光分子探针。
荧光分子探针是用来检测生物体系中分子运动和互相作用形态变化的化合物。
它们可以监听不同分子间的附着、抑制和促进作用。
在药物研发中,荧光分子探针也扮演者重要的角色。
利用荧光基团或荧光配体的性质,可以探测药物在体内的分布情况、药效变化以及靶标的作用等。
因此,荧光分子探针在新型药物的研究中具有重要的应用价值。
总之,配位化学在药物研发中的应用正在不断地被挖掘和扩展。
利用配位化学的手段,可以精准合成具有特定结构和性质的化合物和材料,从而满足制药领域的需求。
但是要想在药物研发领域充分发挥配位化学的优势,还需要加强跨学科的合作,在化学、药学和医学等领域之间建立更紧密的协作关系。
配位化合物在医学药学检验和分析中的应用
( 连云港 润众制 药有 限公 司品质管理部 江苏 连云港 2 2 2 0 6 9 )
【 摘要】 配位化合物的存在 普遍 复杂, 且在 医学药学理论应用上也是一种重要的化合物 。论 文分析 了配位 化合 物 的内容及理 论发展 , 并 重点分析
了其在 医学药学领域 的意义 , 以及各项应用。得 出, 配位化合 物在医学药学上具有 重要的分析检验作用 , 能够有效的推动我国医学药学发展。 【 关键词 】 配位化合物 ; 医学药学; 应用
第 2月
第 2期
一
是很好的 M蛋 白临床筛查实验 ; 免疫 固定电泳对 M 蛋 白检 出率 高于血清
蛋 白电泳 , 因其特异性好 、 灵 敏度 高 , 对M M 的诊断分 型和 临床分期 具有
重要 意 义 。所 以平 时 若 遇 到 高 蛋 白 血 症 、 自/ 球 蛋 白比例明显倒 置 时 , 应
【 中图分码 】 A
【 文章编号 1 2 0 9 5 — 6 8 5 1 ( 2 0 1 4 ) 2— 0 4 1 3 ~ O 1
合物。此后 , 人们重点研究配位化合物对 癌症的疗效 , 相继发现 了 P d 、 I r 、 Mg 、 Mo 、 Mn 、 C u、 S c等都对抗癌具有~定效果。 2 . 配位化合物在 医学药学上的应用 ( 1 ) 金属配合 物的应用 : 在医学药学 中, 对于配位 化合物的应用 , 主要 是利用金属配合物来进行 治疗 _ 4 J 。 由于金 属离子在 人体 内, 所 含毒性 较 大, 且具有一定 的刺激性 , 不利于身体 吸收 , 因此有碍 于人 的健康 。但 是 , 巧妙 的利 用配合物性质 , 将其与合适的物 质进 行配合 , 就能改 变金属本 身 的属性 , 包括减 弱毒 性 , 促 进吸 收 , 降低 刺 激性 等。例 如: 缺铁 引 起 的贫
稀土配位化合物在医药领域应用概述_杨华
稀土配位化合物在医药领域应用概述杨 华(包头师范学院化学学院,内蒙古 包头 014030) 摘 要:从稀土配位化合物在临床诊断中的具体应用以及用作药物等方面,对稀土配位化合物在医药领域应用进行了概述。
关键词:稀土;配位化合物;医药中图分类号:O614.33;O641.4 文献标识码:A 文章编号:1004-0277(2007)02-0095-04 人们长期以来关注稀土在医学领域中的应用。
20世纪60年代以来,陆续发现稀土化合物具有一系列特殊的药效作用,我国从20世纪70年代开始了这方面的研究。
稀土元素独特的电子结构决定了它具有特殊的光、电、磁等特性,而通过稀土离子与配体的相互作用,又可以在很大程度上改变、修饰和增强这些特性,因而稀土配位化学的研究为特殊性能的分子设计提供了广阔的前景[1]。
稀土配位化合物除了在药物上的应用外,还用于医学中治疗及诊断。
1 稀土配合物在医疗诊断中的应用1.1 M RI用成像反差增进剂—磁性的应用钆在周期表中是含有未成对电子最多的一种元素,它是理想的顺磁物质。
如果选择适当的配体与钆形成配合物,可使其作为核磁共振成像反差增进剂。
作为一种医疗诊断手段的核磁共振成像(M RI),已成为当前医疗界的一种诊断新技术并得到迅速的发展。
核磁共振成像是基于检测生物组织中水分子的质子的核磁共振信号的一种方法,信号的强弱取决于组织所含水的浓度及水分子中质子的核磁共振驰豫时间。
为获得清晰的图像,正常组织与病变组织的图像之间必须有足够的反差,顺磁分子的引入能显著地改变其邻近分子的核磁共振驰豫时间。
若病变组织中与正常组织顺磁物质的积聚浓度不同,便可获得较大的反差[1]。
研究含顺磁物质的核磁共振成像造影试剂是提高核磁共振成像质量的一个努力方向。
作为核磁共振成像造影剂的顺磁性化合物进入人体后,可以缩短局部组织质子的驰豫时间,增强信号强度及对比度,特别是有些化合物能选择性地集中在某些组织中,从而能探测出其中微小病变部位。
有关配合物在药学上的应用综述型论文
配合物在药学上的应用摘要主要阐述了配合物在医药方面的研究及其广泛的应用情况关键词配合物药物应用贵金属抗癌药物人类每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质及脂肪等物质以外,还需要一定的“生命金属”,它们是构成酶和蛋白的活性中心的重要组成部分。
当“生命金属”过量或缺少,或污染金属元素在人体大量积累,均会引起生理功能的紊乱而致病,甚至导致死亡。
因此配位化学在医药方面,越来越越显示出其重要作用。
铂类配合物作为抗癌药物的应用20世纪70年代以来,铂配合物抗癌功能的研究在国内外引起了极大地重视。
铂配合物的抗癌活性是基于其对癌细胞的毒性。
现已确定具有顺式结构的[PtA2X2](A为胺类,X为酸根)均显示抑瘤活性,其中顺式二氯、二胺合铂抗癌活性最高。
它不仅能强烈抑制实验动物肿瘤,而且对人体生殖泌尿系统、头颈部及其他软组织的恶性肿瘤有显著疗效,和其他抗癌药联合使用时具有明显的协同作用。
目前,我国已生产“顺铂”供应市场。
由于“顺铂”尚有缓解期短、毒性较大、水溶性较小等缺点,经过化学家们的不懈努力,现已制出了与顺铂抗癌活性相近而毒副作用较小的第二代、第三代抗癌金属配合物药物。
除铂外,其它金属如Ti、Rh、Pd、Ir、Cu、NI、Fe等地某些配合物亦有大小不同的抗癌活性。
可见,金属配合物在探索抗癌新药方面无疑是一个值得大力开拓的领域。
金配合物金作为药物加以研究是从19世纪末期关于氰化金、硫代硫酸金钠、硫代葡萄糖金等地药效研究开始的,但真正应用于临床却还是近几十年的事。
目前,应用最广泛的是金的硫醇类化合物和含磷的金的口服药物用于治疗风湿性关节炎,它还可望作为潜在的杀菌剂被用于治疗牛皮鲜和支气管炎。
介入法把金作为放射性治疗药物,埋入或局部注射到肿瘤组织内,以达到杀伤肿瘤细胞的目的,但其安全性及有效性还有待于进一步证实。
最新研究表明金的化合物具有抗癌和抗艾滋病的活性:[Au(damp)X2]显示出抗癌活性,[Au(I)(CN)2-]抑制HIV病毒的增值等。
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目前非铂类贵金属配合物用作临床药物或在医 学上得到应用,其研究日趋活跃,已显示出良好的 应用前景。我们有理由相信,未来非铂类贵金属 配合物的研究将不仅在临床检验方面发挥重要 作用,而且将为发现对这些疾病具有治疗作用的 特效药奠定基础。
Thank you!
临床检验中, 利用配合物反应生成具有某种 特殊颜色的配离子, 根据不同颜色的深浅可 进行定性和定量分析
测定尿中铅的 含量, 常用双 硫腙与 Fe3 生成红色螯合 物, 然后进行 比色分析
酸盐和其生成 血红色配合物 来检验
Pb 2可用硫氰
检验人体是否是 有机汞农药中毒 , 取检液经酸化 后, 加入二苯胺 基脲醇清液, 若 出现紫色或蓝紫 配合物, 即证明 有汞离子存在
配位化合物在医学检验中 的应用进展
组长 组员
配位化合物是一类广泛存在、组 成较为复杂、在理论和应用上都 十分重要的化合物。随着科学的 发展, 在生物学和无机化学的边 缘已形成了一门新兴的学科生物 无机化学。新学科的发展表明, 配位化合物在生命过程中起着重 要的作用。
光度法因其简便 、快速 、准确 、经济易推广等特点在 蛋白质测定中有着广泛应用 。研究发现 ,偶氮胂羧在酸 3 性条件下能与 Ce 反应生成稳定的配合物 ,其配合物与 蛋白质反应生成复合物 , max >700nm,灵敏度及选择 性高 ,表面活性剂 OP存在反应灵敏度又提高 18%。蛋 白质质量浓度在 0~90 μ g/mL(HSA)范围内遵循 比尔 定律 ,建立了以多元复合物体系测定蛋白质含量的光度 分析新方法 ,与目前临床检验中使用的双缩脲光度法相 比,灵敏度高 17倍 。
三、钯配合物
在寻找非铂金属抗癌配合物的研究中,值得注 - 180 具有抗癌活性的钯的二齿胺 和硝酸或二羧基配体的非铂配合物后,印度学 者Puthraya及Mital就钯的单、双核配合物肉 瘤和老鼠肝脏的核转录活性进行研究,其中大 多数具有抗癌活性。
一、金配合物 有学者认为金配合物抗关节炎的机 理是金的硫代苹果酸钠抑制关节炎 液中蛋白质的变性,降低溶酶体酶的 活性,稳定溶酶体酶,防止酶的漏出 。 目前Berners 和Price等人报道了关于银抗 癌药物的研究工作:Ag ( I) 双二磷配合物也 具有抗癌活性,且具有较强的抗线粒体活性 。如金双膦配合物的Ag + 取代物,对小鼠 P388淋巴肿瘤及对B16恶性肿瘤具有强烈 的细胞毒性。