α激动药、β 激动药(完整)
α受体激动剂
肾上腺素受体激动剂分类
• α、β受体激动剂：epinephrine、 ephedrime和dopamine α受体激动剂： • α1、α2受体激动剂：norepinephrine、 metaraminol间羟胺 • α1受体激动剂：Phenylephrine去氧肾上腺 素、Methoxamine甲氧明 • α2受体激动剂：可乐定，右美托咪定，羟 甲唑啉
2018/1/13
药理学
5
[体内过程]
1.口服易被碱性肠液破坏，故无效；皮下注射 或肌内注射因用药局部血管剧烈收缩，吸收甚 少，且易引起局部组织缺血坏死，故一般采用 静脉滴注给药。
2.药用去甲肾上腺素的去向同体内的递质。
2018/1/13
药理学
6
[药理作用] 对受体具有强大的激动作用； 对1受体激动作用较弱； 对2受体无作用。
2018/1/13
药理学
10
[临床应用] 1.抗休克（舍卒保车）主要用于早期神经源性休 克。去甲肾上腺素抗休克，主要是用小剂量短 时间静脉滴注，使收缩压维持在90mmHg左右， 以保证心、脑、肾等重要器官的血液供应。休 克的关键是微循环血流灌注不足和有效循环血 量下降，其治疗的关键是改善微循环血流灌注 和补充血容量。去甲肾上腺素的应用仅是暂时 措施，若大剂量或长时间应用，使外周血管剧 烈收缩，微循环血流灌注降低，反而使休克加 重。现也主张NA与时间过长 或浓度过高，可引起肾血管剧烈收缩， 产生少尿、无尿和肾实质损伤。因此， 在静脉滴注过程中，应时刻监测尿量， 应使每小时尿量保持在25ml以上。
2018/1/13
药理学
15
【禁忌证】
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少 尿或无尿者应慎用或禁用。
αβ受体激动药
αβ受体激动药第三节α，β受体激动药肾上腺素【来源】肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素（见第五章），然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。
理化性质与NA相似。
【体内过程】口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。
皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。
肌内注射的吸收远较皮下注射为快。
肾上腺素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似（图10-2）。
肌内注射作用维持约10～30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。
【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
1. 心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。
对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positive klinotropic effect）。
由于心肌收缩性增加，心率加快，故心输出量增加。
肾上腺素又能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。
其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。
2．血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。
此外，体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以皮肤粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管，机制见去甲肾上腺素。
章肾上腺素受体激动药
心肌的收缩力↑ 传导速度 ↑ 增加心率↑ 心肌的兴奋性 ↑ 心排出量↑
舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应
害处： 心肌的氧耗↑、心肌的兴奋性↑ 易致心律失常、期前收缩，乃至室颤。
2.血管作用
小动脉和毛细血管前括约肌， 静脉和大动脉作用较弱 皮肤粘膜血管、肾血管收缩明显 肺和大脑血管收缩微弱。 骨胳肌、肝脏血管舒张 冠状血管扩张，原因：
二、β1受体阻断药
选择性阻断β1 ,β2阻断作用较弱,支气管痉挛 少，成为一类新型β受体阻断药。
阿替洛尔（atenolol,氨酰心安） 1.选择性阻断β1受体，持久、安全。 2.无内在活性和膜稳定作用。 3.有哮喘病和支气管炎病史者较安全。
本类还有美托洛尔、倍他洛尔
第三节α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
1.兼有αβ受体阻断作用 对β受体阻断作用强于α受体阻断作用
2.血管舒张、增加肾血流 3.用于中重度高血压
阿罗洛尔（arotinolol）
对α受体阻断作用强于β受体阻断作用 用于高血压、心绞痛和室上性心动过速 高血压合并心脏病者疗效佳
拟似药
（三）肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA； Norepinephrine，NE ）
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用 品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧 化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。
体内过程
1、只能静脉滴注 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊
Chapter 10
Adrenoceptor agonists
传出神经系统药物分类
在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力
4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1．过敏性休克：如青霉素所致休克
肾上腺素 升高血压
兴奋心肌 血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）
【不良反应及禁忌证】
一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍， 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液 的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管，降低外周阻力→ 血压下降，
不引起明显的心率加速
应用：高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔 （2）选择性β1受体:美多洛尔 （3）有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 （4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑
第八章 拟肾上腺素药
1、收缩血管：除冠状血管外，对全身各部位 的血管，主要是小动脉和小静脉具有强烈的收 缩作用。 2、心脏兴奋： 心肌收缩力↑ ㈩β1R → 心率 ↓ →心输出量↑ 传导 ↑ NA兴奋心脏作用弱于Ad 。在整体情况 下，由于血管收缩、血压升高，可反射地引起 心率减慢。大剂量NA也可引起心律失常，但 较AD少。
其它1-R激动药 去氧肾上腺素(phenylephrine)
又名新福林、苯肾上腺素
主要激动 l 受体，对β受体作用很弱或几无作用。 （1）血管收缩→血压升高； （2）对肾血管较去甲肾上腺素有更强的收缩作用，易 引起肾功能衰竭，已很少用于抗休克； （3）能兴奋虹膜辐射肌的 l-R → 使瞳孔散大。和阿 托品比较，其散瞳作用较弱，维持时间较短，用1％ ~2.5％溶液滴眼后10分钟作用达高峰，持续仅数小时， 不产生调节麻痹，也不升高眼压。滴眼用于眼底检查。
【临床用途】
1．心跳骤停：常用Ad 0.5~1mg，用 生理盐水稀释成5~10m1，静脉注射. 2、过敏性休克:为抢救过敏性休克首选 的急救药. 3、急性支气管哮喘 与局部麻醉药配伍 4、局部应用 局部止血
【不良反应】
1、一般反应：心悸、烦燥、面色苍白、多 汗、和血压升高。 2、血压升高：用量过大或注射过速可引起 血压骤升、搏动性头痛、易发生脑内出血。 3、心律失常：大剂量可致早搏、心动过速、 甚至发展为心室纤颤。 禁忌证：禁用于器质性心脏病、高血压病、 糖尿病、甲亢。老年人慎用。
【临床应用】
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶（medetomidine）
是新型高选择性α2受体激动剂，在极低的浓度 即产生效应，其有效成分是右旋异构体，目前 临床广泛应用的是右美托咪啶，术前用药可减 轻拟交感胺类药，如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定，在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效，忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩，延
缓吸收，作用维持时间长，1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
（+）α、β受体，呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏： β1受体（+）
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等， 晚间服用需加服镇静催眠药，可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，IPA，ISP）
又名喘息定，治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品，口服易在肠道破坏而 失效，气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管，可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢，故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品，化 学性质不稳定，见光、遇热易失效，在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要（+）α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体（+） 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体（+） 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
抢救车药品作用及注意事项
糖皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗休克作用。
多巴胺注射液
20mg/2ml
α、β受体激动药.增强心肌收缩力、收缩血管，升压。
滴注太快可出现心动过速、心律失常。
阿托品注射液
0.5mg/1ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱl
M胆碱受体阻断剂。用于治疗严重的窦性心动过缓、解救拟胆碱药或有机磷中毒等。
地西泮注射液
（安定）
10mg/2ml
用量不能超过6mg/kg，出现其他心率失常或原有心率失常加重时应立即停药。
苯巴比妥钠
100mg×5
为镇静催眠药、抗惊厥药。
负荷量10mg/kg，每日维持量5mg/kg，缓慢静脉注射；大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制，过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。
急救药品的主要药理作用及注意事项
药名
规格
（每支/瓶）
主要药理作用及注意事项
肾上腺素注射液
1mg/1ml
α、β受体激动药，增强心肌收缩力，收缩小血管，松弛支气管平滑肌。
去甲肾上腺素注射液
2mg/1ml
α受体激动药。收缩全身小动脉与小静脉。
药液漏出血管外可引起局部缺血坏死。
异丙肾上腺素注射液
1mg/2ml
β受体激动药。对心脏表现为正性肌力和正性缩率作用。用于心脏房室传导阻滞及支气管哮喘。
用量过大可致心律失常。
去乙酰毛花苷注射液
(西地兰）
0.4mg/2ml
快速强心药。能增强心肌收缩力，减慢心率。
稀释后缓慢注射。
酚妥拉明注射液
10mg/1ml
α受体阻断药。扩张血管而降低血压。
控制滴速，严密监测血压。
地塞米松注射液
镇静催眠药。具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
α受体激动剂
药理学
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2024/1/5
【禁忌证】
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少 尿或无尿者应慎用或禁用。
药理学
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2024/1/5
间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine) 为人工合成品 作用机制： 1.直接作用于1受体和1受体。 对1受体作用较 弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊 泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。
视力。比阿托品作用弱，不升高眼内压.
药理学
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2024/1/5
Clonidine可乐定
中枢性α2受体激动剂，通过激活抑制性神经元，降 低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的功能 降低而引起降压作用
适用治疗中度高血压，常用于其他药无效时
适用治疗中度高血压，常用于其他药无效时。降压作用中等 偏强，不显著影响肾血流量和肾小球滤过率，一般用于高 血压的长期治疗。高血压急症用静脉注射，也可静脉滴注。 口服也用于预防偏头痛，或作为治疗吗啡类镇痛药或瘾者 的戒毒药。点眼用于治疗开角型青光眼。
作用机制：只激动α1受体
药理学
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2024/1/5
[临床应用]
激动血管平滑肌细胞膜上的α1受体，使血管收 缩，血压升高，可用于防治低血压；如果血压 正常，用药后血压超过生理水平，反射性兴奋 迷走神经，使心率减慢，用于治疗阵发性室上 性心动过速；去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔 开大肌细胞膜上的α1受体，使其收缩，瞳孔扩 大，用于检查眼底，既作用时间短，又不影响
药理学
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2024/1/5
2.上消化道出血 对食管下端静脉曲张出 血以及胃出血等，取本品1～3mg，适 当稀释后口服，使上消化道粘膜血管剧 烈收缩，发挥局部作用，有助于控制上 消化道大出血。
987567药学师(专业知识题库讲解)
GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁、氨己烯酸
丙戊酸钠，尚未明确
致死性肝功能障碍
第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药
药品 卡马西平 丙戊酸钠 苯妥英钠
苯巴比妥
适应症
癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病 变引起的疼痛；躁郁症
各种类型的癫痫；用于双相情感障碍相关的躁狂发作。
治疗强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作、继发性全面发 作和癫痫持续状态；三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮 松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍肌强直症及 三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍；洋地黄中毒所致的室性 及室上性心律失常
a、 血管舒张，血压↓，反射引起； b、 阻断α2受体，NA释放↑ 4.其他 拟胆碱：胃肠平滑肌兴奋。 组胺样作用，胃酸分泌↑、皮肤潮红 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.静滴NA发生外漏时 3.抗休克 4.肾上腺嗜铬细胞瘤 5.充血性心力衰竭（辅助用药）
第八章 肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药——普萘洛尔 【药理作用】
第十三章 抗精神失常药——抗躁狂药
碳酸锂 【药理作用】碳酸锂→NA释放↓，再摄取↑→NA↓→抗躁狂。 对正常人精神活动无明显影响。对躁狂症或躁狂抑郁症患者：可明显 改变失眠、多动症状 【临床应用】躁狂症、躁狂状态。
C
B
第十三章 抗精神失常药
关于氯丙嗪的作用原理，不正确的是 A.阻断D1受体 B.阻断D2受体 C.阻断a受体 D.阻断5-HT受体 E.阻断M受体
丙咪嗪 【药理作用】较强的抗抑郁作用。 （1）对中枢神经系统作用：发挥抗抑郁作用。 （2）对自主神经系统作用：M受体阻断作用。 （3）对心血管系统作用：阻断α受体，降低血压，心律失常。 【临床应用】适用于各种类型的抑郁症治疗，对遗尿症也有效。 【不良反应】头晕失眠精神紊乱等；口感、扩瞳等阿托品样作 用；降压、心律失常等；心肌损害。
药理学—肾上腺素受体激动剂
药理学—肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药/拟交感胺）抢救用药交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用：②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：③故：α1受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素解救，只能用α1受体的激动剂，即去甲肾上腺素来解救。
肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
(完整版)拟肾上腺素药
第八章拟肾上腺素药拟肾上腺素药分类第一节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD；epinephrine，E）【作用】选择性：(+)αR≈βR1．心脏(+)β1R兴奋直接效应整体表现2．血管(+)αR：收缩；(+)β2R：扩张皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张3．血压兴奋心脏→↑Co →↑SBP剂量小，舒张血管占优，↓R，↓DBP剂量大，收缩血管占优，↑R，↑DBP血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主肾上腺素升压作用翻转含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体激动药（如NA）。
4．支气管(+)β2R舒张5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧6．中枢神经系统大剂量：兴奋【用途】1．抢救心跳骤停心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射2．抗休克首选抢救过敏性休克过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质心跳微弱兴奋心脏血管扩张收缩血管毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿血压下降升高血压支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病1）解除支气管痉挛2）收缩局部血管3）抑制肥大细胞释放过敏介质缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3）4．局部应用1）局麻药+ Ad作用：收缩用药局部小血管意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒延长局麻药的作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血【不良反应】常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
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α2 受体 β1 受体 β2 受体 β3 受体
激动 激动
血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、 唾液分泌、肝糖原分解 血管平滑肌收缩、胰岛素释放抑 制、递质释放抑制 心率加快、心肌收缩力增强 支气管扩大、骨骼肌血管舒张、 内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、
激动 激动
激动
脂肪分解
α、β 受体激动药:
肾上腺素
去甲肾上腺素药理作用
①收缩血管
(+) α1受体→收缩血管→小动脉、小静脉收缩↑
②兴奋心脏
(+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏
心率
机制
血压↑→减压反射作用
③升高血压
(+) α受体→血管收缩→血压(BP）↑
去甲肾上腺素的临床应用
1. 治疗休克（帮助 心脏复苏） 2.上消化道出血：1-3mg 稀释后口服（局部作用）。
异丙肾上腺素禁忌症
冠心病、心肌炎、甲亢。
二、1受体激动剂 多巴酚丁胺（dobutamine） 心肌收缩力的作用> 心率 临床用应： 1.心外科手术后; 2.充血性心力衰竭 3.急性心梗
麻黄碱 多巴胺
1.兴奋心脏
药理作用
2.舒缩血管 3.扩张支气管
α受体激动药
• 去甲肾上腺素 NA
α1α2受体激动药
α受体激动药——去甲肾上腺素NA
体内过程 1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？
① 口服，在碱性肠液中易分解。
② 皮下注射或肌肉注射，强烈收缩血管，发生组织坏死。
③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。
去甲肾上腺素不良反应
1. 局部反应
处理 2. 心血管反应 3. 肾反应 急性肾衰 机制 处理 肾血管收缩，少尿、无尿、
局部组织缺血坏死
普鲁卡因+酚妥拉明
保持尿量>25ml/小时
多巴胺+强效利尿剂（速尿）
肾 小 体ຫໍສະໝຸດ 去甲肾上腺素禁忌症高血压，动脉硬化，器质性心脏病； 少尿、无尿、微循环障碍等。
间羟胺（阿拉明） α1α2受体激动药
对心血管的作用 对心脏：与肾上腺素相似 对血管：能兴奋β2骨骼肌血管扩张 抢救心脏骤停
支气管
气管扩张：兴奋 β2受体 ，使支气管扩张
支气管哮喘：急性发作
代谢
兴奋β2,糖代谢增加，血糖升高 兴奋 β3 脂肪分解，游离脂肪酸
异丙肾上腺素不良反应
心悸、头晕、注意控制心率。 剂量过大，可引起心律失常，诱发或加剧心绞痛。
α1受体激动药
1.兴奋α1受体, 或麻醉引起的低血压。 2. 阵发性室上性心动过速。
β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline）
机 制 β1和β2 受体激动剂
体内过程 ①给药方法：气雾剂 ②不易透过血脑屏障，对中枢无明显作用 ③代谢：被COMT破坏，较少被MAO代谢
异丙肾上腺素的药理作用
特点：
非儿茶酚胺，不易被COMT和MAO破坏,性质稳 定，维持久，易引起快速耐受性。
作用
直接作用：以兴奋α1受体为主，对β受体作用弱。
应用
1 .替代NA用于休克早期
2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine） 用途