肾上腺素受体激动药
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肾上腺素受体激动药
第十章肾上腺素受体激动药第一节化学、构效关系及分类一、化学肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。
它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。
β-苯乙胺儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性二、构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。
它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。
易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。
3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。
取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。
三、分类按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。
②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。
③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。
一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
在酸性溶液中较稳定。
「体内过程」1.吸收在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。
肾上腺素受体激动药
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药物的分类
分类： 分类：根据药物对受体的选择性不同分类
1. α受体激动药 受体激动药 α2激动药 ：可乐定 2. α,β受体激动药 受体激动药 3. β受体激动药 受体激动药
去甲肾上腺素、 去甲肾上腺素、 间羟胺、 间羟胺、新福林
肾上腺素、 肾上腺素、 多巴 胺、 麻黄碱
异丙肾上腺素、 异丙肾上腺素、 多巴酚丁胺、 多巴酚丁胺、 舒喘灵
4. 与局麻药配伍及局部止血 ：鼻粘膜和齿 龈出血
第一节
α、β受体激动药 、 受体激动药
【不良反应】 不良反应】
一般表现：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、心悸、 一般表现：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、心悸、出汗 和皮肤苍白，停药后可自行消失。 和皮肤苍白，停药后可自行消失。 剂量过大：剧烈头痛，血压剧升， 剂量过大：剧烈头痛，血压剧升，诱发脑溢血 亦能引起心律失常，甚至心室纤颤。 亦能引起心律失常，甚至心室纤颤。
4.平滑肌 平滑肌 5.代谢 6. CNS 兴奋作用较弱 代谢↑ 代谢
第一节
α、β受体激动药 、 受体激动药
[药理作用 ↑α及β受体 产生 和β型效应 药理作用] 及 受体 产生α和 型效应 受体,产生 药理作用
1.血管 ↑α和β受体 血管 和 受体 2.心脏 心脏 3. 血压：因给药途径和剂量的不同而异。 血压：因给药途径和剂量的不同而异。 4.平滑肌 平滑肌
↑β2 ：支气管平滑肌明显松弛 平喘 ↑α1 ： 血管收缩，毛细血管通透性↓，水肿↓ 血管收缩，毛细血管通透性 ，水肿 抑制肥大细胞释放过敏物质 对胃肠平滑肌， 对胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌有抑制作用
5.代谢 代谢↑ 代谢
α和β2受体 促进肝糖元分解 和 受体,促进肝糖元分解 促进肝糖元分解. 抑制外周组织摄取GS 血糖↑ 抑制外周组织摄取 血糖
肾上腺素受体激动药 ppt课件
医学资源
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根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
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2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
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外周阻力明显增加，舒张压升高更
为明显，脉压差降低（图）。
4．其他：大剂量时可使血糖升高
医学资源 10
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临床应用：
（1）休克：用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压，以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项：避免长时间或大剂 量用于抗休克，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩，产生肾衰，用药期间尿量应保持在25ml/h
，βl和β2受体，收缩血管，兴奋心
脏，升高血压。
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同时舒张支气管平滑肌，消除粘膜
水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克，肾上
腺素是主要的抢救药物。
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(3) 支气管哮喘. (4)局部应用：减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
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[用途]
(1) 抢救心脏骤停：因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停，可心室内注射 肾上腺素，同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
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(2)
过敏性休克：主要由于小血管
第八章 肾上腺素受体激动药
拟肾上腺素药一、名词解释：1. 肾上腺素受体激动药2．肾上腺素升压作用的翻转二、填空题1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。
2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______.3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。
4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。
5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。
6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。
7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。
8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。
9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。
10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。
三、是非题1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。
2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。
5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。
7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。
8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。
9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。
10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。
四、选择题：A型题:1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射D．口服稀释液E．以上都不对2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( )A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素D. 异丙肾上腺素E.以上都不是3. 关于去甲肾上腺素的叙述，下列错误的是( )？A. 有正性肌力作用B. 兴奋β1受体C. 兴奋α受体D．兴备β2受体E．被MAO和COMT灭活4. 多巴胺舒张肾血管是由于( )。
第4节 肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素的不良反应
1、局部组织缺血坏死：静脉滴注时间过长、 药液浓度过高或药液漏出血管而引起；处理办 法是更换注射部位，并用酚妥拉明或普鲁卡因 作局部浸润注射。 2、急性肾衰竭：应用去甲肾上腺素过量或过 久而出现的尿少和尿闭等现象，故用药期间尿 量至少保持在每小时25ml以上。 禁忌证：高血压、动脉粥样硬化症和器质性心 脏病。
其它α受体激动药
去氧肾上腺素（phenylephrine，neosynephrine；新福林） 主要激动α1受体而有以下几方面作用和用途： 1、升高血压：用于防治椎管内麻醉、全身麻醉和药 物所致的低血压。 2、减慢心率：用于治疗阵发性室上性心动过速。 3、散大瞳孔：作用弱、起效快而维持时间短，一般 不引起眼内压升高，滴眼用于眼底检查。 可乐定主要激动α2受体，主要用于高血压，还可用于 青光眼。
2、兴奋心脏：心肌收缩力增强，传导加 速；在整体情况下，心率可因血压升高 而反射性减慢；心排出血量可因外周阻 力的升高而无明显增加，有时甚至有所 下降；大剂量也引起心率失常，但比肾 上腺素少见。
去甲肾上腺素的药理作用
3、升高血压：小剂量（人以10ug/min的 速度静脉滴注时）收缩压升高而舒张压 升高不多，脉压增大；较大剂量时收缩 压升高，舒张压也明显升高，脉压变小。
肾上腺素临床应用之二
2、过敏性休克： 皮下或肌内注射0.5~1mg/次，或用 0.1~0.5mg加入0.9%氯化钠溶液10ml中， 缓慢静脉注射，可用于青霉素等所致过 敏性休克的抢救。皮下注射0.2~0.5mg也 可用于其他过敏性疾病：如荨麻疹、枯 草热和血清反应等。
肾上腺素临床应用之三
NE、AD、Iso及Dp作用比较
药理学10肾上腺素受体激动药
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5.代谢：
能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。
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【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停： 溺水、麻醉和手术意外，药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大，收缩肾血管， 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
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【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
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间羟胺(metaraminol)（阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接（置换作用,促进囊泡释放NA）
发挥作用;
3. 作用时间短。
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【药理作用】
激动α和β受体，产生较强的α型
和β型作用。
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1. 心脏：兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面： 舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出 量增加。 ②不利方面： 心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快， 可引起心律失常。
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2.血管：
①血管收缩：兴奋α1-R 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 ②血管舒张：兴奋β2-R a.骨骼肌血管： b.肝脏血管： c.冠状血管： β2激动；灌注压增加；代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞：
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
肾上腺素受体激动药PPT课件
利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。
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肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
.
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3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
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麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
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麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
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肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
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麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
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麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
肾上腺素激动药和阻断药
临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律 失常、甲状腺功能亢进、神经官能症 等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用，降低血压、 减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代 谢等，达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，避免出现不良反应；同时应注意与其他药物的相互作用， 避免产生不良反应。
在临床应用中，肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式 也有所不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等，严重时可能导致心肌梗死 、脑出血等严重后果；而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等，严 重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合，发挥类似肾上腺 素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活或开 放离子通道，从而发挥生理或药理作用。
03
肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体 结合，激活受体，产生生理效应；而 肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素 受体竞争性结合，阻止肾上腺素激动 药与受体结合，从而拮抗其生理效应 。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非 选择性激动药和选择性激动药，前者作 用于α、β受体，后者主要作用于β受体 或α受体；而肾上腺素阻断药则根据其 选择性可分为非选择性阻断药和选择性 阻断药，前者作用于α、β受体，后者 主要作用于α受体或β受体。
肾上腺素受体激动药1PPT课件
分类
肾上腺素受体激动药根据其作用的受体 类型不同，可分为α型肾上腺素受体激 动药、β型肾上腺素受体激动药和多巴 胺受体激动药等。
药理作用与机制
药理作用
肾上腺素受体激动药能兴奋血管、心脏、气道平滑肌等组织器官的肾上腺素能 受体，产生相应的生理效应。
机制
肾上腺素受体激动药通过与靶器官细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活细胞内 信号转导通路，引发一系列生理反应，如血管收缩、心率加快、支气管扩张等。
β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管扩张
作用于血管平滑肌的β受体， 奋
作用于心肌的β受体，使心 脏收缩力增强，心输出量 增加。
支气管扩张
作用于支气管平滑肌的β受 体，使其舒张，缓解哮喘 等症状。
α、β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管收缩与扩张
同时作用于α和β受体，根据药物的不 同配比和作用部位，可引起血管收缩 或舒张。
肾上腺素受体激动药 1
目录
CONTENTS
• 肾上腺素受体激动药概述 • 肾上腺素受体激动药的药理作用 • 肾上腺素受体激动药的生理作用 • 肾上腺素受体激动药的副作用与注意事
项 • 肾上腺素受体激动药的研发与进展
01 肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺 素受体结合，激动受体，进而发挥拟 肾上腺素作用的药物。
心率加快
肾上腺素受体激动药可作用于心脏 的肾上腺素受体，使心率加快，心 肌收缩力增强，心输出量增加。
心肌耗氧量增加
由于肾上腺素受体激动药可引起心 率加快和心肌收缩力增强，因此心 肌耗氧量也会相应增加。
呼吸系统的作用
支气管扩张
肾上腺素受体激动药可作用于支 气管平滑肌上的肾上腺素受体， 引起支气管扩张，缓解哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的症状。
肾上腺素受体激动药根据其作用的受体 类型不同，可分为α型肾上腺素受体激 动药、β型肾上腺素受体激动药和多巴 胺受体激动药等。
药理作用与机制
药理作用
肾上腺素受体激动药能兴奋血管、心脏、气道平滑肌等组织器官的肾上腺素能 受体，产生相应的生理效应。
机制
肾上腺素受体激动药通过与靶器官细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活细胞内 信号转导通路，引发一系列生理反应，如血管收缩、心率加快、支气管扩张等。
β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管扩张
作用于血管平滑肌的β受体， 奋
作用于心肌的β受体，使心 脏收缩力增强，心输出量 增加。
支气管扩张
作用于支气管平滑肌的β受 体，使其舒张，缓解哮喘 等症状。
α、β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管收缩与扩张
同时作用于α和β受体，根据药物的不 同配比和作用部位，可引起血管收缩 或舒张。
肾上腺素受体激动药 1
目录
CONTENTS
• 肾上腺素受体激动药概述 • 肾上腺素受体激动药的药理作用 • 肾上腺素受体激动药的生理作用 • 肾上腺素受体激动药的副作用与注意事
项 • 肾上腺素受体激动药的研发与进展
01 肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺 素受体结合，激动受体，进而发挥拟 肾上腺素作用的药物。
心率加快
肾上腺素受体激动药可作用于心脏 的肾上腺素受体，使心率加快，心 肌收缩力增强，心输出量增加。
心肌耗氧量增加
由于肾上腺素受体激动药可引起心 率加快和心肌收缩力增强，因此心 肌耗氧量也会相应增加。
呼吸系统的作用
支气管扩张
肾上腺素受体激动药可作用于支 气管平滑肌上的肾上腺素受体， 引起支气管扩张，缓解哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的症状。
肾上腺素受体激动药(IV)
了解患者的病情状况、用药目的和预期效果，以 便选择合适的肾上腺素受体激动药。
评估患者的身体状况
关注患者的年龄、性别、体重、生命体征等信息， 以便确定合适的用药剂量和频率。
3
询问过敏史和用药史
了解患者是否对肾上腺素受体激动药或其他药物 过敏，以及是否有长期用药史，以避免药物相互 作用和不良反应。
用药剂量与频率
联合用药与复方制剂的开发
联合用药策略
为了增强疗效或降低副作用，将肾上腺素受体激动药与其他药物联合使用是一种研究热点。例如，与 抗炎药、抗肿瘤药等联合使用。
复方制剂的研发
将多种药物配伍在一起制成复方制剂，可以简化治疗方案，提高患者的用药便利性。在复方制剂中， 药物的剂量和配比经过精心设计，以确保安全性和有效性。
期妇女应谨慎使用，避免对胎儿和婴儿造成不良影响。
儿童和老年人
02
儿童和老年人的身体机能下降，对药物的代谢和排泄能力较弱，
应适当调整用药剂量和频率，加强监测。
肝肾功能不全患者
03
肾上腺素受体激动药主要经肝脏代谢，肾脏排泄，肝肾功能不
全患者应谨慎使用，避免药物蓄积和不良反应。
不良反应的监测与处理
监测不良反应
01
02
03
代谢
肾上腺素受体激动药在体 内经过代谢，形成代谢产 物。
排泄
药物及其代谢产物主要通 过肾脏排泄，以尿液的形 式排出体外。
排泄特点
药物的排泄速度较快，大 部分药物在给药后数小时 内排出体外。
药物相互作用
与其他药物合用
与其他药物合用时，肾上腺素受体激 动药可能会与其他药物产生相互作用， 影响彼此的药效。
分类
根据与肾上腺素受体结合的亲和力和 选择性不同，肾上腺素受体激动药可 分为非选择性肾上腺素受体激动药和 选择性肾上腺素受体激动药。
评估患者的身体状况
关注患者的年龄、性别、体重、生命体征等信息， 以便确定合适的用药剂量和频率。
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询问过敏史和用药史
了解患者是否对肾上腺素受体激动药或其他药物 过敏，以及是否有长期用药史，以避免药物相互 作用和不良反应。
用药剂量与频率
联合用药与复方制剂的开发
联合用药策略
为了增强疗效或降低副作用，将肾上腺素受体激动药与其他药物联合使用是一种研究热点。例如，与 抗炎药、抗肿瘤药等联合使用。
复方制剂的研发
将多种药物配伍在一起制成复方制剂，可以简化治疗方案，提高患者的用药便利性。在复方制剂中， 药物的剂量和配比经过精心设计，以确保安全性和有效性。
期妇女应谨慎使用，避免对胎儿和婴儿造成不良影响。
儿童和老年人
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儿童和老年人的身体机能下降，对药物的代谢和排泄能力较弱，
应适当调整用药剂量和频率，加强监测。
肝肾功能不全患者
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肾上腺素受体激动药主要经肝脏代谢，肾脏排泄，肝肾功能不
全患者应谨慎使用，避免药物蓄积和不良反应。
不良反应的监测与处理
监测不良反应
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代谢
肾上腺素受体激动药在体 内经过代谢，形成代谢产 物。
排泄
药物及其代谢产物主要通 过肾脏排泄，以尿液的形 式排出体外。
排泄特点
药物的排泄速度较快，大 部分药物在给药后数小时 内排出体外。
药物相互作用
与其他药物合用
与其他药物合用时，肾上腺素受体激 动药可能会与其他药物产生相互作用， 影响彼此的药效。
分类
根据与肾上腺素受体结合的亲和力和 选择性不同，肾上腺素受体激动药可 分为非选择性肾上腺素受体激动药和 选择性肾上腺素受体激动药。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)
9字
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
汇报人：文小库
2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
汇报人：文小库
2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。
《药理学》第八章 肾上腺素受体激动药
二、α1 -R激动药—新福林（去氧肾上腺 素）
第三节 β受体激动药
一、 β1、β2 –R激动药 异丙肾上腺素 （ Isoprenaline，Isp）
【体内过程】
1、口服无效；（在肠壁与硫酸 发生结合）
2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
【药理作用】
对β1、β2 -R均有强大的作用。
三、 β2 –R激动药：扩张支气管用于支气管哮喘（沙丁胺醇、 克伦特罗、特布他林）
心搏骤停
• 心脏射血功能的突然停止 • 最常见的病理生理机制为室性快速性心律失
常（室颤和室速） • 心脏骤停发生，脑血流突然中断，10秒左右
可出现意识丧失，及时救治可存活。 • 为心脏性猝死的直接原因。 • 发病率男10.5/10万，女3.6/10万。 • 心脏性猝死表现：
25ml)
【禁3忌、症停】药高后血血压压、下动降脉：硬化应症逐、渐器减质量性。心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良 好代用品。
3、松弛支气管平滑肌
机理：⑴兴奋β2-R，直接扩张支气管平滑肌
（松弛） ；
⑵减少组胺释放； ⑶兴奋α1-R收缩支气管粘膜血管，消 除黏膜水肿。
4、促进代谢：兴奋β2-R升高血糖，加速脂肪
分解。
•
【临床应用】
1.过敏性休克（首选药物：AD） 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因
等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克 为首选药。
第三节 β受体激动药
一、 β1、β2 –R激动药 异丙肾上腺素 （ Isoprenaline，Isp）
【体内过程】
1、口服无效；（在肠壁与硫酸 发生结合）
2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
【药理作用】
对β1、β2 -R均有强大的作用。
三、 β2 –R激动药：扩张支气管用于支气管哮喘（沙丁胺醇、 克伦特罗、特布他林）
心搏骤停
• 心脏射血功能的突然停止 • 最常见的病理生理机制为室性快速性心律失
常（室颤和室速） • 心脏骤停发生，脑血流突然中断，10秒左右
可出现意识丧失，及时救治可存活。 • 为心脏性猝死的直接原因。 • 发病率男10.5/10万，女3.6/10万。 • 心脏性猝死表现：
25ml)
【禁3忌、症停】药高后血血压压、下动降脉：硬化应症逐、渐器减质量性。心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良 好代用品。
3、松弛支气管平滑肌
机理：⑴兴奋β2-R，直接扩张支气管平滑肌
（松弛） ；
⑵减少组胺释放； ⑶兴奋α1-R收缩支气管粘膜血管，消 除黏膜水肿。
4、促进代谢：兴奋β2-R升高血糖，加速脂肪
分解。
•
【临床应用】
1.过敏性休克（首选药物：AD） 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因
等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克 为首选药。
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3.血压
小剂量：收缩压升高 （心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。 大剂量：收缩压和舒张压均升高。 注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
A. 激动β2受体，支气管平滑肌舒张。 B. 激动a1受体，收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透 性，有利于消除喉头、支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质,降低毛细血管通透 性，
肾上腺素【临床应用】
3. 支气管哮喘 （1）强大的支气管平滑肌松弛作用。 （2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有 利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。
第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【药理作用】 对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。 1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。 2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。 3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。
过敏性休克首选药物肾上腺素
肾上腺素激动毛细血管前括约肌a1受体， 真毛细血管血管关闭，通透性下降， 粘膜水肿减轻。
为什么过敏性休克首选肾上腺素？
血压下降--- ad激动血管平滑肌a1受体，血管收缩；激动心肌β1 受体，心肌收缩力增强，心输出量提高，血压升高。 心跳无力--- ad激动心肌β1受体，心肌收缩力增强。 ad激动冠脉β2受体，心肌供血量增加。 呼吸困难（喉头水肿、支气管粘膜水肿）
肾上腺素【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸， 心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或 利多卡因等除颤条件下仍可应用。
肾上腺素【临床应用】
2. 过敏性休克——首选药物。 过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。 肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强 大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等 过敏介质释放。
降低血压
第三节 β1 、β2肾上腺素受体激动药
【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞：静脉点滴。 3.心脏骤停：心腔内注射0.5-1mg。 4.感染性休克：中心静脉压高、心输出量低者。
【应用注意】
1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
第三节 β1肾上腺素受体激动药
多巴胺【临床用途】
伴有心肌收缩减弱 尿量减少的
心源性休克 出血性休克 感染中毒性休克 肾功衰
多巴胺
护士使用多胺注意：
1.静脉穿刺时，药液不得漏至组织中，以免局部 缺血坏死。先穿刺，再加药瓶中。用5%葡萄 糖稀释滴注。
2.静脉滴注速度先慢速，再逐渐增加，最大滴注 速度20ug/kg.min。 3.注意监测血压和心率。
肾上腺素【药理作用】
2. 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同， 故作用复杂。 （1）皮肤黏膜血管： α1受体分布占优势，收缩明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管，α1受体分布占优势，收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β2受体分布占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（ β2受体分布占优势）； 心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
4.静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。被儿茶酚氧位 甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢。
肾上腺素【药理作用】
1.
心脏：激动β1受体、兴奋心脏。 心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。
特点：作用快、强。 缺点：心脏做功和代谢明显增强，心肌耗氧量 明显增加，易引起心律失常。 甚至出现室颤。 强心药
第二节
α肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理？ （1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂酚妥拉明5mg溶于生理盐水皮下浸润注射。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无 尿，严重微循环障碍的病人。
第三节 β1 β2肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline） 口服无效，一般静脉点滴，或者舌下含化、喷雾 剂吸入。
兴奋心脏
【药理作用】 1. 心脏：作用强，易引起心律失常。 2. 血管：主要舒张骨骼肌血管和冠状血管。 3. 血压：小剂量时收缩压升高、舒张压下降、脉 压差加大；大剂量时收缩压和舒张压均降低。 4. 支气管：舒张作用强。
多巴酚丁胺（dobutamine）
1. 主要激动β1受体。 2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小。 3. 应用 （1）静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗 死并发心力衰竭，可增加心排出量。 （2）易产生快速耐受性。
第三节 β2肾上腺素受体激动药
沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、佛莫特罗等。
主要用于支气管哮喘的治疗，无兴奋心脏的不良 反应。 脂肪细胞β2肾上腺素受体激动，脂肪分解增强。
“瘦肉精”主要成分
几种药物对血压的影响
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。 作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。 注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
5. 局部止血：鼻黏膜及齿龈出血，ad棉球填塞。
肾上腺素
NE
药物靶点
ad
ISO
第一节
肾上腺素受体激动药 基本化学结构
其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯 乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT ) 合成肾上腺素。
肾上腺素受体激动药分类
1、α、β肾上腺素受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 2、α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺
α、β肾上腺素受体激动药
麻黄碱（ephedrine）
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）可以通过血脑屏障，中枢兴奋作用强，可引起失眠、 不安、头痛等。 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放，发挥间接作用
麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋； 2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
【不良反应及禁忌症】
1. 量大可致心律失常，血压升高，头痛等 2. 禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病和甲状腺功能亢进症等。
α、β1、DA1受体激动药
多巴胺（dopanine ,DA） 【体内过程】
1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉点滴。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。
3、β肾上腺素受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、克伦特罗、沙丁胺醇
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（adrenaline）又称 “副肾素”
【体内过程】
1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左 右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。
第二节
α肾上腺素受体激动药
间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）
1. 作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。 （1）直接激动α受体，对β1受体作用弱； 可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。 （2）不易被MAO破坏，故作用时间长。 （3）很少引起心律失常；不易引起肾衰。 2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
小剂量：2ug/kg ； 中等剂量：2-10ug/kg ; 极量不超过20ug/kg
多巴胺（dopanine ,DA）
【药理作用】可激动α、β1和DA受体。能促进
去甲能神经末梢释放NA。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生 心律失常。 2. 血管 （1）主要激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这 些部位上的DA受体。
肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
肾上腺素源于肾上腺
肾上腺素受体激动药
概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、 去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结 合并激动受体，产生肾上腺素样作用。 又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。 它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应 相似，故又称拟交感胺类。
麻黄碱（ephedrine）
它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要 的原料
第二节
【体内过程】
α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
1. 吸收 ① 口服不吸收，因迅速被肠液破坏。 ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③ 临床上一般采用静脉点滴给药，用5%葡萄糖稀释。 2. 消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。 也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。