肾上腺素受体激动药解读PPT课件

理学
【临床应用】
1．哮喘：用于预防支气管哮喘发作和轻症 的治疗
降低胃肠道平滑肌张力、减少收缩频率及幅度 舒张膀胱逼尿肌、收缩三角肌及括约肌排尿困难
尿潴流
2019年6月
感谢你的观看
13
药
pharmacology
理学
5.代谢 提高机体代谢 耗氧量升高 升高血糖 抑制胰岛素释放 加速脂肪分解
2019年6月
感谢你的观看
14
药
pharmacology
理学
2019年6月
感谢你的观看
11
药
pharmacology
理学
3.血压
小剂量收缩压 舒张压
脉压差
较大剂量收缩压 、舒张压
静脉注射肾上腺素血压呈双相反应
2019年6月
感谢你的观看
12
药
pharmacology
理学
4.平滑肌
支气管平滑肌 ❖ 激动支气管平滑肌的β2受体平滑肌舒张 ❖ 抑制肥大细胞释放过敏性物质 ❖ 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性
【禁忌证】
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖 尿病及甲状腺功能亢进。
2019年6月
感谢你的观看
19
药
pharmacology
理学
多巴胺(dopamine；DA)
【药理作用】
机制——多巴胺主要激动α、β和多巴胺受体。
1．心血管
低浓度时激动肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体 (D1)导致血管舒张。
高浓度时激动心脏β1受体心肌收缩力加强，心排 出量增加。
按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 ①α受体激动药 ：去甲肾上腺素 ②α、β受体激动药：肾上腺素 ③ β 受体激动药 ： 异丙肾上腺素
2019年6月
感谢你的观看
7
பைடு நூலகம் 药
pharmacology
理学
第二节 α、β肾上腺素受体激动药
2019年6月
感谢你的观看
8
药
pharmacology
理学
肾上腺素（adrenaline）
很高浓度时激动α1受体，导致血管收缩，引起总 办周阻力增加,血压升高。
2．肾脏
2019年6月
感谢你的观看
20
药
pharmacology
理学
【临床应用】 ①用于各种休克，如感染性中毒休克、心源
性休克及出血性休克等 ②可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭 【不良反应】
2019年6月
感谢你的观看
21
药
2019年6月
感谢你的观看
17
药
pharmacology
理学
3.与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍：
延缓药物吸收 延长局麻药的作用时间
2019年6月
感谢你的观看
18
药
pharmacology
理【学不良反应】
心悸、烦躁、头痛、血压升高
剂量过大 α受体兴奋过强血压骤升 有发生脑出血的危险
β受体兴奋过强 心肌耗氧量增加 心 肌缺血及心律失常甚至室颤
2019年6月
感谢你的观看
5
药
pharmacology
理学
3.α位碳原子上氢被-CH3取代间羟胺 麻黄碱
阻碍MAO的氧化作用时间延长 易被摄取1摄入促进递质释放 4.氨基上的氢被-CH3取代肾上腺素
氨基上的氢被异丙基取代异丙肾上腺素
2019年6月
感谢你的观看
6
药
pharmacology
理学
二、药物分类
pharmacology
理学
第一节 构效关系及分类
2019年6月
感谢你的观看
3
药
pharmacology
理学
一、构效关系
56
β
α
4
1 CH CH N
32
β-苯乙胺
2019年6月
感谢你的观看
4
药
pharmacology
理学
1.苯环的3,4位上有-OH儿茶酚胺（catecholamines） 外周激动α、β受体作用明显 易被COMT灭活作用时间短 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH外周作用减弱作用时间延长 3.去掉二个-OH外周作用减弱，中枢作用增强
2019年6月
感谢你的观看
10
药
pharmacology
理学
2.血管
激动血管平滑肌的α受体血管收缩
激动血管平滑肌的β受体血管舒张
皮肤、粘膜血管收缩最为强烈
肾脏血管显著收缩
舒张骨骼肌及肝脏的血管
舒张冠脉，机制：
心脏兴奋 代谢产物增多
血压 冠脉灌注压
激动冠脉β2受体
激动突触前α2受体递质释放
药 理学
第十章 肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor agonists
2019年6月
感谢你的观看
1
药
pharmacology
理学
肾上腺素受体激动药
化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲 肾上腺素相似的药物
与肾上腺素受体结合后可激动受体产 生类似于肾上腺素的作用
2019年6月
感谢你的观看
2
药
激动支气管β2受体缓解支气管平滑肌痉挛
③减少过敏性介质释放扩张冠脉增加心脏血液
供应
2019年6月
感谢你的观看
16
药
pharmacology
理学
支气管哮喘——皮下或肌内注射控制急性发作 机制： ❖ 激动支气管平滑肌的β2受体平滑肌舒张 ❖ 抑制肥大细胞释放过敏性物质 ❖ 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性 血管神经性水肿及血清病
【体内过程】 皮下注射吸收缓慢，作用时间长 肌内注射吸收速度快
2019年6月
感谢你的观看
9
药
pharmacology
理学
【药理作用】
主要激动α、β受体 1.心脏 心肌β受体心肌收缩力 心脏传导系统β受体传导 心脏兴奋心肌耗氧量 窦房结β受体加快心率
剂量大或静脉注射过快心律失常期前收缩心室纤颤
pharmacology
理学
麻黄碱(ephedrine)
【药理作用】 机制： 直接作用－激动α1、α2、β1、β2受体 间接作用－促进NA释放
2019年6月
感谢你的观看
22
药
pharmacology
理学
麻黄碱具有下列特点：
①化学性质稳定，口服有效；
②拟肾上腺素作用弱而持久；
③中枢兴奋作用较显著；
④易产生快速耐受性。
2019年6月
感谢你的观看
23
药
pharmacology
理学
1.心血管——
心肌收缩力加强心输出量增加
血压升高——作用缓慢持久
冠脉、脑血管及骨骼肌血流量增加
2.支气管平滑肌——
松弛支气管平滑肌——作用弱、起效慢、作 用持久
3.中枢神经系统——兴奋
2019年6月
感谢你的观看
24
药
pharmacology
【临床应用】
1.心脏骤停 一般行心室内注射 同时需进行有效的人工呼吸、心脏挤压
和纠正酸中毒
2.过敏性疾病
2019年6月
感谢你的观看
15
药
pharmacology
理学
过敏性休克
肾上腺素为治疗过敏性休克的首选药物
机制：
①激动α受体收缩小动脉和毛细血管前括约肌
降低毛细血管的通透性 ②激动β1受体增加心脏射血