肾上腺素受体激动药解读PPT课件
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肾上腺素受体激动药 ppt课件
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根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
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2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
医学资源 5
外周阻力明显增加，舒张压升高更
为明显，脉压差降低（图）。
4．其他：大剂量时可使血糖升高
医学资源 10
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临床应用：
（1）休克：用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压，以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项：避免长时间或大剂 量用于抗休克，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩，产生肾衰，用药期间尿量应保持在25ml/h
，βl和β2受体，收缩血管，兴奋心
脏，升高血压。
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同时舒张支气管平滑肌，消除粘膜
水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克，肾上
腺素是主要的抢救药物。
医学资源 25
(3) 支气管哮喘. (4)局部应用：减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
医学资源 22
[用途]
(1) 抢救心脏骤停：因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停，可心室内注射 肾上腺素，同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
医学资源 23
(2)
过敏性休克：主要由于小血管
肾上腺素受体激动药PPT资料(正式版)
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药
构效关系
❖儿茶酚核：水/脂溶性比 ❖烷胺侧链：水溶性，代谢 ❖氨基：受体选择性
HO HO
HHH 1CCN
RRR
拟肾上腺素药分类
❖ α受体激动药
非选择性：去甲肾上腺素
选择性α1：去氧肾上腺素 选择性α2 ：可乐定
❖ α、β受体激动药：肾上腺素
❖ β受体激动药
非选择性：异丙肾上腺素
选择性β1 ：多巴酚丁胺 选择性β2 ：沙丁胺醇等
去甲肾上腺素
❖noradrenaline，NA；norepinephrine，NE
❖不稳定
❖给药：静脉滴注
❖摄取1 ：进入神经末梢 ❖摄取2 ：器官组织，代谢 ❖肝脏：代谢
NA：药理作用
❖激动α1和α2，（β1受体）
❖血管： α1激动 强烈收缩 皮肤粘膜血管
❖心脏： β1受体 心脏
❖血压：收缩压、舒张压 脉压
❖其他：平滑肌、血糖等 弱
NA：临床应用
❖休克： 休克早期/血管扩张性休克 较少应用
❖上消化道出血： po
NA：ADRs
❖局部组织坏死
心率、收缩力、耗氧量↑ D1受体：血管舒张/排钠利尿 血管： α1激动 强烈收缩
❖急性肾功能衰竭 心率、收缩力、耗氧量↑
多巴胺
❖多巴胺受体（D受体），α、β1受体
心血管系统 ❖D1受体：血管扩张 ❖α受体 ：血管收缩 ❖β1受体：心脏兴奋
肾脏 ❖D1受体：血管舒张/排钠利尿 ❖α受体 ：血管收缩
多巴胺
❖临床应用
▪ 休克：补充血容量 ▪ 充血性心力衰竭 ▪ 急性肾功能衰竭：合用利尿药
❖不良反应：轻微
▪ 恶心、呕吐 ▪ 心动过速、心律失常 ▪ 肾功能下降
肾上腺素受体激动药
构效关系
❖儿茶酚核：水/脂溶性比 ❖烷胺侧链：水溶性，代谢 ❖氨基：受体选择性
HO HO
HHH 1CCN
RRR
拟肾上腺素药分类
❖ α受体激动药
非选择性：去甲肾上腺素
选择性α1：去氧肾上腺素 选择性α2 ：可乐定
❖ α、β受体激动药：肾上腺素
❖ β受体激动药
非选择性：异丙肾上腺素
选择性β1 ：多巴酚丁胺 选择性β2 ：沙丁胺醇等
去甲肾上腺素
❖noradrenaline，NA；norepinephrine，NE
❖不稳定
❖给药：静脉滴注
❖摄取1 ：进入神经末梢 ❖摄取2 ：器官组织，代谢 ❖肝脏：代谢
NA：药理作用
❖激动α1和α2，（β1受体）
❖血管： α1激动 强烈收缩 皮肤粘膜血管
❖心脏： β1受体 心脏
❖血压：收缩压、舒张压 脉压
❖其他：平滑肌、血糖等 弱
NA：临床应用
❖休克： 休克早期/血管扩张性休克 较少应用
❖上消化道出血： po
NA：ADRs
❖局部组织坏死
心率、收缩力、耗氧量↑ D1受体：血管舒张/排钠利尿 血管： α1激动 强烈收缩
❖急性肾功能衰竭 心率、收缩力、耗氧量↑
多巴胺
❖多巴胺受体（D受体），α、β1受体
心血管系统 ❖D1受体：血管扩张 ❖α受体 ：血管收缩 ❖β1受体：心脏兴奋
肾脏 ❖D1受体：血管舒张/排钠利尿 ❖α受体 ：血管收缩
多巴胺
❖临床应用
▪ 休克：补充血容量 ▪ 充血性心力衰竭 ▪ 急性肾功能衰竭：合用利尿药
❖不良反应：轻微
▪ 恶心、呕吐 ▪ 心动过速、心律失常 ▪ 肾功能下降
第10章 肾上腺素受体激动药PPT课件
在肠粘膜与硫酸结合——无效，舌下、静脉起效快；气雾
作用迅速。 [药理作用]
激动β1、β2（+++）
1．兴奋心脏β1 受体——正性肌力、正性频率 加快传导、HR>AD（对异位起搏点弱），心律失常
2．扩血管： （＋）β2———明显舒张骨骼肌血管、舒张冠脉 舒张肾血管和肠系膜作用弱 血压小剂量静滴：兴奋心脏—收缩压↑， 舒张血管—舒张压略降 大剂量：舒张压降低明显，平均血压↓。
强心、利尿—适于少尿、心肌收缩无力休克，很常用。
2. 急性肾衰：常合用利尿药。
[不良反应} 1.一般较轻 2.用药过量，心悸、心律失常、肾功能下降源自麻黄碱（ephedrine）
口服易吸收，通过血脑屏障，兴奋中枢明显，大部分 原型肾脏排泄。
[药理作用] 与AD相似，但弱
直接作用：兴奋α、β1、β2受体 间接作用：促NA释放 特点 1. 口服有效， 2. 作用弱而长（3-6h）
静滴，作用迅速、短暂（MAO, COMT代谢） 2. 外源性不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。 [药理作用]
激动α(+),β1,DA,（肾、冠脉、肠系膜血管）受体;
对β2无作用,促进NA释放 1．心脏：高浓度（+）心脏β1受体：心肌收缩力CO
↑ ， 治疗量对心率影响不大。
2.血管、血压 低浓度：激动DA受体——肾、冠脉、肠系膜血管
2. 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基， 麻黄碱、苯肾上腺素 中枢作用强，外周弱
二）α碳原子上的H被CH3取代，可阻碍被MAO 氧化， 1. 作用时间↑ 2. 易经摄取1摄入囊泡→促进递质释放（麻黄碱）。
（三） 氨基上的H被不同基团取代，作用有别： 1. 被CH3取代→肾上腺素，增加对β1受体的活性； 2. 被异丙基取代→异丙肾上腺素，增加对β1 、β2受体的活性。 3. 被CH3取代，苯环上无4位的碳羟基，仅保留α受体作用（去
作用迅速。 [药理作用]
激动β1、β2（+++）
1．兴奋心脏β1 受体——正性肌力、正性频率 加快传导、HR>AD（对异位起搏点弱），心律失常
2．扩血管： （＋）β2———明显舒张骨骼肌血管、舒张冠脉 舒张肾血管和肠系膜作用弱 血压小剂量静滴：兴奋心脏—收缩压↑， 舒张血管—舒张压略降 大剂量：舒张压降低明显，平均血压↓。
强心、利尿—适于少尿、心肌收缩无力休克，很常用。
2. 急性肾衰：常合用利尿药。
[不良反应} 1.一般较轻 2.用药过量，心悸、心律失常、肾功能下降源自麻黄碱（ephedrine）
口服易吸收，通过血脑屏障，兴奋中枢明显，大部分 原型肾脏排泄。
[药理作用] 与AD相似，但弱
直接作用：兴奋α、β1、β2受体 间接作用：促NA释放 特点 1. 口服有效， 2. 作用弱而长（3-6h）
静滴，作用迅速、短暂（MAO, COMT代谢） 2. 外源性不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。 [药理作用]
激动α(+),β1,DA,（肾、冠脉、肠系膜血管）受体;
对β2无作用,促进NA释放 1．心脏：高浓度（+）心脏β1受体：心肌收缩力CO
↑ ， 治疗量对心率影响不大。
2.血管、血压 低浓度：激动DA受体——肾、冠脉、肠系膜血管
2. 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基， 麻黄碱、苯肾上腺素 中枢作用强，外周弱
二）α碳原子上的H被CH3取代，可阻碍被MAO 氧化， 1. 作用时间↑ 2. 易经摄取1摄入囊泡→促进递质释放（麻黄碱）。
（三） 氨基上的H被不同基团取代，作用有别： 1. 被CH3取代→肾上腺素，增加对β1受体的活性； 2. 被异丙基取代→异丙肾上腺素，增加对β1 、β2受体的活性。 3. 被CH3取代，苯环上无4位的碳羟基，仅保留α受体作用（去
肾上腺素受体激动药PPT课件
利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。
.
20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
.
11
3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
.
12
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
.
29
麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
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20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
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29
麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
肾上腺素受体激动药1PPT课件
分类
肾上腺素受体激动药根据其作用的受体 类型不同，可分为α型肾上腺素受体激 动药、β型肾上腺素受体激动药和多巴 胺受体激动药等。
药理作用与机制
药理作用
肾上腺素受体激动药能兴奋血管、心脏、气道平滑肌等组织器官的肾上腺素能 受体，产生相应的生理效应。
机制
肾上腺素受体激动药通过与靶器官细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活细胞内 信号转导通路，引发一系列生理反应，如血管收缩、心率加快、支气管扩张等。
β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管扩张
作用于血管平滑肌的β受体， 奋
作用于心肌的β受体，使心 脏收缩力增强，心输出量 增加。
支气管扩张
作用于支气管平滑肌的β受 体，使其舒张，缓解哮喘 等症状。
α、β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管收缩与扩张
同时作用于α和β受体，根据药物的不 同配比和作用部位，可引起血管收缩 或舒张。
肾上腺素受体激动药 1
目录
CONTENTS
• 肾上腺素受体激动药概述 • 肾上腺素受体激动药的药理作用 • 肾上腺素受体激动药的生理作用 • 肾上腺素受体激动药的副作用与注意事
项 • 肾上腺素受体激动药的研发与进展
01 肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺 素受体结合，激动受体，进而发挥拟 肾上腺素作用的药物。
心率加快
肾上腺素受体激动药可作用于心脏 的肾上腺素受体，使心率加快，心 肌收缩力增强，心输出量增加。
心肌耗氧量增加
由于肾上腺素受体激动药可引起心 率加快和心肌收缩力增强，因此心 肌耗氧量也会相应增加。
呼吸系统的作用
支气管扩张
肾上腺素受体激动药可作用于支 气管平滑肌上的肾上腺素受体， 引起支气管扩张，缓解哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的症状。
肾上腺素受体激动药根据其作用的受体 类型不同，可分为α型肾上腺素受体激 动药、β型肾上腺素受体激动药和多巴 胺受体激动药等。
药理作用与机制
药理作用
肾上腺素受体激动药能兴奋血管、心脏、气道平滑肌等组织器官的肾上腺素能 受体，产生相应的生理效应。
机制
肾上腺素受体激动药通过与靶器官细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活细胞内 信号转导通路，引发一系列生理反应，如血管收缩、心率加快、支气管扩张等。
β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管扩张
作用于血管平滑肌的β受体， 奋
作用于心肌的β受体，使心 脏收缩力增强，心输出量 增加。
支气管扩张
作用于支气管平滑肌的β受 体，使其舒张，缓解哮喘 等症状。
α、β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管收缩与扩张
同时作用于α和β受体，根据药物的不 同配比和作用部位，可引起血管收缩 或舒张。
肾上腺素受体激动药 1
目录
CONTENTS
• 肾上腺素受体激动药概述 • 肾上腺素受体激动药的药理作用 • 肾上腺素受体激动药的生理作用 • 肾上腺素受体激动药的副作用与注意事
项 • 肾上腺素受体激动药的研发与进展
01 肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺 素受体结合，激动受体，进而发挥拟 肾上腺素作用的药物。
心率加快
肾上腺素受体激动药可作用于心脏 的肾上腺素受体，使心率加快，心 肌收缩力增强，心输出量增加。
心肌耗氧量增加
由于肾上腺素受体激动药可引起心 率加快和心肌收缩力增强，因此心 肌耗氧量也会相应增加。
呼吸系统的作用
支气管扩张
肾上腺素受体激动药可作用于支 气管平滑肌上的肾上腺素受体， 引起支气管扩张，缓解哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的症状。
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第八章
肾上腺素受体激动药
第1节 拟交感药的构效关系及分类
拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类 化合物 1．构效关系 ●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类 （1）按结构
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺 ●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等 （2）根据它们对肾上腺素受体选择性
●激动α受体作用强, 对α1受体作用弱, 对α2受体作用 更弱
●皮肤粘膜和内脏血管收缩, 冠状血管扩张
●兴奋心脏和升高血压。
3．用途 休克和上消化道出血。
4．不良反应
● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明)
直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放
● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。
● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。 ● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)。
第二节
一、α1、α2受体激动药
α受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE) 1．性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉 注射可因血管剧烈收缩, 造成局部组织坏死, 故采用静脉 点滴给药 2．作用
Байду номын сангаас
● 血压 收缩压升高, 舒张压下降。 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 ● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支 气管黏膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途】 ● 支气管哮喘
● 房室传导阻滞
● 休克 ● 心脏骤停, 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内 注射
肾上腺素受体激动药
第1节 拟交感药的构效关系及分类
拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类 化合物 1．构效关系 ●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类 （1）按结构
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺 ●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等 （2）根据它们对肾上腺素受体选择性
●激动α受体作用强, 对α1受体作用弱, 对α2受体作用 更弱
●皮肤粘膜和内脏血管收缩, 冠状血管扩张
●兴奋心脏和升高血压。
3．用途 休克和上消化道出血。
4．不良反应
● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明)
直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放
● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。
● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。 ● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)。
第二节
一、α1、α2受体激动药
α受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE) 1．性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉 注射可因血管剧烈收缩, 造成局部组织坏死, 故采用静脉 点滴给药 2．作用
Байду номын сангаас
● 血压 收缩压升高, 舒张压下降。 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 ● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支 气管黏膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途】 ● 支气管哮喘
● 房室传导阻滞
● 休克 ● 心脏骤停, 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内 注射
药理学10肾上腺素激动药PPT课件
等。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药概述 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药 • 肾上腺素激动药的副作用与不良反
应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药概述 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药 • 肾上腺素激动药的副作用与不良反
应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
肾上腺素受体激动药—αβ受体激动药(药理学课件)
化、高血压等患者慎用。
麻黄碱
①兴奋心脏、收缩血管、 用于防治硬膜外麻醉和
升高血压和舒张支气管的 蛛网膜下隙麻醉所引起
作用缓慢、温和而持久； 的低血压、鼻黏膜充血
②中枢兴奋作用强，易致 所致鼻塞，也可用于预
失眠；③短期内反复应用 防支气管哮喘发作和轻
可产生快速耐受性。
症的治疗。
主要有中枢兴奋，出现不安、失眠等 ，尽量不在晚间用药，如需晚间应用 宜加用镇静催眠药。禁忌证同肾上腺
内脏血管强烈收缩； ② 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状
血管扩张。。
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】
3. 影响血压： 小剂量: β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或稍↓
较大剂量: α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑；
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】 3. 影响血压：
➢ 预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为“AD升压作用的翻转”。
定 义
➢ 拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称为肾上腺素受体激动 药。
➢ 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，肾上腺素受体激动药 分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药三类。
案例
➢
患者，男，25岁。因患急性扁桃体炎入院就诊。既往无药
。
肾上腺素 【临床应用】
3.支气管哮喘
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 Why？
（+） β2-R----平滑肌舒张； （+） β-R---↓过敏物质释放； （+） α-R----粘膜血管收缩，有利水肿消除。
18
肾上腺素 【临床应用】
麻黄碱
①兴奋心脏、收缩血管、 用于防治硬膜外麻醉和
升高血压和舒张支气管的 蛛网膜下隙麻醉所引起
作用缓慢、温和而持久； 的低血压、鼻黏膜充血
②中枢兴奋作用强，易致 所致鼻塞，也可用于预
失眠；③短期内反复应用 防支气管哮喘发作和轻
可产生快速耐受性。
症的治疗。
主要有中枢兴奋，出现不安、失眠等 ，尽量不在晚间用药，如需晚间应用 宜加用镇静催眠药。禁忌证同肾上腺
内脏血管强烈收缩； ② 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状
血管扩张。。
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】
3. 影响血压： 小剂量: β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或稍↓
较大剂量: α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑；
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】 3. 影响血压：
➢ 预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为“AD升压作用的翻转”。
定 义
➢ 拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称为肾上腺素受体激动 药。
➢ 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，肾上腺素受体激动药 分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药三类。
案例
➢
患者，男，25岁。因患急性扁桃体炎入院就诊。既往无药
。
肾上腺素 【临床应用】
3.支气管哮喘
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 Why？
（+） β2-R----平滑肌舒张； （+） β-R---↓过敏物质释放； （+） α-R----粘膜血管收缩，有利水肿消除。
18
肾上腺素 【临床应用】
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降低胃肠道平滑肌张力、减少收缩频率及幅度 舒张膀胱逼尿肌、收缩三角肌及括约肌排尿困难
尿潴流
2019年6月
感谢你的观看
13
药
pharmacology
理学
5.代谢 提高机体代谢 耗氧量升高 升高血糖 抑制胰岛素释放 加速脂肪分解
2019年6月
感谢你的观看
14
药
pharmacology
理学
【体内过程】 皮下注射吸收缓慢，作用时间长 肌内注射吸收速度快
2019年6月
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9
药
pharmacology
理学
【药理作用】
主要激动α、β受体 1.心脏 心肌β受体心肌收缩力 心脏传导系统β受体传导 心脏兴奋心肌耗氧量 窦房结β受体加快心率
剂量大或静脉注射过快心律失常期前收缩心室纤颤
pharmacology
理学
麻黄碱(ephedrine)
【药理作用】 机制： 直接作用－激动α1、α2、β1、β2受体 间接作用－促进NA释放
2019年6月
感谢你的观看
22
药
pharmacology
理学
麻黄碱具有下列特点：
①化学性质稳定，口服有效；
②拟肾上腺素作用弱而持久；
③中枢兴奋作用较显著；
④易产生快速耐受性。
2019年6月
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10
药
pharmacology
理学
2.血管
激动血管平滑肌的α受体血管收缩
激动血管平滑肌的β受体血管舒张
皮肤、粘膜血管收缩最为强烈
肾脏血管显著收缩
舒张骨骼肌及肝脏的血管
舒张冠脉，机制：
心脏兴奋 代谢产物增多
血压 冠脉灌注压
激动冠脉β2受体
激动突触前α2受体递质释放
按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 ①α受体激动药 ：去甲肾上腺素 ②α、β受体激动药：肾上腺素 ③ β 受体激动药 ： 异丙肾上腺素
2019年6月
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7
药
pharmacology
理学
第二节 α、β肾上腺素受体激动药
2019年6月
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8
药
pharmacology
理学
肾上腺素（adrenaline）
2019年6月
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11
药
pharmacology
理学
3.血压
小剂量收缩压 舒张压
脉压差
较大剂量收缩压 、舒张压
静脉注射肾上腺素血压呈双相反应
2019年6月
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12
药
pharmacology
理学
4.平滑肌
支气管平滑肌 ❖ 激动支气管平滑肌的β2受体平滑肌舒张 ❖ 抑制肥大细胞释放过敏性物质 ❖ 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性
药 理学
第十章 肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor agonists
2019年6月
感谢你的观看
1
药
pharmacology
理学
肾上腺素受体激动药
化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲 肾上腺素相似的药物
与肾上腺素受体结合后可激动受体产 生类似于肾上腺素的作用
2019年6月
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2
药
pharmacology
理学
第一节 构效关系及分类
2019年6月
感谢你的观看
3
药
pharmacology
理学
一、构效关系
56
β
α
4
1 CH CH N
32
β-苯乙胺
2019年6月
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4
药
pharmacology
理学
1.苯环的3,4位上有-OH儿茶酚胺（catecholamines） 外周激动α、β受体作用明显 易被COMT灭活作用时间短 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH外周作用减弱作用时间延长 3.去掉二个-OH外周作用减弱，中枢作用增强
2019年6月
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17
药
pharmacology
理学
3.与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍：
延缓药物吸收 延长局麻药的作用时间
2019年6月
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18
药
pharmacology
理【学不良反应】
心悸、烦躁、头痛、血压升高
剂量过大 α受体兴奋过强血压骤升 有发生脑出血的危险
β受体兴奋过强 心肌耗氧量增加 心 肌缺血及心律失常甚至室颤
理学
【临床应用】
1．哮喘：用于预防支气管哮喘发作和轻症 的治疗
【临床应用】
1.心脏骤停 一般行心室内注射 同时需进行有效的人工呼吸、心脏挤压
和纠正酸中毒
2.过敏性疾病
2019年6月
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15
药
pharmacology
理学
过敏性休克
肾上腺素为治疗过敏性休克的首选药物
机制：
①激动α受体收缩小动脉和毛细血管前括约肌
降低毛细血管的通透性 ②激动β1受体增加心脏射血
2019年6月
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5
药
pharmacology
理学
3.α位碳原子上氢被-CH3取代间羟胺 麻黄碱
阻碍MAO的氧化作用时间延长 易被摄取1摄入促进递质释放 4.氨基上的氢被-CH3取代肾上腺素
氨基上的氢被异丙基取代异丙肾上源自素2019年6月感谢你的观看
6
药
pharmacology
理学
二、药物分类
2019年6月
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23
药
pharmacology
理学
1.心血管——
心肌收缩力加强心输出量增加
血压升高——作用缓慢持久
冠脉、脑血管及骨骼肌血流量增加
2.支气管平滑肌——
松弛支气管平滑肌——作用弱、起效慢、作 用持久
3.中枢神经系统——兴奋
2019年6月
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24
药
pharmacology
激动支气管β2受体缓解支气管平滑肌痉挛
③减少过敏性介质释放扩张冠脉增加心脏血液
供应
2019年6月
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16
药
pharmacology
理学
支气管哮喘——皮下或肌内注射控制急性发作 机制： ❖ 激动支气管平滑肌的β2受体平滑肌舒张 ❖ 抑制肥大细胞释放过敏性物质 ❖ 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性 血管神经性水肿及血清病
很高浓度时激动α1受体，导致血管收缩，引起总 办周阻力增加,血压升高。
2．肾脏
2019年6月
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20
药
pharmacology
理学
【临床应用】 ①用于各种休克，如感染性中毒休克、心源
性休克及出血性休克等 ②可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭 【不良反应】
2019年6月
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21
药
【禁忌证】
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖 尿病及甲状腺功能亢进。
2019年6月
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19
药
pharmacology
理学
多巴胺(dopamine；DA)
【药理作用】
机制——多巴胺主要激动α、β和多巴胺受体。
1．心血管
低浓度时激动肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体 (D1)导致血管舒张。
高浓度时激动心脏β1受体心肌收缩力加强，心排 出量增加。
尿潴流
2019年6月
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理学
5.代谢 提高机体代谢 耗氧量升高 升高血糖 抑制胰岛素释放 加速脂肪分解
2019年6月
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药
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理学
【体内过程】 皮下注射吸收缓慢，作用时间长 肌内注射吸收速度快
2019年6月
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理学
【药理作用】
主要激动α、β受体 1.心脏 心肌β受体心肌收缩力 心脏传导系统β受体传导 心脏兴奋心肌耗氧量 窦房结β受体加快心率
剂量大或静脉注射过快心律失常期前收缩心室纤颤
pharmacology
理学
麻黄碱(ephedrine)
【药理作用】 机制： 直接作用－激动α1、α2、β1、β2受体 间接作用－促进NA释放
2019年6月
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理学
麻黄碱具有下列特点：
①化学性质稳定，口服有效；
②拟肾上腺素作用弱而持久；
③中枢兴奋作用较显著；
④易产生快速耐受性。
2019年6月
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理学
2.血管
激动血管平滑肌的α受体血管收缩
激动血管平滑肌的β受体血管舒张
皮肤、粘膜血管收缩最为强烈
肾脏血管显著收缩
舒张骨骼肌及肝脏的血管
舒张冠脉，机制：
心脏兴奋 代谢产物增多
血压 冠脉灌注压
激动冠脉β2受体
激动突触前α2受体递质释放
按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 ①α受体激动药 ：去甲肾上腺素 ②α、β受体激动药：肾上腺素 ③ β 受体激动药 ： 异丙肾上腺素
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理学
第二节 α、β肾上腺素受体激动药
2019年6月
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理学
肾上腺素（adrenaline）
2019年6月
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理学
3.血压
小剂量收缩压 舒张压
脉压差
较大剂量收缩压 、舒张压
静脉注射肾上腺素血压呈双相反应
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理学
4.平滑肌
支气管平滑肌 ❖ 激动支气管平滑肌的β2受体平滑肌舒张 ❖ 抑制肥大细胞释放过敏性物质 ❖ 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性
药 理学
第十章 肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor agonists
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pharmacology
理学
肾上腺素受体激动药
化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲 肾上腺素相似的药物
与肾上腺素受体结合后可激动受体产 生类似于肾上腺素的作用
2019年6月
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理学
第一节 构效关系及分类
2019年6月
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理学
一、构效关系
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β
α
4
1 CH CH N
32
β-苯乙胺
2019年6月
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理学
1.苯环的3,4位上有-OH儿茶酚胺（catecholamines） 外周激动α、β受体作用明显 易被COMT灭活作用时间短 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH外周作用减弱作用时间延长 3.去掉二个-OH外周作用减弱，中枢作用增强
2019年6月
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理学
3.与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍：
延缓药物吸收 延长局麻药的作用时间
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理【学不良反应】
心悸、烦躁、头痛、血压升高
剂量过大 α受体兴奋过强血压骤升 有发生脑出血的危险
β受体兴奋过强 心肌耗氧量增加 心 肌缺血及心律失常甚至室颤
理学
【临床应用】
1．哮喘：用于预防支气管哮喘发作和轻症 的治疗
【临床应用】
1.心脏骤停 一般行心室内注射 同时需进行有效的人工呼吸、心脏挤压
和纠正酸中毒
2.过敏性疾病
2019年6月
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理学
过敏性休克
肾上腺素为治疗过敏性休克的首选药物
机制：
①激动α受体收缩小动脉和毛细血管前括约肌
降低毛细血管的通透性 ②激动β1受体增加心脏射血
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理学
3.α位碳原子上氢被-CH3取代间羟胺 麻黄碱
阻碍MAO的氧化作用时间延长 易被摄取1摄入促进递质释放 4.氨基上的氢被-CH3取代肾上腺素
氨基上的氢被异丙基取代异丙肾上源自素2019年6月感谢你的观看
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理学
二、药物分类
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理学
1.心血管——
心肌收缩力加强心输出量增加
血压升高——作用缓慢持久
冠脉、脑血管及骨骼肌血流量增加
2.支气管平滑肌——
松弛支气管平滑肌——作用弱、起效慢、作 用持久
3.中枢神经系统——兴奋
2019年6月
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24
药
pharmacology
激动支气管β2受体缓解支气管平滑肌痉挛
③减少过敏性介质释放扩张冠脉增加心脏血液
供应
2019年6月
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16
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pharmacology
理学
支气管哮喘——皮下或肌内注射控制急性发作 机制： ❖ 激动支气管平滑肌的β2受体平滑肌舒张 ❖ 抑制肥大细胞释放过敏性物质 ❖ 收缩支气管粘膜下血管降低毛细血管通透性 血管神经性水肿及血清病
很高浓度时激动α1受体，导致血管收缩，引起总 办周阻力增加,血压升高。
2．肾脏
2019年6月
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pharmacology
理学
【临床应用】 ①用于各种休克，如感染性中毒休克、心源
性休克及出血性休克等 ②可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭 【不良反应】
2019年6月
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药
【禁忌证】
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖 尿病及甲状腺功能亢进。
2019年6月
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理学
多巴胺(dopamine；DA)
【药理作用】
机制——多巴胺主要激动α、β和多巴胺受体。
1．心血管
低浓度时激动肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体 (D1)导致血管舒张。
高浓度时激动心脏β1受体心肌收缩力加强，心排 出量增加。