第八章__肾上腺素受体激动药教学文案
第八章 作用于肾上腺素能神经系统药物PPT课件
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢
二、肾上腺素受体的分类及效应
1.肾上腺素受体的分类
肾上腺素受体是能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体 ,又可分为α受体和β受体两类。
α受体:α1:突触后膜,皮肤、黏膜、内脏血管等 α2:突触前膜,反馈抑制
β受体:β1:心脏 β2:血管、支气管 β3:脂肪等
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢
紫红色
• 制备盐酸肾上腺素注射液时应采取哪些措 施增加稳定性?
第二节 肾上腺素受体激动剂
临床应用
本品对α和β受体都有较强的激动作用, 主要用于抢救心脏骤停、过敏性休克、支 气管哮喘、与局麻药配伍及局部止血等。
1.肾上腺素易被氧化变色,化学结构中 不稳定的部分为( ) A.侧链上的羟基 B.侧链上的氨基 C.烃氨基侧链 D.儿茶酚胺结构 E.苯乙胺结构
第二节肾上腺素受体激动剂结构特点ohhclhohochhoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性邻二酚羟基有酸性还原性邻二酚羟基有酸性还原性光学活性邻二酚羟基有酸性还原性hoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性肾上腺素hoho光学活性邻二酚羟基有酸性还原性同样大小的气缸容积可以发出更大的指示功气缸工作容积的利用程度越佳
理化性质
1. S构型左旋体活性强,目前药品为外消旋体。 2.本品在稀酸中易被氧化,碱性时较稳定,遇光易 变质。 3.本品水溶液与硅钨酸试液作用生成淡红色沉淀。
第三节 肾上腺素受体拮抗剂
临床应用
本品为非选择性β受体拮抗药。临床主要用于治 疗多种原因所致的心律失常,也可用于心绞痛、高 血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。
A 1R,2S(-) B 1S,2R(+) C 1R,2R(-) D 1S,2S(+) E 1R,2S(±)
8肾上腺素受体激动药
OH CH OH
CH2 NH2
【化学名】(R)-4-(2- 氨基-1-羟基乙基)- 1,2-苯二酚 【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定,见光易失
效;在中性,碱性中氧化失效。药用其盐酸盐。
α受体激动药
【药动学特点】
口服无效 皮下、肌内注射禁用(易产生 局部组织坏死) 一般采用静滴法给药
Bp
↑
α、β受体激动药
相关链接
• 肾上腺素升压作用的翻转现象(翻转作用)
• 予先给于α受体阻断药时,肾上腺素的升压作用可 被翻转为降压作用
• 注意: 常用α受体阻断药—氯丙嗪、酚妥拉明导致的低血 压,不可用AD,用NA.
α、β受体激动药
给予肾上腺素
先给予酚妥拉明后给予肾上腺素
α、β受体激动药
• 激动β1受体,兴奋心脏,升高血压
• 激动β2受体,舒张支气管平滑肌,缓解呼吸困难 • 抑制过敏物质释放
α、β受体激动药 3.支气管哮喘急性发作
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效
• ①激动支气管平滑肌的β2受体,舒张支
气管平滑肌
• ②抑制肥大细胞β2受体释放过敏物质, 如组织胺和其他变态物质。 • ③收缩支气管粘膜血管(α受体),从而消 除哮喘时黏膜水肿和渗出,降低毛细血管
本品分子中不含儿茶酚结构,性质较稳定。
在空气中不易被氧化。
【制剂及规格】
α、β受体激动药 【药理作用】
①性质稳定,口服有效; ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R 和促进NA能N末梢释放NA;
③中枢兴奋作用较明显;
④易产生快速耐受性,不良反应少;
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗,低血压, 鼻塞,皮肤粘膜水肿等;
糖尿病、甲亢等
第八章 拟肾上腺素药
1、收缩血管:除冠状血管外,对全身各部位 的血管,主要是小动脉和小静脉具有强烈的收 缩作用。 2、心脏兴奋: 心肌收缩力↑ ㈩β1R → 心率 ↓ →心输出量↑ 传导 ↑ NA兴奋心脏作用弱于Ad 。在整体情况 下,由于血管收缩、血压升高,可反射地引起 心率减慢。大剂量NA也可引起心律失常,但 较AD少。
其它1-R激动药 去氧肾上腺素(phenylephrine)
又名新福林、苯肾上腺素
主要激动 l 受体,对β受体作用很弱或几无作用。 (1)血管收缩→血压升高; (2)对肾血管较去甲肾上腺素有更强的收缩作用,易 引起肾功能衰竭,已很少用于抗休克; (3)能兴奋虹膜辐射肌的 l-R → 使瞳孔散大。和阿 托品比较,其散瞳作用较弱,维持时间较短,用1% ~2.5%溶液滴眼后10分钟作用达高峰,持续仅数小时, 不产生调节麻痹,也不升高眼压。滴眼用于眼底检查。
【临床用途】
1.心跳骤停:常用Ad 0.5~1mg,用 生理盐水稀释成5~10m1,静脉注射. 2、过敏性休克:为抢救过敏性休克首选 的急救药. 3、急性支气管哮喘 与局部麻醉药配伍 4、局部应用 局部止血
【不良反应】
1、一般反应:心悸、烦燥、面色苍白、多 汗、和血压升高。 2、血压升高:用量过大或注射过速可引起 血压骤升、搏动性头痛、易发生脑内出血。 3、心律失常:大剂量可致早搏、心动过速、 甚至发展为心室纤颤。 禁忌证:禁用于器质性心脏病、高血压病、 糖尿病、甲亢。老年人慎用。
【临床应用】
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶(medetomidine)
是新型高选择性α2受体激动剂,在极低的浓度 即产生效应,其有效成分是右旋异构体,目前 临床广泛应用的是右美托咪啶,术前用药可减 轻拟交感胺类药,如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素(adrenaline,AD)
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定,在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效,忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快,维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩,延
缓吸收,作用维持时间长,1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
(+)α、β受体,呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏: β1受体(+)
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等, 晚间服用需加服镇静催眠药,可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline,IPA,ISP)
又名喘息定,治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品,口服易在肠道破坏而 失效,气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管,可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢,故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品,化 学性质不稳定,见光、遇热易失效,在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要(+)α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体(+) 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体(+) 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
药理学 第8章 肾上腺素受体激动药
三、β2受体激动药
❖ 本类药物选择性激动β2受体,扩张支气管,是目 前临床上治疗支气管哮喘的主要药物,常用药物 有沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林等
思考
❖ 1.抢救过敏性休克为什么首选肾上腺素? ❖ 2.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素
对血压的影响有何不同? ❖ 3.防治硬膜外麻醉及蛛网膜下腔麻醉引起的低血
【不良反应】 1.局部组织缺血性坏死 2.急性肾衰
【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者。
间羟胺(metaraminal aramine,阿拉明)
❖ 间羟胺为人工合成产品,性质较稳定。可直接兴 奋α受体,对β1受体作用较弱。也可促进NA释放 而间接发挥作用。
❖ 与NA相比,其主要作用特点是:①收缩血管、升 高血压作用较弱而持久;②略增强心肌收缩力, 可使休克患者心输出量增加;③较少引起心悸和 心律失常;④收缩肾血管作用较弱,较少引起少 尿;⑤可静脉给药,也可肌内注射。
【临床应用】 1.支气管哮喘 用于防治轻度支气管哮喘
,对重症急性发作疗效较差。也常与止咳化痰 药配成复方剂,用于支气管痉挛性咳嗽。
2.防治某些低血压状态如硬脊膜外麻醉或 蛛网膜下腔麻醉时引起的低血压。
3.鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞常用0.5% ~1%药液滴鼻。 【不良反应】
可引起中枢兴奋,如不安、失眠等,故不 宜晚间服用,必要时可加镇静催眠药以防失眠 。本药可从乳汁分泌,故哺乳期妇女不宜使用 。禁忌症同肾上腺素。
【药理作用】 异丙肾上腺素对β受体有很强的激动 作用,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎 无作用。
1.兴奋心脏 2.对血管、血压的影响 3.扩张支气管 4.对代谢的影响
【临床应用】
1.支气管哮喘
常采用舌下或喷雾给药用于控制支气管哮喘的急性发作 ,疗效快而强。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素(副肾素)体内过程:口服后在碱性肠液及肝内氧化失效,故口服无效。
作用机理:直接激动α、β受体,产生α样和β样效应。
翻转作用(肾上腺素升压效应的翻转):预先使用α1受体阻断剂,取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用,则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现,这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义:α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体,还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢,维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱,起效慢,持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障,无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管:皮肤、粘膜血管收缩,肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量,抑制钠离子的重吸收,有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理,可用于各种休克。
二、α受体激动药(一)α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理:直接激动α、β1受体,产生α样和β1样作用。
特点:对α受体有强大激动作用,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱,较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克早期或其它低血压状态。
(二)α1受体激动药去氧肾上腺素:可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药(一)β1、β2受体激动药异丙肾上腺素(喘息定、治喘灵)作用机理:直接激动β1、β2受体,产生β1样、β2样作用,对α受体无作用。
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医学资源
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根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
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2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺)。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
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外周阻力明显增加,舒张压升高更
为明显,脉压差降低(图)。
4.其他:大剂量时可使血糖升高
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临床应用:
(1)休克:用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压,以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项:避免长时间或大剂 量用于抗休克,如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩,产生肾衰,用药期间尿量应保持在25ml/h
,βl和β2受体,收缩血管,兴奋心
脏,升高血压。
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同时舒张支气管平滑肌,消除粘膜
水肿,缓解呼吸困难,故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克,肾上
腺素是主要的抢救药物。
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(3) 支气管哮喘. (4)局部应用:减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
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[用途]
(1) 抢救心脏骤停:因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停,可心室内注射 肾上腺素,同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
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(2)
过敏性休克:主要由于小血管
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肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1:250000),少于0.3mg。
作用: 1.收缩局部血管,延长局麻药作用时间; 2.减少吸收量,防止中毒。
注意:手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素, 以免影响局部血液循环,造成局部组织坏死。
心脏兴奋,代谢产物增加引起)。
.
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3.血压
小剂量:收缩压升高
(心脏β1受体兴奋),舒张压不变 或稍下降。
大剂量:收缩压和舒张压均升高。
注意:在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体;高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
.
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4.代谢
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加, 血糖升高等;脂肪分解增强,脂肪酸水平增高。
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麻黄碱(ephedrine) 【临床用途】
(1)防止某些低血压 (腰麻时预防血压下降) (2)鼻黏膜充血引起的鼻塞(0.5%浓度滴鼻) (3)支气管哮喘:预防或轻症治疗 (4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
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麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状,特别是过量时,可出现焦虑、 精神兴奋;
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用,失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏:激动心脏 β1受体,使心脏兴奋。 但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经, 使心率减慢。 心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏 的射血阻力所致。
y8.肾上腺素受体激动药
【临床应用】
1.抢救心脏骤停 心室内注射(溺水,手术意外等) 静脉给药,结合人工呼吸和心脏按压
肾上腺素、利多卡因、阿托品—新三联
2.过敏性休克 首选药 青霉素过敏等 皮下、肌内注射,必要时用生理盐水稀释后缓慢静脉注射 3.支气管哮喘 控制急性发作,禁用于心源性哮喘 皮下或肌肉注射,数分钟起效,维持时间短 4.减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 每100ml局麻药中加入0.2~0.4ml的1g/L肾上腺素 5.局部止血 鼻粘膜和齿龈等处
用1:2000~1:1000溶液的棉球或纱布填塞局部止血
休
克
因各种病因引起的急性循环功能障碍,使组织血液 灌流量严重不足,导致细胞损伤、重要器官功能代 谢紊乱和结构损害的全身性病理过程。 1.失血性休克 2.创伤性休克 3.感染性休克 4.心源性休克 5.过敏性休克 血压下降、面色苍白 皮肤湿冷、脉搏细速 神志淡漠、昏迷
肾上腺素受体激动药分类 一.根据药物化学结构分类
1.儿茶酚胺类(CAs对肾上腺素受体选择性
1.激动α 和β受体的拟肾上腺素药 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 2.主要激动α 受体的拟肾上腺素药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林等
3.主要激动β受体的拟肾上腺素药
一、去甲肾上腺素 NA,NE
【体内过程】
1.性质不稳定,口服易被碱性肠液破坏
2.收缩血管剧烈,皮下和肌肉注射可致局部坏死
3.静脉注射迅速被消除,作用短暂
4.一般采用静脉滴注给药
【药理作用】主要激动α 受体,
对β1受体作用弱, 对β2受体作用更弱
1.心脏 激动心脏β1受体,正性肌力作用。
2.血管 激动血管的α 1受体,收缩血管,
【临床应用】 1.支气管哮喘 3.心脏骤停 【不良反应】 治疗哮喘时气雾吸入剂量过大或过于频繁,可出现 心悸、室性心动过速或室颤等心律失常 【禁忌症】 冠心病、心肌炎和甲亢患者禁用 2.房室传导阻滞 4.感染性休克
第八章 肾上腺素受体激动药
④心源性休克;⑤过敏性休克。
尽管休克的病因不同,但有效灌流量减少使微循环发生障碍,是多 数休克发生的共同基础。其主要临床表现为血压下降,面色苍白,皮 肤湿冷,脉搏细速,神志淡漠,甚至昏迷等。多数抗休克药物均有加 强心肌收缩力、升高血压、改善微循环效应。
多巴胺
(DA)
【休克】
心源性休克(cardiogenic shock)是心泵衰竭的极期表现,由 于心脏排血功能衰竭,不能维持其最低限度的心输出量,导致 血压下降,重要脏器和组织供血严重不足,引起全身性微循环 功能障碍,从而出现一系列以缺血、缺氧、代谢障碍及重要脏 器损害为特征的病理生理过程。
山東中醫藥高等專科學校
Shandong College of Traditional Chinese Medicine
肾上腺素受体激动药
学习目标
掌握肾上腺素受体激动药的分类 掌握AD、NA、异丙肾上腺素的作用、用途、不 良反应、禁忌症。 熟悉麻黄碱、间羟胺、多巴胺、去氧肾上腺素的 作用特点和应用。
休克表现: BP下降,微循环血流灌注不足,有 效血容量下降,所以休克治疗应先输 血、输液,改善重要脏器的血液供应 和微循环 应用NA原则: 应用 NA 目的 兴奋心脏,收缩血管, 维持血压,保证心、脑、 肾血流供应。
①早期、小剂量、短期用; ② 补足血容量后,血压仍不 能回升者。
去甲肾上腺素 5.【不良反应】
多巴胺
(Dopamine、DA)
★ 3.【肾】
小剂量(+)DA-R
肾血管扩张→肾血流↑ →滤过率↑
利尿
大剂量(+)α -R →收缩肾血管
少 尿
多巴胺
(Dopamine、DA)
4.【药理作用】
激动α 、β(弱)、DA受体(肾、肠系膜)、促NA释放
8-肾上腺素受体激动药
临床应用
1.休克早期和低血压 休克早期和低血压 间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压 治疗早期休克和低血压。 间羟胺取代 治疗早期休克和低血压。 间羟胺升压作用可靠,作用时间较长,对肾血管收缩弱, 间羟胺升压作用可靠 , 作用时间较长 , 对肾血管收缩弱 , 不 易引起肾功衰竭和心律失常。药液外漏亦不致引起局部组织 易引起肾功衰竭和心律失常。 缺血坏死。因而,可根据病情作静脉滴注、静脉注射、 缺血坏死 。 因而 , 可根据病情作静脉滴注 、 静脉注射 、 肌内 注射或皮下注射,应用比较方便。 注射或皮下注射,应用比较方便。 2.阵发性室上性心动过速 阵发性室上性心动过速 一般选用甲氧胺。 一般选用甲氧胺。通过药物的剧 烈升压作用,反射性地使心率减慢,并可能对窦房结具有直 烈升压作用, 反射性地使心率减慢, 接抑制作用,使窦性心率恢复正常。 接抑制作用,使窦性心率恢复正常。 3.眼科应用 去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂 眼科应用 一般不引起眼压升高。 ,一般不引起眼压升高。
临床应用
1. 药物中毒性低血压
中枢抑制药中毒引起的低血压,用 中枢抑制药中毒引起的低血压, NA静脉滴注 , 可使血压上升接近正常水平 。 特别在氯丙嗪 静脉滴注, 静脉滴注 可使血压上升接近正常水平。 (α受体阻断剂)中毒血压过低时, 宜选用NA。 受体阻断剂)中毒血压过低时, 宜选用 。 受体阻断剂
第三节α、 肾上腺素受体激动药 第三节 、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素 (adrenaline)
肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素, 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素 , 药用的盐酸肾 上腺素制剂由家畜肾上腺提取或人工合成。 上腺素制剂由家畜肾上腺提取或人工合成。 化学性质不稳定, 化学性质不稳定,遇光 易分解, 易分解,碱性溶液中迅 速氧化失效。不能口服 速氧化失效。 给药。 给药。皮下注射时能收 缩局部血管, 缩局部血管,影响吸收 速度。 速度。一般采用肌肉或 静脉给药。 静脉给药。
(肾上腺素受体激动药)教学设计
药学理论实例,牢固树立 文化自信,鼓励同学们树 立远大目标,坚定职业信
我们站在前人的肩膀上,更应该坚定文化自信,努力 念。
学习,为祖国药学事业发发展贡献自己的力量。
与肾上腺素比较,其特点是①性质稳定,口服有
效;②作用缓慢、温和而持久;③中枢兴奋作用较强,
易引起失眠;④反复用药可产生快速耐受性。
麻黄碱的临床应用,可以预防支气管哮喘的发作
药品的主要特点为:①收缩血管、升高血压作用较弱
而持久;②收缩肾血管作用较弱,不易引起急性肾衰
竭;③兴奋心脏作用较弱,很少引起心律失常;④性
质稳定,可肌肉注射。常作为去甲肾上腺素的良好代
用品,临床用于各种休克早期或其他低血压。
4.讲授新课知识,使学生
第三部分,β受体激动药。 代表药异丙肾上腺素,药理左右兴奋心脏,激动 掌握β受体激动药异丙
熟悉常用肾上腺素受体激动药的用药指导原则。
思政目标
结合《神农本草经》中药学理论和配伍规则以及提出的"七情和合"原则在 几千年的用药实践中发挥了巨大作用,是中医药药物学理论发展的源头,中华 文化源远流长,帮助同学们坚定文化自信,坚定职业理想。
教学重点
肾上腺素受体激动药的分类、药理作用、临床用途和不良反应。
巩固本次课的学习内容,
布置课后作业,并检查学生作业完成情况。
培养学生养成良好的复
习习惯。
本次课采用案例分析、图片展示等多种教学形式,帮助学生直观形象的掌 握了知识内容。在上新课前,通过布置任务的方式,培养了学生自主学习能力。 同时,我们在知识传授过程中渗透入制度自信等课程思政教育,培养了德才兼 教学反思 备的药学专业技术人才。
外漏,可引起局部血管强烈收缩,引起局部组织缺血
第八章肾上腺素受体激动药
1. 急性低血压症状
目的 应用原则
维持血压,保证 心、脑、肾血 流供应。
① 早期、小剂量、短期用; ② 补足血容量后,血压仍不
能回升者。
b 血压
灌注压
冠脉流量
③心脏:
离体心脏:心率 ,传导加快, 心输出量
① (+)β1受体 窦房结兴奋 心率
传导
ห้องสมุดไป่ตู้
② (+)β1受体 心收缩力 心输出量
整体心脏:心率 ?
减压反射作用
3.对代谢的影响:
血糖 (糖原分解和异生,a1 、 b1) 游离脂肪酸(a2 、 b1 、 b3)
临床意义 1. 急性低血压症状:
第八章 肾上腺受体激动药
第一节 构效关系及分类
1
概述:
Adr受体激动药 拟交感胺类
分类:
1.按化学结构分
儿茶酚 非儿茶酚
苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚
2. 按对受体亚型选择性分: a,a b,b受体激动剂
化学结构与药代动力学和药效学的关系
(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺
儿茶酚胺: ① 口服不能产生吸收作用; ②作用维持时间短,易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 非儿茶酚胺:
心悸、烦躁、 头痛、血压升高
甚至脑出血
心律失常 心室纤颤
1 . 给药方法:只宜静脉滴注法给药,
为什么?
① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。 ③ 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱
1 2.分布:心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取1和摄取2
肾上腺素受体激动药(课堂PPT)
第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素,neosynephrine) 甲氧明(methoxamine,甲氧胺,methoxamedrine)
1. 作用与NA相似,但较弱,维持时间长。 2. 应用
(1)抗休克(少用,因可减少肾血流量)。 (2)防止麻醉时的低血压。 (3)阵发性室上性心动过速。
2.上消化道出血:1 - 3mg稀释后口服
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第二节 α肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理?
(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。 (4)α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证:高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿、无
2.皮下注射:因局部血管收缩而吸收慢,维持时间 1小时左 右。
3.肌肉注射:吸收快,维持10-30分钟。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】
直接激动α、β受体,产生较强的α型和β型作用。
1. 心脏:兴奋心脏β1受体。
特点:作用快、强。 缺点:心肌耗氧量明显增加,易引起心律失常。
2. 血管
因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同,故作用 复杂。
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3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基 取代,可阻碍COMT氧化,作用时间延长, 如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代,则药物对α、 β受体选择性将发生变化。取代基团从甲 基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱, β受体作用逐渐加强。
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第一节 构效关系及分类
药物分类 (1)α受体激动药:
(SBP-DBP)
《药理学》第八章 肾上腺素受体激动药
第三节 β受体激动药
一、 β1、β2 –R激动药 异丙肾上腺素 ( Isoprenaline,Isp)
【体内过程】
1、口服无效;(在肠壁与硫酸 发生结合)
2、不能透过血脑屏障; 3、可气雾给药和舌下含化; 4、维持时间较长。
【药理作用】
对β1、β2 -R均有强大的作用。
三、 β2 –R激动药:扩张支气管用于支气管哮喘(沙丁胺醇、 克伦特罗、特布他林)
心搏骤停
• 心脏射血功能的突然停止 • 最常见的病理生理机制为室性快速性心律失
常(室颤和室速) • 心脏骤停发生,脑血流突然中断,10秒左右
可出现意识丧失,及时救治可存活。 • 为心脏性猝死的直接原因。 • 发病率男10.5/10万,女3.6/10万。 • 心脏性猝死表现:
25ml)
【禁3忌、症停】药高后血血压压、下动降脉:硬化应症逐、渐器减质量性。心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺(阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt; 4、可产生快速耐受性; 5、主要用于各种休克早期,是NA良 好代用品。
3、松弛支气管平滑肌
机理:⑴兴奋β2-R,直接扩张支气管平滑肌
(松弛) ;
⑵减少组胺释放; ⑶兴奋α1-R收缩支气管粘膜血管,消 除黏膜水肿。
4、促进代谢:兴奋β2-R升高血糖,加速脂肪
分解。
•
【临床应用】
1.过敏性休克(首选药物:AD) 本品是抢救药物(如青霉素、链霉素、普鲁卡因
等)或异性蛋白(免疫血清等)引起的过敏性休克 为首选药。
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第八章__肾上腺素受体激动药第八章肾上腺素受体激动药一.选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1.溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:BA.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.地高辛2.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用: CA.异丙肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.肾上腺素E.去甲肾上腺素3.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:D A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.去甲肾上腺素4.治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是;EA.多巴酚丁胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素5.具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是:BA.间羟胺B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱6.过量氯丙嗪引起的低血压,选用对症治疗药物是:D A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺7.微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是:DA.防止过敏性休克B.中枢镇静作月C.局部血管收缩,促进止血D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E.防止出现低血压8.治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血,选用的滴鼻药是: D A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺9.可用于治疗上消化道出血的药物是:CA.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺案D.异丙肾上腺素E.肾上腺素10.反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是:DA.受体被阻断B.受体数目减少C.代偿性胆碱能神经功能增强D.递质耗损排空,储存减少E.肝药酶诱导,加快代谢11.静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是:C A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺12.下列叙述的错误项是:DA.多巴胺激动α、β1和多巴胺受体B.异丙肾上腺素激动β1和β2受体C.麻黄碱激动α、β1β2受体D.去甲肾上腺素激动α和β2受体E.肾上腺素激动α和β受体13.少尿或无尿的休克思者应禁用:EA.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.多巴胺D.阿托品E.去甲肾上腺素14.下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是:D A.间羟胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.肾上腺素E.多巴胺15.伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用:E A.间羟胺B.肾上腺素C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.多巴胺16.异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:D A.中枢兴奋症状B.体位性低血压C.舒张压升高D.心悸或心动过速E.急性肾功能衰竭17.肾上腺素作用于心血管系统的受体是:EA.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体18.去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:EA.眼睛B.腺体C.胃肠和膀胀平滑肌D.骨骼肌E.皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
)A.被胆碱酯酶水解B.原形自尿排出C.在肝中被代谢D.神经末梢再摄取E.被单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶代谢19.多巴胺在体内消除主要是:E20.神经末梢释放去甲肾上腺素的消除是:D21.麻黄碱在体内消除主要是:BA.缩瞳、降眼压、调节痉挛,治疗青光眼B.散瞳、不引起眼压升高,用于检查眼底C.不缩瞳、房水生成减少,治疗青光跟D.散瞳、调节麻痹、持续时间短,用于验光、检查眼底E.散瞳、升眼压、调节麻痹、持续时间长,用于验光、检查眼底等22.去氧肾上腺素可B23.后马托品可:D24.乙酰唑胺可:C25 噻吗洛尔可:CC型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。
)A.间羟铵B.去甲肾上腺素C.两者都是D.两者都不是26.可用于治疗支气管哮喘的药物是:D27.主要激动α受体,对β1受体作用较弱,能减少肾血流量的药物是:C 28.升压可靠,持续时间较长,可肌内注射的药物是:AA.收缩压升高B.心率明显加快C.两者都是D.两者都不是29.中等(一般)剂量多巴胺可:A30.中等剂量肾上腺素可 CA.主要选择性作用于β1受体B.主要选择性作用于β2受体C.两者都是D.两者都不是31.多巴酚丁胺作用于:A32.沙丁胺酵作用于:B33.异丙肾上腺素作用于:CX型题(多选题,按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。
)34.麻黄碱与肾上腺素相比,前者的特点是:ABDEA.中枢兴奋较明显B.可口服给药C.扩张支气管作用强、快、短D.扩张支气管作用温和而持久E.反复应用易产生快速耐受性35.去甲肾上腺素与肾上腺素相比,前者的特点是:ABDE A.收缩血管及升压作用强B.扩张支气管作用弱C.对心脏兴奋作用强D.过量过大易引起肾功能损害E.对机体代谢影响小36.间羟胺与去甲肾上腺素相比,前者的特点是:ABCDEA.对β1受体作用较弱B.升压作用弱而持久C.很少引起心律失常D.较少引起心悸和少尿E.可肌注或静脉滴注37.去氧肾上腺素与去甲肾上腺素相比,前者特点是:ABDE A.对心脏兴奋作用弱B.升压作用弱而持久C.易引起肾血流量减少D.散瞳、不升高眼压,不引起调节麻痹E.可肌注或静脉滴注38.异丙肾上腺素与肾上腺素相比,前者的特点是:ABCE A.收缩压升高,舒张压下降B.扩张支气管平滑肌较强C.用于治疗房室传导阻滞D.用于治疗心源性哮喘E.对心脏较强的兴奋作用39.对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是:ACDA.去氧肾上腺家B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.多巴胺40.治疗房室传导阻滞的药物有:CDA.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.阿托品E.去氧肾上腺素二、填空题1.肾上腺素的主要不良反应有(头痛或烦躁心悸或血压升高心律失常)2.去甲肾上腺素的主要不良反应有(局部组织缺血坏死)和(急性肾功能衰竭)。
3.肾上腺素可激动(α)受体,使(皮肤)血管收缩;又可激动(粘膜和腹腔内脏)受体,使心脏(β)受体兴奋可使(心肌收缩力和收缩压)升高。
4.肾上腺素的主要禁忌证是(高血压)、(器质性心脏病)、(糖尿病)、(甲状腺功能亢进或脑动脉硬化)。
5.去氧肾上腺素扩瞳机制是(兴奋瞳孔扩大肌上的α受体);阿托品的扩瞳机制是(阻断瞳孔括约肌上M受体)。
三、简述题1.简述肾上腺素治疗支气管哮喘的机制答:肾上腺素激动支气管平滑肌β2受体,发挥较强舒张作用。
并能抑制肥大细胞释放过敏物质,激动α受体,可使支气管粘膜血管收缩,降低血管通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
2.简述间羟胺升压作用的机制。
答:间羟胺可直接激动α受体,还可促进神经末梢释放去甲肾上腺素,具有中等强度收缩血管作用和较弱心脏兴奋作用,升压可靠且持续时间长,不良反应较少。
四、论述题1.试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。
答:青霉素过敏性休克属I型变态反应,表现为小动脉扩张,毛细血管通透性增加,全身血容量降低,心收缩力减弱,血压降低,心率加快,支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸图难等。
肾上腺素可显著激动α和β受体,使小动脉和毛细血管收缩,通透性降低,改善心功能、升高血压、缓解支气管痉挛和水肿,减少过敏物质释放,迅速有效缓解过敏性体克。
但禁用于其他类型休克2.试述肾上腺素的药理作用及应用。
答:肾上腺素对α和β受体都有较强激动作用,主要表现为兴奋心血管系统,抑制支气管平滑肌,提高机体代谢及增加组织耗氧。
肾上腺素激动心胜β1受体,使心脏兴奋,收缩力、传导和自律性都增强,心输出量和耗氧量增加。
激动血管α受体,使皮肤、粘膜和腹腔内脏血管显著收缩;激动β2受体,使冠脉和骨骼肌血管舒张。
治疗量使收缩压升高,舒张压下降或不变,脉压加大,大剂量使收缩压和舒张压都升高。
激动支气管平滑肌β2受体,尤其平滑肌处于痉挛时,解痉更显著。
肾上腺素通过激动α和β受体,使糖原和脂肪分解,血液和游离脂肪酸增加,细胞耗氧量增加。
临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘控制急性发作,局部用于牙龈出血或鼻出血及与局麻药配伍.以延缓局麻药吸收而延长作用时间,减少局麻药吸收中毒。
3.试述多巴胺的药理作用、作用方式及其应用。
答:多巴胺能立接激动α肾上腺素和β及外周多巴胺受体,对β2受体作用很溺。
激动心脏β1受体,也能促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,使心收缩力和输出量增加,较少引起心律失常。
多巴胺可激动血管α受休,使皮肤、粘膜血管收缩。
激动多巴胺受体,使肾和肠系膜血管扩张。
一般剂量可增加收缩压和脉压,而舒张压无影响或稍增。
大剂量则收缩血管,外周阻力增如,血压上升。
小剂量多巴胺激动肾脏多巴胺受体,使肾血管扩张,肾血流量及滤过率增加,还抑制肾小管Na+重吸收,具有排钠利尿作用。
大剂量也可使肾血管收缩。
多巴胺临床用于抗休克,特别对心收缩功能低下,少尿或无尿者更适用。
与利尿药配伍,治疗急性肾功能衰竭。
4.试述间羟胺的药理作用特点、机制及其应用。
答:间羟胺能激动α受体,对β受体作用较弱,还可促近神经未梢释放去甲肾上腺素间接发挥拟肾上腺素作用。
收缩血管,升压作用比去甲肾上腺素弱而持久,对肾血管收缩作用较弱,较少引起心律失常、少尿和急性肾功能衰竭,反复应用也可产生耐受性。
临床已替代去甲肾上腺素用于休克早期和低血压。
5.试述异丙肾上腺宏的作用、应用、主要不良反应和禁忌证。
答:异丙肾上腺素激动β1和β2受体强,但对α受休几乎无作用。
激动心脏β1受体,使心肌收缩力、输出量、传导、心率及耗氧明显增加。
激动β2受体,使骨胳肌、肾、肠系膜和冠状血管舒张,以骨骼肌血管舒张较明显,总外周阻力下降,收缩压增高,脉压明显增大。
激动支气管平滑肌β2受休,使支气管平滑肌松弛(痉挛时更显著)。
此外可促进糖原和脂肪分解,血糖升高,组织耗氧增加。
临床用于心脏骤停、房室传导阻滞和支气管哮喘急性发作。
不良反应常见有心悸、头晕、头痛等,剂量过大易致心动过速甚至心室颤动等。
禁用于冠心病、心肌灸和甲状腺功能亢进症等。
6.试述麻黄碱的药理作用、机制及其应用。
答:麻黄碱除激动α和β受体外,尚可促进去甲肾上腺激素释放间接产生拟肾上腺素作用。
激动心脏β1受体及皮肤、粘膜和腹控内脏血管α受体,使心肌收缩力和心输出量增加,血管收缩,升高血压。
激动支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状血管β2受体,使支气管和骨骼肌血管松弛。
但起效慢,作用弱而持久。
可兴奋中枢,反复应用可产生快速耐受性。
临床用于治疗轻症支气管哮喘及预防哮喘发作。
防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压及治疗充血性鼻塞等。
7.试分析实验动物先用α受体阻断药,后再用肾上腺素的血压变化及其原因。
答:α受体阻断药可阻断血管α受体,使小动脉和小静脉舒张,外周阻力下降,血压下降。