类脂囊泡在皮肤局部的应用

１类脂 囊泡 的组 成 和 分 类 ．
类脂囊泡 主要 由非离子 表面活 性剂 、
药 物 和 其 它 成 分 组 成 。 为 类 脂 囊 泡 的载 作 体 材料 ，非离 子 表 面活 性 剂 在水 中不解 离 ，在 分 子 结 构 上 ，其 亲 水 基 团 主 要 是 一
泡 可 分 为 ：Ｓ ａ ｐｎ类 脂 囊 泡 ；烷 基 聚 氧 乙 烯
２． 类脂 囊 泡 的微 粒 学 性 质 和 包
封率
类 脂 囊 泡 的 微 粒 学 性 质 ：与 脂 质体 一
样 ， 由于 配 方 及 生 产 工 艺 的 差 异 ， 类脂 囊
９４ Ｃ Ｉ Ｏ Ｍ ＴＣ Ｅ ＩＷ ＨＮ Ｃ Ｓ Ｅ ＩＳ Ｒ ＶＥ Ａ
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类 脂 囊 泡 的 结 构 与 应 用
一
、
也 选 用一 些 其 他 成 分 ，例 如 胆 固醇 有 利 于 双 分 子 膜 维 持 一 定 的 流 动 性 、 二 鲸 蜡 磷 酸 酯 （ Ｐ ＤＣ ）等 增 加 药物 的 包 封 率 等 。 按制备 类脂囊泡 的原料不 同 ， 类脂 囊
醚 类 类 脂 囊 泡 ：烷 基 糖 苷 类 脂 囊 泡 ：冠 醚类脂囊 泡等 。
定 数 量 的 含 氧基 团 ，一 般 为 醚 基 和 羟 基
亲 油基 团 则是 长 链脂 肪 酸 或 长链 脂 肪醇 等 ，以酯 键 或 醚 键 与 亲 水 基 团相 结 合 。类 脂 囊 泡 主 要 用于 亲 水 性 药 物 以 及 一 些 疏 水 性 药 物 的 包 裹 ， 为 了调 节 囊 泡 膜 的 性 质 ，
为 微 粒 本 身 的性 质 ．而 有所 区 别 。 类 脂 囊 泡 的 包 封 率 ：影 响 活 性 成 分 包 封 率 的 因 素 很 多 ．但 主 要 有 制 备 方 法 、
类 脂 囊 泡 类 型 、 离 子 表 面 活 性 剂 与 添 加 非 物 的 比例 等 ． 于 非 离 子 表 面 活 性 剂 的 性 由 质 与 磷 脂 有 差 异 ．因此 从 脂 质 体 研 究 中得
病 ． 已经 完 成 了 Ｉ 期 临 床 。作 为 透 皮 给 药 Ｉ 的一 项 重 要 内 容 ．类脂 囊 泡 在 化 妆 品 中 的 市 场 价 值 ．自 然 也 就 成 为 日 用 化 学 工 业 关
心 的课题 。
的 类 脂 囊 泡 ． 透 皮 吸 收 的 性 质 ． 能 因 其 可
换 、融 合 等 作 用 。 从 而 将 其 包 裹 的 药 物 或
蛋 白 质 输 入 到 细 胞 中 ．促 进 表 皮 细 胞 的 物
质 代 谢 和 生 长 活 力 。因 此 类脂 囊 泡 的 透 皮
吸 收 ．成 了 研 究 的 一 个 热 点 。
在 电 镜 、 记 技 术 等 组 织 学 研 究 手 段 标 的 帮 助 下 ． 类 脂 囊 泡 的 透 皮 机 制 基 本 阐 明 ．类脂 囊 泡 促 进 药 物 经 皮 穿透 的 机 理 可
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类 脂 囊 泡 在 皮 肤 局 部 的 应 用
■ 文 ／杜 喜 平 ■摄 影 ／广 丰
非 离 子 表 面 活 性 剂 囊 泡 （ ｏ ｉ ｎ ｃ Ｓ ｒａ ｔ ｔｖ ｓ ｃｅ） ｎ ｎ ｏ ｉ Ｕ ｆ ｃａｎ ｅ ｉｌ ，简 称 为 类 脂 囊 泡 （ ｉｓ ｍｅ） 由双 亲 基 团的 非 离子 表 面 活 性 剂在 水 溶 液 中聚 集 形 成 ， 具 有 双 分子 ｎｏ ｏ ， 是 并 层膜 而 中 空 结构 的 囊 泡 ，结构 、功 能 与脂 质 体 类似 ，但 也具 有 独 特 的性 质 ，由 于载 体材 料 中 不 含磷 脂 ，避 免 了磷脂 的提 取 纯 化 、氧 化 降解 ，而 且 生 产和 贮 存 条 件 要求 相 对低 ，简 化 了 生 产 工艺 ，降 低 了 成本 ，因此 类 脂 囊 泡增 加 了系 统给 药 和 透 皮给 药 选择 的 机 会 ，同时 也 为 日用化 学 工 业 领 域提 供 了 良好 的活 性 成 分 载体 。
泡也 有小单 室囊泡和 多层囊泡 的不 同 ． 类 脂 囊 泡 是 微 米 级 、纳 米 级 的 微 粒 ．大 多 数
类 脂 囊泡 的 粒 径 为 纳 米 级 。因 此 不 同 粒 径
研 究 最 多 的 给 药 方 式 非 甾体 抗 炎 药 物 、
雌 二 醇 等 激 素 、依 诺 沙 星 等 抗 菌 素 、干 扰 素 等 多 肽 类 物 质 、转 染 基 因 等 ．都 曾 以类 脂 囊 泡 的形 式 ．在 透 皮 给 药 技 术 中 进 行 了 研 究 ．有 些 产 品 已 经 进 入 市 场 。类 脂 囊 泡 ｍｅｈ ｔ ｘｔ 凝 胶 ． 用 在 治 疗 局 部 的银 屑 ｔｏｒ ａｅ ｅ 应
由 于 类脂 囊 泡 的 结 构 与 人 体 细 胞 膜 结 构 相 似 ．可 以与 人 体 表 皮 细 胞 进 行 类脂 交
途 径 中 ． 们 主 要 利 用 了 类脂 的 缓 释 和 靶 人
向特 性 ． 点 开 发 方 向 是 肿 瘤 和 肝 脏 疾 病 重 的防治药物 。 口服 给 药 方 式 ． 类 脂 囊 泡 可 以 增 加 药 物 在 胃肠 的 吸收 和 利 用 ． 高 药 物 的 生 提 物利用 度。 透 皮 给 药 方 式 ． 是 类 脂 囊 泡 应 用 和
到 的 经 验 只 可 以 借 鉴 ．而 需 要 对 每 个 配 方 、相应生 产工艺等进 行调 整。
３类 脂 囊 泡 在 医 药 中 的应 用 ．
类脂 囊 泡 作 为 一 种 微 粒 技 术 ． 医 药 行 业 是 重 要 的应 用 领 域 之 一 。 静 脉 给 药 在
二 、 类 脂 囊 泡 的 透 皮 作 用 机 制 和 效 率