新青霉素G
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青霉素G主要不良反应是什么？ 怎么发生？如何防治？
参考文献
1、《药理学》，第七版，杨宝峰主编，北京 ：人民卫生出版社，382—386；
2、《Lippincott’s Illustrated Reviews:Pharmacology》, 2nd edition,Mary J
ycek & Richard A Harvey & Pamela C Champe 北京：中国协和医科大学出版社，297—303
青霉素G
（penicillin G）
海源学院药理教研室
杨建宇 副教授
目的要求
1、掌握青霉素G的抗菌谱、抗菌特点、 临床应用及不良反应；
2、熟悉半合成青霉素的分类及特点； 3、了解其他β—内酰胺类的作用特点。
来源
1928年，Alexander Fleming 1945年，荣获医学和生理学诺贝尔奖
β—内酰胺环
理化性质
青霉菌培养液中提取的G类抗生素 。 青霉素为一有机酸，常用其钠盐或钾盐。 但溶于水后极不稳定，故应临用现配。 本药剂量用国际单位U表示
体内过程
1、吸收：口服无效，需注射给药，t1/2 0.5 –1h；
2、分布：分布广泛，主要分布于细胞外液。
3、消除：以原形从肾小管分泌（90％） 及肾小球滤过（10％）而消除。
青霉素的发现
青霉菌
青霉素（G类,PG ）
构效关系
青霉素类（penicillins）除青霉素G为天然青 霉素外，其余均为半合成青霉素。
本类基本结构：均含有母核-6-氨基青霉烷 酸（6－aminopenicillanic acid，6－APA）和 侧链（CO－R）。
母核为抗菌活性重要部分。侧链则主要与 抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。
4、长效制剂：缓慢吸收，作用持久
抗菌机制
青霉素结合蛋白
(penicillin binding proteins，PBPS )
激活自溶酶
PG
PG+PBPS
抑制
Βιβλιοθήκη Baidu 葡萄球菌
给药后的葡萄球菌
β-内酰胺类抗生素的抗菌特点
1）β-内酰胺类抗生素对人和动物的 毒性很小；
2）对繁殖期细菌的作用较静止期强。
抗菌作用
青霉素过敏的原因
异构化
D-青酶烯酸 水解与结构重组
蛋白頼胺酰基
与蛋白结合形成半抗原
预防：
1、询问过敏史； 2、皮试:
皮试条件
皮试阳性者禁用青霉素G
3、注射后观察30 min； 4、避免饥饿、滥用和局部用药； 5、准备抢救药品及器材。
皮试条件:
1.初次使用 2.停药3天后应该重新皮试 3.不同药厂生产或更改批号后需重新皮试
救治：
首选：
注射0.1%肾上腺素（0.5～1 mg ）
其他： 吸氧；维持呼吸和循环。
对PG的评价
优点： 1、高效：敏感菌为首选 2、强效：繁殖期杀菌剂 3、低毒：毒性小
缺点： 1、窄谱： G+G－； 2、不耐酶：耐药金葡菌达90％ ； 3、不耐酸：口服无效； 4、不良反应：过敏反应
思考题
试述青霉素G的抗菌机制、抗菌 作用、抗菌特点及临床用途。
抗菌谱：
六球七杆三螺旋， 加大剂量抗放线
G+球菌： 溶血性链球菌、草绿色链球菌、 六
GG-+球杆菌菌：：白菌表脑喉、皮膜杆产葡炎菌气萄球、夹六加球菌炭膜菌球大、疽杆、淋剂七杆菌肺球菌杆量、炎菌、乳抗三球破酸菌放螺伤杆线旋风菌杆，
G-杆菌： 流感杆菌、百日咳鲍特菌
球
七 杆
螺旋体：梅毒、钩端、回归热 其 它： 放线杆菌（大剂量）
3、《治疗学的药理学基础》，第十版，Joel G Handman & Lee E Limbird 主编，北京：人民 卫生出版社，
3、改变PBPs 可发生结构改变或数量增加或产生 新的PBPs。MRSA
4、改变菌膜通透性 非特异性低水平耐药 5、增强药物外排 胞浆膜上主动外排系统 6、缺乏自溶酶
不良反应
1、过敏反应 （hypersensitive reaction）
2、赫氏反应 (Herxheimer reaction)
3、局部疼痛
三螺旋
临床应用
G+球菌：心内膜炎，大叶性肺炎 杆菌：破伤风、白喉（抗毒素合用）
G-球菌：流脑，淋病， 杆菌：百日咳、流感
其它：梅毒，钩端螺旋体病，回归热 大剂量用于放线菌病
耐药机制
1、产生水解酶 β-内酰胺酶（β-lactamase）能使药 物结构中的β-内酰胺环水解裂开。
2、与药物结合 β-内酰胺酶+耐酶β-内酰胺类抗 生素使药停留在膜外间隙中，“陷阱机制” 。
参考文献
1、《药理学》，第七版，杨宝峰主编，北京 ：人民卫生出版社，382—386；
2、《Lippincott’s Illustrated Reviews:Pharmacology》, 2nd edition,Mary J
ycek & Richard A Harvey & Pamela C Champe 北京：中国协和医科大学出版社，297—303
青霉素G
（penicillin G）
海源学院药理教研室
杨建宇 副教授
目的要求
1、掌握青霉素G的抗菌谱、抗菌特点、 临床应用及不良反应；
2、熟悉半合成青霉素的分类及特点； 3、了解其他β—内酰胺类的作用特点。
来源
1928年，Alexander Fleming 1945年，荣获医学和生理学诺贝尔奖
β—内酰胺环
理化性质
青霉菌培养液中提取的G类抗生素 。 青霉素为一有机酸，常用其钠盐或钾盐。 但溶于水后极不稳定，故应临用现配。 本药剂量用国际单位U表示
体内过程
1、吸收：口服无效，需注射给药，t1/2 0.5 –1h；
2、分布：分布广泛，主要分布于细胞外液。
3、消除：以原形从肾小管分泌（90％） 及肾小球滤过（10％）而消除。
青霉素的发现
青霉菌
青霉素（G类,PG ）
构效关系
青霉素类（penicillins）除青霉素G为天然青 霉素外，其余均为半合成青霉素。
本类基本结构：均含有母核-6-氨基青霉烷 酸（6－aminopenicillanic acid，6－APA）和 侧链（CO－R）。
母核为抗菌活性重要部分。侧链则主要与 抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。
4、长效制剂：缓慢吸收，作用持久
抗菌机制
青霉素结合蛋白
(penicillin binding proteins，PBPS )
激活自溶酶
PG
PG+PBPS
抑制
Βιβλιοθήκη Baidu 葡萄球菌
给药后的葡萄球菌
β-内酰胺类抗生素的抗菌特点
1）β-内酰胺类抗生素对人和动物的 毒性很小；
2）对繁殖期细菌的作用较静止期强。
抗菌作用
青霉素过敏的原因
异构化
D-青酶烯酸 水解与结构重组
蛋白頼胺酰基
与蛋白结合形成半抗原
预防：
1、询问过敏史； 2、皮试:
皮试条件
皮试阳性者禁用青霉素G
3、注射后观察30 min； 4、避免饥饿、滥用和局部用药； 5、准备抢救药品及器材。
皮试条件:
1.初次使用 2.停药3天后应该重新皮试 3.不同药厂生产或更改批号后需重新皮试
救治：
首选：
注射0.1%肾上腺素（0.5～1 mg ）
其他： 吸氧；维持呼吸和循环。
对PG的评价
优点： 1、高效：敏感菌为首选 2、强效：繁殖期杀菌剂 3、低毒：毒性小
缺点： 1、窄谱： G+G－； 2、不耐酶：耐药金葡菌达90％ ； 3、不耐酸：口服无效； 4、不良反应：过敏反应
思考题
试述青霉素G的抗菌机制、抗菌 作用、抗菌特点及临床用途。
抗菌谱：
六球七杆三螺旋， 加大剂量抗放线
G+球菌： 溶血性链球菌、草绿色链球菌、 六
GG-+球杆菌菌：：白菌表脑喉、皮膜杆产葡炎菌气萄球、夹六加球菌炭膜菌球大、疽杆、淋剂七杆菌肺球菌杆量、炎菌、乳抗三球破酸菌放螺伤杆线旋风菌杆，
G-杆菌： 流感杆菌、百日咳鲍特菌
球
七 杆
螺旋体：梅毒、钩端、回归热 其 它： 放线杆菌（大剂量）
3、《治疗学的药理学基础》，第十版，Joel G Handman & Lee E Limbird 主编，北京：人民 卫生出版社，
3、改变PBPs 可发生结构改变或数量增加或产生 新的PBPs。MRSA
4、改变菌膜通透性 非特异性低水平耐药 5、增强药物外排 胞浆膜上主动外排系统 6、缺乏自溶酶
不良反应
1、过敏反应 （hypersensitive reaction）
2、赫氏反应 (Herxheimer reaction)
3、局部疼痛
三螺旋
临床应用
G+球菌：心内膜炎，大叶性肺炎 杆菌：破伤风、白喉（抗毒素合用）
G-球菌：流脑，淋病， 杆菌：百日咳、流感
其它：梅毒，钩端螺旋体病，回归热 大剂量用于放线菌病
耐药机制
1、产生水解酶 β-内酰胺酶（β-lactamase）能使药 物结构中的β-内酰胺环水解裂开。
2、与药物结合 β-内酰胺酶+耐酶β-内酰胺类抗 生素使药停留在膜外间隙中，“陷阱机制” 。