莎尔福美沙拉秦肠溶片说明书_附件
美沙拉秦肠溶片说明书
美沙拉秦肠溶片说明书（美欣莎）【药品名称】商品名称：美莎欣通用名称：美沙拉秦肠溶片英文名称：Mesalazine Enteric-coated Tablets【成份】本品主要成分及其化学名称：每片含美沙拉秦（5-氨基水杨酸）微囊0.5g，其化学名称为5-氨基水杨酸。
【性状】本品为肠溶包衣片，除去包衣后显类白色至微红色。
【适应症】1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗；2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。
【规格】0.25g【用法用量】成人：根据临床个体患者的需要，推荐按下述日剂量服用：克罗恩病溃疡性结肠炎急性发作期急性发作期维持期每日总量 1.5g～4.5g 1.5g～3.0g 1.5g用法用量一次2～6片一日3次一次2～4片，一日3次一次2片，一日3次常规给药方法：分别在早、中、晚餐前1小时服用。
必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。
在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用本品。
由医生确定使用疗程。
国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8～12周常规给药方法：分别在早、中、晚餐前1小时服用。
必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。
在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用本品。
由医生确定使用疗程。
国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8~12周。
【不良反应】可能引起轻微胃部不适。
偶有恶心、头痛、头晕等。
【禁忌】下列患者禁用本品：1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者；2.肾功能障碍和严重的肝功能障碍者；3.胃或十二指肠溃疡患者；4.有出血倾向体质者（易引起出血）。
【注意事项】1.根据医生判断，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。
建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2～3次。
如检查结果正常，每3个月例行检查一次。
美沙拉嗪肠溶片处方筛选及相关研究
李景然
（ 哈 尔滨誉衡 药业股份有 限公 司， 黑龙 江 哈 尔滨 １ ５ ０ ０ ２ ５ ）
摘 要： 通过 处方 筛选确定 美沙拉嗪 肠溶片处方及 生产工艺 ， 对所制备样 品与参 比制 剂（ 商品名 ： 莎 尔福 ） 进行溶 出曲线对 比研 究， 结 果表 明溶 出曲线一致。生物等效性 试验 结果表 明所制备样品与参 比制剂等效 ， 稳定性试验结果表 明样品放置 ２ ４个 月质量稳． 定， 各项考察 指标 没明显变化 ， 表明所制备样品与参比制剂质量一致 。 关键词 ： 美沙拉嗪 ； 溶 出曲线 ； 生物等效性 ； 稳定性 ； 参 比制剂 的分离度 应符合规定 。测定方法为取本 品精密称定 ， 加流动相 溶解 美沙拉嗪肠溶 片原研为德 国霍克制药厂 （ 商品名 ： 莎尔福 ） ， 我 并定量稀 释制成每 ｌ ｍ ｌ 中含美沙拉 嗪 ｌ ｍ ｇ的溶液 ， 摇 ３， － ＇ 滤过 ， 取续 们 对 国内生产 美沙拉嗪肠溶 片的厂家与参 比制剂进行 质量对 比研 滤液作 为供试 品溶 液 ；精密量取供试 品溶液 １ ． ０ ｍ ｌ ，攫 ｌ Ｏ Ｏ ｍ ｌ 量瓶 究， 结果 表明多数产 品溶 出曲线与参 比制剂有一定 差异 ， 可 能导致 中 ， 用流动相稀 释至刻度 ， 摇匀 ， 作为对 照溶液 。精密揎取对照溶液 临床疗效不一致 。 拟通过处方筛选及工艺研究制备的美沙拉嗪肠溶 １ ０ ｌ ， 注 入液相色谱 仪 ， 调节检测灵 敏度 ， 使主峰 峰高约 为满量程 片样 品与参 比制剂质量等 同。 的２ ０ ％； 再精 密量取供试 品溶液 １ ０ ｌ 注入 液相色谱 仪 ， 记 录色谱 ２ 实 验 仪 器及 样 品 图至 主成分峰保留时间的 ５ 倍。 智能光纤 药物溶 出仪 、 高效 液相色谱仪 、 压 片机 、 硬度仪 、 脆碎 ３ ． ４生物等效性试验 度检查仪 、 美 沙拉嗪对照品 （ 批号 ： １ ０ ０ ５ ６ ５ －２ ０ ０ ７ ０ １ ） 、 美沙拉 嗪肠溶 按照所确定处方及制备工艺使用大生产设 备制备 １ 批样 品 ， 所 片参 比制剂（ 厂家 ： Ｌ ｏ ｓ ａ ｎ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ Ｇ ｍ ｂ Ｈ） 。 制备样 品各项考察指标与参 比制剂一致 ，释放 曲线与参 比制剂一 ３ 处 方筛 选 致， 说 明工艺放大可行 ， 可 以批量生产 。为考察本 品体 内吸收情况 ， 原研片芯处方【 １ ］ 为乳糖 、 羟乙基淀粉钠 、 硬脂酸镁 、 滑石粉 、 聚维 对本品进行生物等效性试验 （ 参 比制剂为莎尔福 ） 嗍 ， 结果 ２ ４名健康 酮， 包衣 层处方为氧化铁 （ Ｅ１ ７ ２ ） 、 聚乙二醇 ６ ０ ０ ０ 、 癸二酸二丁酯 、 甲 男性受试者分别随机交叉 口服供试品或参 比制剂 ０ ． ５ 每 ８ 小时一 基丙烯酸 甲酯 甲基丙烯 酸酯共 聚物 （ １ ： ２ ） 。 按照原研 制剂片芯处 次， 连续七次 。柱前衍生化荧光法测定 给药后不 同时 问点血 浆中美 方及包衣层处方进行 处方量筛选 。 沙拉嗪和其活性代谢产物 乙酰化氨基水杨 酸的浓度， 计算药代 动力 ３ ． １参 比制剂释放 曲线建立 学参 数并评价两种制剂 的生物等效性 。结果 ： 供试 品与参 比制剂的 由相关 文献 ［ ２ ］ 可知 “ 莎尔福 ” 包 肠溶衣 后通过 胃部并 保持 完 药代 动力学参数一致 。 统计分析结果表 明各项参数间差别均无显著 整， 在ｐ Ｈ ６ ． ０以上 的小 肠末 端和接近结肠处释放并 贯穿 回肠 末端和 性意义。所制备样 品与参 比制剂生物等效 。 结肠 。 ３ ． ５稳定性考察结果 取本 品 ， 照释放度测定 法（ 《 中国药典￣ ２ ｏ ｏ ５年版二部附录 Ｘ Ｄ 对 所制备样 品进行影 响因素 １ ０天 、加 速 ６月及 长期 ２ ４月考 第 二法 ） ， 采用溶 出度测定法第二 法装置 ， 以盐酸溶 液 、 磷 酸盐缓 冲 察 ， 主要考察 指标有性状 、 有关物 质 、 释放度及含量 。结果影 响因素 液（ ｐ Ｈ６ ． ８ ） 、 磷酸盐缓 冲液 （ ｐ Ｈ７ ． ２ ） 、 磷酸盐缓 冲液（ ｐ Ｈ ７ ． ４ ） 为溶 出介 １ ０天各项考察指标与参 比制剂一致 。加速 ６ 月有关物质略有增加 ， 质， 转速为每分钟 ５ ０转 ， 分 别在 １ ０ ｍ ｉ ｎ 、 ３ ０ ｍ ｉ ｎ 、 ４ ５ ｍｉ ｎ 、 ６ ０ ｍｉ ｎ 、 ９ ０ ｍ ｉ ｎ 、 但增加趋势不高于参 比制剂。长期 ２ ４月各项考察指标变化趋势 与 １ ２ ０ ｍ ｉ ｎ取样测定吸收度 ， 计算释放量 ， 绘制释放 曲线 。 参 比制剂一致 ， 有关物质检查通过 Ｄ Ａ Ｄ监 测主峰纯 度 ， 结果峰纯度 ３ ． ２处方筛选 符合规定 。有关物资不 高于参 比制剂 ， 说 明稳定性较好 。 首先对原辅料进 行相容性试验 ， 相容 性研究结果 （ 性状 、 有关物 ４ 分析 与评 价 质口 吸 含量） 表 明辅料 与原料相容性 良好 。结合 拟仿制规格 、 参 比制 美沙 拉嗪化学 名为 ５ 一氨基水杨 酸（ ５ 一 Ａ Ｓ Ａ ） ， 又名 马沙拉 嗪 ， 美 剂 的释放 行为 、 原辅料理化性 质设计处方 ， 通过对 各处方 的颗粒流 沙拉秦 （ 莎尔福 ） ， 是 治疗溃疡性结肠炎 的活性成分 ， 本文解决 了美 动性 、 可压性 、 硬度 、 脆碎度 、 崩解 时限等情况来 考察各处方 的可行 沙拉嗪肠生物等效性差及溶 出曲线与参 比制剂不一致 问题 。 本品所 性。 为更好地控制产品质量 ， 我们采用干法压片对处方进行筛选 。 通 制备工艺采用 干法压片 ， 干法压片可有效保证 产品质 量， 有关 物质 过与参 比制剂释放曲线进行 比较 ， 调整各辅料用量 ， 最终确定处 方。 低于参 比制剂 。 原料粒度 、 辅料种类及用量为影响释放关键 因素 ， 在 每片 片芯含美 沙拉 嗪 ２ ５ ０ ｍ ｇ 、 乳糖 ２ １ ０ ｍｇ 、 羟 乙基淀 粉钠 ２ ０ ｍ ｇ 、 聚 生产过程 中应控制原料粒度 。 按照所确定工艺制备样 产品质量与 维酮 ２ ０ ｍｇ 、 硬脂 酸镁 ５ ｍ ｇ 、 滑石粉 ５ ｍ ｇ 。在研 制过程 中发现 原料粒 参 比制剂一致 ， 生物等效 ， 可解决 国产美沙拉嗪肠溶 片生物不等 效 度 对释放 曲线有较 大影 响 ，通过筛 选确定美 沙拉 嗪粒度 在 ２ ０ ０～ 问题 。 ２ ５ ０ ｍ。制备过程为处方各辅料分别过 ８ Ｏ目筛 ， 备用。乳糖 、 羟 乙 参 考 文 献 基 淀粉钠 、 聚维酮与美 沙拉嗪按 等量递 增法进 行混合 ， 混合 １ ５ ａ ｒ ｉ ｎ ［ １ 】 美 沙拉 嗪 肠 溶 片 药 品说 明 书（ 欧 洲 药监 局 网站 ） ． 后加入处方量硬脂酸镁及滑石粉混合 ５ ａ ｒ ｉ ｎ ， 压 片压力为 ８ ～１ ０ Ｎ。 包 ［ ２ ］ ｓ ａ ｌ ｏ ｆ ａ １ ． 以后对所制备样 品进行释放 曲线考察 ， 结果所制备样 品与参 比制剂 【 ３ 】 关沙拉嗪 肠溶片质量标准（ 新药转正标准 ７ ５ 册） ． 释 放 曲线 一 致 。 【 ４ １ 顾 建琴 石 劲敏 唐黎 明 李 雪宁． 关沙拉嗪 肠溶 片在 健康人体 的 ３ ＿ ３质量一致性评价 药代 动力学及 生物等效性研究【 Ｊ 】 ． 四川生理科学杂志， ２ ０ ０ ７ ， ２ ： ６ ５ — ６ ８ ． 对所制 备样 品进行 释放度 、 有关物质 及含量进行 检查 ， 结果所 制备样 品的释放 曲线及含量与参 比制剂一致。 有关物质检查 结果 表 明供试 品杂质谱与参 比制剂一致 ， 单一未知杂质均小于 ０ ． １ ％。有关
美沙拉秦肠溶片结合灌肠治疗中老年活动期溃疡性左半结肠炎的临床疗效观察
美"#秦肠&片结合灌肠治疗中/年活动期4疡性789肠炎的临床疗董菁溃疡性左半结肠炎是消化内科较为常见的疾病,其病因尚未完全阐明，主要是侵及结肠黏膜的慢性非特异性炎性疾病。
可根据病变位置不同分为直乙型、直肠型、右半结肠型、左半结肠及全结肠5，其中最为常见的是左半结肠肠（莎尔福）结合灌肠治疗中老年动期溃疡性左半结肠炎者，观察其疗效全性。
现报告如下。
1资料与方法1.1床：选择我院2016年1月至2019年5月收治的中老年动期溃疡性左半结肠炎患者112例。
：①合《炎性肠病与治疗见》中叫②病为中度;③患者同意;④年龄50~ 75；⑤患者为动期溃疡性左半结肠炎。
：①合其疾病;②期期患者;③对物存在过敏反应者;④有精神病或既往有精神病史。
按照随机数字表法分为对照组与组2组，每组56例;其中对照组性27例，性29例;年龄56~70，平均（58±7（岁；病程1~4年，（2.4±0.6）年；病：轻30例，中度26例。
组性30例，性26例;年龄58-72岁，（59±6）+病程2~5年，（3.1±0.9）年,病情严:28例，中度28例。
2组患者所有对比差异无学（！＞0.05）。
1.2:对照组肠溶片（德国Losan Pharma GmabH生产，进口药品注册证号H20150124）治疗，每片0.5g，每日餐前 1.0g（不可嚼碎，需整片吞），每日3次。
组在给予口服莎尔福肠础上联合美沙拉秦灌肠液（瑞士Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen生产，号H20150127）治疗，每支4.0g，每日睡前使1支，使前温热水加热灌肠液至37N左右，灌肠前排空大小便，放松心情,患者取膝胸卧位,下腹垫1~2个软枕，将灌肠管插距肛门7~15cm，物后保留药物1h。
2组患者治疗2个疗程，一个疗程4周。
1.3评价指标:①疗效评定标准:参考文献[4],临床症状及体征完全消失，大便常规检查正常，结肠镜检查黏膜炎症及溃疡恢复,判定为床治愈;结肠镜检查黏膜炎及溃疡等症状得到缓解,大便常规检查正常，白细胞、红细胞O10/HP,床状征消失,判定为显效；床状及征、结肠镜检查及大便常规检查无变化，判定为无效;②疾病动性指数评定：Mayo指数（DAI（评定对2组患者治疗前后黏膜变、直肠出血、腹泻次数及医师评估病4项指行评定,DA I指数为各项之和，！2分为状缓解；3~5分为轻度活动；6~10分为中度活动；11~12分为重度动。
自制药美沙拉嗪肠溶片与原研药Salofalk体外溶出一致性评价研究
自制药美沙拉嗪肠溶片与原研药Salofalk体外溶出一致性评价研究李付鸾;董文弟;刘云;贾妥;孟玉;张晓宁;赵晓芳【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2022(16)15【摘要】目的评价自制药美沙拉嗪肠溶片与原研药美沙拉秦肠溶片[商品名:莎尔福(Salofalk)]的体外释放曲线一致性。
方法考察原研药(参比制剂Salofalk)在pH 1.0盐酸、pH 4.5醋酸盐、pH 6.8和7.4磷酸盐缓冲液及水中的释放曲线,考察自制药美沙拉嗪肠溶片在pH 7.4和6.8磷酸盐缓冲盐溶液中的释放曲线。
释放曲线数据采用相似因子法进行比较。
结果参比制剂在pH 1.0盐酸、pH 4.5醋酸、pH 6.8、水或pH 7.4磷酸盐缓冲液中的溶出均较慢,具有明显的pH值依赖。
在介质pH6.8和7.4磷酸盐缓冲液中具有平滑的曲线形态,溶出时间在2 h可达到80%以上。
而其他介质中溶出非常慢,且在溶出过程中片间差异较大。
结合所得数据并参考美沙拉嗪肠溶片质量标准,选择介质pH 6.8或7.4磷酸盐缓冲液作为自制样品的溶出介质。
200171、200172、200173自制样品溶出趋势与参比制剂一致,相似因子均达到50%以上,并且2 h溶出达到85%以上,溶出曲线平滑,溶出行为相似。
结论自制药美沙拉嗪肠溶片与原研药Salofalk的体外释放曲线一致。
【总页数】5页(P186-190)【作者】李付鸾;董文弟;刘云;贾妥;孟玉;张晓宁;赵晓芳【作者单位】石家庄蒎格医药科技有限公司【正文语种】中文【中图分类】TS9【相关文献】1.罗红霉素片仿制药与原研药溶出行为一致性研究及溶出度方法的建立2.对乙酰氨基酚片仿制药与原研药的溶出度一致性评价3.氯氮平片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究4.左乙拉西坦片仿制药与原研药溶出度一致性评价因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
莎尔福(美沙拉秦肠溶片)使用说明
莎尔福(美沙拉秦肠溶片)【用法用量】肠溶片溃疡性结肠炎的急性发作0.5-1g/tid，维持缓解0.5g/tid。
【注意事项】1、肾，肝功能不全者慎用。
两岁以下儿童不宜使用。
出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。
2、最好整粒吞服，也可掰开或水冲服；但绝不可嚼碎或压碎。
若因故或遗忘漏服一剂量时，应尽快补服或与下次剂量同时补服。
【不良反应】可能引起轻微胃部不适。
偶有恶心、头痛、头晕等。
【禁忌】对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者禁用。
【适应症】溃疡性结肠炎、节段性回肠炎(克罗恩病)。
【药物相互作用】若在服用本品同时服用氰钴胺片，将影响氰钴胺片的吸收。
【药理毒理】本品在包肠衣后于肠中崩解，大部分药物可抵达结肠，作用于炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成，对肠壁炎症有显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。
【儿童用药】两岁以下儿童不宜使用本品，两岁以上儿童：20～30mg/kg，或遵医嘱。
【老人用药】高龄患者用本品应酌减。
【包装】0.5g*40片/盒。
【药物过量】逾量的研究数据不多，一位3岁儿童误服本品2g，经催吐和服活性碳治疗未发生意外。
逾量使用的危险罕见。
【类型】处方药【医保】非【国家/地区】德国【剂型】片剂【药代动力学】本品由口服后，药物在回肠和结肠释放，仅有少量药物被吸收入血，入血的药物主要经肝脏首过效应代谢而形成乙酰基水杨酸代谢产物，其与血浆蛋白结合率平均为83%。
乙酰化代谢产物从尿道排出，未被吸收药物随粪便排泄。
【成份】美沙拉嗪。
【执行标准】WS1-(X-038)-2003Z说明：以上信息仅供参考，具体请以商品说明书为准。
美沙拉嗪
已有的合成路线
1. 以硝酸和浓硫酸混合硝化水杨酸，然后还原合成 美沙拉嗪，总产率为39.2%，该法在常压下即可操 作，操作相对简单。 2. 以氨基苯酚与二氧化碳进行羧基化反应，一步 合成美沙拉嗪。此法收率高于90%，产品含量高于 99%，但是反应需要高压条件下，设备要求高，所 以不采用。 3. 以水杨酸为原料，经重氮化反应、重氮耦合反 应和还原反应制得美沙拉嗪，总收率60%，产品含 量≥99.0%
注意事项
1.反应前，一定要检查仪器有无裂痕。 2.实验进行时，不可擅自离开实验室 3.对于加热、生成气体的反应，一定要小心不要成了封闭体系。 4.硫酸：剧毒性，对黏膜组织、上呼吸道、眼睛和皮肤有极大的损 伤。可造成烧伤，与其他物质（如纸）接触可能引发火灾。戴好手 套和护目镜，在通风橱内 操作。 5.氢氧化钠：溶液有剧毒，强碱性，当心使用。戴好手套。其他所 有高浓度碱溶液都应以类似方式操作。 6.硝酸：具有挥发性，操作时要小心。吸入，摄入，皮肤吸收可造 成损伤。戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。远离热源、火花和 明火。 7.乙酸：使用时要非常小心。吸入，摄入，皮肤吸收可造成损伤。 戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。 8.盐酸：有挥发性。吸入，摄入，皮肤吸收可致命。对皮肤、眼睛、 黏膜和上呼吸道有极大损害。戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。 9.操作点周围应无明火。易燃液体严禁用明火、电炉直接加热。 10.实验后要及时切断电源火源。
2.5-硝基 羟基苯甲酸还原 硝基-2-羟基苯甲酸还原 硝基
水50ml加温至60C以上，加浓盐酸3.4ml、铁粉3.5g，加热至沸腾。将其余铁粉 和5-硝基-2-羟基苯甲酸交替投入，保温搅拌1h。降温至80C，以40%氢氧化钠溶 液调节PH至10，抽滤，水洗，合并滤液和洗液。加入1.3g保险粉和少量活性炭， 搅拌，脱色10min，抽滤，取滤液用40%硫酸调节PH至5，析出固体，抽滤，干燥 ，得到粗品。向粗品中加水100ml，浓硫酸4.5ml，加热至固体物全部溶解，趁热 过滤，冷却，滤液用15%氨水调至PH=5，析出固体，过滤，水洗，干燥，得精品 。
美沙拉秦肠溶片
我院相似药品：柳氮磺吡啶结肠溶胶囊； 1）柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的主要成分是柳氮磺吡 啶。
2）适应症为: 适用于轻、中度溃疡性结肠炎的治疗及重度溃疡 性结肠炎的辅助治疗，特别适用于柳氮磺吡啶素片胃 肠道不适（如厌食、恶心）的患者。
美沙拉秦肠溶片说明书学习 ----药代动力学
• 美沙拉秦肠溶片(5-ASA)采用特种材料包衣 ，使5-ASA在回肠远端或结肠内释放,以代 谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式通过肾
AGA指南推荐：与安慰剂相比，口服美沙拉秦不应用于治疗活动性克罗恩病患者
（强烈推荐，适度证据水平）
2.文献学习
目的：探讨美沙拉秦过敏者的 治疗方案及脱敏治疗。 结论：对于5-氨基水杨酸过敏 的溃疡性结肠炎患者可以通过 脱敏治疗，最终口服5-氨基水 杨酸制剂长期维持治疗。
文献学习
目的：探讨美沙拉秦联合双岐三联 活菌治疗溃疡性结肠炎的临床治疗 效果。 结果：美沙拉秦联合双岐三联活菌 治疗溃疡性结肠炎能够显著提高治 疗效果，且没有不良反应、安全可 靠、具有临床推广使用价值。
练习题
• 一 填空题
1 美沙拉秦肠溶片的主要成分是（美沙拉秦），柳氮磺吡 啶结肠溶胶囊的主要成分是（柳氮磺吡啶） 2 美沙拉秦不宜与（乳果糖）或会降低粪便（PH）的类似 药物合用，以避免延缓药物的释放。 3 对(水杨酸)类药有过敏史者禁用，严重的肾功能损害者 禁用（肾小球滤过率<20ml/分）
• 二 选择题 1 美沙拉秦以代谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式通过 ( B )排泄
美沙拉秦肠溶片说明书学习 ----特殊人群用药
• 1.孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇服用需审慎，要在医生确保治疗的效果多于危害身体
为服用依据。哺乳期妇女须慎用。
2024美沙拉秦肠溶缓释片PPT
美沙拉秦度UC一线用药，疗效与剂量呈正比， 高剂量维持治疗效果优于低剂量，每日一次给药可作为首选
➢ 《中国溃疡性结肠炎诊治指南（2023年·西安）》
轻度（初治）活动性UC
口服5⁃ASA（2 ~ 4 g/d）诱导缓解，疗效与剂量呈正比
轻中度活动性UC 和中度活动 性UC
参照药品选择 理由
①适应症基本相同，疗效明确
②现目录内产品，日用量与本品具有可比性 ③均为指南推荐用药，与本品一样在多个国家上市，临床 应用广泛 ④与本品有明确临床试验数据对比
与参照品比 本品优势
优势1： 结肠精准靶向释放， 药物浓度保障，疗效确保
优势2： 服用次数少，依从性高
本品
（肠溶缓释片）
采用pH依赖性聚合物膜包裹美沙拉秦， 在pH＞6.8下分解释放美沙拉秦。利用多 基质系统技术使活性药物在整个结肠释放
✓ 美沙拉秦肠溶缓释胶囊适用于成人溃疡性结肠炎的维持缓 解治疗，无诱导期用药的适应症。
• 本品特征：国内外已上市的唯一一个每日一次给药，且适 用于轻中度UC诱导和维持缓解的美沙拉秦口服制剂。
美沙拉秦肠溶缓释片 (1.2g)
安全性
全球上市多年，临床使用成熟，不良反应及安全性与其他美沙拉秦口服制剂相当
• 相比安慰剂、安萨科（参照药品）：
• 两项随机对照研究（RCT）显示每日一次2.4 g和4.8 g剂 量的美沙拉秦肠溶缓释片，在治疗8周后症状缓解的患者 百分比均显著高于安慰剂（P＜0.01）；
• 其中一项研究显示本品在治疗8周后症状缓解的患者百分 比高于已上市药物安萨科2.4g/天（P=0.124）
弥补目录短板
• 目录内缺乏：同时可用于轻中度UC诱导缓解及维持期 治疗，且可一天一次用药的美沙拉秦口服剂型。
美沙拉嗪肠溶片的功效与作用
美沙拉嗪肠溶片的功效与作用美沙拉嗪肠溶片，通常被用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病，其主要成分为美沙拉嗪。
美沙拉嗪是一种H2受体阻滞剂，能够抑制胃酸的分泌，减少胃酸对胃黏膜的刺激，从而起到治疗和预防消化性溃疡的作用。
以下将详细介绍美沙拉嗪肠溶片的功效与作用。
一、治疗消化性溃疡消化性溃疡是指胃或十二指肠等消化道粘膜部分或全部受到损害、坏死形成的溃疡。
其主要症状为上腹痛、饭后疼痛，严重者可出现呕吐、黑便等。
美沙拉嗪肠溶片通过抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡表面的刺激，能够缓解胃溃疡和十二指肠溃疡，并加速溃疡的愈合。
临床研究表明，美沙拉嗪肠溶片对治疗消化性溃疡的有效率高达90%以上。
二、预防消化性溃疡复发消化性溃疡有复发的倾向，如果不采取预防措施，溃疡容易再次出现。
美沙拉嗪肠溶片可以减少胃酸的分泌，保护消化道粘膜，有效预防和减少消化性溃疡的复发。
研究显示，长期使用美沙拉嗪肠溶片可以减少消化性溃疡的复发率，控制病情稳定。
三、治疗胃食管反流病胃食管反流病是指胃内容物(包括酸性胃液)经食管进入口腔，其主要症状为胸骨后灼热感、酸水反流、嗳气等。
美沙拉嗪肠溶片通过减少胃酸的分泌，降低胃内酸性环境，可以有效缓解胃食管反流病的症状。
此外，美沙拉嗪肠溶片还能促进食管黏膜的修复，并减少胃食管反流引起的炎症和损伤。
四、保护胃粘膜胃粘膜是胃内部分泌胃酸和黏液的组织，同时也是消化道的保护层。
如果胃粘膜受到炎症、刺激或损伤，就会出现溃疡和其他胃部疾病。
美沙拉嗪肠溶片具有保护胃粘膜的作用，能够抑制胃酸对胃黏膜的刺激，减少胃内的酸碱平衡，提高胃黏膜的修复能力，从而减少胃黏膜的损伤和炎症。
五、改善消化功能美沙拉嗪肠溶片能减少胃酸的分泌，调节胃酸的含量，改善胃酸过多引起的消化功能紊乱。
胃酸过多会使胃内的食物消化不良，引起恶心、呕吐、胃胀等不适症状。
美沙拉嗪肠溶片可以调整胃酸分泌的平衡，提高胃液中酸度的稳定性，有助于消化酶的活性，促进食物的消化和吸收。
美沙拉嗪鉴别与检查
∙美沙拉嗪--化药质量标准∙发布时间：2004-10-25 来源：本站整理∙【通用名称】美沙拉嗪【英文名】Mesalazine【汉语拼音】Meishalaqin【标准号】WS－323（X－282）97【活性成分】5-氨基-2-羟基苯甲酸。
按干燥品计算，含C7H7NO3不得少于98.5%。
【含量】【性状】类白色结晶性粉末；无臭、无味，遇光色渐变深。
在水中极微溶解，在乙醇、内酮或氯仿不溶，在稀氢氧化钠溶液和稀酸溶液中溶解。
【鉴别】（1）取本品约10mg，加2.5%盐酸溶液3滴使溶解，加水至10ml。
加三氯化铁试液1滴，应显紫红色。
放置约10分钟，发生沉淀（与对氨基水杨酸区别）。
(2）取约本品50mg，置50ml量瓶中，加稀盐酸1ml与适量水振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀。
精密量取溶液1ml，加水稀释成50ml。
照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在225nm和298nm的波长处有最大吸收，225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.80-2.00。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
【检查】酸度取本品加水制成每ml含0.1g溶液，滤过。
取滤液依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅥH），PH值应为4.0－5.5。
溶液的颜色取本品0.5g，加2.5%盐酸溶液溶解使成10ml。
如显色，与橙黄色或棕红色6号标准比色液比较，不得更深。
有关物质取本品，加盐酸乙醇液（含2.5%盐酸的50%乙醇溶液）溶解，制成每1ml含50mg的溶液，作为供试品溶液。
精密量取适量，加盐酸乙醇液稀释制成每1ml含0.15mg的溶液，作为对照溶液。
照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验：吸取上述两种溶液各6μl，分别点于同－硅胶G薄层板上，用水饱和的正丁醇-甲酸（4∶1）为展开剂。
展开后，晾干，喷以1%三氯化铁乙醇溶液，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于1个，且与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.3%）。
美沙拉秦肠溶片说明书
美沙拉秦肠溶片说明书【药品名称】通用名称美沙拉秦肠溶片oanbaleupobi商品名称:莎尔福英文名称:MesalazineEnteric-coated Tablets汉语拼音:Meishalaqin Changrong Pian【成份】主要成份:美沙拉秦【性状】本品为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。
【适应症】1.用于溃疡性结肠炎的治疗:包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗，用于克罗恩病急性发作期的治疗。
【规格】0.5g【用法用量】根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用:常规给药方法:分别在早、中、晚餐前1小时服用。
必须用大量液体整片吞服(不能嚼碎)。
在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用本品。
由医生确定使用疗程。
国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8~12周【不良反应】【禁忌】下列患者禁用本品:1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任何成分过敏2.严重肝功能或者肾功能障碍。
【注意事项】1.根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌酐)和尿液状况(试纸)。
建议开始治疗后14天检查这些项目。
此后每隔4周进一步复查2~3次。
如检查结果正常，每3个月例行检查一次。
如发现其他症状，必须立即进行相关检查。
2.肝功能障碍者应慎用本品。
3.能障碍者勿使用本品。
如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。
4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5.对含柳氨磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。
如出现急性不耐受反应(腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状)，须立即停止治疗。
6.每片0.5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol(49mg)钠。
对控制钠(低钠或低盐)饮食的患者服用本品须考虑。
7.极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。
美沙拉秦肠溶片(莎尔福) 结肠炎临床常用
美沙拉秦肠溶片(莎尔福) 结肠炎临床常用【药品名称】通用名称：美沙拉秦肠溶片商品名称：美沙拉秦肠溶片(莎尔福)英文名称：Cefaclor Dispersible Tablets拼音全码：MeiShaLaQinChangRongPian(ShaErFu)【主要成份】美沙拉嗪。
【成份】化学名：5-氨基水杨酸分子量：C7H7NO3【性状】本品为土黄色椭圆形肠溶片，除去包衣后显浅棕色。
【适应症/功能主治】用于溃疡性结肠炎及克罗恩病急性发作期的治疗。
【规格型号】0.5g*40s(莎尔福)【用法用量】 1.口服。
常用剂量为1.5g/天，对于0.25g片，每次2片，每日3次。
2.如果治疗剂量大于1.5g/天，尽可能服用0.5g片。
3.每次服用时，应在早\中\晚餐前1小时，并整片用足够的水送服；疗程请遵医嘱。
【不良反应】1、偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等。
2、中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等。
3、过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。
极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
4、在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎。
5、在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。
6、偶可观察到肌肉痛和关节痛。
7、活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。
8、有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。
9、偶有引起肝脏炎症的报道，罕见病例中有肝功能参数改变。
【禁忌】1、对水杨酸类或其代谢成分或活性成分过敏者过敏者禁用。
2、严重肝、肾功能不全者禁用。
3、胃和十二指肠溃疡患者禁用。
4、出血体质者(易引起出血)。
美莎拉秦肠溶片功效
美莎拉秦肠溶片功效
药物，相对性于中华民族传统式中药材来讲，指现代科学用的药品，一般用有机合成方式做成或从天然产物提制而成。
药物即是分析化学药物，有机化学药物和医疗器械。
看其使用说明则有化学名、化学结构式，使用量上比中药材精准，一般以mg计。
那麼，美沙拉秦肠溶胶囊作用是什么呢?
美沙拉秦肠溶胶囊适用结肠溃疡、结肠炎的治疗。
美沙拉秦肠溶胶囊的关键成分是美沙拉秦。
本产品为红棕色肠溶胶囊，去除薄膜包衣后片芯为淡深棕色的药。
美沙拉秦肠溶胶囊的使用方法使用量是内服，成年人一般使用量1-2片/次，一日3次。
针对轻、轻中度的危症可提升到12片/日，或遵医嘱。
服食美沙拉秦肠溶胶囊要留意的事宜是，肾、肝功能不全者谨慎使用。
2岁下列少儿不宜应用。
出現皮疹时要暂停使用并尽早咨询医师。
最好是整颗吞食，也可扒开或水服用；但决不可嚼碎或损坏。
若因事或忘却漏服一使用量时，应尽早补服或与下一次使用量另外补服。
美沙拉秦肠溶胶囊在包猪肠衣后于肠中溶散，绝大多数药品可到达乙状结肠，功效于发炎粘膜，抑止造成发炎的前列环素生成和免疫分子白三烯的产生，对肠腔发炎有明显的消炎功效，对炎症的肠腔结缔组织效应尤佳。
美沙拉秦肠溶胶囊由乙基纤维素薄膜包衣的美沙拉秦微颗粒物构成，在胃中刚开始溶散，颗粒越过幽门进到结肠，不需胃的排尽，无药品很多倾释状况，在胃残余时间较短，吃药后20分钟内血中就可以测到本产品，在肠胃内以参量持续匀称释放出来。
已说明肠传输時间的减少对美沙拉嗪的释放出来影响很小，且消化吸收相对性沒有改变。
0.98元一片的美沙拉嗪,使用时要牢记这四大用药细节
0.98元一片的美沙拉嗪，使用时要牢记这四大用药细节
美沙拉嗪又叫5-氨基水杨酸，与阿司匹林相似。
可以作用于肠粘膜的炎症部位，抑制炎症介质的形成。
是治疗包括溃疡性结肠炎在内的炎症性肠病的一线治疗药物。
虽然很多人听说过这个药物，但是该怎么用，使用时需要注意哪些事情，想必大多数人都不是很清楚，以至于降低药物治疗效果。
今天咱们就来盘点下，服用美沙拉嗪肠溶片时，该注意哪些用药细节。
细节一、使用方法
美沙拉嗪肠溶片，顾名思义，是在片剂的外面包裹了一层“肠衣”，这层肠衣到达肠道后才会崩解释放出美沙拉嗪。
因此，服用该药物时，应在餐前1小时服用。
对于溃疡性结肠炎急性期，可每天服用三次，每次0.5-1g，维持期给药频次不变，单次给药剂量需变更为0.5g。
治疗克罗恩病时，一天服用三次，每次0.5-1.5g。
细节二、用药疗程
有研究表明，对于初发或者轻症的患者，在规律治疗一段时间，症状完全缓解后，可以停药观察。
但大多数的患者需要长期规律治疗，至少3-5年，严重的甚至需要终生治疗。
细节三、定期监测
美沙拉嗪服用过程中，可能对血液系统，肝肾功产生损伤，通常发生在用药后两周。
因此，建议定期监测血常规、肝功能和肾功能。
刚开始每4周监测一次，如果期间未有异常，可延长监测间隔至每3个月监测一次。
细节四、经济性
市面上常见的美沙拉嗪肠溶片，规格为0.25g，每盒含有24片，价格为23.68元，相当于每片的价格只有0.98元，对于需要长期服用的溃结性患者，还是非常友好的。
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【莎尔福成份】 莎尔福主要成份为美沙拉秦。 【莎尔福适应症】 溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗，克罗恩病 急性发作。
【莎尔福用法用量】 肠溶片溃疡性结肠炎的急性发作 0.5-1g/tid，维持 缓解 0.5g/tid。
【莎尔福不良反应】 偶见胃肠不适，包括恶心、呕吐、腹泻。
【莎尔福注意事项】 肝、肾功能障碍；哮喘患者慎用。幼儿不宜使用。 哺乳妇女服药期间需停止哺乳。
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历经十年，服务专业，提倡合理用药，提供 优质药品。
国内首家“全国连锁专科药房”，也是全国大
型的专科医药连锁企业之一。
坚持“专注于重大慢性疾病用药，持续改善患
者健康”的经营理念。
莎尔福美沙拉秦栓推荐剂量如下：溃疡性结肠炎：急 性发作期：1.5～3.0g/日；缓解期/长期治疗期： 1.5g/日。克罗恩氏综合症：急性发作期：1.5～4.5g/ 日。每次服用时，应在早、中、晚餐前1小时，并整 片用足够的水送服。
莎尔福价格、优惠
请参考百济新新特药房 (//)药品信息
【莎尔福药物相互作用】 慎与下列药物合用：抗凝血药；糖皮质激素；磺脲 类药物；甲氨碟呤；丙磺舒和苯磺唑 酮；安体舒通和速尿；利福平。
莎尔福适应症：
（1）莎尔福适用于治疗溃疡性结肠炎，包括急性发 作和复发。 （2）莎尔福适用于治疗克罗恩氏病急性发作。
【百济药师温馨提示】
对水杨酸类或其代谢物过敏者禁用。只有在严格的指 征下，妊娠前3个月才能使用莎尔福。需要生育的妇女 ，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能 少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2-4周 应停用本品。
百济新特药房资深药师倾力制作千个药品专辑 安全、有效、合理用药之
莎尔福篇
商品名：莎尔福 厂家：Losan Pharma GmbH
【莎尔福药品名称】 商品名：莎尔福 通用名：美沙拉秦肠溶片 英文名：Mesalazine Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Meishalaqin changrong pian