阿司匹林和阿司匹林肠溶片的质量分析培训课件
2024年度-阿司匹林及其药理ppt课件(1)
阿司匹林及其药理ppt课件目录CATALOGUE•阿司匹林简介•阿司匹林的药理作用•阿司匹林的临床应用•阿司匹林的用药指导•阿司匹林的不良反应与防治•阿司匹林的研发与展望01CATALOGUE阿司匹林简介阿司匹林的历史早期发现阿司匹林的起源可以追溯到古代，当时人们使用柳树皮来缓解疼痛和发热。
柳树皮中的活性成分水杨酸是阿司匹林的前身。
研发过程19世纪末，德国化学家费利克斯·霍夫曼成功合成了乙酰水杨酸，即今天的阿司匹林。
这一发现为现代药物研发奠定了基础。
临床应用阿司匹林自问世以来，一直被广泛应用于临床。
最初主要用于解热镇痛，后来被发现具有抗血小板聚集作用，可用于预防心脑血管疾病。
阿司匹林的化学结构分子式与结构阿司匹林的化学名为乙酰水杨酸，分子式为C9H8O4。
其结构由一个苯环、一个羧基和一个乙酰基组成。
理化性质阿司匹林为白色结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解。
易溶于乙醇，溶于乙醚和氯仿，微溶于水，溶于氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液呈碱性。
阿司匹林的剂型与规格常见剂型阿司匹林常见剂型包括片剂、胶囊剂、散剂、泡腾片等。
不同剂型适用于不同患者群体和临床需求。
规格与用量阿司匹林的规格多样，从低剂量到高剂量不等。
用量需根据患者病情和医生建议进行调整，以达到最佳治疗效果。
同时需注意遵守用药规范，避免过量使用导致不良反应。
02CATALOGUE阿司匹林的药理作用阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX ）活性，减少前列腺素（PG ）的合成，从而减轻炎症反应。
抑制炎症反应缓解红肿热痛抑制白细胞趋化阿司匹林能够降低血管通透性，减少炎症渗出，缓解红肿热痛等炎症症状。
阿司匹林可抑制白细胞向炎症部位的趋化作用，进一步减轻炎症反应。
030201阿司匹林通过抑制痛觉神经末梢的COX 活性，减少PG 的合成，从而阻断痛觉神经的传导。
抑制痛觉神经传导阿司匹林对于轻至中度的疼痛如头痛、牙痛、关节痛等有较好的缓解作用。
阿司匹林ppt课件
缺血性脑卒中
01
对于缺血性脑卒中患者，阿司匹林可降低复发风险，改善预后
。
短暂性脑缺血发作（TIA）
02
阿司匹林可用于TIA患者的治疗，减少脑卒中发生的风险。
颅内动脉狭窄
03
阿司匹林联合其他治疗方法可用于颅内动脉狭窄患者的治疗，
降低脑卒中发生率。
13
阿司匹林在糖尿病中的应用
糖尿病患者心血管疾病预防
阿司匹林可用于糖尿病患者心血管疾病的预防，降低心肌梗死、 脑卒中等心血管事件的发生率。
一些研究表明，阿司匹林可能通过抑制病毒 复制或减轻病毒引起的炎症反应等途径，对 新冠病毒起到抑制作用。
阿司匹林在新冠病毒治疗中 的临床研究
目前已有一些临床试验正在探讨阿司匹林在新冠病 毒治疗中的应用，但结果尚未明确。
阿司匹林在新冠病毒预防 中的研究
一些研究表明，长期服用阿司匹林可能降低 新冠病毒感染的风险和严重程度，但仍需进 一步证实。
与甲氨蝶呤合用
阿司匹林与甲氨蝶呤合用时，可能增加甲氨 蝶呤的毒性作用，导致骨髓抑制和肝功能损 害。如需合用，请密切监测血常规和肝功能 指标并及时调整药物剂量。
18
05
阿司匹林的最新研究进展
2024/1/25
19
阿司匹林在癌症预防中的研究
01
阿司匹林对癌症预防的机制研究
通过抑制环氧化酶（COX）活性，减少前列腺素等炎症介质的合成，从
03
04
分离与纯化
采用适当的分离技术，如萃取、 重结晶等，对阿司匹林粗品进行 纯化。
9
阿司匹林的质量控制
质量标准
参照国家药品质量标准， 对阿司匹林的性状、鉴别 、检查、含量测定等方面 进行严格控制。
阿司匹林肠溶片的质量分析
标示量%
每片含量 标示量
100%
供测试得品量标重（示（g）量g）（ 平g /均片片）重（g）100%
剩余滴定法
T（V0 V）F 平均片重
标示量%
ms 标示量
100%
优点：
（1）消除了酸性杂质的干扰 （2）消除了酯键水解的干扰
片剂含量测定结果的计算：
阿司匹林标示量%
=
(V0
V) W
FTD 标示量
不用于含量计算
酒石酸 枸橼酸 水杨酸 醋酸
+NaOH →
COOH OCOCH3
+NaOH
酒石酸钠 枸橼酸钠 水杨酸钠 醋酸钠
COONa OCOCH3
+H2O
第二步 水解后剩余滴定
定量过量
COONa
COONa
OCOCH3
OH
主
+NaOH
CH3COONa
试
验 2NaOH 剩余 H2SO4 Na2SO4 H2O
W
100%
五、思考题
滴定过程中，如何防止阿司匹林水解？ 如何配置中性乙醇？为什么要用中性乙醇？如
果用乙醇对结果会有什么影响？ 阿司匹林片还可以用哪些方法测定阿司匹林的
含量？
药物分析实验
实验三
阿司匹林肠溶片的含量测定
一、实验目的
掌握两步滴定法测定含量的原理及方法 熟悉称量、滴定、过滤等基本实验操作技能
三、实验原理
阿司匹林
酸碱滴定法
原料：乙酰水杨酸（阿司匹林） 水解产物：水杨酸和醋酸 稳定剂：酒石酸或枸橼酸
阿司匹林片剂
两步滴定法 第一步:中和 第二步:水解和测定
第一步 中和
加10mlNaOH滴定液 酚酞指示剂3滴 水浴加热15min，
阿司匹林专业知识培训
药效学
阿司匹林主要通过抑 制环氧化酶(COX)的 活性，减少前列腺素 (PG)的合成，从而发 挥解热镇痛、抗炎抗 风湿的作用。此外， 阿司匹林还可以抑制 血小板聚集，防止血 栓形成
阿司匹林专业知识培训
阿司匹林专业知识培训
药代动力学
阿司匹林口服后，经胃肠道吸收迅速而完全。其血浆半衰期约为15-20分钟。阿司匹林主 要经肝脏代谢，代谢产物主要为水杨酸和葡糖醛酸结合物，以及小部分未变化的阿司匹林 。阿司匹林的代谢产物主要经肾脏排出。四、适应症与用途 1.解热镇痛：用于缓解轻至中度的疼痛和发热 2.抗风湿：用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿性疾病 3.抗炎：用于治疗轻度至中度的炎症性疾病，如扁桃体炎、中耳炎等 4.抗血栓：用于预防短暂性缺血发作 (TIA)、心肌梗死和脑卒中等疾病
阿司匹林专业知识培训
相互作用与配伍禁忌
1.相互作用：阿司匹林可能与许多药物发生 相互作用，如抗凝药、抗血小板药、利尿药 、降糖药等。在使用阿司匹林时，应注意与 其他药物的相互作用 2.配伍禁忌：阿司匹林可能与一些药物存在 配伍禁忌，如水杨酸类药、非体抗炎药、华 法林等。在使用阿司匹林时，应注意与这些 药物的配伍禁忌
阿司匹林专业知识培训
特殊人群用药
1.孕妇：孕妇使用阿司匹林时应 权衡利弊，意与这些药物的配伍 禁忌阿司匹林专业知识培训 Nhomakorabea特殊人群用药
1.孕妇：孕妇使用阿司匹林时应权衡利弊，在医生指导下使用 2.哺乳期妇女：哺乳期妇女在使用阿司匹林时应停止哺乳，以避免对婴儿造成不良影响 3.儿童：儿童使用阿司匹林时应遵医嘱，注意剂量和使用方法 4.老年人：老年人使用阿司匹林时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，以避免出现不良反应 5.肝肾功能不全者：肝肾功能不全者在使用阿司匹林时应谨慎，注意调整剂量和使用方法 6.过敏体质者：过敏体质者在使用阿司匹林时应谨慎，注意观察过敏反应的发生情况
阿司匹林肠溶片PPT课件
03
阿司匹林肠溶片的研制
随着医药科技的发展，人们发现阿司匹林对胃肠道有一定的刺激作用。
为减少这种副作用，科学家们研制出了阿司匹林肠溶片，使其在肠道内
溶解，减少对胃的刺激。
市场需求
解热镇痛市场
阿司匹林作为一种常见的解热镇痛药，市场需求稳定，尤其在感冒、发烧等常见病症的治 疗中具有重要地位。
抗炎抗风湿市场
阿司匹林肠溶片ppt 课件
• 阿司匹林肠溶片概述 • 阿司匹林肠溶片药理作用 • 阿司匹林肠溶片临床应用 • 阿司匹林肠溶片生产工艺及质量
控制
ห้องสมุดไป่ตู้
目录
• 阿司匹林肠溶片市场现状与前景 分析
• 阿司匹林肠溶片相关法规与政策 解读
目录
01
阿司匹林肠溶片概述
定义与性质
阿司匹林肠溶片定义
阿司匹林肠溶片是一种非处方药，主 要成分为阿司匹林，属于解热镇痛抗 炎药。
03
阿司匹林肠溶片临床应用
适应症
心血管疾病预防
阿司匹林肠溶片可用于降低心肌 梗死、脑卒中等心血管事件的风
险。
疼痛缓解
对于轻度至中度的疼痛，如头痛、 牙痛、关节痛等，阿司匹林具有
镇痛作用。
炎症控制
阿司匹林具有抗炎作用，可用于 治疗风湿性关节炎等炎症性疾病。
用法用量
口服给药
阿司匹林肠溶片需口服给药，一般建议在饭后服 用以减少胃肠道不适。
02
阿司匹林肠溶片药理作用
镇痛作用
抑制前列腺素合成
对痛经的缓解
阿司匹林通过抑制环氧化酶，减少前 列腺素合成，从而发挥镇痛作用。
阿司匹林也可缓解痛经引起的疼痛。
对外周性疼痛有效
阿司匹林对头痛、牙痛、神经痛、肌 肉痛等外周性疼痛有良好的镇痛效果。
阿司匹林及阿司匹林肠溶片的质量分析
阿司匹林及阿司匹林肠溶片的质量分析一、目的要求1.掌握中和滴定法、两步滴定法测定含量的原理及方法。
2.掌握药品全面质量分析的概念。
3.熟悉称量、滴定、过滤等基本试验操作技能。
二、仪器与试药1.仪器Mettler AL204电子天平 HHS 型电热恒温水浴锅刻度移液管 规格：1mL 、5mL 、10mL 酸式滴定管 规格：25mL容量瓶 规格：100mL 研钵 滤斗 定性滤纸2.试药阿司匹林肠溶片 规格：50mg/片 阿司匹林原药 水杨酸对照品硫酸铁铵指示液 三氯化铁 乙醇 盐酸 硫酸 酒石酸 磷酸钠 氢氧化钠 酚酞指示液三、实验原理1．阿司匹林(Aspirin)的性状及鉴别试验（1）三氯化铁反应（Ferric chloride reaction ) ：为芳环上酚性羟基的反应阿司匹林水解产物水杨酸在中性或弱酸性条件下，与三氯化铁试液反应，生成紫堇色配合物。
反应适宜的pH 为4～6，在强酸性溶液中配位化合物分解。
（2）水解(Hydrolysis)反应阿司匹林与碳酸钠试液加热水解，得水杨酸钠及醋酸钠，加过量稀硫酸酸化后，水杨酸白色沉淀析出，并产生醋酸的臭气。
2. 阿司匹林(Asipirin )原料药的中和滴定法阿司匹林的Ka 为3.27×10-4,故能用标准碱液直接滴定,等当点pH 值为7.0，以酚酞为指示剂指示终点。
3.阿司匹林(Asipirin )肠溶片两步滴定法阿司匹林易水解，生成水杨酸和醋酸，片剂中加入枸橼酸或酒石酸作稳定剂，不能直接滴定，采用两步中和滴定法。
第一步为中和：于中性乙醇中以氢氧化钠中和样品中所有游离酸至终点（阿司匹林成为钠盐）；OCOCH 3COOH OH COONaOCOCH COOH OCOCH 3COONa中和可能存在的全部酸，阿司匹林也成为钠盐。
（氢氧化钠用量可不计）第二步为水解后的滴定：于得到的中性供试品溶液中，加入过量的碱，加热使乙酰羟基酯水解，剩于的碱用酸回滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。
AE训项目-十---阿司匹林的质量检验
实训项目十阿司匹林的质量检验一、实训目的1. 学会查阅中国药典（二部）及相关资料；2. 学会原料的一般取样方法；3. 能依据中国药典（二部），准确进行阿司匹林原料药的性状检查和鉴别；4. 能依据中国药典（二部），正确使用直接酸碱滴定法测定阿司匹林的百分含量；5. 能正确填写相关检验原始记录及检验报告单。
二、药品简介（西药增加结构式，理化性质、临床用途；中药增加来源、主要化学成分、临床用途）阿司匹林具有解热镇痛作用，由于阿司匹林为水酸和醋酸的合成品，在较潮湿的环境下容易水解成水酸，而失效。
另外由于阿司匹林对胃的刺激性较大，容易引发胃溃疡及胃出血，所以生产中将阿司匹林包肠衣而形成肠衣片使用。
三、实训仪器及试剂阿司匹林肠溶片、电子天平、容量瓶、比色管、溶出度测定仪四、实训注意事项加碱、加热水解阿司匹林时应不时振摇，保证水解完全；然后迅速放冷，尽量避免碱液在受热时吸收二氧化碳。
第一部分实训容实训岗位一查阅相关资料，设计试验方案1.1.参阅《国家药典》2010年版2部及其他标准1.2.设计试验方案实训岗位二药品取样2.1.取样员按请检单容准备取样器具、取样容器。
2.2.取样员在取样时，应核对请验单的容与供货是否相符。
2.3.根据原辅料总件数确定取样件数；当n≤3时，每件取样；当n为4—300时，取样量为n+1 ；。
当 n≥300时，取样量为12实训岗位三性状检查3.1.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。
3.2.本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
实训岗位四鉴别4.1.取阿司匹林片的细粉适量（约相当于阿司匹林0.1g ），加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即得紫堇色。
4.2.取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。
4.3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集209图）一致。
阿司匹林肠溶片的质量分析
• 3、检查
（1）游离水杨酸：取本品5片，研细，用乙醇
30ml分次研磨，并移入100ml量瓶中，充分振摇， 用水稀释至刻度，摇匀。立即滤过、精密量取续滤 液2ml，置50ml纳氏比色管中，用水稀释至50ml， 立即加新制的稀硫酸铁铵溶液（取1mol/L盐酸溶液 1ml，加硫酸铁铵指示2ml后，在加水适量使成 100ml）3ml摇匀，30s内如显色，与对照液（精密 量取0.01%水杨酸溶液4.5ml加乙醇3ml、0.05%酒 石酸溶液1ml，用水稀释至50ml，再加上述新制的 稀硫酸铁铵溶液3ml，摇匀）比较，不得更深。 （1.5%）
（2）
取本品10片，称重，研细，用中性乙醇70ml，分 数次研磨，并移入100ml容量瓶中，充分振摇，再 用水适量洗涤研钵数次，洗涤合并于100ml量瓶中， 再用水稀释至刻度，摇匀，过滤，精密量取滤液 10ml至锥形瓶中，加中性乙醇20ml振摇，使阿司 匹林溶解，加酚酞指示液3滴，滴加氢氧化钠滴定 液至溶液显粉红色，在精密加氢氧化钠滴定液 40ml，置水浴上加热15min并时时振摇，迅速放 冷至室温，用硫酸滴定液滴定，并将滴定的结果 用空白试验校正
5、文献
1、阿司匹林原料药与肠溶片的质量分析【R】 2、阿司匹林及肠溶片的质量分析【R】 3、《中国药典》
谢谢！
阿司匹林肠溶片的质量分析
第二大组3、检查 • 4、含量测定
1、【性状】 本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。 2、【鉴别】 （1）取本品的细粉适量（约相当于阿司匹林 0.1g），加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化 铁试液1滴，即显紫堇色。
阿司匹林分子中没有酚羟基，所以不能与Fe3+反应。 但阿司匹林水解后产生水杨酸，就能发生反应。
算出每片不同取样时间的累积百分溶出率。
学习情境一阿司匹林的质量检验
2、英国药典：BP （British Pharmacopoeia） 现行版为2005年版 BP（2005）
3、日本药局方： JP
（Japanese
Pharmacopoeia）
现行版为第 十四改正本（2000年）
4、欧洲药典： Ph.Eup（European Pharmacopoeia） 由欧洲药典委员会编制、出版，为27个 成员国及欧共体所认可. 最新版为第五版
人用药品注册技术规范的国际协调会 ICH
International Conference on Harmonisation of Registration of Pharmaceuticals for Human Use
由欧洲联盟、日本和美国三方的药品管理部门 和生产部门组成。 ICH的目的：寻求解决三方国家之间存在的不统 一的规定和认识，通过协调逐步取得一致，为药 品研究开发、审批上市制定一个统一的国际性指 导标准，以便更好地利用人、动物和材料资源， 减少浪费、避免重复，加快新药在世界范围内开 发使用.
5G
GLP 《药品非临床研究管理规范》 GCP 《药品临床试验管理规范》 GMP 《药品生产质量管理规范》 GSP 《药品经营质量管理规范》 GAP 《中药材生产质量管理规范》
《药品非临床研究管理规范》
(Good Laboratory Practice) GLP 科研单位研制安全有效药物必须按 照GLP规定开展工作.严格控制药物研 制的质量,确保实验数据的准确可靠.
2 药典主要内容
药典的内容一般分为凡例、正文、附录和
索引四部分。
凡例是解释和执行药典必须了解和遵循的法则.
解释和说明《中国药典》概念,正确进行质量
检验提供指导原则.将正文、附录及质量检定有
阿司匹林和阿司匹林肠溶片的质量分析培训课件
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COOH
O C O C H 3+ H 2 O ——→
COOH
O H + CH3COOH
COOH OH
COO-
Fe3C l中 性 o 弱 r 酸 性
O- Fe Fe
23
水杨酸or其盐
紫堇色
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二、鉴别
1. 取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷， 加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。
COOH OH
COO-
Fe3C l中 性 o 弱 r 酸 性
O- Fe Fe
23
水杨酸or其盐
紫堇色
阿斯匹林分子中没有酚羟基，所以不能与Fe3+反应。但阿 斯匹林水解后，产生水杨酸，就能够发生上面的反应。
在这类药物的分子中都具有苯环，所以具有紫外吸收。
阿司匹林及阿司匹林肠溶片的质量分析
阿司匹林及阿司匹林肠溶片的质量分析一、目的要求1.掌握中和滴定法、两步滴定法测定含量的原理及方法。
2.掌握药品全面质量分析的概念。
3.熟悉称量、滴定、过滤等基本试验操作技能。
二、仪器与试药1.仪器Mettler AL204电子天平 HHS 型电热恒温水浴锅刻度移液管 规格：1mL 、5mL 、10mL 酸式滴定管 规格：25mL容量瓶 规格：100mL 研钵 滤斗 定性滤纸2.试药阿司匹林肠溶片 规格：50mg/片 阿司匹林原药 水杨酸对照品硫酸铁铵指示液 三氯化铁 乙醇 盐酸 硫酸 酒石酸 磷酸钠 氢氧化钠 酚酞指示液三、实验原理1．阿司匹林(Aspirin)的性状及鉴别试验（1）三氯化铁反应（Ferric chloride reaction ) ：为芳环上酚性羟基的反应阿司匹林水解产物水杨酸在中性或弱酸性条件下，与三氯化铁试液反应，生成紫堇色配合物。
反应适宜的pH 为4～6，在强酸性溶液中配位化合物分解。
（2）水解(Hydrolysis)反应阿司匹林与碳酸钠试液加热水解，得水杨酸钠及醋酸钠，加过量稀硫酸酸化后，水杨酸白色沉淀析出，并产生醋酸的臭气。
2. 阿司匹林(Asipirin )原料药的中和滴定法阿司匹林的Ka 为3.27×10-4,故能用标准碱液直接滴定,等当点pH 值为7.0，以酚酞为指示剂指示终点。
3.阿司匹林(Asipirin )肠溶片两步滴定法阿司匹林易水解，生成水杨酸和醋酸，片剂中加入枸橼酸或酒石酸作稳定剂，不能直接滴定，采用两步中和滴定法。
第一步为中和：于中性乙醇中以氢氧化钠中和样品中所有游离酸至终点（阿司匹林成为钠盐）；OCOCH 3COOH OH COONaOCOCH COOH OCOCH 3COONa中和可能存在的全部酸，阿司匹林也成为钠盐。
（氢氧化钠用量可不计）第二步为水解后的滴定：于得到的中性供试品溶液中，加入过量的碱，加热使乙酰羟基酯水解，剩于的碱用酸回滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。
阿司匹林安全性专家.pptx
随着剂量增加，阿司匹 林的不良反应亦增加
CAPRIE研究 阿司匹林 325mg/d
如果使用阿司匹林最 佳长期剂量（75－ 150mg/d），则阿司 匹林的不良反应将进 一步降低
CAPRIE Steering Committee. Lancet 1996; 348: 1329–39.
第30页/共50页
22501 20529
氯吡格雷与阿司匹林预防缺血事件 比较研究（CAPRIE）
Clopidogrel versus Aspirin in Patients at Risk of Ischaemic Events
第28页/共50页
阿司匹林与氯吡格雷出血风险无差异
N=19185
10
P<0.05
P<0.05
第6页/共50页
心脑血管疾病一级预防
阿司匹林获益远远大于风险
第7页/共50页
女性健康研究（WHS）
阿司匹林降低健康女性首次心梗和卒中危险
缺血性卒中危险 24%
首次心梗危险 33.9％
缺血性卒中的累计发生率 心梗发生例数
0.02
60
阿司匹林
62
0.01
安慰剂
40
41
20
0
0
2
4
6
8
随访时间 (年)
病 例
250
数
200
P<0.00001
239
安慰剂 阿司匹林
150
139
100
50
0
心肌梗死
阿司匹林显著降低健康男性首次心肌梗死危险达44%
Steering Committee of the Physicians' Health Study Rese第arc1h2G页ro/u共p. 5N0E页ngl J Med. 1989;321:129-135.
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计算结果：
标 示 量 % （ V- W V0），振摇，使阿司匹林溶解→加酚酞 指示液3 滴→滴加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)至溶液显粉 红色→再精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)25ml →置水浴
？ 上加热15分钟并时时振摇→迅速放冷至室温→用硫酸滴定 液(0.05mol/L) 滴定→并将滴定的结果用空白试验校正→每 1ml 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg C9H8O4。
三、检查
1. 溶液的澄清度 取本品0.50g，加入温热至约45℃的碳
酸钠试液10ml溶解后，溶液应澄清。 2.易炭化物 3. 炽灼残渣 4. 重金属
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原理： 阿斯匹林是以水杨酸为原料合成的 由于原料不纯，就有可能带入酚类杂质（如苯酚） 以及由于副反应生成的醋酸苯酯、水杨酸苯酯、
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实验目的
掌握两步滴定法测定阿司匹林含量的原理 和方法。
掌握阿司匹林肠溶片质量分析的操作条件 及要点。
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The structure of Aspirin
在这类药物的分子中都具有苯环，所以具有紫外吸收。
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实验内容
一、性状检查
本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸 臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。
本品在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水 或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶 液中溶解，但同时分解。
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四、含量测定
——阿司匹林肠溶片 Aspirin Enteric-coated Table？ts
取本品10片→研细，用中性乙醇70ml，分数次研磨，并移 入100ml 量瓶中→充分振摇，再用水适量洗涤研钵数次， ？ 洗液合并于100ml 量瓶中，再用水稀释至刻度，摇匀，滤 过→精密量取滤液10ml（相当于阿司匹林0.3g），置锥形
乙酰水杨酸苯酯等 这些杂质在Na2CO3TS中是不溶的，而阿斯匹林
可溶于Na2CO3TS中 这样将阿斯匹林样品溶解在Na2CO3TS中，如果
溶液不澄清，则说明在ASA样品中含有有关杂质。
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特殊杂质检查——游离水杨酸
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COOH
O C O C H 3+ H 2 O ——→
COOH
O H + CH3COOH
COOH OH
COO-
Fe3C l中 性 o 弱 r 酸 性
O- Fe Fe
23
水杨酸or其盐
紫堇色
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性状：
芳酸类药物大多数是结晶性的固体
少数为液体（水杨酸甲酯、苯甲酸苄酯）
溶解性：
游离的芳酸类药物，几乎不溶于水，易溶于有机溶
剂中
芳酸的碱金属盐易溶于水
酸性：
由于芳酸类药物的分子中具有－COOH，所以显弱
酸性(pKa在3~6之间)。
由于具有酸性，所以可以与碱成盐。
紫外吸收：
Aspirin is 2-(acetyloxy) – benzoic acid.
The molecular formula of aspirin is C9H8O4, FW=180.16
COOH
O
O C CH3
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性质
取本品0.10g，加乙醇1ml溶解后，加冷水适 量使成50ml，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液， 摇匀；
30s内如显色，与对照液比较，不得更深(0.1 ％)。
对照液：精密称取水杨酸0.1g，加水溶解后，加冰醋
酸1ml，摇匀，再加水使成1000ml，摇匀，精密量取1ml， 加乙醇1ml、水48ml与上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml， 摇匀
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二、鉴别
1. 取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷， 加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。
COOH OH
COO-
Fe3C l中 性 o 弱 r 酸 性
O- Fe Fe
23
水杨酸or其盐
紫堇色
阿斯匹林分子中没有酚羟基，所以不能与Fe3+反应。但阿 斯匹林水解后，产生水杨酸，就能够发生上面的反应。
1. 取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮 沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即 析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。
COOH
O C O C H 3 + N a2C O 3
COONa
O H + CH3COONa + C O 2
dil H2SO4
COOH
O H + CH3COOH
（白色）
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