盐酸依匹斯汀
盐酸依匹斯汀
【盐酸依匹斯汀】日文名：塩酸エピナスチン英文名：Epinastine Hydrochloride结构式：解离常数（室温）：pKa = 11.4（针对胍基、采用吸光度法测定）在各溶出介质中的溶解度（37℃）：pH1.2：1g/ml pH4.0：1g/mlpH 6.8：1g/ml 水：1g/ml在各溶出介质中的稳定性：水：未测定在各pH值溶出介质中：未测定光：未测定《四条标准溶出曲线》溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。
< 20mg规格胶囊剂>《质量标准》取本品，照溶出度测定法（桨板法），以900ml 水为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，取续滤液作为供试品溶液。
另精密称取预经105℃干燥3小时的盐酸依匹斯汀对照品0.022g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
精密量取上述两种溶液各50μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算每粒的溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.0735%庚烷磺酸钠溶液（用10％稀磷酸调pH值至3.2）-乙腈(68:32)为流动相，检测波长为220nm，设定柱温为30℃，调整流速使依匹斯汀峰保留时间约为6分钟，理论板数按依匹斯汀峰计算应不低于2000，拖尾因子应不大于2.0。
《附盐酸依匹斯汀对照品质量标准》分子式 C16H15N3·HCl分子量 285.77精制法取本品，加110～130℃的N,N-二甲基甲酰胺使溶解，滤过，冷却滤液至10℃以下，待结晶析出完全，滤过，用N,N-二甲基甲酰胺和乙酸乙酯洗涤结晶，合并滤液和洗液，于125℃下减压干燥，即得。
性状本品为白色至微黄色粉末。
鉴别试验（1）取本品适量，加0.01mol/L盐酸溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，应在261～265nm波长处有最大吸收。
盐酸依匹斯汀片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
ＣｈｉｎＪＣｌｉｎＰｈａｒｍａｃｏｌ３５３Ｖｏｌ２３Ｎｏ５Ｓｅｐｌ２００７ｆＳｅｄⅢＮｏ１０９）盐酸依匹斯汀片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度黼ＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓａｎｄｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏａｖａｉｌｉａｂｉｌｉｔｙｏｆｅｐｉｎａｓｔｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｔａｂｌｅｔｓｉｎＣｈｉｎｅｓｅｈｅａｌｔｈｙｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ师少军。
，李忠芳２，万元胜陈华庭１，曾繁典３（华中科投火学同济巨学院附属坍和医院，ｌ药剂科；２归产科，武汉４３００２２；３华中科技大学同济医学院临床药理研究所，武汉４３００３０）ＳＨＩＳｈａｏ—ｊｕｎ７，ＬＩＺｈｏｎｇ—ｆａｎ９２，ＷＡＮＹｕａｎ—ｓｈｅｎ９１．ＣＨＥＮＨｕａ—ｔｉｎ９１．ＺＥＮＧＦａｎ—ｄｉａｎ３（Ｊ．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ０厂Ｐｈａｒｍａｃｙ；２．Ｄｅ—ｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＯｂｓｔｅｔｒｉｃｓａｎｄＧｙｎｅｃｏｌｏｇｙ，ＵｎｉｏｎＨｏｓｐｉｔａｌＡｆｆｉｌｉａｔｅｄｔｏｌｂｎｇｉｉＭｅｄ—ｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＨｕａｚｈｏｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｙＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｗｕｈａｎ４３００２２，Ｃｈｉｎａ；３．ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，ＴｏｎｇｆｉＭｅｄｉｃａｌＣｏ—ｔｌｅｇｅ，ＨｕａｚｈｏｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ《ＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｗｕｈａｎ４３００３０，Ｃｈｉｎａ）收稿日期：２００６—０６１５修回日期：２００７—０３—０６作者简介：师少军（１９７３一），男，博士，丰管药师，主要从事临ｊ幕药理学与药代动力学研究通讯作者：师少军Ｔｅｌ：（０２７）８５７２６０７３Ｅ—ｍａｉｌ：ｓｉｓｈｉｃｎ＠１６３ＣＯｔｌｌ摘要：目的研究国产和进口盐酸依匹斯汀片（抗组胺药）在健康人体的药代动力学和相对牛物利用度，并进行生物等效性评价。
方法２０名男性健康志愿者随机交叉单剂量１２服国产和进【＿＿』盐酸依匹斯汀片４０ｍｇ后，用反相高效液相色谱法测定血浆盐酸依胍斯汀浓度，用ＤＡＳ软件计算其药代动力学参数。
盐酸依匹斯汀滴眼液(来源于FDA)中文
盐酸依匹斯汀Epinastine HydrochlorideYansuan Yipisitingelestat™（盐酸依匹斯汀滴眼液）0.05%无菌的描述elestat™（盐酸依匹斯汀滴眼液）0.05%是一个明确的，无色，无菌等渗溶解盐酸依匹斯汀，一种抗组胺和抑制组胺释放肥大细胞局部作用于眼睛。
盐酸依匹斯汀是由下列结构式：化学结构式：C16H15N3•HCI分子量285.78化学名称：3-氨基-9,13b-二氢-1H-二苯[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓盐酸盐。
每毫升含有：主药：盐酸依匹斯汀0.05%（0.5mg/mL）相当于依匹斯汀0.044%（0.44mg /mL）；防腐剂：苯扎氯铵0.01%活跃用户；乙二胺四乙酸钠；纯净水；氯化钠；磷酸钠，氢氧化钠或盐酸（调PH值）。
elestat™的PH值约7、渗透压范围为250至310毫渗量/Kg。
临床药理学依匹斯汀是一个局部的活性，直接H1受体拮抗剂和抑制剂释放组胺释放肥大细胞。
依匹斯汀是选择性的组胺H1受体，亲和力的组胺H 2受体。
依匹斯汀还具有亲和力的α1 -，2-和5α—ht2–受体。
依匹斯汀不穿透血脑屏障，因此，不预期引起的副作用的中枢神经系统。
十四个科目，过敏性结膜炎，收到一滴elestat™在每只眼睛每天两次共七天。
每天平均最大血浆浓度的依匹斯汀0.04±0.014毫微克/毫升后达成在大约约2小时后，指示低的系统性风险。
而这些浓度是增加所见以下单剂量，第一天和第七天曲线下面积(AUC)值不变,表明没有增加与多次给药系统吸收。
依匹斯汀64%绑定到血浆蛋白。
总系统性清除大约56升/小时和终端血浆消除半衰期约为12小时。
依匹斯汀主要排泄不变。
约55%静脉注射剂量是不变的尿液与粪便中约30%。
不少于10%新陈代谢。
肾消除主要通过肾小管主动分泌。
临床试验:Epinastine HCl 0.05%已被证明是显著优于车辆改善眼部发痒过敏性结膜炎并患者临床研究中使用两种不同的模式:(1)结膜抗原的挑战(CAC),患者,然后收到抗原剂量注入到劣质结膜穹窿;(2)环境领域研究的病人都给和评估在过敏季节的自然栖息地。
盐酸依匹斯汀滴眼液(来源于FDA)英文
Page 3ELESTAT™(epinastine HCl ophthalmic solution) 0.05%SterileDESCRIPTIONELESTAT™(epinastine HCl ophthalmic solution) 0.05% is a clear, colorless, sterile isotonicsolution containing epinastine HCl, an antihistamine and an inhibitor of histamine release fromthe mast cell for topical administration to the eyes.Epinastine HCl is represented by the following structural formula:C16H15N3 •HCl Mol. Wt. 285.78Chemical Name: 3-Amino-9, 13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochlorideEach mL contains: Active: Epinastine HCl 0.05% (0.5 mg/mL) equivalent to epinastine0.044% (0.44mg/mL); Preservative: Benzalkonium chloride 0.01%; Inactives: Edetatedisodium; purified water; sodium chloride; sodium phosphate, monobasic; and sodiumhydroxide and/or hydrochloric acid (to adjust the pH). ELESTAT™has a pH of approximately7 and an osmolality range of 250 to 310 mOsm/kg.CLINICAL PHARMACOLOGYEpinastine is a topically active, direct H1-receptor antagonist and an inhibitor of the release ofhistamine from the mast cell. Epinastine is selective for the histamineH1-receptor and hasaffinity for the histamine H2 receptor. Epinastine also possesses affinity for the α1-, α2-, and 5-HT2 –receptors. Epinastine does not penetrate the blood/brain barrier and, therefore, is notexpected to induce side effects of the central nervous system.Fourteen subjects, with allergic conjunctivitis, received one drop of ELESTAT ™in each eyetwice daily for seven days. On day seven average maximum epinastine plasma concentrations of0.04 ±0.014 ng/ml were reached after about two hours indicating low systemic exposure. Whilethese concentrations represented an increase over those seen following a single dose, the day 1NDA 21-565Page 4and day 7 Area Under the Curve (AUC) values were unchanged indicating that there is noincrease in systemic absorption with multiple dosing. Epinastine is 64% bound to plasmaproteins. The total systemic clearance is approximately 56 L/hr and the terminal plasmaelimination half-life is about 12 hours. Epinastine is mainly excreted unchanged. About 55% ofan intravenous dose is recovered unchanged in the urine with about 30% in feces. Less than10% is metabolized. The renal elimination is mainly via active tubular secretion.Clinical studies: Epinastine HCl 0.05% has been shown to be significantly superior to vehiclefor improving ocular itching in patients with allergic conjunctivitis in clinical studies using twodifferent models: (1) conjunctival antigen challenge (CAC) where patients were dosed and thenreceived antigen instilled into the inferior conjunctival fornix; and (2) environmental fieldstudies where patients were dosed and evaluated during allergy season in their natural habitat.Results demonstrated a rapid onset of action for epinastine HCl 0.05% within 3 to 5 minutesafter conjunctival antigen challenge. Duration of effect was shown to be 8 hours, making a twicedaily regimen suitable. This dosing regimen was shown to be safe and effective for up to 8weeks, without evidence of tachyphylaxis.INDICATIONS AND USAGEELESTAT™ophthalmic solution is indicated for the prevention of itching associatedwith allergic conjunctivitis.CONTRAINDICATIONSELESTAT™ophthalmic solution is contraindicated in those patients who have shownhypersensitivity to epinastine or to any of the other ingredients.WARNINGSELESTAT™is for topical ophthalmic use only and not for injection or oral use. PRECAUTIONSInformation for Patients: Patients should be advised not to wear a contact lens if their eye isred. ELESTAT™should not be used to treat contact lens related irritation. The preservative inELESTAT™, benzalkonium chloride, may be absorbed by soft contact lenses. Contact lensesshould be removed prior to instillation of ELESTAT™and may be reinserted after 10 minutesfollowing its administration.Patients should be instructed to avoid allowing the tip of the dispensing container to contactthe eye, surrounding structures, fingers, or any other surface in order to avoid contaminationof the solution by common bacteria known to cause ocular infections. Serious damage to theeye and subsequent loss of vision may result from using contaminated solutions.Bottle should be kept tightly closed when not in use.NDA 21-565Page 5Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility:In 18-month or 2-year dietary carcinogenicity studies in mice or rats, respectively,epinastine was not carcinogenic at doses up to 40 mg/kg [approximately30,000times higher than the maximum recommended ocular human dose of 0.0014 mg/kg/day (MROHD) on a mg/kg basis, assuming 100% absorption in humans andanimals].Epinastine in newly synthesized batches was negative for mutagenicity in the Ames/Salmonella assay and in vitro chromosome aberration assay using humanlymphocytes. Positive results were seen with early batches of epinastine in two in vitrochromosomal aberration studies conducted in 1980s with human peripheral lymphocytesand with V79 cells, respectively. Epinastine was negative in the in vivo clastogenicitystudies, including the mouse micronucleus assay and chromosome aberration assay inChinese hamsters. Epinastine was also negative in the cell transformation assay usingSyrian hamster embryo cells, V79/HGPRT mammalian cell point mutation assay, and invivo/in vitro unscheduled DNA synthesis assay using rat primary hepatocytes. Epinastine had no effect on fertility of male rats. Decreased fertility in female rats wasobserved at an oral dose up to approximately 90,000 times the MROHD. Pregnancy: Teratogenic Effects: Pregnancy Category CIn an embryofetal developmental study in pregnant rats, maternal toxicity with noembryofetal effects was observed at an oral dose that was approximately150,000 timesthe MROHD. Total resorptions and abortion were observed in an embryofetal study inpregnant rabbits at an oral dose that was approximately 55,000 times the MROHD. Inboth studies, no drug-induced teratogenic effects were noted.Epinastine reduced pup body weight gain following an oral dose to pregnant rats that wasapproximately 90,000 times the MROHD.There are, however, no adequate and well-controlled studies in pregnant women.Because animal reproduction studies are not always predictive of human response,ELESTAT™ophthalmic solution should be used during pregnancy only if the potentialbenefit justifies the potential risk to the fetus.Nursing Mothers: A study in lactating rats revealed excretion of epinastine in the breastmilk. It is not known whether this drug is excreted in human milk. Because many drugsare excreted in human milk, caution should be exercised when ELESTAT™ophthalmicsolution is administered to a nursing woman.Pediatric Use: Safety and effectiveness in pediatric patients below the age of 3 yearshave not been established.NDA 21-565Page 6Geriatric Use: No overall differences in safety or effectiveness have been observedbetween elderly and younger patients.ADVERSE REACTIONSThe most frequently reported ocular adverse events occurring in approximately 1 –10% ofpatients were burning sensation in the eye, folliculosis, hyperemia, and pruritus.The most frequently reported non-ocular adverse events were infection (cold symptoms andupper respiratory infections) seen in approximately 10% of patients, and headache, rhinitis,sinusitis, increased cough, and pharyngitis seen in approximately 1 - 3% of patients.Some of these events were similar to the underlying disease being studied. DOSAGE AND ADMINISTRATIONThe recommended dosage is one drop in each eye twice a day.Treatment should be continued throughout the period of exposure (i.e., until the pollenseason is over or until exposure to the offending allergen is terminated), even whensymptoms are absent.HOW SUPPLIEDELESTAT™(epinastine HCl ophthalmic solution) 0.05% is supplied sterile in opaque whiteLDPE plastic bottles with dropper tips and white high impact polystyrene (HIPS) caps asfollows:5 mL in 8 mL bottle NDC XXXX-XXXX-XX10 mL in 15 mL bottle NDC XXXX-XXXX-XXStorage: Store at 15-25ºC (59-77ºF). Keep bottle tightly closed and out of the reach ofchildren.Rx OnlyOctober 2003© 2002 Allergan, Inc.Irvine, CA 92612, U.S.A. 9343X®™Marks owned by Allergan, Inc. Part No., Copy Code。
盐酸依匹斯汀联合复方甘草酸苷治疗慢性荨麻疹的疗效观察
盐 酸 依 匹斯 汀 联 合 复 方 甘 草 酸 苷 治 疗 慢 性 荨 麻疹 的 疗效 观 察
刘 慧 刘 雄 彪
天门 ４ ２ １ ７ ０ ０ 湖北省天门市第一人民医院皮肤科 ，湖北
【 摘
要】
目的：探讨盐酸依匹斯汀联合复方甘草酸苷治疗慢性荨麻 疹的疗效观察 。方法 ：选取我 院门诊 ２ ０ １ ２年 １ 月至２ ０ １ ２ 年ｌ ２
中 国 民 族 民 间 医 药
・
临 床 研 究
Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ
９２ ・
Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ ｊ ｏ ｕ ｍａ ｌ ｏ ｆ ｅ ｔ ｈ ｎ ｏ ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ａ ｎ ｄ ｅ ｔ ｈ ｎ ｏ ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ
月收治的慢性荨麻疹的病人 ６ ５例 ，随机分 为两组 ：治疗组 ３ ２例 ，采用盐 酸依 匹斯 汀联合复方甘草酸苷治疗 ，对照组 ３ ３例，仅 采用复方甘 草酸苷治疗 。结果 ：治疗组有效率高于对照组 ，差异有统计学意义 。复发率治疗组低于对照给 ，差异有统计学 意义 。结论 ：两药联合应用 ， 其疗效相互增强 ，提高疗效 ，复发率低 ，值得 临床推广 。
３ 讨 论
体 所产生 自身抗 体 引发 嗜碱 性粒 细胞 脱颗粒 ，导致 组胺 释
盐酸依匹斯汀与盐酸左西替利嗪治疗慢性荨麻疹的成本-效果分析
参 考 文献
１ ． ２ ． ２ 麻醉方法
在手术前半小 时， 对 ２组患者均行肌 肉
药物注射 ， 药物为苯巴 比妥钠 １ ０ ０ ｍ ｇ ， 阿托品 ０ ． ５ ｍ ｇ 。 患者在手 术室 中， 首先应该对其供氧 ， 然后进行静脉通道建立 ， 连接心电 仪器 ， 密切观察患者的生命体征变化 ， 尤其 留意血压 、 心率 等情
况。 对 照组 患者 吸 入 异 氟醚 ， 进行 丙 泊 酚 药 物 复 合 麻 醉 ， 在 对 患
者进行维库溴铵 、 咪达唑仑等麻醉诱 导时 ， 药物剂量依照患者体 重来选择 ， 丙泊酚的剂量选择 ２ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ ， 芬太尼剂量选用 ４ ｇ ／ ｋ ｇ ， 咪达唑仑剂量和维库溴铵剂量应严格控制在 ０ ． ０ ５ ｇ ／ （ ｋ ｇ ＂ ａ ｒ ｉ ｎ ） 和 ０ ． １ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ 。 期 间微量泵人 ０ ． ５ ｇ ／ （ ｋ ｇ ・ ａ ｒ ｉ ｎ ） 剂量 的芬太尼进行
■ 嘧露目窝鼹
国药准字 Ｈ ２ ０ １ ２ ３ ３ １ ８ ， ２ ０ １ ２ — １ １ － ２ ０ ； 芬太尼 ： 国药集团工业有限 公 司廊坊分公 司生产 ， 国药准字 Ｈ ２ ０ １ ２ ３ ２ ９ ８ ， ２ ０ １ ２ — １ ０ — １ １ ， 瑞 芬 太 尼 ：国药 集团 工业有 限公 司廊 坊分 公 司生 产 ， 国药 准 字
组 的丙泊酚用量更少 ， 而其苏醒时间 、 拔管时 间较短 ， 组问差异
表 １ ２组患者的麻醉情况对比（ ；± ）
盐 酸 依 匹 斯 汀 与 盐 酸 左 西 替 利 嗪 治疗慢性荨麻疹的成本 一效果分析
张剑聪 谭 飞 莉 罗 中权 黄 燕 贞
（ 肇庆市皮肤病 医院， 广东 肇庆 ５ ２ ６ ０ ２ ０ ）
盐酸依匹斯汀的合成方法与设计方案
图片简介:本技术涉及一种盐酸依匹斯汀的合成方法，包括如下步骤：邻苯二甲酸酐与苯胺反应得到化合物1，化合物1与多聚磷酸在一定条件下反应关环得到化合物2，化合物2在一定条件下羰基被还原得到化合物3，化合物3经过氯代反应得到化合物4，化合物4经过氰基取代反应得到化合物5，化合物5经过碳氮不饱和键还原得到化合物6，化合物6与溴化氰反应、盐酸成盐酸盐，得到化合物7；本技术原料采用大宗化工用品，价格及其低廉，反应条件温和，避免了叠氮化合物的使用，适合大规模的工业化生产，本技术制备的盐酸依匹斯汀纯度高，成本低廉，更具有市场竞争力。
技术要求1.一种盐酸依匹斯汀的合成方法，其特征在于，所述合成工艺路线如下所示：。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸依匹斯汀的合成方法，其特征在于，具体合成步骤如下：（1）以邻苯二甲酸酐与苯胺混合反应后，制得化合物1；（2）将化合物1与脱水剂混合反应后，制得化合物2；（3）将化合物2与Pd/C催化剂混合反应后，制得化合物3；（4）将化合物3与脱水剂混合反应后，制得化合物4；（5）将化合物4与氰化试剂混合反应后，制得化合物5；（6）将化合物5与催化剂、还原剂混合反应后，得到化合物6；（7）将化合物6与溴化氰、缚酸剂混合反应后，通入氯化氢气体，得到盐酸依匹斯汀。
3.根据权利要求2所述的一种盐酸依匹斯汀的合成方法，其特征在于：步骤（1）中所用溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇、乙醇、苯、甲苯中的任意一种或几种；步骤（1）的反应温度25℃-120℃，反应时间为1-8h。
4.根据权利要求2所述的一种盐酸依匹斯汀的合成方法，其特征在于：步骤（2）中所用脱水剂为三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、五氧化二磷、多聚磷酸中的任意一种或几种；步骤（2）的反应温度为50℃-110℃，反应时间为2-10h。
5.根据权利要求2所述的一种盐酸依匹斯汀的合成方法，其特征在于：步骤（3）中所用溶剂为乙酸乙酯、四氢呋喃、甲醇、乙醇、醋酸中的任意一种或几种；步骤（3）的反应温度为30℃-80℃，反应时间为4-12h，反应压力为0.3MPa-2MPa。
盐酸依匹斯汀胶囊治疗慢性荨麻疹疗效观察
盐酸依匹斯汀胶囊治疗慢性荨麻疹疗效观察作者：孙继臣来源：《中国实用医药》2009年第04期【摘要】目的观察依匹斯汀胶囊治疗慢性荨麻疹的疗效。
方法选择85例慢性荨麻诊患者随机分2组：治疗组45例，口服依匹斯汀胶囊20 mg，每日1次。
对照组40例，静脉滴注维生素C 2．0 g ，10%葡萄糖酸钙10 ml，1次/d，共14 d。
结果治疗组总有效率75．5%，对照组总有效率52．5%，两组总有效率差异有显著性意义。
结论依匹斯汀胶囊治疗慢性荨麻疹疗效良好。
【关键词】依匹斯汀胶囊 ; 慢性荨麻疹慢性荨麻疹为常见的、多发的、易复发的皮肤科疾病，治疗方法虽然很多，但疗效均不理想，又无特殊满意的治疗方法，因而在临床治疗上非常困难，患者深感痛苦。
2006年11月至2007年5月梅河口市医院爱民医院皮肤科用新一代高效抗过敏药盐酸依匹斯汀胶囊（重庆凯林制药有限公司，10 mg/1粒）。
治疗慢性荨麻疹，取得了满意疗效，报告如下。
1 资料与方法1．1 病例选择慢性荨麻疹患者，病程大于6周，年龄在15岁至68岁，平均38．2岁。
全部患者均为我院门诊患者，85例患者中男36例，女49例，病程最长达5年，多为半年至2年。
治疗前一周内未服用其它抗组胺类药物及一个月内未应用长效皮质类固醇药物，无心、肝、肾系统疾病，以往对抗组胺药物无过敏反应。
1．2 治疗方法将85名患者随机分成治疗组和对照组。
治疗组：依匹斯汀胶囊20 mg（2粒），1次/d，口服，共14 d。
对照组：静脉滴注维生素C 2．0 g ，10%葡萄糖酸钙10 ml，1次/d，共14 d。
治疗期间不用任何其它抗组胺药物。
每次随访复诊要按要求进行评分，根据得分多少进行疗效评价。
1．3 疗效判定根据风团数目、大小、瘙痒轻重，按4级评分法，综合进行评分。
标准如下表1。
在治疗后第7天，第14天进行疗效评估。
治愈为风团瘙痒全部消退，停药2周无复发；显效为皮损消退50%以上，瘙痒减轻；有效为皮损消退25%以上，仍有明显瘙痒；无效为症状体征无明显变化或皮损减少在25%以下或者病情加重。
盐酸依匹斯汀胶囊的作用
盐酸依匹斯汀胶囊的作用
盐酸依匹斯汀胶囊是一种常用的药物，具有以下几个重要的作用：
1. 抗抑郁作用：盐酸依匹斯汀胶囊是一种选择性5-羟色胺再
摄取抑制剂（SSRI），可以增加5-羟色胺在神经递质系统中
的浓度，从而改善抑郁症状。
2. 抗焦虑作用：盐酸依匹斯汀胶囊不仅可以治疗抑郁症，还可以减轻焦虑症状，如紧张、不安和恐慌等。
3. 改善情绪稳定性：盐酸依匹斯汀胶囊通过调节大脑中的5-
羟色胺水平，有助于提高情绪的稳定性，减少情绪波动和易怒等症状。
4. 缓解强迫症状：盐酸依匹斯汀胶囊也被广泛应用于强迫症的治疗，能够减轻强迫性思维和行为的症状，帮助患者恢复正常的生活。
5. 防止复发：盐酸依匹斯汀胶囊在长期服用后，可以减少抑郁症和焦虑症的复发风险，保持稳定的心态和情绪状态。
需要注意的是，盐酸依匹斯汀胶囊的用法和剂量应该按医生的指导使用，并且可能会有一些副作用，如头痛、失眠、恶心等。
因此，在使用之前，应该咨询专业医生的建议。
盐酸依匹斯汀胶囊作用
盐酸依匹斯汀胶囊作用很多身体素质不好，抵抗力低下、缺少维生素，就会引起各种各样的皮肤病，例如，湿疹、荨麻疹、银屑病等等，而且皮肤病不好康复不易去根，还会引起其他并发症，因为每个人身体代谢周期不同所以，每个人所需要的治疗时间也不同，盐酸依匹斯丁胶囊通常用来做为皮肤病的辅助治疗药，下面给大家介绍这个药的作用盐酸依匹斯汀胶囊，适应症为本品为组胺H受体拮抗剂，适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。
适应症本品为组胺H1受体拮抗剂，适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。
★用法用量（1）过敏性鼻炎：成人，口服本品一次10～20mg（1-2粒），一日一次。
或按病情遵医嘱服用。
（2）荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘通常成人口服本品一次20mg（2粒），一日一次。
或按年龄、症状遵医嘱服用。
★不良反应（1）过敏症：当出现发疹或偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时，应停止用药。
（2）精神神经系统：偶见困倦、倦怠感、头痛。
（3）消化系统：胃肠功能紊乱或消化不良。
（4）肝脏：可见AST、ALT升高，偶见ALP、总胆固醇升高和黄疸。
（5）肾脏：偶见蛋白尿出现。
（6）循环系统：心悸。
（7）呼吸系统：偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。
（8）血液：罕见白细胞数增多。
治疗期间如出现不良反应请与医生联系。
禁忌:对本品任何一种成分过敏者禁用。
★注意事项1、长期接受类固醇剂治疗的患者在开始服用本品时，应适当减少类固醇剂的服用量。
2、大多数服用本品的患者可以驾驶或完成需精神集中的工作。
但对于药物反应敏感的人群，建议服药后不进行驾驶或操纵精密机器。
3、本品和支气管扩张剂、类固醇等不同，它不是快速减轻气喘发作和症状的药物，所以在用于支气管哮喘的治疗时应对患者作出必要说明。
4、置于儿童不易取到处。
依匹斯汀胶囊有哪些作用呢？
依匹斯汀胶囊有哪些作用呢？关于《依匹斯汀胶囊有哪些作用呢？》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
盐酸依匹斯汀胶襄是一种药方药品，能够医治多种多样皮肤病，大家会出現各种各样的皮肤病，例如触碰一些化合物以后，会出現过敏性皮炎，皮肤会发痒不舒服，此外，假如吸进了一些有刺激的汽体，非常容易出現过敏性鼻炎，病人会不停的咳嗽打喷涕，还会继续排出许多清鼻涕，此刻就可以应用依匹斯汀胶襄来医治，除开这种，过敏的支气管哮喘也是患病率很高的一种皮肤过敏症状，人体感性的人非常容易出現这种皮肤过敏，此刻依匹斯汀胶襄便会具有关键的功效，下边详解这类药的益处。
盐酸依匹斯汀胶襄的功效有什么？医治疾患除开要对病症有一定的掌握外，也要对服药有掌握，那样才可以尽快医治疾患。
那麼，盐酸依匹斯汀胶襄的功效有什么？盐酸依匹斯汀胶襄的功效为：盐酸依匹斯汀胶襄，为亚硝胺H1受体拮抗剂，适用成年人患得的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴随发痒的不同寻常性银屑病及过敏支气管哮喘的预防。
盐酸依匹斯汀胶襄关键成分为盐酸依匹斯汀，盐酸依匹斯汀是一种强力抗过敏药，不但能拮抗H1蛋白激酶，并且能抑止白三烯诱发的粒细胞趋化，拮抗血小板激话因素和缓激肽，抑止体细胞释放出来多种多样免疫分子，因此具备抗超敏反应功效。
因为盐酸依匹斯汀胶襄化学结构的特性，盐酸依匹斯汀胶襄无法根据血脑屏障，对神经中枢系统的H1蛋白激酶抑制作用弱。
在应用盐酸依匹斯汀胶襄时要留意下列事宜：(1)长期性接纳类固醇激素剂医治的患者在刚开始服食盐酸依匹斯汀胶襄时，尽可能降低类固醇激素剂的食用量。
(2)大部分服食盐酸依匹斯汀胶襄的患者能够安全驾驶或进行需精神集中化的工作中。
但针对药品反映比较敏感的群体，建议吃药后不开展安全驾驶或控制精密机械。
(3)盐酸依匹斯汀胶襄和支气管炎扩张剂、类固醇激素等不一样，它并不是迅速缓解喘气发病和病症的药品，因此在用以支气管炎哮喘的治疗时解决患者做出必要表明。
盐酸依匹斯汀片使用说明书
盐酸依匹斯汀片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用盐酸依匹斯汀片使用说明书【药品名称】通用名称：盐酸依匹斯汀片英文名称：Epinastine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Yipisiting Pian【成份】本品主要成份为盐酸依匹斯汀。
【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【适应症】本品为组胺 H1 受体拮抗剂，适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。
【规格】10mg【用法用量】（1）过敏性鼻炎：成人，口服本品 1 次 10-20mg (1-2 片)，一日 1 次。
或按病情遵医嘱服用。
（2）荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘通常成人口服本品 1 次20mg (2 片)，一日 1 次。
或按年龄、症状遵医嘱服用。
【不良反应】（1）过敏症：当出现皮疹或偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时，应停止用药。
（2）精神神经系统：偶见困倦、倦怠感、头痛。
（3）消化系统：胃肠功能紊乱或消化不良。
（4）肝脏：可见 AST、ALT 升高，偶见 ALP、总胆固醇升高和黄疸。
（5）肾脏：偶见蛋白尿出现。
（6）循环系统：心悸。
（7）呼吸系统：偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。
（8）血液：罕见白细胞数增多。
治疗期间如出现不良反应请与医生联系。
【禁忌】对本药任何一种成份过敏者禁用。
【注意事项】（1）长期接受类固醇类药物治疗的患者在开始服用本品时，应适当减少类固醇类药物的服用量。
（2）大多数服用本品的患者可以驾驶或完成需精神集中的工作。
但对于药物反应敏感的人群，建议服药后不进行驾驶或操纵精密机器。
（3）本品和支气管扩张剂、类固醇类药物等不同，不是快速减轻哮喘发作和症状的药物，所以在用于支气管哮喘的治疗时应对患者作出必要说明。
（4）置于儿童不易取到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）怀孕期：孕期的妇女尤其前三个月不建议使用或在医生对治疗的有益性与危险性作出判断后才可用药。
盐酸依匹斯汀的全合成研究的开题报告
盐酸依匹斯汀的全合成研究的开题报告题目：盐酸依匹斯汀全合成研究摘要：随着生物技术和药物化学的发展，靶向药物成为治疗多种疾病的重要策略之一。
依匹斯汀是一种靶向药物，被广泛用于治疗胃肠道疾病和幽门螺杆菌感染。
盐酸依匹斯汀是依匹斯汀的盐酸盐形式，也是治疗胃肠道疾病的重要药物之一。
本研究旨在通过全合成的方式合成盐酸依匹斯汀，为其高效、低成本地制备提供基础研究。
关键词：依匹斯汀、盐酸依匹斯汀、全合成引言：依匹斯汀是一种靶向药物，主要作用在胃肠道。
它通过选择性抑制质子泵，降低胃酸的分泌，从而治疗消化系统疾病，如消化性溃疡、胃食管反流病等。
盐酸依匹斯汀是依匹斯汀的盐酸盐形式，它的生物可利用度更高，因此在临床上被广泛应用。
然而，盐酸依匹斯汀的制备目前还依赖于从依匹斯汀中分离盐酸盐。
这种方法效率低、成本高、产量不稳定。
因此，研究盐酸依匹斯汀的全合成具有重要的现实意义。
目的：本研究旨在通过全合成的方式，高效、低成本地制备盐酸依匹斯汀。
内容和方法：本文将采用以下步骤完成盐酸依匹斯汀的全合成：(1) 合成依匹斯汀前体。
通过氨化反应，将4-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯转化为相应的胺化产物。
然后再将其与三甲基锡氢化物反应，得到依匹斯汀前体。
(2) 合成盐酸依匹斯汀。
利用盐酸酸化作用，将依匹斯汀前体转化为盐酸盐形式的盐酸依匹斯汀。
最后，通过结晶和过滤的方法，得到高纯度的盐酸依匹斯汀。
预期结果：通过全合成的方式，本研究将成功制备高纯度的盐酸依匹斯汀，并证实其结构和生物活性。
结论：本研究将为盐酸依匹斯汀的制备提供一种新的途径，具有实际应用价值。
同时，本研究将对依匹斯汀及其衍生物的结构与活性关系提供新的研究思路。
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【盐酸依匹斯汀】
日文名：塩酸エピナスチン
英文名：Epinastine Hydrochloride
结构式：
解离常数（室温）：pKa = 11.4（针对胍基、采用吸光度法测定）
在各溶出介质中的溶解度（37℃）：pH1.2：1g/ml pH4.0：1g/ml
pH 6.8：1g/ml 水：1g/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定
在各pH值溶出介质中：未测定
光：未测定
《四条标准溶出曲线》
溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。
< 20mg规格胶囊剂
>
《质量标准》
取本品，照溶出度测定法（桨板法），以900ml 水为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，取续滤液作为供试品溶液。
另精密称取预经105℃干燥3小时的盐酸依匹斯汀对照品0.022g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
精密量取上述两种溶液各50μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算每粒的溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.0735%庚烷磺酸钠溶液（用10％稀磷酸调pH值至3.2）-乙腈(68:32)为流动相，检测波长为220nm，设定柱温为30℃，调整流速使依匹斯汀峰保留时间约为6分钟，理论板数按依匹斯汀峰计算应不低于2000，拖尾因子应不大于2.0。
《附盐酸依匹斯汀对照品质量标准》
分子式C
H15N3·HCl
16
分子量285.77
精制法取本品，加110～130℃的N,N-二甲基甲酰胺使溶解，滤过，冷却滤液至10℃以下，待结晶析出完全，滤过，用N,N-二甲基甲酰胺和乙酸乙酯洗涤结晶，合并滤液和洗液，于125℃下减压干燥，即得。
性状本品为白色至微黄色粉末。
鉴别试验
（1）取本品适量，加0.01mol/L盐酸溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，应在261～265nm波长处有最大吸收。
（2）取本品干燥、照红外光谱法测定（溴化钾压片），在1662cm-1、1588cm-1、1554cm-1、774cm-1和760cm-1波数处应有相应吸收峰。
有关物质取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液。
精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
再精密量取2ml，置20ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度测定用溶液。
另取对羟基苯甲酸乙酯20mg，加供试品溶液50ml使溶解，精密量取1ml，置20ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。
照高效液相色谱法，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.3%(w/v)醋酸溶液【其中含0.51%三乙胺（在30℃以下缓缓加入），再用醋酸调pH值至5.6，混匀，即得】-乙腈(74:26)为流动相，检测波长
为220nm，设定柱温为30℃，调整流速使依匹斯汀峰的保留时间约为6分钟。
精密量取对照品溶液和灵敏度测定用溶液各50μl，注入液相色谱仪，灵敏度测定用溶液主峰峰面积应介于对照品溶液主峰峰面积的5~15%，调节检测灵敏度，使对照品溶液主峰峰高为满量程的20%。
精密量取系统适用性溶液50μl，注入液相色谱仪，出峰顺序应依次为依匹斯汀与对羟基苯甲酸乙酯，且两色谱峰间分离度应大于2.0。
再分别精密量取供试品溶液和对照溶液各50μl，注入液相色谱仪，自溶剂峰后记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍，供试品溶液色谱图中如显该杂质峰，所有杂质峰面积和不得大于对照品溶液主峰面积的1/2(0.5%)。
干燥失重取本品1g，经105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%。
含量测定按干燥品计算，含C
H15N3·HCl应在99.0%以上。
16
定量法取本品0.3g，精密称定，加70ml醋酸酐-冰醋酸(7:3)使溶解，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，电位法指示终点，并将滴定结果用空白试验校正。
每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于28.577mg的C
H15N3·HCl。
16。