盐酸伊立替康注射液标准终稿--2011[1].11.22
伊立替康
5.其他 脱发、口腔粘膜炎、乏力、皮肤毒性 (包括手足综合征)等
注意事项
1.对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁 用本品。 2.动物实验发现有致畸性、胚胎毒性和胎儿 毒性。妊娠、哺乳期妇女禁用。 3.慢性肠炎、肠梗阻、间质性肺炎、肺纤维 化患者禁用本品；大量胸水或腹水患者禁 用。
注意事项
4.用药期间需每周检查全血细胞计数，密切 观察患者有无感染、出血倾向，若发生此 类情况应减量或停药，并作相应处理。 5.本品代谢产物SN-38在尿中易形成结晶，引 起肾脏损害。故用药期间应多饮水，并碱 化尿液。 6.老年患者生理功能减退，使用本品时应谨 慎。
伊立替康
性状
本品（艾力ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ为淡黄色至黄色的疏松块状
物或粉末，（开普拓）为淡黄色至黄色液
体。
规 格
40mg、100mg的注射用粉针。
2ml:40mg、5ml:100mg的注射液。
用法用量
• 推荐剂量为350mg/m２，加入生理盐水或5%
• 葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，3周1次； • 本药用于结直肠癌治疗多与5～FU、CF • 联合用药。
不良反应
2.急性胆碱能综合征 ：表现为多汗、流泪、 流涎、瞳孔缩小、视物模糊、痉挛性腹痛。 轻度者可自行缓解，严重者需给予阿托品 治疗(0.25mg，皮下注射)。对出现严重胆 碱能综合征者，第2次用药时应预防使用阿 托品。
不良反应
3.骨髓抑制 主要为中性粒细胞减少，其中 3～4度占39.6%，为剂量限制性毒性。 4.肝功损害 对胆红素超过正常上限1.5倍者 应禁用本品。
适应症
1.大肠癌 5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌 包括小细胞和非小细胞肺癌。 3.子宫颈癌。 4.卵巢癌。
伊立替康
艾力用药方案结直肠癌单药每周方案：伊立替康125mg/m2 i.v. （90min输注）q1w，持续4周休2周，每6周重复联合用药联合方案：方案1：伊立替康：180mg/m2 i.v. d1LV：400 mg/m2 i.v. 2h d15-FU：400mg/m2 静推d1或2400mg/m2 i.v.（46h滴注）d1 q2w贝伐珠单抗5mg/kgFOLFIRI方案：伊立替康：180mg/m2 i.v.（输注90min）d1LV：200或400 mg/m2 i.v. 2h d15-FU：400mg/m2 静推d1或2400mg/m2 i.v.（46h滴注）d1均q2w，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性IRIS方案：替吉奥：40 mg/m2 p.o. bid. d1-14伊立替康：120 mg/m2 i.v. d1，15IRINOX方案：奥沙利铂85mg/m2 i.v. （输注2h）d1伊立替康180mg/m2 i.v.（输注90min）d1每两周重复FOLFOXIRI方案：亚叶酸钙200 mg/m2 i.v. 2h d1伊立替康165mg/m2 i.v.（输注60min）d1奥沙利铂85mg/m2 i.v. （输注2h）d15-FU：3200mg/m2 i.v.（48h滴注）d1-3每两周重复胃癌:FOLFIRI方案：伊立替康：180mg/m2 i.v.（输注90min）d1LV：100 mg/m2 i.v. 2h d15-FU：400mg/m2 静推d1或1200mg/m2 i.v.（46h滴注）d1,2均q2w，12个周期或直至疾病进展或出现不可耐受的毒性联合化疗方案2：伊立替康65mg/m2 i.v. d1，8顺铂25-30mg/m2 i.v. d1，8每3周重复联合化疗方案3：伊立替康250mg/m2 i.v. d1卡培他滨1000mg/m2 p.o. bid. d1-14每3周重复联合化疗方案4：伊立替康50mg/m2 i.v. d1，8多西他赛35mg/m2 i.v. d1，8IRI-S方案：伊立替康80mg/m2 i.v. d1，15替吉奥：40 mg/m2 p.o. bid. d1-21每5周重复常见不良反应：1.乙酰胆碱能综合症2.迟发性腹泻3.中性粒细胞减少4.其他轻微不良反应：便秘、厌食、腹痛和黏膜炎处理措施：乙酰胆碱综合症的处理：1.阿托品: 0.25 mg 皮下注射，可重复使用2.如果病人在前次化疗有严重的乙酰胆碱样症状，本次化疗可预防性的使用阿托品迟发性腹泻的处理：1、患者在使用艾力24小时后,一旦出现肠鸣音亢进或第一次软便后，立即口服易蒙停二片4mg(2小时内)，然后每2小时给予2mg，直用至末次稀便后12小时为止，夜间可每4小时服用4mg。
盐酸伊立替康注射液
盐酸伊立替康注射液说明书【批准文号】国药准字H20061276【中文名称】盐酸伊立替康注射液【产品英文名称】Irinotecan Hydrochloride Injection【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司【功效主治】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
【化学成分】本品主要成分是盐酸伊立替康，其化学名称为（+）-（4S）-4，11-二乙基-4-羟基-9-[（4-哌啶基哌啶）羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉-3，14-（4H，12H）-二酮盐酸盐三水合物。
【药理作用】伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。
喜树碱可特异性地与拓朴异构酶1结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SA-38可与拓朴异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。
现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓朴异构酶1-DNA-伊立替康（或SN-38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。
哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA 双链断裂。
【药物相互作用】尚不明确。
【不良反应】1.胃肠道：迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应。
在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。
出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。
有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。
恶心与呕吐：使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。
其他胃肠道反应：腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。
少于10%的患者发生与本品治疗有关的便秘。
少见发生肠梗阻报道。
其他轻微反应如：厌食、腹痛及黏膜炎。
2.血液学：中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。
78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数<500/mm3）占22.6%。
在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数<1000/mm3，其中7.6% 中性粒细胞计数<500/mm3,中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。
注射用盐酸伊立替康说明书
注射用盐酸伊立替康说明书注射用盐酸伊立替康用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，艾力可作为二线治疗。
下面是店铺整理的注射用盐酸伊立替康说明书，欢迎阅读。
注射用盐酸伊立替康商品介绍通用名：注射用盐酸伊立替康生产厂家: 江苏恒瑞医药股份有限公司批准文号：国药准字H20020687药品规格：40mg/瓶(按C33H38N4O6·HCL计)药品价格：￥960元注射用盐酸伊立替康说明书【药品名称】【商品名】艾力【通用名】注射用盐酸伊立替康【英文名】Irinotecan Hydrochloride for Injection【汉语拼音】ZhusheyongYansuanYilitikang【主要成份】盐酸伊立替康【性状】艾力为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，艾力可作为二线治疗。
【用法用量】艾力推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数<500/mm3)，中性粒细胞减少伴发热或感染(体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，或严重腹泻(需静脉输液治疗)的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用艾力。
当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，艾力的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由(ULN)的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。
盐酸伊立替康注射液细菌内毒素方法学研究
盐酸伊立替康注射液细菌内毒素方法学研究
吕晓峰
【期刊名称】《黑龙江科技信息》
【年(卷),期】2012(000)036
【摘要】目的：建立盐酸伊立替康注射液的细菌内毒素的检查方法。
方法：参照《中国药典》2010年版二部附录ⅪE细菌内毒素检查法及盐酸伊立替康注射液进口注册标准进行方法学验证试验。
结果：供试品干扰试验Et均在0.5Es～2.0Es范围内,说明供试品进行40倍稀释后确已排除干扰作用,在该浓度下可对供试品进行细菌内毒素检查。
结论：经方法学验证,表明供试品在40倍稀释后对测定无干扰,该方法可用于盐酸伊立替康注射液的细菌内毒素的检查,可有效控制药品质量。
【总页数】1页(P43-43)
【作者】吕晓峰
【作者单位】哈尔滨圣吉药业有限公司,黑龙江哈尔滨150001
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.7
【相关文献】
1.盐酸伊立替康注射液的细菌内毒素检查方法研究 [J], 王婷婷;李亘;周瑞
2.枸橼酸细菌内毒素检查(凝胶法)方法学研究 [J], 陈薪宇;曹春然;孙圆媛
3.盐酸诺拉曲塞细菌内毒素检查方法学研究 [J], 张秀花;刘艳平;夏忠民
4.长春西汀原料药细菌内毒素检查方法学研究 [J], 陈晨;裴宇盛;杜颖;蔡彤;高华
5.恩诺沙星注射液细菌内毒素检查(凝胶法)方法学研究 [J], 康福忠;于小婷;王猛;杨雪;甄盼盼;程雪娇
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸伊立替康注射液标准终稿--2011[1].11.22
![盐酸伊立替康注射液标准终稿--2011[1].11.22](https://img.taocdn.com/s3/m/9c4461482e3f5727a5e96273.png)
盐酸伊立替康注射液Yansuan Yilitikang ZhusheyeIrinotecan Hydrochloride Injection本品为盐酸伊立替康的灭菌水溶液。
含盐酸伊立替康（C33H39ClN4O6·3H2O）应为标示量的95.0%～105.0％。
【性状】本品为淡黄色澄明液体。
【鉴别】⑴取本品5ml，在紫外光灯（365nm）下观察，溶液显蓝色荧光。
⑵在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
⑶取本品，用水稀释制成每1ml含盐酸伊立替康20μg的溶液，照紫外-分光光度法（中国药典2010版二部附录IV A）测定，在255nm、356nm与370nm的波长处有最大吸收，在275nm的波长处有最小吸收。
⑷本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2010版二部附录Ⅲ）。
【检查】pH值应为3.0～4.0（中国药典2010版二部附录VI H）。
溶液的澄清度与颜色取本品，用水稀释制成每1ml中含盐酸伊立替康10mg的溶液，依法检查（中国药典2010版二部附录IX A第一法），溶液应澄清，如显色，与黄绿色4号标准比色液比较，不得更深。
盐酸伊立替康对映体(杂质D)照高效液相色谱法(中国药典2010版二部附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用硅胶表面涂敷有纤维素-三［3,5-二甲苯基氨基甲酸酯］为填充剂；以正己烷：乙醇：二乙胺(250：250：1)为流动相；检测波长为370nm。
量取分离度试验溶液20µl注入液相色谱仪，记录色谱图。
盐酸伊立替康峰与杂质D峰的分离度应不小于2.5；标准溶液重复进样的相对标准偏差应不大于2.0%；灵敏度溶液的色谱图中，杂质D峰应被检出。
测定法精密称取盐酸伊立替康对照品及杂质D适量，用乙醇液〔乙醇：二乙胺(250:1)〕溶解并稀释成每1ml约含0.1mg的溶液，为分离度试验溶液；另精密称取杂质D适量，用乙醇液溶解并稀释成1ml约含有2μg的溶液为标准溶液；精密量取标准溶液用乙醇液稀释成1ml约含有0.5μg的溶液为灵敏度试验溶液。
盐酸伊立替康注射液的成分
盐酸伊立替康注射液的成分
盐酸伊立替康注射液是一种常用的药物，主要成分为伊立替康盐酸盐。
伊立替康是一种广谱抗生素，属于四环素类抗生素，具有抗菌作用。
它可以抑制细菌的蛋白质合成，从而阻止细菌的生长和繁殖。
盐酸伊立替康注射液的主要成分是伊立替康盐酸盐，每支注射液含有100毫克的伊立替康盐酸盐。
除此之外，注射液中还含有一些辅助成分，如甘露醇、聚乙二醇400、聚山梨酯20、聚山梨酯80、氢氧化钠等。
盐酸伊立替康注射液主要用于治疗各种感染性疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、皮肤软组织感染等。
它可以有效地杀灭细菌，缓解感染症状，促进患者康复。
盐酸伊立替康注射液的使用方法是静脉注射，每次剂量为100毫克，每日1-2次，疗程一般为7-14天。
在使用过程中，应注意药物的剂量和使用频率，避免过量使用或长期使用，以免引起不良反应。
盐酸伊立替康注射液虽然具有较好的抗菌作用，但也存在一定的不良反应。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、过敏反应等。
在使用过程中，如出现不适症状应及时停药，并咨询医生的建议。
盐酸伊立替康注射液是一种常用的抗生素药物，主要成分为伊立替康盐酸盐。
它可以有效地治疗各种感染性疾病，但在使用过程中应
注意药物的剂量和使用频率，避免不良反应的发生。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
盐酸伊立替康注射液
Yansuan Yilitikang Zhusheye
Irinotecan Hydrochloride Injection
本品为盐酸伊立替康的灭菌水溶液。
含盐酸伊立替康（C33H39ClN4O6·3H2O）应为标示量的95.0%～105.0％。
【性状】本品为淡黄色澄明液体。
【鉴别】⑴取本品5ml，在紫外光灯（365nm）下观察，溶液显蓝色荧光。
⑵在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
⑶取本品，用水稀释制成每1ml含盐酸伊立替康20μg的溶液，照紫外-分光光度法（中国药典2010版二部附录IV A）测定，在255nm、356nm与370nm的波长处有最大吸收，在275nm的波长处有最小吸收。
⑷本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2010版二部附录Ⅲ）。
【检查】pH值应为3.0～4.0（中国药典2010版二部附录VI H）。
溶液的澄清度与颜色取本品，用水稀释制成每1ml中含盐酸伊立替康10mg的溶液，依法检查（中国药典2010版二部附录IX A第一法），溶液应澄清，如显色，与黄绿色4号标准比色液比较，不得更深。
盐酸伊立替康对映体(杂质D)照高效液相色谱法(中国药典2010版二部附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用硅胶表面涂敷有纤维素-三［3,5-二甲苯基氨基甲酸酯］为填充剂；以正己烷：乙醇：二乙胺(250：250：1)为流动相；检测波长为370nm。
量取分离度试验溶液20µl注入液相色谱仪，记录色谱图。
盐酸伊立替康峰与杂质D峰的分离度应不小于2.5；标准溶液重复进样的相对标准偏差应不大于2.0%；灵敏度溶液的色谱图中，杂质D峰应被检出。
测定法精密称取盐酸伊立替康对照品及杂质D适量，用乙醇液〔乙醇：二乙胺(250:1)〕溶解并稀释成每1ml约含0.1mg的溶液，为分离度试验溶液；另精密称取杂质D适量，用乙醇液溶解并稀释成1ml约含有2μg的溶液为标准溶液；精密量取标准溶液用乙醇液稀释成1ml约含有0.5μg的溶液为灵敏度试验溶液。
精密量取本品适量，用乙醇液溶解并定量稀释成每1ml中约含有1mg的溶液为供试品溶液。
精密量取20µl标准溶液和供试品溶液注入
液相色谱，记录色谱图，量取峰面积，按以下计算公式计算杂质D在盐酸伊立替康中的比例，应不大于0.2%。
公式 100(cs/cu)(Au/As) 其中cs-杂质D在标准溶液中的浓度，mg/ml；cu-供试品溶液的浓度，mg/ml；Au-杂质D在供试品溶液中的峰面积；As-杂质D在标准溶液中的峰面积。
有关物质精密称取盐酸伊立替康杂质B及杂质C适量，用甲醇适量溶解，用溶剂（流动相用稀盐酸调节pH值3.65±0.15）稀释制成每1ml含1μg的溶液为分离度试验溶液。
另精密称取盐酸伊立替康对照品适量，用溶剂溶解并稀释成每1ml含有2μg的溶液为标准溶液；精密量取标准溶液用溶剂溶解并定量稀释成每1ml含有0.5μg的溶液为灵敏度试验溶液。
照含量测定项下的方法测定，盐酸伊立替康杂质B与盐酸伊立替康杂质C的分离度应不小于1.1；标准溶液重复进样的相对标准偏差应不大于2.0%；灵敏度溶液的色谱图中，信噪比应不小于10。
（避光操作）精密量取本品适量（约相当于盐酸伊立替康100mg），用溶剂稀释制成每1ml含盐酸伊立替康1mg的溶液为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml含盐酸伊立替康2μg的溶液，作为对照溶液。
精密量取对照溶液、标准溶液和供试品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品溶液主峰保留时间的2.5倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），总杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的7.5倍（1.5%）。
供试品溶液中如有杂质B和C色谱峰，量取峰面积，按以下公式计算杂质B、C在盐酸伊立替康中的限度，盐酸伊立替康杂质B、C均不得大于0.2%。
公式 100(cs/cu)(Au/As) 其中cs-盐酸伊立替康在标准溶液中的浓度，mg/ml；cu-供试品溶液的浓度，mg/ml；Au-杂质B或C在供试品溶液中的峰面积；As-盐酸伊立替康在标准溶液中的峰面积。
无菌取本品，用薄膜过滤法处理后，以金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26 003]为阳性对照菌，依法（《中国药典》2010年版二部附录Ⅺ H）检查，应符合规定。
细菌内毒素取本品，依法检查（中国药典二部附录XI E），每1ml中含细菌内毒素量应小于10EU。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典二部附录I B）。
【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2010版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以辛烷磺酸钠溶液（取2.8g磷酸二氢钠和1.66g辛烷磺酸钠加水溶解并稀释成1000ml）：甲醇：乙腈(59：24：17)为流动相，流速为1.5ml/min，检测波长为255nm，柱温40℃。
理论板数按盐酸伊立替康计应不低于2500。
测定法取本品适量，用溶剂（流动相用稀盐酸调节pH值3.65±0.15）稀释制成每1ml
含盐酸伊立替康0.2mg的溶液，精密量取10µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸伊立替康对照品适量，精密称定，同法测定。
按外标法以峰面积计算，既得。
【类别】抗肿瘤药。
【规格】（1）2ml:40mg，含40mg盐酸伊立替康三水合物静脉滴注浓缩液
（2）5ml:0.1g，含0.1g盐酸伊立替康三水合物静脉滴注浓缩液【贮藏】遮光，常温（10～30℃）保存。
严禁冻存。