执业药师专业知识二肾上腺糖皮质激素药理作用与临床评价不良反应禁忌证药物相互作用
执业药师专业知识二孕激素药理作用与临床评价不良反应禁忌证药物相互作用
执业药师专业知识二考试重点:孕激素的药理作用与临床评价,不良反应,禁忌证,药物相互作用一:药理作用与临床评价(一)作用特点孕激素主要由卵巢的黄体细胞分泌,以孕酣(黄体嗣)为主。
在排卵前,孕酣主要来自肾上腺,浓度小于 2ngl时,排卵后孕激素的分泌量开始增加,在排卵后第 7 - 8 天黄体成熟时,浓度大于 5nglml ,分泌量达高峰,以后逐渐下降,到月经来潮时恢复到排卵前的水平。
怀孕时(第三个月开始)胎盘也可大量分泌,浓度会增加到 100 -200nglml 。
孕激素是维持娃振所必需的,在月经周期后期使子宫蒙古膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植人做好准备。
受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少娃赈子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。
与雌激素共同作用,促使乳房充分发育,为产乳作准备。
使子宫颈口闭合,蒙古液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。
合成的孕激素有 19 -去甲基辜酣类、有17α-起孕酣类、 19 -去甲基孕酣类三类。
天然孕激素黄体酣(孕酣)及其合成衍生物,如醋酸甲是孕酣、快孕酣、环丙孕酣主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合征、骨质疏松等。
此外,快诺酣、快诺孕酣、甲地孕酣、己酸捏孕酣等除用于一般孕激素适应证外,还是目前常用的避孕药。
( 1)甲起孕酣是作用较强的孕激素,无雌激素活性,口服和注射均有效。
皮下注射时其孕激素活性为黄体酬的 20 -30 倍,口服时为快孕酬的 10 -15 倍。
肌内注射后局部储存在组织中缓慢释放,产生长效作用,可维持 2 -4 周以上。
(2) 快孕酣为口服有效的孕激素,其作用与黄体酣相似。
注射时其孕激素活性相当于黄体酣的 115 ,口服则比后者强15 倍;雄激素作用很小,为辜酣的 1110。
快孕酣亦易从口腔蒙古膜吸收,因此舌下含用也有效。
(3)环丙孕酣的抗雄激素作用很强,也有孕激素活性。
执业药师专业知识二调节酸碱平衡药理作用与临床评价不良反应禁忌证药物相互作用
执业药师专业知识二考试重点:调节酸碱平衡药药理作用与临床评价,不良反应,禁忌证,药物相互作用一:药理作用与临床评价(一)作用特点1.调节酸平衡药调节酸平衡药有碳酸氢锅、乳酸铀、复方乳酸铀山梨醇等。
其中碳酸氢铀是临床上最常用碱性药,可直接增加人体的碱储备,使血浆碳酸氢根浓度升高,以中和氢离子,反应生成二氧化碳和水,二氧化碳经肺排出,以纠正代谢性酸中毒。
同时,碳酸氢铀尚可碱化尿液,促使尿液中碳酸氢根浓度升高,尿液 pH 升高,促使尿酸、磺胶类药、氟唾诺酣类药、抗病毒药阿昔洛韦、血红蛋白不易在尿液中形成结晶; 并减少尿酸盐、脱氨酸、黄瞟岭盐结石的形成; 同时使氨基糖昔类抗菌药物(链霉素、庆大霉素、卡那霉素、奈替米星、阿米卡星)在碱性环境下抗菌活性增加,并减少肾毒'性。
由于乳酸纳进入体内可在有氧条件下经肝脏氧化、代谢,转化为碳酸氢根,1.87g毛乳酸铀注射液每 3ml 可提高碳酸氢根 1mmoVL ,与碳酸作用生成乳酸和碳酸氢锅,乳酸在细胞内氧化成 CO2 和 H2 0 ,或者通过葡萄糖新生作用合成葡萄糖;生成的碳酸氢铀可与酸起缓冲作用。
由于乳酸锅作用不及碳酸氢铀迅速,现已较少应用。
上述反应在缺氧、严重肝病等情况时并不充分,因此纠正酸中毒的效果欠佳。
另外,反应中所产生的二氧化碳可以使 PaC02 增加,因此在呼吸性酸中毒时效果欠佳。
2. 调节碱平衡药调节碱平衡药有氯化镀、氯化铀、盐酸精氨酸等,其中氯化镀为酸性盐,口服或静脉滴注后可酸化体液和尿液,纠正碱中毒,在体内分解为镜和氯,钱在肝脏代谢为尿素,氯离子进入血液和细胞间液促使酸度升高, pH 降低,在经肾脏排泄时也使尿液的 pH 降低。
二:典型不良反应1.碳酸氢铀大量应用可引起碱中毒、心律失常、肌肉瘟孪性疼痛、低血饵、疲乏、头痛;肾功能不全者或用药过量可引起水肿、精神症状、肌肉疼痛、口腔异昧、抽搞、呼吸缓慢等,主要由代谢性碱中毒所致。
2. 乳酸纳偶见有心率加快、胸闷、气促、肺水肿、心力衰竭、血压升高、水肿、体重增加、低饵血症。
执业药师考试《药学专业知识(二)》第2章精讲讲义
知识点一、药理作用与临床评价
(四)药物相互作用
1.阿司匹林与其他NSAID类合用时疗效并不增强
,胃肠道副作用↑,血小板聚集抑制↑。
2.对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制
剂或其他NSAID类药合用时,可明显增加肾毒性。 3.本类药(除塞来昔布、萘丁美酮)与肝素、香 豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。
氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。发热时,
应首选对乙酰氨基酚,并注意补充水分,预防脱水。 (2)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛 (痛经除外)建议使用中枢神经系统镇痛药。对急性 疼痛,建议联合使用对乙酰氨基酚与麻醉性镇痛药。
知识点三、主要药品
解热、镇痛、抗炎药
解热、镇痛、抗 炎药及抗痛风药
抗痛风药
第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
去年执业药师考试中题量为4道
其中A型题3道, X型题1道
今年预计:
4~6道题目
第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
大纲要求:
1.熟悉临床各类药品的药理作用和临床评价等
2.重点掌握具有临床意义的药物相互作用、主要不
良反应、禁忌证及临床监护要点等合理用药的知识;
3.系统掌握临床常用主要药品的适应证、注意事项 、用法用量和常用剂型、规格等用药知识
第一节、解热、镇痛、抗炎药
(一)作用特点
非甾体抗炎药(NSAIDS)
通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质一一抑制
前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成—镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩 张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加一一解热。
荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
执业药师专业知识二考试重点磺酸腺类药药理作用与临床评价不良反应禁忌证药物相互作用
执业药师专业知识二考试重点:磺酸腺类药药理作用与临床评价,不良反应,禁忌证,药物相互作用一:药理作用与临床评价(一)作用特点磺酸腺类药属于促膜岛素分泌剂,药理作用是通过剌激膜岛自细胞分泌膜岛素,增加体内的膜岛素水平而降低血糖。
临床试验显示,磺酷服类药可以使 HbA1c 降低 1% -2% ,是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制 2 型糖尿病患者高血糖的主要用药。
目前在我国应用的磺酷眠类药主要为格列本服格列美服、格列齐特、格列毗嗦和格列喳酣。
磺酷服类药如使用不当可致低血糖,尤其是老年患者和肝、肾功能不全者;磺酷腮类药还可致体重增加。
有肾功能轻度不全者,宜选择格列哇酣。
患者依从性差时,建议一天只需服用 1 次的磺酌服类药。
1.格列本腮格列本服是第二代磺酷服类口服降糖药,降血糖作用机制是:剌激膜岛日细胞分泌膜岛素;增加门静脉膜岛素水平,直接抑制肝糖原分解和糖原异生作用,使肝生成和输出葡萄糖较甲苯磺丁服强 2∞-250 倍。
口服后 30min 起效,血浆半衰期为10h ,作用持续约 16 -24h ,蛋白结合率达950奋。
2. 格列毗嚓格列毗嗦作用机制同格列本服。
口服吸收快,血浆半衰期约 1 - 2h ,持续作用时间约 24h 。
其代谢物无活性,由肾排出。
血浆半衰期为 2 -4ho 1 日内可排泄药量的 97% 0 3 日内可全部排出,无明显蓄积,故较少引起低血糖反应。
3. 格列齐特格列齐特作用机制同格列本腮。
口服达峰时间为 2- 仙,血浆半衰期约为1O -12h ,大部分在肝脏代谢,代谢产物无显著降糖活性,主要由肾脏排出。
4. 格列喳酣格列喳酣口服吸收快, 2 - 3h 血浆药物浓度达峰,持续时间可达仙,血浆半衰期为 1 - 2ho 959毛经肝脏代谢,主要经胆汁从粪便排出,仅有5%经肾排泄。
本品起效和餐后血糖上升高峰时间比较一致,半衰期短,持续时间短,引起严重持久的低血糖危险性较小。
执业药师专业知识2吸入性糖皮质激素
执业药师专业知识二考试重点:吸入性糖皮质激素临床作用,药理评价,不良反应,禁忌在,药物相互作用一、药理{乍用与临床评价(一)作用特点糖皮质激素具有强大的抗炎功能,抑制炎症细胞的迁移和活化,抑制炎症介质的释放,抑制细胞因子的生成,增强平滑肌细胞。
2 受体的反应性可以减轻气道水肿和蒙古液的分泌,减轻气道炎症反应,是当前控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。
吸人性糖皮质激素可以有效地控制气道炎症,减少哮喘发作次数,减轻发作的严重程度,改善肺功能,减轻哮喘症状,提高生命质量,降低病死率。
目前,吸人性糖皮质激素在儿童哮喘的治疗中承担重要作用。
哮喘急性发作时病情较重,吸人高剂量糖皮质激素疗效不佳或近期有口服糖皮质激素病史的患儿早期加用口服或静脉糖皮质激素可以防止病情恶化、减少住院、降低病死率。
然而,糖皮质激素不能根治哮喘。
部分患者即使应用中、高剂量糖皮质激素,仍然难以控制哮喘症状。
吸人性糖皮质激素通常需要长期、规范使用才能起预防作用,一般在用药 1 -2 周后症状和肺功能有所改善。
由于许多患者害怕长时间应用可能产生副作用,因而依从性差。
丙酸倍氯米松局部抗炎作用是氟轻松和曲安奈德的 5 倍,局部收缩微血管作用为氢化可的松的 5000 倍。
生物利用度 10% -25% ,吸人后可有部分残留在口腔,其中759毛咽下后经胃肠道吸收,肝脏中存在首关效应,被代谢为没有活性的倍氯米松,使得全身不良反应较少。
丙酸氟替卡松口服吸收存在首关效应,经肝药酶介导水解,成为没有活性的 17ß -竣酸。
气雾剂口腔吸收部分生物利用度很小,全身不良反应较小,目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。
布地奈德对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的 2∞倍,局部抗炎作用较可的松强 1000 倍,适用于支气管哮喘和气道高反应性状态。
布地奈德吸人后,在气道维持较长时间的抗炎作用,维持治疗时只需要每日一次给药,患者的依从性较好。
2013年执业药师考试药学综合知识复习要点:肾上腺糖皮质激素治疗监护点
1、要有明确的指征和治疗目的做到能不用就不用,能少用就少用,能短期使用就不长期使用。
2、应根据病情和患者的具体情况确定剂量和疗程不可大量长期应用,也不可骤然停药。
3、感染时应用糖皮质激素应权衡利弊非生理性糖皮质激素对抗感染不利,一般情况下接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染,长疗程超生理剂量使用糖皮质激素使患者的炎症反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱。
4、规避禁忌证和慎用患者(1)、规避禁忌证(2)、下列患者慎用5、坚持随访检查三、维生素的治疗监护(一)、滥用危害1、维生素 A 长期大量服用,会出现:疲劳、软弱、全身不适、发热、颅内压增高、夜尿增多、毛发干枯或脱落、皮肤干燥瘙痒、食欲缺乏、体重减轻、四肢痛、贫血、眼球突出、剧烈头痛、恶心、呕吐等中毒现象。
2、维生素 B1大量使用,会引起:头痛、眼花、烦躁、心律失常、浮肿和神经衰弱。
临床妇女大量使用维生素B1,可引起出血不止。
接受大量维生素 B6,可致新生儿产生维生素 B6 依赖综合征。
3、维生素 C:维生素 C 的毒性很小,但长期过量服用仍可产生一些不良反应。
大量口服或注射维生素 C(一日量>1g)可引起腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频(一日量 600mg 以上时),恶心、呕吐、胃痉挛。
4、维生素 D:长期大量使用就会引起低热、烦躁哭闹、惊厥、厌食、体重下降、肝脏大、肾脏损害,骨骼硬化等病症,比佝偻病的危害更大。
5、维生素 E:长期服用大量维生素 E(400~800mg/d),可引起视力模糊、乳腺肿大、腹泻、头晕、流感样综合征、头痛、恶心、胃痉挛、乏力。
长期服用超量(>800rng/d),对维生素 K 缺乏病人可引起出血倾向,改变内分泌代谢(甲状腺、垂体和肾上腺),改变免疫机制,影响性功能,并有出现血栓性静脉炎或栓塞的危险。
(二)治疗监护点1、区分治疗性用药和补充摄入量不足的预防性用药(1)、预防维生素 D 缺乏,成年人口服一日(400—800U);治疗性用药成人口服一日(1000—2000U)。
执业药师专业知识二双麟酸盐类药理作用与临床评价不良反应禁忌证药物相互作用
执业药师专业知识二考试重点:双麟酸盐类药理作用与临床评价,不良反应,禁忌证,药物相互作用一:药理作用与临床评价(一)作用特点双腾酸盐类是常用的骨吸收抑制剂。
磷酸钙是骨盐的重要组成部分,无机焦磷酸盐可与磷酸钙强力结合,抑制磷酸钙晶体的形成和溶解。
双腾酸盐以p-c-p键取代焦磷酸盐中的p-o-p结构,与美圣磷灰石有高度亲和性,可抑制晶体的聚集和溶解,抑制破骨细胞活性。
双麟酸盐能与骨髓表面的起磷灰石结合,是磷灰石被溶解为"无定型"瞬酸钙和"无定型"瞬酸钙转变为起磷灰石的双向过程均被抑制,近年来研究表明,其对抗骨吸收的作用机制包括3个方面:(1)直接改变破骨细胞的形态学,从而抑制其功能,首先阻止破骨细胞的前体细胞蒙古附于骨组织,进而对破骨细胞的数量和活性产生直接的影响。
(2)与骨基质理化结合,直接干扰骨髓吸收。
(3)直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(四F)的产生。
双腾酸盐类药主要包括依替腾酸二锅、氯屈麟酸二纳、帕米麟酸二锅、阿仑腾酸铀等。
1.侬替瞬酸二锅依替腾酸二纳具有双向作用,小剂量(每日5mg1kg)时抑制骨吸收,大剂量(每日2Omglkg)时抑制骨形成。
对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛;降低血清碱性磷酸酶和尿起脯氨酸的浓度;在低剂量时可直接抑制破骨细胞形成及防止骨吸收,降低骨转换率,增加骨密度,达到骨钙调节作用。
另外,依替腾酸二锅可抑制植人骨的吸收,对非肿瘤性卵巢切除性骨质疏松、绝经期后骨质疏松具有明显抑制作用,同时对局部肿瘤侵人或循环中的体液因子所致的骨吸收也有明显作用。
正常成人一次口服20mgl屿,1h后血清中浓度达到最高2.2μglL,血浆半衰期为2h,24h后为0.03μglml,连续服药7天未见积蓄倾向。
吸收率约为6%,进人体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8% -169毛,随粪便排出829毛-94%。
糖皮质激素的药理作用、不良反应、临床应用
糖皮质激素的药理作用、不良反应、临床应用糖皮质激素药理作用抗炎糖皮质激素有强大的抗炎作用,能对抗下述各种原因引起的炎症:①物理性损伤,如烧伤、创伤等;②化学性损伤,如酸、碱损伤, ③生物性损伤,如细菌、病毒感染,④免疫性损伤,如各型变态反应,⑤无菌性炎症,如缺血性组织损伤等。
在各种急性炎症的早期,应用糖皮质激素可减轻炎症早期的渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润和吞噬等反应,从而改善炎症早期出现的红、肿、热、痛等临床症状;在炎症后期,应用糖皮质激素可抑制毛细血管和成纤维细胞的增生,抑制胶原蛋白、粘多糖的合成及肉芽组织增生,从而防止炎症后期的粘连和瘢痕形成,减轻炎症的后遗症。
但必须注意,炎症反应是机体的一种防御功能,炎症后期的反应也是组织修复的重要过程,故糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低了机体的防御和修复功能,可导致感染扩散和延缓创口愈合。
免疫抑制与抗过敏糖皮质激素对免疫反应有多方面的抑制作用,能缓解许多过敏性疾病的症状,抑制因过敏反应而产生的病理变化,如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等,能抑制组织器官的移植排异反应,对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。
糖皮质激素免疫抑制作用与下述因素有关:①抑制吞噬细胞对抗原的吞噬和处理;②抑制淋巴细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成,使淋巴细胞破坏、解体,也可使淋巴细胞移行至血管外组织,从而使循环淋巴细胞数减少。
③诱导淋巴细胞凋亡。
④干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖;⑤干扰补体参与的免疫反应。
动物实验表明,小剂量糖皮质激素主要抑制细胞免疫;大剂量可干扰体液免疫,可能与大剂量糖皮质激素抑制了B细胞转化成浆细胞的过程,使抗体生成减少有关。
近年研究还认为糖皮质激素可抑制某些与慢性炎症有关的细胞因子(IL-2,IL-6和TNF-α等)的基因表达。
抗休克超大剂量的糖皮质激素已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗。
其作用可能与糖皮质激素的下列机制有关:①稳定溶酶体膜(membrane of lysosome),阻止或减少蛋白水解酶(proteinase)的释放,减少心肌抑制因子(myocardio-depressant factor,MDF)的形成,避免或减轻了由MDF引起的心肌收缩力下降、内脏血管收缩和网状内皮细胞吞噬功能降低等病理变化,阻断了休克的恶性循环。
2018年执业药师《药学专业知识二》考点:肾上腺糖皮质激素
2018年执业药师《药学专业知识二》考点:肾上腺糖皮质激素2018年执业药师考试时间在10月13、14日,考生要好好备考,争取一次性通过考试!小编整理了一些执业药师的重要考点,希望对备考的小伙伴会有所帮助!最后祝愿所有考生都能顺利通过考试!更多精彩资料关注医学考试之家!肾上腺糖皮质激素(1)糖皮质激素——肾上腺皮质束状带分泌,可调节糖、蛋白质、脂肪代谢——应用最多。
(2)盐皮质激素——球状带分泌,调节水、电解质代谢。
(3)氮皮质激素(孕激素、雌激性和雄激素)——(补充:网状带分泌)作用于性器官。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.药理作用:一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。
血液五多和两少,诱发三高能退烧。
(1)抗炎:抑制感染性/非感染性炎症——“万能灵药”。
①减轻充血、降低毛细血管的通透性;②抑制炎症细胞(淋巴、粒、巨噬细胞)向炎症部位移动;③阻止炎症介质发生反应;④抑制吞噬细胞功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应;⑤抑制炎症后组织损伤的修复——延迟愈合。
【补充】激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”——不怕火烧——但不灭火——不杀菌,不杀病毒。
【注意!】使用不当——感染扩散、创面愈合延迟。
【补充:抗炎实质】抗炎不抗菌,抗炎不抗因,治标不治本。
实质:提高了机体对炎症的反应性;不足——降低了机体的防御机能。
(2)免疫抑制:抑制巨噬细胞吞噬功能,使淋巴细胞溶解——辅助性T细胞(Th)减少更显著。
降低自身免疫性抗体水平。
——缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状,对抗异体器官移植的排异反应。
(3)抗毒素:提高机体对有害刺激的应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害,对感染毒血症的高热有退热作用。
(4)抗休克:解除小动脉痉挛,增强心肌收缩力,改善微循环。
(5)对代谢的影响——升糖、解蛋、移脂、保钠。
①糖——增高肝糖原,升高血糖(诱发糖尿病);②脂肪——(诱发高血脂)改变身体脂肪分布——向心性肥胖;③蛋白质——提高分解;④电解质——增强钠离子再吸收(水钠潴留),及钾、钙、磷排泄(低钾、骨质疏松)。
药学专业知识二
药学专业知识(二)
《药学专业知识(二)》是在《药学专业知识(一)》对药学基本理论、基本知识和基本技能做系统要求的基础上,从临床药物学角度考查合理用药的专业知识。
这部分内容是执业药师执业能力的基础和核心,直接反映执业药师核心知识和能力要求。
根据执业药师相关职责,本科目要求熟悉临床各类药品的药理作用和临床评价等内容;重点掌握具有临床意义的药物相互作用、主要不良反应、禁忌证及临床监护要点等合理用药的知识;系统掌握临床常用主要药品的适应证、注意事项、用法用量和常用剂型、。
2023年执业药师考试《药学专业知识二》真题及解析
2023年执业药师考试《药学专业知识二》真题及解析1. 【最佳选择题】关于地西泮临床应用注意事项的说法,错误的是A. 原则上不应作连续静脉滴注,但癫痫持续状态时例外B. 静脉注射易导致静脉炎C. 与(江南博哥)茶水或咖啡同服可发生药理性拮抗作用,疗效降低D. 不易透过胎盘屏障E. 地西泮在吸烟者体内的半衰期明显缩短,镇静作用减弱正确答案:D参考解析:苯二氮䓬类药物妊娠期妇女禁用、新生儿禁用。
地西泮属于苯二氮䓬类药物,可透过胎盘屏障。
2. 【最佳选择题】关于抗癫痫药物苯妥英钠临床用药评价的说法,正确的是A. 发挥抗癫痫作用时,可引起中枢神经系统的全面抑制B. 口服吸收较缓慢,绝大部分在十二指肠吸收C. 肌内注射吸收完全且存在剂量线性规律D. 血浆蛋白结合率高,主要与白蛋白结合E. 主要在肝脏代谢,代谢产物仍具有药理活性正确答案:D参考解析:考察药物的细节特点:苯妥英钠产生抗癫痫作用时,不引起中枢神经系统的全面抑制。
苯妥英钠口服吸收较缓慢,绝大部分在小肠吸收。
肌内注射吸收不完全且不规律。
主要在肝脏代谢,代谢产物无药理活性。
3. 【最佳选择题】关于抗抑郁药及个体化治疗的说法,正确的是A. 米氮平作为去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药,每日服用1次即可B. 使用抗抑郁药时,应从足剂量开始,以达到最快起效目的C. 氟西汀、帕罗西汀等新型抗抑郁药,由于半衰期较短,需每日3次服用D. 抗抑郁药起效较快,大多数药物仅需1~3天就可显效E. 应定期轮换使用不同品种的抗抑郁药,以免引起药物耐受正确答案:A参考解析:考察分类及作用特点。
4. 【最佳选择题】静坐不能、震颤等锥体外系不良反应发生率最高的药物是A. 喹硫平B. 氟哌啶醇C. 奥氮平D. 阿立哌唑E. 利培酮正确答案:B参考解析:考察分类及典型不良反应。
5. 【最佳选择题】解热镇痛抗炎药主要通过抑环氧化酶COX减少炎症个质,从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
执业药师考试-药理学《肾上腺皮质激素类药》详细复习知识点
第三十二章肾上腺皮质激素类药糖皮质激素类药氢化可的松、泼尼松、地塞米松的体内过程特点、药理作用、主要作用机制、临床应用、不良反应及其禁忌证糖皮质激素类【体内过程特点】1.吸收:口服或注射都可吸收。
2.分布:入血后与皮质激素结合球蛋白(CBG)特异性结合。
CBG在肝脏合成。
肝病时——结合减少,游离增多——激素的不良反应增大。
3.代谢:肝脏代谢。
分类药物血浆半衰期生物半衰期短效可的松氢化可的松90min8~12h中效泼尼松泼尼松龙3~4h12~36h长效地塞米松倍他米松>5h36~72h【生理作用】--升糖、解蛋、移脂、保钠1.糖代谢—升高血糖;2.蛋白质代谢—抑制合成,分解加快,负氮平衡;3.脂肪代谢----促进分解,脂肪重新分布,向心性肥胖;4.水和电解质代谢----保钠排钾排水。
【药理作用】一句话:一抗炎、二抗免、三抗毒、四抗休、五血液、六其他1.抗炎作用(1)抗炎强大、迅速、凡炎皆抗,对感染性、非感染性(过敏性、机械性、化学性)炎症均有效——“万能灵药”。
(2)对炎症不同阶段均有抑制作用:①早期——渗出减少,改善症状;②后期:延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症。
【抗炎实质】实质:提高了机体对炎症的反应性;不足——降低了机体的防御机能。
激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”——不怕火烧——但不救火、也不灭火。
【注意!】感染扩散、创面愈合延迟。
(3)抗炎机制——略。
①抑制磷脂酶A2(PLA2),减少前列腺素(PGs)和白三烯(LTs)等炎性介质合成;②抑制细胞黏附分子表达和有关细胞因子基因的转录;③稳定肥大细胞膜和溶酶体膜,减少组胺释放;④抑制肉芽组织形成,防止粘连及瘢痕形成。
2.免疫抑制作用(抗免疫)不同剂量作用有异——【记忆】“小细大体。
”大剂量:抑制体液免疫。
3.抗毒作用——不是抗病毒!TANG对抗毒素对机体的刺激性反应,缓解毒血症症状。
抗毒机制:抑制NO(一氧化氮)合酶,降低NO水平。
药学考试资料归纳-糖皮质激素药理作用与不良反应
药学考试资料归纳-糖皮质激素药理作用与不良反应糖皮质激素药理作用与不良反应药学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药学面试特别难,不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学专业知识面试:固体分散体的制备方法,以便大家更好地记忆。
一、药理作用(一)抗炎作用炎症早期:减轻渗出、水肿,抑制白细胞浸润和吞噬反应,减少介质释放,缓解红、肿、热、痛等症状。
炎症后期:抑制毛细血管和成纤维细胞的增生及肉芽组织形成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症。
抗炎作用的二重性:感染扩散、创面愈合延迟。
(二)免疫抑制作用与抗过敏作用免疫抑制作用:抑制免疫过程的多个环节,种属差异较大;抑制吞噬细胞对抗原吞噬和处理;抑制淋巴细胞的生物合成,抑制分裂增殖,使其数目减少;诱导淋巴细胞凋亡;干扰补体参与的免疫反应;抗过敏作用:减少肥大细胞脱颗粒产生的过敏介质。
抗休克作用。
(三)抗毒素作用提高机体对细菌内毒素的耐受力,(四)抗休克作用稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF)的形成和释放;扩张痉挛血管,改善微循环,兴奋心脏、增加心肌收缩力;降低血管对血管活性物质的敏感性。
(五)其他作用(1)血液和造血系统的影响:红细胞、血红蛋白含量、血小板、纤维蛋白原中性白细胞、但抑制白细胞功能;淋巴细胞,存在明显种属差异。
(2)制成骨细胞产生,减少骨中胶原的合成;促进胶原和骨基质的分解,可造成成人骨质疏松甚至骨折;促进钙的排出(3)提高中枢神经系统的兴奋性,可引起兴奋、欣快、失眠等;有时诱发精神失常,降低致癫痫阈值,诱发癫痫发作。
二、长期大量应用所引起的不良反应(1)医源性肾上腺皮质功能亢进症:一般停药后可自行消退,必要时采取对症治疗(降压药、降糖药、氯化钾、低盐、低糖、高蛋白饮食等)。
(2)诱发或加重感染:抑制机体的防御功能,长期应用可诱发感染或使体内潜在病灶扩散,伤口愈合迟缓。
(3)心血管系统并发症:长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化,诱发冠心病。
(4)消化系统并发症:增加胃酸、胃蛋白酶分泌,抑制胃粘液分泌,降低胃肠粘膜的抵抗力,可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔。
执业药师药学专业知识二教材笔记
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呋喃西林的注意事项1.对呋喃类药物过敏者忌用;2.口服有过敏反应,如休克、气喘、气闷、皮疹等;尚有胃肠道反应、药热、嗜酸性白细胞增多症及神经症状如幻听、幻视、幻觉、头晕、失眠及多发性末梢神经炎等。
局部应用偶尔引起皮肤过敏反应。
[贮藏]避光,密闭保存。
[制剂]软膏:0.2;灭菌溶液;0.02%。
[药理作用]其抗菌谱较广,对多种革兰阳性和阴性菌有抗菌作用,对厌氧菌也有作用,对绿脓杆菌和肺炎双球菌力弱,对假单孢菌属及变形杆菌属有耐药性,对真菌,霉菌无效,但对因霉菌引起的细菌感染仍有相当效力。
对敏感菌的杀菌浓度为13~20ug/ml,抑菌浓度为5~10ug/ml.单胺氧化酶抑制剂单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)是一类抑制单胺氧化酶作用的化学物质。
该类药品在抑郁症的治疗中已有很长的一段历史,相比其他抗抑郁药,该药对非典型抑郁障碍的治疗特别有效。
此外,MAOIs也被用于帕金森氏病和一些其他疾病的治疗。
MAOIs的研究表明,许多关于该类药品因饮食不当造成的副作用属于误报,该类药品的效用已被证明,但在医药界仍常被误解以至未能得到良好使用。
影响药物作用的性别及年龄因素性别药物反应的性别差异没有年龄明显,但性别的不同也会影响药物的作用。
口服相同剂量的普萘洛尔,女性的血药浓度明显高于男性,其AUC值与 Cmax约是男性的2倍,女性的Vd和Cl约为男性的1/2.但男性对普萘洛尔侧链的氧化代谢及其与葡萄糖醛酸结合代谢物的清除率比女性高。
男女之间对苯二氮卓类、维拉帕米、阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨茶碱、利多卡因和利福平等药物的药动学参数也存在性别差异,一般普萘洛尔、氯氮革和地西泮在女性体内的清除率低。
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执业药师专业知识二考试重点:肾上腺糖皮质激素药理作用与临床评价,不良反应,
禁忌证,药物相互作用
一:药理作用与临床评价
(一)作用特点 1.糖皮质激素广泛的药理作用
(1)抗炎作用:糖皮质激素在药理剂量时能抑制感染性和非感染性炎症,减轻充血、
降低毛细血管的通透性,抑制炎症细胞(淋巴细胞、粒细胞、巨噬细胞等)向炎症部位移动,阻止炎症介质如激肤类、组胶、慢反应物质等发生反应,抑制吞噬细胞的功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应,抑制炎症后组织损伤的修复等。
(2) 免疫抑制作用:药理剂量的糖皮质激素可影响免疫反应的多个环节,包括可抑
制巨噬细胞吞噬功能,降低网状内皮系统消除颗粒或细胞的作用,可使淋巴细胞榕解,以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭。
此作用对 T 细胞较明显,其中辅助性 T 细胞减少更显著。
还可降低自身免疫性抗体水平。
基于以上抗炎及免疫抑制作用,可缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状,对抗异体器官移植的排异反应。
(3) 抗毒素:糖皮质激素能提高机体对有害剌激的应激能力,减轻细菌内毒素对机
体的损害,缓解毒血症症状,也能减少内热原的释放,对感染毒血症的高热有退热作用。
(4) 抗休克:解除小动脉痊孪,增强心肌收缩力,改善微循环,对中毒性休克、低
血容量性休克、心源性体克都有对抗作用。
(5) 对代谢的影响:糖皮质激素可增高肝糖原,升高血糖;提高蛋白质的分解代谢;
可改变身体脂肪的分布,形成向心性肥胖;可增强铀离子再吸收及钢、钙、磷的排泄。
(6)对血液和造血系统的作用:使红细胞和血红蛋白含量增加,大剂量可使血小板增
多并提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间。
此外,可使血液中嗜酸细胞及淋巴细胞减少。
(7)其他作用:可以减轻结缔组织的病理增生,提高中枢神经系统的兴奋性,促进胃
酸及胃蛋白酶分泌等。
2.糖皮质激素的临床应用生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程,具
有调节糖、脂肪和蛋白质的生物合成和代谢的作用,超生理剂量的糖皮质激素则还有
抗炎、抗免疫等药理作用。
称其为"糖皮质激素"是因为其调节糖类代谢的活性最早为
人们所认识。
其临床应用包括以下方面:
(1)急、慢性肾上腺皮质功能减退(包括肾上腺危象)、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次
全切除术后作替代疗法。
(2)严重感染并发的毒血症,如中毒性病疾、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等。
(3)自身免疫性疾病,如风湿热、风湿性心肌炎、风湿性关节炎及类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等,一般采
用综合疗法。
异体器官移植术后产生的免疫排异反应也可用糖皮质激素。
(4) 过敏性疾病,如尊麻摩、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气
管哮喘和过敏性休克等,通过糖皮质激素抗炎、抗过敏作用缓解症状而达到治疗效果。
(5) 缓解急性炎症的各种症状,并可防止某些炎症的后遗症,如组织粘连、疤痕。
可
用于结核性脑膜炎、胸膜炎、心包炎、虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、视神经炎、辜丸炎和烧伤等。
(6) 各种原因引起的休克。
(7) 血液系统疾病,如白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少等。
(8) 其他肌肉和关节劳损,严重天痛疮、剥脱性皮炎,溃瘸性结肠炎及甲状腺危象等。
3. 糖皮质激素的使用方法
(1)大剂量冲击疗法:用于严重中毒性感染及各种休克,宜短期内用大剂量,如氢化可
的松首剂可静脉滴注 200 -300吨,一日量可达19 以上,用药时间一般不超过 3 日。
(2) 一般剂量长期疗法:用于结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病等。
一般开始用泼尼松 10 -20mg 或等效
的其他糖皮质激素,一日 3 次。
产生疗效后,逐渐减至最小维持量,持续数月。
对
于已用糖皮质激素控制的某些慢性病,可改用隔日给药,即把48小时用量,在早晨8时一次服用,这样对下丘脑、垂体、肾上腺皮质抑制较轻,不良反应较少。
隔日服药
以泼尼松、泼尼松龙较好。
(3)小剂量代替疗法:每日给生理需要量。
原发性肾上腺皮质功能不全时,体内氢化可的松及醒固嗣都缺乏,需用糖、盐两类皮质激素补充。
慢性肾上腺皮质功能不全宜用氢
化可的松或可的松,对继发性肾上腺皮质功能不全,因盐皮质激素分泌未受影响,只
需用糖皮质激素补充,并应给予促肾上腺皮质激素以促皮质功能恢复。
一般上午8时
给药;或早晨给药2/3 ,夜间给药13/。
二:典型不良反应
大剂量和长期应用,可引起医源性库欣综合征,表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、皮肤变薄、座疮;常见血糖升高、糖尿病倾向、血钙和血饵降低、血纳升高、水铀精留、血胆固醇升高、血脂肪酸升高、骨质疏松症、病理性骨折(脊椎压缩性骨折、长骨骨折)、股骨头坏死、肌痛、肌无力、肌萎缩。
糖皮质激素还可诱发或加重消化道溃痛、攒瘸穿孔、真菌与病毒感染、结核病加重、创面或伤口愈合不良。
三:禁忌证
1.严重精神病或癫瘸病史者、活动性消化性溃殇病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、
创伤修复期患者、角膜溃殇者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。
2.娃振早期妇女
3.抗菌药物不能控制的感染如水症、真菌感染者。
4. 未能控制的结核、细菌和病毒感染者。
四:药物相互作用
糖皮质激素绝大多数在体内经过CYP3A代谢,同时又是 CYP3A 的诱导剂,也可以加快其他药物经 CYP3A 的代谢。
(1)苯巴比妥、苯妥英锅、卡马西平、利福平等肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢,合用这些药物应适当增加糖皮质激素的剂量。
利福平诱导 CYP3A4 活性而影响地塞米松抑制实验结果,因此行地塞米松抑制实验时应避免合用利福平。
(2) 地尔硫草、酣康嗖和伊曲康唾能够抑制 CYP3A 活性,从而升高甲泼尼龙的血浆浓度,增强其肾上腺抑制作用,合用时注意减少激素用量;伊曲康略对吸人的布地奈德也有类似影响,要提高警惕。
(3) 糖皮质激素与唾嗦类利尿剂或两性霉素 B 均能促使排饵,合用时注意可能的低血饵。
(4) 糖皮质激素与水杨酸盐(如阿司匹林)合用更易致消化性横癌。
(5) 泼尼松龙可能加快口服避孕药和西罗莫司的代谢而降低其疗效,合用需谨慎。
(6) 甲泼尼龙与克拉霉素、奈法瞠酣、地尔硫草等 CY凹A 抑制剂合用要谨慎,注意
减少甲泼尼龙的剂量。
(7) 甘草制剂中的甘草甜素和甘草次酸都能抑制 5α-还原酶、 5ß -还原酶和 llß- 起化类固醇脱氢酶,影响泼尼松等激素的代谢。
与甘草甜素合用,应该适当降低泼尼松等的剂量。