天然的抗糖尿病有效成分及药理活性
天然药物中多糖类成分抗糖尿病作用机制研究进展
天然药物中多糖类成分抗糖尿病作用机制研究进展秦灵灵;周静鑫;徐暾海;刘铜华【摘要】抗糖尿病作用是天然药物中多糖成分的重要功效之一,本文总结了近10年以来天然药物中多糖类成分抗糖尿病作用机制.结果显示天然药物中的多糖类化合物主要通过以下四种作用机制实现其抗糖尿病作用的:(1)通过抗氧化、清除自由基或抑制胰岛β细胞凋亡作用保护和修复胰岛β细胞;(2)通过延缓胃肠道对碳水化合物的吸收;(3)通过改善脂代谢紊乱,减轻脂毒性;(4)通过增加胰岛素受体量/亲和力或增加外周靶细胞受体后胰岛素信号转导通路敏感性、促进对葡萄糖的利用和代谢以及作用于脂肪组织分泌的脂肪因子这三个方面改善胰岛素抵抗.借此为进一步加强天然药物多糖的作用机理研究,开发出低毒、高效新型的抗糖尿病药物奠定基础,提供理论依据.【期刊名称】《环球中医药》【年(卷),期】2013(006)006【总页数】5页(P456-460)【关键词】天然药物;多糖类;抗糖尿病;作用机制【作者】秦灵灵;周静鑫;徐暾海;刘铜华【作者单位】100029,北京,北京中医药大学研究生院;100029,北京,北京中医药大学研究生院;100029,北京,北京中医药大学中药学院;100029,北京,北京中医药大学研究生院【正文语种】中文【中图分类】R285.5糖尿病是全球性严重的公共卫生问题,发展迅速,不但对人们健康造成巨大危害,对公共医疗开支也增加了更重的压力。
中国是包括中药在内的天然药物的存储宝库,亟待从如此丰富的资源中探寻出一种安全性高的降糖药物。
多糖是由多个单糖聚合而成的大分子化合物,是中药活性成分之一,具有多种功能。
中药中的多糖较多,一些单味中药中的多糖成分具有显著的降低血糖的作用,现围绕抗糖尿病药效作用研究较多的多糖有[1]:茶多糖、知母多糖、人参多糖、灵芝多糖、黄芪多糖、麦冬多糖、山药多糖、黄精多糖、枸杞多糖、丹皮多糖、紫菜多糖、冬虫夏草多糖、南瓜多糖、桑叶总多糖、薏苡仁多糖等多糖成分,本文将就不同的作用机制将单味药中的多糖类成分加以综述。
降血糖功能因子doc
降血糖功能因子糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一种由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用障碍引起的以高血糖为特征的代谢性疾病,多伴有并发症,且发病率有逐年增高的趋势。
目前,糖尿病已成为继肿瘤、心血管病之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病因此,如何进行糖尿病的防治和保健,寻找能有效治疗糖尿病的新物质,特别是从天然资源中筛选和研究降糖成分,进而开展对糖尿病专用保健食品的研究,已经成为国内外医药工作者所关注和瞩目。
1.降血糖功能因子近年来,随着化学分析方法和药理实验技术的不断发展,发现了多种具有降血糖活性的功能因子,它们包括天然产物、矿物质和维生素等。
1.1天然产物类降糖因子1.1.1活性多糖类活性多糖包括膳食纤维、真菌多糖等。
膳食纤维,它能够增加肠液黏度,阻碍葡萄糖的吸收,束缚葡萄糖,降低肠道葡萄糖的有效浓度,影响а-淀粉酶对淀粉的降解作用,延长酶解时间,降低葡萄糖的释放速度,同时改善外周组织对胰岛素的感受性,降低机体对胰岛素的要求,从而降低糖尿病的血糖水平。
金智生等研究了红芪多糖对糖尿病大鼠的降糖效果,发现其可降低大鼠空腹血糖,增加胰岛素敏感度,减低血清胰岛素及C肽分泌,抑制游离脂肪酸的产生,通过多途径、多环节的方式起到降血糖作用。
王黎明等通过体外测定不同纯度的茶多糖的降血糖活性,发现茶多糖可显著增强葡萄糖激酶和己糖激酶的活性,通过对关键糖代谢酶活性的影响实现降血糖活性。
1.2皂甙类降血糖机制可能与其抗氧化和清除自由基有关。
地肤子总苷可通过减慢葡萄糖从胃到小肠的转运而实现降糖,可望用于控制糖尿病患者的饭后血糖及减慢食物中糖类的摄取速率。
大豆皂苷作为а一葡萄糖苷酶抑制剂,有助于延缓葡萄糖的肠道吸收,抑制糖尿病患者餐后血糖的持续升高。
玉米须总皂苷具有较好的降糖活性,能降低正常小鼠血糖,对肾上腺素、四氧嘧啶、链脲佐菌素所致小鼠高血糖模型也有较好的降糖作用。
1.3萜类萜类化合物主要影响糖代谢。
天然药物的化学成分分析及生物活性研究
天然药物的化学成分分析及生物活性研究随着现代科技的日益发展,人们对天然药物及其化学成分的研究也越来越深入。
天然药物作为一种传统医学,一直以来都扮演着重要的角色,而其成分和作用也成为研究的焦点。
本文将阐述天然药物的化学成分分析及生物活性研究。
一. 天然药物的化学成分分析天然药物是指从植物、动物、矿物等天然资源中提炼出的药用物质。
这些药用物质具有较强的药理作用,而其有效成分也是天然药物的重要组成部分。
然而由于天然药物来源复杂、药材品种繁多,加之提取方法的不同,使得药物提取物的成分也各自不同。
因此天然药物的化学成分分析变得尤为重要。
在天然药物的分析过程中,研究者往往会采用色谱-质谱联用技术来确定其化学成分。
目前常用的有气相色谱质谱联用(GC-MS)、液相色谱质谱联用(LC-MS)等技术。
其中GC-MS是最常用的技术之一,可用于分析挥发性化合物,如各种醇、酮、醛、酸等,也可用于分析非挥发性化合物,如生物碱、萜类化合物等。
而LC-MS则主要用于分析非挥发性、极性药物成分,如多糖、黄酮类、生物碱等。
这些分析技术加强了人们对于天然药物成分的认识,并促进了天然药物的进一步应用和开发。
二. 天然药物的生物活性研究天然药物具有较为广泛的药理作用,人们对其生物活性研究也一直非常关注。
这些药理作用涵盖了多个领域,如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等。
因此,研究天然药物的生物活性不仅可以帮助人们进一步认识其药理作用,更有助于天然药物的应用开发与推广。
近年来,人们对某些具有生物活性的天然药物都进行了深入研究。
例如,近年来常见的龙胆、秦艽、虎杖等天然药物的研究不仅对其药理作用进行了进一步的探究,更对其有效成分进行了深入应用。
龙胆中的苦味素被发现具有抗炎、抗糖尿病的作用;秦艽中的活性成分黄芩甙被证实有抗肿瘤、抗氧化的特性;虎杖的根、茎和叶中的白藜芦醇则被发现有抗炎、抗氧化的功效。
三. 天然药物的应用前景随着对天然药物的研究越来越深入,天然药物的应用前景也越来越广阔。
灵芝多糖对糖尿病的作用机理
灵芝多糖对糖尿病的作用机理内容提要:在治疗糖尿病方面,灵芝针对的是源头,其主要功效就是降糖。
灵芝含有水溶性多糖,可以促进组织对糖的利用;提高胰岛素浓度;促进组织细胞利用血液中的葡萄糖;促进肝脏代谢葡萄糖。
关键词:灵芝多糖;;糖尿病;;降糖;;药用价值正文(1)引言全球糖尿病病患规模随着人们的生活水平的提高和生活方式的改变,有“富贵病”之称的糖尿病表现出快速攀升的凶猛趋势。
根据国际糖尿病联盟报告,全球糖尿病患者人数已达亿,所有类型糖尿病患病率均在上升。
至2035年,全球患者人数将增加55%。
据悉,我国成人糖尿病患病率达% 每分钟增10名“糖友”。
其中绝大多数属2型糖尿病。
糖尿病造成的代价是,全球每7秒钟就有一人死于该病,每年460万人死于该病。
据国际糖尿病联盟(IDF)有关统计表明,在二十世纪八十年代中期,糖尿病患者总量在3000万左右,至九十年代中期十年间,增长4倍,达到亿,目前全球约亿人患糖尿病,46%为40-59岁劳动力人口,每年新增糖尿病人数700万人,若不采取任何措施,到2025年全世界糖尿病患者将增加到亿,将占到世界成年人口的%。
与此同时,糖耐量低者(IGT)患者,作为糖尿病患者的后备军基数庞大并且增长迅速,据统计和预测数据显示,世界大约有亿IGT患者,占到世界20-79岁年龄段人口的%,预计到2025年IGT人数将达到亿人,约占到世界成年人口的%。
中国糖尿病药物产业发展的新思路中国糖尿病产业发展需要新思路、新手段。
加大中药对糖尿病治疗的研究,逐步改变中药在糖尿病领域的辅助地位。
其中信息技术的应用、天然药物的兴起及中医药现代化、复合型人才的培养等是关键。
由于人们开始把目光转向天然药物和生物技术药物,在欧美市场,植物药的年增长率在20%以上,大大超过化学药品的增长速度。
在这样的形势下,利用现代先进制药技术,加速糖尿病领域中医药现代化、产业化进程已刻不容缓。
这方面我国已有成功的典型,如四川的天麻、西藏的虫草等。
天花粉有效成分及药理活性研究进展
天花粉有效成分及药理活性研究进展一、本文概述天花粉,作为一种具有悠久历史的中药材,自古以来在中医药理论中占据重要地位。
近年来,随着现代科学技术的进步,对天花粉的研究逐渐深入,其有效成分及药理活性成为了研究的热点。
本文旨在对天花粉的有效成分及药理活性进行系统的梳理和总结,以期为相关研究提供有价值的参考。
本文将首先概述天花粉的基本信息,包括其来源、性味归经、功效主治等;接着,重点介绍天花粉的主要有效成分,包括蛋白质、多糖、皂苷等,并分析这些成分的结构特点;探讨天花粉的药理活性,包括其抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用机制及临床应用前景。
通过本文的阐述,希望能够为深入研究和开发利用天花粉提供新的思路和方向。
二、天花粉的主要化学成分天花粉,作为一种具有悠久药用历史的中药材,其化学成分复杂且丰富。
经过多年的研究,科学家们已经从天花粉中分离并鉴定出了多种化学成分,这些成分在药理活性上发挥着重要作用。
其中,最具有代表性的化学成分包括多糖、蛋白质与多肽、氨基酸、酶类、黄酮类、木质素及其衍生物等。
多糖是天花粉中的重要化学成分之一,具有显著的免疫调节和抗肿瘤活性。
研究表明,天花粉多糖能够增强机体免疫功能,提高免疫细胞活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
多糖还具有抗氧化、抗炎等药理作用,对多种疾病的治疗和预防具有潜在的应用价值。
蛋白质与多肽也是天花粉中的重要成分,这些成分在调节机体生理功能、促进细胞生长和修复等方面发挥着重要作用。
其中,某些具有生物活性的蛋白质和多肽还具有显著的抗肿瘤、抗病毒等药理作用,为天花粉的临床应用提供了科学依据。
氨基酸是构成蛋白质的基本单元,也是天花粉中的重要化学成分。
天花粉中含有多种必需氨基酸和非必需氨基酸,这些氨基酸能够参与体内蛋白质的合成和代谢,对维持机体正常生理功能具有重要意义。
酶类在天花粉中也占有一定比例,这些酶类具有催化生物化学反应的作用,能够参与体内多种代谢过程。
其中,某些酶类还具有特定的药理活性,如抗氧化、抗炎等,对疾病的治疗和预防具有辅助作用。
家蚕抗糖尿病有效成分及其药理研究进展
蚕幼 虫 体 在 调 节人 体 新 陈 代 谢 、 降低 血 脂 、 肝 等 方 ( 占 2. % )生 物 活 性 多 肽 含 量 丰 富 (>6 / ) 护 约 15 , mgg ,
物, 此类 化合 物 可 以从 多个 环 节防 治糖尿 病及 其 并症 , 对糖 尿病 并发 症 疗效 显著 。 关键 词 家蚕 1脱 氧野尻 霉 素 . 槲 皮 素 降血 糖 药理 综述
家蚕 ( 虫 ) 滋补食 疗 珍 品 , 幼 是 其药 用 价值 很 早就 素 、 质 素 、 性 洗 涤 纤 维 ( D 、 性 洗 涤 纤 维 木 中 N F) 酸 A F 等含 量 低 于 桑 叶 。糖类 在 家 蚕 体 中 主 要 以海 被 人们 所 认 识 。《 民要 术 》 《 工 开 物 》 《 农 本 ( D ) 齐 、天 、神
复合物( P ) S C 对小 鼠若干生理指标 的影响, 结果表 明
T a iin lC ie e Me ii e J t n ] 6 r d t a h n s d en ot a o r 3
中医药通报
20 0 9年 4月
第 8卷
第 2期
SC能显 著降低小 鼠餐后血糖 , 能提高小 鼠耐力 和抗 结构 类似 于单糖 。由于结 构与 单糖 类 似 , P 并 在体 内它们
素、 无机盐和水分等 。蚕体中含有的粗蛋 白、 粗脂肪 、 鼠 4周 , 摄食后 1 h和 2 血糖值 分别 降低 了 l.1 h的 38% 灰分 、n的含量高于桑叶 , z 而粗纤维、 纤维素 、 半纤维 和 1.7 。临床 研究 发 现 全蚕 粉 对 2型 糖 尿病 患 10 %
西洋参防治糖尿病的临床进展
西洋参防治糖尿病的临床进展摘要】目的报导近年来西洋参防治糖尿病的研究进展。
方法查阅国内外文献,对西洋参抗糖尿病的活性成分,药理试验结果以及临床试验结果进行分析总结。
结果西洋参中含有的皂苷类成分是一类具有高药理活性的天然化合物,可通过降血糖、调血脂、抗氧化、改善胰岛素抵抗等途径能够起到有效防治糖尿病的作用。
结论研究开发防治糖尿病及其并发症的西洋参类制剂具有重要的理论意义和应用价值。
【关键词】西洋参糖尿病药理学研究临床研究应用前景【中图分类号】R587.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085(2014)13-051-021 药理学研究许多研究资料表明,西洋参防治糖尿病的作用可能与其调血糖、调血脂、改善胰岛B 细胞、抗氧化等多方面活性有关。
1.1 调血糖作用降低并维持糖尿病患者的血糖是治疗糖尿病的先决条件。
殷惠军等[1]用四氧嘧啶制作高血糖大鼠模型,并用降糖西药达美康作对照,观察西洋参总皂苷对四氧嘧啶高血糖大鼠血糖的影响。
结果显示,西洋参总皂苷54、27和13.5mg/kg/d的3级剂量及达美康4.0mg/kg/d均能明显降低高血糖大鼠血糖水平,且提高胰岛素含量。
刘宗林[2]给小鼠腹腔注射西洋参多糖,12h后血糖含量比对照组下降了12%,24h后下降了6.28%,表明西洋参多糖具有降血糖作用。
张春凤等[3]实验证明灌胃给予西洋参皂苷7d,可显著降低葡萄糖、肾上腺素以及四氧嘧啶所致的高血糖小鼠的血糖含量。
西洋参皂苷中尤其以人参皂苷Re、Rb2降糖作用最为突出,这种作用可能与其调节糖代谢相关酶的活性有关。
1.2 调血脂作用血清甘油三酯及胆固醇含量是评价高脂血症的主要指标。
殷惠军等[4]研究西洋参总皂苷对四氧嘧啶性高血糖大鼠血脂代谢的影响。
结果显示,四氧嘧啶两次注射法制造高血糖大鼠模型后第7天、第14天,血清总胆固(TC)、三酰甘油(TG)水平均显著升高,西洋参叶总皂苷54 mg/(kg?d) 、27mg/(kg?d)、13.5 mg/(kg?d)3个治疗剂量及达美康4.0 mg/(kg?d)均能明显降低高血糖大鼠血清TC、TG 水平(P<0.05,P<0.01),且能够提高高密度脂蛋白(HDL-C)含量,提示西洋参茎叶总皂苷对高血糖引起的高脂血症具有调节作用,可使血清TC和TG水平降低,HDL-C 水平升高。
桑叶抗糖尿病药理学机制及活性组分研究
桑叶抗糖尿病药理学机制及活性组分研究桑叶抗糖尿病药理学机制及活性组分研究糖尿病是一种常见的代谢性疾病,世界卫生组织数据显示,全球约有4.25亿人患有糖尿病,而据估计,到2030年,这一数字将增至6.15亿。
糖尿病可以影响全身多个器官和系统的功能,导致许多并发症的发生,如心血管疾病、肾脏疾病、眼部并发症等。
因此,寻找具有高效治疗糖尿病作用的药物和疗法成为了许多科研人员关注的焦点。
中国传统草药中的桑叶自古以来就被广泛应用于治疗糖尿病。
桑叶含有一系列活性化合物,如黄酮类化合物(主要成分为槲皮素和异槲皮素)、萜类化合物(如β-谷甾醇和β-胡萝卜素)等。
这些活性化合物在体内具有多种生物学活性,可发挥降糖、镇静、抗氧化等作用。
桑叶抗糖尿病的药理学机制主要有以下几个方面:1. 促进胰岛素分泌:桑叶中的活性物质能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,增加胰岛素在体内的含量,从而提高血糖的利用和降低血糖水平。
不仅如此,桑叶中的活性物质还能抑制胰高血糖素(GLP-1)的分解,延长其半衰期,进一步提高胰岛细胞分泌胰岛素的效果。
2. 提高细胞对葡萄糖的摄取:桑叶中的活性物质能促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,增加肝脏和骨骼肌对葡萄糖的代谢,降低血糖水平。
3. 抗氧化作用:桑叶中的黄酮类化合物具有良好的抗氧化作用,可以清除体内的自由基,减轻氧化应激对胰岛β细胞的损伤。
此外,黄酮类化合物还能通过抑制脂肪过氧化酶的活性,降低体内脂质过氧化,改善胰岛细胞的氧化应激状态。
4. 调节免疫功能:糖尿病患者常伴有免疫功能异常,桑叶中的活性物质可以调节免疫系统的功能,增强机体抵抗力,预防糖尿病并发症的发生。
此外,在桑叶抗糖尿病活性组分的研究中,还发现了一些新的有益成分。
例如,研究人员发现桑叶中富含丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有抑制肠道中葡萄糖酶的活性,从而降低葡萄糖消化和吸收。
这为研发新型抑制肠道葡萄糖酶的药物提供了新的思路和依据。
综上所述,桑叶具有明显的抗糖尿病作用,其药理学机制主要包括促进胰岛素分泌、提高细胞对葡萄糖的摄取、抗氧化作用和调节免疫功能。
具有降糖作用的天然药物所含多糖的药理作用
2 山药 多糖 : ) 山药药用历史 悠久 , 主要功效 为健 脾养 胃、 生津
益 肺 、 肾涩 精 , 中 医 治 疗 消 渴 症 的 主 要 药 物 之 一 。 补 是 山药 富 含 多 糖, 可刺 激 或 调 节 免疫 系 统 功 能 。 国强 等 .研 究 山 药 多糖 对 大 鼠 胡 2
化终产 物的一部分 , 是产生糖尿病血管病 变的关键 因素 ; 黄精 多糖 能 改善链 脲佐菌素所致 胰腺 的免疫损 伤及 自由基损 伤 , 而改善 从 胰 岛的分泌功能 。 黄精 多糖 可能为糖 基化损 伤的抑 制剂 , 并可通过
促 进 胰 岛 素 及 C肽 的分 泌 来 降 低 血 糖水 平 。
维普资讯
综 述报 告
20 年第 l 卷第 l 期 07 6 2
具有降糖作 用的天然药物所含 多糖 的药理作用
何定峰
( 福建 省泉 州市 中 医院 , 福建 泉 州 3 2 0 ) 6 0 0
酶 活性 等 途 径 来 达 到 防 治糖 尿 病 的 目的 。 关键 词 : 然 药物 ; 天 多糖 ; 糖 ; 理 ; 尿 病 降 机 糖 中图 分 类 号 : 2 5 6 R 8 . R 8. :227 文献标识码: A 文章 编号 :0 6—4 3 (0 7 1 10 9 1 20 )2—0 6 0 0 2— 2 (e hry s 3 0) Ti 缓 冲 液 凝 胶 色谱 分 析 , 乌 头 多 糖 进 行 Sp aol 一 0 与 r y s 对 了单 一 性 确 证 及 分 子 量 测 定 , 现 乌 头 多 糖 A分 子 量 为 82 0 构 发 0 , 成 成 分 仅 为 d—D— l, 结 构 形 式 与 人 参 多糖 部 分 相 同 , 分 枝 Gu 其 但 程 度 比人 参 多 糖 低 1 。
桦褐孔菌及其药理作用研究进展
Edible and medicinal mushrooms2021,29(3):202~207桦褐孔菌及其药理作用研究进展杨珺尧孟利(黑龙江大学生命科学学院农业微生物技术教育部工程研究中心,黑龙江省普通高等学校分子生物学重点实验室,哈尔滨150080)摘要桦褐孔菌是一种珍贵的天然食药兼用真菌,富含桦褐孔菌醇、羊毛甾醇、黑色素等多种活性成分。
在抗肿瘤、治疗糖尿病等方面效果突出,被大量应用于医药和临床,致使野生资源被大量利用而极度匮乏。
参考有关文献综述桦褐孔菌的生物形态特征、生长环境、主要化学成分和药理作用等;对国内外桦褐孔菌的作用机制、活性成分和药理作用的研究进展及在治疗肿瘤和糖尿病、人工培养技术等方面的现状进行综述、述评。
并展望其未来发展趋势。
关键词桦褐孔菌;形态特征;生长环境;化学成分;药理作用中图分类号:S646文献标识码:B文章编码:2095-0934(2021)03-202-06 Research progress on the general situation and pharmacological actionof Inonotus obliquusYang Junyao Meng Li(Engineering Research Center of Agricultural Microbiology Technology,Ministry of Education,Heilongjiang University,Key Laboratory of Molecular Biology of Higher Education Institutions of Heilongjiang Province,Harbin150080,China)Abstract Inonotus obliquus is a kind of precious natural edible and medicinal fungus which contains rich inotodiol, lanosterol,melanin and many kinds of active ingredients.Because I.obliquus shows outstanding effects on anti-tumor and treatment of diabetes,it has always been deeply used at home and abroad and has been widely used in medical and clinical fields.resulting in a large number of wild resources are used and extremely scarce.In this paper,the biological characteristics,growth environment,main chemical constituents and pharmacological action of the I.obliquus were reviewed with reference to relevant literatures.The research progress of the mechanism,active ingredients and pharmacological action of I.obliquus at home and abroad,as well as the current situation in the treatment of tumor and diabetes,and artificial culture technology were reviewed and reviewed.In addition,the future development trend of I.obliquus was prospected.基金项目:黑龙江省高校基本科研业务费黑龙江大学专项资金项目“基于免疫纳米金标记-表面增强拉曼光谱技术测定食品中呋喃丹”(KJCX201817)作者简介:杨珺尧(1997—),在读硕士,主要从事食品微生物与食品安全检测研究。
天然抗糖尿病药Salacinol合成方法研究
化 工IT t U  ̄
Ch m ia I d s r m e e c l n u ty Ti s
Vo122, . No. 9
S p. . 0 8 e 92 0
天 然 抗 糖 尿 病 药 Sl i l a c o 合成 方 法研 究 an
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S lcnl 其 衍 生物 的概 况 aaio 及
中草药莎拉西娅 (a c lecla ( sl i tu t) 卫矛科植 aa ri a
物 ) 叫“ okrni是 一 种生 长 在斯 里 兰 卡 和 印度 又 P noat ” 的木本植 物 。它的根 和茎 在 印度传 统 医药 中一 直 用 于治疗糖 尿 病 。19 9 7年 Y sia a1等 研 究 证 明 其 ohkw 抗糖 尿病 药理机 制是通 过抑 制小肠 一 萄 糖苷 酶 , 葡 降低碳水 化合 物分解 为葡萄糖 , 而降低血 糖 和胰 岛 从 素 含量 , 到治 疗糖 尿病效 果 。莎拉 西娅 的主要 化学 达 成 分为 sl io C H , 构式 见 右 1 从结 构 a cnl( 0 S)结 a ,
张兰平 王亚楼 王卓异
( 中国药科 大学药 物化 学教研 室 , 苏 南 京 2 0 0 ) 江 10 9
摘 要 从 中 草 药 莎拉 西 娅 根 、 部 提 取 的 天 然 抗糖 尿 病 活 性 成 分 sl io 是 一 种 一葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 。 近 年 来 茎 ac l an
Z a g L n i g W a g Ya o W a g Zh o i h n a pn n lu n u y
( e a met f dc a C e ir , hn h r ae t a U i ri , ins aj g2 0 0 ) D p r n i nl h m s y C iaP am cui l nv sy J guN ni 10 9 t o Me i t c e t a n
植物多糖的降血糖与降血脂作用
植物多糖的降血糖与降血脂作用一、本文概述随着现代生活节奏的加快和饮食习惯的改变,糖尿病和高血脂等代谢性疾病的发病率逐年上升,严重影响人们的健康和生活质量。
近年来,植物多糖作为一种天然活性成分,因其独特的生物活性,特别是在降血糖和降血脂方面的显著作用,受到了广泛关注。
本文将对植物多糖的降血糖与降血脂作用进行深入研究,探讨其作用机制和应用前景,以期为相关疾病的治疗和预防提供新的思路和方法。
本文将介绍植物多糖的来源和分类,阐述其结构和性质,为后续研究奠定基础。
通过文献综述和实验研究,详细探讨植物多糖对降血糖和降血脂的具体作用及其机制。
在此基础上,进一步分析植物多糖的生物活性与结构之间的关系,为其结构优化和活性提高提供依据。
本文还将对植物多糖的应用前景进行展望,以期为推动其在医药、食品、保健品等领域的应用提供理论支持和实践指导。
通过本文的研究,我们期望能够为植物多糖在降血糖和降血脂方面的应用提供更为全面和深入的理解,为相关疾病的防治提供新的途径和策略。
也希望能够引起更多学者和科研人员的关注,共同推动植物多糖研究的深入发展。
二、植物多糖的降血糖作用植物多糖作为一种天然活性物质,近年来在降血糖领域的研究中逐渐崭露头角。
许多植物多糖被发现具有显著的降血糖作用,为糖尿病的治疗提供了新的可能。
植物多糖降血糖的主要机制包括增强胰岛素敏感性、促进葡萄糖转运和利用、抑制糖异生等。
植物多糖中的某些成分能够与胰岛素受体结合,提高细胞对胰岛素的敏感性,从而增加葡萄糖的摄取和利用。
植物多糖还可以促进葡萄糖转运蛋白的表达,加速葡萄糖进入细胞内部,减少血糖浓度。
植物多糖中的某些活性成分能够抑制糖异生过程,减少肝脏内葡萄糖的产生,进一步降低血糖水平。
目前,已有许多研究证实植物多糖的降血糖作用。
例如,某些中草药中的多糖成分被证明能够有效降低糖尿病患者的血糖水平,改善糖代谢紊乱。
一些食物中的植物多糖,如燕麦、黑木耳、银耳等,也被发现具有显著的降血糖效果。
生地黄治疗糖尿病的药理研究
生地黄治疗糖尿病的药理研究一、本文概述糖尿病,作为一种全球性的健康问题,其患病人数逐年上升,对人们的生活质量和生命安全造成了严重影响。
寻找和开发有效治疗糖尿病的药物一直是医学界的研究重点。
生地黄,作为一种传统中药材,具有悠久的历史和广泛的应用。
近年来,其在糖尿病治疗中的潜力逐渐受到关注。
本文旨在探讨生地黄治疗糖尿病的药理研究。
我们将详细介绍生地黄的主要成分,阐述其如何调节血糖代谢、改善胰岛素抵抗、保护胰岛细胞等方面的作用机制。
同时,我们还将对近年来生地黄在糖尿病治疗中的临床应用和研究成果进行综述,以期为生地黄在糖尿病治疗中的进一步应用提供理论依据和实践指导。
二、生地黄的化学成分与药理活性基础生地黄,又名鲜地黄,为玄参科植物地黄的块根,具有清热生津、凉血止血的功效,被广泛用于中医药领域。
近年来,随着对生地黄研究的深入,其在治疗糖尿病方面的药理作用逐渐受到关注。
生地黄中含有丰富的化学成分,包括环烯醚萜苷类、苯乙醇苷类、黄酮类、多糖类以及多种氨基酸和微量元素。
环烯醚萜苷类和苯乙醇苷类被认为是生地黄的主要活性成分,具有显著的降血糖、抗氧化和抗炎作用。
降血糖作用:生地黄中的环烯醚萜苷类和苯乙醇苷类成分可通过多种机制调节血糖水平。
它们可以促进胰岛素的分泌,提高胰岛素敏感性,同时抑制肝糖原的分解和肠道葡萄糖的吸收,从而降低血糖浓度。
抗氧化作用:生地黄中的黄酮类和多糖类成分具有强大的抗氧化活性,可以清除体内的自由基,减轻氧化应激反应,保护胰岛细胞免受损伤,从而维持正常的胰岛素分泌功能。
抗炎作用:生地黄中的多种活性成分可以抑制炎症反应,减轻糖尿病引起的组织损伤和并发症的发生。
生地黄丰富的化学成分和多样的药理活性为其在治疗糖尿病方面提供了理论基础。
未来,随着对生地黄研究的进一步深入,其在糖尿病治疗领域的应用前景将更加广阔。
三、生地黄对糖尿病相关生理指标的影响生地黄作为传统中药,近年来在糖尿病治疗领域的药理研究中展现出显著的生物学效应,尤其在改善与糖尿病密切相关的多种生理指标上,积累了丰富的科学证据。
抗糖尿病植物药理学原理
抗糖尿病植物药理学原理糖尿病是一种代谢紊乱疾病,主要特征是血糖水平失控。
抗糖尿病植物药理学原理涉及多个方面,包括以下几个方面:1. 降低血糖作用:一些植物药物可以通过促进胰岛素分泌或增加胰岛素敏感性,进而促使细胞对葡萄糖的吸收和利用。
这些药物通常包括多糖类物质、黄酮类和大部分草药中的苦味成分。
2. 抗氧化作用:抗糖尿病的植物药物通常含有抗氧化物质,如多酚类物质和维生素C、维生素E等。
这些抗氧化物质可以中和自由基,减少细胞损伤,维护胰岛素的分泌以及提高组织对葡萄糖的利用。
3. 抗炎作用:糖尿病常伴有慢性低级别的炎症反应,这对胰岛素分泌和组织敏感性都有负面影响。
一些植物药物可以具有抗炎作用,抑制炎症反应的发生,从而改善糖尿病病情。
4. 抑制糖吸收:某些植物药物可以通过抑制肠道中糖的吸收来降低血糖水平。
这些药物通常通过抑制糖酶的活性或改变肠壁的通透性来实现。
5. 促进胰岛素敏感性:糖尿病患者常伴有胰岛素抵抗现象,即细胞对胰岛素的反应性下降。
一些植物药物可以促进细胞对胰岛素的敏感性,提高胰岛素的效应。
总的来说,抗糖尿病植物药物的药理作用涉及降血糖、抗氧化、抗炎、抑制糖吸收和促进胰岛素敏感性等多个方面,通过这些作用综合调节糖尿病相关的代谢紊乱,达到治疗糖尿病的效果。
但请注意,具体的药理机制还涉及剂量、使用方式和个体差异等因素,需要在医生的指导下合理应用。
除了上述提到的药理作用外,还有一些附加的抗糖尿病植物药理学原理可以提到:6. 抑制糖基化作用:糖基化是指糖分子与蛋白质或其他生物分子结合的过程,这在糖尿病患者中往往会加速。
一些植物药物具有抑制糖基化的特性,可以减少糖尿病相关的并发症的发生。
7. 保护胰岛细胞功能:糖尿病患者的胰岛细胞常受到损害或退化,导致胰岛素分泌不足。
某些植物药物通过保护胰岛细胞功能,延缓其退化以及增加胰岛素的分泌。
8. 调节胰岛素信号转导:胰岛素信号转导是胰岛素在体内发挥作用的重要途径。
西伯利亚大黄萃取物作用
西伯利亚大黄萃取物作用-概述说明以及解释1.引言1.1 概述西伯利亚大黄(Rheum palmatum)是一种草本植物,广泛分布在亚洲的西伯利亚地区。
其根部富含有效成分,被广泛用于中药和草药领域。
近年来,研究者对西伯利亚大黄萃取物的作用进行了深入研究,并发现其具有多种药理活性和应用潜力。
西伯利亚大黄萃取物具有强大的抗菌和抗炎能力,能有效抑制多种病原微生物的生长和繁殖,包括细菌、真菌和病毒。
此外,研究显示,西伯利亚大黄萃取物还具有抗氧化、抗肿瘤和抗衰老的作用,能够有效清除体内的自由基,减轻氧化应激对身体的损害,预防和治疗相关疾病。
西伯利亚大黄萃取物在中医药领域也被广泛应用。
根据传统理论,它具有寒凉的性质,可清热泻火、通便利湿。
因此,它被用于治疗热毒症状,如高热、咽喉肿痛和腹泻等。
此外,西伯利亚大黄萃取物还被用于调节肝胆功能,促进胃肠蠕动,改善消化不良和便秘等问题。
虽然西伯利亚大黄萃取物具有多种有益作用,但其使用也需要谨慎。
未加控制地使用,可能导致副作用,如腹泻、腹痛和皮肤过敏反应等。
因此,在使用西伯利亚大黄萃取物时,建议在医生或中药师的指导下进行,遵循适当的剂量和用法。
尽管还有一些待解决的问题和未知的领域,然而,西伯利亚大黄萃取物作为一种具有潜力的草药成分,在医药领域的研究和应用中呈现出巨大的前景。
进一步的研究有助于揭示其详细的作用机制,并拓展其在临床治疗和保健中的应用范围。
1.2 文章结构文章结构部分的内容可以按照以下方式编写:文章将按照以下结构进行探讨:引言、正文和结论。
具体而言,引言部分将首先对本文的主题——西伯利亚大黄萃取物的作用进行概述,然后介绍文章的结构和目的。
接下来,正文部分将分为四个部分展开讨论。
首先是对西伯利亚大黄的概述,介绍其起源、传统应用和饮用方式。
然后是关于西伯利亚大黄的化学成分的详细阐述,探讨其含有的活性成分和化学特性。
接着,将探究西伯利亚大黄萃取物的作用机制,分析其对人体的生物活性和作用途径。
26432380_天花粉治疗糖尿病物质基础及作用机制研究进展
㊀基金项目:山东省自然科学基金(No.ZR2019PH071)㊀作者简介:王静ꎬ女ꎬ主治医师ꎬ研究方向:中药抗肿瘤ꎬE-mail:243211928@qq.com㊀通信作者:张波ꎬ男ꎬ博士研究生ꎬ副教授ꎬ研究方向:中药质量控制与品质评价ꎬTel:0539-7258639ꎬE-mail:zhangboyxy@lyu.edu.cn天花粉治疗糖尿病物质基础及作用机制研究进展王静1ꎬ蒋杰1ꎬ李新朋2ꎬ陈敏2ꎬ张波2(1.临沂市中医医院肿瘤科ꎬ山东临沂276000ꎻ2.临沂大学药学院ꎬ山东临沂276005)摘要:天花粉为葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥根ꎬ具有清热泻火㊁生津止渴等功效ꎬ临床多用于热病烦渴㊁肺热燥咳和内热消渴等症ꎬ是治疗糖尿病之要药ꎮ然而ꎬ目前中药治疗糖尿病仍以传统方剂或中成药为主ꎬ天花粉在糖尿病的新药开发进展缓慢ꎮ本文通过对天花粉及其复方制剂治疗糖尿病的物质基础和作用机制进行归纳总结ꎬ为下一步天花粉治疗糖尿病的新药开发提供参考ꎮ关键词:天花粉ꎻ糖尿病ꎻ物质基础ꎻ作用机制中图分类号:R284㊀文献标识码:A㊀文章编号:2095-5375(2021)10-0684-004doi:10.13506/j.cnki.jpr.2021.10.013ResearchprogressonthesubstancebasisandmechanismofTrichosanthisRadixinthetreatmentofdiabetesmellitusWANGJing1ꎬJIANGJie1ꎬLIXinpeng2ꎬCHENMin2ꎬZHANGBo2(1.DepartmentofOncologyꎬLinyiTraditionalChineseMedicineHospitalꎬLinyi276000ꎬChinaꎻ2.CollegeofPharmacyꎬLinyiUniversityꎬLinyi276005ꎬChina)Abstract:TrichosanthisRadixisfromtheradixofTrichosantheskirilowiiMaxim.andTrichosanthesrosthorniiHarms.Ithasmanypharmacologicaleffectssuchasclearingheatꎬreducingfireꎬproducingsalivaꎬquenchingthirstꎬandsoon.AnditisanimportanttraditionalChinesemedicineinthetreatmentofdiabetes.HoweverꎬprescriptionandChinesepatentmedicinearethemajorformfortreatingdiabetes.Itseemsdifficultfornewdrugsdevelopment.Inthispaperꎬwesummarizedthere ̄searchprogressonthesubstancebasisandmechanismofTrichosanthisRadixinthetreatmentofdiabetesmellitusinordertoprovidereferencefornewdrugdevelopment.Keywords:TrichosanthisRadixꎻDiabetesmellitusꎻSubstancebasisꎻMechanism㊀㊀天花粉又名栝楼根ꎬ为葫芦科植物栝楼(TrichosantheskirilowiiMaxim.)或双边栝楼(TrichosanthesrosthorniiHarms.)的干燥根ꎬ具有清热泻火㊁生津止渴等功效ꎬ临床多用于热病烦渴㊁肺热燥咳和内热消渴等症[1]ꎮ糖尿病古称消渴症ꎬ在众多中医药古籍中记录了数百首治疗消渴症的中药方剂ꎮ赵磊等[2]通过 九九中医资讯网 共享数据库系统对比古今治疗消渴的方剂发现ꎬ在涉及462种中药组成的共663首古方中ꎬ天花粉使用频次最高ꎬ达到220次ꎻ且在由129种中药组成的47种现代治疗糖尿病的中成药中天花粉的使用频次(20次)仍位居前二ꎬ仅次于黄芪(频次27)ꎮ杨艳等[3]则基于中医传承辅助平台软件以目前已上市中成药为背景ꎬ通过建立数据库后进行数据统计和用药规律分析发现ꎬ在73个治疗糖尿病的上市中成药方剂中ꎬ天花粉使用频次同样位居第二(频次23)ꎬ仅次于黄芪(频次28)ꎮ郭东臣等[4]则从 证治-方药 的角度分析了中成药治疗2型糖尿病的用药情况ꎬ发现在95首治疗2型糖尿病的药对中ꎬ应用频率最高的5个药对(生地-天花粉㊁黄芪-山药㊁黄芪-人参㊁知母-天花粉㊁山茱萸-山药)中天花粉出现2次ꎬ且单味药应用频率分析中天花粉的频率高达48.42%ꎮ以上可见ꎬ天花粉在古今中药治疗糖尿病中应用十分广泛ꎬ为治疗糖尿病之要药[5]ꎮ目前ꎬ天花粉治疗糖尿病仍以传统方剂或中成药为主ꎬ对其治疗糖尿病的物质基础及作用机制研究不够深入ꎬ导致其在治疗糖尿病方面的新药开发后劲不足[6]ꎮ因此ꎬ本文通过对20余年来关于天花粉治疗糖尿病的物质基础研究和作用机制研究进行归纳总结ꎬ以期为天花粉治疗糖尿病的新药开发提供参考ꎮ1㊀天花粉治疗糖尿病的物质基础对于天花粉的化学成分研究表明ꎬ天花粉主要含有天花粉蛋白(TrichosanthinꎬTCS)㊁天花粉多糖㊁天花粉凝集素(Tri ̄chosanthesKirilowiilectionꎬTKL)等大分子化合物ꎬ此外还含有氨基酸㊁葫芦素B以及少量的皂苷类和黄酮类成分[7]ꎮ而目前对于天花粉治疗糖尿病的物质基础研究主要集中在有效部位和有效成分两个方面ꎮ1.1㊀天花粉降糖有效部位㊀多位学者对天花粉的水提物㊁醇提物以及不同萃取部位或洗脱部位的降血糖效果进行了比较研究ꎮ张晓敏等[8]通过不同质量天花粉(1.12~2.25g kg-1)给药治疗四氧嘧啶糖尿病大鼠模型发现ꎬ高低剂量组天花粉原液均具有显著的降血糖效果ꎬ但高低剂量组间无显著性差异ꎬ从而推测天花粉水提液具有降血糖效果ꎮ李琼等[9]分别以PBS溶液和85%乙醇为溶剂制备了天花粉水提物和醇提物ꎬ然后将醇提取物分别用石油醚㊁乙酸乙酯和正丁醇萃取进而获得了3个提取部位ꎬ进一步通过人肝癌细胞HepG2葡萄糖消耗量实验和糖尿病小鼠降血糖实验发现ꎬ在4个不同组分中天花粉水提物降糖效果最佳ꎬ石油醚㊁乙酸乙酯部位次之ꎬ正丁醇部位最弱ꎮ李晓芳[10]等分别采用95%乙醇超声提取㊁95%乙醇回流提取和水超声提取3种方法制备了天花粉提取物ꎬ通过考察此3种提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠模型的降血糖效果发现ꎬ醇超声提取物降血糖功效最好ꎮ然后通过对该部位进行梯度洗脱并通过细胞葡萄糖消耗实验发现ꎬ80%洗脱组分与模型组及其他洗脱部位对细胞葡萄糖消耗量的影响具有显著性差异ꎬ是天花粉降血糖的活性部位ꎮ以上研究提示ꎬ天花粉水提液和醇提液均有一定降糖效果ꎬ且水提物效果可能更佳ꎻ醇提物中降血糖效果较好的部位在极性偏弱的石油醚部位ꎬ说明天花粉的降糖功效可能是多种成分的协同作用ꎮ1.2㊀天花粉降糖有效成分1.2.1㊀TCS㊀TCS是天花粉所特有的一种核糖体失活蛋白ꎬ具有广泛的抗病毒和抗肿瘤活性ꎬ且已有上市的天花粉注射液用于中期引产ꎮ研究发现[11]ꎬTCS可显著降低非肥胖糖尿病(NOD)小鼠的糖尿病发病率ꎬ同时可以减轻NOD小鼠胰岛炎的严重程度ꎬ具有预防和治疗糖尿病的潜力ꎮ1.2.2㊀天花粉多糖㊀天花粉多糖是一种从天花粉中提取纯化而得到的多糖类成分ꎬ其相对分子量差异显著且单糖组成也各不相同[12-14]ꎮ天花粉多糖具有免疫增强活性㊁抗肿瘤和降血糖等多种药理作用ꎮHikino等[15]从天花粉中制备了5种天花粉多糖(TrichosansA㊁B㊁C㊁D㊁E)ꎬ通过观察5种成分对四氧嘧啶糖尿病模型大鼠血糖浓度的影响ꎬ发现这5种多糖均具有一定降糖活性ꎬ其中TrichosansA效果最佳ꎬ且呈现剂量依赖关系ꎮ1.2.3㊀TKL㊀TKL是一种从天花粉中分离制备的酸性蛋白质ꎬ可专一性结合半乳糖ꎬ具有显著的降血糖效果ꎮ李琼等[16]考察了TKL对HepG2细胞葡萄糖消耗的影响ꎬ同时利用糖尿病小鼠模型研究TKL的降血糖活性ꎮ结果发现ꎬTKL在极低浓度(0.05mg L-1)下即可促进细胞消耗葡萄糖ꎬ而在高浓度(5mg L-1)时表现出显著性差异ꎻTKL对糖尿病小鼠具有显著的降血糖效果ꎬ且最佳效果与阳性对照二甲双胍类似ꎮ2㊀天花粉治疗糖尿病的作用机制目前ꎬ关于天花粉治疗糖尿病的作用机制研究主要是针对TCS和TKL两种有效成分展开ꎬ而对天花粉多糖或其他有效部位的治疗糖尿病的作用机制未见报道ꎮ2.1㊀TCS作用机制㊀自身免疫性糖尿病是1型糖尿病的一个亚型ꎬ在其发病过程中有诸多免疫细胞(如CD4+T淋巴细胞㊁CD8+T淋巴细胞㊁B淋巴细胞和巨噬细胞等等)参与ꎬ这些免疫细胞会对浸润胰岛从而诱发炎症ꎬ使胰岛素分泌减少或匮乏ꎮ其中CD4+T淋巴细胞发挥重要作用ꎬ诸多学者认为CD4+T淋巴细胞的两个亚群Th1和Th2功能失衡是自身免疫性糖尿病的重要发病机制之一ꎬ通过纠正两者失衡可达到治疗或预防此类糖尿病的目的[17-19]ꎮ乔玉峰等[11]研究发现ꎬTCS可显著提高NOD小鼠胸腺和脾脏中CD4+T淋巴细胞和CD8+T淋巴细胞水平ꎬ同时提高血清和脾细胞中细胞因子IL-4水平ꎬ但对IFN-γ无明显影响ꎮ因此推测TCS对NOD鼠糖尿病和胰岛炎的保护机制可能为:①促进中枢和外周淋巴器官淋巴细胞分化与发育ꎬ促进CD4+T淋巴细胞向Th2细胞转化ꎻ②促进脾细胞IL-4分泌ꎬ同时提升Th2型细胞因子IL-4表达ꎬ从而调节Th1/Th2细胞失衡ꎮ2.2㊀KTL作用机制㊀血糖波动与氧化应激作用密切相关ꎬ且通过抗氧化治疗可以改善糖尿相关病症[20]ꎮ李琼等[21]以链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠为模型ꎬ研究TKL对其降血糖作用的同时还对大鼠血清中糖化血清蛋白(GSP)㊁丙二醛(MDA)㊁超氧化物歧化酶(SOD)㊁还原型谷胱甘肽(GSH)进行了检测分析ꎬ结果发现TKL可显著改善小鼠糖耐量减退作用ꎬ且高剂量组TKL可显著降低小鼠血清中GSP和MDA含量ꎬ提高SOD和GSH含量ꎬ说明TKL降血糖作用与提高小鼠抗氧化能力有关ꎮ李琼等[22]研究还发现TKL可改善KK-Ay糖尿病小鼠糖耐量异常情况ꎬ同时改善胰岛素抵抗作用ꎮ对于血脂代谢异常这一2型糖尿病的主要并发症ꎬ其进一步通过TKL给药30d后检测KK-Ay小鼠血清中TC㊁TG㊁HDL-C和LDL-C指标变化ꎬ结果发现ꎬTKL(0.3g kg-1剂量组)可显著降低小鼠血清中TC㊁TG和LDL-C水平ꎬ同时显著提高HDL-C水平ꎬ说明TKL可调节血糖㊁血脂水平ꎬ促进糖脂代谢良性循环ꎮ3㊀含天花粉复方治疗糖尿病作用机制研究中医临床治疗糖尿病类方大抵可分为栝楼根类方㊁黄连类方㊁黄芪类方㊁地黄类方㊁大黄类方㊁柴胡类方和苓术类方等ꎬ其中栝楼根类方又包括栝楼牡蛎散㊁栝楼瞿麦丸㊁柴胡桂枝干姜汤㊁小青龙汤(加减)和小柴胡汤(加减)等[23]ꎮ通过对栝楼根类方的降血糖作用相关研究可为天花粉治疗糖尿病的作用机制研究提供一些思路ꎬ如姚婷等[24]利用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型研究栝楼牡蛎散的降糖作用ꎬ结果发现栝楼牡蛎散能显著改善糖尿病小鼠血糖水平ꎬ减少体重下降ꎬ调节血脂代谢ꎬ并推测栝楼牡蛎散可能通过刺激胰岛β细胞再生或对胰岛β细胞具有修护作用ꎬ从而刺激胰岛素分泌ꎮ而对栝楼瞿麦方的研究ꎬ目前主要集中在治疗糖尿病肾病方面ꎬ对降糖作用及其机制的研究较少[25]ꎮ此外ꎬ含天花粉的抗糖尿病复方制剂还包括消渴丸㊁天麦消渴片㊁天芪降糖胶囊等等ꎮ消渴丸是中西医药复方制剂ꎬ主要成分为格列苯脲㊁黄芪㊁天花粉㊁生地黄㊁山药㊁五味子及葛根ꎬ袁永亮等[26]采用网络药理学研究思路分析了消渴丸治疗糖尿病的分子机制ꎬ发现消渴丸中的中药组分影响炎症信号通路(TNF㊁Jak-STAT㊁NF-Kb㊁细胞因子等)ꎬ胰岛β细胞相关信号通路(PI3K/Akt㊁mTOR㊁MAPK等)㊁AGE-RAGE糖尿病综合征以及物质代谢等通路ꎬ从而与格列本脲协同发挥降糖作用ꎮ天麦消渴片是由五味子㊁麦冬㊁天花粉㊁吡考啉酸铬组成的复方制剂ꎬ研究发现[27-28]天麦消渴片可通过降低胰岛素抵抗㊁改善胰岛β细胞功能㊁调节脂代谢等途径发挥降血糖功效ꎮ张茜等[29]进一步通过miRNA表达谱芯片和RT-PCR探讨了天麦消渴片的降血糖机制ꎬ发现其可上调胰腺miR-30d和miR-375水平ꎬ抑制胰岛α细胞增殖ꎬ刺激β细胞增殖ꎬ增加胰岛素基因表达ꎻ上调胰腺let-7b㊁let-7e和miR-142-5pꎬ抑制细胞因子及受体相互作用通路和MAPK通路功能ꎻ从而改善胰岛素抵抗降低血糖ꎮ同理ꎬ张茜等[30]采用基因芯片技术研究了天芪降糖胶囊的降糖调脂机制ꎬ发现其降糖机制可能与MAPK通路和GluT-4上调ꎬ下调炎症因子水平改善胰岛素抵抗有关ꎬ而血脂改善作用与PPAR-α上调有关ꎮ4 总结天花粉为治疗糖尿病之要药ꎬ现有研究表明天花粉中治疗糖尿病的有效部位多为水提物ꎬ且有效成分亦是水溶性的TCS㊁TKL和天花粉多糖等大分子化合物ꎬ而对天花粉小分子物质的降糖作用研究未见报道ꎬ但通过醇提部位的降糖作用研究可知低极性组分含有一定的降血糖活性成分ꎬ有待深入研究ꎮ治疗糖尿病的作用机制很多ꎬ而对于天花粉治疗糖尿病的作用机制主要包含两个方面:①TCS可通过调节Th1/Th2细胞功能失衡发挥预防或治疗糖尿病的作用ꎻ②TKL可通过提高机体抗氧化能力和调节糖脂代谢来发挥功效ꎻ有待进一步研究ꎮ显然ꎬ无论是物质基础研究还是作用机制研究均与天花粉在治疗糖尿病中的重要地位是不相符的ꎬ为进一步加快天花粉在治疗糖尿病方面的相关研究或新药开发ꎮ笔者建议:①加强天花粉物质基础的分离与鉴定研究力度ꎬ为药理活性和作用机制研究提供基础ꎻ②多成分多靶点是中药发挥疗效的特色ꎬ因此在天花粉治疗糖尿病方面不能仅仅依赖某个单一成分发挥全部疗效ꎬ可在多成分的协同作用上面开展相关研究ꎻ③借鉴中药复方制剂的降糖机制研究策略ꎬ广泛研究天花粉单味药的降糖机制ꎬ为抗糖尿病新药研发提供基础ꎮ参考文献:[1]㊀国家药典委员会.中华人民共和国药典2020年版(一部)[S].北京:中国医药科技出版社ꎬ2020:57.[2]赵磊ꎬ慕杨娜ꎬ梁茂新.消渴(糖尿病)古今用药对比研究[J].北京中医药大学学报ꎬ2016ꎬ39(9):769-773.[3]杨艳ꎬ吕文英ꎬ胡楠ꎬ等.基于上市中成药数据挖掘的糖尿病组方分析[J].中国现代中药ꎬ2017ꎬ19(3):455-458.[4]郭东臣ꎬ张惠敏ꎬ梁淑新ꎬ等.中成药治疗2型糖尿病证治-方药的调查分析[J].中成药ꎬ2015ꎬ37(2):442-456.[5]胡献国.治疗糖尿病的要药 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降血糖天然物质
降血糖天然物质降血糖天然饮品及其分子结构姓名:石杰学号:2013021665摘要糖尿病是一种多病因的代谢性疾病,以慢性高血糖症为主要特征,并伴随胰岛素分泌缺陷引起的糖、脂肪及蛋白质代谢紊乱。
本文介绍了几种降血糖的天然饮品,及其分子结构,并分析了其降血糖的机理。
关键字降血糖桑叶南瓜麦冬茶花分子结构近年来,我国糖尿病患病率在逐渐上升,造成了巨大的社会负担,已成为越来越严重的公共卫生问题。
当前糖尿病防治的重点除了提高诊疗水平外,更需要加强预防,通过人群健康教育、饮食控制及化学药物预防等多项措施达到降低糖尿病发病率的目的。
糖尿病患者由于长期持续高血糖可导致多种急慢性并发症。
糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病、糖尿病神经病变及大血管病变等慢性并发症可严重影响患者的生存质量。
将血糖水平尽量控制在接近正常水平可预防这些并发症的发生及延缓其发展。
β型糖尿病(T2DM)是一种常见的具有遗传倾向的全身性代谢疾病。
其特点是病因复杂、病程长、难根治。
在天然药物的开发中,近十多年的研究己发现了不少有降血糖作用的天然药物,主要活性成分根据化学结构不同有皂苷类、萜类、多肽与氨基酸类、多糖类、不饱和脂肪酸类、生物碱和黄酮类等,在探讨其活性机理方面也取得了较大进展。
下面介绍几种天然物质中降血糖的活性成分。
1 桑叶桑叶中降血糖成分主要是生物碱类、多糖类、黄酮类。
桑叶中含有其它动、植物所没有的特殊生物碱,即DNJ(1-脱氧野尻霉素)。
其主要作用是抑制蔗糖酶,麦芽糖酶、α-葡萄糖苷糖、α-淀粉酶的分解,从而达到预防糖尿病的作用[1]。
通过研究发现,桑叶中DNJ含量为0.11%,桑根中DNJ含量为0.14%。
在目前发现的含DNJ的植物中,桑叶DNJ的含量最高。
DNJ是一种非常重要的生物碱,其化学名称是3,4,5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶,其是一种天然糖的结构类似物。
DNJ的化学分子式为C6H13NO4,分子量为163。
因其在可见-紫外光波段内无吸收峰,不能采用常规的分光光度法检测。
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中医药通报 中药化学*作者简介 于德泉,男,著名天然药物化学专家,中国工程院院士。
中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所研究员,博士生导师,中国医学科学院学委会委员,卫生部药学专家咨询委员会委员,亚洲天然产物研究杂志!副主编(英文),美国科学促进协会会员,美国生药学会会员,美国纽约科学院会员。
本刊学术顾问。
天然的抗糖尿病有效成分及药理活性∀康 洁1陈若芸2于德泉2*(1.中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所博士研究生 北京 1000502.中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 北京 100050)摘 要 糖尿病已成为世界第三大疾病,目前用于治疗糖尿病的化学及生物化学类药物已成为研究重点。
据国内外相关文献报道,自然界中存在大量抗糖尿病的有效成分,如生物碱类,萜及其苷类,色原酮类,硫键化合物,不饱和脂肪酸,葡萄糖苷类,多糖类等。
本文对这些成分进行了化学和药理方面的综述。
关键词 抗糖尿病活性 天然有效成分 综述 糖尿病是一种常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以血糖增高和尿糖为特征,进而导致多个系统、多个脏器损害的综合征。
该病仅次于心脑血管病和肿瘤,被列为世界第三大疾病。
目前,全世界范围内,糖尿病发病率快速上升,糖尿病已成为对人类健康的重大威胁。
现在,治疗糖尿病及其并发症的药物主要依赖于化学及生物化学类药物,但据报道,使用这些药物并不能使人完全康复。
而传统中药及天然的抗糖尿病有效成分以其新颖的化学结构和较好的药理活性,日益引起人们的关注,为糖尿病药物的研制提供了光明的前景。
以下化合物是对糖尿病有一定作用的天然化合物。
1 生物碱类1 1 多羟基生物碱类 多羟基生物碱为一类含有氮原子且在环上有一定数目的羟基化合物,结构类似于单糖。
由于结构与单糖类似,在体内它们有可能取代糖的位置而与糖苷酶结合,而且氮原子的存在,使得这种结合可能更强,因此竞争性的抑制了糖苷酶的活性从而影响了糖代谢。
根据结构上的差异,多羟基生物碱可分为五个类型:吡咯烷类,多羟基哌啶类,吲哚里西啶类,吡咯里西啶类,吡咯啉类。
1 1 1 吡咯烷类(pyrr o li d i n es) 这类化合物的结构类似于呋喃糖,母核为五元环。
化合物2(R ),5(R ) b is(hydr oxy m ethy l) 3(R ),4(R ) dihydroxypyrr o li d i n e (DMDP )(1),ho m o DMDP (2),6 deoxy ho m o D MDP (3)是从风信子H yacinthus orientalis (风信子属,百合科)的鳞茎的50%甲醇提取中医药通报 2006年4月 第5卷 第2期物中分离得到的[1]:其中化合物3对稻米中的 葡萄糖苷酶和大鼠肠内的麦芽糖酶有较强的抑制作用, I C50分别为2 2 M和2 5 M;化合物1和2对稻米中的 葡萄糖苷酶的作用较弱,I C50分别为200和130 M[1]。
化合物radica m i n e A(4)和radica m i n e B(5)是从半边莲Lobeli a chinensis(半边莲属,半边莲科)的全草的50%甲醇提取物中分离得到的[2],它们均对酵母中的 葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,I C50分别为6 7和9 3 M[2]。
1 12 多羟基哌啶类(p i p eri d i n es) 这类化合物为1 去氧吡喃糖的O被N取代而成的类似物。
化合物 homono jiri m ycin(6),-ho m ono jiri m ycin (7), ho m o m anno jiri m yci n(8), ho mo m anno jiri m ycin (9)是从Ag laone m a treubi i(广东万年青属,天南星科)的50%甲醇提取物中分离得到的[3]:其中化合物6, 7,9对大鼠肠内的蔗糖酶有较强的抑制作用,I C50分别为0 17,7 2和3 0 M;化合物8的作用相对较弱, I C50为27 M[3]。
化合物fago m ine(10)和4 O D g l u copyranosy l fago m i n e(11)是从X an t h ocercis za m besiaca的根的50%甲醇提取物中分离得到的[4]。
当静脉注射剂量为150 m o l kg-1和75 m ol kg-1时,均对链脲佐菌素所致的糖尿病小鼠有降血糖作用[4]。
化合物2 O ( D ga lactopyranosy l) 1 deoxyno jiri m ycin(12),6 O ( D galactopy ranosyl) 1 deoxyno jiri m ycin(13),3 O ( D g l u copyranosy l) 1 deoxyno jiri m y cin(14)是从桑白皮M orus alba(桑属,桑科)的根的水提取物中分离得到的[5]:其中化合物12和13是较强的稻米 葡萄糖苷酶抑制剂,I C50分别为0 95和6 0 M;化合物14的抑制作用相对较弱,I C50为30 0 M[5]。
化合物7 O D g l u copyranosyl ho m ono jiri m ycin (15)是从山梗菜Lobeli a sessili f olia(半边莲属,半边莲科)的全草50%甲醇提取物中分离得到的[6]。
1 O D g l u copyranosy l 5 deoxyadenophorine(16),1 deoxyad enophorine(17)是从Adenophora s pp(沙参属,桔梗科)的根的50%甲醇提取物中分离得到的[6]:其中化合物15和16对稻米 葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,I C50分别为0 25和0 49 M;化合物17的作用相对较弱,I C50为21 M[6]。
1 1 3 吲哚里西啶类(indo lizi d ines) 这类化合物以叔碳稠和吡咯环与哌啶环而成的双环体系。
化合物6,7 diep icastanosper m i n e(18),castanosper m i n e(19),6 e p i castanosper m i n e(20),lentig i n osine (21)是从Cast a nos p er m um australe的种子的甲醇提取物中分离得到的[7]:其中化合物19对淀粉葡萄糖苷酶的抑制作用最强,I C50为8 0 M;化合物18,20,21的I C50分别为84,20和32 M[7]。
1 1 4 吡咯里西啶类(py rro lizidi n es) 这类化合物为两个五元吡咯环稠合而成的双环体系。
化合物hyac i n thac i n es A1(22),A2(23)是从M us cari ar m eniacum(射香兰属,百合科)的鳞茎的60%乙醇提取物中分离得到的[8];化合物austra li n e(24)是从Castanosper mum australe的种子的甲醇提取物中分离得到的[7]。
其中化合物23和24对淀粉葡萄糖苷酶的抑制作用较强,I C50分别为8 6[8]和6 0 M[7];化合物22的I C50为25 M[8]。
1 1 5 降-托品烷类(nor tropanes) 此类化合物是由吡咯烷与哌啶骈和而成的杂环。
化合物ca lysteg in B2(25)和calysteg i n N1(26)是从天仙子H yoscya m us niger(天仙子属,茄科)的全草的水提物中分离得到的,它们对蔗糖酶的抑制作用均较弱,I C50分别为500 0和1000 0 M[9]。
1 1 6 吡咯啉类(pyrrolines) 这类化合物目前文献报道的只分离得到一个化合物。
化合物nectrisi n e(27)是从一种真菌Netria l u cida F 4490中得到的,它对 葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,I C50为0 38 M[10]。
1 2 原小檗碱类 此类化合物是由两个异喹啉环稠和而成。
化合物berberine(28)是中药黄连Coptis ch i n ensis(黄连属,毛茛科)的主要成分,经实验证明有降糖作用,在临床上用于治疗II型糖尿病[11]。
1 3 双吲哚类 化合物v i n doline(29)、v i n dolinine (30)和l e urosi n e(31)来源于长春花Ca t h aranthus ro seus(长春花属,夹竹桃科)的叶,均有降血糖作用,作用缓慢但较持久[12]。
1 4 双苄基异喹啉类 此类化合物是由两个苄基异中医药通报 中药化学喹啉在酚羟基位置以醚键方式相连而成。
化合物tet randr i n e(32)的醚键连接方式是头头与尾尾相连,它是从粉防己Stephan ia tetrandra(千金藤属,防己科)的根中提取的,可预防四氧嘧啶大鼠的高血糖发生[13]。
2 萜及其苷类2 1 三萜及其苷类 化合物2,3 d i h ydr oxy urs 12 en 28 oic ac i d(33)和3,6,19 tri h ydr oxy urs 12 en 28 o ic acid(34)为乌苏烷型三萜,是从枇杷E riobo trya j a pon i ca(枇杷属,蔷薇科)的甲醇部分中分离的[14],两者对遗传型糖尿病小鼠的尿糖有显著的抑制作用。
将两个化合物对正常大鼠口服给药(剂量分别为10m g kg-1和0 1m g kg-1),可降低其血糖水平(与对照组100 m g 100m l 1相比,相对血糖浓度均为70mg 100m l 1)[14]。
化合物gy m ne m osi d e b(35)和gy m ne m ic acids# (36),∃(37),%(38)为齐墩果烷型三萜,是从匙羹藤Gy mne m a sy l v estre(匙羹藤属,萝摩科)的叶子中得到的,此四个化合物(剂量均为100m g kg-1)对抑制高糖饮食大鼠的血清葡萄糖水平有一定作用,但作用不是很强[15]。
化合物dehydr o tra m eteno lic ac i d(39)为羊毛甾烷三萜烯型化合物,源于中药茯苓Poria cocos(卧孔菌属,多孔菌科),是一个很有希望的新类型的胰岛素增敏剂[16]。
化合物seneg i n-&(40)为齐墩果烷型三萜,是从美远志Po lyga l a senega(远志属,远志科)中得到的,对正常小鼠口服给药,剂量为0 5m g kg-1,2 5mg kg-1,5m g kg-1时,均能显著降低正常小鼠的血糖[17]。