药理学总结：呼吸系统药物
药理学呼吸系统的药物
12/29/2021 2021/12/29
6
第六页，共28页。
药物
沙丁胺醇 （Salbutamol）
舒喘灵
气雾
起效 （min）
5
口服 30
克伦特罗
气雾 5~10 口服 10~20
1220/2219//1220/2219
维持 （h 3~4
4~6
中
2~4
4~6 中
附注
iv也可
沙丁胺醇 相比： 1、作用强 100倍 2、不良反
8
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二.茶碱类（Theophylline）
药理作用
1. 平喘：平滑肌松弛作用 (1)抑制磷酸二酯酶, cAMP cGMP ↑ (2)阻断腺苷受体,阻止收缩 (3)兴奋呼吸肌及中枢而减轻喘息型支气管炎
病人呼吸肌疲劳感 (4)促进内源性儿茶酚胺类物质释放
1220/2219//1220/2219
应少
7
第七页，共28页。
➢ 特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似， 可口服,吸入,皮下,静脉注射，中效
➢ 福莫特罗(formoterol)和沙美特罗 长效选择性ß2受体激动药,用于慢性哮喘 和慢性阻塞性肺病
➢ 班布特罗:特布他林前体,口服长效,24h
1220/2219//1220/2219
➢ 抑制血管渗透性↑ ➢ ↑气道及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 ➢ 反复或长期应用能降低气道对非特异性气道收缩物的
反应性
1220/2219//1220/2219
15 15
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临床应用
1. 严重发作 2. 慢性反复发作，其他药疗效不佳,影响生活 给药方式 全身给药:口服泼尼松
静脉给药氢化可的松、地塞米松 吸入给药:雾化吸入倍氯米松, 布地奈德, 丙酸氟
作用于呼吸系统的药物药理学
目 录
• 呼吸系统药理学概述 • 镇咳药 • 平喘药 • 抗炎药 • 其他呼吸系统药物 • 药物相互作用与注意事项
01
呼吸系统药理学概述
呼吸系统的结构和功能
呼吸系统的结构
呼吸系统包括鼻腔、喉、气管、 支气管和肺等器官，各器官之间 相互连接，形成气体交换的通道 。
呼吸系统的功能
平喘药可能导致心跳加速、心律不齐等心血管副 作用，特别是对于老年人和心血管疾病患者。
肌肉震颤
使用某些平喘药可能导致肌肉震颤、手抖等副作 用。
耐药性
长期使用某些平喘药可能导致耐药性，使药物效 果逐渐减弱。
04
抗炎药
抗炎药的作用机制
抑制炎症反应
01
抗炎药通过抑制炎症介质的产生和释放，从而减轻炎症反应，
过敏反应
部分人可能对某些镇咳 药产生过敏反应，如皮
疹、呼吸困难等。
03
平喘药
平喘药的作用机制
抑制炎症反应
平喘药通过抑制炎症介质 的释放，减轻呼吸道炎症 反应，从而缓解哮喘症状。
舒张支气管平滑肌
平喘药能够舒张支气管平 滑肌，使呼吸道通畅，改 善呼吸功能。
抑制过敏反应
平喘药能够抑制过敏原引 起的过敏反应，减少呼吸 道痉挛和肿胀。
缓解呼吸道肿胀、疼痛等症状。
抑制免疫反应
02
抗炎药可以抑制免疫细胞的活化和反应，从而减少免疫反应对
呼吸道的损伤。
促进组织修复
03
抗炎药可以促进呼吸道黏膜细胞的再生和修复，有助于呼吸道
功能的恢复。
常见的抗炎药物
非甾体抗炎药
如阿司匹林、布洛芬等，主要用于缓解轻中度疼痛和发热。
糖皮质激素
药理学——呼吸系统药
药理学——呼吸系统药一、平喘药二、祛痰药三、镇咳药考情剖析（ 1）β受体激动剂的作用和用途掌握（ 2）茶碱类的作用和用途掌握1. 平喘药（ 3） M胆碱受体阻滞剂的作用和用途认识二十五、呼吸系统药（ 4）糖皮质激素的作用和用途掌握（ 5）过敏介质开释克制剂的作用和用途掌握2.祛痰药氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途掌握3.镇咳药可待因、右美沙芬的作用和用途掌握一、平喘药预防的——“粉色”色甘酸钠、酮替芬糖皮质激素（ ICS）抗炎的——“白糖”白三烯受体阻断剂β受体激动剂扩管的——β激、 M阻、茶碱抗胆碱类茶碱类β 2 受体激动剂，沙特最快特罗久；M受体阻断剂；托塔天王扩管腔；茶碱制剂一大堆；缓释控释和静脉；白三烯受体阻断剂，扎鲁孟鲁各司特；激素也有很多种，吸的吃的打针的；都是哮喘治疗药，选对药物是重点！（一）支气管光滑肌废弛药【扩管体制】1. β肾上腺素受体激动药（ 1）非选择性β受体激动药：药物：肾上腺素，麻黄碱，异丙肾上腺素（喘气定）特色：作用快速、强盛而短暂，不良反响多（心脏喜悦）应用：肾上腺素——皮下注射用于哮喘急性发生；麻黄碱——作用迟缓、平和、长久；口服用于轻症及预防发生；异丙肾上腺素——吸入控制哮喘急性发生；（ 2）选择性β2受体激动药药物：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林沙美特罗、克仑特罗①沙丁胺醇（舒喘灵）作用：选择性喜悦支气管光滑肌β2受体，对心脏β1受体作用弱（为异丙肾上腺素的1/10 ），治疗量基本上不出现心悸；应用：气雾吸入——快速缓解哮喘症状——哮喘急性发生首选口服——控制频发性或慢性哮喘②沙美特罗作用：长效β 2 受体激动药，吸入给药可产生12 小时的支气管扩充作用；应用：控制夜间和运动引发的哮喘，不合适于急性哮喘发生。
2.茶碱类氨茶碱胆茶碱二羟丙茶碱颤抖茶碱茶碱缓释剂强心利尿扩气管中枢喜悦最厌烦3.抗胆碱药（ M1- 受体阻断剂）——异丙托溴铵【药物】异丙托溴铵（速效、短效）噻托溴铵（长效）【体制】阻断支气管光滑肌 M受体，降低迷走神经喜悦性，废弛支气管光滑肌，并减少痰液分泌。
药理学——呼吸系统药
药理学——呼吸系统药一、平喘药二、祛痰药三、镇咳药考情分析一、平喘药β2受体激动剂，沙特最快特罗久；M受体阻断剂；托塔天王扩管腔；茶碱制剂一大堆；缓释控释和静脉；白三烯受体阻断剂，扎鲁孟鲁各司特；激素也有好多种，吸的吃的打针的；都是哮喘治疗药，选对药物是关键！（一）支气管平滑肌松弛药【扩管机制】1.β肾上腺素受体激动药（1）非选择性β受体激动药：药物：肾上腺素，麻黄碱，异丙肾上腺素（喘息定）特点：作用迅速、强大而短暂，不良反应多（心脏兴奋）应用：肾上腺素——皮下注射用于哮喘急性发作；麻黄碱——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作；异丙肾上腺素——吸入控制哮喘急性发作；（2）选择性β2受体激动药药物：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林沙美特罗、克仑特罗①沙丁胺醇（舒喘灵）作用：选择性兴奋支气管平滑肌β2受体，对心脏β1受体作用弱（为异丙肾上腺素的1/10），治疗量基本上不出现心悸；应用：气雾吸入——迅速缓解哮喘症状——哮喘急性发作首选口服——控制频发性或慢性哮喘②沙美特罗作用：长效β2受体激动药，吸入给药可产生12小时的支气管扩张作用；应用：控制夜间和运动诱发的哮喘，不适合于急性哮喘发作。
2.茶碱类氨茶碱胆茶碱二羟丙茶碱哆嗦茶碱茶碱缓释剂强心利尿扩气管中枢兴奋最讨厌3.抗胆碱药（M1-受体阻断剂）——异丙托溴铵【药物】异丙托溴铵（速效、短效）噻托溴铵（长效）【机制】阻断支气管平滑肌M受体，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。
【作用】比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性；对老年患者的疗效不低于年轻患者；较适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。
【不良反应】1.过敏2.口腔干燥与苦味。
3.视物模糊、青光眼。
（二）抗炎平喘药—糖皮质激素【药物】吸入制剂：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松口服制剂：泼尼松和泼尼松龙静脉制剂：氢化可的松琥珀酸钠甲泼尼龙（1）吸入型糖皮质激素适应症：由于其局部抗炎作用强、全身不良反应少，已成为目前哮喘长期治疗的首选药物。
呼吸系统药理学
胃肠刺激小，心脏兴奋 作用弱，适用于伴有心 动过速或不能耐受氨茶 碱的哮喘患者
2.抗炎平喘药
二丙酸倍氯米松
PA:①抑制多种参与哮
喘发病的炎症细胞及免 疫细胞；②抑制细胞因 子与炎症介质的产生； ③抑制气道的高反应性 ；④增强支气管以及血 管平滑肌对儿茶酚胺的 敏感性 CA:用于支气管扩张药 不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
沙丁胺醇
克伦特罗
支气管松弛作用强于沙丁胺醇，不良反应少
1b.茶碱类药
氨茶碱 二羟丙茶碱
PA:扩张支气管平滑肌，比β2受 体激动药弱；抗炎、增强膈肌 收缩力 CA:对β2受体激动药不能控制 的急性哮喘有效，口服可防止 慢性哮喘的发作，缓释剂可用 于夜间哮喘发作者 ADR:安全范围小，有胃肠刺激、 中枢兴奋作用，急性中毒可致 心律失常
呼吸系统药物
CONTENTS
1 2 3
平喘药
镇咳药
祛痰药
一.平喘药
1. 支气管扩张药 2. 抗炎平喘药
1.支气管扩张药
1 2
肾上腺素受体激动药 茶碱类药
1a.肾上腺素受体激动药
PA:选择性兴奋β2受体，激活腺苷酸环化酶 ，增加细胞内cAMP合成，进而激活cAMP 依赖的蛋白激酶，引起支气管平滑肌松弛 CA:气雾吸入迅速缓解哮喘症状 ADR:治疗量少见心脏反应，中毒剂量可致 窦性心动过速，其他可见血钾降低
2. 非成瘾性镇咳药
镇咳作用与可待因相当，无镇痛作用、成 瘾性和耐受性，治疗量对呼吸中枢无抑制 作用，主要用于干咳
右美沙芬
喷托维林
直接抑制咳嗽中枢，有轻度阿托品样作用 ，无成瘾性，适用于上呼吸道炎症引起的 干咳、阵咳
三.祛痰药
1. 痰液稀释药 2. 黏痰溶解药
兽医药理学-6-用于呼吸系统的药物
吸入剂
吸入剂是治疗哮喘和慢阻肺的 常用药物形式，方便、快速并 且具有直接作用。
抗生素
皮质类固醇
抗生素用于治疗呼吸系统感染， 如肺炎，青霉素是最常用的选 择。
皮质类固醇可减轻呼吸系统炎 症，常用于治疗哮喘和支气管 炎。
药物治疗注意事项
1 用药指导
2 不良反应
患者需明确正确使用药物的方法和频率， 以确保治疗效果。
药物治疗可能导致一些不良反应，患者需 密切监测并尽早告知医生。
3 个体化治疗
4 定期复诊
每个患者的药物治疗方案都应根据其具体 情况和病情而定。
定期复诊是确保治疗效果追踪和调整治疗 方案的关键。
未来发展
1
基因治疗
基因治疗可能成为呼吸系统疾病的新
药物递送
2
治疗方式，有望根治部分遗传性呼吸 系统疾病。
药物递送技术的进步将改善药物吸收
和作用的效果，提高治疗效果。
3
预防理学-6-用于呼吸 系统的药物
呼吸系统概述
呼吸系统是身体获取氧气、排出二氧化碳的关键系统。了解呼吸系统的结构 和功能对于理解药物治疗的原理至关重要。
呼吸系统疾病
哮喘
哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，药物 治疗可以缓解症状和控制发作。
慢阻肺
慢阻肺是一种进行性的呼吸系统疾病，药物 治疗可以减轻症状并延缓疾病进展。
肺炎
肺炎是呼吸系统感染的一种严重疾病，适当 的药物可以治疗并预防其复发。
支气管炎
支气管炎是一种常见的呼吸系统感染，药物 可以缓解炎症和减少症状。
药物分类
支气管扩张剂
通过舒张支气管平滑肌以增 加气道通畅性。
抗炎药物
减轻气道炎症和减少黏液分 泌。
主管药师-专业知识-药理学-第二十五节呼吸系统药
主管药师-专业知识-药理学-第二十五节呼吸系统药[单选题]1.氨茶碱的平喘机制是A.激活腺苷酸环化酶B.抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.激活腺苷受体参考（江南博哥）答案：D参考解析：氨茶碱抑制磷酸二酯酶，使cAMP的含量增加，引起气管舒张。
掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]5.用于各种哮喘和急性心功能不全的药物是A.沙丁氨醇B.氨茶碱C.异丙肾上腺素D.色甘酸钠E.肾上腺皮质激素正确答案：B参考解析：氨茶碱主要用于各种哮喘及急性心功能不全。
本品因碱性较强，口服可致恶心、呕吐，饭后服可减轻刺激性。
掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]6.治疗哮喘严重持续状态或者重症哮喘时，可选用A.静脉注射糖皮质激素B.肌内注射氨茶碱C.色甘酸钠气雾吸入D.异丙肾上腺素气雾吸入E.异丙托溴铵气雾吸入正确答案：A参考解析：糖皮质激素因其副作用较多，不宜长期用药，仅用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。
掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]7.与地塞米松相比，倍氯米松治疗哮喘的主要优点是A.平喘作用强B.起效快C.抗炎作用弱D.长期应用也不抑制肾上腺皮质功能E.能气雾吸收正确答案：D参考解析：丙酸倍氯米松为地塞米松的同系物，抗炎作用为地塞米松的500倍，气雾吸入直接作用于气道发挥平喘作用。
肺内吸入后，迅速被灭活，几无全身性副作用。
主要用于糖皮质激素依赖性哮喘患者掌握“呼吸系统药”知识点。
[单选题]8.氨茶碱的平喘作用原理不包括A.抑制前列腺素合成酶B.降低细胞内钙C.阻断腺苷受体D.抑制磷酸二酯酶E.抑制过敏性介质释放正确答案：A参考解析：氨茶碱松弛支气管平滑肌作用与下列因素有关。
①抑制磷酸二酯酶，使cAMP的含量增加，引起气管舒张；②阻断腺苷受体，对腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘有明显作用；③增加内源性儿茶酚胺的释放；④免疫调节与抗炎作用；⑤增加膈肌收缩力并促使支气管纤毛运动。
掌握“呼吸系统药”知识点。
药理学之作用于呼吸系统药物课件
抗白三烯药物：如孟鲁司
04 特、扎鲁司特等，用于治
疗哮喘和过敏性鼻炎
药物使用注意事项
药物相互作用
1
药物与药物之间 的相互作用：如 药物A与药物B同 时使用，可能产 生不良反应或降 低药效
2
药物与食物之间 的相互作用：如 药物A与食物B同 时食用，可能产 生不良反应或降 低药效
3
药物与疾病之间 的相互作用：如 药物A对疾病B有 效，但对疾病C无 效，甚至可能产 生不良反应
药物剂量和疗程
药物剂量：根据患者
01 年龄、体重、病情等
因素确定
疗程：根据药物作用
02 机制、疾病特点等因
素确定
药物相互作用：注意
03 药物之间的相互作用，
避免不良反应
药物不良反应：注意
04 药物可能引起的不良
反应，及时采取措施
药物研发进展
新药研发趋势
靶向治疗：针 对特定疾病：如泼尼松、地塞米松等，可减 轻气道炎症，降低气道高反应性
04 磷酸二酯酶抑制剂：如茶碱、氨茶碱等，可 提高细胞内cAMP水平，松弛支气管平滑肌
抗炎药物
1
糖皮质激素：如地塞米松、 泼尼松等，具有抗炎、抗过
敏、抗毒素等作用。
2
非甾体抗炎药：如阿司匹林、 布洛芬等，具有解热、镇痛、
抗炎等作用。
02 临床试验分为I、II、III、IV期，每个阶段都有不同的目的和要求
03
临床试验结果对于药物的疗效和安全性具有重要参考价值
04
临床试验进展可以反映出药物研发的进度和前景
市场前景分析
✓ 呼吸系统疾病是全球范
✓ 随着人口老龄化和环境污
围内最常见的疾病之一，
染问题加剧，呼吸系统疾
第32章 呼吸系统药物(药理学人民卫生出版社第8版)
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状， 三者常同时存在，并有一定相互因果关系。
炎症→积痰→咳嗽→排出痰液阻塞→喘息 →哮喘
第一节 控制哮喘药物
哮喘（asthma) 是一种以气道炎症和气道高反应性
为特征的疾病，可由免疫或非免疫刺激所引起。
病理变化
：
炎性细胞
乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度
下降，易于排出。 ❖ 给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注
意吸痰）。对呼吸道有刺激性。
1．可产生成瘾性的镇咳药是
2．哪一药物属于溶解性祛痰药？
A．Amonium chlorid（氯化铵） A．Amonium chlorid（氯化铵）
B．Pentoxyverine（喷托维林）
答案
5．Formoterol（福莫特罗）属 于下述哪一类药物？ A．祛痰药 B．肾上腺素受体激动药 C．糖皮质激素类药 D．非成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
6．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是
A．Adrenaline（肾上腺素）
B．Aminophylline（氨茶碱）
2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.调节免疫与抗炎作用 小剂量抑制肥大细胞、巨噬细胞嗜酸性细胞
功能，降低毛细血管通透性 5 促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
【临床应用】
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎 慢 性 阻 塞 性 肺 病 （ chronic obstructive
第三十二章 呼吸系统药物
目录
第一节 控制哮喘药物
第二节 镇咳药 第二节镇咳祛痰药
第三节 祛痰药
药理学 呼吸系统药物
一定的选择作用。 ➢单独或与沙丁胺醇一起使用均可奏效，
具有扩张气管的作用。 ➢治疗老年性哮喘特别有效。还可用于
治疗由β受体阻断药引起的支气管痉挛。
抗过敏平喘药-肥大细胞稳定药
• 机制：
色甘酸钠
抑制肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质。
• 应用：
药物 氯化铵
作用机制 增加分泌物
溴己新 裂解粘多糖
乙酰半胱 裂解粘蛋白 氨酸
用法 口服
口服 雾化吸入 气管滴入
临床应用 急、慢性呼吸道 炎症痰多不易咳 出者 痰液粘稠难于咳 出 粘痰阻塞气道
环境因素
抗过敏 平喘药
遗传易感个体
支 气
管
炎症细胞、炎症介质、 细胞因子的相互作用使用糖皮质激素
与其他抗炎药控
二十一章 呼吸系统药物
1
镇咳药
2
祛痰药
3
平喘药
感受器（刺激感受器、牵张
感受器等） 物
理 化
传入神经（迷走、喉上神经）
学
咳嗽中枢（延髓）
刺
激
传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、呼气肌）
咳嗽 反射
咳嗽反射示意图
镇咳药
中枢性镇咳药
•可待因、喷托维林、右 美沙芬、苯丙哌林
外周性镇咳药 •苯佐那酯、苯丙哌林
哮喘急性发作 心脏反应 肌肉震颤
选择性β2受体激动剂
特点 选择性高；β2受体＞ β1受体亲和力，对α受体无效； 作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。
药物 中效制剂（4-8h） ：沙丁胺醇,克仑特罗, 特布他林 中长效制剂（8-12h） ：福莫特罗，沙美特罗 长效制剂（24h以上） ：班布特罗
药理学呼吸系统药理
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三、氨茶碱(Aminophylline) 【作用特点】
1.内服易吸收，生物利用度高，T1/2长。 2.能松弛支气管平滑肌 3.兴奋呼吸中枢 4.强心利尿 5.口服、注射或直肠给药，均有疗效。
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三、氨茶碱(Aminophylline) 【作用机制】
①抑制磷酸二酯酶（PDE） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放
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一、异丙肾上腺素(isoprenaline)
选择作用于ß受体，对ß1和ß2受体无选择性。 平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、 肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太 大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。
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二、ß2受体激动剂
沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对ß2受体作用强 于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1 ／10。适用于夜间哮喘发作。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性ß2受体激动 剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。 心血管系统不良反应较少。 特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似，既可 口服，又可注射，是选择作用于ß2受体药中唯一 能作皮下注射的药物。
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第二节 镇 咳 药
镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢； 也可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和 传人神经纤维的末梢。
可待因(codeine)
为阿片生物碱之一。与吗啡相似，有镇咳、 镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4， 镇痛作用为吗啡的1/7-1/10。镇咳剂量不抑制 呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性干咳。
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第29章呼吸系统药
③ 酶制剂 ④ 表面活性剂: 降低痰液表面张力，泰洛沙泊。
致失眠。 异丙肾上腺素 isoproterenol:
b1 b2受体均激动。吸入给药，用于急性
2 受体激动药
对 1受体亲和力低, 口服或吸入常规剂
量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵
特布他林 terbutaline 中效制剂
克仑特罗 clenbuterol 中效制剂
平喘药:
一肾上腺素受体激动药： 1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺
素 2.选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福
莫特罗 二、茶碱类 氨茶碱 三、M胆碱受体阻断药： 异丙托溴铵 四、肾上腺皮质激素 倍氯米松 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠
一、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药 激动 受体, 激活腺苷酸环化酶, cAMP
[药理作用]：
支气管平滑肌的 2 受体有高度选择性，作用 比异丙肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅 为它的1/10。
[临床应用]：
1、气雾吸入 控制哮喘发作。
2.口服 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。
〔不良反应与注意事项〕
①心脏反应：大剂量时出现，尤其原有心 律失常者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。
↑； 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介
质和过敏活性物质。 肾上腺素 adrenaline 麻黄碱 ephedrine
肾上腺素 adrenaline: a b受体兴奋，作用快强，用于急性发作， 心血管不良反应多见，不作为平喘的主 要药物。
麻黄碱 ephedrine: 作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易
呼吸系统药理学
呼吸系统药理学呼吸系统药理学是研究影响呼吸功能的药物作用和机制的学科。
它涉及到多种药物，包括止咳药、支气管扩张剂和抗凝剂等，这些药物对呼吸系统的调节具有重要的临床应用。
本文将以呼吸系统药理学为主题，探讨不同药物对呼吸系统的作用机制和临床应用。
1. 祛痰药祛痰药是指用于促进痰液排出的药物。
常见的祛痰药包括阿托品、溴己新和氨溴索等。
这些药物通过抑制副交感神经的作用，减少气道平滑肌的痉挛，促进支气管分泌物的排出，从而缓解哮喘（asthma）和慢性支气管炎（chronic bronchitis）等疾病的症状。
2. 支气管扩张剂支气管扩张剂是一类通过扩张支气管平滑肌来缓解支气管痉挛和增加气流的药物。
β2受体激动剂是最常用的支气管扩张剂，包括沙丁胺醇、托特罗林和丙托溴铵等。
这些药物通过刺激支气管平滑肌上的β2受体，使其产生舒张作用，从而缓解哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）等症状。
3. 止咳药止咳药是一类用于缓解咳嗽症状的药物。
根据咳嗽的机制不同，止咳药可分为中枢性止咳药和周围性止咳药。
常用的中枢性止咳药包括吗啡和可待因，它们通过抑制咳嗽中枢来缓解咳嗽。
而周围性止咳药则通过抑制咳嗽感受器或减少痰液的黏度来起到止咳的作用。
4. 呼吸抑制剂呼吸抑制剂是一类抑制呼吸中枢功能的药物，常见的呼吸抑制剂包括吗啡和安眠药等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的兴奋性，减少呼吸频率和深度，产生镇静和催眠作用。
但需要注意的是，过量使用呼吸抑制剂可能会导致呼吸衰竭，甚至死亡。
5. 抗凝剂抗凝剂是一类用于预防和治疗血栓形成的药物。
在呼吸系统中，抗凝剂主要应用于肺栓塞和深静脉血栓形成等疾病的治疗。
常见的抗凝剂包括华法林和肝素等，它们通过抑制血液凝固因子的活性，阻止血栓形成和扩大，从而减少血栓相关的呼吸系统损伤。
总结起来，呼吸系统药理学涉及到多种药物的作用机制和临床应用。
祛痰药、支气管扩张剂、止咳药、呼吸抑制剂和抗凝剂等药物在治疗呼吸系统疾病中起到重要的作用。
执业药师考试-药理学《呼吸系统药》详细复习知识点
第三十章呼吸系统药呼吸系统疾病三大症状1.平喘药（1）异丙肾上腺素、沙丁胺醇和克仑特罗的药理作用和临床应用（2）氨茶碱、色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱的临床应用2.镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的药理作用及其临床应用3.祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺的临床应用第一节平喘药药物药理作用和临床应用1.异丙肾上腺素激动β1和β2受体。
激动β2——扩张支气管，平喘。
激动β1——心动过速、心律失常等不良反应药物药理作用和临床应用2.沙丁胺醇选择性激动β2——扩张支气管。
对心脏作用较弱3.克仑特罗β2受体激动作用强大，显著强于沙丁胺醇药物临床应用4.氨茶碱各种哮喘及急性心功能不全。
与糖皮质激素合用——哮喘持续状态5.二羟丙茶碱伴有心动过速，或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的哮喘病人药物临床应用6.色甘酸钠预防哮喘发作，对正在发作的哮喘无效。
只能喷雾吸入7.二丙酸倍氯米松激素依赖性哮喘患者。
气雾吸入第二节镇咳药药物药理作用临床应用1.可待因抑制延脑咳嗽中枢，镇咳作用强大、迅速，反复应用可成瘾。
同时能镇痛无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用药物药理作用临床应用2.右美沙芬镇咳。
无镇痛、无成瘾性和耐受性，治疗量不影响呼吸中枢无痰干咳药物药理作用临床应用3.喷托维林直接抑制咳嗽中枢，也有轻度的外周镇咳作用。
无依赖性。
有轻微的局麻和抗胆碱作用上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳药物临床应用1.氯化铵——恶心性祛痰药通过刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，引起轻微恶心，使支气管腺体分泌增加，黏痰变稀，易于咯出氯化铵祛痰机理分析药物临床应用2.氨溴索——黏液溶解剂痰多及排痰功能不良的呼吸道疾病药物临床应用3.溴己胺（必嗽平）直接作用于支气管腺体，促进小分子黏蛋白释放；裂解痰液中的黏多糖，使痰黏度降低易于咯出。
适用于：支气管炎、哮喘、支气管扩张、肺气肿白色黏痰咯出困难者，及因痰液广泛阻塞小支气管引起的危重急症。
药理学笔记：呼吸系统药物
了解常⽤镇咳、祛痰、平喘药物的药理作⽤、临床应⽤及不良反应。
抗喘药 ⼀、拟肾上腺素药 [平喘作⽤机理] （1）激动⽀⽓管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞camp↑→⽀⽓管扩张 （2）激动肥⼤细胞β受体→细胞内camp↑→抑制其活性物质释放 （3）肾上腺素可激动⽀⽓管平滑肌粘膜⾎管α受体→粘膜充⾎⽔肿↓ [常⽤药] 1、⾮选择性β受体兴奋药：肾上腺素、⿇黄碱、异丙肾上腺素 2、选择性β2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）、克仑特罗拟肾上腺素药抗喘作⽤⽐较药物应⽤平喘机制作⽤维持时间（h）给药途径主要不良反应肾上腺素激动α、β1、β2受体强，快 1～2 ⽪下、静滴⼼悸、升压，哮喘急性发作肌颤、头痛、不安⿇黄碱促进na释放，激动α、β受体较弱、缓慢、持久 3～6肌内⼝服、⽪下失眠、⼼悸、轻症和预防升压、快速耐受，哮喘发作异丙肾上腺素激动β1、β2受体强、快 1 ⾆下含⽚⽓雾⼼悸、肌颤，哮喘急性耐受性、过量室颤发作沙丁胺醇选择性激动β2受体强、持久 4～6 ⼝服、吸⼊⼿指震颤，哮喘急性发作克仑特罗选择性激动β2受体较沙丁胺醇强100倍 4～62～6 ⼝服⽓雾吸⼊⼿指震颤，预防发作 ⼆、茶碱类 氨茶碱（aminophylline）： [作⽤和⽤途] （1）平喘作⽤：抑制磷酸⼆酯酶→camp增多→平滑肌松弛，过敏介质释放减少。
与β受体兴奋药有协同作⽤，且对后者⽆效者仍有效。
肌注或静滴可⽤于严重哮喘或持续状态，⼝服⽤于轻症或预防。
（2）强⼼和利尿作⽤：⽤于⼼性及肾性⽔肿［医学教育搜集整理］ [不良反应] （1）局部刺激：⼝服可引起胃肠反应；肌注时可致红肿、疼痛。
（2）⼼律失常，⾎压下降、惊厥：静注快或剂量过⼤时易发⽣，⼩⼉更易致惊厥。
胆茶碱、⼆羟丙茶碱（喘定）：与氨茶碱作⽤相似，但胃肠刺激性轻，其中喘定对⼼脏兴奋性弱于氨茶碱。
三、抗胆碱药： 通过选择性地阻断⽀⽓管平滑肌上m受体⽽发挥平喘作⽤。
异丙阿托品：对⼼率及腺体分泌影响⼩于阿托品，⽆中枢作⽤，吸⼊时作⽤快⽽持久，强度不及拟肾上腺素药，⽤于喘息型慢性⽀⽓管炎和⽀⽓管哮喘。
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平喘药
哮喘：
临床表现：
反复发作的喘息；气急；伴或不伴胸闷或咳嗽；伴有气道高反应性；可变的气流受限；气道重塑
异质性疾病
病因：过敏性及非过敏性
发病机制：免疫-炎症反应、神经-内分泌机制和气道高反应性及其相互作用
糖皮质激素类药
一、作用机制
1.强大的抗炎作用
① 抑制免疫细胞的功能
② 抑制细胞因子、炎症介质和黏附分子的产生
2、抑制气道的高反应性
• 气道高反应性是由于各种物理或者化学刺激引起的支气管强烈收缩，且病理生理特征以小支气管明显痉挛收缩为主
• 吸入性糖皮质激素作为局部气道用药可通过减少免疫炎症介质的生成，抑制炎症因子产生，降低气道高反应。
3、增强支气管和血管平滑肌对儿茶酚胺的反应性
二、临床应用
• 吸入性糖皮质激素
• 用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者
其他糖皮质激素类药物
• 口服型：吸入激素无效或需短期加强治疗；不主张长期口服
泼尼松、泼尼松龙
• 注射型：严重哮喘发作时；停药应缓慢
氢化可的松
长期应用可引起严重的全身性不良反应；用药潜伏期的存在
三、吸入性GCs的不良反应
• 长期应用：声音嘶哑、喉部不适、口腔白色念珠菌感染等
• 妊娠早期及婴儿慎用
四、糖皮质激素应用于新冠
不利方面：
用于急性肺感染疾病时候发生高死亡率；
免疫抑制作用而导致脓毒血症，使患者在ICU时间长；
细菌二重感染危险增加；自身免疫和心血管疾病等全身性疾病发生；
对神经肌肉阻滞剂（SARS时扩张血管，广泛应用）耐受
白三烯调节药
白三烯受体拮抗剂
一、新型的非激素类治疗药物
• 扎鲁司特（Zafirlukast）、孟鲁司特（Montelukast）、普仑司特(Pranlukast) 特点
•减少哮喘病人糖皮质激素及β2受体激动药的用量
• 轻至中度慢性哮喘的预防及治疗
• 严重哮喘病人的辅助治疗
• 变态反应性鼻炎
孟鲁司特
具有不良反应少、安全性高、患儿依从性好、长期用药耐受性好
支气管扩张药
拟肾上腺素药
一、药理作用和作用机制
二、不良反应
麻黄碱
一、作用机制
直接激动肾上腺α、β受体
促进肾上腺素能神经末梢释放NA而间接激动肾上腺素受体
二、药理作用
可舒张支气管并收缩局部血管，作用时间长
加强心肌收缩力，增加心输出量，使静脉回心血量充分
有较肾上腺素更强的兴奋中枢的作用
三、特点
口服有效
目前少用（效能低）
常与其他药物配合使用，用于哮喘轻症和防治
四、不良反应
失眠
异丙肾上腺素
松弛平滑肌的作用大于肾上腺素
• 吸入给药，起效迅速、作用短暂
• 用于哮喘急性发作
• 不良反应：
激动心脏β1-R
激动骨骼肌β2-R(肌震颤)
长期反复应用，β2-R下调(疗效下降)
选择性β2-R激动药
药理作用：
兴奋β2-R -----AC↑-----cAMP↑---舒张支气管平滑肌
抑制肥大细胞等致敏物质的释放
促进粘液栓的清除（克仑特罗通过增加纤毛的活性）
激动心脏上的β1心率加快、心律失常、室颤（大剂量）缺氧时更为敏感激动肌肉慢收缩纤维的β2受体，肌肉震颤
特点：
对β2受体有较高的选择性
口服或吸入给药，作用持久
短效选择性β2-R激动药（SABA）
沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗
治疗急性哮喘发作的首选药
首选吸入给药
低血钾（兴奋骨骼肌细胞膜上的Na+-K+-ATPase，K+进入细胞内）
长效选择性β2-R激动药（LABA）
沙美特罗、福莫特罗
可用于哮喘急性发作，与糖皮质激素（吸入型）合用
最常用于控制哮喘
不改善气道炎症，慢性持续性哮喘患者需配合使用抗生素
茶碱类
一、药理作用
松弛平滑肌(<β激动药), 促进粘液纤毛运动
①抑制PDE→细胞内cAMP↑→平滑肌松弛
②促进内源性Adr和NA释放→平滑肌松弛
③腺苷受体阻断剂：腺苷是收缩气管的介质之一
二、应用
支气管哮喘：急性哮喘时，静注茶碱
慢性哮喘常用茶碱预防发作或维持治疗
哮喘持续状态: 茶碱配伍拟肾上腺素药
三、不良反应
生物利用度个体差别大，有效血药浓度范围窄(10-20g/ml)；
超过20μg/ml时，可引起毒性反应: CNS兴奋，心脏兴奋
M胆碱受体阻断药
异丙托溴胺（ipratropine，异丙阿托品）
• M受体阻断药、极性大（季胺基团），气雾吸入，无吸收作用• 对支气管平滑肌选择性较高
• 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响• 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好• β2受体激动药的替代药
过敏介质阻释药
1、炎症细胞膜稳定剂
色甘酸钠（sodium cromoglicate）
体内过程：极性高；强酸性；粉雾吸入
作用机制：
稳定肥大细胞膜,阻止其释放过敏介质
选择性：肺组织, 肥大细胞
作用及应用：
预防各型哮喘发作（发作前7-10天应用，对过敏性哮喘疗效最佳）
接触抗原前应用→预防抗原诱发的速发反应(I型）和迟发反应
不良反应少见（局部刺激性）
奈多罗米（Nedocromil）
• 抑制支气管黏膜炎症细胞释放炎性介质
• 作用强于色苷酸钠
• 吸入给药降低哮喘患者的气道反应，改善症状和肺功能
• 预防性治疗哮喘、喘息性支气管炎
• 偶致头痛
H1受体拮抗剂酮替芬（Ketotifen）
• 保护肥大细胞或嗜碱性粒细胞的细胞膜，减少膜的变构，减少过敏介质的释放• H1受体拮抗作用，作为抗组胺药物使用
• 抑制白三烯的作用
• 对皮肤、胃肠、鼻部变态反应有效，对预防各种类型哮喘有效
• 对中枢神经系统有抑制作用
• 抗胆碱能作用
生物制剂
抗IgE抗体、奥马珠单抗（omalizumab）
哮喘的治疗原则
• 哮喘不能根治，但能控制
• 防治加重和复发
• 尽早启动治疗
• 评估-调整-检测
• 遵医嘱长期规范使用控制药物
• 必要时使用支气管扩张剂缓解症状
治疗方案
镇咳药
• 咳嗽（cough）
由气管、支气管粘膜或胸膜受炎症、异物、物理或化学性刺激引起咳嗽具有清除呼吸道异物和分泌物的保护性作用。
右美沙芬片
• 氢溴酸右美沙芬片为中枢性镇咳药
• 抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用
• 感冒、支气管炎、咽喉炎、及其它上呼吸道感染引起的少痰咳嗽。
可待因
• 直接抑制延脑的咳嗽中枢
• 止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的四分之一
• 联邦止咳露/泰洛奇口服溶液的主要成分即是复方磷酸可待
因，引起具有成瘾性，早已被严格控制使用
复方甲氧那明胶囊
• 强力安喘通，阿斯美
成份主要有盐酸甲氧那明、氨茶碱、那可丁、马来酸氯苯那敏四种成分。
适用于用于消除支气管哮喘和支气管炎以及其他呼吸系统疾病引起的咳嗽。
美敏伪麻溶液
• 惠菲宁（美国惠氏制药有限公司）口服液也是复方制剂，每毫升含主要成份氢溴酸右美沙芬 1 mg、盐酸伪麻黄碱 3 mg、马来酸氯苯那敏 0.2 mg。
本品为感冒用药类非处方药药品，适用于缓解儿童普通感冒、流行性感冒及过敏性疾病引起的咳嗽、咳痰、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。
祛痰药
• 痰是指肺及支气管等鼻腔以下的呼吸管道的粘膜所产生的分泌物
• 痰不易被咳出的主要原因是由于黏液中的黏多糖、黏蛋白增多，导致呼吸道黏膜的纤毛运动受损
黏液溶解和稀释药
氨溴索（Ambroxol）
• 沐舒坦的活性成分
• 其前身溴己新（Bromhexine）是从鸭嘴花碱中提取
• 直接促支气管腺体黏液分泌，使痰黏稠度↓易咳出
• 防止新的粘液产生，从而提高呼吸道的清洁功能。
乙酰半胱氨酸
• 使黏痰中连接黏蛋白肽链的二硫键断裂，易于咳出
• 滴入或吸入，用于黏痰阻塞气道、咳痰困难者。
• 可引起恶心、呕吐，可导致支气管痉挛
刺激恶心性祛痰药——愈创甘油醚
• 口服后刺激胃黏膜，反射性引起支气管腺体分泌，使痰液稀释
• 消毒防腐
氯化氨
• 常用于复方。
• 弱酸性，口服局部刺激胃粘膜→肺-食道反射→呼吸道分泌↑→痰的粘性↓ → 排出。