肌松药及其拮抗剂

肌松药及其拮抗剂

概述(introduction)

肌松弛药(skeletal muscular relaxants)

A主要作用于骨骼肌的神经肌肉接头部，与N2胆碱受体相结合，暂时地阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，产生肌肉松弛作用

分类

A作用机制

A去极化肌松药、非去极化肌松药

A化学结构

A笛类和节异座咻类

A作用时效

A超短效（琥珀胆碱）、短效（美维松）

A中效（阿曲库鞍、维库漠鞍、罗库漠鞍）

》长效（泮库漠鞍、哌库漠镀、多库氯鞍）

肌松药作用机制

(Mechanisms of muscle relaxant action)

0竞争性阻滞

◎非竞争性阻滞

O突触外和突触前ACh受体

肌纤维東

理想的肌松药

■非去极化作用

•起效快

•时效短-可控性

•恢复迅速

•无蓄积作用

•无心血管付作用

•无组披释放

•能被完全拮扌几

•药效高

•代谢产物无药理学上的活性

接近理想肌松药的产品

•顺式阿曲库镀

・罗库漠鞍

・维库漠鞍

_非去极化作用

_起效快

-时效短-可控性

_恢复迅速

_无蓄积作用

_无心血管付作用

-无组鞍释放

-能被完全拮抗

顺，罗，维

罗

,罗*,维*

，罗*

，罗，维

罗(Sugammadex) 顺，罗，维顺，罗

-药效高

-代谢产物无药理学上的活性

肌松药的不良反应

•干扰植物神经功能

•过敏,过敏样反应，组胺释放

•恶性高热（去极化肌松药）

•肌颤'咼钾，咼眼、颅、胃内压（去极化肌松药）•术后肌松作用残留

•长期用药对神经肌肉等的危害（ICU）

临床常用肌松药2倍ED.的起效时间

分类起效时间

非去极化类

氨基昂类

去极化类

特快起效类V 1 min琥珀胆碱快速起效类［〜2 min罗库険

中速起效类2〜4 min 维库漠披

潘库漠披

米库氯讓

阿曲库披

顺阿曲库披

慢速起效类> 4 min哌库漠披多库氯镀

选用起效快的肌松药以缩短置入喉罩或气管插管时间、维护气道通畅、防止返流误吸是确保麻醉安全的重要因素

置入喉罩或气管内插管时肌松药的选择常用非去极化肌松药

置入喉罩的剂量1 ~ 2倍ED95

气管插管的剂量2 ~ 3倍ED95

・ED95： 95%有效剂量

应用剂量(mg )=数倍ED95X体重

I

成年患者体重60 kg麻醉诱导用2 x ED95罗库漠讓罗库漠讓剂量(mg ) = 2x0.3 mg/kg x 60 kg = 36 mg 尽量接近个体化的要求

可使临床应用肌松药的剂量 __________

整个手术期间没有必要保持相同深度的肌松

r 药物特性

患者病理生理特点 根据* 药物相互作用 手术不同阶段 1 对肌松要求

以最少的肌松药剂量达到临床肌松的要求 长时间手术 体夕Mi 环心内直视手术 手术后需行机械通气决定追加肌松药 时间和剂量 H

可选用长时效肌松药 注意术后呼吸抑制延长

「中时效肌松药30 min L 长时效肌松药60 min

持续静脉输注速率:应注意按需合理调整肌松强度 罗库漠鞍 0.3

- 0.6 mg-kg^-h 1 维库;臭鞍 0.06 ~ 0.1 mg-kg ^h

1

阿曲库讓0.3〜0.6 mg*kg ^h 1 顺阿曲库讓0・1〜0.15 mg-kg ^h 1 补充剂量间隔时间

需要严格肌松的手术,可以追加肌松药了

ETC02提示自主呼吸 去极化肌松药与非去极化肌松药的相互作用

不代表外周肌肉收缩力恢复或自主呼吸充分恢复

閤02

■ C02

非去极化肌松药先后使用的相互作用

＞非去极化肌松药预注剂量法(Priming Principle ) 先给予10%插管剂量肌松药间隔2 ~ 4 min 再给予90 %插管剂量肌松药的起效时间显著缩短

10%插管剂量肌松药;------- - 1 —■■….■■■ 1 i一」■■和------ _

■■■■ — ' 1

k | 1 1 1 1 ~ 1 1 0 10 20 30 40 50 60 70

i

80

"1

0 100%

诱发颤扌畜反应

100%

间隔2〜mm

4

协同肌松药效应的药物:

卤族吸入麻醉药.氨基糖貳类和酰胺类抗生素.速尿. 抗癫痫药.氨茶碱衍生物■局麻药.卩受体阻滞剂.钙 通道阻滞剂、硝酸甘油、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、锂制 剂■等 增强肌松药效应的病理生理状态:

拮抗肌松药效应的药物:

卡马西平、苯妥因、皮质激素、麻黄碱、去甲肾上腺素 雷尼替丁、氨茶碱,等

减弱肌松药效应的病理生理状态: 在合用上述药物或有上述临床病理生理状态时 应适当增加肌松药用量

为减少肌松药联合应用出现的复杂相互作用 除麻醉诱导外

烧伤,等

提倡根据手术需要确定肌松药剂量和给药时间始终使用单一的非去极化肌松药合并使用多种影响肌松药作用的药物或合并某些病理生理情况时宜在监测肌松药效应的指导下给予肌松药