天然药物化学

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天然药物化学的定义

天然药物化学的定义

天然药物化学的定义天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性,以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。

天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法,以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。

随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高,天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。

天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征,为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。

天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质,如植物、微生物和动物,来收集有关它们的化学信息。

然后,天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识,以便了解其在药物发现和开发中的应用。

这种专业的知识使它们能够优化这些化合物,以增加它们的效力或减少它们的毒副作用,并改善它们的化学稳定性和制剂属性。

天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。

这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。

例如,对于复杂的混合物,天然药物化学家可以使用高效液相色谱(HPLC)或气相色谱(GC)等技术来提取单个分离物。

然后,他们可能会使用核磁共振(NMR)或质谱(MS)等技术来获取有关该分子的化学和结构信息,并开发分子的结构-活性关系。

天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物,并了解它们的药理学属性。

另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。

这种方法被称为半合成法。

利用这种方法,天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构,以优化它们的药理学性质,或创造新的药物。

即使天然药物化合物有助于药物研究和开发,但它们并不总是合适的药物治疗方案。

因此,天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子,以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。

总之,天然药物化学是一个广泛的领域,涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法,以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。

天然药物化学名解

天然药物化学名解

1、一次代谢定义:对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程产物:糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质2、二次代谢定义:以一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的代谢过程,并非在所有植物中都能发生,对维持植物生命活动又不起重要作用。

称之为二次代谢过程。

产物:生物碱、萜类等。

3、物理吸附定义:物理吸附也叫表面吸附,是因构成溶液的分子(含溶质及溶剂)与吸附剂表面分子的分子间力的相互作用所引起。

如硅胶、氧化铝、活性炭的吸附特点:无选择性、吸附解析可逆、可快速进行,故用的最广(2)化学吸附定义:如黄酮等酚酸性物质被碱性氧化铝吸附,或生物碱被酸性硅胶吸附等,因为具有选择性、吸附十分牢固、有时甚至不可逆、故用的较少。

4、苷类定义:苷类亦称苷或配糖体,是由糖或糖的衍生物,如氨基酸、糖醛酸等与另一非糖物质(称为苷元或配基)通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。

5、还原糖:具有游离醛基或酮基的糖称为还原糖。

6、非还原糖:如果两个单糖都以半缩醛或半缩酮上的羟基通过脱水缩合而成的聚糖就没有还原性,称为非还原糖。

7、醇苷:通过苷元上醇羟基与糖或糖的衍生物的半缩醛或半缩酮羟基脱一分子水缩合而成的化合物称醇苷。

8、酯苷:通过苷元上的羧基与糖或糖的衍生物的半缩醛(半缩酮)羟基脱一分子水缩合而成的化合物称酯苷或酰苷。

9、硫苷:通过苷元上的巯基与糖或糖的衍生物的半缩醛(半缩酮)羟基脱一分子水缩合而成的化合物称硫苷。

10、氮苷:通过苷元上的胺基与糖或糖的衍生物的半缩醛(半缩酮)羟基脱一分子水缩合而成的化合物称氮苷。

11、碳苷:通过苷元碳上的氢与糖或糖的衍生物的半缩醛(半缩酮)羟基脱一分子水缩合而成的化合物称碳苷。

12、苷化位移:糖与苷元成苷后,苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了,这种改变称为苷化位移。

13、环烯醚萜:为臭蚁二醛的缩醛衍生物。

天然药物化学(ppt)

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二、分离纯化
(一)溶剂法
酸碱法:是将总提取物溶于有机溶剂,用酸水、碱水 分别萃取,难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水, 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法:利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
(二)沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀;或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是: (1)确定纯度 (2)测定物理常数 (3)确定分子量、分子式 (4)波谱分析 (5)确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术: ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围:通常在200~600nm的紫外可见光区 原理:基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
(一)溶剂提取法 1、溶剂
原理:相似者相溶,根据欲提取成分的性质确定,充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂:以溶剂极性弱到强的顺序排列为: 石油醚<四氯化碳<苯< 二氯甲烷<氯仿<氯仿<乙醚<乙酸 乙酯<正丁醇<丙酮<乙醇<甲醇<水
天然药物化学(ppt)
优选天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念:“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质:“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.

天然药物化学名词解释 简答答案

天然药物化学名词解释 简答答案

一、解释下列名词(每题2分,共10分)1、天然药物化学:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

2、植物化学分类:植物生物化学,中成药成分化学,天然药物化学及植物药品化学。

植物生物化学研究一次代谢产物。

中成药成分化学,天然药物化学及植物药品化学研究二次代谢产物。

3、二次代谢:以一次代谢产生的代谢产物为原料(前体),经不同途径进一步合成的过程叫二次代谢4、次级代谢产物:二次代谢产生的结构千变万化,千奇百怪,绚丽多姿的化学物质,包括生物碱、萜类等化学物质。

作用是维持植物的特性与特征,是重要的药物资源5、pH梯度萃取法:在不同pH的缓冲溶液与有机溶剂中进行分配的方法,使酸性、碱性、中性及两性物质得以分离。

6、苷类:又称配糖体,是由糖或糖的衍生物,如氨基糖、糖醛酸等,与另一非糖物质(称为苷元或糖苷配基)通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。

7、苷的双相水解:对于那些苷元对酸不稳定的苷,为了获得原苷元可采取双相水解的方法,即在水解溶液中加入与水不互溶的有机溶剂如苯等,使水解后的苷元立即进入有机相,避免苷元长时间与酸接触。

8、原生苷与次生苷:原生苷指未经水解的苷;次生苷指原生苷由于水解或酶解,部分糖降解时所生成的苷9、苯丙素化合物:苯环与三个直链碳连在一起为单元(C6~C3)构成的化合物。

分为苯丙酸类、香豆素类、木脂素类10、萜类化合物:凡由甲戊二羟酸(MVA)衍生、且分子式符合(C5H8)n 通式的衍生物均称为萜类化合物11、生源的异戊二烯法则:甲戊二羟酸是萜类化合物生物合成的最关键前体,焦磷酸异戊烯酯(IPP)及DMAPP数生物体内的“活性的异戊二烯”,在生物合成中起延长碳链的作用12、经验的异戊二烯法则:自然界存在的萜类化合物都是由异戊二烯衍变而来,是异戊二烯的聚合体或衍生物,并以是否符合异戊二烯法则作为判断萜类物质的一个重要原则。

13、三萜皂苷:由三萜皂苷元和糖组成,常见的苷元为四环三萜和五环三萜14、甾体皂苷:具有螺甾烷类化合物结构母核的一类皂苷15、溶血指数:指在一定条件下能使血液中红细胞完全溶解的最低皂苷浓度16、强心苷:存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物,由强心苷元和糖缩合而产生的一类苷17、生物碱:生物碱是含有负氧化态氮原子的有机环状化合物,存在于生物有机体中的环状化合物18、两性生物碱:具酚羟基或羧基的生物碱称为两性生物碱,这些生物碱既可溶于酸水,也可溶于碱水溶液,但在pH8~9时溶解性最差,易产生沉淀。

天然药物化学 教材

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"天然药物化学"是一门研究天然来源药物的学科,主要涉及从植物、动物、微生物等生物体中提取、分离、鉴定和结构修饰的活性成分及其药理作用。

在选择教材时,应考虑内容的专业性、全面性和实用性。

以下是一些在中国大陆广泛使用的“天然药物化学”优秀教材:
《天然药物化学》(第八版),主编:吴立军,人民卫生出版社。

该书是医药院校药学专业本科生的经典教材,内容涵盖了各类天然药物化学成分的研究方法与进展,以及各类化合物的结构类型、理化性质、提取分离、结构鉴定、生物合成及药理活性等内容。

《天然药物化学实验教程》(第二版),主编:张春杰,科学出版社。

这本书配合理论学习,提供了丰富的实验指导,帮助学生更好地理解和掌握天然药物化学的实际操作技能。

《现代天然产物化学》(第二版),主编:姚新生,科学出版社。

此书更偏向于研究生或科研人员使用,对天然产物化学的最新研究成果和理论进行了深入阐述。

以上教材可依据您自身的需求和学习阶段进行选择。

(完整版)天然药物化学笔记整理

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第一章总论1.天然药物化学概述:天然药物化学是药物化学的一个分支学科。

它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资;具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。

来源: 植物(为主)、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。

2.提取分离的方法1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定2)提取方法(一)溶剂提取法原理:“相似者相溶”,通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。

常见溶剂的极性强弱顺序:石油醚(低沸点—高沸点)<环己烷<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸分类:①浸渍法②渗漉法:不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液的方法。

缺点:消耗溶剂量大,费时长,操作麻烦。

③煎煮法④回流提取法⑤连续回流提取法:可弥补回流提取法中溶剂消耗量大,操作台繁琐的不足,实验室常用索氏提取器(沙氏)来完成本法操作。

缺点:时间长,受热易分解的成分不宜使用此法。

⑥超临界流体萃取技术⑦超声波提取技术(二)水蒸气蒸馏法①适用范围:具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难容或不溶于水是我成分的提取。

②原理:给予两种互不相溶的液体共存时,各组分的蒸汽压和它们在纯粹状态时的蒸汽压相等,而另一种液体的存在并不影响它们的蒸汽压,混合体系的总蒸汽压等于两纯组分蒸汽压之和,由于体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸汽压都高,所以混合物的沸点比任一组分的沸点为低。

(三)升华法原理:遇热挥发使用范围:游离蒽醌(四)压榨法原理:机械挤压适用范围:新鲜药材,种子植物油3)分离纯化法①根据物质溶解度的不同进行分离a.温度不同,溶解度不同b.改变溶液的极性去杂c.酸碱法d.沉淀法②根据物质分配比不同极性分离原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离a.液-液萃取法b.反流分布法c.液滴逆流层析法d.高速逆流层析法e.GC法f.LC法: LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分;压力有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。

天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释天然药物是指从天然植物、动物、矿物等自然界中提取或直接获得的药物。

天然药物主要由多种活性成分组成,包括生物碱、黄酮类、多糖类、三萜类、鞣质、挥发油等。

这些活性成分具有多种生物活性,如抗菌、抗炎、抗氧化等作用。

天然药物因其活性成分种类繁多、作用机制复杂,具有较广泛的临床应用。

天然药物是研发药物的重要来源之一。

相比合成药物,天然药物具有以下几个优势:1. 天然来源:天然药物取材于自然界,相比合成药物更接近人体的自然环境。

这些天然药物中的活性成分通常在植物或动物体内发挥着特定的生理作用。

2. 多样性:天然药物中的活性成分种类繁多,这意味着天然药物具有更多的药理作用方式。

相比之下,合成药物通常只依靠一个或几个活性成分来发挥作用。

3. 综合作用:天然药物中的多种活性成分可以相互作用,发挥协同效应,从而增强疗效。

这种综合作用使得天然药物在治疗一些复杂疾病时效果更好。

4. 安全性:由于天然药物不经过化学合成,因此药物中的化学物质相对较少,并且与人体内的生理物质更为相似,使用过程中更为安全可靠。

然而,天然药物也存在一些局限性。

例如,天然药物来源有限,产量少,不适合大规模生产;药物中活性成分的含量不稳定,受到自然环境影响,难以保证药效一致;天然药物由于复杂性和多样性,研发过程困难,疗效评价相对较难。

为了更好地利用天然药物的药理活性,目前有一些研究方向得到了广泛关注,包括:天然药物成分分离、纯化和结构鉴定;天然药物成分的药理活性研究和作用机制解析;天然药物的疗效评价和毒副作用评估;天然药物的合成和改造等。

综上所述,天然药物是一类重要的药物资源,具有多种生物活性,广泛应用于临床治疗。

未来的研究将更加注重天然药物的发现、开发和利用,以充分发挥其在人类健康中的潜力。

天然药物化学

天然药物化学

第一章总论一、填空题必做:1、天然药物化学是指(运用科学理论与方法研究天然药物中化学成分)的一门学科,它的主要研究内容包括对各类天然药物的化学成分——主要是(生物活性成分)或(药效成分)的(结构特点)、(物理化性质)、(提取)、(分离)及其生物合成途径等内容。

2. 天然药物是药物的一个重要组成部分,它来源于(植物)、(动物)、(矿物)和(微生物),并以(植物)为主,品种繁多。

3、大孔树脂法分离皂苷,以乙醇-水为洗脱剂时,随着醇浓度的增大,洗脱能力(增强)。

4、凝胶过滤色谱又称排阻色谱、(分子筛色谱),其分离原理主要是(分子筛作用),根据凝胶的(孔径)和被分离化合物分子的(大小)而达到分离目的。

5、正常1H-NMR谱技术能提供的结构信息参数,主要是质子的(化学位移)、(偶合常数)及(质子数目)。

选作:1、(中华人民共和国药典)是我国药品质量控制遵照的典范,记载有关中药材及中成药质量控制的是(一)部?2、大孔树脂是一类具有(多孔结构),但没有(可解离基团)的不溶于水的固体高分子物质,它可以通过(物理吸附)有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。

3、中药和天然药物中常见的(糖类)、(氨基酸和蛋白质)、(脂类)等属于一次代谢(黄酮类)、(萜类和挥发油)、产物,而天然药物化学中最常见的(苯丙素类)、(醌类)、(甾体类)、(生物碱类)等几类化合物一般均属于二次代谢产物,主要来源于来源于(乙酸-丙二酸途径)、(甲戊二羟酸途径))、(莽草酸途径)、(氨基酸途径)和复合途径等主要生物合成途径。

4. 具有C6-C3骨架的()、()和()以及C6-C3- C6骨架的(),在生源途径上均来源于()途径。

5、涡流色谱是一种在线(萃取)技术,可以实现生物样品的在线(处理)并直接用于(分析检验),可大大缩短处理过程,是当前处理生物样品较为先进的一种技术。

其处理的原理是利用(大粒径)的填料使流动相在(高流速)下产生的涡流状态,从而对生物样品进行(净化)和(富集)。

天然药物化学

天然药物化学

天然药物化学(medicinal chemistry of natural products)是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

其研究目的和意义在于:1、探讨天然药物防病治病的原理(物质基础)。

通过对天然药物特别是中草药进行有效成分的研究,不仅可以阐明产生功效的究竟为何物物质,也为探索防治疾病的原理提供了前提和物质基础。

中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用,也可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。

一般来说,后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中,从而使方剂中的有效成分无论在质的方面,还是在量的方面都与单味药有所改变。

阐明中药炮制的原理。

研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化,将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。

如2、从天然药物中研制开发新药,开辟新的药源。

这是我们学习天然药物化学的主要目的。

有人预测,未来的天然药物将与化学药物平分秋色,与生物药一起构成三足鼎立之势。

(1)西药药源的扩大在天然药物的研究中发现了各种生理活性的成分,如:抗菌消炎药,西药有抗菌素,现在发现天然药物中有很多成分有抗菌消炎的作用。

如:黄连素、双黄连粉针(复方)、穿心连内酯、芦荟系列药品等。

这些发现,使抗菌素的药源扩大了。

(2)中药药源的扩大黄连素是黄连中的主要成分,现在又发现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含此成分。

所以,这些植物均可以做为提取黄连素的原料。

再如:有抗菌作用的芦荟,品种繁多,众所周知。

这些发现使中药的药源扩大了。

3、实现中药现代化的需要改进药物剂型,提高制剂质量,提高疗效,降低毒付作用。

同时也有利于天然药物制剂的质量,药物越纯,质量越易控制。

天然药物的提取、分离、纯化的过程就是取其精华去其糟粕的过程。

也是中药现代化的过程。

改进中药制剂剂型,提高药物质量和临床疗效:为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”(高效、速效、长效)、“三小”(剂量小、毒性小、副作用小)、“三便”(贮存、携带、服用方便)的新型中药,中药化学在中药制剂的研制中,起着十分重要的作用。

天然药物化学

天然药物化学

天然药物化学在当今世界,药物学领域一直是备受关注的研究领域之一,其中天然药物化学更是备受推崇。

天然药物化学是指从天然来源(如植物、微生物、动物等)中提取出的具有药用价值的化学物质,如生物碱、黄酮类化合物、多糖等。

这些天然药物化合物具有丰富的化学结构和药理活性,常被用于治疗各种疾病。

天然药物的来源天然药物来自于大自然,其来源种类繁多。

植物中含有大量的生物活性成分,如植物类生物碱、黄酮类化合物、甾体类化合物等,常被用于中药的配方中。

微生物也是天然药物的重要来源,如青霉素、链霉素等抗生素就是来自于微生物的产物。

此外,动物也可以产生一些具有药用价值的分子,比如蛇毒、蜂毒等。

天然药物化学的研究方法天然药物化学的研究方法主要包括分离提取、结构鉴定、生物活性评价等。

首先,研究人员会通过不同的分离技术(如柱层析、液-液萃取等)从天然来源中提取出目标化合物。

然后,利用质谱、核磁共振等技术对化合物的结构进行鉴定,确定其分子式、分子量、结构等信息。

最后,通过生物学实验评价化合物的药理活性,如抗菌活性、抗癌活性等。

天然药物的应用与展望天然药物在治疗疾病中发挥着重要作用,尤其是在抗癌、抗感染等领域。

许多天然药物化合物被广泛用于临床治疗,如阿司匹林、紫杉醇等。

未来,天然药物化学仍将是一个重要的研究领域,研究人员将致力于发现新的天然药物,挖掘其潜在的药理活性,为人类健康做出更大的贡献。

通过对天然药物化学的研究,可以更好地理解天然药物在治疗疾病中的机制,为新药研发提供更多的启示。

天然药物化学的发展必将推动药物领域的进步,为保障人类健康作出更多的贡献。

第三章天然药物化学

第三章天然药物化学
吡喃香豆素的生物合成途径如下:
异戊烯基6位取代 HO
HO
HO O
O
O
O
O
异戊烯基8位取代
O
O


HO
O
O





O
O
O
OH
O
O
6,7-吡喃骈香豆素型
花椒内酯 O
O
O
O 邪蒿内酯
7,8-吡喃骈香豆素型
(四)其他香豆素类
是指α-吡喃酮环上有取代基的香豆素类。C3、C4位常有苯基、 羟基、异戊烯基等的取代。如;
MeO
O
O
(二)呋喃香豆素类(furocoumarins)
香豆素核上的异戊烯基常与与邻位酚羟基(7-羟基) 环合成呋喃环或吡喃环,前者称为呋喃香豆素。分为角 型和线型。
呋喃香豆素的生物合成途径如下:
异戊烯基6位取代
HO
O
HO
HO O


O
O





O
O
异戊烯基8位取代
O
HO
O
O
O
O
O
补骨脂内酯
显色反应
1.异羟肟酸铁反应(识别内酯的反应) 酯与羟胺作用可生成异羟肟酸,再与三氯化铁 作用即生成红色的异羟肟酸铁。
O
R
O R' + H2N-OH
(羟胺)
O
R
NHOH +
R'- OH
FeCl3
O
( R-C-NH-O ) 3 Fe + 3HCl 异羟肟酸铁(红色)
香豆素 OH-
盐酸羟胺

药学概论-第三章-天然药物化学

药学概论-第三章-天然药物化学

• 现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻 黄碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻 黄碱。
二、改进传统药物剂型、提高临床疗效较粗糙,给药途径太少,服用剂量较大,临床疗 效缓慢,有些剂型使用不便,以致在许多方面不能适应现
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
天然药物化学(chemistry of natural medicines)
是应用现代科学理论与方法研究天然药物化学成
分的一门学科,在分子水平上研究天然药物的药效 物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。
二、天然药物化学的任务
●探明天然药物中作为药效基础的化学成分
六、新药创新
从天然药物和中药中发现具有生物活性的先导
化合物,经过结构修饰或改造,是目前快速、低 廉的创新高效低毒新药的重要途径。
例如:
氢化、甲基化
青蒿素
蒿甲醚
具有抗疟疾活性的青蒿素,为一热不稳定化合物, 将其氢化、甲基化制成蒿甲醚衍生物后,稳定性明显 提高,抗疟疾活性更加增强。
例如:
吗 啡
哌替啶
浸渍法
粉碎好的药材放入提取用 的容器中,加入溶剂使 没过药面,浸泡12小时。 滤出溶剂,加入新的溶剂 继续提取 12h后
渗漉法
出水口
进水口
回流
连续回流 (索式提取)
1.3 回收溶剂的方法
●蒸馏 ●旋转蒸发
●减压蒸馏 ●薄膜蒸发
●喷雾干燥
●冷冻干燥
旋转蒸发仪
2、水蒸气蒸馏法
用于能随水蒸气蒸馏, 而不被破坏的难溶于水的 成分。该类成分有挥发性, 在100℃时有一定蒸气压, 当水沸腾时,该类成分一 并随水蒸汽带出,再用油 水分离器或有机溶剂萃取 法,将这类成分自蒸馏液 中分离。 可用水蒸气蒸馏装置或 挥发油测定器。
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天然药物化学1.能被碱催化水解的苷键是:()(分值:1分)A.酚苷键2.没有溶血作用的皂苷是:()(分值:1分)D.人参总皂苷3.天然香豆素成分在7位的取代基团多为:()(分值:1分)A.含氧基团4.下列化合物中属于呋喃香豆素类的是:()(分值:1分)B.补骨脂素5.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为()(分值:1分)E.强心苷6.碱性不同的生物碱混合物的分离可选用(分值:1分)C.pH梯度萃取法7.甲型强心苷元与乙型强心苷元主要区别是:()(分值:1分)C.C17位取代基不同8.碱性最弱的生物碱是(分值:1分)E.酰胺生物碱9.一般情况下,认为是无效成分或杂质的是()(分值:1分)B.叶绿素10.提取含淀粉较多的天然药物宜用()(分值:1分)B.浸渍法11.按苷键原子的不同,酸水解的易难顺序是:()(分值:1分)A.N-苷>O-苷>S-苷>C-苷12.氧化苦参碱在水中溶解度大于苦参碱的原因是(分值:1分)B.具有半极性N-O配位键13.化合物进行反相分配柱色谱时的结果是()(分值:1分)A.极性大的先流出14.强心苷元的基本母核是:()(分值:1分)B.环戊烷并多氢菲15.从药材中依次提取不同极性(弱→强)的成分,应采用的溶剂顺序是()(分值:1分)E.石油醚→乙酸乙酯→乙醚→乙醇→水16.用氧化铝薄层色谱法分离生物碱时,化合物的Rf值大小取决于(分值:1分)A.极性大小17.下列黄酮类化合物中的不同位置的取代羟基,酸性最强的是:()(分值:1分)D.7-OH18.用于鉴别木脂素中亚甲二氧基的显色反应是:()(分值:1分)bat反应19.构成萜类化合物的基本单位是:()(分值:1分)A.异戊二烯20.在糖的纸层析中,固定相是:()(分值:1分)B.水判断题21.多伦试剂和斐林试剂对还原糖和非还原糖都呈阳性。

()(分值:1分)错误22.FAB-MS为快速原子轰击质谱,一般不适用于测定极性较大的苷类化合物。

()(分值:1分) 错误23.蔗糖是二糖中的还原糖。

()(分值:1分)错误24.糖醛酸苷是难酸水解的苷。

()(分值:1分)正确25.植物中的化学成分随采收季节的不同含量会有变化。

()(分值:1分) 正确26.二氢黄酮的生物合成途径属于复合途径。

()(分值:1分)正确27.苷元相同时,2-去氧糖苷比2-OH糖苷更易水解。

()(分值:1分)正确28.糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可或缺的物质,因此称之为一次代谢产物。

()(分值:1分)正确29.酸催化裂解苷键时,去氧糖苷较非去氧糖苷难以水解。

()(分值:1分)错误30.蒽酚或蒽酮常存在于新鲜植物中。

()(分值:1分)正确填空题31.甾体类化合物的生物合成途径为(??? )。

(分值:1分)答:甲戊二羟酸32.黄酮类化合物泛指含有(??? )骨架的一类成分。

(分值:1分)答:酚羟基的苯环33.经验的异戊二烯法则认为,自然界存在的萜类化合物都是由(??? )衍变而来的。

(分值:1分)答:甲戊二羟酸34.三萜皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性的泡沫,且不因加热而消失,这是由于皂苷具有(??? )的缘故。

(分值:1分)答:表面活性35.苷类化合物是(??? )与(??? )通过(??? )连接而成的化合物。

(分值:3分)答:苷元、苷键、糖36.五碳吡喃型糖C4位羟基位于面上的称为(??? )型糖,六碳吡喃型糖C5-R位取代基团位于面上的称为(??? )型糖。

(分值:2分)答:L,D37.Smith裂解法可用于研究难以水解的苷类和多糖,通过此法进行苷键裂解,可获得(??? )除此之外,从得到的(??? )可以获知糖的类型。

(分值:2分)答:完整的苷元,多元醇38.天然醌类化合物主要类型有?(??? )、(?? )、(?? )、(??? )。

(分值:4分)答:苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌名词解释39.天然药物化学(分值:3分)答:是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

40.分配系数(分值:3分)答:指一定温度下,处于平衡状态时,组分在固定相中的浓度和在流动相中的浓度之比,以K 表示。

41.Liebermann-Burchard反应(分值:3分)答:样品溶于冰乙酸,加浓硫酸—乙酸酐(1:20),产生红一紫一蓝一绿一污绿等颜色变化,最后褪色。

42.次生苷(分值:3分)答:原生苷中脱掉一个以上单糖的苷称为次生苷或次级苷43.黄酮类化合物(分值:3分)答:是一类存在于自然界的、具有2-苯基色原酮结构的化合物。

问答题44.糖和苷类化合物常用的化学检识的方法是什么?其现象和原理各是什么?(分值:5分) 答:1.Molish反应:(l)试剂:5%a-萘酚乙醇溶液,浓硫酸。

(2)方法:取热水提液1ml 于试管中,加5%a-萘酚乙醇溶液2-3滴,摇匀,沿管壁缓缓加入0.5ml浓硫酸,如在试液与浓硫酸的交界面处很快形成紫色环,表明样品含有糖类、多糖或苷类,此液经振摇后颜色变深并发热,冷却加水稀释则有暗紫色沉淀出现。

(3)原理:多糖和苷类化合物在浓酸的作用下首先水解成单糖,单糖在浓酸加热作用下,脱去三分子水,生成具有呋喃环结构的糠醛衍生物。

2.邻苯二甲酸—苯胺:(1)试剂:苯胺0.93g和邻苯二甲酸1.6 g溶于100 ml水饱和的正丁醇中。

(2)方法:将样品点在纸上,喷洒上述试剂,在105℃加热5 min,还原糖就显桃红色。

有时也显棕色斑点,一般来讲,显红色的为戊醛糖和2—己酮糖酸,显棕色的为己醛糖和5-己酮糖酸。

(3)原理:与Molish反应的基本原理相似。

3.斐林反应:(l)试剂:试剂A69.3g结晶硫酸铜溶于1000ml水中;试剂B 349 g酒石酸钾及氢氧化钠100 g,溶于1000ml 水中。

上述两种溶液若不澄清可过滤,临用前等体积混合。

(2)方法:取热水提液l ml于试管中,加斐林试剂1ml,在沸水浴中加热5 min,若产生棕红色氧化亚铜沉淀,表明含有还原糖。

若要检查多糖和苷类,可另取以上样品溶液1 ml于试管中,加入1ml 10%盐酸溶液,在沸水浴中加热10min使之水解,冷却后调节pH至中性,按上法检查还原反应。

如水提液未经水解时呈负反应,经水解后呈阳性反应,或经水解处理后的样品生成的棕红色沉淀比水解前多,则表明含有多糖或苷类成分。

(3)原理:糖中若有游离的醛基,Cu2+可将醛基氧化成羧基,生成红色或黄色的Cu2 O沉淀。

4,银镜(Tollen)反应:(l)试剂:0.1mol/L,硝酸银溶液和5 mol/L的氨水等量混合。

(2)方法:还原糖和该试剂反应,沸水浴加热,产生银色或褐色沉淀,反应可在纸上进行,喷洒试后,在100℃加热5~10 min,显棕褐色斑点。

(3)原理:与斐林反应相似,糖中若有游离的醛基,Ag+可将醛基氧化成羧基,还原成Ag沉淀或附着在试管壁上形成银镜。

45.常见黄酮类化合物的结构类型可分为哪几类?请说明这些二级结构分类的名称。

(分值:10分)答:(1)黄酮类:黄岑素(2)黄酮醇类:槲皮素(3)二氢黄酮类:橙皮素(4)二氢黄酮醇类:二氢槲皮素(5)异黄酮类:大豆素(6)高异黄酮类:麦冬高异黄酮A(7)花色素类:矢车菊素(8)黄烷类:儿茶素(9)查尔酮类:异甘草素(10)橙酮类:金鱼草素1.黄酮类:以2-苯基色原酮为基本母核,3位无氧取代基。

常见的化合物有黄芩中主要抗菌、消炎有效成分黄芩苷,该成分也是中成药“双黄连注射液”的主要活性成分。

2.黄酮醇类:以2-苯基色原酮为基本母核,3位有含氧取代基。

如槐米中的槲皮素及其苷芦丁,后者具有维生素P样作用,用于治疗毛细血管变脆引起的出血症,并用作高血压的辅助治疗剂。

此外,从银杏叶中分离出的黄酮类化合物具有扩张冠状血管和增加脑血流量的作用,如山萘酚、槲皮素等。

3.二氢黄酮(醇)类:黄酮(醇)类的2、3位双键打开即为二氢黄酮(醇)类。

如陈皮中的橙皮苷具有和芦丁相同的用途,也有维生素P样作用,多作成甲基橙皮苷供药用,是治疗冠心病药物“脉通”的重要原料之一。

4.异黄酮类:其B环连接在3位上。

如葛根总异黄酮有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用,其主要成分有大豆素、大豆苷及葛根素等,它们均能缓解高血压患者的头痛症状,大豆素还具有雌激素样作用。

其中葛根素的多种化学药品制剂已广泛应用于临床。

目前有关葛根素注射剂的不良反应病例,将继续加强对葛根素注射剂的不良反应监测,并根据再评价结果对该药品采取进一步的监管措施。

5.查耳酮类:该类化合物的两苯环之间的三碳链为开链结构。

如红花中有效成分为红花黄素,具有治疗心血管疾病的作用,已应用于临床。

6.花色素类:又称花青素,是水类水溶性色素,多以苷的形式存在。

7.黄烷醇类:又称儿茶素类化合物,如中药儿茶的主要成分(+)儿茶素。

46.水提醇沉法和醇提水沉法各除去什么杂质?保留哪些成分?(分值:5分)答:水提醇沉法除去多糖、蛋白质等水溶性杂质保留有效成分,醇提水沉法除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质,保留脂溶性的树脂等杂质47.写出五种生物合成途径的名称并举例说明。

(分值:10分)答:(一)乙酸—丙二酸途径:乙酸—丙二酸途径生物合成的主要途径之一,脂肪酸类、酚类、蒽酮类等物质均由这一途径生成。

(二)甲戊二羟酸途径:甲戊二羟酸途径由乙酰辅酶A出发,经甲戊二羟酸形成焦磷酸二甲烯内酯及其异构体焦磷酸异戊烯酯,进而以不同方式形成萜类化合物的途径。

各种萜类分别经由对应的焦磷酸酯得来,三萜及甾体则由反式角鲨烯转变而成。

它们再经氧化、还原、脱羧、环合或重排,生成种类繁多的三萜类和甾类化合物。

(三)桂皮酸及莽草酸途径:桂皮酸途径由苯丙氨酸经苯丙氨酸脱氨酶脱去氨后生成的桂皮酸,再经环化、氧化和还原等多种反应形成苯丙素类化合物的生物合成途径莽草酸途径是由赤藓糖—4—磷酸经环合、还原形成莽草酸,进一步转化成苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸等化合物的生物合成途径。

由莽草酸转化得到的苯丙氨酸是桂皮酸的前体,故莽草酸是桂皮酸的前体。

但莽草酸也是氨酸、酪氨酸等其他芳香氨基酸的前体,这些芳香氨基酸与生物碱的生物合成密切相关,以莽草酸途径界定由桂皮酸形成的苯丙多类化合物不够准确,因此现在用桂皮酸途径定义苯丙素类化合物的生物合成途径。

(四)氨基酸途径( amino acid pathway)是以氨基酸为前体,脱羧形成有机胺中间体,再经环合、氧化、还原和重排等反应形成以生物碱为主的天然产物的生物合成途径。

(五)复合途径复合途径是指天然化合物的生物合成途径中包括两种或两种以上不同的生物合成途径。

常见的复合生物合成途径有以下几种:(l)乙酸—丙二酸—桂皮酸途径。

(2)乙酸—丙二酸—甲戊二羟酸途径。

(3)氨基酸—甲戊二羟酸途径。

(4)氨基酸—乙酸—丙二酸途径。

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