美沙拉嗪
美沙拉嗪联合丹参注射液治疗溃疡性结肠炎的效果探究
美沙拉嗪联合丹参注射液治疗溃疡性结肠炎的效果探究引言
一、美沙拉嗪联合丹参注射液的药理作用
1.美沙拉嗪
美沙拉嗪是一种嗜受体拮抗剂，通过阻断胆碱能受体，降低乙酰胆碱的作用，使得肠
道平滑肌松弛，血管扩张，从而减少肠道分泌和增加排泄，达到抗炎解痉的作用。
美沙拉
嗪还能减轻肠道粘膜炎症，抑制免疫反应，保护肠道黏膜，减少炎症细胞浸润，从而减轻
溃疡性结肠炎的症状。
2.丹参注射液
丹参注射液主要成分是丹参的有效成分，丹麦叶黄素（Danshensu）和丹参素（Tanshinone），具有扩张血管、抗炎、抗血小板凝聚和抗氧化等作用。
丹参注射液通过
抑制白细胞粘附、减少氧自由基生成，促进组织氧化还原平衡，从而减轻局部炎症反应，
保护肠粘膜，减少溃疡性结肠炎的症状和并发症。
1.临床研究
在临床研究中，美沙拉嗪联合丹参注射液治疗溃疡性结肠炎的疗效得到了广泛的关注。
研究表明，美沙拉嗪通过减轻炎症反应，调节肠道功能，减少腹泻、腹痛等症状，丹参注
射液通过抗炎、抗氧化作用，在保护肠粘膜、调节免疫功能上有一定的作用。
美沙拉嗪联
合丹参注射液在治疗溃疡性结肠炎时，能够显著的减少患者的症状，提高其生活质量。
2.实验研究
1.综合作用
美沙拉嗪联合丹参注射液通过不同的作用机制综合治疗溃疡性结肠炎，既能减轻炎症
反应，又能修复肠粘膜损伤，提高肠道蠕动功能，综合作用效果明显。
2.安全性
3.疗效持久
美沙拉嗪联合丹参注射液治疗溃疡性结肠炎后，疗效持久，不易复发，有效控制了患
者的症状，提高了患者的生活质量。
美沙拉嗪合成
美沙拉嗪的合成一、美沙拉嗪的简介：美沙拉嗪由瑞典pharmacia AB开发，英国Tillots Labs 于1985年六月首先在英国上市（剂型主要为片剂和栓剂），随后引起各国研究人员的普遍关注，尤其是其在溃疡性结肠炎治疗方面的效果。
美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
广泛用于溃疡性结肠炎。
美沙拉嗪与柳氮磺胺吡啶SASP治疗效果相似，且毒副作用小，病人更易耐受，治疗效果更好。
【化学名】5-氨基-2-羟基-苯甲酸【别名】马沙拉嗪美沙拉嗪艾迪莎5-氨基水杨酸5-氨基水杨醇颇得斯安【英文名】Mesa amine ，5-Amino Salicylic Acid【CAS号】89-57-6【化学结构】【物理性质】灰白色结晶或结晶状粉末，无臭或有轻微臭味，在空气中颜色变深。
微溶于冷水、在乙醇，丙酮及甲醇中不溶。
【商品名】艾迪莎【性状】本品为白色片。
【用法用量】溃疡性结肠炎急性期：1 g qid ；缓解期：0.5 g tid - qid。
克罗恩病缓解期：2 g/天，分3-4次口服。
【不良反应】可能引起轻微胃部不适。
偶有恶心、头痛、头晕等。
【禁忌症】对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。
二、实验目的1、掌握硝化、还原反应原理2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能三、实验原理合成路线：优点：合成路线仅两步反应，工艺流程简单缺点：由于水杨酸的硝化反应很不稳定，反应温度过低时，不易进行，反应温度过高时，因反应放热，温度不易控制而致使反应急剧升温、猛烈，极易发生冲料和爆炸的现象，且收率较低，硝化的异构体产物易带入下一步反应，成品难以纯化四、实验用品1.主要实验仪器：冷凝管、温度计、恒压滴液漏斗、三颈瓶（100ml）、集热式磁力搅拌器、电热套、烧杯、抽滤瓶、布氏漏斗、导气管、量筒2.主要实验试剂及规格：1.实验步骤1.15-硝基-2-羟基苯甲酸的合成在装有冷凝器（附有空气导管和气体吸收装置）、温度计和恒压滴液漏斗的100ml三口瓶中分别加入水杨酸14g（0.1mol）、水30ml及冰醋酸3ml，电磁搅拌下升温至50℃时滴加1-2滴浓硝酸，继续升温至70℃时，缓慢滴加剩余的浓硝酸（总的浓硝酸用量12ml），保持反应温度在70~80℃，滴毕，在70~80℃条件下搅拌反应1h。
美沙拉嗪联合益生菌治疗溃疡性结肠炎的价值分析
美沙拉嗪联合益生菌治疗溃疡性结肠炎的价值分析美沙拉嗪是一种常用的治疗溃疡性结肠炎的药物，它能够有效地控制炎症，缓解症状，并帮助患者恢复健康。
美沙拉嗪常常会导致肠道菌群失衡，进而影响消化系统的正常功能，这是因为美沙拉嗪对肠道微生物的杀伤作用。
而益生菌则可以帮助恢复肠道菌群的平衡，改善消化功能，减少美沙拉嗪的副作用，从而提高治疗效果。
美沙拉嗪联合益生菌治疗溃疡性结肠炎具有重要的临床价值。
美沙拉嗪联合益生菌治疗溃疡性结肠炎可以有效缓解炎症和症状。
溃疡性结肠炎是一种慢性炎症性肠病，患者常常出现腹痛、腹泻、便血等症状，给患者的生活带来极大的困扰。
美沙拉嗪能够有效地抑制肠道炎症，缓解症状，而益生菌则可以增加有益菌群在肠道中的数量，改善肠道环境，减少有害菌的生长，从而进一步减轻炎症和症状，提高患者的生活质量。
美沙拉嗪联合益生菌可以减少美沙拉嗪的副作用。
美沙拉嗪是一种免疫抑制剂，长期使用可能会导致免疫功能下降，易感染的副作用。
而且，美沙拉嗪还会破坏肠道菌群的平衡，引起肠道菌群失调，进而影响消化吸收功能，导致腹泻、恶心、呕吐等不良反应。
而益生菌可以恢复肠道菌群的平衡，改善肠道环境，增强免疫力，减少美沙拉嗪的副作用，提高患者的耐受性，减少不良反应。
美沙拉嗪联合益生菌可以帮助患者更快地恢复健康。
溃疡性结肠炎是一种慢性疾病，治疗周期较长，患者常常需要长期服药。
而美沙拉嗪联合益生菌治疗可以加速炎症的控制，减轻症状，改善肠道环境，促进肠道黏膜修复，从而帮助患者更快地恢复健康。
美沙拉嗪联合益生菌具有较高的安全性和可靠性。
美沙拉嗪和益生菌都是常见的临床用药，安全性和可靠性得到了充分的证实。
美沙拉嗪联合益生菌治疗溃疡性结肠炎的方案相对简单，操作便捷，患者易于接受，且安全性高，不易导致药物相互作用和不良反应。
美沙拉嗪联合益生菌治疗溃疡性结肠炎具有重要的临床价值。
它能够有效缓解炎症和症状，减少药物的副作用，帮助患者更快地恢复健康，并且安全可靠。
【药品名】美沙拉嗪【英文名】Mesalazine【别名】5-氨基水杨酸；艾迪莎...
【药品名】美沙拉嗪【英文名】Mesalazine【别名】5-氨基水杨酸；艾迪莎；氨水杨酸；美沙拉秦；颇得斯安；5-氨基水杨醇；5-Aminosalicylic Acid；5-ASA；Asacolitin；Fisalamine；Mesalamine；Pentasa；Pentasa-R；Rowasa【剂型】1.缓释片：500mg。
2.片剂：250mg，400mg，500mg。
3.栓剂：1g。
【药理作用】本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。
试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。
【药动学】本药口服在结肠释放后转化为阿司匹林，乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。
另一部分由肠黏膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10h，很少透过胎盘和进入乳汁。
本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒(直径为0.7～1mm)组成。
在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20min内血中即可测出美沙拉嗪。
在肠道内(自十二指肠至结肠)以常速持续均匀地释放美沙拉嗪。
在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小，且吸收相对没有改变，不受肠内菌群的影响。
口服本药约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。
缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。
因美沙拉嗪在整个肠道的均匀释放，故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。
本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形成与生理结构吻合，可有效的治疗溃疡性结肠炎。
【适应症】1.用于治疗溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发)，特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。
美沙拉嗪剂型与药理效果的关系
适应症及药理作用美沙拉嗪现主要用于溃疡性结肠炎的治疗，包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗及克罗恩病急性发作期的治疗。
美沙拉嗪是５-氨基水杨酸（5-ASA）制剂，其治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的确切机制仍不十分清楚，一般认为，５-ASA为环氧合酶途径强大的抑制剂，能抑制肠道炎症组织前列腺素E2的产生；它还抑制５-脂氧合酶和５-脂氧合酶活化蛋白，随后阻断白三烯（LTB4和5-HETE）的产生和化学活性；还能阻断白细胞介素-1和肿瘤坏死因子-α的产生，阻断肿瘤坏死因子-α与其受体结合，从而抑制炎症反应的信号传导。
常规给药方法分别在早、中、晚餐前1小时服用。
必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。
急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用本品。
国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8~12周。
辅料意义美沙拉嗪根据辅料的不同，分为PH依赖型和时间依赖型。
辅料是丙烯酸树酯的，是Ph依赖型，可以根据肠段的PH值来选择不同类型的美沙拉嗪。
树酯为Eudragit L时，美沙拉嗪在PH>6溶解；树酯为Eudragit S时，美沙拉嗪在pH>7溶解。
远端的溃结，应选择S型，近端的应选L型，如果病变在升结肠，可能使用PH依赖型无效，因为升结肠在炎症时PH是小于6的。
而辅料为乙基纤维素时，则是时间依赖型，这类药在胃内就开始崩解，作用范围更广泛，但也意味着可能到达病变部位时可能药物浓度不是很高。
目前收集的资料是：安洁莎（美沙拉秦肠溶片）东盛医药有限责任公司辅料:乙基纤维素颇得斯安（美沙拉秦缓释片）辉凌制药有限公司辅料:乙基纤维素莎尔福（美沙拉秦肠溶片）Dr.Falk Pharma GmbH 辅料:乙基纤维素艾迪莎（美沙拉秦缓释颗粒剂）辅料:甲基丙烯酸酯聚合物Eudragit L + Eudragit S 迪惠（美沙拉秦肠溶片）葵花药业集团佳木斯鹿灵制药有限公司辅料：不明（可能乙基纤维素）美沙拉嗪是否可以每日1次服用？可以。
美沙拉嗪
已有的合成路线
1. 以硝酸和浓硫酸混合硝化水杨酸，然后还原合成 美沙拉嗪，总产率为39.2%，该法在常压下即可操 作，操作相对简单。 2. 以氨基苯酚与二氧化碳进行羧基化反应，一步 合成美沙拉嗪。此法收率高于90%，产品含量高于 99%，但是反应需要高压条件下，设备要求高，所 以不采用。 3. 以水杨酸为原料，经重氮化反应、重氮耦合反 应和还原反应制得美沙拉嗪，总收率60%，产品含 量≥99.0%
注意事项
1.反应前，一定要检查仪器有无裂痕。 2.实验进行时，不可擅自离开实验室 3.对于加热、生成气体的反应，一定要小心不要成了封闭体系。 4.硫酸：剧毒性，对黏膜组织、上呼吸道、眼睛和皮肤有极大的损 伤。可造成烧伤，与其他物质（如纸）接触可能引发火灾。戴好手 套和护目镜，在通风橱内 操作。 5.氢氧化钠：溶液有剧毒，强碱性，当心使用。戴好手套。其他所 有高浓度碱溶液都应以类似方式操作。 6.硝酸：具有挥发性，操作时要小心。吸入，摄入，皮肤吸收可造 成损伤。戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。远离热源、火花和 明火。 7.乙酸：使用时要非常小心。吸入，摄入，皮肤吸收可造成损伤。 戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。 8.盐酸：有挥发性。吸入，摄入，皮肤吸收可致命。对皮肤、眼睛、 黏膜和上呼吸道有极大损害。戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。 9.操作点周围应无明火。易燃液体严禁用明火、电炉直接加热。 10.实验后要及时切断电源火源。
2.5-硝基 羟基苯甲酸还原 硝基-2-羟基苯甲酸还原 硝基
水50ml加温至60C以上，加浓盐酸3.4ml、铁粉3.5g，加热至沸腾。将其余铁粉 和5-硝基-2-羟基苯甲酸交替投入，保温搅拌1h。降温至80C，以40%氢氧化钠溶 液调节PH至10，抽滤，水洗，合并滤液和洗液。加入1.3g保险粉和少量活性炭， 搅拌，脱色10min，抽滤，取滤液用40%硫酸调节PH至5，析出固体，抽滤，干燥 ，得到粗品。向粗品中加水100ml，浓硫酸4.5ml，加热至固体物全部溶解，趁热 过滤，冷却，滤液用15%氨水调至PH=5，析出固体，过滤，水洗，干燥，得精品 。
0.98元一片的美沙拉嗪,使用时要牢记这四大用药细节
0.98元一片的美沙拉嗪，使用时要牢记这四大用药细节
美沙拉嗪又叫5-氨基水杨酸，与阿司匹林相似。
可以作用于肠粘膜的炎症部位，抑制炎症介质的形成。
是治疗包括溃疡性结肠炎在内的炎症性肠病的一线治疗药物。
虽然很多人听说过这个药物，但是该怎么用，使用时需要注意哪些事情，想必大多数人都不是很清楚，以至于降低药物治疗效果。
今天咱们就来盘点下，服用美沙拉嗪肠溶片时，该注意哪些用药细节。
细节一、使用方法
美沙拉嗪肠溶片，顾名思义，是在片剂的外面包裹了一层“肠衣”，这层肠衣到达肠道后才会崩解释放出美沙拉嗪。
因此，服用该药物时，应在餐前1小时服用。
对于溃疡性结肠炎急性期，可每天服用三次，每次0.5-1g，维持期给药频次不变，单次给药剂量需变更为0.5g。
治疗克罗恩病时，一天服用三次，每次0.5-1.5g。
细节二、用药疗程
有研究表明，对于初发或者轻症的患者，在规律治疗一段时间，症状完全缓解后，可以停药观察。
但大多数的患者需要长期规律治疗，至少3-5年，严重的甚至需要终生治疗。
细节三、定期监测
美沙拉嗪服用过程中，可能对血液系统，肝肾功产生损伤，通常发生在用药后两周。
因此，建议定期监测血常规、肝功能和肾功能。
刚开始每4周监测一次，如果期间未有异常，可延长监测间隔至每3个月监测一次。
细节四、经济性
市面上常见的美沙拉嗪肠溶片，规格为0.25g，每盒含有24片，价格为23.68元，相当于每片的价格只有0.98元，对于需要长期服用的溃结性患者，还是非常友好的。
美沙拉嗪片的功能主治
美沙拉嗪片的功能主治美沙拉嗪片介绍美沙拉嗪片是一种常用的药物，主要成分为美沙拉嗪。
美沙拉嗪是一种抗胆碱能药物，具有镇静、抗焦虑和肌肉松弛的作用。
该药物常被用于治疗多种病症，下面将详细介绍美沙拉嗪片的功能主治。
美沙拉嗪片的功能主治美沙拉嗪片具有以下主要功能和主治：1.镇静作用：美沙拉嗪片能够影响中枢神经系统，减轻神经紧张、不安和恐惧等症状。
它可以帮助患者放松身心，缓解焦虑和紧张情绪。
因此，美沙拉嗪片常被用于治疗焦虑症、紧张症和失眠等问题。
2.抗焦虑作用：美沙拉嗪片能够调节脑内神经递质的平衡，从而减缓人体对压力的反应。
它具有抗焦虑的作用，能够减轻紧张和恐惧感，改善患者的情绪状态。
因此，美沙拉嗪片也常被用于治疗焦虑症和恐惧症等疾病。
3.肌肉松弛作用：美沙拉嗪片还具有肌肉松弛的作用。
它能够放松肌肉，减轻肌肉紧张和痉挛。
这对于一些疼痛性疾病，如颈椎病、软组织损伤等，具有一定的缓解作用。
4.镇痛作用：美沙拉嗪片通过影响中枢神经系统的传递，能够减轻疼痛的感觉。
它能够调节疼痛信号的传递，从而减轻疼痛症状。
因此，美沙拉嗪片也常被用于治疗一些疼痛性疾病，如肌肉疼痛、神经痛等。
5.辅助治疗中风后遗症：美沙拉嗪片可以有效改善中风后遗症患者的肢体活动能力和生活质量。
它可以减轻肌肉痉挛和僵硬，增加肢体运动的灵活性，并改善患者的日常生活自理能力。
6.辅助治疗帕金森病：美沙拉嗪片在帕金森病的治疗中也有一定的应用。
它可以减轻帕金森病的运动障碍和肌肉僵硬，提高患者的生活质量。
注意事项在使用美沙拉嗪片时，需要注意以下事项：1.用药剂量：使用美沙拉嗪片需要按照医生的建议和处方进行用药。
切勿自行增减剂量，以免引起不适。
2.老年人用药：老年人使用美沙拉嗪片需谨慎，因为他们对药物的反应可能会有所不同。
应在医生的指导下使用。
3.不宜驾驶：美沙拉嗪片可能会引起一些副作用，如头晕、嗜睡等，因此，在使用药物期间应避免驾驶机动车辆或从事需要高度集中注意力的活动。
美沙拉嗪
实验注意事项
对易燃、易爆的物品或试剂要小心使用，必 须征得教师同意在明确了操作要领后，方可进行 相应实验。严禁擅自取用危险品或操作危险实验。 爱护实验室一切设施，珍惜实验室的仪器及 药品，不随便多取药品，不得将仪器、器材作它 用，保证实验正常开展。 进行实物操作时要细心、专心，严禁嬉笑和 打闹。 实验操作时，注意防止化学药品损伤自己或 他人的眼睛、皮肤和衣物。
已有合成路线
路线1： 以水杨酸为起始原料，经硝化，还原合成美 沙拉嗪
美沙拉嗪最佳合成路线
以水杨酸为起始原料，经硝化，还原合成美沙拉嗪
反应技术
第一步 反应技术：硝化反应 反应原理： 对 第二步 反应技术：还原反应 反应原理： HCl对
的硝化反应ຫໍສະໝຸດ 的还原反应实验原料和试剂的理化性质
水杨酸：
外观与性状：白色针状晶体或毛状结晶性粉末。 CAS号：69-72-7 pH：2.4（饱和水溶液） 熔点(℃)：160 相对密度（水=1）：1.44 相对蒸气密度（空气=1）：4.8 分子式：C7H6O₃ 分子量：138 饱和蒸气压(kPa)：0.17(114℃) 闪点(℃)：157 引燃温度(℃)：540 溶解性：溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿。 水中溶解度：0.22（g/100ml）
二、美沙拉嗪的合成
1、 在装有电动搅拌器、冷凝管及温度计的250ml三口 瓶中 ，加入水60ml，升温至60℃以上，加入浓盐酸 4.2ml，活化铁粉4g（0.07mol），加热回流 2、交替加入铁粉6g，5-硝基-2-羟基苯甲酸10g，保温 搅拌1h。降温至80摄氏度，用40%氢氧化钠调节PH至 10，析出固体，过滤，水洗 3、合并滤液和洗液，向其中加入保险粉1.3g，搅拌， 过滤，滤液用40%硫酸调至PH2-3，析出固体，过滤， 干燥，得固体粗品 4、向粗品中，加水100ml，浓硫酸4.5ml和活性碳少 许，加热回流数分钟，趁热过滤，冷却，滤液用15% 氨水调至PH2-3，析出固体，过滤，水洗，干燥，得 精品
美沙拉嗪
成员：陈小明19沈丽娜49目录一:美沙拉嗪的性质 (3)二：实验室注意事项 (3)三:合成路线 (5)四：最佳合成路线 (6)五：实验步骤 (6)六:仪器和试剂 (7)七、试剂理化性质 (8)八、反应技术和反应原理 (10)九、各步骤操作原理 (10)十、装置图 (11)十一、工艺流程图 (13)十二、溶液的配制 (15)三、参考文献 (15)一、美沙拉嗪的性质美沙拉嗪又名美沙拉明,化学名 5 -氨基 - 2 -羟基苯甲酸化学结构：物理性质：美沙拉嗪是灰白色结晶或结晶状粉末，微溶于冷水，乙醇，m.p.280℃。
药理作用及用途：美沙拉嗪为治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶 (SASP)的活性成分 ,其疗效与 SASP相同 ,但能避免 SASP由磺胺部分引起的溶血、贫血、皮炎、头痛、血样便等严重副作用 ,特别适于对 SASP不耐受的患者作维持治疗用对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病。
二、进入实验室的注意事项三、浓盐酸的急救措施：1.泄漏应急处理应急处理：迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。
建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防酸碱工作服。
不要直接接触泄漏物。
尽可能切断泄漏源。
小量泄漏：用砂土、干燥石灰或苏打辉混合。
也可以用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。
大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。
用泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
2.消防措施危险特性：能与一些活性金属粉末发生反应，放出氢气。
遇氰化物能产生剧毒的氰化氢气体。
与碱发生中和反应，并放出大量的热。
具有较强的腐蚀性。
有害燃烧产物：氯化氢。
灭火方法：用碱性物质如碳酸氢钠、碳酸钠、消石灰等中和。
也可用大量水扑救。
3．急救措施皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。
美沙拉嗪肠溶片的功效与作用
美沙拉嗪肠溶片的功效与作用美沙拉嗪肠溶片，通常被用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病，其主要成分为美沙拉嗪。
美沙拉嗪是一种H2受体阻滞剂，能够抑制胃酸的分泌，减少胃酸对胃黏膜的刺激，从而起到治疗和预防消化性溃疡的作用。
以下将详细介绍美沙拉嗪肠溶片的功效与作用。
一、治疗消化性溃疡消化性溃疡是指胃或十二指肠等消化道粘膜部分或全部受到损害、坏死形成的溃疡。
其主要症状为上腹痛、饭后疼痛，严重者可出现呕吐、黑便等。
美沙拉嗪肠溶片通过抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡表面的刺激，能够缓解胃溃疡和十二指肠溃疡，并加速溃疡的愈合。
临床研究表明，美沙拉嗪肠溶片对治疗消化性溃疡的有效率高达90%以上。
二、预防消化性溃疡复发消化性溃疡有复发的倾向，如果不采取预防措施，溃疡容易再次出现。
美沙拉嗪肠溶片可以减少胃酸的分泌，保护消化道粘膜，有效预防和减少消化性溃疡的复发。
研究显示，长期使用美沙拉嗪肠溶片可以减少消化性溃疡的复发率，控制病情稳定。
三、治疗胃食管反流病胃食管反流病是指胃内容物(包括酸性胃液)经食管进入口腔，其主要症状为胸骨后灼热感、酸水反流、嗳气等。
美沙拉嗪肠溶片通过减少胃酸的分泌，降低胃内酸性环境，可以有效缓解胃食管反流病的症状。
此外，美沙拉嗪肠溶片还能促进食管黏膜的修复，并减少胃食管反流引起的炎症和损伤。
四、保护胃粘膜胃粘膜是胃内部分泌胃酸和黏液的组织，同时也是消化道的保护层。
如果胃粘膜受到炎症、刺激或损伤，就会出现溃疡和其他胃部疾病。
美沙拉嗪肠溶片具有保护胃粘膜的作用，能够抑制胃酸对胃黏膜的刺激，减少胃内的酸碱平衡，提高胃黏膜的修复能力，从而减少胃黏膜的损伤和炎症。
五、改善消化功能美沙拉嗪肠溶片能减少胃酸的分泌，调节胃酸的含量，改善胃酸过多引起的消化功能紊乱。
胃酸过多会使胃内的食物消化不良，引起恶心、呕吐、胃胀等不适症状。
美沙拉嗪肠溶片可以调整胃酸分泌的平衡，提高胃液中酸度的稳定性，有助于消化酶的活性，促进食物的消化和吸收。
美沙拉嗪副作用
美沙拉嗪副作用美沙拉嗪是一种常用的抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症、躁狂症和其他相关的精神疾病。
然而，与其他药物一样，美沙拉嗪也存在一些副作用。
本文将介绍美沙拉嗪的一些常见副作用。
首先，美沙拉嗪可能会引起一系列的运动障碍，如震颤、运动迟缓、僵硬等。
这些运动障碍可以出现在治疗的早期，也可以在长期使用后出现。
这些副作用通常会影响患者的正常活动和生活质量。
其次，美沙拉嗪还可能导致心律不齐、心动过缓和心血管问题。
这些副作用可能会增加患者心血管疾病和中风的风险。
因此，在使用美沙拉嗪期间，患者需要定期监测心脏健康状况。
此外，美沙拉嗪也可能引发一系列的消化系统问题，如恶心、呕吐、腹泻、便秘等。
这些副作用可能会影响患者的食欲和营养摄取，并导致体重的增加或减少。
美沙拉嗪还可能对患者的血液产生一定的影响，如白细胞减少、贫血等。
这些副作用可能会影响患者的免疫系统功能，并增加感染的风险。
另外，美沙拉嗪还可能引发一系列的神经系统问题，如头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
这些副作用可能会影响患者的情绪和睡眠质量，从而进一步影响他们的生活和工作。
最后，长期使用美沙拉嗪可能会导致一系列的代谢改变，如体重增加、脂肪堆积、糖代谢异常等。
这些代谢改变可能会增加患者患上糖尿病和心血管疾病的风险。
需要注意的是，每个人对药物的反应和耐受性不同，因此可能会有些患者并不出现或仅轻度出现副作用。
而且，一些副作用可能会随着治疗的持续而减轻或消失。
但是，任何副作用的出现都应及时向医生报告，以便调整治疗方案或采取必要的措施。
总之，美沙拉嗪是一种有效的抗精神病药物，但也存在一些常见的副作用。
患者在使用美沙拉嗪期间需要密切关注自身身体状况，并随时向医生报告任何不适或副作用的出现。
同时，医生也应根据患者的具体情况进行个体化的治疗方案，以最大程度地减少副作用的发生。
美沙拉嗪停药正确方法
美沙拉嗪停药正确方法美沙拉嗪（Mirtazapine）是一种常用的抗抑郁药物，但在停药过程中需要注意一些正确的方法，以避免出现不良反应或者复发症状。
以下是美沙拉嗪停药的正确方法：首先，如果你正在服用美沙拉嗪并且想要停药，建议你先咨询医生的意见。
医生会根据你的具体情况制定一个停药计划，以确保你能够安全地停药并且减少出现戒断症状的风险。
在医生的指导下，逐渐减少药物的剂量是一个常见的停药方法。
医生会根据你的病情和用药情况逐步调整药物的剂量，让你的身体慢慢适应减少的药物量，从而减少戒断症状的发生。
在停药的过程中，你可能会出现一些戒断症状，比如焦虑、失眠、头痛、恶心等。
这些症状在停药后会逐渐减轻，但在此期间你需要保持耐心，并且可以适当地进行放松和缓解焦虑的活动，比如做一些轻松的运动或者进行深呼吸练习。
同时，注意观察自己的情绪和身体状况。
如果在停药过程中出现严重的不适症状，比如严重的焦虑、抑郁、自杀念头或者身体不适，一定要及时就医，并且告诉医生你正在停药的情况，以便医生能够及时给予帮助和建议。
此外，停药过程中还需要注意一些生活方式的调整。
比如保持规律的作息时间，保持良好的饮食习惯，多参加一些愉快的活动，保持良好的社交关系等，这些都有助于减轻停药过程中的不适症状，并且有助于你的心情和身体状态的恢复。
总之，美沙拉嗪的停药需要在医生的指导下进行，逐渐减少药物的剂量，并且注意观察自己的身体和情绪状况，及时就医寻求帮助。
合理的生活方式调整也是停药过程中的重要一环。
希望以上内容对你有所帮助，祝愿你能够顺利停药并且保持健康的状态。
美沙拉嗪 (Mesalazine) 抗炎药物
美沙拉嗪 (Mesalazine) 抗炎药物美沙拉嗪（Mesalazine）抗炎药物美沙拉嗪，又称为5-氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid, 5-ASA），是一种常用的抗炎药物，被广泛应用于治疗炎症性肠病（inflammatory bowel disease, IBD）以及其他相关疾病。
美沙拉嗪能够通过抑制炎症反应，有效减轻炎症症状，并提供长期的疾病缓解。
一、美沙拉嗪的应用范围美沙拉嗪主要用于治疗慢性结肠炎（ulcerative colitis）和克罗恩病（Crohn's disease）等炎症性肠病。
此外，它还常用于治疗其他与炎症反应有关的疾病，如肺炎、类风湿性关节炎、血液病等。
二、美沙拉嗪的药理作用美沙拉嗪的作用机制尚不完全清楚，但存在几个主要方面的药理作用。
1. 抗炎作用：美沙拉嗪通过抑制炎症介质的合成和释放来减轻炎症反应。
它可以抑制肠道内炎症细胞产生的激素和其他炎症介质，如前列腺素、白细胞介素等，从而缓解炎症症状。
2. 细胞保护作用：美沙拉嗪能够增加黏液层的产生，促进肠道黏膜损伤的修复。
它还能减少自由基的产生和细胞的氧化应激，保护肠道上皮细胞免受损伤。
3. 免疫调节作用：美沙拉嗪可以调节免疫系统的功能，抑制异常免疫反应的发生。
通过调节T细胞和树突状细胞的功能，它可以抑制免疫细胞的活化和炎症因子的释放。
三、使用方法和剂量美沙拉嗪一般以口服的形式给药，剂型包括片剂、糖衣片和肠溶片。
具体的用药剂量和疗程需要根据患者的病情和个体差异而定。
通常情况下，成人每天口服2至4克美沙拉嗪，并分2至4次服用。
对于小儿患者，剂量需要根据体重和年龄进行调整。
四、不良反应和注意事项美沙拉嗪在大多数患者中是安全耐受的，但仍然存在一些潜在的不良反应和注意事项。
1. 消化系统反应：美沙拉嗪可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
为减轻这些不适，可以选择与饮食一起服用药物，或者采用缓释剂型的美沙拉嗪。
美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南
美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南过敏症状是很多人都会遭遇到的问题，从季节性过敏到食物过敏，都可能让人感到苦恼。
为了缓解这些症状，许多人使用了美沙拉嗪片。
本文将为您提供关于美沙拉嗪片的指南，帮助您更好地了解和使用这种药物。
第一部分：美沙拉嗪片的作用机理及适应症美沙拉嗪片是一种抗过敏药物，能够阻断组胺在体内的释放，从而减轻过敏反应。
该药物主要用于缓解鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，如流鼻涕、打喷嚏、瘙痒等。
第二部分：美沙拉嗪片的剂型和用法美沙拉嗪片通常有不同的剂型可供选择，如片剂、口服液等，根据个人的需要和偏好，可以选择合适的剂型。
一般来说，美沙拉嗪片的用法是口服，按照医生的建议进行用药。
第三部分：美沙拉嗪片的副作用和注意事项使用美沙拉嗪片时，也要注意一些副作用和注意事项。
如头痛、乏力等常见的轻度不适感，如果严重或持续不消退应及时寻求医生的建议。
此外，美沙拉嗪片也有一定的禁忌症，如孕妇、哺乳期妇女、儿童等不适合使用，需要咨询医生。
第四部分：美沙拉嗪片的注意事项使用美沙拉嗪片时，还需要考虑一些注意事项。
首先，不要超量使用药物，遵循医生的建议和用药指南。
其次，与其他药物的相互作用也需谨慎，需要告知医生或药师正在使用的其他药物。
最后，注意保存美沙拉嗪片，存放在干燥阴凉的地方，避免阳光直射。
结语：总体来说，美沙拉嗪片是一种有效的缓解过敏症状的药物。
然而，每个人的情况都是不一样的，因此在使用美沙拉嗪片之前应先咨询医生，确保使用的安全和适应性。
同时，也要记住遵循医嘱，按照指导合理使用这种药物，以达到最佳的效果。
注：本文旨在提供有关美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南，仅供参考，请在使用前咨询医生。
美沙拉嗪治疗过敏症状的方法
美沙拉嗪治疗过敏症状的方法过敏症状是一种常见的身体反应，可能由于许多不同的因素引起。
其中包括花粉、尘螨、宠物毛发、食物、药物等。
过敏症状通常包括鼻塞、流鼻涕、打喷嚏、喉咙刺痛、咳嗽、头痛、眼睛痒等，给患者带来诸多不适。
在处理过敏症状时，美沙拉嗪就成为一种常用的治疗方法。
本文将重点介绍美沙拉嗪治疗过敏症状的方法。
1. 美沙拉嗪的作用机制美沙拉嗪是一种抗组胺药物。
它通过阻断组胺H1受体，从而减少组胺的释放和作用。
这有助于减轻过敏症状的发生和程度，包括减少鼻塞、流鼻涕、打喷嚏等症状，使患者感到舒适。
2. 美沙拉嗪的用法和剂量美沙拉嗪通常以口服药片的形式供应，也可作为口服液体或口服溶液。
用药的剂量和频率应根据患者的年龄、症状的严重程度和个体差异进行调整。
在使用美沙拉嗪之前，最好咨询医生或药剂师以获得正确的剂量建议。
3. 美沙拉嗪的使用注意事项在使用美沙拉嗪时，有几个注意事项需要遵守。
首先，避免与其他可能引起镇静或嗜睡的药物同时使用，以免增加其不良反应的风险。
其次，患者应定期监测自己的症状，并及时向医生报告。
如果使用美沙拉嗪后仍然出现严重的过敏症状，应及时就医寻求进一步的治疗和建议。
4. 美沙拉嗪的不良反应美沙拉嗪通常是安全和有效的，但在一些个体中可能会出现一些不良反应。
常见的副作用包括嗜睡、头晕、口干、恶心等。
这些反应通常是暂时的，且较为轻微。
但在一些罕见的情况下，美沙拉嗪可能会引起更严重的不良反应，如心律失常、低血压和过敏反应等。
如果患者出现任何不良反应，应立即寻求医疗建议。
5. 美沙拉嗪的禁忌症和注意事项美沙拉嗪在某些情况下是禁用的。
这包括对美沙拉嗪或其成分过敏的患者，以及正在服用Monoamine氧化酶抑制剂（MAOIs）的患者。
在同时服用其他药物（如镇定剂、酒精、抗焦虑药物）时，患者应特别注意，并遵循医生的建议。
6. 美沙拉嗪的替代方法除了美沙拉嗪外，还有其他一些可用于治疗过敏症状的药物，如非处方的抗组胺药和局部鼻腔喷剂。
美沙拉嗪
不良反应
可能出现轻度的胃部不适。
美沙拉嗪很有可能诱发慢性肝炎。文献报道 了该医院一位65岁的老人（男性）在服用了美沙拉嗪后谷丙转 氨酶（ALT）指标增高。在服用了1年又4个月后ALT指标甚至超出了正常值得16倍。如图所示，为该病人ALT指标 随时间变化图，96、97、98为年份，F、M、A等为二月，三月，4月缩写。Simvastatin为一种心血管药物。 Perindopril等5种药物为病人服用的其他药物（病人使用了心脏起搏器）。在病人停用了Simvastatin后他的 ALT指标并没有下降，反而始终超过正常值12倍左右。在1997年6月左右病人因为ALT指标太高被送到该医院肝病 科。随后医生做了肝脏活检，发现肝脏出现了部分纤维化病变。随后医生建议停止使用美沙拉嗪，在2个月内ALT 指标恢复正常。
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：3 氢键受体数量：4 可旋转化学键数量：1 互变异构体数量：9 拓扑分子极性表面积：83.6 重原子数量：11 表面电荷：0 复杂度：160 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0
作用用途
活动性UC患者的结肠黏膜中前列腺素E2 （PGE2）和白三烯B4 （LTB4）的含量很高。美沙拉秦可以剂量依赖 方式抑制前列腺素的合成，减少PGE2在人结肠黏膜的释放。此外，美沙拉秦还可以抑制中性粒细胞的脂肪氧化酶 活性。加入美沙拉秦培养人结肠黏膜细胞可对两种重要的炎症介质——趋化性LTB4和白三烯产生剂量效应抑制。 高剂量时美沙拉秦能够抑制人中性粒细胞的某些功能，如迁移，脱粒，吞噬及氧自由基的合成。此外，美沙拉秦 还可以抑制在炎症发生中起重要作用的血小板活动因子（PAF）的合成。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。 用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病。
美沙拉嗪肠溶片的功能主治
美沙拉嗪肠溶片的功能主治一、美沙拉嗪肠溶片简介美沙拉嗪肠溶片是一种非处方药，含有美沙拉嗪作为主要成分。
美沙拉嗪是一种抗组胺药物，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状。
美沙拉嗪肠溶片具有良好的耐受性和疗效，被广泛应用于临床。
二、美沙拉嗪肠溶片的功能美沙拉嗪肠溶片具备以下功能： 1. 抗组胺作用：美沙拉嗪肠溶片能够阻断组胺H1受体，从而减少组胺的释放及其引发的过敏反应。
2. 抗过敏作用：美沙拉嗪肠溶片可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏、瘙痒等。
3. 抗炎作用：美沙拉嗪肠溶片对过敏反应引发的炎症有一定抑制作用，减少炎症反应的发生与发展。
4. 止痒作用：美沙拉嗪肠溶片能迅速减轻皮肤瘙痒，提供症状快速缓解。
5. 镇静作用：美沙拉嗪肠溶片具有一定的镇静效应，能够减少过敏引起的焦虑和不适感。
6. 镇咳作用：美沙拉嗪肠溶片可用于缓解过敏性鼻炎引起的咳嗽症状。
三、适应症美沙拉嗪肠溶片适用于以下疾病的治疗： 1. 过敏性鼻炎：美沙拉嗪肠溶片能够缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状，提高患者的生活质量。
2. 荨麻疹：美沙拉嗪肠溶片能迅速减轻荨麻疹引起的皮肤瘙痒、红肿等不适感，有效缓解患者的症状。
3. 过敏性皮肤炎：美沙拉嗪肠溶片可用于治疗过敏性皮肤炎引起的皮肤瘙痒、红肿等症状，以及干燥、脱屑等皮肤病变。
4. 过敏性眼炎：美沙拉嗪肠溶片具有一定的抗组胺作用，可以缓解过敏性眼炎引起的眼痒、红肿等不适感。
四、用法用量1.成人及12岁以上儿童：每次口服1片，每日1-2次。
2.6-12岁儿童：每次口服半片，每日1-2次。
3.2-6岁儿童：每次口服1/4片，每日1次。
4.2岁以下婴幼儿：咨询医生或药师。
注意事项： - 按照医生的建议使用，不要超过推荐的剂量。
- 口服美沙拉嗪肠溶片时，应为其特殊剂型，要求整片吞服，不得咀嚼或研磨。
- 对美沙拉嗪过敏者、妊娠、哺乳期妇女、近期口服催眠药、抗抑郁药物等的患者不宜使用美沙拉嗪肠溶片，使用前应咨询医师。
美沙拉嗪栓的功能主治
美沙拉嗪栓的功能主治美沙拉嗪栓的概述美沙拉嗪栓是一种常用的药物，以其强效的功能主治而受到广泛的关注。
它属于非处方药物，可以在医生的指导下使用。
美沙拉嗪栓主要用于治疗以下疾病和症状。
美沙拉嗪栓的功能美沙拉嗪栓主要有以下几个方面的功能：1.止痛: 美沙拉嗪栓对各种疼痛都具有显著的止痛效果。
它能够通过改变大脑对疼痛的感知来减轻疼痛感。
2.退烧: 美沙拉嗪栓还可以帮助降低体温，特别是在感染性疾病的情况下。
它可以通过降低身体的炎症反应来缓解发热症状。
3.抗炎: 美沙拉嗪栓具有一定的抗炎作用，可以减轻炎症引起的不适感。
它可以通过抑制炎症介质的释放和减少炎症细胞的浸润来发挥其抗炎作用。
4.镇静: 美沙拉嗪栓具有一定的镇静作用，可以减轻紧张、焦虑和不安的感觉。
它能够减慢神经系统的活动，使人感到放松和平静。
美沙拉嗪栓的主治美沙拉嗪栓主要可以用于以下几种疾病和症状的治疗：1.头痛: 美沙拉嗪栓可以缓解各种原因引起的头痛，包括偏头痛、张力性头痛等。
它能够通过控制血管扩张和减轻神经炎症来缓解头痛症状。
2.发热: 美沙拉嗪栓可以帮助退烧，特别是在感染性疾病引起的发热情况下。
它能够通过调节体温调节中枢来降低体温。
3.炎症: 美沙拉嗪栓可以用于治疗轻度到中度的炎症疾病，如扁桃体炎、支气管炎等。
它能够通过抑制炎症介质的释放和减轻炎症反应来缓解炎症症状。
4.风湿痛: 美沙拉嗪栓可以减轻由风湿病引起的关节和肌肉疼痛。
它能够通过减轻炎症和抑制神经传导来缓解风湿痛症状。
5.牙痛: 美沙拉嗪栓可以用于缓解牙痛。
它能够通过减少炎症和抑制疼痛信号传导来减轻牙痛症状。
6.神经痛: 美沙拉嗪栓可以减轻神经性疼痛，如坐骨神经痛、三叉神经痛等。
它能够通过减少痛觉传导和改变疼痛信号的感知来缓解神经痛。
7.月经痛: 美沙拉嗪栓可以缓解由月经引起的痛经。
它能够通过减少子宫内膜的收缩和抑制疼痛传导来减轻月经痛症状。
注意事项在使用美沙拉嗪栓时，需要注意以下事项：•仅用于短期使用，不应长期服用。
沙美沙拉嗪片的功能主治
沙美沙拉嗪片的功能主治1. 沙美沙拉嗪片的概述沙美沙拉嗪片是一种常用的药物，属于中枢神经系统抑制剂，主要成分为沙美沙拉嗪。
它具有多种功能和主治，被广泛应用于临床医学领域。
2. 沙美沙拉嗪片的功能沙美沙拉嗪片具有以下主要功能：•中枢神经系统抑制：沙美沙拉嗪片可以通过抑制中枢神经系统的兴奋性，减少神经冲动的传导，起到镇静、安抚、催眠的作用。
•镇痛作用：沙美沙拉嗪片可以减轻疼痛的感觉，改善不适症状。
特别是在一些神经性疼痛和炎症引起的疼痛时，其镇痛效果显著。
•抗焦虑和抗抑郁作用：沙美沙拉嗪片可以缓解焦虑和抑郁的情绪，改善情绪状态，提高患者的心理健康水平。
•抗惊厥作用：沙美沙拉嗪片可以影响中枢神经系统的兴奋过程，减轻或阻断癫痫发作。
3. 沙美沙拉嗪片的主治沙美沙拉嗪片在临床上主要用于以下疾病的治疗：3.1 神经症状的缓解•焦虑症：沙美沙拉嗪片可以缓解焦虑症患者的紧张和不安情绪，改善睡眠质量，并提高患者的日常生活质量。
•抑郁症：沙美沙拉嗪片可以减轻抑郁症患者的抑郁情绪，改善患者的心理状态和生活质量。
3.2 疼痛的缓解•神经性疼痛：沙美沙拉嗪片在神经性疼痛的治疗中具有较好的效果，可以减轻疼痛的感觉，改善患者的生活质量。
•炎症性疼痛：沙美沙拉嗪片可以减轻炎症引起的疼痛，改善患者的症状。
3.3 癫痫的控制沙美沙拉嗪片可以用于癫痫的治疗，能够减轻或阻断癫痫的发作，降低患者的癫痫风险。
4. 注意事项在使用沙美沙拉嗪片时，需要注意以下事项：•该药物需在医生指导下使用，严禁自行调整剂量或停药。
•长期使用可能产生依赖性，请注意用药周期和剂量的控制。
•使用药物时，要注意可能产生的副作用，如眩晕、恶心、乏力等，如有不适应立即停药并咨询医生。
•孕妇、哺乳期妇女及儿童患者慎用，需在医生指导下使用。
以上是对沙美沙拉嗪片功能主治的介绍，如需使用该药物，请务必在医生的指导下合理使用，以确保药物的疗效和安全性。
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毛建刚 王贝贝
简介
• 美沙拉嗪(Mesalazine，MS)又名美沙拉明(Mesalamine) 、马沙拉嗪，化学名5-氨基-2-羟基苯甲酸(5-amino-2hydroxybenzolic acid, 5-ASA)，其结构式：
HOOC
• • 它是治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶(SASP)的活 性成分，其疗效与柳氮磺吡啶相同，但由于去掉了磺胺部 分，故能避免柳氮磺吡啶由磺胺部分引起的溶血、贫血、 皮炎、头痛、血样便等严重副作用，特别适于对柳氮磺吡 啶不耐受的患者作维持治疗用[1]，在临床上可有效地治疗 轻度和中度活动性炎症性肠疾病。
倒入60ml冰水中，放置室温后抽滤，水洗
滤饼（黄色） 加水60ml，加热至沸腾，待全部溶解，趁热抽滤 滤液充分冷却，抽滤 5-硝基-2-羟基苯甲酸（浅黄色）
• 还原反应： •
• • •
60℃ 25ml水
加浓盐酸1.4 ml，铁粉1.6 g，加热至沸腾 混合液（主要成分为亚铁离子） 交替加入铁粉 2.4 g，5-硝基-2-羟基苯甲酸1.1 g，保温搅拌1h。 降温至80摄氏度，用40% 氢氧化钠调节PH至10，抽滤，水洗，合并滤液和洗液 滤液1
1 2 3
1:1 1:2 1:3
65 70 80
1 2 3
正交表
试验号
1 2 3 4 5 6
A 1 2 3 1 2 3
B 1 1 1 2 2 2 1 2 3 1 2 3
C
7
8 9
1
2 3
3
3 3
1
2 3
固定每次水杨酸的用量0.1mol
•
•
• •
加入1.0g保险粉，搅拌，抽滤
滤液2 40%硫酸调节PH至2-3，过滤，干燥
•
• • • •
美沙拉嗪粗品
加水25ml，浓硫酸3.5 ml和少量的活性炭，加热回流10分钟，趁热抽滤，冷却 滤液 15%氨水调至PH=2-3过滤，干燥 美沙拉嗪精品
工艺条件考察
因素水平的确定、正交实ห้องสมุดไป่ตู้表
表头设计 硝酸用量（A)水杨酸 ：硝酸 硝化温度（B) 反应时间（C)/h
苯胺经重氮耦合反应、还原反应制得美沙拉嗪 方法二
优缺点
优点：工艺简便且产品纯度高、环境污染小 缺点：收率相对而言较低 改进：①朱景伸等[11]通过对中间体的合成工艺以L9 （34）正交表设计进行优化、対第三步还原反应进行 改进提高了收率 ②崔学刚等[12]采用对氨基苯乙醚为起始原料，以 “一锅煮”的方法得到5-ASA
对氨基苯酚与二氧化碳进行羧基化反应，一步合成 美沙拉嗪
优点：此法收率高于90%，产品含量超过99% 缺点：反应条件需要高压、设备要求高，催化剂 未知
工艺流程图
水杨酸硝化：
水杨酸5g（0.1mol）， 水11ml 1.2ml冰醋酸（比例：1:2:0.2） 65℃下缓缓 滴加70%浓硝酸5ml，控制温度在70-80℃， 保温反应1h 反应液
HO
NH2
合成方法对比
• 方法一
：以水杨酸为起始原料，经硝化，还原合成美沙拉嗪
优点：合成路线仅两步反应，工艺流程简单 缺点：由于水杨酸的硝化反应很不稳定，反应温度过低时，不易进行，反应温度过高 时，因反应放热，温度不易控制而致使反应急剧升温、猛烈，极易发生冲料和爆炸的 现象，且收率较低，硝化的异构体产物易带入下一步反应，成品难以纯化 改进：①由于所用的硝酸浓度高、腐蚀性大，陆涛等[10]用冰乙酸为溶剂，用普通硝酸 在适宜的温度下反应进行改进 ②第二步反应可用铁粉-盐酸进行，但存在后处理麻烦和三废问题。陆涛等[10]以氯 化钯催化氢化法还原减少污染，操作简便