美沙拉嗪基本性质
美沙拉嗪肠溶片的功能主治
美沙拉嗪肠溶片的功能主治一、美沙拉嗪肠溶片简介美沙拉嗪肠溶片是一种非处方药，含有美沙拉嗪作为主要成分。
美沙拉嗪是一种抗组胺药物，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状。
美沙拉嗪肠溶片具有良好的耐受性和疗效，被广泛应用于临床。
二、美沙拉嗪肠溶片的功能美沙拉嗪肠溶片具备以下功能： 1. 抗组胺作用：美沙拉嗪肠溶片能够阻断组胺H1受体，从而减少组胺的释放及其引发的过敏反应。
2. 抗过敏作用：美沙拉嗪肠溶片可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏、瘙痒等。
3. 抗炎作用：美沙拉嗪肠溶片对过敏反应引发的炎症有一定抑制作用，减少炎症反应的发生与发展。
4. 止痒作用：美沙拉嗪肠溶片能迅速减轻皮肤瘙痒，提供症状快速缓解。
5. 镇静作用：美沙拉嗪肠溶片具有一定的镇静效应，能够减少过敏引起的焦虑和不适感。
6. 镇咳作用：美沙拉嗪肠溶片可用于缓解过敏性鼻炎引起的咳嗽症状。
三、适应症美沙拉嗪肠溶片适用于以下疾病的治疗： 1. 过敏性鼻炎：美沙拉嗪肠溶片能够缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状，提高患者的生活质量。
2. 荨麻疹：美沙拉嗪肠溶片能迅速减轻荨麻疹引起的皮肤瘙痒、红肿等不适感，有效缓解患者的症状。
3. 过敏性皮肤炎：美沙拉嗪肠溶片可用于治疗过敏性皮肤炎引起的皮肤瘙痒、红肿等症状，以及干燥、脱屑等皮肤病变。
4. 过敏性眼炎：美沙拉嗪肠溶片具有一定的抗组胺作用，可以缓解过敏性眼炎引起的眼痒、红肿等不适感。
四、用法用量1.成人及12岁以上儿童：每次口服1片，每日1-2次。
2.6-12岁儿童：每次口服半片，每日1-2次。
3.2-6岁儿童：每次口服1/4片，每日1次。
4.2岁以下婴幼儿：咨询医生或药师。
注意事项： - 按照医生的建议使用，不要超过推荐的剂量。
- 口服美沙拉嗪肠溶片时，应为其特殊剂型，要求整片吞服，不得咀嚼或研磨。
- 对美沙拉嗪过敏者、妊娠、哺乳期妇女、近期口服催眠药、抗抑郁药物等的患者不宜使用美沙拉嗪肠溶片，使用前应咨询医师。
[精华]美沙拉嗪的分化
![[精华]美沙拉嗪的分化](https://img.taocdn.com/s3/m/8b29d29ba1116c175f0e7cd184254b35effd1a58.png)
美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa、Salofalk、Saloflk化学名5-氨基-2-羟基-苯甲酸化学结构HOOCHO NH2理化性质：灰白色结晶或结晶状粉末。
微溶于冷水、乙醇。
美沙拉秦为抗溃疡药。
本品通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。
0本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉秦微颗粒(直径为0.7-1mm)组成。
在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，在肠道内可持续均匀地释放美沙拉秦，约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。
口服缓释片无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20分钟内血中即可测出美沙拉秦。
缓释片还可防止美沙拉秦在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。
0本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高。
0【药效学】本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。
试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应(如骨髓抑制和男性不育)。
0【药动学】本药口服在结肠释放后转化为乙酰水杨酸。
乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。
另一部分由肠粘膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5-10小时，很少透过胎盘和分泌入乳汁。
美沙拉嗪简介
美沙拉嗪简介目录•1拼音•2英文参考•3美沙拉嗪药品标准o 3.1正式名o 3.2汉语拼音o 3.3标准号o 3.4拉丁文或英文o 3.5主要活性成分o 3.6性状o 3.7鉴别o 3.8检查o 3.9含量测定o 3.10作用与用途o 3.11用法与用量o 3.12注意o 3.13贮藏o 3.14有效期•4美沙拉嗪说明书o 4.1药品名称o 4.2英文名称o 4.3美沙拉嗪的别名o 4.4分类o 4.5剂型o 4.6美沙拉嗪的药理作用o 4.7美沙拉嗪的药代动力学o 4.8美沙拉嗪的适应证o 4.9美沙拉嗪的禁忌证o 4.10注意事项o 4.11美沙拉嗪的不良反应o 4.12美沙拉嗪的用法用量o 4.13美沙拉嗪与其它药物的相互作用o 4.14专家点评•附：o*美沙拉嗪相关药品说明书其它版本1拼音měi shā lā qín2英文参考Mesalazine[湘雅医学专业词典]3美沙拉嗪药品标准3.1正式名美沙拉嗪3.2汉语拼音Meishalaqin3.3标准号WS－323（X－282）973.4拉丁文或英文Mesalazine3.5主要活性成分5氨基2羟基苯甲酸。
按干燥品计算，含C7H7NO3不得少于98.5%。
3.6性状类白色结晶性粉末；无臭、无味，遇光色渐变深。
在水中极微溶解，在乙醇、内酮或氯仿不溶，在稀氢氧化钠溶液和稀酸溶液中溶解。
3.7鉴别（1）取本品约10mg，加2.5%盐酸溶液3滴使溶解，加水至10ml。
加三氯化铁试液1滴，应显紫红色。
放置约10分钟，发生沉淀（与对氨基水杨酸区别）。
（2）取约本品50mg，置50ml量瓶中，加稀盐酸1ml与适量水振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀。
精密量取溶液1ml，加水稀释成50ml。
照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在225nm和298nm的波长处有最大吸收，225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.802.00。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南
美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南过敏症状是很多人都会遭遇到的问题，从季节性过敏到食物过敏，都可能让人感到苦恼。
为了缓解这些症状，许多人使用了美沙拉嗪片。
本文将为您提供关于美沙拉嗪片的指南，帮助您更好地了解和使用这种药物。
第一部分：美沙拉嗪片的作用机理及适应症美沙拉嗪片是一种抗过敏药物，能够阻断组胺在体内的释放，从而减轻过敏反应。
该药物主要用于缓解鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，如流鼻涕、打喷嚏、瘙痒等。
第二部分：美沙拉嗪片的剂型和用法美沙拉嗪片通常有不同的剂型可供选择，如片剂、口服液等，根据个人的需要和偏好，可以选择合适的剂型。
一般来说，美沙拉嗪片的用法是口服，按照医生的建议进行用药。
第三部分：美沙拉嗪片的副作用和注意事项使用美沙拉嗪片时，也要注意一些副作用和注意事项。
如头痛、乏力等常见的轻度不适感，如果严重或持续不消退应及时寻求医生的建议。
此外，美沙拉嗪片也有一定的禁忌症，如孕妇、哺乳期妇女、儿童等不适合使用，需要咨询医生。
第四部分：美沙拉嗪片的注意事项使用美沙拉嗪片时，还需要考虑一些注意事项。
首先，不要超量使用药物，遵循医生的建议和用药指南。
其次，与其他药物的相互作用也需谨慎，需要告知医生或药师正在使用的其他药物。
最后，注意保存美沙拉嗪片，存放在干燥阴凉的地方，避免阳光直射。
结语：总体来说，美沙拉嗪片是一种有效的缓解过敏症状的药物。
然而，每个人的情况都是不一样的，因此在使用美沙拉嗪片之前应先咨询医生，确保使用的安全和适应性。
同时，也要记住遵循医嘱，按照指导合理使用这种药物，以达到最佳的效果。
注：本文旨在提供有关美沙拉嗪片缓解过敏症状的指南，仅供参考，请在使用前咨询医生。
艾迪莎(美沙拉秦缓释颗粒剂)使用说明
艾迪莎(美沙拉秦缓释颗粒剂)
【用法用量】1.溃疡性结肠炎。
(1)急性期:4 g/天。
(2)缓解期:1.5 g/天。
2.克隆氏病缓解期:2 g/天，分3-4次口服。
【注意事项】肝、肾功能不全者慎用。
【不良反应】少见，治疗开始时可能会出现头痛、恶心、呕吐等症状。
【禁忌】1对水杨酸制剂过敏者。
2孕妇和哺乳期妇女。
【适应症】对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病（CrohnsDisease）【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】艾迪莎在结肠内释放5-氨基水杨酸，在局部发挥作用后随粪便排出，在结肠的实际吸收率几乎为零。
5-氨基水杨酸的半衰期为1小时，主要代谢产物是乙酰化5-氨基水杨酸，乙酰化过程主要发生在肝脏。
正常人摄入5-氨基水杨酸后，约有35-50%通过肾排泄(90%为乙酰化5-氨基水杨酸)，40-50%通过粪便排泄(65-70%为乙酰化5-氨基水杨酸)。
【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。
【老人用药】老人应在专业医师指导下服用。
【包装】-
【药物过量】尚不明确
【类型】处方药
【医保】非
【剂型】-
【药代动力学】未进行相关实验且无可供参考数据。
【成份】本品:美沙拉秦。
美沙拉嗪
已有的合成路线
1. 以硝酸和浓硫酸混合硝化水杨酸，然后还原合成 美沙拉嗪，总产率为39.2%，该法在常压下即可操 作，操作相对简单。 2. 以氨基苯酚与二氧化碳进行羧基化反应，一步 合成美沙拉嗪。此法收率高于90%，产品含量高于 99%，但是反应需要高压条件下，设备要求高，所 以不采用。 3. 以水杨酸为原料，经重氮化反应、重氮耦合反 应和还原反应制得美沙拉嗪，总收率60%，产品含 量≥99.0%
注意事项
1.反应前，一定要检查仪器有无裂痕。 2.实验进行时，不可擅自离开实验室 3.对于加热、生成气体的反应，一定要小心不要成了封闭体系。 4.硫酸：剧毒性，对黏膜组织、上呼吸道、眼睛和皮肤有极大的损 伤。可造成烧伤，与其他物质（如纸）接触可能引发火灾。戴好手 套和护目镜，在通风橱内 操作。 5.氢氧化钠：溶液有剧毒，强碱性，当心使用。戴好手套。其他所 有高浓度碱溶液都应以类似方式操作。 6.硝酸：具有挥发性，操作时要小心。吸入，摄入，皮肤吸收可造 成损伤。戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。远离热源、火花和 明火。 7.乙酸：使用时要非常小心。吸入，摄入，皮肤吸收可造成损伤。 戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。 8.盐酸：有挥发性。吸入，摄入，皮肤吸收可致命。对皮肤、眼睛、 黏膜和上呼吸道有极大损害。戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。 9.操作点周围应无明火。易燃液体严禁用明火、电炉直接加热。 10.实验后要及时切断电源火源。
2.5-硝基 羟基苯甲酸还原 硝基-2-羟基苯甲酸还原 硝基
水50ml加温至60C以上，加浓盐酸3.4ml、铁粉3.5g，加热至沸腾。将其余铁粉 和5-硝基-2-羟基苯甲酸交替投入，保温搅拌1h。降温至80C，以40%氢氧化钠溶 液调节PH至10，抽滤，水洗，合并滤液和洗液。加入1.3g保险粉和少量活性炭， 搅拌，脱色10min，抽滤，取滤液用40%硫酸调节PH至5，析出固体，抽滤，干燥 ，得到粗品。向粗品中加水100ml，浓硫酸4.5ml，加热至固体物全部溶解，趁热 过滤，冷却，滤液用15%氨水调至PH=5，析出固体，过滤，水洗，干燥，得精品 。
美沙拉嗪的实验设计
一:美沙拉嗪的性质 化学名称：5-氨基水杨酸⏹化学结构：⏹物理性质：美沙拉嗪是灰白色结晶或结晶状粉末，微溶于冷水，乙醇，m.p.280℃。
⏹药理作用及用途：对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病(Crohn's Disease)。
二：实验室注意事项⏹未经教师同意，学生不得随便进入化学实验室。
实验室严禁吸烟。
⏹进实验室后，在老师讲解有关操作要求前，不得随意搬弄仪器、器材；学生必须在教师指导或提示下，按正确的操作步骤和安全须知进行规定的有关实验，不得随意更改实验内容；严禁单凭兴趣，任意乱做实验，防止发生事故。
⏹ 3.实验中，必须严格按照老师的要求、步骤操作；对独立构思和试验性的实验，应事先征得老师同意后方可进行。
⏹对易燃、易爆的物品或试剂要小心使用，必须征得教师同意，在明确了操作要领后，方可进行相应实验。
严禁擅自取用危险品或操作危险实验。
⏹ 5.爱护实验室一切设施，珍惜实验室的仪器及药品，不随便多取药品，不得将仪器、器材作它用，保证实验正常开展。
⏹ 6.进行实物操作时要细心、专心，严禁嬉笑和打闹。
⏹7.实验操作时，注意防止化学药品损伤自己或他人的眼睛、皮肤和衣物。
⏹8. 各小组应独立操作，不得相互间用实验器材戏耍，尤其要防止尖刺状物体靠近脸部(头部)。
⏹9．不得用手指或其他物体拨弄电源插座。
对使用220伏交流电的有关实验事先必须检查连接导线、插头等有无开裂、裸露部分，不得用手直接触摸220伏进线的接头处和导线裸露部分，防止触电，一旦在实验中发生触电事故，应立即切断电源。
⏹10．实验进行中，操作者不得擅自离开实验室，离开时必须有人代管。
⏹11.实验室的化学试剂管理应按化工学院《关于实验室化学试剂管理的若干规定》进行。
严禁往下水口、垃圾道倾倒有机溶剂及有毒、有害废物。
美沙拉秦的合成
美沙拉秦的合成一、美沙拉秦的概述英文名称：5-Aminosalicylic acid其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、2-羟基-5-氨基苯甲酸;3-羧基-4-羟基苯胺;间氨基水杨酸;5-氨基-2-羟基苯甲酸化学结构：分子式：C7H7NO3分子量：153.14CAS登记号：[89-57-6]化学性质：白色至粉红色结晶，熔点约280℃(分解)。
溶于盐酸，略溶于热水，微浴于冷水或乙醇。
用途：抗结肠炎药。
为抗慢性结肠炎药抑氮磺吡啶(SASP)的活性成分。
疗效与SASP相同，适用于因副作用和变态反应而不能使用SASP的患者，国外己广泛用于治疗溃疡性结肠炎。
又为抗结核药。
主要用于溃疡性结肠炎，是治疗克罗恩氏病和溃疡性结肠炎的首选药物，为抗慢性结肠炎柳氮磺吡啶(SASP)的活性成分，适用于因副作用和变态反应而不能使用柳氮磺吡啶的患者。
抗结肠炎药大多数病人应用本品后无柳氮磺胺吡啶的副作用，少数人有头痛、腹痛、腹泻、恶心发生。
由于本品在肠道内释放，故不能与乳果糖(半乳糖苷果糖)以及能使pH值降低的药物共用；肾功能不全者不宜使用，老年人慎用。
药物毒理：根据临床结果，美沙拉秦经口服和直肠给药的治疗价值是因其与炎性肠道组织的直接局部作用，并不是因其通过全身吸收而产生药理作用。
炎性肠道疾病患者的炎性肠道组织出现白细胞移行加快、异常细胞因子产生加快、花生四烯酸代谢物的产生加快，特别是白三烯B4及自由基形成加快。
美沙拉秦具有体内和体外药理作用，可抑制白细胞的趋化作用、降低细胞因子和白三烯的产生及清除自由基。
用法与用量：成人·常规剂量·口服给药 1、溃疡性结肠炎：(1)急性发作，每次1g，每日4次。
(2)维持治疗，每次0.5g，每日3次。
2、Crohn病：每次1g，每日4次。
·直肠给药·每次1粒栓剂，每日1-2次。
儿童·常规剂量·口服给药对于2岁以上儿童，每日20-30mg/kg，分次给药3002二、目的与要求1、掌握硝化、还原反应原理。
美沙拉嗪 (Mesalazine) 抗炎药物
美沙拉嗪 (Mesalazine) 抗炎药物美沙拉嗪（Mesalazine）抗炎药物美沙拉嗪，又称为5-氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid, 5-ASA），是一种常用的抗炎药物，被广泛应用于治疗炎症性肠病（inflammatory bowel disease, IBD）以及其他相关疾病。
美沙拉嗪能够通过抑制炎症反应，有效减轻炎症症状，并提供长期的疾病缓解。
一、美沙拉嗪的应用范围美沙拉嗪主要用于治疗慢性结肠炎（ulcerative colitis）和克罗恩病（Crohn's disease）等炎症性肠病。
此外，它还常用于治疗其他与炎症反应有关的疾病，如肺炎、类风湿性关节炎、血液病等。
二、美沙拉嗪的药理作用美沙拉嗪的作用机制尚不完全清楚，但存在几个主要方面的药理作用。
1. 抗炎作用：美沙拉嗪通过抑制炎症介质的合成和释放来减轻炎症反应。
它可以抑制肠道内炎症细胞产生的激素和其他炎症介质，如前列腺素、白细胞介素等，从而缓解炎症症状。
2. 细胞保护作用：美沙拉嗪能够增加黏液层的产生，促进肠道黏膜损伤的修复。
它还能减少自由基的产生和细胞的氧化应激，保护肠道上皮细胞免受损伤。
3. 免疫调节作用：美沙拉嗪可以调节免疫系统的功能，抑制异常免疫反应的发生。
通过调节T细胞和树突状细胞的功能，它可以抑制免疫细胞的活化和炎症因子的释放。
三、使用方法和剂量美沙拉嗪一般以口服的形式给药，剂型包括片剂、糖衣片和肠溶片。
具体的用药剂量和疗程需要根据患者的病情和个体差异而定。
通常情况下，成人每天口服2至4克美沙拉嗪，并分2至4次服用。
对于小儿患者，剂量需要根据体重和年龄进行调整。
四、不良反应和注意事项美沙拉嗪在大多数患者中是安全耐受的，但仍然存在一些潜在的不良反应和注意事项。
1. 消化系统反应：美沙拉嗪可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
为减轻这些不适，可以选择与饮食一起服用药物，或者采用缓释剂型的美沙拉嗪。
美沙拉嗪片的功能主治
美沙拉嗪片的功能主治美沙拉嗪片介绍美沙拉嗪片是一种常用的药物，主要成分为美沙拉嗪。
美沙拉嗪是一种抗胆碱能药物，具有镇静、抗焦虑和肌肉松弛的作用。
该药物常被用于治疗多种病症，下面将详细介绍美沙拉嗪片的功能主治。
美沙拉嗪片的功能主治美沙拉嗪片具有以下主要功能和主治：1.镇静作用：美沙拉嗪片能够影响中枢神经系统，减轻神经紧张、不安和恐惧等症状。
它可以帮助患者放松身心，缓解焦虑和紧张情绪。
因此，美沙拉嗪片常被用于治疗焦虑症、紧张症和失眠等问题。
2.抗焦虑作用：美沙拉嗪片能够调节脑内神经递质的平衡，从而减缓人体对压力的反应。
它具有抗焦虑的作用，能够减轻紧张和恐惧感，改善患者的情绪状态。
因此，美沙拉嗪片也常被用于治疗焦虑症和恐惧症等疾病。
3.肌肉松弛作用：美沙拉嗪片还具有肌肉松弛的作用。
它能够放松肌肉，减轻肌肉紧张和痉挛。
这对于一些疼痛性疾病，如颈椎病、软组织损伤等，具有一定的缓解作用。
4.镇痛作用：美沙拉嗪片通过影响中枢神经系统的传递，能够减轻疼痛的感觉。
它能够调节疼痛信号的传递，从而减轻疼痛症状。
因此，美沙拉嗪片也常被用于治疗一些疼痛性疾病，如肌肉疼痛、神经痛等。
5.辅助治疗中风后遗症：美沙拉嗪片可以有效改善中风后遗症患者的肢体活动能力和生活质量。
它可以减轻肌肉痉挛和僵硬，增加肢体运动的灵活性，并改善患者的日常生活自理能力。
6.辅助治疗帕金森病：美沙拉嗪片在帕金森病的治疗中也有一定的应用。
它可以减轻帕金森病的运动障碍和肌肉僵硬，提高患者的生活质量。
注意事项在使用美沙拉嗪片时，需要注意以下事项：1.用药剂量：使用美沙拉嗪片需要按照医生的建议和处方进行用药。
切勿自行增减剂量，以免引起不适。
2.老年人用药：老年人使用美沙拉嗪片需谨慎，因为他们对药物的反应可能会有所不同。
应在医生的指导下使用。
3.不宜驾驶：美沙拉嗪片可能会引起一些副作用，如头晕、嗜睡等，因此，在使用药物期间应避免驾驶机动车辆或从事需要高度集中注意力的活动。
美沙拉嗪 合成
美沙拉嗪的合成一、美沙拉嗪的简介：美沙拉嗪由瑞典pharmacia AB开发，英国Tillots Labs 于1985年六月首先在英国上市（剂型主要为片剂和栓剂），随后引起各国研究人员的普遍关注，尤其是其在溃疡性结肠炎治疗方面的效果。
美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
广泛用于溃疡性结肠炎。
美沙拉嗪与柳氮磺胺吡啶SASP治疗效果相似，且毒副作用小，病人更易耐受，治疗效果更好。
【化学名】 5-氨基-2-羟基-苯甲酸【别名】马沙拉嗪美沙拉嗪艾迪莎5-氨基水杨酸 5-氨基水杨醇颇得斯安【英文名】Mesa amine ，5-Amino Salicylic Acid【CAS号】89-57-6【化学结构】【物理性质】灰白色结晶或结晶状粉末，无臭或有轻微臭味，在空气中颜色变深。
微溶于冷水、在乙醇，丙酮及甲醇中不溶。
【商品名】艾迪莎【性状】本品为白色片。
【用法用量】溃疡性结肠炎急性期：1 g qid ；缓解期：0.5 g tid - qid。
克罗恩病缓解期：2 g/天，分3-4次口服。
【不良反应】可能引起轻微胃部不适。
偶有恶心、头痛、头晕等。
【禁忌症】对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。
二、实验目的1、掌握硝化、还原反应原理2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能三、实验原理合成路线：优点：合成路线仅两步反应，工艺流程简单缺点：由于水杨酸的硝化反应很不稳定，反应温度过低时，不易进行，反应温度过高时，因反应放热，温度不易控制而致使反应急剧升温、猛烈，极易发生冲料和爆炸的现象，且收率较低，硝化的异构体产物易带入下一步反应，成品难以纯化四、实验用品1.主要实验仪器：冷凝管、温度计、恒压滴液漏斗、三颈瓶（100ml）、集热式磁力搅拌器、电热套、烧杯、抽滤瓶、布氏漏斗、导气管、量筒2.主要实验试剂及规格：1.实验步骤1.1 5-硝基-2-羟基苯甲酸的合成在装有冷凝器（附有空气导管和气体吸收装置）、温度计和恒压滴液漏斗的100ml三口瓶中分别加入水杨酸14g（0.1mol）、水30ml及冰醋酸3ml，电磁搅拌下升温至50℃时滴加1-2滴浓硝酸，继续升温至70℃时，缓慢滴加剩余的浓硝酸（总的浓硝酸用量12ml），保持反应温度在70~80℃，滴毕，在70~80℃条件下搅拌反应1h。
美沙拉秦肠溶片(莎尔福) 结肠炎临床常用
美沙拉秦肠溶片(莎尔福) 结肠炎临床常用【药品名称】通用名称：美沙拉秦肠溶片商品名称：美沙拉秦肠溶片(莎尔福)英文名称：Cefaclor Dispersible Tablets拼音全码：MeiShaLaQinChangRongPian(ShaErFu)【主要成份】美沙拉嗪。
【成份】化学名：5-氨基水杨酸分子量：C7H7NO3【性状】本品为土黄色椭圆形肠溶片，除去包衣后显浅棕色。
【适应症/功能主治】用于溃疡性结肠炎及克罗恩病急性发作期的治疗。
【规格型号】0.5g*40s(莎尔福)【用法用量】 1.口服。
常用剂量为1.5g/天，对于0.25g片，每次2片，每日3次。
2.如果治疗剂量大于1.5g/天，尽可能服用0.5g片。
3.每次服用时，应在早\中\晚餐前1小时，并整片用足够的水送服；疗程请遵医嘱。
【不良反应】1、偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等。
2、中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等。
3、过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。
极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
4、在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎。
5、在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。
6、偶可观察到肌肉痛和关节痛。
7、活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。
8、有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。
9、偶有引起肝脏炎症的报道，罕见病例中有肝功能参数改变。
【禁忌】1、对水杨酸类或其代谢成分或活性成分过敏者过敏者禁用。
2、严重肝、肾功能不全者禁用。
3、胃和十二指肠溃疡患者禁用。
4、出血体质者(易引起出血)。
美沙拉嗪
【美沙拉嗪】日文名：メサラジン英文名：Mesalazine 结构式：解离常数（25℃）：pKa1 = 2.6（针对羧基、采用滴定法测定）pKa2 = 5.8（针对氨基、采用滴定法测定）pKa3 = 12.0（针对酚羟基、采用滴定法测定）在各溶出介质中的溶解度（37℃）：pH1.2：8.9mg/ml pH4.0：1.6mg/mlpH 6.8：4.6mg/ml pH7.5：12.4mg/ml水：1.4mg/ml在各溶出介质中的稳定性：水：未测定。
在各pH值溶出介质中：未测定。
光：未测定。
《四条标准溶出曲线》溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。
< 250mg规格缓释片剂>《质量标准》取本品，照溶出度测定法（桨板法），以磷酸盐缓冲液(pH6.8)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经3、6和24小时时，精密量取溶液适量滤过，随即精密补加同温度同体积的溶出介质，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加溶出介质稀释制成每1ml中含56μg的溶液，作为供试品溶液。
另称取经硅胶干燥剂减压干燥4小时的对照品28mg，置100ml量瓶中，加溶出介质溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，在330nm的波长处测定吸光度，计算出每片溶出量，限度分别为标示量的10～40%、30～60%和80%以上，应符合规定。
《附美沙拉嗪对照品质量标准》分子式CH7NO37分子量153.14精制法取美沙拉嗪6g和L-抗坏血酸3g，加水250ml，再加盐酸适量使溶解并调pH值至1.2。
再加活性炭20g，氩气流下搅拌1小时，滤过除去活性炭后，再加碳酸钠试液调节pH值至4，滤过，用水50ml洗涤结晶，再用乙醇50ml洗涤，取结晶，以硅胶为干燥剂，减压干燥24小时，即得。
性状灰白色至微灰黄色针状结晶或结晶性粉末。
美沙拉嗪
成员：陈小明19沈丽娜49目录一:美沙拉嗪的性质 (3)二：实验室注意事项 (3)三:合成路线 (5)四：最佳合成路线 (6)五：实验步骤 (6)六:仪器和试剂 (7)七、试剂理化性质 (8)八、反应技术和反应原理 (10)九、各步骤操作原理 (10)十、装置图 (11)十一、工艺流程图 (13)十二、溶液的配制 (15)三、参考文献 (15)一、美沙拉嗪的性质美沙拉嗪又名美沙拉明,化学名 5 -氨基 - 2 -羟基苯甲酸化学结构：物理性质：美沙拉嗪是灰白色结晶或结晶状粉末，微溶于冷水，乙醇，m.p.280℃。
药理作用及用途：美沙拉嗪为治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶 (SASP)的活性成分 ,其疗效与 SASP相同 ,但能避免 SASP由磺胺部分引起的溶血、贫血、皮炎、头痛、血样便等严重副作用 ,特别适于对 SASP不耐受的患者作维持治疗用对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病。
二、进入实验室的注意事项三、浓盐酸的急救措施：1.泄漏应急处理应急处理：迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。
建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防酸碱工作服。
不要直接接触泄漏物。
尽可能切断泄漏源。
小量泄漏：用砂土、干燥石灰或苏打辉混合。
也可以用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。
大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。
用泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
2.消防措施危险特性：能与一些活性金属粉末发生反应，放出氢气。
遇氰化物能产生剧毒的氰化氢气体。
与碱发生中和反应，并放出大量的热。
具有较强的腐蚀性。
有害燃烧产物：氯化氢。
灭火方法：用碱性物质如碳酸氢钠、碳酸钠、消石灰等中和。
也可用大量水扑救。
3．急救措施皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。
美沙拉嗪合成 制备 制药工艺学开题报告---
美沙拉嗪的制备及工艺条件考察一、背景资料1.1 基本信息：中文名称：美沙拉嗪化学名：5-氨基水杨酸(5-ASA)别名：马沙拉嗪，美沙拉秦（莎尔福）外文名:Mesalamine ，5-Amino Salicylic Acid1.2 用途与机理：美沙拉嗪用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病(Crohn's Disease)。
可通过抑制引起炎症的前列腺素(PG)的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织更佳。
1.3 不良反应：可能出现轻度的胃部不适1.4 注意事项:1）.对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。
2）.肝肾功能不全者慎用；妊娠及哺乳期妇女慎用；两岁以下儿童不宜用。
3）.与氰钴胺片(VitB12片)同用，将影响氰钴胺片的吸收。
4）.服药时要整粒吞服，绝不可嚼碎或压碎。
5）.出血体质慎用。
6）.胃和十二指肠溃疡患者禁用。
1.5 物理性质：美沙拉嗪为类白色、灰白色至微红色的结晶性粉末，无色、无味，遇光色渐变深，在水中极微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中不溶，在稀碱或稀酸溶液中溶解， m.p.280℃。
二、行业行情：它是治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶(SASP) 的活性成分, 其疗效与SASP相同, 但因去除了SP,能避免SASP由磺胺部分引起的溶血、贫血、皮炎、头痛、血样便等严重副作用, 因而毒副作用减少，特别适于对SASP不耐受的患者作维持治疗用，该药由瑞典pharmaciaAB开发，英国Tillots Labs于1985年首先于英国上市，剂型主要为片剂和栓剂。
但在国内未见生产上市。
近年来，已有越来越多的国家采用美沙拉嗪代替SASP治疗溃疡性结肠炎，并取得了满意的结果。
随着溃疡性结肠炎在我国发病率的上升，针对美沙拉嗪的研究越来越多,尤其是有关美沙拉嗪合成的研究，已成为药物化学界的一个研究热点。
该药的合成方法很多，但是适应工业化大生产的却很少，下面是几个能适应工业化大规模生产的合成路线：三、路线对比：1.以水杨酸为起始原料，经硝化，还原合成美沙拉嗪。
美沙拉嗪肠溶片的功效与作用
美沙拉嗪肠溶片的功效与作用美沙拉嗪肠溶片，通常被用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病，其主要成分为美沙拉嗪。
美沙拉嗪是一种H2受体阻滞剂，能够抑制胃酸的分泌，减少胃酸对胃黏膜的刺激，从而起到治疗和预防消化性溃疡的作用。
以下将详细介绍美沙拉嗪肠溶片的功效与作用。
一、治疗消化性溃疡消化性溃疡是指胃或十二指肠等消化道粘膜部分或全部受到损害、坏死形成的溃疡。
其主要症状为上腹痛、饭后疼痛，严重者可出现呕吐、黑便等。
美沙拉嗪肠溶片通过抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡表面的刺激，能够缓解胃溃疡和十二指肠溃疡，并加速溃疡的愈合。
临床研究表明，美沙拉嗪肠溶片对治疗消化性溃疡的有效率高达90%以上。
二、预防消化性溃疡复发消化性溃疡有复发的倾向，如果不采取预防措施，溃疡容易再次出现。
美沙拉嗪肠溶片可以减少胃酸的分泌，保护消化道粘膜，有效预防和减少消化性溃疡的复发。
研究显示，长期使用美沙拉嗪肠溶片可以减少消化性溃疡的复发率，控制病情稳定。
三、治疗胃食管反流病胃食管反流病是指胃内容物(包括酸性胃液)经食管进入口腔，其主要症状为胸骨后灼热感、酸水反流、嗳气等。
美沙拉嗪肠溶片通过减少胃酸的分泌，降低胃内酸性环境，可以有效缓解胃食管反流病的症状。
此外，美沙拉嗪肠溶片还能促进食管黏膜的修复，并减少胃食管反流引起的炎症和损伤。
四、保护胃粘膜胃粘膜是胃内部分泌胃酸和黏液的组织，同时也是消化道的保护层。
如果胃粘膜受到炎症、刺激或损伤，就会出现溃疡和其他胃部疾病。
美沙拉嗪肠溶片具有保护胃粘膜的作用，能够抑制胃酸对胃黏膜的刺激，减少胃内的酸碱平衡，提高胃黏膜的修复能力，从而减少胃黏膜的损伤和炎症。
五、改善消化功能美沙拉嗪肠溶片能减少胃酸的分泌，调节胃酸的含量，改善胃酸过多引起的消化功能紊乱。
胃酸过多会使胃内的食物消化不良，引起恶心、呕吐、胃胀等不适症状。
美沙拉嗪肠溶片可以调整胃酸分泌的平衡，提高胃液中酸度的稳定性，有助于消化酶的活性，促进食物的消化和吸收。
美沙啦嗪(5-氨基水杨酸)89-57-6
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14.4 包裹组
欧洲陆运危规 : 无数据资料 国际海运危规 : 无数据资料 国际空运危规 : 无数据资料
14.5 环境危害
欧洲陆运危规 :否
国际海运危规 海运污染物 :否 国际空运危规 : 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料
15 法规信息
15.1 专门对此物质或混合物的安全，健康和环境的规章 / 法规
化学品安全技术说明书
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1 化学品及企业标识
1.1 产品标识符
化学品俗名或商品名： 美沙啦嗪(5-氨基水杨酸) CAS No.： 89-57-6 别名： 美沙拉嗪;氨水杨酸;5-氨基-2-羟基苯甲酸;2-羟基-5-氨基苯甲酸;马沙拉嗪;美沙拉秦;3-羧基-4-羟基 苯胺;
化学品安全技术说明书
10 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 敏感性(危险反应的可能性)
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
酸,酰基氯,酸酐,氯甲酸酯,强氧化剂
10.6 危险的分解产物
无数据资料
11 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。建议的贮存温度：2-8°C对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料
8 接触控制/个体防护
8.1 暴露控制
适当的技术控制 无数据资料 人身保护设备 眼/面保护 无数据资料 皮肤保护 无数据资料 身体保护 无数据资料 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P5型(美国)或P1型(欧盟英国143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请 使用OV/AG/P型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)防毒罐。呼吸器使用经过测试并通过政府标准如 NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。.
美沙拉嗪的合成汇总
美沙拉嗪的合成赵娟201040184 李舒咏201040164 封培兰201040167黄婉苏201040166 梁夏芳201040183一、药物概述1、英文名: Mesa amine ，5-Amino Salicylic Acid. 别名：美沙拉嗪，马沙拉嗪。
化学名：5-氨基水杨酸(5-ASA)，SASP是治疗溃疡性结肠炎的活性成分。
2、结构式：3、分子式：C7H7NO34、分子量：1535、CAS号：89-57-66、性状：灰白色结晶或结晶状粉末，无臭或有轻微臭味，在空气中颜色变深。
微溶于冷水、在乙醇，丙酮及甲醇中不溶。
7、熔点(℃)：280°(279℃-281℃)分解，8、药理作用：对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病(Crohn's Disease)。
9、注意事项：①对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。
②肝肾功能不全者慎用；妊娠及哺乳期妇女慎用；两岁以下儿童不宜用。
③与氰钴胺片(VitB12片)同有，将影响氰钴胺片的吸收。
④服药时要整粒囫囵吞服，绝不可嚼碎或压碎。
10、不良反应：可能出现轻度的胃部不适。
偶有恶心、头痛、头晕等。
11,、禁忌症：对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。
二、实验目的1、掌握硝化、还原反应原理2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能三、实验原理四、实验主要仪器和试剂及其物理常数1、仪器2、试剂主要实验试剂及规格：原料名称规格用量摩尔数摩尔比水杨酸CP 14g 0.1 2浓硝酸CP 12ml 0.29 5.8冰醋酸CP 3ml 0.05 1保险粉CP 1.5g 0.009 0.77盐酸CP 3.4ml 0.088 1.76锌粉CP 7.5g 0.115 2.3试剂物理性质名称分子式分子量熔点℃相对密度沸点℃水杨酸C7H6O3138 160 14.4 211 冰醋酸C2H4O260.5. 16.6 1.0492 117 5-硝基水杨酸C7H5O5N 183.12 233-235 1.653-硝基水杨酸C7H5O5N 183.123.5-硝基水杨酸C7H4N207228.12浓硝酸HNO363 1.4 -83 连二亚硫酸钠Na2S2O4182 300五、本次实验方法和步骤1、流程图2、实验方法和步骤（1）、 5-硝基-2-羟基苯甲酸的合成在装有冷凝器（附有空气导管和气体吸收装置）、温度计和恒压滴液漏斗的100ml三口瓶中分别加入水杨酸14g（0.1mol）、水30ml及冰醋酸3ml，电磁搅拌下升温至50℃时滴加1-2滴浓硝酸，继续升温至70℃时，缓慢滴加剩余的浓硝酸（总的浓硝酸用量12ml），保持反应温度在70~80℃，滴毕，在70~80℃条件下搅拌反应1h。
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美沙拉嗪缓释剂
【通用名】美沙拉嗪缓释剂
【商品名】艾迪莎
【英文名】Mesalazine
【拼音名】Meishalaqin
【药品类别】其他消化系统药物
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品在包肠衣后于肠中崩解，大部分药物可抵达结肠，作用于炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成，对肠壁炎症有显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。
【药代动力学】本品由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒组成，在胃中开始崩解，微粒穿过幽门进入小肠，不需胃的排空，无药物大量倾释现象，在胃残留时间短，服药后20分钟内血中即可测出本品，在肠道内以常数持续均匀释放。
已表明肠传送时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小，且吸收相对没有改变。
【适应症】溃疡性结肠炎、节段性回肠炎（克罗恩病）。
【用法用量】溃疡性结肠炎急性期：1 g qid ；缓解期：0.5 g tid - qid。
克罗恩病缓解期：2 g/天，分3-4次口服。
【不良反应】可能引起轻微胃部不适。
偶有恶心、头痛、头晕等。
【禁忌症】对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。
【注意事项】1、肾、肝功能不全者慎用。
两岁以下儿童不宜使用。
出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。
2、最好整粒吞服，也可掰开或水冲服；但绝不可嚼碎或压碎。
若因故或遗忘漏服一剂量时，应尽快补服或与下次剂量同时补服。
【孕妇及哺乳期妇女用药】致畸作用的研究数据不多。
怀孕及哺乳的病人，慎用本品。
【儿童用药】两岁以下儿童不宜使用本品，两岁以上儿童：20～30mg/kg，或遵医嘱。
【老年患者用药】高龄患者用本品应酌减。
【药物相互作用】若在服用本品同时服用氰钴胺片，将影响氰钴胺片的吸收。
【药物过量】逾量的研究数据不多，一位3岁儿童误服本品2g，经催吐和服活性碳治疗未发生意外。
逾量使用的危险罕见。
【贮藏】
【规格】
【制造商】爱的发制药
市场价：￥77.2元。