第九章化学治疗药

第九章 化学治疗药一、单项选择题：1) 环丙沙星的化学结构为A.NN OO OHFB.NN OO OHF FNH 2HNC.NNOO OHF OHND.NNOOHF ON HOE.N N O OHF OCH 3FN2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星 3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色7)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，8)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环10)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息12)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色14)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应15)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生16)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸17)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环18)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶19)最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺20)能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

23) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑 24) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A. 干扰细菌细胞壁合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能 25) 下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷 26) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A.HN N N NH 2NOOHOB.HN NN NH 2NO H OHHOOC. HN NN NH 2NH OHHOO D.N NN NH 2NH OOO OE.N NNH 2OP O OHOH O OH27) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹 28) 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁 29) 阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应30) 阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 A.胍的结构 B.硫原子 C.酰胺结构 D.噻唑环E.叔胺基 31) 关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷32) 阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基二、配比选择题1)A.N N NN OO OHB.NNOO OHFC.NN OO OHFD.E.NN OO OHF FNH 2HN1. Sparfloxacin2. Ciprofloxacin3. Levofloxacin4. Norfloxacin5. Pipemidic Acid33) A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制DNA 回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA 的RNA 聚合酶1. 磺胺甲噁唑2. 甲氧苄啶3. 利福平4. 链霉素5. 环丙沙星 34) A. Chloroquine B. CiprofloxacinC. Rifampin D. ZidovudineE. Econazole nitrate1. 抗病毒药物2. 抗菌药物3. 抗真菌药物4. 抗疟药物5. 抗结核药物 35) A.诺氟沙星 B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶 D.环磷酰胺E.氯霉素 1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物 36) A.干扰细菌细胞壁的合成 B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成 D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理三、比较选择题1) A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药物2. 抗病毒药物3. 抑制二氢叶酸还原酶4. 抑制二氢叶酸合成酶5. 能进入血脑屏障37)A. 利福平 B. 罗红霉素C. 两者均是D. 两者均不是1. 半合成抗生素2. 天然抗生素3. 抗结核作用4. 被称为大环内酯类抗生素5. 被称为大环内酰胺类抗生素38)A. 环丙沙星 B. 左氟沙星C. 两者均是D. 两者均不是1. 喹诺酮类抗菌药2. 具有旋光性3. 不具有旋光性4. 作用于DNA回旋酶5. 作用于RNA聚合酶39)A.枸橼酸哌嗪 B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫40)A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳41)A.磺胺甲基异恶性 B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌42)A.异烟肼 B.诺氟沙星C.A和B都是 D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药43)A.诺氟沙星 B.阿苯哒唑C.两者皆是 D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药44)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物四、多项选择题1)从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A. 萘啶酸类B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类45)喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶46)关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代47)喹诺酮类药物通常的毒性为A. 与金属离子（Fe 3+，Al 3+，Mg 2+，Ca 2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA 受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应48) 通过对天然Rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 A. 在Rifampin 的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. Rifampin 的C-17和C-19乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性 49) 下列抗疟药物中，哪些是天然产物 A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. ArteetherE. Dihydroartemisinin50) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A.HN N N NH 2NO H OHHOOB.HN NN NH 2NH OHHOOC.N NN NH 2NH OOO O D.N NNH 2OP O OHOHO OHE.HN NN NH 2NOOOONH 251) 磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉52) 根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗肿瘤药53)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶54)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应55)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染五、问答题：1)喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？56)怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？57)查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？58)对氨基水杨酸水溶液较不稳定，露置日光中或遇热时,色渐变深。