化学治疗药
药物化学-9化学治疗药
O
1、结构通式 A、B环稠合而成
COOH
B
A
X
N
A环：芳香杂环，4-酮-3-羧酸吡啶衍生物
X：C原子或杂原子
N1：有取代基 B环：芳环、杂环（含取代基）
2、按抗菌谱分类
1）作用G-：吡咯酸为代表
作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小 为吡啶并嘧啶酸结构，属第一代， 用于肠道、泌尿系
O
2）作用G+：吡哌酸
所以新药上市后的再评价， 不良反应检测的重要性
六、典型药物：吡哌酸
结构及名称 性质：酸碱两性
N
NN HN
作用：泌尿、肠道、耳道感染
O COOH
N CH3
结构改造：氯喹（结构P299 ）
→ 7-氯-1-乙基-4-氧代-喹啉-3-羧酸（有抗菌作用）
→萘啶酸（结构P299）
→结构修饰找到吡哌酸，哌嗪的引入，碱
抗结核结构的专属性强 药理作用有何不同
四、帕司烟肼(Pasiniazid)
★ 对氨基水杨酸与异烟肼共服,可减少异烟 肼乙酰化,增加异烟肼在血浆中水平,对 于乙酰化速度快的病人,具有实用价值
★ 将两者制成复合物用于临床
五、喹诺酮抗结核药物
抗结核活性 喹诺酮药有以下结构特征
★C-1位环丙基取代,再增加亲脂性活性降低 ★ C-6、C-8位-F取代,C-8位也可为-OCH3取代 ★ C-7位杂环取代,多为哌嗪或吡咯衍生物 ★代表药:莫西沙星、司氟沙星、环丙、氧氟
异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸 代表药
链霉素、利福平、利福喷丁
二、异烟肼 1.结构及名称：
C O NHNH2
4-吡啶甲酰肼
N
( 4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide)
26 化学治疗药物
26 化学治疗药物β-内酰胺类抗生素第一节青霉素类抗生素青霉素G【抗菌作用】抗菌谱窄，抗菌活性强，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
——繁殖期杀菌剂。
1.抗菌谱：①大多数G+球菌，如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等；②G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等；③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等；④少数G-杆菌，如流感杆菌、百日咳鲍特菌等；⑤螺旋体、放线杆菌，梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体及牛放线杆菌等。
G+球溶肺葡；G-球淋和脑；G+杆破白炭；放线钩梅回。
【临床应用】1.溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等；2.肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等；3.脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；4.放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。
5.与抗毒素合用治疗白喉、破伤风等【不良反应】——重点！1.变态反应——最常见，位于首位。
以皮肤过敏和血清病样反应多见，但多不严重，停药后可消失。
最严重的是过敏性休克——在所有的抗菌药中发生过敏性休克是最高的。
2.赫氏反应应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热（雅司、鼠咬热均为螺旋体感染）或炭疽等感染时，大量病原体被杀死后释放的物质，引起的出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状称为赫氏反应。
3.其他不良反应：（1）肌注青霉素G可产生局部疼痛，红肿或硬结。
（2）剂量过大或静注过快或鞘内注射可对大脑皮层产生刺激作用，引起脑膜或神经刺激症状——青霉素脑病。
（3）大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉滴注，可引起明显的水、电解质紊乱，可引起高钾血症或高钠血症，甚至引起心脏功能抑制。
氨苄西林（氨苄青霉素）1.作用：①广谱（对G+和G-菌均有效）；②耐酸（可口服）；③不耐酶（对产酶耐药菌无效）；④与青霉素G有交叉过敏反应。
2.应用：治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等，严重病例应与氨基苷类抗生素合用。
第九章化学治疗药
z 口服吸收好
z 可通过血脑屏障 z T1/215~20小时 z 尚无Amantadine的代谢产物的报导
第九章 化学治疗 药 第五节 抗病毒药物
2
利巴韦林 Ribavirin
三氮唑核苷，病毒唑（Virazole）
甲酰胺
三氮唑基
呋喃核糖 基
1-β-D-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺
胸苷葡萄糖醛酸（GAZT）。 z 78％经尿液排出（其中14％以原药形式）
第九章 化学治疗 药 第五节 抗病毒药物
艾滋病（AIDS）
z 艾滋病（AIDS），即获得性免疫缺陷综合 征，是一种被称为人类免疫缺陷病毒（ HIV） 感染引起的疾病。
z 当HIV进入宿主细胞后，逆转录酶就会利用 病毒的RNA合成DNA，所合成的DNA模板 通过整合酶的作用装配到宿主基因中去，产 生了易感染的病毒微粒
Release phase
6. Assembly（装配） 7. Maturation（成熟） 8. Release（释放）
第九章 化学治疗 药 第五节 抗病毒药物
Viruses: Structure
Nonenveloped
Enveloped
Adopted from PD Minor, 2000
第九章 化学治疗 药 第五节 抗病毒药物
简介
z 1964年首次合成。 z 曾是一个抗癌剂 z 1984年发现对人免疫缺陷病毒（HIV）有抑
制作用。 z 1987年被批准作为第一个抗艾滋病毒药物上
市。
第九章 化学治疗 药 第五节 抗病毒药物 齐多夫定 Zidovudine
作用机理
z 在细胞内转化为活性三磷酸齐多夫定（AZTTP） z AZTTP是HIV-1逆转录酶底物的竞争性抑制剂，
药物化学之药物分类
药物化学之药物分类Ⅰ。
化学治疗药物一、抗生素1、β-内酰胺类抗生素（1）青霉素及半合成青霉素类：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（2）头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢达罗（3）β-内酰胺酶抑制剂：①氧青霉烷类：克拉维酸钾②青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（4）非经典的β-内酰胺类抗生素：①碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南②单环β-内酰胺类：氨曲南2、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素3、氨基糖苷类抗生素：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素4、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素二、合成抗菌药1、喹诺酮类抗菌药（以原核生物DNA回旋酶为作用靶点）：（1）萘啶羧酸类：（2）吡啶并嘧啶羧酸类：（3）喹啉羧酸类：诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星2、磺胺类抗菌药（抑制二氢蝶酸合成酶）：磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶3、抗菌增效剂：甲氧苄啶（抑制二氢叶酸还原酶）三、抗结核药1、抗生素类抗结核药：（1）氨基糖苷类：硫酸链霉素（2）利福霉素类（抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶）：利福平、利福喷汀、利福布汀2、合成抗结核病药：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺四、抗真菌药1、唑类抗真菌药：（1）咪唑类：硝酸咪康唑、酮康唑（2）三氮唑类：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑2、其他抗真菌药：特比萘芬（烯丙胺类）、氟胞嘧啶五、抗病毒药1、核苷类抗病毒药物（1）非开环核苷类：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨（2）开环核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔咯韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯2、非核苷类抗病毒药物：奈韦拉平（HIV-Ⅰ逆转录酶抑制剂）、依发韦仑（HIV-Ⅰ逆转录酶抑制剂）3、蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦4、其他抗病毒药物：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、膦甲酸钠、磷酸奥司他韦（神经氨酸酶抑制剂）六、其他抗感染药1、其他抗生素：盐酸林可霉素、盐酸克林霉素、磷霉素2、异喹啉类合成抗菌药：盐酸小檗碱3、硝基咪唑类合成抗菌药：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑4、噁唑烷酮类合成抗菌药：利奈唑胺七、抗寄生虫药1、驱肠虫药（1）咪唑类：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑（苯并咪唑类）、甲苯咪唑（苯并咪唑类）2、抗血吸虫病药：吡喹酮3、抗丝虫病药：4、抗疟药（1）喹啉醇类：奎宁（2）氨基喹啉类：磷酸氯喹（4-氨基喹啉类）、磷酸伯氨喹（8-氨基喹啉类）（3）2,4-二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（二氢叶酸还原酶抑制剂）（4）青蒿素类：青蒿素（倍半萜类）、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯八、抗肿瘤药1、烷化剂（1）氮芥类：美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺（2）亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫司汀（3）乙撑亚胺类：塞替派（4）甲磺酸酯类：白消安2、金属配合物抗肿瘤药物：顺铂、奥沙利铂3、抗代谢药物（1）嘧啶类抗代谢物①尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟②胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨（2）嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、氟达拉滨（3）叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤（二氢叶酸还原酶抑制剂）、亚叶酸钙（提供四氢叶酸，抗贫血）、雷替曲塞（胸苷酸合成酶抑制剂）、培美曲塞（多靶点抑制作用）4、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（1）抗肿瘤抗生素醌类抗生素（蒽醌类）：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、米托蒽醌（2）抗肿瘤植物药有效成份及其衍生物：①喜树碱类（DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂）：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康②鬼臼生物碱类（DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂）：依托泊苷、替尼泊苷③长春碱类（阻止微管合成，诱导微管解聚）：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨④紫杉烷类（诱导和促使微管合成，抑制微管解聚，导致微管束排列异常）：紫杉醇（二萜类）、多西他赛5、基于肿瘤生物学机制的药物（1）蛋白激酶抑制剂（酪氨酸激酶抑制剂）：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼（作用于多个激酶靶点）（2）蛋白酶体抑制剂：硼替佐米6、激素类药物（1）雌激素拮抗剂①抗雌激素药物：枸橼酸他莫昔芬（三苯乙烯类）、枸橼酸托瑞米芬（三苯乙烯类）②芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑（2）雄激素拮抗剂：氟他胺Ⅱ。
第九章 化学治疗药 2008
抗结核药可分为两大类
合成抗结核药
异烟肼（Isoniazid） 对氨基水杨酸钠（Paraaminosalicylic Acid，PAS －Na) 乙胺丁醇
抗结核抗菌素
由萘啶酸到吡哌酸
O O OH N N
HN N N N N O O OH
萘啶酸 Nalidixic Acid
吡哌酸 Pipemidic Acid
Pipemidic Acid 为1974年由大日本制药公司开发上市的 喹诺酮类药物，为喹诺酮类药物跨入一个新时代。
由萘啶酸到吡哌酸
由萘啶酸到吡哌酸经历了以下阶段
第六节 抗寄生虫药 Antiparasitic Drugs
典型药物：阿苯达唑、吡唑酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素
第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents
喹诺酮类药物发现的意义： 是继磺胺药和抗菌素出现后的又一重大发 现。抗菌谱广，易于合成，部分可以和优 良的半合成抗菌素媲美。 研究过程也丰富了药物化学研究技术，如 定量构效关系（QSAR）的应用。
Norfloxacin 结构改造得到的药物
O F N N N O OH
HN F F N N O O OH
培氟沙星 Pefloxacin
洛美沙星 Lomefloxacin
Norfloxacin 结构改造得到的药物
O F N HN N F O OH
O F N HN N N
O OH
氟罗沙星 Fleroxacin
喹诺酮类化学结构分类
萘啶羧酸 (Naphthyridinic acid) 噌啉羧酸 (Cinnolinic acid) 吡啶并嘧啶羧酸 (Pyridopyrimidinic acid) 喹啉羧酸 (Quinolinic acid)
化学治疗药名词解释
化学治疗药名词解释
化学治疗药是一种系统性疾病治疗的新方法，其设计的治疗方案包括：一定的化学化合物和其他物质（如细胞因子），用于针对患者本身的病症和特定的病原体，诱导免疫系统产生免疫应答，以此降低甚至消除病情的发生和进展。
1、靶向免疫治疗（Targeted Immunotherapy）：它通过研发特定的化学化合物，刺激免疫系统产生抗病毒、抗肿瘤、抗菌和其他特定的病原体的抗体，诱导或加强免疫系统的作用，以抑制疾病的发生和进展。
2、药物诱导型免疫治疗（Drug Induced Immunotherapy）：它是一种把化学药物用于增强患者本身的免疫力的治疗方法，它能够诱导免疫系统产生针对特定病原体的抗体，从而抑制疾病的发生和进展。
3、肿瘤细胞凋亡治疗（Tumor Cell Apoptosis Treatment）：它是一种使用药物技术，通过药物的作用诱导肿瘤细胞的凋亡，从而抑制疾病的发生和进展。
4、基因治疗（Gene Therapy）：它是通过把治疗相关基因嵌入到特定的基因序列中，从而修改病人的身体基因分子，使之与特定的病原体表现出免疫反应，从而抑制疾病的发生和进展。
- 1 -。
第九章化学治疗药
第九章化学治疗药：诺氟沙星、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素喹诺酮类抗菌药—诺氟沙星磺胺类药物及抗菌增效剂—磺胺嘧啶、甲氧苄啶抗病毒药物—盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定抗寄生虫药—驱肠虫药—阿苯达唑—抗血吸虫病药—吡喹酮—抗疟病—硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素磺胺嘧啶 （sulfadiazine ） 化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺 理化性质：两性，稀盐酸、强碱中溶解；在乙醇或丙酮中微溶，不溶于乙醚和氯仿；sulfadiazine 钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳，析出sulfadiazine 沉淀。
与硝酸银溶液反应生成磺胺嘧啶银。
鉴别：磺胺嘧啶可和碘化铋钾试液、碘－碘化钾试液生成红棕色沉淀。
作用机理：磺胺类为广谱抑菌剂。
本品在结构上类似对氨基苯甲酸 (PABA)，可与PABA 竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA 作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。
磺胺类药物能和PABA 竞争性拮抗-分子大小和电荷分布极为相似的缘故临床应用：磺胺嘧啶银具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用。
磺胺嘧啶锌用于烧伤、烫伤创面的抗感染。
诺氟沙星（Norfloxacin ）：化学名：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸理化性质：属于喹诺酮类抗菌药。
在醋酸、盐酸或氢氧化钠中易溶，水或乙醇中微溶；室温下相对稳定，遇光颜色渐变深。
鉴别：a 、叔胺反应—与丙二酸、醋酸反应显红棕色；b 有机氟化物的鉴别反应。
作用机理：喹诺酮类抗菌药抑制细菌DNA 旋转酶和拓扑异构酶IV ，使细菌处于一种超螺旋状态，因此防止细菌的复制。
临床应用：治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病。
化学治疗药物
第四十六章化学治疗药物抗微生物药抗菌药（广谱类/窄谱类）抗生素天然抗生素Β-内酰胺类大环内酯类林可霉素类多肽类氨基糖苷类四环素类人工半合成抗生素氯霉素类人工合成抗菌药喹诺酮类磺胺类抗菌增效剂硝基呋喃类硝基咪唑类抗结核病药抗麻风病药抗真菌药抗生素类唑类咪唑类三唑类嘧啶类烯丙胺类抗病毒药抗庖疹病毒药抗流感病毒药物抗艾滋病病毒药其他抗病毒药抗寄生虫药抗疟药抗阿米巴病药抗滴虫药抗血吸虫病药抗丝虫病药抗肠蠕虫药抗恶性肿瘤药细胞毒类抗肿瘤药、非细胞毒类抗肿瘤药细胞周期非特异性药（CCNSA）、细胞周期（时相）特异性药（CCSA）Β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素类注射用短效制剂：青霉素G（苄青霉素）钠水溶液缓效制剂：混悬剂：普鲁卡因青霉素（双效西林）油剂：苄星青霉素（长效西林）口服用青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（笨氧乙青霉素）、海巴明青霉素V、丙匹西林（笨氧丙青霉素）耐酶青霉素类注射用甲氧西林（新青霉素I）口服、注射用苯唑西林（新青霉素II）、萘夫西林（新青霉素Ⅲ）、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林广谱青霉素类口服用阿莫西林（羟氨苄青霉素）、酚氨西林、匹氨西林（吡氨青霉素）、巴氨青霉素口服、注射用氨苄西林（氨苄青霉素）、海他西林（缩酮青霉素）、美坦西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类注射用羧苄西林（羧苄青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）、磺苄西林、呋苄西林（呋苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、阿洛西林、美洛西林、阿帕西林口服用卡茚西林、卡非西林抗革兰阴性菌青霉素类注射用美西林、替莫西林口服用匹美西林第四十六章头孢菌素类第一代口服用头孢氨苄（先锋霉素IV）、头孢羟氨苄注射用头孢噻吩（先锋霉素I）、头孢唑啉（先锋霉素V）、头孢乙氰（先锋霉素VII）、头孢匹林（先锋霉素VIII）、头孢硫脒（先锋霉素18）、头孢西酮口服、注射用头孢拉定（先锋霉素VI）第二代口服用头孢呋辛酯、头孢克洛注射用头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特第三代口服用头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹酯注射用头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶注射用头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定其他类碳青霉烯类硫霉素、亚胺培南（亚胺硫霉素）、美罗培南、帕尼培南、厄他培南、法罗培南、多利培南头霉素类头霉素、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类氨曲南、卡芦莫南Β-内酰胺酶抑制药克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（三唑巴坦）复方制剂优立新（氨苄西林+舒巴坦）、奥格门汀/安灭菌（阿莫西林+克拉维酸）、特治星（哌拉西林+他唑巴坦）、替门汀/特美汀（替卡西林+克拉维酸）、舒普深（头孢哌酮+舒巴坦）、新治菌（头孢噻肟+舒巴坦）、泰能（亚胺培南+西司他丁）、克倍宁（帕尼培南+倍他米隆）、氨唑西林/白萝仙（氨苄西林+氯唑西林）、凯力达（阿莫西林+双氯西林）、新灭菌（阿莫西林+氟氯西林）大环内酯类抗生素14元红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素酮内酯类抗生素：泰利霉素（替利霉素）、喹红霉素15元阿奇霉素16元麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素林可霉素类抗生素林可霉素（洁霉素、林肯霉素）、克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素）多肽类抗生素万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁万古霉素类（糖肽类抗生素）多黏菌素B、多黏菌素E、多黏菌素M多粘菌素类（窄谱、慢效杀菌药）杆菌肽类杆菌肽（慢性杀菌药）氨基糖苷类抗生素（快速杀菌药）天然来源链霉菌链霉素、卡那霉素、妥布霉素、巴龙霉素、大观霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、西索米星、阿司米星小单胞菌庆大霉素半合成品奈替米星、依替米星、异帕米星、卡那霉素B、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、地贝卡星、阿贝卡星四环素类抗生素（广谱）天然四环素、土霉素（氧四环素）、金霉素（氯四环素）、地美环素（去甲金霉素）半合成（第二代）美他环素（甲烯土霉素）、多西环素（强力霉素、脱氧土霉素）、米诺环素（二甲胺四环素）第三代替加环素（丁甘米诺环素）氯霉素类抗生素（广谱）氯霉素、甲砜霉素（甲砜氯霉素、硫霉素）喹诺酮类抗菌药-氟喹诺酮类（广谱杀菌药）第一代喹诺酮类萘啶酸第二代喹诺酮类吡哌酸第三代氟喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星（司氟沙星）第四代氟喹诺酮类莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、加雷沙星磺胺类抗菌药（广谱抑菌药）用于全身性感染的肠道易吸收类磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ、新诺明）用于肠道感染的肠道难吸收类柳氮磺嘧啶（SASP）外用磺胺醋酰钠（SA-Na）、磺胺嘧啶银（SD-Ag、烧伤宁）其他合成类抗菌药抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）复方制剂：复方磺胺甲噁唑（SMZco、复方新诺明=磺胺甲噁唑+甲氧苄啶）、联磺甲氧苄啶（磺胺甲噁唑+磺胺嘧啶+甲氧苄啶）硝基呋喃类呋喃妥因（呋喃坦啶）、呋喃唑酮（痢特灵）硝基咪唑类甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑、奥硝唑抗结核病药一线异烟肼（INH、雷米封）、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺二线对氨基水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、阿米卡星、乙硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸新一代利福喷汀、利福定、司帕沙星、罗红霉素（RXM）抗麻风病药砜类氨苯砜（DDS）、苯丙砜、醋氨苯砜其他氯法齐明（氯苯吩嗪）、巯笨咪唑、利福平、罗红霉素、克拉霉素抗真菌药抗生素类多烯类两性霉素B（庐山霉素）、制霉素（制霉菌素）非多烯类灰黄霉素唑类咪唑类酮康唑、咪康唑（双氯苯咪唑、霉可唑）、益康唑、克霉唑（三苯甲咪唑）、联苯苄唑三唑类伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑（UK-109496）棘球白素抗真菌药卡泊芬净丙烯胺类萘替芬、特比萘芬嘧啶类氟胞嘧啶（5-氟胞嘧啶）抗病毒药广谱抗病毒药利巴韦林（三唑核苷、病毒唑）、干扰素（IFN）、转移因子、胸腺肽a1抗HIV药核苷反转录酶抑制剂齐多夫定（AZT）、扎西他宾（ddC）、司他夫定(D4T)、拉米夫定（3TC）嘌呤衍生物：去羟肌苷（ddI）、阿巴卡韦（ABC）非核苷反转录酶抑制剂地拉韦定、奈韦拉平、依法韦恩茨蛋白酶抑制剂利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、英地那韦、安普那韦整合酶抑制剂雷特格韦进入抑制剂马拉维若融合抑制剂恩夫韦肽抗疱疹病毒药阿昔洛韦（AVC、无环鸟苷）、伐昔洛韦、更昔洛韦、磷甲酸、阿糖腺苷、碘苷（疱疹净）、曲氟脲苷抗流感病毒药金刚乙胺、金刚烷胺、奥斯他韦、扎那米韦抗肝炎病毒药干扰素、拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦抗寄生虫药抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹、奎宁、甲氟喹、咯萘啶、青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素主要用于控制远期复发和传播的药物伯氨喹主要用于病因预防的药物乙胺嘧啶磺胺类：磺胺多辛砜类：氨苯砜抗阿米巴病药甲硝唑、依米丁（吐根碱）、去氢依米丁、二氯尼特、巴龙霉素、氯喹抗滴虫药甲硝唑、替硝唑、乙酰砷胺抗血吸虫病药吡喹酮（环吡异喹酮）抗丝虫病药乙胺嗪（海群生）、呋喃嘧酮（M170）抗肠蠕虫药甲苯达唑、阿苯达唑（丙硫咪唑）、哌嗪（驱蛔灵）、左旋咪唑(驱钩蛔)、噻嘧啶（抗虫灵）、恩波吡维胺、氯硝柳胺（灭绦灵）、吡喹酮蛔虫感染首选：甲苯达唑、阿苯达唑次选：哌嗪、左旋咪唑、噻嘧啶蛲虫感染首选：甲苯达唑、阿苯达唑次选：哌嗪、噻嘧啶、恩波吡维胺钩虫感染首选：甲苯达唑、阿苯达唑次选：噻嘧啶鞭虫感染首选：甲苯达唑绦虫感染首选：吡喹酮次选：氯硝柳胺囊虫病首选：吡喹酮、阿苯达唑包虫病首选：阿苯达唑次选：甲苯达唑、吡喹酮抗恶性肿瘤药细胞毒类影响核酸生物合成药二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨喋呤（MTX）胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶（5-FU）嘌呤核苷酸互变抑制剂巯嘌呤（6-MP）核苷酸还原酶抑制剂羟基脲(HU)DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷（Ara-C）影响DNA结构与功能药DNA交联剂-烷化剂氮芥类：氮芥（HN2）、环磷酰胺（CTX）乙烯亚胺类：噻替派（TSPA）亚硝脲类：卡莫司汀（氯乙亚硝脲、卡氮芥、BCNU）甲烷磺酸酯类：白消安（马利兰）破坏DNA的铂类配合物顺铂（顺氯胺铂、DDP）、卡铂（碳铂、CBP）破坏DNA的抗生素丝裂霉素（自力霉素、MMC）、博来霉素（BLM）拓扑异构酶抑制剂喜树碱类：喜树碱（CPT）、羟喜树碱（HCPT）、拓扑特肯（TPT）、依林特肯（CPT-11）鬼臼毒素衍生物：依托泊苷（鬼臼乙叉甙、足草乙甙、VP16）、替尼泊苷（鬼臼噻吩甙、特尼泊甙VM-26）干扰转录过程和阻止RNA合成药放线菌素D（更生霉素、DACT）、多柔比星（阿霉素、ADM）、柔红霉素（柔毛霉素、红比霉素、正定霉素、DRN）抑制蛋白质合成与功能药微管蛋白活性抑制剂长春碱类：长春碱（长春花碱、VLB）、长春新碱（VCR）、长春地辛（VDS）、长春瑞滨（NVB）紫杉醇类：紫杉醇、紫衫特尔第四十六章干扰核蛋白体功能药三尖杉生物碱类：三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱影响氨基酸供应药L-门冬酰胺酶非细胞毒类调节体内激素平衡药雌激素类乙烯雌酚雄激素类二甲基睾丸酮、丙酸睾丸酮、氟羟甲酮黄体酮衍生物甲羟孕酮酯（MPA、乙酸羟甲孕酮、安宫黄体酮）糖皮质激素类泼尼松、泼尼松龙其他他莫昔芬（TAM、三苯氧胺）、弋舍瑞林、亮丙瑞林、氟他胺（氟硝丁酰胺）、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑、氨鲁米特（AG、氨基导眠能、氨格鲁米特、氨苯哌酮）分子靶向药单克隆抗体类作用于细胞膜分化相关抗原的单克隆抗体利妥昔单抗（美罗华）、阿仑珠单抗（坎帕斯）、替伊莫单抗（泽娃灵）、托西莫单抗（Bexxar）作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体曲妥珠单抗（赫赛汀）、西妥昔单抗（爱必妥）、帕尼单抗（VECTIBIX）、尼妥珠单抗（泰欣生）作用于血管内皮细胞生长因子的单克隆抗体贝伐珠单抗（安维汀）小分子化合物类单靶点抗肿瘤小分子化合物伊马替尼（格列卫）、达沙替尼（扑瑞赛）、尼罗替尼、吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、坦罗莫司、依维莫司、硼替佐米（万珂）多靶点抗肿瘤小分子化合物索拉非尼（多吉美）、舒尼替尼(索坦)、帕唑帕尼、范得他尼、拉帕替尼其他类重组人血管内皮抑制素（恩度）维A酸全反式维甲酸（ATRA）13-顺式维甲酸（13-CRA）、9-顺式维甲酸（9-CRA）亚砷酸（A S2O3、三氧化二砷）第四十六章。
化学治疗药物
化学治疗药物1、人工合成抗生素类1、1、抑菌药---磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
2、杀菌药—B-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素。
3、干扰蛋白质合成药—四环素类、氯霉素、克林霉素、大环内酯类、氨基糖苷类。
4、影响核酸代谢药---喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶、利福平。
B-内酰胺类一、青霉素类：1、口服耐酸青霉素—青霉素VK片。
2、广谱青霉素类---（氨基青霉素类）氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。
3、耐酶青霉素---甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。
4、抗铜绿假单胞菌青霉素---羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、美洛西林、哌拉西林。
5、抗革兰阴性杆菌的青霉素---美西林、匹美西林、替莫西林。
二、头孢菌素类：第一代---头孢唑林、头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢拉定。
第二代---头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。
第三代—头孢曲松、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟（拉氧头孢、氟氧头孢）。
第四代—头胞匹罗、头孢吡肟、头孢克定。
三、其他B-内酰胺类：1、单环B-内酰胺类—氨曲南（青霉素过敏者用）2、头霉素类—头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑、头孢米诺。
3、氧头孢烯类--拉氧头孢、氟氧头孢。
4、B-内酰胺酶抑制剂—克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
5、碳青霉烯抗生素类—亚胺培南、比阿培南、美罗培南。
大环内酯类：前身红霉素，一代---吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素。
二代—克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素。
三代---泰利霉素、噻霉素。
林可霉素类：---林可霉素、克林霉素（粉刺、阴道炎）。
多肽类抗生素：1、万古霉素类—万古霉素（产生红人综合征用抗组胺药和肾上腺皮质激素）、去甲万古霉素、替考拉宁。
2、多黏菌素类--多黏菌素类B、多黏菌素类E。
氨基糖苷类抗生素：一代---卡那霉素为代表有链霉素、新霉素、巴龙霉素、核糖霉素、利维霉素。
二代---庆大霉素代表有小诺霉素、阿司米星、司他霉素。
三代---奈替米星。
四环素类抗生素：---四环素、多西环素、米诺环素、美他环素。
化学治疗药物(一)
化学治疗药物(一)最佳选择题1. 化疗指数是指A.LD5/ED50B.ED95/LD5C.LD50/ED50D.ED50/LD50E.LD1/ED99（江南博哥）正确答案：C2. 用于抗艾滋病病毒的药物是A.利巴韦林B.扎那米韦C.齐多夫定D.阿昔洛韦E.碘苷正确答案：C[解析] 本题考查抗病毒药物的临床应用。
齐多夫定是美国FDA第一个批准用于艾滋病病毒感染的药物，利巴韦林即病毒唑，为广谱抗病毒药，阿昔洛韦对疱疹病毒疗效突出，扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂，碘苷为人工合成的抗病毒药，局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染。
故答案选C。
3. 化学结构、抗菌作用和抗菌机制均与磺胺类药物相似的抗麻风病药物是A.利福平B.氯法齐明C.沙利度胺D.阿奇霉素E.氨苯砜正确答案：E[解析] 本题考查氨苯砜的抗菌作用特点。
氨苯砜属砜类化合物，为抑制叶酸合成的抗菌药，与磺胺药的化学结构、抗菌作用和抗菌机制相似。
故答案选E。
4. 抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解而细菌死亡的药物是A.甲氧苄啶B.诺氟沙星C.利福平D.红霉素E.对氨基水杨酸正确答案：B5. 与核糖体30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是A.四环素B.链霉素C.庆大霉素D.氯霉素E.克林霉素正确答案：A6. 与丙磺舒联合应用，有增强作用的药物是A.四环素B.氯霉素C.青霉素D.红霉素E.罗红霉素正确答案：C[解析] 本题考查药物相互作用。
丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌，延缓青霉素排泄，从而增加其作用时间。
故答案选C。
7. 对厌氧菌有广谱抗菌作用的药物是A.克林霉素B.甲硝唑C.多黏菌素D.利福平E.罗红霉素正确答案：B[解析] 本题考查各抗菌药物的临床应用。
甲硝唑对所有厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆菌和革兰阳性厌氧杆菌均有较强杀灭作用，对脆弱杆菌感染特别有效。
故答案选B。
8. 属非氟喹诺酮类药物的是A.培氟沙星B.诺氟沙星C.环丙沙星D.依诺沙星E.吡哌酸正确答案：E[解析] 本题考查喹诺酮类药物的代表药物。
常见化学药品及俗称
常见化学药品及俗称1. 阿司匹林：常用于退烧、镇痛、抗血小板凝聚等方面，俗称“板蓝根”。
2. 对乙酰氨基酚：退烧、镇痛、抗炎的非处方药，俗称“扑热息痛”。
3. 盐酸克仑特罗：用于治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病，俗称“沙丁胺醇”。
4. 氯化钾：用于治疗低血钾，俗称“米诺酸钾”。
5. 酒石酸美托洛尔：主要用于治疗心绞痛和高血压，俗称“美托洛尔”。
6. 乙酰水杨酸甲酯：用于治疗疼痛、退烧、抗炎，俗称“阿莫西林”。
7. 甲基地塞米松：用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、面部皮肤疹等，俗称“地塞米松”。
8. 雷贝拉唑：常用于治疗胃酸过多、胃溃疡等胃肠道疾病，俗称“雷尔西”。
9. 氯化钠：常用于溶液制剂，俗称“盐水”。
10. 硫酸氢氯吡格雷：用于抗血小板凝聚，俗称“肝素”。
11. 氯霉素：广谱抗生素，用于治疗皮肤感染、泌尿道感染等，俗称“绿霉素”。
12. 双唑泰：常用于治疗阴道真菌感染，俗称“金刚菜”。
13. 甲硝唑：常用于治疗阴道炎、以及口腔、泌尿道等部位感染，俗称“硝唑”。
14. 氨苄西林：含有抗生素的药物，常用于治疗各种细菌感染，俗称“青霉素”。
15. 液体石蜡：用于治疗便秘、儿童吞咽异物等，俗称“润肠油”。
16. 磺胺甲噁唑：广谱抗生素，常用于治疗泌尿道感染、肺炎等，俗称“克林霉素”。
17. 三联疗法：常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等，包含药物有“克拉霉素、阿莫西林、奥美拉唑”，也称为“奥克莫三联”。
18. 甘露醇：用于治疗高血压、渗透性脑病等，俗称“甜菜碱”。
19. 聚乙二醇电解质液：用于治疗腹泻、脱水等疾病，俗称“电解质水”。
20. 阴道扩张器：用于辅助治疗阴道症状和性交疼痛，俗称“夫人贞”。
以上仅为常见化学药品及俗称的部分例举。
务必提醒，使用任何药品应严格遵照说明书和医嘱使用。
化学治疗药物药理
乙胺丁醇：
干扰RNA合成,抑制繁殖期菌和耐药菌 视神经炎, 肝损害 链霉素: 抑菌,活性不弱,穿透力弱
用于早期、活动期 对氨水扬酸（PAS）：
二氢叶酸合成酶,肝乙酰化,ADR多 用药原则：早用，足量，联合用药
氨苯砜：
治疗各型麻风病首选 与利福平、氯法齐明合用
特殊分布(肝肾,皮肤) 抑制二氢叶酸合成酶 毒性反应：
抗绿脓杆菌强 多粘菌素: 增加细胞膜通透性
第四十章 第一节 四环素类 土霉素,四环素; 美他,多西,半诺环素
1.快效抑菌: 抑制蛋白质合成(30S) 2.广谱,但活性不高：G+,G- 菌
立克次体,支,衣原体,放线菌,原虫
3.口服吸收受限,骨,牙,胆汁,尿液浓度高 多西环素等脂溶性大
4.斑疹伤寒,恙虫病;肺炎(支),布氏杆菌病
立克次体,支、衣原体 结核、麻风杆菌,真菌,军团菌
喹诺酮类抗菌药
第一代: 萘啶酸
第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮为主：…沙星
诺氟、培氟、依诺、氧氟 环丙、洛美、左氟… 第四代:
1.作用机制与抗药性： 抑制DNA回旋酶，干扰DNA复制
2.抗菌作用： • G-：肠杆菌科、流感、绿脓杆菌
淋球菌，脑膜炎球菌 • G+：产酶金葡萄 • 厌氧菌,支、衣原体, • 多种耐药菌 3.口服,T1/2 较长,分布广, 肝肾排泄
3. 影响细胞膜通透性： 多粘菌素: 磷脂, 二性霉素B: 麦角固醇(甾醇)
4.抑制蛋白质合成：核糖体（核蛋白体） 起始介段: 始动复合物 肽链延长介段: 翻译，转肽，移位 终止介段: 终止因子，释放，解离 药物： 氨基甙类, 四环素, 氯、红、林可霉素
5.影响核酸代谢：
DNA回旋酶: 喹诺酮类 RNA多聚酶: 利福平,放线菌素D DNA转录酶: 灰黄霉素
化学治疗药.
诺氟沙星 （6-F原子——广谱、高效） 283页
在其药物分子中再引入氟原子使其抗菌谱和药物代谢动力学性质达到极佳。
O
O
F
具有良好的组织渗透性，
OH
明显改善药代动力学性质。
B
A
HN
Nቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
NC
N
环丙（基）沙星
CH3 特 点：广 谱——抗G（-） G（+）菌、绿脓杆菌、耐青霉素菌（淋球菌）、
支原体、衣原体、分枝菌及军团菌。 应用范围 ：从泌尿道和肠道，扩大到呼吸道感染、皮肤感染、伤寒、
重要发现： 有的新喹诺酮类药物对结核杆菌显示强大的抑制作用， 并且对耐药结核菌也有效。
例如: 斯帕沙星
F H3C
NH2
相关（291）
O
O
（286页)
OH
A
HN H3C
N
N
F
6
一些药物的药效还可与头孢菌素相媲美。
例如， 环丙沙星( 特点：286页 )
O
F
O OH
HN
N
N
氟罗沙星
F
O
F
H3C N
N
N
活性强度中等。
中枢毒性大， 易产生耐药性。
体内易被代谢，作用时间短（现巳少用）。
2
第二阶段 1970年~1977年 代表药物：吡哌酸 (分子中引入哌嗪基—— 强抗菌） (281页)
哌嗪基与细菌DAN螺旋酶
B亚基之间相互作用，增强 了该酶的亲和力，活性增强。
N
B
O
O
OH
A
HN
N
N
N
使整个分子的碱性和水溶性增加
抗菌活性均优于某些第三代头孢菌素。
药理学教学化学治疗药物PPT课件
本课程的目的和意义
目的
掌握化学治疗药物的基本概念、分类、作用机制、临床应用 和不良反应等方面的知识，为临床合理用药提供理论依据和 实践指导。
意义
提高医药工作者的专业素养和临床用药水平，促进临床用药 的规范化、合理化和科学化，保障患者用药安全有效。同时 ，为推动化学治疗药物的研发和应用提供人才支持和智力保 障。
抗肿瘤药物
细胞毒类药物
通过直接破坏肿瘤细胞DNA结构 或抑制其合成，阻止肿瘤细胞增
殖。
激素类药物
通过调节体内激素水平，抑制肿瘤 细胞生长或诱导其分化。
靶向治疗药物
针对肿瘤细胞特异性靶点设计，具 有高选择性和低毒性的特点。
免疫调节药物
免疫抑制剂
通过抑制机体免疫反应，降低免 疫细胞对移植器官的排斥反应。
通过抑制细菌蛋白质合成 发挥杀菌作用，对静止期 细菌有较强作用。
抗生素类药物
青霉素类抗生素
通过抑制细菌细胞壁合成 发挥杀菌作用，具有高效、 低毒、临床应用广泛等特 点。
头孢菌素类抗生素
通过破坏细菌细胞壁并抑 制其合成，对革兰氏阳性 菌和革兰氏阴性菌均有良 好的抗菌作用。
氨基糖苷类抗生素
通过抑制细菌蛋白质合成 发挥杀菌作用，对静止期 细菌有较强作用。
合成抗菌药物
喹诺酮类药物
通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构 酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而导致细菌 死亡。
磺胺类药物
硝基咪唑类药物
通过破坏细菌DNA结构或抑制其合成 而发挥抗菌作用。
通过抑制细菌生长所必需的叶酸合成 而发挥抗菌作用。
合成抗菌药物
喹诺酮类药物
通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构 酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而导致细菌 死亡。
化学治疗药
β-内酰胺类抗生素一、青霉素1、β内酰胺 + 氢化噻唑2、3个手性碳，2S,5R,6R3、合用丙磺舒，排泄↓4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半合成青霉素】 1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林）2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）氨苄西林、阿莫西林4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3）【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）二、头孢1、β内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）2、2个手性碳3、联系：氨苄西林、阿莫西林三、β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸钾：自杀机制【不可逆】2、舒他西林（前）：氨苄西林:舒巴坦=1:13、他唑巴坦：三氮唑四、非经典β-内酰胺类1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定）2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌（铜绿假单胞）作用强大环内脂类抗生素五、红霉素1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯克拉霉素：C-6羟基甲基化（-OCH3）罗红霉素：C-9肟衍生物阿奇霉素：含氮15元环氨基糖苷类抗生素六、阿米卡星1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）；②手性碳：L-（-）型活性＞DL（±）型＞D-（+）型2、同类药物：硫酸奈替米星（N-乙基保护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（C1、C1a、C2）3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性四环素类抗生素七、盐酸四环素/土霉素1、酸碱两性（酚羟基/烯醇基，氨基）[等电点=5]；酸碱下都不稳定（C-6羟基）2、同类：①盐酸多西环素（脱氧土霉素）；②盐酸美他环素（甲烯土霉素）；③盐酸米诺环素（四环素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最好）3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸（巯基）喹诺酮类抗菌药八、诺氟沙星1、构效：3羧4羰（必需）【顺口：15678，丙氨氟嗪甲】2、毒性：①3羧4羰-金属离子络合；②8位F-光毒性环丙沙星左氧氟沙星（毒性最小）司帕沙星（抗菌活性强；光毒+心毒）【怕死？】加替沙星（Q-T间期延长）化学治疗药（二）磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎（流脑）首选2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞抗结核药十、异烟肼1、异烟肼：①肼基具还原性，可被氧化；游离肼毒性大；②乙酰肼具肝毒性；③与金属离子络合2、同类：利福平（酶诱导剂、排泄物橘红色）盐酸乙胺丁醇（2手性碳，3异构体，药用右旋体）对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺（部分前体药物）十一、抗真菌药物1、三氮唑类抗真菌药：（特康唑）、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、（益康唑）——【抑制细胞色素P450】3、其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬（烯、炔）、氟胞嘧啶抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷）1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制2、同类药物：司他夫定（胸苷、2，3位双键）拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）扎西他滨（胞苷）十三、阿昔洛韦（开环核苷）1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的【顺口：阿发更喷饭】【其他抗病毒药】1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈韦拉平、依法韦仑2、蛋白酶抑制剂（抗HIV）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦3、其他类：利巴韦林（广谱、三氮唑）金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效）膦甲酸钠（无机焦磷酸盐有机类似物）奥司他韦（乙酯型前药、防治流感最有效）其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；②具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应；③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝唑（左～）【顺口：假假滴阿，讨厌】【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式）2、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选3、磷霉素：结构最小的抗生素4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）1、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调节剂2、其他驱肠虫药：阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选抗疟药十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。
药理化学治疗药
药理化学治疗药11、化学治疗药的概念是（） [单选题] *A. 治疗各种疾病的化学药物B. 治疗恶性肿瘤的化学药物C. 人工合成的化学药物D. 防治病原微生物引起感染的化学药物E. 防治细菌感染、寄生虫感染和恶性肿瘤的药物(正确答案)2、化学治疗药不包括（） [单选题] *A. 抗肿瘤药B. 抗细菌感染药C. 抗痛风药(正确答案)D. 抗疟药E. 抗真菌感染药3、下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是（） [单选题] *A. 药物对机体有防治作用和不良反应B. 机体对病原体有抵抗能力C. 机体对药物有耐药性(正确答案)D 药物对病原体有抑制或杀灭作用E. 机体对药物有处置过程4、抗菌谱是指（） [单选题] *A. 药物抑制病原微生物的能力B. 药物杀灭病原微生物的能力C. 药物抑制或杀灭病原微生物的范围(正确答案)D. 药物抑制或杀灭病原微生物的能力E. 半数致死量与半数有效量之比5、评价抗菌药物抗菌活性的指标是（） [单选题] *A. 抗菌谱B. 药物剂量C. 最低抑菌浓度(正确答案)D. 耐药性E. 化疗指数6、耐药性是指（） [单选题] *A. 连续用药机体对药物产生不敏感现象B. 连续用药细菌对药物的敏感性降低甚至消失(正确答案)C. 反复用药病人对药物产生精神性依赖D. 反复用药病人对药物产生躯体性依赖E. 长期用药细菌对药物缺乏选择性7、关于细菌对药物产生耐药性的叙述，正确的是（） [单选题] *A.细菌毒性大B. 细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失(正确答案)C. 细菌与药物一次接触后，对药物敏感性下降D. 是药物不良反应的一种表现E. 是药物对细菌缺乏选择性8、抗菌药物的作用机制不包括（） [单选题] *A. 影响细胞膜通透性B. 抑制蛋白质合成C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 抑制核酸代谢E. 改变细菌的基因(正确答案)1、化疗药物包括（） *A. 抗菌药(正确答案)B. 抗真菌药(正确答案)C. 抗病毒药(正确答案)D. 抗寄生虫药(正确答案)E. 抗恶性肿瘤药(正确答案)1、下列有关青霉素G的错误叙述是（） [单选题] *A. 毒性低B. 价格低廉C. 钠盐易溶于水D. 溶液性质稳定(正确答案)E. 可引起过敏休克6、指出下列对青霉素G耐药菌株比较多的细菌（） [单选题] *A. 溶血性链球菌B. 肺炎球菌C. 金黄色葡萄球菌(正确答案)D. 白喉杆菌E. 脑膜炎球菌3、青霉素G最适于治疗下列哪种细菌感染（） [单选题] *A. 溶血性链球菌(正确答案)B. 肺炎杆菌C. 绿脓杆菌D. 变形杆菌E. 伤寒杆菌4、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是（） [单选题] *A. 红霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 青霉素(正确答案)E. 氟哌酸5、青霉素最常见和最应警惕的不良反应是（） [单选题] *A. 过敏反应(正确答案)B. 腹泻、恶心、呕吐C. 听力减退D. 二重感染E. 肝、肾损害6、青霉素一旦引发过敏性休克应立注射（） [单选题] *A.糖皮质激素B. 肾上腺素(正确答案)C. 青霉素酶D. 苯海拉明E. 苯巴比妥7、普鲁卡因青霉素G作用维持时间长是因为（） [单选题] *A. 改变了青霉素的化学结构B. 排泄减少C. 吸收减慢(正确答案)D. 破坏减少E. 增加肝肠循环8、青霉素的抗菌谱不包括（） [单选题] *A. 革兰阳性球菌B. 革兰阴性球菌C. 革兰阳性杆菌D. 革兰阴性杆菌(正确答案)E. 螺旋体9、用青霉素治疗何种感染性疾病可引起赫氏反应（） [单选题] *A. 流行性脑脊髓膜炎B. 草绿色链球菌心内膜炎C. 大叶性肺炎E. 梅毒、钩端螺旋体螺旋体病(正确答案)10、治疗破伤风、白喉应采用（） [单选题] *A. 氨苄西林+抗毒素B. 青霉素+磺胺嘧啶C. 青霉素+抗毒素(正确答案)D. 青霉素+类毒素E. 氨苄西林+甲氧苄啶11、青霉素类抗生素共同具有的特点（） [单选题] *A. 耐酸口服有效B. 耐β-内酰胺酶C. 抗菌谱广D. 主要用于G+菌感染E. 可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应(正确答案)12、耐青霉素酶的半合成青霉素是（） [单选题] *A. 苯唑西林(正确答案)B. 氨苄西林C. 阿莫西林D. 羧苄西林E. 哌拉西林13、耐药金葡菌感染选用（） [单选题] *B. 氨苄西林C. 磺胺嘧啶D. 苯唑西林(正确答案)E. 羧苄西林14、主要用于伤寒、副伤寒的青霉素类药物,是（） [单选题] *A. 氨苄西林(正确答案)B. 双氯西林C. 羧苄西林D. 苄星青霉素E. 青霉素G15、主要作用于抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素是（） [单选题] *A. 青霉素VB. 阿莫西林C. 苯唑西林D. 羧苄西林(正确答案)E. 双氯西林16、有关头孢菌素类的描述不正确的是（） [单选题] *A. 属于繁殖期杀菌药B. 对肾脏毒性逐代减轻C. 具有和青霉素相似的化学结构D. 均能用于抗铜绿假单胞菌感染(正确答案)E. 与青霉素有部分交叉过敏反应17、具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是（） [单选题] *A. 青霉素GB. 耐酶青霉素类C. 半合成广谱青霉素类D. 第一代头孢菌素类(正确答案)E. 第三代头孢菌素类18、抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是（） [单选题] *A. 头孢克洛B. 头孢他啶(正确答案)C. 头孢孟多D. 头孢噻吩E. 头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂（） [单选题] *A. 二氢叶酸还原酶B. DNA回旋酶C. 二氢叶酸合成酶D. 胞壁黏肽合成酶E. β-内酰胺酶(正确答案)20、主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用（） [单选题] *A. 抗菌谱广B. 是广谱β-内酰胺酶抑制剂(正确答案)C. 可与阿莫西林竞争肾小管分泌D. 可使阿莫西林口服吸收更好E. 可使阿莫西林用量减少，毒性降低21、以下药物不属于β-内酰胺类抗生素的是（） [单选题] *A. 青霉素类B. 头孢菌素类C. 头孢霉素类D. 氨曲南E. 多黏菌素类(正确答案)22、治疗鼠疫和兔热病的首选药是（） [单选题] *A. 林可霉素B. 红霉素C. 链霉素(正确答案)D. 青霉素E. 四环素23、有关氨基糖苷类抗生素的错误叙述项是（） [单选题] *A. 溶液性质较稳定B. 属于繁殖期杀菌药(正确答案)C. 对革兰阴性菌作用强D. 抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成E. 胃肠道不易吸收24、抢救链霉素引起的过敏性休克的药物是（） [单选题] *A. 强心苷类B. 纳洛酮C. 苯海拉明D. 葡萄糖酸钙(正确答案)E. 阿托品25、过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素是（） [单选题] *A. 庆大霉素B. 卡那霉素C. 链霉素(正确答案)D. 妥布霉素E. 四环素26、庆大霉素与羧苄西林混合静脉滴注可（） [单选题] *A. 增强庆大霉素抗铜绿假单胞菌活性B. 降低庆大霉素抗铜绿假单胞菌活性(正确答案)C. 用于耐药金葡菌感染D 用于肺炎球菌败血症E 以上都不是27、庆大霉素与羧苄西林合用可（） [单选题] *A. 增强庆大霉素抗铜绿假单胞菌活性(正确答案)B. 降低庆大霉素抗铜绿假单胞菌活性C. 用于耐药金葡菌感染D. 用于肺炎球菌败血症E. 以上都不是28、与琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹的药物是（） [单选题] *A. 氨苄西林B. 米诺环素C. 链霉素(正确答案)D. 四环素E. 依诺沙星29、下列哪项不属于氨基苷类药物的不良反应（） [单选题] *A. 变态反应B. 神经肌肉阻断作用C. 骨髓抑制(正确答案)D. 肾毒性E. 耳毒性30、不适当的联合用药是（） [单选题] *A. 链霉素+异烟肼治疗肺结核B. 庆大霉素+羧苄青霉素治疗绿脓杆菌感染C. 庆大霉素+链霉素治疗G-菌感染(正确答案)D. SMZ+TMP治疗呼吸道感染E. 青霉素+白喉抗毒素治疗白喉31、氨基苷类药物的抗菌作用机制是（） [单选题] *A. 抑制细菌蛋白质合成(正确答案)B. 增加胞浆膜通透性C. 抑制胞壁粘肽合成酶D. 抑制二氢叶酸合成酶E. 抑制DNA螺旋酶32、与呋塞米合用时可增强耳毒性的抗生素是（） [单选题] *A.青霉素GB.阿莫西林C.头孢氨苄D.林可霉素E. 链霉素(正确答案)33、对青霉产生耐药性的淋病患者常选用（） [单选题] *A.庆大霉素B.氨苄西林C.羧苄西林D.大观霉素(正确答案)E. 红霉素34、下列不属于大环内脂类抗生素的是（） [单选题] *A. 红霉素B. 罗红霉素C. 万古霉素(正确答案)D. 阿奇霉素E. 克拉霉素34、红霉素对下列哪种细菌无效（） [单选题] *A. 百日咳杆菌B. 流感嗜血杆菌C. 支原体D. 铜绿假单胞菌(正确答案)E. 白喉棒状杆菌36、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用（） [单选题] *A. 氯霉素B. 四环素C. 头孢唑啉D. 磺胺嘧啶E. 红霉素(正确答案)37、下列哪项不是红霉素的临床用途（） [单选题] *A. 耐药金葡菌B. 百日咳C. 军团菌病D. 结核病(正确答案)E. 支原体肺炎下列何药不能用生理盐水溶解（） [单选题] *A. 链霉素B. 红霉素(正确答案)C. 青霉素D. 四环素E. 庆大霉素39、下列有关大环内酯类抗生素的叙述，错误的是（） [单选题] *A. 作用机制为抑制菌体蛋白质的合成B. 红霉素的抗菌谱与青霉素相似略广C. 属于杀菌药(正确答案)D. 红霉素可用于对青霉素耐药的金葡菌感染E. 同类药物之间有交叉耐药性40、下列药物中为支原体肺炎的首选药是（） [单选题] *A. 链霉素B. 红霉素(正确答案)C. 青霉素D. 克拉维酸E. 庆大霉素41、下列哪个药对军团病疗效好（） [单选题] *A. 土霉素B. 多西环素C. 红霉素(正确答案)D. 四环素E. 麦迪霉素42、急、慢性骨髓炎患者最好选用（） [单选题] *A. 链霉素B. 林可霉素(正确答案)C. 四环素D. 土霉素E. 乙酰螺旋霉素43、克林霉素引起的假膜性肠炎应选用下列何药治疗（） [单选题] *A. 链霉素B. 氨苄西林C. 万古霉素(正确答案)D. 氯霉素E. 羧苄西林44、治疗立克次体病应选用（） [单选题] *A.四环素(正确答案)B.庆大霉素C.链霉素D.青霉素GE. 多粘菌素45、氯霉素在临床应用受限的主要原因是（） [单选题] *A. 抗菌活性弱B. 血药浓度低C. 细菌易耐药D. 易致过敏反应E. 严重损害造血系统(正确答案)46、早产儿、新生儿应避免使用（） [单选题] *A. 红霉素B. 氯霉素(正确答案)C. 青霉素D. 头孢氨苄E. 多西环素。
化学治疗药物(八)
化学治疗药物(八)一、最佳选择题1. 抑制二氢叶酸还原酶的药物是A.克拉霉素B.庆大霉素C.甲氧苄啶D.磺胺嘧啶E.氧氟沙星正确答案：C2（江南博哥）. 血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是A.磺胺嘧啶B.复方新诺明C.磺胺多辛D.甲氧苄啶E.磺胺米隆正确答案：A3. 对浅表和深部真菌感染均有较强作用的药物是A.两性霉素B.克霉唑C.灰黄霉素D.咪康唑E.制霉菌素正确答案：D[解析] 本题考查抗真菌药物的作用特点。
咪康唑和制霉菌素属于广谱的抗真菌药，对浅部和深部真菌感染均有效果，但制霉菌素效果远较咪康唑弱，故答案为D。
4. 以下不属于抗真菌药的是A.酮康唑B.灰黄霉素C.两性霉素BD.制霉菌素E.多黏菌素正确答案：E5. 咪唑类抗真菌作用机制是A.抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成B.影响二氢叶酸合成C.影响真菌细胞膜通透性D.竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，阻断核酸合成E.替代尿嘧啶进入DNA分子中，阻断核酸合成正确答案：C6. 治疗带状疱疹宜选用的药物是A.拉米夫定B.金刚乙胺C.齐多夫定D.扎那米韦E.阿昔洛韦正确答案：E[解析] 本题考查药物的临床作用。
阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。
主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、黏膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。
拉米夫定是核苷类似物，抗病毒药物，对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。
金刚乙胺可抑制流感病毒株的复制，是预防流感和进行流感早期治疗的优势药物。
齐多夫定为抗病毒药，用于艾滋病或与艾滋病有关的综合征患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染的治疗。
扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。
其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的，具有高度特异性。
故答案为E。
7. 治疗流行性感冒的药物是A.病毒唑B.无环鸟苷C.利巴韦林D.磷酸奥司他韦E.吗啉胍正确答案：D[解析] 本题考查抗病毒药的作用特点。
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药理学
抗生素－由各种微生物（细菌、 真菌、放线菌属）产生的，能抑制 其它微生物生长并最终消灭他们的 物质。如：青霉素
半合成抗生素－对天然抗生素化 学结构改造（修饰）后获得的半合 成产品。如：氨苄西林
抗菌药物现状
近年来，新的抗菌药物研发最为活跃的领域 为ß-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素 以及氟喹诺酮类等。
S兴奋性增高： （1）失眠较多见； （2）可诱发精神病、癫痫。 （3）机制：阻断GABA与受体结合。
药理学
2.胃肠道反应：最常见。 3.影响软骨发育：孕妇及儿童不宜使用。 4.过敏反应：偶发光敏反应和过敏性休克，
故服药期间避免光晒。 5.肝肾损伤：长期大量使用会致肝损伤；
碱性尿液时会损伤肾脏。
2.有交叉耐药（交叉耐药－通常指细菌对 同类别不同种药物具有的耐药性）
3.耐药机制－本质是基因突变
（1）靶位修饰－细菌DNA回旋酶改变； （2）孔道蛋白↓－细胞膜通透性改变； （3）主动流出系统活动↑。
[体内过程] 1.口服吸收良好 2.分布广 3.多以原形经肾排泄
药理学
O COOH
N
R2
R1
图－1：喹诺酮类药物基本结构图
药理学
[药理作用]
1.抗菌谱：广 1）对G－杆菌杀菌作用强（包括铜绿假单胞菌）； 2）对G+球菌有良好的抗菌作用（包括金葡菌）； 3）有些药对TB杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌 有效； 4）某些药对多重耐药菌株也有抗菌活性。
抗菌药物现状
4.喹诺酮类是20世纪90年代飞速发展的合成药 物，属于杀菌性抗菌药物，与ß-内酰胺类、氨基糖 苷类抗生素作用机制不同，可作为对ß-内酰胺类或 其他抗菌药耐药菌感染的治疗药物。氟喹诺酮类药 抗菌谱广、吸收良好、组织和细胞内浓度高、不良 反应少而轻微。但自该类药物普遍应用后，耐药菌 株迅速产生，应引起重视。
药理学
第三十二讲 化学治疗药
主讲人 赵丽娟 学
化学治疗药物一般包括： 1.抗肿瘤药 2.抗寄生虫药 3.抗微生物药： （1）抗菌药物 （2）抗病毒药物 （3）抗真菌药物
抗菌药物 ①人工（化学）合成抗菌药物 ②抗生素： A.天然抗生素 B.半合成抗生素
2.性质：杀菌剂
药理学
3.机理： 1）抑制细菌DNA回旋酶 2）可能诱导DNA的SOS修复 3）可能使细菌产生新的肽聚糖水解酶或自溶酶
[临床应用] — 广泛
1）泌尿生殖系统感染；2）呼吸道感染；
3）肠道感染；
4）骨与关节的感染；
5）皮肤软组织感染 6）其它(抗结核)
药理学
[不良反应] －多数患者能耐受
1.ß-内酰胺类抗生素现已发展为青霉素类、头 孢菌素类和新型ß-内酰胺类三大类。
2.氨基糖苷类抗生素中丁胺卡那霉素、乙基 西梭霉素成为治疗G—杆菌感染的重要药物
3.大环内酯类中的新品种（罗红霉素、阿奇 霉素等）具有组织及吞噬细胞内分布浓度 高、生物半衰期长、对某些病原体活性强、 消化道不良反应少等优点。
5.其他抗菌药物，如对甲氧西林耐药金黄色葡萄 球菌极有效的去甲万古霉素与万古霉素，抗厌氧菌 的甲硝唑，治疗深部真菌感染的酮康唑、氟康唑等。
药理学
第一节 化学合成抗菌药
一.喹诺酮类 （quinolones） 二.磺胺类 （sulfonamides） 三.其他
药理学
一、喹诺酮类quinolones
[特点] 化学结构中含4喹诺酮母核（见图－1） 口服方便 抗菌作用强 毒性小 某些药 对多重耐药菌有效
药理学
[药物相互作用]
1.碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断药及二 价、三 价阳离子可阻碍该类药物吸收，避 免同服。 2.利福平、氯霉素可降低本类药物作用。 3.部分药物可抑制茶碱、咖啡因、华法林等 的代谢。
药理学
[耐药性]
1.无多重耐药（多重耐药－通常指细菌对 多种类别抗菌药物同时具有耐药性）；