现代药物化学2008-2剖析

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2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯的合成研究

2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯的合成研究

2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯的合成研究摘要】以对硝基苄醇与乙酰乙酸甲酯为起始原料,通过酯交换反应得到乙酰乙酸对硝基苄酯,进一步以十二烷基苯磺酰叠氮为重氮化试剂,N,N-二异丙基乙胺为催化剂合成2_重氮乙酰乙酸对硝基苄酯,实现了“一锅烩”法合成,总收率为90.6%。

【关键词】 2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯乙酰乙酸对硝基苄酯十二烷基苯磺酰叠氮合成Study on Synthesis of p-nitrobenzyl-2-diazoacetoacetateZhong wei-dong1,Cheng zhi1,Li fu-cheng2(1.Shaanxi Hanjiang Pharmaceutical CO.,LTD.,Hanzhong,Shaanxi, 723000,China;2.Hantai high school Hanzhong,Shaanxi, 723000,China)【Abstract】P-nitrobenzyl-2-diazoacetoacetate was synthesized by p-nitrobenzyl acetoacetate and dodecylbenzenesulfonyl azide in the presence of DIPEA.The main intermediate of p-nitrobenzyl acetoacetate was synthesized by transesterification reaction with methyl acetoacetate and p-nitrobenzyl alcohol.“one-pot synthesis”was realized. The overall yield obtained was 90.6%.【Key words】p-nitrobenzyl-2-diazoacetoacetate p-nitrobenzylaeetoaeetate dodecylbenzenesulfonyl azide synthesis1 前言碳青霉烯类抗生素是近年来发展很快的新一代抗生素,它的化学合成研究也是近年来的研究热点。

自考01759《药物化学(二)》历年真题学习资料电子书

自考01759《药物化学(二)》历年真题学习资料电子书

自考01759《药物化学(二)》历年真题学习资料电子书目录1. 目录 (2)2. 真题目录 (2)2.1 1759药物化学(二)[福建]200810 (3)2.2 1759药物化学(二)[福建]200910 (7)2.3 1759药物化学(二)[福建]201010 (8)2.4 1759药物化学(二)[福建]201110 (12)2.5 1759药物化学(二)[福建]201210 (14)3. 相关课程 (17)1. 目录真题目录()1759药物化学(二)[福建]200810()1759药物化学(二)[福建]200910()1759药物化学(二)[福建]201010()1759药物化学(二)[福建]201110()1759药物化学(二)[福建]201210() 相关课程()2. 真题目录2.1 1759药物化学(二)[福建]2008102008年10月高等教育自学考试福建省统一命题考试药物化学(二)试卷(课程代码 1759)本试卷满分100分,考试时间150分钟。

一、单项选择题(本大题共25小题,每小题分,共25分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。

错选、多选或未选均无分。

1.盐酸吗啡加热的重排产物主要是【】A.双吗啡 B.可待因C.苯吗喃 D.阿朴吗啡2.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成【】A.绿色络合物 B.紫色络合物C.白色胶状沉淀 D.氨气3.下列与氟哌啶醇不相符的是【】A.丁酰苯类 B.锥体外系反应C.显碱性 D.抗癫痫4.下列说法与溴新斯的明不符的是【】A.为可逆性胆碱酯酶抑制剂 B.主要用于重症肌无力C.为胆碱受体激动剂 D.过量可用阿托品对抗5.化学结构为的药物名称是【】A.沙丁胺醇 B.肾上腺素C.麻黄碱 D.多巴胺6.马来酸氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型【】A.乙二胺类 B.哌嗪类C.丙胺类 D.三环类7.化学名称为l-[(2S)-2-甲基-3-琉基-l-氧代丙基]-L-脯氨酸的药物是【】A.卡托普利 B.普萘洛尔C.硝苯地平 D.氯贝丁酯8.下列用于降血脂的药物是【】A.硝酸甘油 B.美西律C.洛伐他汀 D.氯沙坦9.关于奥美拉唑的叙述,下列错误的是【】A.本身无活性 B.为两性化合物C.抗组胺药 D.质子泵抑制剂10.西咪替丁是【】A.质子泵抑制剂 B.H1受体拮抗剂C.H2受体拮抗剂 D.抗过敏药11.扑热息痛产生肝肾毒性的主要原因之一是其活性毒性代谢物为【】A.乙酰苯胺 B.非那西丁C.乙酰亚胺醌 D.亚胺醌12.下面药物中可溶于水的是【】A.吲哚美辛 B.吡罗昔康C.安乃近 D.布洛芬13.氟尿嘧啶的化学名为【】A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(IH,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮14.烷化剂的临床用途是【】A.解热镇痛药 B.抗癫痫药C.抗肿瘤药 D.抗病毒药15.环磷酰胺毒性较小的原因是【】A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物B.烷化作用强,剂量小C.体内代谢快D.抗瘤谱广16.青霉素G钠在室温稀酸条件下发生的反应是【】A.分解生成青霉醛和D-青霉胺B.6-氨基上酰基侧链水解C.B-内酰胺环的水解开环D.发生分子重排生成青霉二酸17.罗红霉素属于哪种结构类型的抗生素【】A.大环内酯类 B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类 D.四环素类18.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是【】A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素19.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的【】A.N-1位为脂肪烃基取代时,以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大20.加入氨制硝酸银试液在试管壁上有银镜生成的药物是【】A.环丙沙星 B.异烟肼C.乙胺丁醇 D.利福平21.甲苯碘丁脲的化学名为【】A.4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺B.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺C.5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺D.4-甲基-N-(丁基)羰基]苯磺酰胺22.睾酮l7α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是【】A.可以口服 B.雄性激素作用增加C.雄性激素作用降低 D.蛋白同化作用增强23.在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中,哪个位置引入双键可使抗炎作用增强,副作用减少【】A.1位 B.5位C.7位 D.11位24.维生素C分子中哪个羟基酸性最强【】A.2-位羟基B.3-位羟基C.4-位羟基D.5-位羟基25.下列药物为抗菌增效剂的是【】A. B.C.D.二、配伍选择题(本大题共12小题,每小题1分,共12分)先列出4个备选项,后列4个试题,每题仅有一个正确项,每个备选项只可被选择一次,请将其代码填写在题后的括号内。

药物化学中的分子设计与合成

药物化学中的分子设计与合成

药物化学中的分子设计与合成药物化学是以药物为核心的研究领域,旨在研究药物的化学性质、结构活性关系以及药物合成、修改和改进等方面的问题。

而药物的研制和发展的核心则是分子设计与合成。

本文将从这两个方面深入剖析药物化学的基础和进展。

一、分子设计药物的分子设计是药物研发过程中最早最重要的一步。

分子设计可以通过深入研究药物的靶点结构及其生物活性,系统性结合药物的机制研究、药物代谢、药物毒理学等多方面信息,根据药物作用机理设计出具有高生物活性和良好药物性质的化合物。

1. 靶点基因与分子作用机制药物的靶点是药物疗效的关键,因此在分子设计阶段需要充分了解药物目标靶点的结构及功能。

随着化合物筛选技术的日益完善,药物化学家们不仅了解分子在靶点上的拟合情况,还可以通过靶点基因结构、表达、作用机理等信息,从分子的角度去探索药物作用的真正机理,进一步指导分子设计。

2. 三维定量构效关系研究三维定量构效关系是一种综合性较强的分子构效关系分析方法。

应用该方法可以对分子中的活性团分析、构象选择、配位形式等进行定量比较,并结合药理理论和统计学进行综合分析和判断。

3. 药物分子模拟计算药物分子的模拟计算是一种基于分子电荷、几何结构、能量势能等多方面信息建立数学模型,并运用量子力学、分子动力学等手段进行计算模拟的方法。

这一方法可以从分子的物理化学性质出发,预测分子的构象、活性团与靶点的互作、药代恶性及毒理危害等多种属性。

二、分子合成分子合成是药物化学中最具体的实验步骤之一,是分子设计的核心产物。

分子合成是指将分子设计中设计好的化合物,通过多级反应得到目标分子的过程。

分子合成对于分子的结构和性质有着极大的影响,尤其是对于药物疗效和毒性具有重要的影响。

1. 固相合成固相合成是一种在最近几十年中发展起来的合成手段,特别适用于小分子有机合成和蛋白质多肽合成。

在这种方法中,配有保护基固相树脂被填充在反应器中,赋予反应器与物理屏蔽机制,提高了反应物的活性,从而加速了反应的进程。

第九章 化学治疗药 2008

第九章 化学治疗药 2008
1944年,链霉素的发现,首次用于结核病 的治疗,使该疾病得到很好的控制。 随耐药菌株的出现,更多的需要联合用药。
抗结核药可分为两大类
合成抗结核药
异烟肼(Isoniazid) 对氨基水杨酸钠(Paraaminosalicylic Acid,PAS -Na) 乙胺丁醇
抗结核抗菌素
由萘啶酸到吡哌酸
O O OH N N
HN N N N N O O OH
萘啶酸 Nalidixic Acid
吡哌酸 Pipemidic Acid
Pipemidic Acid 为1974年由大日本制药公司开发上市的 喹诺酮类药物,为喹诺酮类药物跨入一个新时代。
由萘啶酸到吡哌酸
由萘啶酸到吡哌酸经历了以下阶段
第六节 抗寄生虫药 Antiparasitic Drugs
典型药物:阿苯达唑、吡唑酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素
第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents
喹诺酮类药物发现的意义: 是继磺胺药和抗菌素出现后的又一重大发 现。抗菌谱广,易于合成,部分可以和优 良的半合成抗菌素媲美。 研究过程也丰富了药物化学研究技术,如 定量构效关系(QSAR)的应用。
Norfloxacin 结构改造得到的药物
O F N N N O OH
HN F F N N O O OH
培氟沙星 Pefloxacin
洛美沙星 Lomefloxacin
Norfloxacin 结构改造得到的药物
O F N HN N F O OH
O F N HN N N
O OH
氟罗沙星 Fleroxacin
喹诺酮类化学结构分类
萘啶羧酸 (Naphthyridinic acid) 噌啉羧酸 (Cinnolinic acid) 吡啶并嘧啶羧酸 (Pyridopyrimidinic acid) 喹啉羧酸 (Quinolinic acid)

药物化学《药物化学》考试大纲

药物化学《药物化学》考试大纲

药物化学《药物化学》考试大纲课程称号:药物化学课程代码:0348第一局部课程性质与目的一、课程性质与特点«药物化学»是初等教育自学考试药学专业的一门专业基础课,在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用,本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。

本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。

经过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实践保管与运用有系统的看法,到达熟习并了解合理有效地运用常用化学药物这一目的。

二、课程目的与基本要求本课程目的是使先生经过本课程的学习,掌握现代药物化学基本实际和技艺,对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实践保管与运用有一个较系统的看法,并了解现代药物化学的开展,为以后的学习与在医药任务实际中合理有效的运用常用药物打下坚实基础。

课程基本要求如下:1、掌握常用药物的称号、化学称号、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系,掌握具有生物活性的平面异构体。

2、掌握药物化学结构和其动摇性之间的关系,能剖析其在贮存进程中能够发作的化学变化,以确保用药平安有效。

3、掌握重要药物在体内的代谢进程和代谢产物及与生物活性的关系。

4、能运用常用药物的有关化学知识处置实践效果。

5、了解各类药物的开展史,最新停顿及近年来上市的新药称号、化学名、化学结构和用途。

6、了解影响药物生物活性的一些结构要素。

三、与本专业其他课程的关系本课程是在药学专业的教学方案中列为专业基础课,在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用,本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。

第二局部考核内容与考核目的第一章药物的蜕变反响和代谢反响一、学习目的与要求经过本章的学习,掌握药物的蜕变的主要类型和蜕变反响与药物结构之间的关系,影响药物蜕变反响的外因、防止氧化的措施。

药物化学教学实践与研究

药物化学教学实践与研究
及创新意识来改进实验。同时,也培养学生严谨的科学态度和 进行科学研究方法的训练。我们要求学生在花一定时间对实验 内容进行预习的基础上,自己编写并实施实验方案,包括反应 的温度、反应时间和许可范围内的溶剂和催化条件,查阅有关 资料,改变原先的反应工艺,很多学生都获得了很好的实验结 果,而且也在实验探索中获取了一定的科研技能和研究的兴 趣。 通过以上教学思路的使用和实践,很多原来教学过程中不 理想的状况有所改观,以前很多学生开小差、看其他书或说话
min组织教学引入章节层次及发展概况等,提出问题,然后分
出35 min(正好到第一节课结束)教师将一部分教学内容以提 纲的形式作为题目随机提问,被提问学生用细致讲解的方式来
..34..
万方数据
药物化学学科是一个不断随着时代而发展和进步着的学
关信息。 6重视实验教学
科,由于近年来生物技术、现代合成技术、计算机技术、信息学
学科发展动态,在借鉴不同学校和版本教材的内容及教学课
件、光盘等之精华的基础上,不断自我更新和完善。不能老是原 地踏步,每次讲课都应有新的改进和更新的内容,使教学的内 容丰富而与时俱进。 4合理应用多媒体辅助教学 因为药物化学介绍的多是结构复杂的有机药物,如果使用 传统的教学方法如板书、投影片等,很难表现化合物的真实立 体结构。对于药物的结构、构象以及官能团的立体空间伸展方
后尽量在下次课能解决。最后10 min则可以安排学生整理自己
的笔记和讨论内容,个别还有问题的学生,举手示意后由教师 来单独解答。
可以总结到学生的学习容易出现以下缺陷:应试型学习趋向明
显、缺乏学习热情、学习方法和学习效率不高、教学效果很难凸 显,很多学生容易分心、开小差,有些甚至迟到、早退等,这些都
笔者查阅已报道的教学法文章发现有很多好的具体思路

(最新)药物化学--第三章

(最新)药物化学--第三章

新药开发的流程与策略
新药发现的途径:通过天然产物、 组合化学、计算机辅助药物设计等 方法发现新的药物候选物。
新药开发的策略:根据疾病的特点 和市场需求,制定相应的开发策略, 如靶向治疗、免疫治疗等。
添加标题
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新药开发的流程:包括药物筛选、药 效学研究、药代动力学研究、安全性 评价等阶段,确保药物的有效性和安 全性。
干扰细胞代谢:通过干扰细胞代谢过程中的某些环节,影响细胞的正常功能,从而达到治疗疾病 的目的。
改变细胞膜通透性:通过改变细胞膜的通透性,影响细胞内外物质的转运和分布,从而达到治疗 疾病的目的。
药物的选择性及其影响因素
药物作用机制:药物与受体结合,产生生理效应 药物选择性:药物对不同受体或酶的亲和力不同 影响因素:药物的结构、理化性质、体内代谢等 药物副作用:选择性低的药物可能对其他组织产生不良反应
药物化学第三章
汇报人:
目录
添加目录标题
01
药物的合成方法
04
药物化学概述
02
药物的结构与性质
03
药物的设计与优化
05
药物的作用机制与选 择性
06
添加章节标题
药物化学概述
药物化学的定义和重要性
药物化学是研究药物的化学结构、合成方法、理化性质、药效及作用机制的学科。 药物化学在医学领域具有重要意义,为新药研发、药物分析、药理学等领域提供基础支持。 药物化学的研究成果直接关系到人类的健康与生命安全,对于疾病的预防和治疗具有重要意义。 药物化学的发展对于推动医学科学的发展和进步具有重要作用,为医学领域的发展提供重要支持。
挑战:耐药性问题日益严重, 需要开发新型抗耐药药物

2024年药物化学教案

2024年药物化学教案

药物化学教案一、教学目标1.了解药物化学的基本概念、研究内容和应用领域。

2.掌握药物化学的基本原理和方法,包括药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。

3.培养学生的实验操作能力、观察和思考能力,提高学生的创新意识和科学素养。

4.培养学生对药物化学的兴趣和热情,激发学生进一步探索和研究药物化学的动力。

二、教学内容1.药物化学基本概念:药物化学的定义、研究内容和应用领域。

2.药物化学基本原理:药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。

3.药物化学实验:实验目的、实验原理、实验方法、实验结果与讨论等。

4.药物化学研究案例:介绍药物化学在药物研发中的应用案例,如抗肿瘤药物、抗生素等。

5.药物化学前沿进展:介绍药物化学领域的最新研究动态和未来发展趋势。

三、教学方法1.讲授法:讲解药物化学的基本概念、原理和方法。

2.实验法:通过实验操作,让学生亲身体验药物化学的研究过程。

3.案例分析法:通过分析药物化学研究案例,让学生了解药物化学在药物研发中的应用。

4.讨论法:组织学生进行课堂讨论,培养学生的思考能力和创新意识。

四、教学安排1.理论教学:共计8学时,每周2学时。

2.实验教学:共计4学时,每周1学时。

3.研究案例教学:共计2学时,每周1学时。

4.前沿进展教学:共计2学时,每周1学时。

五、教学评价1.课堂表现:包括出勤率、课堂参与度、提问回答等。

2.实验报告:实验操作过程、实验结果与分析、实验体会等。

3.期末考试:包括理论知识测试和实验技能考核。

4.研究案例分析报告:对药物化学研究案例的分析和理解。

5.前沿进展报告:对药物化学前沿进展的了解和思考。

六、教学资源1.教材:《药物化学》。

2.参考文献:《药物化学研究进展》、《药物化学实验教程》等。

3.网络资源:药物化学相关网站、学术期刊、研究论文等。

4.实验室设备:药物化学实验所需的各种仪器和试剂。

七、教学总结本课程旨在让学生了解药物化学的基本概念、原理和方法,培养实验操作能力、观察和思考能力,提高创新意识和科学素养。

2008药物化学选择、填空习题

2008药物化学选择、填空习题

药物化学复习题一、填空题1.异丙肾上腺素属于___类拟肾上腺素药,其主要用途是_____ 。

2.脂溶性维生素有:维生素A、D、E和K、、、等。

3.抗组胺药可分为和;前者主要用于,后者主要用于。

4.阿斯匹林稳定性的因素除自身结构外有:、、等。

阿司匹林的合成是以____为原料,在酸催化下经醋酐乙酰化制得。

检验其反应是否完全可用试剂。

阿司匹林中的主要杂质是,而引起过敏反应的主要物质是。

阿司匹林中的游离水杨酸是由(1)__ ____(2)____ _____两方面引入的。

5.有机药物中常见易水解的基团有:、、等6.吗啡分子结构中因具有__ ___及___ __,因而显酸碱两性。

吗啡与中性三氯化铁试液反应显____色;吗啡与可待因结构的不同点在于____ 因而可用_____ 试液区别之。

7.盐酸克伦特罗分子中具有,能发生重氮化-耦合反应;其分子的苯环上(填有或无)羟基。

8.硫酸阿托品属于药,分子中具有结构,所以碱性较强;分子中具有键,容易水解。

9.喹诺酮类抗菌药的3位______和4位_______是活性必要基团。

在喹诺酮类药物分子结构中的位引入哌嗪可增加抗菌活性;在喹诺酮类药物分子结构中的位引入氟原子可增加抗菌活性;在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性。

10.盐酸氯丙嗪结构中的结构易被氧化,在空气中渐变为红棕色,加入等抗氧化剂可阻止其变色。

11.咖啡因化学结构的母核是12.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为__ _类____类和其他类型。

13.苯巴比妥的结构式为____,在临床上主要用作_____。

苯巴比妥具有性,可溶于氢氧化钠,其钠盐易溶于水,水溶液吸收空气中的可析出沉淀;与硝酸银的氨溶液生成色的沉淀,此沉淀溶于。

14.异烟肼的酰肼结构_______,在酸或碱存在下,均可_____成烟酰胺和游离肼,而使毒性增加。

异烟肼对复制的病原微生物有作用;而对非复制的病原微生物仅有作用15.对乙酰氨基酚的合成是以______为原料,经醋酐乙酰化制得。

十三五普通高等学习教育本科国家级规划教材选题课程

十三五普通高等学习教育本科国家级规划教材选题课程

附件3:“十三五”一般高等教育本科国家级规划教材选题课程指南公共基础类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称10101大学生心理健康教程10105大学生职业生涯规划10102大学生体育与健康10106大学生入学指南10103大学生就业指导与创业教育10104大学生安全教育经济学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称20101政治经济学20111公共经济学20102经济史20112家产组织理论20103经济思想史20113博弈论与经济20104比较制度经济学20114数理经济学20105中国经济理论与实践20115应用数目经济学20106西方经济学20116公司财务学20107转型经济学20117钱币经济学20108法经济学20118国际金融20109国际经济学20119商业银行管理20110国际贸易法学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称30101中国法制史30113合同法学30102宪法30114证券法30103民法30115商法30104刑事诉讼法30116公司法30105民事诉讼法30117税法原理30106国际私法30118会计法30107人权法30119国际税法学30108房地产法30120劳动法学30109环境与资源保护法学30121法理学30110金融法30122知识产权法30111保险法30123物权法30112凭证法学社会学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称30304中国社会思想史30310社区概论30305中国社会学史30311社会工作管理30306社会检查研究方法30312社会意理学30307社会统计学30314社会学30308经济社会学30315社会学原著导读30309发展社会学政治学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称30404政治心理学30415政治监察学30409国际政治经济学30416军事理论30410外交学30417西方政治思想史30412中国公共政策30418中国政治思想史30414政治管理学教育技术学选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称40101教育技术导论40111学前教育学40102教课方案40112学前教育科研方法40103教育学原理40113学前小孩语言教育40104学与教的理论40114学前小孩发展心理学40105教育学40115学前比较教育40106教育技术研究方法40116学前小孩科学教育40107教师职业道德40117学前小孩行为察看40108新编教育法40118学前小孩游戏活动设计与指导40109教育流传学40119少儿园教育评论40110心理学中国语言文学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称50101文学概论50108古代汉语50103中国文学史50109语言学概论50104中国现代文学史50111美学50105外国文学史50114中文学科论文写作训练50106中国今世文学史50118大学语文50107现代汉语外国语言文学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称50201大学英语系列课程50206英语专业系列课程历史学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称60102世界史60107中国史学史60103世界史纲60108西方史学史60104中国近代史60109历史文件学60105中国现代史60110史学概论60106中华人民共和国史60111中国历史文选数学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称70101数学剖析70115控制论基础70102高等代数70116数值剖析70103分析几何70117失散数学70104代数与几何70118大学数学70105数学建模70119工科数学剖析70106实变函数与泛函剖析70120微积分70107常微分方程70121线性代数70108数学物理方程70122概率论与数理统计70109微分几何70123数学史70110抽象代数70124积分变换70111拓扑学70125数学实验70112复变函数70126数学物理方法70113数学教育概论70127科学计算方法70114信息论基础70128经济数学物理学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称70201大学物理70209计算物理基础70202大学物理实验70210热力学与统计物理70203近代物理70211电动力学70204力学70212量子力学70205热学70213一般物理实验70206电磁学70214近代物理实验70207光学70215固体物理学70208近代物理学化学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称70301无机化学70310有机剖析70302谱学基础70311化学工程基础70303大学化学70312有机化学70304综合化学实验70313绿色化学70305合成化学70314化学基础70306构造化学70315有机合成化学70307物理化学实验70316化学与健康70308物理化学70317化学与社会70309剖析化学70318化学与环境统计学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称71501运筹与优化71507统计计算与软件71502应用统计方法71508试验设计71503统计学71509应用回归剖析71504应用随机过程71510抽样检查71505金融时间序列剖析71511医学统计学71506应用多元统计剖析资料类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称80201资料科学研究与测试方法80217资料构造表征及应用80202资料物理性能80218聚合物合成原理及工艺学80203资料物理80219聚合反响工程80204资料化学80220高分子资料成型加工原理80205粉体工程80221高分子资料成型加工设施80206资料工艺与设施80222高分子资料80207无机非金属资料工学80223高分子资料设计与应用80208无机非金属资料实验80224功能高分子资料80209资料科学与工程导论80225聚合物基复合资料80210纳米资料导论80226生物医用高分子资料80211资料工程基础80227天然高分子资料80212功能资料80228高分子资料表征与测试80213粉体深加工技术80229高分子化学与物理实验80214高分子物理80230高分子资料与工程专业实验教程80215高分子化学80231聚合物共混改性原理80216资料科学与工程基础机械类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称80301机械工程概论80337资料成形基来源理80302机械制造实习80338产品系统设计80303机械制造概论80339人机界面设计80304机械制造实习系列实验80340工业设计史80305机械原理80341工业设计模型制作80306机械设计80342中国传统器物设计80307机械CAD技术80343展现设计80308机械创新设计80344产品包装设计80309机械工程控制基础80345家具与灯具设计80310数控技术80346产品设计表达80311机械工程测试技术80347过程流体机械80312液压与气压传动80348过程装备控制技术及应用80313机电传动控制80349工程资料80314交换性与丈量技术80350化工容器设计80315金工实习80351过程装备成套技术80316机械制造技术基础80352份体力学与工程80317机械基础实验80353化工设施机械基础80318机械工程实验80354过程原理与设施80319资料成型技术基础80355化工设施设计指导80320汽车理论80356过程装备与控制工程专业英语80321汽车设计80357过程输送机器80322机电一体化系统设计80358模具制造工艺80323机械制造装备设计80359模具CAD基础80324纳米资料与制备80360机械制图80325金属基复合资料80361建筑制图80326资料成形方法及质量控制80362画法几何及土木匠程制图80327非均衡凝结理论与技术80363画法几何及水利工程制图80328先进资料及特种液态成形80364工程制图80329资料成形设施及自动化80365计算机画图金属塑性成形工艺及模具设80366 图学基础教程80330计80331金属液态成形工艺80367图学应用教程80332资料连结设施及工艺80368建筑图学80333塑料成形工艺及模具设计80369化工制图80334资料成形CAD/CAM80370园林工程制图80335资料连结原理80371工程图学80336特种连结技术工业工程类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称80400工业工程仪器仪表类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称80401传感器原理与应用80411自动化仪表与系统80402测控电路80412虚构仪器设计80403工程光学80413测控总线与仪器通讯技术80404精美机械设计基础80414仪器靠谱性与质量工程80405测试理论与技术80415智能理论与智能仪器80406电子丈量技术80416自动测试技术80407仪器控制理论与应用80417数字图像收集与办理80408偏差理论与数据办理80418电磁兼容80409测控信号剖析与办理80419嵌入式系统技术80410测控仪器设计80420微纳检测技术能源动力类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称80501传热学80518动力工程计算机控制80502高等传热学80519能源经济学80503工程热力学80521发动机原理80504高等工程热力学80522制冷原理与装置80505热工基础80523流体机械现代设计80506能源概论80524优化设计与有限元剖析80507热工流体力学引论80525制冷空调系统的自动控制80508热流科学基础80526核工程原理80509热能与动力工程测试技术80527核反响堆工程80510能源与环境系统工程概论80528核反响堆物理数值计算方法80511流体输送及控制80529核反响堆热工剖析80512制冷与低温实验80530反响堆热工流体数值模拟80513制冷与低温测试技术80531核电子学80514低温制冷机80532核医学仪器与方法80515暖通空调80533辐射探测与防备80516能源与动力装置基础80534电离辐射防备和辐射安全80517能源与动力装置CAD技术80535伽玛能谱剖析技术电气信息类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称806101电工学806140SOC设计原理806102电路理论基础806141自动化学科概论806103电路剖析基础806142自动控制原理806104电磁场806143现代控制理论806105电磁场与电磁波806144过程控制806106模拟电子技术基础806145电力拖动与运动控制系统806107数字电子技术基础806146模式辨别806108低频电子线路806147微机系统与接口806109高频电子线路806148现代检测技术806110数字电路逻辑设计806149计算机控制系统806111集成电路设计基础806150人工智能及其应用806112信号与系统806151嵌入式系统806113信号剖析与办理806152虚构技术与应用806114电工学实验806153计算机测控技术806115电路实验806154系统辨别与建模806116电子技术基础实验806155计算机网络806117电子线路实验806156生物信息控制基础806118电磁场实验806157网络控制基础806119电路与模拟电子技术806158多体运动学及机器人控制806120通讯电子线路806159环境控制基础806121通讯原理806160电机学806122信息论基础806161电力电子技术806123通讯网理论基础806162微型计算机原理及应用806124软件工程806163电气工程概论806125微波电路806164电力系统剖析806126数字信号办理806165电力系统继电保护806127挪动通讯806166高电压技术806128光纤通讯806167电器理论基础及应用806129卫星通讯806168电气绝缘技术基础806130微波技术与实验806169计算机网络及通讯806131微机原理与接口技术806170电力拖动自动控制系统806132集成电路设计806171电气测试技术806133数字音视频原理806172电磁兼容技术806134光波技术基础806173数字控制技术806135多媒体通讯806174电机及拖动基础806136EDA技术与实验806175供电技术806137数字通讯806176微特电机原理及应用806138数字图像办理806177计算机仿真技术及CAD806139网络概论806178电力系统工程基础计算机类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称806201大学计算机基础806216信息办理基础806202Visual asic程序设计806217计算机绘谱设计806203计算机程序设计基础806218计算机音频编写806204C++程序设计806219计算机音序制作806205Java程序设计806220数字化录音基础806206计算机网络806221新媒体艺术概论806207数据库技术及应用806222平面计算机协助设计806208计算机软件技术基础806223三维计算机协助设计806209计算机硬件技术基础806224动画计算机协助设计806210单片机原理及应用806225展现艺术计算机协助设计806211计算机协助设计806226环境艺术计算机协助设计806212程序设计基础806227染织服饰计算机协助设计806213网页设计806228产品造型计算机协助设计806214多媒体技术应用806229商业插图计算机协助设计806215社会统计学剖析及应用基础化工与制药类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称81101现代化工导论81113精美有机合成化学与工艺学81102化工原理81114化工仪表及自动化81103化学反响工程81115工业催化81104化工热力学81116药物化学81105化工传达过程81117基础药理学81106分别过程81118工业药物剖析81107化工过程剖析与合成81119工业药剂学81108化工设计81120制药工艺学81109化工安全工程概论81121制药工程原理与设施81110化学过程工艺学81122制药工程专业实验81111化工基础实验81123制剂工程81112化学工程与工艺专业实验81124药物合成反响建筑学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称81301建筑历史与理论81303城市规划与设计81302建筑设计及其理论81304建筑技术科学力学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称81701理论力学81708工程力学实验81702资料力学81709实验力学81703构造力学81710计算力学81704工程力学81711机械与构造振动81705建筑力学81712弹性力学81706流体力学81713振动力学81707水力学81714机械系统计算动力学交通运输工程类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称82301道路与铁道工程82303交通运输规划与管理82302交通讯息工程及控制82304载运工具运用工程基础医学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100101病理生理学100114生物医学建模与仿真100102医学免疫学100115病理学100103医学行为学100116药理学100104性健康教育学100117微生物学100105临床心理学100118细胞的化学与生物学100106医学心理学100119整合人体生理学100107医学行为学100120医学信息与管理100108医学决议学100121病原生物学100109医学交流技术100122临床医学导论100110医学伦理学100123系统解剖学100111生理学100125人体断面解剖学100112组织胚胎学100126人体形态科学预防医学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100201流行病学100205现场流行病学100202现代流行病学方法100207营养与食品卫生学100203循征医学100208集体健康与预防100204医学社会科学研究方法临床医学与医学技术类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100301临床查验生物化学100336大病监测治疗护理学临床查验生物化学实验指100337 痛苦诊断护理学100302导100303分子诊断学100338麻醉设施资料学100304分子诊断学实验指导100339体外循环设施学100305临床查验病原学100340临床体外循环学100306临床查验病原学实验指导100341体外循环病理生理学100307临床查验免疫学100342麻醉学基础100308临床查验免疫学实验指导100343临床麻醉学100309临床查验血液学100344危大病医学100310临床查验血液学实验指导100345痛苦诊断学100311临床基础查验学100346医学影像图像办理100312临床基础查验学实验指导100347医学影像数学100313基本查验技术及仪器学100348影像信息学基本查验技术及仪器学实100349 影像解剖学100314验指导100315临床实验室管理学100350放射防备学100316诊断学100351影像专业英语100317放射诊断学100352影像物理实验100318妇产科学100353电子学实验100319精神病学100354影像设施学实验100320儿科学100355医学影像图像办理实验100321小儿外科学100356医学影像学100322小孩保健学100357影像核医学100323流行病学100358临床微生物学及查验100324医学思想与创新100359眼视光影像学100325临床流行病学100360环境视光学100326麻醉解剖学100361运动视光学100327麻醉生理学100362眼镜学100328麻醉药理学100363临床营养100329麻醉设施学100365介入放射学100330危大病医学100366临床医学导论100331临床麻醉学100367外科学100332痛苦诊断学100368核医学100333抢救医学100370临床药理学100335临床麻醉护理学口腔医学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100401口腔颌面外科学100406口腔修复学100402口腔正畸学100407牙周病学100403牙体牙髓学100408口腔粘膜病学100404口腔生物学100409口腔组织病理学100405口腔颌面影像学中医学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100501中医内科学100514中药学100502中医外科学100515方子学100503中医妇科学100516针灸学100504中医儿科学100517推拿学100505中医骨伤学100518实验中医学100510中医基础理论100519中药制剂学100511中医诊断学100520中药药理学法医学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100601法医学100610法医判定管理学100602法医病理学100611法医学典型事例剖析100603法医人证学100612法医学实验指导100604法医毒理学100613法医学理学实验指导100605法医毒物剖析100614法医人证学实验指导100606临床法医学100615法医毒物剖析实验指导100607法医精神病学100616医事法学100608法医人类学100617法医现场勘探100609刑事科学技术护理学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100701护理行为学100706西方社会伦理学100702医院社会工作100707西方社会意理学100703精神心理护理100708护理人际关系100704老年护理学100709社区护理学100705临终护理100710临床护理技术操作规程药学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称100801药剂学100809制药工程学100802药物剖析100810临床药物治疗学100803天然药物化学100811药学概论100804生物制药工艺学100812有机化合物光谱分析100805化学制药工艺学100813药理学100806生药学100814药物毒理学100807生物技术制药100815药事管理100808药物设计学工商管理类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称110201管理交流110229电子商务物流管理110202公司连锁经营与管理110230电子商务事例剖析110203研究与开发管理110231网络营销110204创业管理110232电子商务网站的规划设计与管理110205公司战略管理110233客户关系管理110206跨国经营战略110234电子商务项目策划110207职工关系管理110235电子政务110208职工安全与健康管理110236现代服务学概论110209网络营销110237物流学110210财务会计110238物流管理110211财务管理110239物流工程110212高级财务管理110240物流实验教程110213公司税务筹备110241物流系统论110214风险投资运作110242物流系统工程110215公司管理控制系统110243物流技术与装备110216旅行经济学110244供给链管理110217旅行资源开发及管理110245物流信息系统110218管理科学研究方法110246物流系统模拟与仿真110219公司伦理110247国际物流110220经济管理基础110248物流专业英语110221电子商务概论110249绿色物流110222电子商务经济学110250物流技术经济110223公司电子商务管理110251物流系统规划110224电子商务法例110252物流绩效管理110225电子商务技术基础110253制造业物流110226电子商务安全与管理110254第三方物流电子商务信息系统剖析与110227110255 物流事例设计110228网上支付与结算110256军事物流公共管理类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称110301管理学原理110311劳动经济学110302公共管理学110312社会保障学110303公共政策学110313社会保险学110304公共行政学110314土地经济学110305比较政府110315土地资源学110306政治学原理110316土地法学110307公共部门人力资源管理110317地籍管理110308管理信息系统110318土地利用规划学110309公共事业管理概论110319不动产估价110310公共组织财务管理哲学类选题课程代码课程名称选题课程代码课程名称120101马克思主义哲学120105逻辑学120102哲学概论120106形式与政策120103中国哲学史120107伦理学120104西方哲学史120108法律基础。

药物化学及药物合成反应实验指导书.

药物化学及药物合成反应实验指导书.

药物化学及药物合成反应实验指导书(供药学、制药工程、药剂、药学专升本、药学专科、药分专科专业用)药物化学-制药工程教研室编写安徽中医学院自编前言我国加入世界贸易组织(WTO)以来,制药行业迎来难得的发展机遇,也面临着前所未有的挑战。

我国的药物研究正经历着一个从仿制为主到创制新药为主的历史性转变时期,如何抓住机遇,顺利实现这个历史性转变,关键在于创新型人才的培养。

药物化学是药学类各专业和制药工程专业重要的专业课,也是一们实验性很强的课程,在药学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。

安徽中医学院药物化学-制药工程教研室积极探索药物化学与药物合成反应实验课教学改革,并依据药物化学及药物合成反应教学大纲的要求编定了本实验指导用书,目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识,掌握合成药物的基本方法,掌握对药物进行结构改造与修饰的基本方法,了解拼合原理在药物化学中的应用,进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识,培养学生理论联系实际的作风,实事求是,严格认真的科学态度与良好的工作习惯。

在实验指导用书的编写中,介绍了药物的绿色合成内容和文献来源,安排了一些中药有效成分的合成,以及中药活性物质的结构修饰与改造内容,充分体现了中医药院校的特色和实用性。

本实验指导用书由三部分组成,第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识;第二部分介绍了十六个药物合成和中药有效提取、合成及结构改造与修饰内容;第三部分为附录介绍了生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂和部分与药物化学或合成相关的文献来源,供实际工作中参考使用。

本实验教材是药化化学-制药工程教研室教学经验的集体总结,限于水平,难免有误,我们要在使用过程中不断总结经验,收集反映,以便进一步修正提高。

安徽中医学院药物化学-制药工程教研室2008年12月目录第一部分实验须知一、实验室安全二、化学药品、试剂的存储及使用三、废品的销毁四、实验室中一般注意事项五、实验记录和实验报告第二部分实验项目一、苯妥英的制备二、贝诺酯的制备三、磺胺醋酰钠的制备四、对羟基苯乙酮的制备五、桂皮酰哌啶的制备六、烟酸的制备七、香豆素-3-羧酸的合成八、苯佐卡因的合成九、1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的绿色合成十、阿司匹林的合成十一、哌嗪枸橼酸盐的合成十二、阿魏酸哌嗪盐的合成十三、氟哌酸的合成十四、去甲斑蝥素中间体的合成十五、苦参生物碱的提取十六、氧化苦参碱的化学合成附录一:生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂附录二:部分与药物化学或合成相关的文献来源第一部分实验须知一、实验室安全药物化学及药物合成反应和有机化学一样是一门实践性很强的学科,因此,在进入实验室工作之前,希望参加实验者必须对实验课程的内容,要有充分的准备,而且要通晓实验室的一些基本规则,遵守实验室安全操作须知,才能避免可能发生的一些危险情况。

药物化学课程标准药学

药物化学课程标准药学

药物化学课程标准药学一、课程背景与目标药物化学是药学专业的一门核心课程,旨在培养学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能,能够从事药物研究、开发、生产、质量控制和管理等方面的工作。

本课程的目标是使学生具备以下能力:1、掌握药物化学的基本概念、基本理论和基本技能,了解药物的化学结构、性质、合成和代谢等方面的知识。

2、熟悉常见药物的分类、药理作用、临床应用和不良反应等知识,了解药物的设计和优化方法。

3、掌握药物分析的基本方法和技能,能够进行药品质量检测和评价。

4、了解药品注册、审批和管理等方面的基本知识,能够参与药物研发和生产的过程。

5、培养学生的创新精神和实践能力,提高综合素质和职业素养。

二、课程内容与安排本课程的内容主要包括药物的化学结构、性质、合成、代谢、药理作用、临床应用和不良反应等方面的基础知识,以及药物分析的基本方法和技能。

具体内容包括:1、绪论:介绍药物化学的基本概念、发展历程和主要研究内容。

2、药物的化学结构与性质:讲解药物的化学结构与性质的关系,包括药物的物理性质、化学性质和稳定性等。

3、药物的合成:介绍常见药物的合成路线和方法,包括有机合成和天然产物提取等。

4、药物代谢:讲解药物在体内的代谢过程和代谢产物的生成,包括药物的生物转化和排泄等。

5、药物分析:介绍药物分析的基本方法和技能,包括药物的鉴别、杂质检查和含量测定等。

6、药物设计与优化:讲解药物设计与优化的基本原理和方法,包括基于结构的药物设计和基于片段的药物设计等。

7、药物研发与注册:介绍药品注册、审批和管理等方面的基本知识,包括新药研发流程和药品注册申请材料等。

8、药品质量控制与管理:讲解药品质量标准和控制方法,包括药品质量检验和质量控制体系等。

9、药品不良反应与风险管理:讲解药品不良反应的分类、监测和风险管理等方面的知识。

10、案例分析:通过案例分析的方式,让学生了解实际工作中药物化学知识的应用和实践。

三、教学方法与评估本课程采用多种教学方法,包括课堂讲授、案例分析、实验教学和实践教学等。

药物化学中的氟原子

药物化学中的氟原子

F取代对药效的影响
F取代对蛋白-配体的亲和力有着显著的影响。 F取代一般会增加对蛋白的亲和力,主要是由 于F取代引起的亲脂性增加而产生的,是一 种非特异性的增加,会有H F Cl Br取代的 亲和力的逐级增加。 也有可能是F取代的亲和力最强。1、亲和力 增加是由于F原子引起的特异性的极性的相 互作用。2、蛋白质的结合位点的空间限制。
三氟甲基的合成方法在不饱和键上形成三氟甲基的方法形成偕二氟取代的方法合成三氟甲酯的方法制备三氟甲基取代的胺的方法小结这种制备f化物的方法氧化剂为dbhnbsnis中的一种f化试剂为hfpytbah2f3最常用的溶剂是dcm反应温度从零度到加热回流不等在不同的温度下会有不同的产物
药物化学中的氟原子
刘子宁 2008年9月
改善药物作用时间
对R1和R2分别进行F取代和 甲基取代,可以提高代谢稳 定性。化合物39和40在给药 24小时后,作用强度是38的 两倍。 将两个改造结果结合起来, 化合物41(阿瑞吡坦)作为 化疗止吐药物由Merck开发 上市。
减少药物半衰期
在COX-2抑制剂的研究过程中,化合物68有过 长的半衰期,将F原子用Cl或者甲基取代,缩短 了药物的半衰期。
F取代增强药效
43的作用强度是42的5倍,在4位增一个F原子,得到44,化合物44的作用强 度适度的增加,42-44有相近的清除速率、半衰期和最大血药浓度,但是44的口 服生物利用度大幅增加。45-50的活性均一般。所以44作为第一个上市的DPP4 抑制剂,用于治疗II型糖尿病。 在48和49中,由于是未取代的,或者是烷基取代,口服生物利用度都很差。
减少药物从胆汁清除
化合物56稳定性好,在肝脏微粒体中不易被代谢,但是在胆汁中有大量的原型药 物被排出,意味着在血循环到胆汁中存在着活化转运作用。使用F原子取代,药物 在肝微粒体中的稳定性降低,但是降低了胆汁的清除速率,使半衰期延长。 使用甲磺酰基代替乙酰基,得到化合物58 Laropiprant,但是这个药物没有被FDA 批准。

2008-2010年我院药品不良反应情况分析

2008-2010年我院药品不良反应情况分析

结肠相 比,补骨脂 素在小 肠吸 收较好 ,且 不存在 特异性 的 吸收部位 ,推测补骨脂素的吸i 机制可能为被动扩散 。 { 殳 当某化合物在 大 鼠平 均 Pf小 于 0 0 × 1 o ・ e .3 0 m 8 或大于 02 × 1‘ m・ 时 ,可 以预测该化合物 在人 体 内 . 0c s 分别为 吸收差或 吸收完 全- 。由本实 验可 知 ,补骨脂 素属 2 j 于高渗透性药 物。上述研 究结果 提示 ,补 骨脂 素 口服 剂型 的设计 时可 以考虑采 用适 宜的辅料 避免补 骨脂 素在肠 道 内 的降解或制成 p H依赖 型制剂 ,使其较大程度在 胃肠道上端 释放并被 吸收。
3 讨 论
响 ,结 肠 中 补 骨 脂 素 降 解 残 存 百 分 率 为 ( 3 7 4 8 .7 - 15 ) ,相 比之下药物在结肠 中较不稳 定 ,说明结肠 的肠 .7 %
道细菌或内容物 会降解 补骨腊‘ ,影 响其 稳定 性。为 了确 素 保数据的准确性 ,本 实验 不考察结肠 的吸收特性 。 虽然无法排 除灌流 时单次 收集时 间 内 (0 mn 2 i)发 生 的降解量 ,但是 由于 十二 指肠 到 回肠 的 p H值 大 致 在 5~ 75 . ,灌流过程 中 p H值 的变化 不会很 大 ;而 结肠 的 p H在
[ ] 国平 ,吴盘华 ,李红阳 ,等.中药补骨脂化 学成分的研究 [ ] 3 彭 J.中国 中药杂志 ,20 , 3( 2 : 6 . 08 3 1) 53 [ ]曾宝,黄 晓其 ,苏子仁.I .H L 4 u P P C法测定参茸 固本片中补 骨脂素和异 补骨脂 素含量 [ ] J .海峡药学 ,2 1 , 3 ( ) 5 . 0 1 2 4 : 7 [ ]u Ⅺ.s I r bo t n m c n m o Id bn[ ] hnd : i 5 t y Ro l sr o el i f n i i D .C e gu S I O aa p d i m s m -

药物化学讲义

药物化学讲义

药物化学讲义绪论听课⽬的:应掌握执业必备的药物化学知识和技能,其中以药物的名称、结构、理化性质和构效关系为主,强调药物作⽤的化学本质,注重药物体内代谢引发的化学变化,药物应⽤过程中的相互作⽤,理解这些变化和相互作⽤对药物活性的影响,熟悉特殊管理药物的药物化学知识。

什么是药物?什么是药物化学?⼀、药物化学及其研究内容药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊断作⽤的物质,以及对调节⼈体功能、提⾼⽣活质量、保持⾝体健康具有功效的物质。

化学药物是以化合物作为其物质基础,以药物发挥的功效(⽣物效应)作为其应⽤基础,可以是⽆机的矿物质或合成的有机化合物,或从天然药物中提取得到的有效单体,以及通过发酵⽅法得到的抗⽣素等等。

药物化学(药物、化学)所研究的对象就是这类既具有药物的功效,同时⼜有确切化学组成的药物,即化学药物。

是融合化学学科和⽣命科学学科知识的⼀门交叉学科药物化学是研究药物的化学性质、合成、药物与⽣物体的相互作⽤,以及在学科发展中所形成的新药设计原理和⽅法的⼀门综合性学科。

药物化学的研究任务⼤致为:①为合理利⽤已知的化学药物提供理论基础。

②为⽣产化学药物提供先进、经济的⽅法和⼯艺。

③寻找和发现新药。

创制和发现新药已成为药物化学的⼀项重要的任务。

⼆、药物化学的发展1.⼈们对药物的应⽤是源于天然产物,特别是植物。

2.天然药物中所含的化学物质是天然药物产⽣治疗作⽤的物质基础。

3.从有机化合物中寻找对疾病有治疗作⽤的化合物,提出了药效团的概念,指导⼈们开始有⽬的的药物合成研究。

4.实验药理学推动了药物化学的发展。

5.30年代磺胺药物的发现,发展了利⽤体内代谢产物进⾏新药设计和研究,创⽴了药物的抗代谢作⽤机制学说;6.40年代青霉素⽤于临床,开创了从微⽣物代谢产物中寻找抗⽣素的思路。

7.20世纪50年代以后,⼈们对体内的代谢过程,⾝体的调节系统,疾病的病理过程有了更多的了解,对蛋⽩质、酶、受体、离⼦通道等有了更深⼊的研究。

药物化学专业介绍

药物化学专业介绍

药物化学专业介绍本学科拥有国家海洋药物工程技术研究中心与##省重点实验室,是我校“211〞、“985〞建设的重点学科之一。

设有海洋天然药物化学、药物化学、药物分析等研究室。

主要从事多糖药物、海洋天然药物、药物设计、药物合成、药物分析与药物质量标准等方面的研究。

本学科拥有高效液相色谱仪、高效毛细管电泳仪、计算机辅助设计、组合化学仪、600兆核磁共振仪、红外和紫外光谱仪等现代药物化学研究的先进仪器设备和雄厚的师资力量,并与国内外许多科研机构保持广泛的交流与合作。

本专业培养能够适应我国社会主义现代化事业和医药卫生事业开展需要,具有严谨的科学作风、宽广扎实的理论根底、系统深入的专业知识、熟练的实验技能、较强的创新和开展潜能,能够独立从事海洋药物化学方面的科学研究,德智体全面开展的高素质、高水平药学专门人才。

本专业毕业研究生可在高校、科研机构、制药企业、医院、药检、商检等部门从事相关的教学、科研、新药研发与管理等工作。

生药学专业介绍生药学是药学学科中重要的二级学科之一,主要研究对象是天然来源的药物。

目前研究领域主要包括:海洋生药学、海洋药源分子生物学、分子药理学和分子医学生物学等。

本专业拥有分子生物学、分子药理学和分子医学生物学等仪器设备先进的实验室。

拥有600兆核磁共振波谱仪、流式细胞仪、生物大分子相互作用仪、核酸测序仪、蛋白质分析仪和高效毛细管电泳仪等先进的仪器设备,并与国内外许多科研机构保持广泛的交流与合作。

培养能够从事生药学研究、分子生物学、分子药理学和分子医学生物学等工作的科研、教学和管理人员。

培养具有宽厚的自然科学理论知识,广泛的社会人文科学知识,较强的知识更新和社会交往能力,熟练的外语使用能力,较强的计算机使用能力的专业技术人才。

本专业毕业硕士生可在高校、科研机构、制药企业、医院等部门从事药学相关专业的教学、科研、新药开发与管理工作。

##大学100702☆药剂学│ │ 25 ││ ││01药物传递系统研究│ X志荣│ │①101政治②201英语③706 │只招收本科││02药物剂型设计的生物药剂学│ 蒋学华│ │药学综合│毕业生││原理研究│ │ │复试:药剂学〔含专业英语│10方向400 ││03药物新剂型与缓控释给药系│ 尹宗宁│ │〕;11方向药剂学或物理化│元/月││统的研究│ │ │学〔含专业英语〕│ ││04药物新剂型、新制剂与其应│ 何勤│ ││ ││用根底│ │ ││ ││05中西药物新剂型与新制剂研│ 贺英菊│ ││ ││ ││06药物新剂型与新制剂│ 黄园│ ││ ││07药物新剂型与其应用│ 龚涛│ ││ ││08生物技术药物传递系统│ 孙逊│ ││ ││09药物新剂型与新技术│ 杨红│ ││ ││10药物新剂型研究│X志勇* │ ││ ││11药物稳定性研究│ 詹先成│ ││ ││ │ 李琳丽│ ││ ││ │ │ ││ ││100703☆生药学│ │ 5 ││ ││01药用植物资源与品质评价│ X浩│ │①101政治②201英语③706 │只招收本科││毕业生││02生药品质评价与开发│ 王曙│ │复试:生药学〔含专业英语│ ││ │ │ │〕│ ││ │ │ ││ ││100704☆药物分析学│ │ 11 ││ ││01药品质量评价与控制│ 晁假设冰│ │①101政治②201英语③706 │只招收本科││02药物质量控制与生物药物分│ X丹│ │药学综合│毕业生││析│ │ │复试:药物分析学〔含专业│ ││03药物质量控制与药物代谢分│ 徐小平│ │英语〕│ ││析│ │ ││ ││04生物药物分析与药物体外代│ 叶利民│ ││ ││ ││05临床药物与代谢组学分析│梁茂植* │ ││ ││06生物药物分析│秦永平* │ ││ ││07体内药物分析与药物代谢动│ 廖林川│ ││ ││力学│ │ ││ ││ │ │ ││ ││100705☆微生物与生化药学│ │ 4││ ││01生物制药│ 余蓉│ │①101政治②201英语③706 │只招收本科││ │ │ │药学综合│毕业生││ │ │ │复试:生物化学与分子生物│ ││ │ │ │学〔含专业英语〕│ ││ ││100706☆药理学│ │ 14 ││ ││01心血管药理学与新药评价│ 杜俊蓉│ │①101政治②201英语③701 │只招收本科││02中药药理与新药研究│ 包旭│ │生物综合或703根底医学综│毕业生││ │ 陈重华│ │合或706药学综合│ ││03药物的生物筛选与评价│ 邓力* │ │复试:药理学〔含专业英语│ ││04全身麻醉药│ X进* │ │〕│ ││05新药临床前安全性评价│ 王莉│ ││ ││ │ │ ││ ││100720☆★临床药学│ │ 7 ││ ││01药物评价│ 蒋学华│ │①101政治②201英语③306 │只招收本科││02新药临床评价│X伶俐* │ │西医综合或706药学综合│毕业生││03ADR监测与分析│ 唐尧* │ │复试:临床药理学〔含专业│ ││04麻醉药的药代动力学研究│ X文胜│ │英语〕│ ││ │ │ ││ ││100721☆★药事管理学│ │ 3 ││ ││01药学教育研究与评价│ 蒋学华│ │①101政治②201英语③706 │只招收本科││02药品政策研究│ 胡明│ │药学综合│毕业生││03药物利用与药物经济学研究│ │ │复试:药事法〔含专业英语│ ││ │ │ │〕│中南大学##大学##大学药学院2005年药物分析学参考书目考试科目参考书编著者335分析化学〔药〕《分析化学〔第4版〕》孙毓庆主编人民卫生点击购置336生物化学〔药〕《生物化学〔第5版〕》周爱儒主编人民卫生点击购置336生物化学〔药〕《生物化学第4版〔药〕》吴梧桐主编人民卫生点击购置464有机化学〔药〕《有机化学〔第4版〕》倪沛洲主编人民卫生点击购置##工业大学市政环境工程学院07年硕士研究生招生目录佚名:不详点击数: 0 更新2007-6-15专业代码、名称与研究方向招生人数考试科目备注012市政环境工程学院〔06〕071005微生物学200①101政治②201英③623微生物学④一组:482环境生物化学二组:485细胞生物学仅限生物类专业毕业生报考一、二组选一0830环境科学与工程〔按一级学科报名,含083001环境科学、083002环境工程两个二级学科〕①101政治②201英或202俄或203日③302数学〔二〕④一组:475污染控制微生物学二组:483环境化学一、二、组选一081403市政工程①101政治②201英或202俄或203日③301数学〔一〕④一组:473水分析化学二组:475污染控制微生物学一、二组选一航空航天大学2007年硕士研究生招生电子科学与技术专业目录发布日期:2008-06-02 11:34 共165人浏览一级学科、二级学科、院系所、研究方向招生考试科目备注人数0809 电子科学与技术080900 电子科学与技术002 电子信息工程学院65研究方向:01 物理电子学①101政治②201英语或202俄语或203日语③301数学一④421通信类专业综合或423信息类专业综合或871光电类专业综合02 电路与系统①101政治②201英语或202俄语或203日语③301数学一④421通信类专业综合或423信息类专业综合03 微电子学与固体电子学①101政治②201英语或202俄语或203日语③301数学一④421通信类专业综合或423信息类专业综合04 电磁场与微波技术①101政治②201英语或202俄语或203日语③301数学一④421通信类专业综合或423信息类专业综合##大学2009年硕士研究生招生专业、研究方向、考试科目、参考书目〔新闻学、传播学〕发布日期:2008-07-29 14:59 共1257人浏览参考书目新闻学初试1.《中国新闻理论体系研究》,丁柏铨主编,新华,2002年版2.《传播学根底理论》,段京肃著,新华,2003年版3.《中国新闻事业开展史》,黄瑚著,复旦大学,2001年版4.《外国新闻传播史》,X超然、程曼丽、王泰玄编著,中国人民大学,2000年版5.《新闻采访与写作》,丁柏铨主编,高等教育,2004年版6.《大学语文》,王步高、丁帆著,##大学,2003年版复试1.《当代广播电视概论》,陆晔、赵##编,复旦大学,2002年版2.《新闻实务方法论》,方延明著,南方日报,2005年版3.《新闻评论教程》,丁法章著,复旦大学,2002年版传播学初试1.《中国新闻理论体系研究》,丁柏铨主编,新华,2002年版2.《传播学根底理论》,段京肃著,新华,2003年版3.《中国新闻事业开展史》,黄瑚著,复旦大学,2001年版4.《外国新闻传播史》,X超然、程曼丽、王泰玄编著,中国人民大学,2000年版5.《现代广告学》,何修猛著,复旦大学,2003年版6.《当代广播电视概论》,陆晔、赵##编,复旦大学,2002年版7.《网络传播概论》,杜骏飞主编,##人民,2006年版复试1.《当代西方新闻媒体》,李良荣,复旦大学,2003年版2.《媒介分析:传播技术神话的解读》,X咏华,复旦大学,2002年版##大学2009年硕士研究生招生简章。

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H
H
HO
O O
HO O
OHO
O O
O
O NH O
O O OH H
O HO
O OH O O
OO
HH
RHN
S
N O
CO2H
H NCH3
H2N
sulfisoxazole IC50=0.78uM
ON
OO
S
N
N
H
BMS-182874 IC50=0.15uM
从磺胺噻唑(抗菌药)-硫代异恶唑-BMS-182874(内皮素ETA受体拮抗剂,降压)
Chart 2-9
在人体观察到的作用
民间药、临床观察到的药物副作用、 老药新用途、工业用化学物质
Cl
N
HO
S
N
NN
N
N NK HO2C
N
O HO2C N
NN N NH
Iosartan Dupont(1986/1994)
CO2H
Eprosartan
SmithKline Beecham(1989/1997)
Valsartan Novartis(1990/1996)
O
N
O O
NO
O
O
NN N NH
Modern Medicinal Chemistry
先导化合物的发现与研究
2008-10
Contents
新先导化合物的探索方法 药物和先导化合物的来源 组合化学、分子生物学的应用 计算机、网络辅助与应用
Chart 2-1
新先导物的探索 及独自的研究方法
▪ 既存药的改良 ▪ 系统筛选 ▪ 生物信息的利用 ▪ 有计划的研究及其合理方法
Chart 2-14
天然物的过去、现在与未来
▪ 天然物对新药研究开发的贡献 ▪ 天然物作为新药研究方法的前景
Chart 2-15
重磅炸弹
历史悠久
优秀先导物
重要性 贡献
资源丰富
作用独特
结构多样
Chart 2-16
HH
O O
O
HO
H
H
O
OH H
O
O
O HO
H3CO
OCH3 OCH3
N N
HO O
H O
羧肽酶A与抑制剂
Chart 2-13
substrate
Zn2+
H O R2
N
N
N
O
R3 H
O
O O
scissile bond
ACE与底物
N CO2H
HS
O
CH3
captopril
inhibitors
Zn2+
O- R2
N O
O
O
O
S- R2 R1
N CO2H O
CH3 O OR
R=H: enalaprilat R=C2H5: enalapril
NN
S
Cl
O
Cl
Cl
Cl
F
Ketoconazole Janssen(1977/1981)
Fluconazole Pfizer(1981/1988)
Setraconazole Ferrer(1984/1992)
Me-too-miconazole衍生的具有抑制麦角甾醇生物合成作用的抗真菌药
Chart 2-5
从动物观察到的作用
从植物和微生物得到的 生理活性物质
生物信息 的利用
Chart 2-10
在人体观察到的作用
民间药
副作用
老药新用
工业用品
洋地黄强心苷 阿片生物碱 金鸡纳生物碱
利血平 阿托品 毛果芸香碱 麻黄碱 可卡因
反应停 西地那非
硝酸甘油 双硫醒 普罗布可
Chart 2-11
合理药物研究方法
▪ Structure-based drug design ▪ Mechanism-based drug design ▪ Computer aided drug design CADD
NN
Cl O
Cl
Cl NN
S Cl
Cl NN
Cl
O N
Cl Cl
Cl
Cl
Cl
Miconazole Janssen(1968/1971)
Sulconazole Syntex(1974/1985)
NN
O
O
O Cl
N
N
NN
N
O N
N
OH
N
F
Oxiconazole Siegfried(1975/1983)
血管紧张素转化酶抑制剂 H2受体拮抗剂
Chart 2-12
pyro-Glu-Trp-Pro-Arg-Pro-Glu-Ile-Pro-Pro-OH
九肽化合物teprotide
Zn2+
substrate
O
H
N
N
RH
O O
scissile bond
羧肽酶A与底物
inhibitor
Zn2+
OO
O O
non-scissile bond
模仿 新药
低投入
低风险
赞!
有效保障性
eg. 口服抗生素
无创新性 否! 弱市场竞争力
Chart 2-6
系统筛选
彻底筛选
Extensive screening
随机筛选
Random screening
对少数结构复杂的独特化合物进行彻底的药理评价 化学方面研究少、易得、可进行大量结构变换、 具多个挑战性的化学问题、研究者的直觉与预见 苯并二氮卓类、紫杉醇
N ON
NN N NH
N
N
N
N
O OH
Candesartan Takeda(1990/1999)
Irbesartan Sanofi(1990/1997)
Telmisartan
Boehringer Ingelheim(1991/1999)
血管紧张素AT1受体拮抗药-Iosartan的早期阶段类似物
Chart 2-4
用特定的药理学评价方法对大量化合物进行筛选 土壤标本中发现抗菌药、他汀类药物的发现
高通量筛选
High-throughput screening
彻底筛选与随机筛选的结合-组合化学-化合物库 结构多样性差、成功率低、质量差、成本高 小化合物库-药物样化合物库-计算化学
特殊实例
合成中间体的筛选 SOSA法
Chart 2-7
▪ 合成中间体在化学上与最终产物是有联系的,两者通常具有 许多共同的官能团,故可能具有许多共同的药理活性。
NH2
N
N
N
H2N N N
S
HN
N
N
N H
mercaptopurine
O CO2H
N H
CO2H
methotrexate
N NO2
NS
N
N
N
N H
azathioprine
OH
Chart 2-2
既存药的改良--Me-too
▪ 通过对已知活性化合物进行各种化学变换,发现 活性、选择性和安全性更好的新化合物,或者选 择适当的剂型,更利于管理和使用。
▪ 以市售药物为先导化合物,通过结构修饰、物理 和化学性质的改良,保持或提高药物的治疗效果, 该法因缺乏创新型经常受到谴责。
Chart 2-3
N
N
NHale Waihona Puke N Hallopurinol
巯基嘌呤、巯唑嘌呤-免疫抑制剂,别嘌呤醇-痛风
Chart 2-8
▪ SOSA法-副作用选择性优选法
Prestwick chemical library (880个生物活性化合物)
S
OO
S N
N
H
H2N
sulfathiazole
IC50=69uM
ON OO
S N H
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