2011年药师资格考试考前复习资料二(西药士、西药师用)

2010年药师资格考试考前复习资料二（药师、药士用）说明：一、药师（药士）考试科目为四科：第一：药事管理与法规第二：药学专业知识（一）包括：药理学、药物分析学第三：药学专业知识（二）包括：药剂学、药物化学第四：药学综合知识与技能二、本次发放内容的整理，以省药监组织的考前培训班中授课老师的讲授为依据，复习资料（考试大纲）一起进行。

三、因考前培训班尚未结束，故本次发放内容仅为考核科目中部分科目的内容，剩余内容，将会根据考前培训班课程进度，逐一整理后陆续发放。

四、本次发放内容为药剂学，具体内容见下：第一部分药剂学第一章绪论一、概念：剂型：为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物运用形式。

制剂：将药物制成适合临床需要而制成的药物应用形式的具体品种。

药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

2、剂型的重要性与分类（1）重要性1、给药途径与药物剂型2、药物剂型的重要性1）可改变药物的作用性质2）可改变药物的作用速度3）可降低或消除药物的不良反应4）可产生靶向作用5）可影响疗效（2）剂型分类1、按给药途径分类2、按分散系统分类3、按制法分类4、按形态分类3、药剂学的研究1、基本理论的研究2、新剂型的研究与开发3、新辅料的研究与开发4、制剂新机械和新设备的研究与开发】5、中药新机型的研究与开发6、生物技术药物制剂的研究与开发7、医药新技术的研究与开发第二章散剂和颗粒剂1、散剂（1）散剂的含义、分类与特点：散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。

分：口服散剂和局部用散剂特点：1、粉碎程度大2、外用覆盖面大3、制备工艺简单4、储存、运输、携带方便（2）散剂的制备物料前处理---粉碎---筛分---混合（3）散剂的质量检查1、粒度；2、外观均匀度3、干燥失重4、装量差异2、颗粒剂1、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

分可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒。

3、颗粒剂的质量检查：1、外观；2、粒度；3、干燥失重；4、溶化性；第三章片剂概念：指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的固体制剂。

特点：密度高、体积小、生产机械化自动化高、性状稳定、剂量准确、售价低、运输储存方便。

种类：含片、舍下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片与阴道泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片质量要求：1、硬度适中2、色泽均匀3、含量准确4、符合崩解度或溶出度要求5、符合有关卫生学要求第二节片剂的辅料一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形。

1、淀粉：可压性差，2、不3、宜单独用，4、与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。

5、预胶化淀粉：又称可压性淀粉，6、水中部分可溶性，7、良好流动性，8、用于粉末直接压片。

9、糊精：微溶水，10、能溶于沸水，11、防颗粒过硬影响崩解，12、易出现麻点，13、水印。

14、糖粉：粘合力强，15、增加硬度，16、不17、影响崩解，18、易吸湿。

除口含片或口溶性片剂外一般不19、单独用。

20、乳糖：易溶水，21、无吸湿，22、可粉末直接压片，23、优良。

价贵，24、用淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替25、甘露醇：无吸湿，26、溶水，27、作咀嚼片填充剂。

有清凉感，28、流动性差，29、价格贵。

30、微晶纤维素MCC：不31、溶水，32、粉末直接压片，33、还有润滑、助流、崩解和粘合作用。

34、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。

二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。

1、蒸馏水2、乙醇：一般30-70%三、粘合剂：能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。

1、羟丙甲纤维素HPMC：溶水，2、崩解迅速，3、溶出快。

4、聚维酮PVP：溶水，5、还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。

6、淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，7、适于对湿热稳定药物。

5-10%，8、常用10%。

冲浆法、煮浆法9、糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂，10、糖浆为溶液粘合剂，11、10-70%，12、强酸强碱引起转化。

13、胶浆：粘性强，14、适于容易松散及不15、能用淀粉浆制粒的药物。

16、其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水；EC：缓释制剂粘合剂四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀机理：1、毛细管作用：淀粉及其衍生物，纤维素类衍生物2、膨胀作用：CMS-Na3、产气作用：泡腾片1、交联羧甲基纤维素钠CCNa 5、羟丙基淀粉：水中膨胀好，2、常用。

3、交联聚维酮PVPP 6、低取代羟丙基纤维素L-HPC4、淀粉7、泡腾崩解剂5、羧甲基淀粉钠CMS-Na 300倍，6、常用2% 。

8、表面活性剂：吐温80,7、十二烷基硫酸钠崩解速度：外加>内外加>内加溶出速度：内外加>内加>外加五、润滑剂：1、助流剂2、抗粘着剂3、润滑剂液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作用（一）、疏水性润滑剂：1、硬脂酸镁：量大不易崩解、裂片2、滑石粉3、氢化植物油（二）、水溶性润滑剂：1、聚乙二醇PEG 2、十二烷基硫酸镁：能促进崩解溶出（三）、助流剂：1、微粉硅胶2、滑石粉第三节片剂的制备制备工艺：粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片。

一、湿法制粒压片：原辅料处理、制颗粒、整粒、压片（一）制颗粒：1、湿法制粒法：一般干燥50-60℃，湿热稳定80-100℃，保留水分3%左右。

2、流化喷雾制粒法：一步制粒，沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥一步完成。

3、喷雾制粒法：在热气流中雾化成细微液滴，干燥后得球形颗粒。

4、湿法混合制粒：混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。

（二）、压片：1、单冲压片机：小量生产，上冲加压，压力分布不均匀，易裂片。

2、旋转式压片机3、二次、三次压片机：粉末直接压片4、多层片压片机对湿热不稳定的小剂量药物：先溶于适宜的溶剂，再与干颗粒混合，或用空白颗粒法。

湿颗粒的干燥：干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程。

1、常压箱式干燥2、流化床干燥3、喷雾干燥4、红外干燥5、微波干燥6、冷冻干燥二、干法制粒压片：1、结晶压片法2、干法制粒压片法；3粉末直接压片片剂的成型及其影响因素1、药物的可压性2、药物的熔点及结晶形态3、黏合剂和润滑剂4、水分5、压力三、片剂制备中可能发生的问题及解决办法1、裂片2、送片3、黏冲4、片重差异超限5、崩解迟缓6、溶出超限7、片剂含量不均匀第四节片剂的包衣一、分类：糖衣、薄膜衣（胃溶、肠溶、不溶）目的：1、控制药物在胃肠道的释放部位2、控制药物在胃肠道的释放速度3、掩盖苦味或不良气味4、防潮、避光、隔离空气以增加药物稳定性5、防止药物配伍变化6、改善片剂的外观三、包衣材料及包衣过程：（一）糖衣：（二）、薄膜衣：胃溶型、肠溶型、水不溶型第5节片剂的质量检查、处方设计一、片剂的质量检查（一）、外观形状（二）、重量差异（三）、脆碎度（四）崩解时限（五）溶出度或释放度检查：蓝法（中国药典规定为第一法）、桨法（中国药典规定为第二法）、小杯桨法（中国药典规定为第三法）（六）含量均匀度检查第四章胶囊剂、滴丸剂1、胶囊剂一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。

特点：1、能掩盖不良臭味提高药物稳定性；2、药物的生物利用度较高；3、可弥补其他固定制剂的不足；4、可延缓药物的释放和定位释放分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、控释胶囊；水、醇、溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。

二、胶囊剂的制备：1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000级，平口套合。

2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。

干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6液体药物含水5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。

多为固药混悬在油性或PEG中。

制备方法：1、滴制法2、压制法3、肠溶胶囊：1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解2、明胶壳表面涂肠溶衣三、胶囊剂的质量评定：1、外观2、装量差异3、崩解时限2、滴丸剂滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝成形。

特点：1、设备简单、操作方便、利于劳动保护、工艺周期短、生产率高；2、工艺条件易于控制，质量稳定剂量准确，受热时间短，增加稳定性；3、基质容纳液态药物量大；4、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高第五章栓剂1、栓剂：指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。

可通过直肠给药发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。

种类：直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓。

二、栓剂基质：（一）、油脂性基质：酸价<0.2 ，皀化价200-245 ，碘价<71、可可豆脂：含10%以下羊脂能增加可塑性。

2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯：不易酸败，椰油脂、山仓子油脂、棕榈酸脂、硬脂酸丙二脂醇（二）、水溶性或亲水性基质：1、甘油明胶：水：明胶：甘油==10：20：702、PEG：也称碳蜡3、聚氧乙烯单硬脂酸酯类：Myri524、poloxamer 188（三）附加剂1、表面活性剂2、抗氧剂3、防腐剂4、硬化剂5、乳化剂6、着色剂7、增稠剂8、吸收促进剂三、栓剂的制备：冷压法和热熔法置换价DV：药物的重量与同体积基质重量的比值。

四、栓剂的作用：1、全身作用：解热镇痛类，2、要求迅速释放，3、选择与药物溶解性相反的基质。

4、局部作用：只在腔道起作用。

水溶性基质溶解受限，5、释放慢，6、脂溶性基质有利于发挥局部疗效。

五、栓剂的质量评价：1、重量差异2、融变时限：3、微生物限度4、体外溶出实验与体内吸收实验第六章软膏剂一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

分三类：溶液型、混悬型、乳剂型。

作用：保护、润滑、局部治疗。

质量要求：1、均匀、细腻，无粗糙感；2、有适当的粘稠性3、性质稳定无酸败、变质等4、无刺激性、过敏性及其他不良反应5、用于创面的应无菌二、软膏剂的基质：（一）、油脂性基质：不适于有渗出液的创面，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。

1、烃类：（1）凡士林：吸水性差，适于遇水不稳定的抗生素类，不适于有渗出液的患处。

（2）石蜡与液体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。

2、类脂类：（1）羊毛脂：良好吸水性，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加药物渗透性（2）蜂蜡与鲸蜡：在O/W基质中起稳定作用，调节稠度或稳定性。

3、油脂类：（二）、乳剂型基质：通常可用于无渗出的皮肤破损，忌用糜烂、溃疡及化脓。

O/W ：释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。

需加1、防腐剂2、保湿剂W/O ：只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。