前列地尔注射液培训课件
前列地尔注射液
前列地尔注射液
前列地尔（凯时）是将PGE1溶于大豆油，加入乳化剂（卵磷脂）经粗乳化、精乳化等过程制成了直径为0.2μm的O/W 型脂肪乳剂。
前列地尔致静脉炎机制
药物性静脉炎是药物对血管内皮细胞刺激引起的化学性炎症，是静脉注射过程中的常见并发症，主要表现为受累静脉走向红肿、压痛、灼热等症状，重者其受累静脉弹性减退，管腔变细，呈现条索状改变。其病理变化特点为静脉壁的损伤，血流状态的改变及血液高凝状态等导致深部静脉血栓形成。其危险因素有：药物自身的毒性作用、药物的酸碱度、药物的渗透压、药物中的不溶性微粒、药物的输注速度以及输液持续时间长短等。
不同给药方式对静脉的影响
前列地尔采用不同的给药方式对静脉的影响存在着显著差异。林芳等[4]将凯时10μg分别加入0.9%氯化钠溶液250ml中2h内静滴、0.9%氯化钠溶液100ml 中0.5h内静滴和小壶加入10min内滴注三种不同给药方式，得出结论，小壶中加入快速滴完的给药方式引起静脉炎发生率最低。宋月琼等的研究[5]证实采用静脉推注前列地尔静脉炎的发生率（7%）显著低于静脉滴注组（32%）。黄超英等[3]也观察了凯时10ug分别加入0.9%氯化钠100ml中静脉滴注，滴速30-40滴/min 和0.9%氯化钠20ml中静脉注射，5min内注射完毕，结果也验证了静注组的静脉炎发生率（1.04%）明显低于静滴组（32.25%）。
前列地尔法舒地尔丁咯地尔的比较PPT课件
临床用途
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短暂性脑缺血发作
传统的钙离子拮抗剂的脑保护作用并不确切。 法舒地尔可通过抑制 R h o激酶活性扩 张血 管从而起到治疗作用。R h o激酶主要通过抑 制MLC P 的活性来上调 ML C P磷酸化水平 ， 增强平滑肌收缩， 参与脑血管痉挛的发生； 对 T I A 临床治 愈率为 6 1 ． 1％，较丹参 注射液对照组高 2 0 ％，并可有效地舒张粥 样硬化斑块狭窄部位，改善脑组织循环，不 产生和加重脑内盗血 。
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前列地尔脂质乳剂扩血管原理
PGE1+PGE1受体 cAMP↑
PGE1 神经末梢
Ca²+ ↓
TXA2↓ 血管扩张↑↑
NE↓
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剂型特点
前列地尔注射液为白色乳状液，是 以“脂微球”或“脂质乳”为药物 载体的静脉注射用前列地尔制剂。 由于“脂微球”或“脂质乳”的包 裹，前列地尔不易失活，具有易于 分布到受损血管部位的靶向特性， 从而发挥其扩张血管、抑制血小板 聚集的作用。另外，还具有稳定肝 细胞膜及改善肝功能的作用。
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不良反应
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⒈休克：偶见休克，要注意观察。发现异 常时，立即停药，采取适当措施； ⒉注射部位：有时出现血管疼、血管炎、 发红、偶见发硬，瘙痒等； ⒊循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿， 胸部发紧感，血压下降等，一旦 出现立即停药。偶见脸红、心悸等； (有资料表明前列地尔扩张微血管可治疗充 血性心衰，有研究者认为心衰患者禁用。）
辅助用药合理使用培训课件
通用名：脾多肽注射液 适应症：原发性和继发性细胞免疫缺陷病（如湿疹、血小板减少、多次感染综合症等）、呼吸道及肺部感染、可在治疗 放化疗引起的白细胞减少症、白血病、再生性障碍贫血、淋巴瘤及其他恶性肿瘤、改善肿瘤患者恶变质、改善术后或重 症患者身体虚弱时辅助使用。 规格：2ml/支
用法用量：肌内注射：一次2-8ml，一日1次。 静脉滴注：一次10ml，溶于500ml的0.9%氯化钠注射液或5%-10%葡萄糖注射液中，一日1次。 儿童酌减。
补充说明：
?前列地尔注射液还可用于突发性耳聋 ?可用于慢性肾功能不全（ CKD）
通用名：康莱特注射液 适应症：益气养阴，消癥散结。
适用于不宜手术的气阴两虚、脾虚湿困性原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌。 配合放、化疗有一定的增效作用。 对中晚期肿瘤患者具有一定的抗恶病质和止痛作用。
规格：100ml:10g 用法用量：1.缓慢静脉滴注200ml，每日1次，21天为1疗程，间隔3-5天后可行下一疗程。联合放化疗时，可酌减剂量。
辅助用药惩处制度
落实辅助用药不规范使用处罚
? 药学部每月统计辅助用药不合理用药 情况，上报医务部。 ? 医务部对每月处方点评中发现的无指征或超适应症、超剂量、超疗程、超浓度等违反药品使
用说明书的医师实行诫勉谈话； ? 对于诫勉谈话后仍出现不合理应用的医师，视情节严重程度，扣罚当事医师绩效5-10分，扣罚
前列地尔注射液
(lipid nanospheres , LN)
2015-7-1
脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion） 占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis）
占40%
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2015-7-1
脂微球与红细胞直径比
1 30-50
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2015-7-1
一、简介（凯时）
前列地尔
卵 磷 脂
软 基 质 油
0.2µ m
⑤使用简便：直接静脉注射，可在门诊治疗。
3.2临床应用：
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血 症，保持导管血流以等待时机手术治疗。 用于慢性肝炎的辅助治疗。
供 试 品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h（25 ℃、避光） 测定pH,观察外观
结果
2015-7-1
外观及 pH 值的变化
结果外观无明显变化，均呈白色乳状液体； pH 值在 4.0～6.0，无显著变化。
2015-7-1
含量及有关物质的变化
精密称取A1对照品2.5mg 置于25ml棕色量瓶
2015-7-1
前列地尔注射液在肾内科的应用
库等，检索到33个随机或半随机试验，共纳入2591例采用前列地尔治疗的患者资料进
行系统评价。 在安全性方面，未发现严重不良反应；仅少数患者出现注射局部发红、微痛，减 慢输液速度后消失；有极少患者出现恶心、头晕，均在停药后缓解。
李亚,田浩明.前列腺素E1治疗糖尿病周围神经病变的系统性评价.中华医学杂志.2006,86(增):170.（四川大学华西医院）
有效保护细胞和脏器
4、抑制氧自由基
5、膜稳定与保护
6、保护血管内皮细胞
曼新妥在肾病中的应用
慢性肾小球肾炎
糖尿病肾病
曼新妥治疗慢性肾小球肾炎
曼新妥治疗慢性肾小球肾炎作用机理
1、拮抗TXA2,抑制ET释放，解除出球动脉 痉挛，降低肾小球内压，改善滤过； 2、参与[RAS系统——激肽系统——前列 腺素系统]平衡，调整血压； 3、抑制血小板聚集、改善红细胞变形能 力，纠正肾小球循环障碍； 4、抑制免疫复合物在基底膜的沉积，保 护血管内皮细胞，干预肾小球硬化； 5、抑制系膜细胞（MC）和基质（ECM）弥 漫性增生； 6、抑制近曲小管对Na＋的重吸收,减少尿 素在集合管的回收,增加直血管血流量；
疗效卓越，安全性好
踝肱比值
0.76 0.72 0.68 0.64 0.60 入组时 治疗14天 0.66 0.68 0.75 0.77
方 法：选用慢性间质性肾炎患者30例,所有患者均常规用前列地尔100
前列地尔注射液ppt
前列地尔注射液的市场前景
广阔的市场空间
随着人口老龄化的加剧和慢性疾 病发病率的提高，对前列地尔注 射液等血管疾病治疗药物的需求
不断增长，市场空间广阔。
竞争格局激烈
前列地尔注射液市场存在多个生 产商，竞争激烈。未来市场将进 一步集中，具有技术优势和品牌 影响力的企业将占据更大市场份
前列地尔注射液
• 前列地尔注射液概述 • 前列地尔注射液的药理作用 • 前列地尔注射液的临床应用 • 前列地尔注射液的副作用与注意事项 • 前列地尔注射液的研发与未来展望
01
前列地尔注射液概述
定义与特性
定义
前列地尔注射液是一种药物制剂，主 要成分是前列腺素E1，通过静脉注射 给药。
特性
前列地尔注射液具有扩张血管、改善 微循环、抗炎等作用，常用于治疗慢 性动脉闭塞症、糖尿病神经病变等血 管舒缩功能障碍及微循环障碍疾病。
代谢
前列地尔在体内主要通过 酶代谢，代谢产物主要经 肾脏排出体外。
排泄
前列地尔的排泄速度较慢， 半衰期较长，一般可达24小时。
药物相互作用
与抗凝药合用
前列地尔与抗凝药合用时， 可能会增加出血的风险， 需密切监测凝血功能。
与降压药合用
前列地尔与降压药合用时， 可能会产生协同作用，导 致血压下降幅度过大，需 谨慎使用。
前列地尔注射液临床用药分析
使用前列地尔注射液的注意事项
不良反应
使用前列地尔注射液可能出现注 射部位疼痛、红肿、过敏反应、 胃肠道反应等不良反应。
禁忌
对前列地尔或任何一种血管扩张 剂过敏者禁用前列地尔注射液。
用法用量
前列地尔注射液的用量和用法应 根据患者的病情和医生的建议来 确定，一般采用静脉注射或静脉 滴注的方式。
前列地尔注射液的贮存和保管
改善脑部供血
前列地尔可扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑部供血，对脑梗塞、脑缺血 等神经系统疾病有一定的治疗作用。
抑制炎症反应
前列地尔可抑制炎症反应，减轻脑部炎症损伤，对神经细胞具有保护作用。
前列地尔注射液在呼吸系统疾病中的应用
扩张支气管
前列地尔可舒张支气管，缓解哮喘和慢性阻塞性肺疾病的症状。
促进肺泡上皮细胞修复
循环系统不良反应
注射前列地尔注射液可引起血压下降、心悸、心 动过速等循环系统不良反应。
过敏反应
部分患者对前列地尔注射液成分出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒等。
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不良反应的预防和处理
做好患者教育
告知患者可能出现的不 良反应及应对措施，减 轻患者紧张情绪。
注射时注意事 项
注射前列地尔注射液时 ，应采用深静脉或股静 脉注射，减少注射部位 疼痛及局部反应。
VS
小儿和儿童使用前列地尔注射液时 需注意监测不良反应，及时调整用 药方案。
前列地尔注射液
前列地尔注射液
【药品名称】
通用名称：前列地尔注射液
英文名称：Alprostadil injection
【成份】
本品主要成份为前列腺素E1，其化学名称：(1R，2R，3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸分子式：C20H34O5 分子量：354.49辅料：大豆油（供注射用）、卵磷脂（供注射用）、甘油（供注射用）、油酸、氢氧化钠、注射用水。【适应症】
1．治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。2．脏器移植术...
【用法用量】
成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】
1．休克：偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红、偶见发硬、瘙痒等。3．循环系统：有时出现加重心衰、肺水肿、胸部发紧感、血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红，心悸。4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
【禁忌】
以下患者禁用：1．严重心衰(心功能不全)患者。2．妊娠或可能妊娠的妇女。3．既往对本制剂有过敏史的患者。
前列地尔注射液的临床应用
关于前列地尔注射液（凯时）的临床应用
药剂科
通过对前列地尔注射液（凯时）近期的不良反应分析，发现前列地尔注射液（凯时）存在未按照说明书正确选择给药方法的情况。经初步了解，这种不合理应用的情况全院普遍存在，临床上、护理上存在对“前列地尔注射液（凯时）导致穿刺血管条索状红线属正常现象”的认识误区。望各临床知悉，以引起重视并加以纠正。
一、不合理的给药方法：
临床常见将前列地尔注射液(凯时) 10 μg 以生理盐水100ml作为溶媒，采用慢速静脉滴注的给药方法。
二、前列地尔注射液(凯时)说明书用法用量
成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
三、从药剂学角度分析原因：
前列地尔，也叫做前列腺素E1（PGE1）,来源于花生四烯酸途径。
因为该前列地尔制剂以脂微球作为药物载体，由于脂微球的包裹，前列腺素E1不易失活，且具有靶向特性。如果用100ml溶媒稀释，容易因为过度稀释造成脂微球破乳，不仅失去靶向性难以发挥治疗作用，反而容易因为PGE1的释放而刺激血管，导致注射臂静脉穿刺血管出现条索状红线、产生刺痛、颜面部潮红等不良反应。
建议严格按照说明书用法用量使用，尤其是缓慢推注5至10分钟。
四、避免药物资源的浪费
临床上都知道前列地尔在体内代谢很快，代谢酶（15-羟基前列腺素脱氢酶）主要存在于肺、肝、肾，故循环血液每流经肺一次，将有90％以上前列腺素失活。若是采用过度溶媒稀释的给药方案，不仅药物治疗效果上不佳，发挥不到靶向制剂浓集的作用，而且不可避免地造成药物资源的浪费。
前列地尔使用中的注意事项PPT课件
• 避免与其它药物同时使用：前列地尔与其它药物同时使用可能会产生相互作用 ，影响药效或增加不良反应的风险。在使用前列地尔期间，应避免同时使用其 他药物，特别是抗凝药、抗血小板药等。如需同时使用其他药物，应先咨询医 生的意见。
定期检查
定期检查患者的生命体征和相关指标， 以确保药物的有效性和安全性。
用药后注意事项
持续观察
在用药后应继续观察患者的情况，特 别是心血管疾病患者，以确保病情得 到有效控制。
预防措施
指导患者采取相应的预防措施，如避 免剧烈运动、保持稳定的情绪等，以 降低不良反应的发生风险。
记录用药情况
记录患者的用药情况，包括剂量、注 射时间、是否出现不良反应等，以便 于后续治疗和评估。
前列地尔使用中的注意事 项
• 前列地尔简介 • 使用前列地尔的注意事项 • 前列地尔的不良反应及处理 • 前列地尔与其他药物的相互作用 • 前列地尔的保存与使用建议
01
前列地尔简介
前列地尔的特性与作用
01
前列地尔是一种血管扩张剂，通过扩张血管来改善 血液循环，从而发挥治疗作用。
02
前列地尔具有靶向性，能够选择性地作用于病变部 位，提高药物疗效并减少副作用。
如果患者正在使用其他药物，特别是处方药，应告知医生，以便医生根据具体情 况评估是否适合使用前列地尔。
前列地尔注射液说明书--凯时
前列地尔注射液说明书
【药品名称】
通用名：前列地尔注射液
商品名：凯时
英文名：Alprostadil Injection
汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye
【成份】
1. 本品主要成分为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
其结构式为：
分子式：C20H34O5
分子量：354.49
CAS No.：745-65-3
2. 辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水
【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】
1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及
微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10μg。
【用法用量】
成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml 生理盐水（或5％的葡萄糖）缓慢静
注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】
1．休克：偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现
立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、
神经内科用药PPT参考课件
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4、不良反应 ①少见不良反应：高胆固醇血症；头痛；眩晕；低血压；腹
部不适、口干、恶心。 ②罕见不良反应：白细胞减少、血小板减少；食欲降低、厌 食、糖尿病；失眠、睡眠障碍、不安；头晕、味觉障碍、 昏睡、轻偏瘫、嗜（shi）睡、健忘；视乳头水肿；听觉过 敏、听觉减退、耳鸣；心肌缺血/梗塞、心绞痛、心动过缓、 心动过速、早搏、心悸；高血压、潮红、血栓性静脉炎； 腹痛、便秘、腹泻、消化不良、呕吐；红斑、多汗、瘙痒、 荨麻疹、皮疹；虚弱、疲倦、热感。
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8、药物相互作用 ①与头孢唑林钠、哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用 时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进 行多次肾功能检测等观察 ②原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混 合时，可使依达拉奉的浓度降低）。 ③不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴 （混合后可致依达拉奉的浓度降低） ④勿与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）混合（产生浑 浊）。
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（二）改善脑动脉硬化及后遗症
（一）、长春西汀注射液
1、简介 长春西汀注射液，商用名称：润坦。主要成分：长春 西汀，为无色的澄明液体。 遮光，密闭，在阴凉处 （不超过20°C）保存。 有效期 60个月
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2、适应症 改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等
诱发的各种症状。 3、用法用量 ①静脉滴注，剂量每天 20mg, 加入到适量的 5% 葡萄糖 500ml或0.9%氯化钠500ml注射液中内缓慢滴注(滴注速 度不能超过80滴/分钟)。 ②配置好的输液须在3小时内使用。 ③肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。
前列地尔注射液说明书
前列地尔注射液
前列地尔注射液使用说明书
•【药品名称】
通用名称：前列地尔注射液
英文名称：Alprostadil Injection
•【成份】(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
•【性状】本品为白色乳状液体。
•【适应症】
治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症）引起的四肢
溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成。小儿先天性心脏
病动脉导管未闭，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。•【规格】（1）1ml：5μg（2）2ml：10μg
•【用法用量】成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）静注，或直接入小壶。
•【不良反应】1.休克：偶见休克，要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。2．注射部位：有时出现血管疼、发红，偶见发硬，瘙痒
等。3.循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症
状，一旦出现立即停药。另外，有时出现发红、血管炎，偶见脸面潮红，心
悸。4.消化系统：有时出现腹泻、腹胀，不愉快感，偶见腹痛，食欲不振，
呕吐，便秘。5.肝脏：偶见GOT、GPT上升等肝功能异常。6.精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热，疲劳感，偶见发麻。7.皮肤：有时出疹或瘙痒感，
偶见荨麻疹。8.血液系统：偶见嗜酸细胞增多，白细胞减少。9.其他：偶见
视力下降，口腔肿胀感，脱发，四肢疼痛，浮肿，发热感，不适感。
前列地尔注射液临床用药分析
前列地尔注射液临床用药分析
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目录
•
前列地尔注射液概述
•前列地尔注射液临床疗效研究
•前列地尔注射液用药安全性分析•前列地尔注射液在临床实践中的应用•前列地尔注射液的市场应用分析•总结与建议
01
前列地尔注射液概述
药品简介
前列地尔注射液是一种无菌水溶液，主要成分为前列地尔。前列地尔是一种具有多种生理
活性的内源性物质，广泛存在
于人体内。
该药品通过注射方式给药，常
用于治疗一些与前列腺功能异
常相关的疾病。
前列地尔具有舒张血管平滑肌的作用，能够扩张血管，降低外周阻力，减少心脏负荷。
舒张血管
抑制血小板聚集
保护血管内皮细胞
前列地尔可抑制血小板的聚集和激活，降低血液的黏稠度，预防血栓形成。
前列地尔能够减少血管内皮细胞的损伤，维护血管的正常功能。
03
药理作用
02
01
适应症
慢性非细菌性前列腺炎
该药品可用于缓解慢性非细菌性前列腺炎引起的疼痛和炎症。
泌尿系统手术辅助用药
前列地尔注射液可作为泌尿系统手术后的辅助用药，预防术后血栓形成和促进康复。
良性前列腺增生
前列地尔注射液常用于治疗良性前列腺增生引起的尿道梗阻症状。
02
前列地尔注射液临床疗效
研究
随机对照试验
采用随机分组的方法，将患者分为治疗组和对照组，治疗组接受前列地尔注射液治疗，对照组接受安慰剂或常规治疗。通过比较两组的疗效差异，评估前列地尔注射液的疗效。
病例系列研究
对一组接受前列地尔注射液治疗的患者进行观察和记录，分析患者的疗效、不良反应和病情变化，以评估前列地尔注射液的临床效果和安全性。
临床研究方法
主要指标
包括患者的症状改善程度、体征变化、实验室检查结果等，用于直接评价前列地尔注射液的治疗效果。
合理用药—前列地尔注射液与静脉炎
前列地尔注射液静脉炎，这些你知道吗？
前列地尔是一种具有广泛生物学效应的药物，具有扩张血管、抑制血小板聚集、细胞保护等药理作用，临床用于治疗慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡和微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍，脏器移植术后抗栓治疗，及慢性肝炎的辅助治疗等。静脉炎是前列地尔的常见不良反应，部分患者因不同程度的静脉炎导致用药中断，影响疾病的治疗。
1.前列地尔引发静脉炎的原因：
前列地尔是由脂微球包裹的前列腺素E1,当储存条件、配置方式、给药方式等不当时，可导致脂微球结构破坏，释放出前列腺素E1可直接刺激血管，产生5-羟色胺和缓激肽，增加毛细血管通透性，促进渗出, 从而产生致炎、致痛作用，引起血管疼痛、静脉炎。
2.如何减少静脉炎发生：
（1）适宜的储存条件：
前列地尔注射液说明书规定药品须避光储存，储存温度0-5℃（部分说明书2-8C）；当温度升高超过10c可加速脂微球结构破坏，影响药物稳定性，应严格按说明书要求储藏药品，领药回科室后须及时放冰箱储存。
（2）适宜的配置方式：
加药时快速推药产生的冲击作用使药液震荡，或采用细针头吸取药液，或药液配置后放置时间过长均可破坏脂微球结构，增加静脉炎发生
率。可采用溶媒瓶倒置的方式配制前列地尔，将注射器针头置于溶液内
缓慢推注药物，避免药液震荡，减少对脂微球结构的破坏。临床使用时现配现用，配置好的溶液须在2小时内输注完。
(3)适宜的给药方式：
临床上常采用将前列地尔注射液加入100或250ml生理盐水或葡萄糖注射液常规静脉点滴，不符合说明书中缓慢静注或直接入小壶静脉滴注的要求，属于超说明书用药，建议应按说明书给药。
前列地尔注射液说明书--凯时
前列地尔注射液说明书
【药品名称】
通用名：前列地尔注射液
商品名：凯时
英文名：Alprostadil Injection
汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye
【成份】
1. 本品主要成分为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
其结构式为：
分子式：C20H34O5
分子量：354.49
CAS No.：745-65-3
2. 辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水
【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】
1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10μg。
【用法用量】
成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml 生理盐水（或5％的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】
1．休克：偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现
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立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
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脂微球与红细胞直径比
1 30-50
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脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion） 占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis） 占40%
靶向扩张病变及痉挛血管机理
1、 降低血管平滑肌细胞内钙离子水平
2、抑制神经末梢释放去甲肾上腺素
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病变血管靶向聚集的机理
血管痉挛、血管壁皱褶
血管壁硬化、粗糙
血管内皮细胞间隙扩大
血流由层流变为湍流 流速变为异常
前列地尔在病变部位靶向沉积
药代动力学
吸收： 3H 标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列
地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。
分布：前列地尔主要分布在肾，肝，肺、血管等组织中。 代谢：本品主要与血浆蛋白结合，在血中代谢，代谢物13、
14-二氢-15-酮-PGE1的90%通过肾脏排泄，其余 经粪便排泄。
毒理：静注给予小鼠、大鼠和狗至可能承受最大药物剂
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前列地尔的靶向性
病变情况下
病 变 血 管
前列地尔
痉 挛 血 管
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前列地尔的靶向性
荧光标记的--前列地尔
病变血管壁
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PGE1：250ug/kg未见动物死亡及严重急性毒性反应。
1962 年瑞典科学家 Bergstrom 等对前列地尔进行了分离和结构 确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。
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1982年三位瑞典科学家 获得了诺贝尔奖
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药理机理（二） 抑制血小板聚集
1、靶向抑制血小板凝聚，防止血小板血栓的形成；
PGE1
TXA2
2、不降低血小板计数，不影响全身的凝血机制。
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药理机理（三） 促进红细胞变形
前列地尔促进红细胞变形，使部分僵硬红细胞 易于通过毛细血管，有效改善了微循环障碍
录入国家医保、地方医保、军队医保
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主要内容：
一、公司简介 二、药理机理 三、产品优势 四、临床应用 五、临床文献 六、用法用量 七、用药注意 八、同类品种
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药理机理（五） 保护血管内皮细胞
1、明显减少外周血循环脱落内皮细胞（CEC) 数量明显减少。
2、明显降低血浆内皮素（ET）的生成。
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药理机理（六） 防治动脉粥样硬化
1.减少动脉壁胆Байду номын сангаас醇的含量
2.抑制平滑肌细胞的增殖： 减少胶原和氨基葡萄糖原合成，抑制胆
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药理机理（四） 保护细胞膜，稳定溶酶体膜
1、抗脂质过氧化反应，改善细胞膜流动性： PGE1可对抗细胞膜微粘度等变化。
2、升高细胞内CAMP： CAMP可抑制磷酸脂酶A2活性，从而
稳定细胞溶酶体膜，防止细胞坏死。
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前列地尔注射液(本溪雷龙） 靶向改善微循环 领先品质更安全
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2009年7月隆重上市
通用名称：前列地尔注射液 生产厂家：本溪雷龙药业有限公司 注册商标：蓓畅 研发单位：北京中海康医药科技发展有限公司 制剂规格： 5ug/1ml/支、10ug/2ml/支
前列地尔药物剂型优变
第一代 传统老工艺 无菌粉针剂
更新一代 质量标准最高、创新常温无菌工艺
（蓓畅-本溪雷龙）
第三代 脂微球载体制
剂（凯时）
第二代 环糊精包合物 （保达新）
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前列地尔脂微球结构示意图
前列地尔
卵 磷 脂
软 基 质 油
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药理机理（一） 靶向扩张病变血管
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺 血区供血，高效改善微循环障碍 。
2、在正常血管无扩张作用，不影响全 身的血压。
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研发历史
2003
北京中海康医药开始 前列地尔脂微球技术 研究
2005~2006
2006,8
完成临床总结 报批生成
获得SFDA的临床批件
2009.7
国内全面上市
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前列地尔简介
前列地尔：是人体各组织细胞自身分泌的生理活性极强的物质。
公司简介
科
技
核心 研发能力
核心 创新能力
核心 营销体系
创
新
造
2003年9月成立
福 医
北京中海康医药科技发展有限公司 2004年1月合作 本溪雷龙药业有限公司
患
2008年9月申办
本溪经济开发区中海康药业有限公司
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产品的研发历程
固醇和羊毛淄醇的生物合成，从而防止动脉粥 样硬化斑块形成
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药理机理（七） 抑制氧自由基的生成
细胞和组织缺血
PGE1
扩张血管
氧自由基 脂质过氧化反应 细胞和组织损伤
防止细胞和组织缺血及再灌注损伤 22
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