地红霉素多晶型对其体外抗菌活性的影响
红霉素类药物的论文
毕业论文题目：红霉素类药物的研究概述系别：生物工程系专业：生物技术*名：***学号：0 9 2 4 07 1 0 5指导教师：***河南城建学院2011年5月20日目录摘要 (I)ABSTRACT (II)第一章前言 (4)1.1红霉素类药物概述 (4)1.2.红霉素类药物的功能 (5)1.2.1红霉素类药物的药效学 (5)1.2.2红霉素类药物的药动学 (6)1.3红霉素类药物的研究意义 (6)1.4红霉素类药物的最新研究现状 (7)第二章红霉素类药物的大规模生产 (9)2.1红霉素生产的菌种 (9)2.2.红霉素大规模生产的工艺流程 (9)2.2.1种子制备 (10)2.2.2制备培养基 (10)2.2.3灭菌 (13)2.2.4发酵 (13)2.2.5预处理 (13)2.2.6分离 (13)2.2.7成盐 (14)2.2.8结晶 (14)2.2.9抽滤 (14)2.2.10成品 (14)2.2.11废液处理 (14)2.2.12 红霉素母体的其它药物生产 (15)第三章红霉素类药物的国内外生产现状 (16)3.1国内主要生产现状 (16)3.2国外主要生产现状 (17)3.3红霉素生产中存在的问题 (18)3.4关于红霉素生产的建议 (18)参考文献 (20)致谢 (22)摘要红霉素是世界抗生素市场上第三大类药物。
目前全世界红霉素的主要生产国为美国、意大利、日本、法国、西班牙、葡萄牙、印度、波兰及中国。
红霉素为大环内酯类抗生素，抗菌谱主要是对革兰式阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。
对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。
特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。
作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。
几种大环内酯类抗生素晶型研究进展
国外医药抗生素分册2019年1月第40卷第1期.47.几种大环内酯类抗生素晶型研究进展傅蓉I,刘芳2,赵晓冬2编译，王棘1审校（1辽宁省药品检验检测院沈阳110036；2沈阳药品检验所沈阳110000）摘要：大环内酯类抗生素是指分子结构中具有14~16元内酯环的抗生素（如红霉素类衍生物、乙酰螺旋霉素等）。
目前，主要是从抗生菌发酵液中提取精制的次级代谢产物，或是再经过生物或化学方法衍生修饰制备而得。
由于提取工艺和选用的溶媒,结晶条件等不同，同种药物可有不同晶型。
不同的晶型直接影响药品的生物利用度、稳定性和毒性。
本文着重介绍近年来对几种常用大环内酯类抗生素晶型研究的进展。
为原料药的生产工艺优化及制剂对原料药晶型选择提供参考。
关键词：红霉素；克拉霉素；地红霉素；阿奇霉素；晶型中图分类号：R978.1文献标识码：A文章编号：1001-8751（2019）01-0047-031前言药物的晶型状态对疗效的影响在20世纪五六十年代就已被认识到，但由于种种原因没有受到重视，尤其是在我国仿制药物的研发过程中，由于技 术和条件的限制，亦未受到重视。
事实上，晶型是影响药品疗效的重要因素。
药物原料的晶型状态影响药品质量，优势药物晶型的应用是实现药物作用一致的基础。
优势药物晶型是指同一种药物的多种晶型中，最适合用于制备药物的晶型状态。
一种药物可以有多种晶型，也可能有一种或多种优势药物晶型。
优势药物晶型的生物活性有两个方面的要求，一是同一药物的多种晶型中生物利用度最好，二是在生物体内吸收可以达到有效血药浓度。
这是保证药物在体内发挥治疗作用的基本要求。
对于原料药，一旦确定了使用的优势药物晶型，控制其晶型也就相对简单，可以采用多种方法进行检测，如X 射线衍射法、红外光谱法、热分析法等。
大环内酯类抗生素是指分子结构中具有14〜16元内酯环的抗生素。
通常所说的大环内酯类抗生素是指链霉菌产生的广谱抗生素，具有基本的内酯环结构，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效，尤其对支原体、衣原体、军团菌、螺旋体和立克次体有较强的作用。
介绍红霉素作用机理
介绍红霉素作用机理
红霉素是一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。
其作用机理主要表现在以下几个方面：
1. 与细菌核糖体50S亚基结合：红霉素通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性，从而影响核糖核蛋白体的位移过程，阻止肽链延伸，抑制细菌蛋白质的合成。
2. 抑制细菌内部核糖体的移动：红霉素还具有抑制细菌内部核糖体的移动，进一步阻断细菌蛋白质的合成。
总的来说，红霉素通过与细菌核糖体50S亚基不可逆地结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的位移过程，进而阻止肽链延伸，抑制细菌蛋白质的合成。
如需更多关于红霉素作用机理的信息，建议查阅相关资料或咨询专业医生。
药物体外抗菌实验反思
药物体外抗菌实验反思
药物的抗菌试验是为了检查药物的抗菌能力。
该项试验方法已广泛应用于新药研究和指导临床用药。
如抗菌药物的筛选，提取过程的生物追踪、抗菌谱的测定、耐药谱的测定、药敏试验、药物血浓度测定等各个方面。
本次药物的体外抗菌试验在实验室进行，优点是方法简便、需时短、用药量少，不需要活的动物、实验条件容易控制。
因此，药物的体外抗菌试验已广泛应用各种测定了。
药物的体外抑菌试验是常用抗菌试验方法，其中最常用的方法用系列稀释法和琼脂扩散法。
本次实验采取的是琼脂扩散法。
它是将抗菌药物加至接种试验菌的平板表面。
抗菌药物在琼脂胶内向四周自由扩散、其浓度随扩散距离增大而降低，在药物一定的扩散距离内。
由于药物的抗菌效应、试验菌不能生长、此无菌生长的范围称为抑菌圈，抑菌圈的大小与药物的抑菌效应成正比。
晶型对抗生素理化性质及药效的影响
静， 胡昌勤 2 制剂中利福平晶型的确定 & B ’ 2 中国抗生素杂志，
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中国药业 !"#$% &"%’(%)*+,#)%-.
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综述报告
晶型对抗生素理化性质及药效的影响
李子熊
（广东省广州市药品检验所， 广东 广州
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文章编号： #&&’ ( )"*# + ,&&’ - &# ( &&$# ( &#
摘要 概述近年国内对抗生素多晶型研究的进展， 阐述多晶型对抗生素生物利用度、 溶出度和理化性质的影响。 关键词 抗生素； 多晶型； 理化性质； 生物利用度； 溶出度 结构相同的药物因结晶工艺差异而产生不同的晶型， 称为药 显现出利福霉素类抗生素所具有的特殊红色。 因此， 在我国使用的 物的同质异晶， 即多晶型现象。 它对药物所产生的影响， 已越来越 受重视 & " ’ 。 现将近年国内有关多晶型对抗生素理化性质及药效的影 响研究进展综述如下。 # 对抗生素理化性质的影响 稳定性： 因生产工艺不同， 抗生素可形成不同的结晶及无定型 晶体。 如氨苄西林钠有 (， 头孢呋辛酯存在低 )， * 和无定型晶体 & + ’ ， 头孢哌酮钠有结晶型和无定型 ， 熔点晶型 ! 和高熔点晶型 " ， 头孢替唑钠有 #型和 $ 型晶体 & # ’ ， 利福平有 #型、 $ 型、 ./ 型和无 定型 & % ’ ， 红霉素分别以异丙醇、 正丙醇、 丙酮和乙醇为溶剂时， 溶析
红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展
收稿日期:2007-11-05基金项目:沈阳市科学技术计划项目(106322323200)作者简介:尹戎(1966-),男(汉族),辽宁海城人,助理研究员,硕士研究生,E 2mail :yinrong66@ ;程卯生(1964-),男(汉族),内蒙古包头人,教授,博士生导师,主要从事药物设计、合成与生物活性研究,Tel :(024)23986413,E 2mail :maoshengcheng @ 。
文章编号:1005-0108(2008)03-0222-06红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展尹戎,包凯,张为革,程卯生(沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016)摘 要:为解决抗生素的耐药性问题,近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究,并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。
该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括,并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨。
关键词:红霉素衍生物;抗菌活性;构效关系中图分类号:R914 文献标志码:AR ecent development in the structure 2activity relationships for the antimicrobial activity of erythromycin derivativesYIN Rong ,BAO Kai ,ZHAN G Wei 2ge ,CHEN G Mao 2sheng(School of Pharm aceutical Engi neeri ng ,S henyang Pharm aceutical U niversity ,S henyang 110016,Chi na )Abstract :To address the problem of antibiotic resistance ,tremendous efforts had been devoted to the chemical modification of erythromycin during the past several years.As a consequence ,several novel series of macrolides ,such as ketolide ,acylide ,bicyclolide ,etc .,had been recognized to be highly effective against macrolide 2resistant pathogens.In this review ,the recent progress on the antimicrobial research area of ery 2thromycin derivatives were summarized and some important conclusions regarding structure 2activity rela 2tionships were also discussed.K ey w ords :erythromycin derivatives ;antimicrobial activity ;structure 2activity relationship 红霉素(erythromycin )是人类发现的第一个具有临床实用价值的大环内酯类抗生素,主要用于治疗由革兰阳性菌引起的多种感染[1]。
药物体外抗菌试验与影响因素
(1)加入灭活剂:e.g. 在青霉素的无菌检查时,加入足
够使青霉素灭活的无菌青霉素酶溶液,然后再按一般方 法进行无菌检查.
(2)微孔滤膜法 (3)稀释法 (4)离心沉淀法
药物的体外抗菌试验和影响因素
我国规定的项目有：
细菌总数测定，霉菌总数测定。病原菌(大肠埃希 菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、沙门菌和破伤 风梭菌)的检验和活螨的检验等。
判断合格与否的标准是：
口服药及外用药中微生物总量须低于规定限量外， 并须在口服药物每克或每毫升中不得含有大肠埃希菌、 沙门菌；外用药物每克或每毫升中不得含有铜绿假单 胞菌、金黄色葡萄球菌和破伤风梭菌，此外均不得检 出活螨。
药物的体外抗菌试验和影响因素
2、沙门菌
检验要点： (1)形态：革兰阴性短小杆菌。 (2)分离培养：SS琼脂上，沙门菌不分解乳糖，产 生H2S，菌落无色、透明或半透明，圆形，边缘整 齐，表面光滑湿润，菌落中心呈黑褐色。EMB平 板上菌落呈无色或粉红色。三糖铁培养基上分解葡 萄糖、产酸产气，不分解乳糖、蔗糖，有动力、产 生黑色沉淀。 (3)生化反应：。 (4)血清学反应：用可疑菌作为抗原，沙门菌A—F 组的多价血清作为抗体进行玻片凝集反应，并以生 理盐水做对照试验。
以植物的根、茎为原料的药品，常含破伤风梭菌的污染。 如人体感染此菌后，可引起破伤风，其死亡率达50%。因 此，用于深部组织、创伤和溃疡面的外用制剂不得检出破 伤风梭菌
检验要点： (1)形态：革兰阳性芽胞梭菌，菌体细长，带芽胞的菌体呈 鼓槌状。有周鞭毛，能运动，不形成荚膜。 (2)分离培养：葡萄糖庖肉培养基中生长，消化肉渣，使肉 渣变黑，有特殊臭味。新霉素葡萄糖血平板上菌落蔓延生 长，雾状、细丝状或羽毛状，边缘不整齐，常有β溶血环。 (3)毒力试验：小白鼠皮下注射菌液，6~48小时观察发病情 况。出现典型的破伤风病症的，判定为阳性。
红霉素药理实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的1. 了解红霉素的抗菌活性。
2. 探讨红霉素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌的抑制作用。
3. 分析红霉素的最低抑菌浓度（MIC）。
二、实验材料1. 红霉素粉末2. 革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌）3. 革兰氏阴性菌（大肠杆菌）4. 琼脂培养基5. 微量移液器6. 恒温培养箱7. 光学显微镜三、实验方法1. 菌种培养- 将金黄色葡萄球菌和大肠杆菌分别接种于琼脂培养基平板，37℃恒温培养24小时，制成菌悬液。
2. 药物制备- 将红霉素粉末用无菌生理盐水溶解，配制成不同浓度的药物溶液。
3. 抑菌圈实验- 将菌悬液均匀涂布于琼脂培养基平板上。
- 使用微量移液器取不同浓度的红霉素溶液，滴加于平板表面。
- 将平板置于37℃恒温培养箱中培养24小时，观察抑菌圈的形成。
4. 最低抑菌浓度（MIC）测定- 使用微量稀释法，将红霉素溶液进行倍比稀释，加入含有金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的琼脂培养基平板中。
- 将平板置于37℃恒温培养箱中培养24小时，观察细菌的生长情况。
- 以细菌不生长的最小药物浓度为最低抑菌浓度（MIC）。
四、实验结果1. 抑菌圈实验- 在不同浓度的红霉素溶液作用下，金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均形成了明显的抑菌圈。
- 随着红霉素浓度的增加，抑菌圈的大小也随之增大。
2. 最低抑菌浓度（MIC）测定- 金黄色葡萄球菌的MIC为0.0625mg/mL，大肠杆菌的MIC为0.125mg/mL。
五、实验分析1. 红霉素对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有明显的抑制作用，说明其具有广泛的抗菌谱。
2. 随着红霉素浓度的增加，抑菌圈的大小也随之增大，说明红霉素的抑菌作用与药物浓度呈正相关。
3. 金黄色葡萄球菌的MIC为0.0625mg/mL，大肠杆菌的MIC为0.125mg/mL，说明红霉素对革兰氏阳性菌的抑制作用优于革兰氏阴性菌。
六、结论1. 红霉素具有广泛的抗菌谱，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。
2. 红霉素的抑菌作用与药物浓度呈正相关。
三种食用菌粗多糖体外抗菌活性研究_刘莹
量 浓 度 为 ≤2.5 mg/mL（表 3）。
表 3 滑子菇粗多糖最小抑制质量浓度 MIC
滑子菇多糖质量 浓度/（mg·mL-1）
10 5 2.5 1.25 0.625 0.3125 0
大肠杆菌 12.8 12.3 11.2 -
抑 菌 圈 直 径 /mm 金黄色葡萄球菌
12 11 -
沙门氏菌 12.5 12 10.5 -
表 4 褐蘑菇粗多糖最小抑制浓度 MIC
褐蘑菇多糖质量 浓 度 /(mg·mL-1)
10 5 2.5 1.25 0.625 0.3125 0
大肠杆菌 11.4 10.5 10.1 -
抑 菌 圈 直 径 /mm 金黄色葡萄球菌
11.5 10.2
-
沙门氏菌 11.8 11 10.5 -
3 讨论
近年来关于食用菌粗多糖的提取、分离纯化、结构鉴定、
食用菌粗多糖具有提高免疫、抗肿瘤、健胃保肝等多种功 效，但对其抗菌研究报道较少，褐蘑菇的抗菌作用研究更是鲜 有报道。试验主要是对褐蘑菇与另外两种食用菌粗多糖体外抑 菌活性进行研究。试验采用水提醇沉的方法从褐蘑菇子实体中 提取多糖，并对褐蘑菇粗多糖的体外抑菌作用进行了研究。
1 材料与方法
1.1 主要仪器与试剂 ①主要仪器：电动粉碎机、万用电炉、 电热恒温鼓风干燥箱、电子分析天平、恒温振荡箱、洁净工作 台 、 光 照 培 养 箱 、 电 冰 箱 ；②试 剂 ： 无 水 乙 醇 、NaOH。 1.2 菌 种 来 源 ①食 用 菌 来 源 ：褐 蘑 菇 （辽 宁 田 园 实 业 公 司 提供）；香菇干品（阜新市花园市场购买）；滑子菇干品（阜新市 花园市场购买）。 ②供试菌种：大肠杆菌 ( Escherichiacoli ) （由 本 校 生 物 实 验 室 药 品 库 提 供 ）;金 黄 色 葡 萄 球 菌 ( Staphylococcus1aureus ) （ 由 本 校 生 物 实 验 室 药 品 库 提 供 ）； 沙 门 氏 菌 （Salmonella）（ 由 本 校 生 物 实 验 室 药 品 库 提 供 ）。 1.3 培养方法和供试菌液的制备 1.3.1 培 养 基 ①液 体 培 养 基 ：牛 肉 膏 3.0 g，蛋 白 胨 10.0 g， NaCl 5.0 g，蒸馏水 1 000 mL，pH 7.0~7.2；②固体培养基 ：牛肉 膏 3.0 g，蛋 白 胨 10.0 g，NaCl 5.0 g，蒸 馏 水 1 000 mL，pH 7.0~ 7.2，琼脂 1.5%～2.0%。 1.3.2 供试菌液的制备 1.3.2.1 斜 面 接 种 将 各 菌 种 分 别 接 种 到 已 标 好 菌 种 名 称 、株 号、日期的斜面试管上，然后于 28℃恒温培养箱中培养。 1.3.2.2 菌 悬 液 的 制 备[1]，[2] 在 洁 净 工 作 台 上 ，分 别 将 各 斜 面 菌 种 接 种 到 已 灭 菌 的 液 体 培 养 基 三 角 烧 瓶 中 ，30℃恒 温 振 荡 培养 24 h，然后置冰箱中保存。 1.3.2.3 菌液计数 在洁净工作台上， 用移液管分别吸取 9 mL0.85%的 生 理 盐 水 分 装 入 试 管 ， 然 后 3 种 菌 液 各 吸 取 1 mL，分别稀释成 10-1、10-2、10-3、10-4、10-5、10-6 做好标
地红霉素多晶型对其体外抗菌活性的影响
Ｋｅ ｒ ｓ ｄ ｒ ｈ ｏ ｃｎ ｐ ｌｍｏ ｐ ｓ ａ ｔ ａ ｔｒ ｌ ａ ｔ ｉ ｙ ｗｏ ｄ ： ｉ ｔ ｒ ｍｙ ｉ ； ｏｙ ｒ ｈ ； ｎ ｉ ｃｅ ａ ｃ ｉ ｔ ｉ ｂ ｉ ｖｙ
地 红 霉 素 为 ｌ 环 口服 大环 内酯 类抗 生 素 ， 然 与 红 霉 素 具 ４元 虽
ｍｉｒ ｂ ｏｏ ｉｌ ｓ ａ Ｒｅ ｕｌ Ｔｈｅ ｏ ｔ ｎ ｉ ｔ ｃ ｎ ｏ ａｉ ｓ ｆ ｄｉ ｔ ｒ ｍｙ ｉ ｗａｓ ｏ ｕ ｔ ｂ ａｍ ｏ ｔ ｈ ｓ ｍｅ ｕｔ ｉ ｖｔｏ ｎ ｉａ ｔｒａ ｃ ｏ ｉ ｌｇａ ａ ｓｙ． ｓ ｔ ｓ ｃ ｎ ｅ ｔ ｎ ｗｏ ｏ ｒ ｔ ｆ ｍ ｏｎ ｏ ｒ ｈ ｏ ｃｎ ｉ ｆ ｎｄ ｏ ｅ ｌ ｓ ｔ ｅ ａ ，ｂ ｎ ｉｒ ａ ｔｂ ｃｅ ｌ ｉ ａ ｔｖｔ ｅ ｉｔｄ ｉ ｎｆｃ ｎ ｄｉ ｅｅ ｃ ｂ ｔ ｅ ｔ ｅ ｗｏ ｃ ｎ ｏ ａ ｉｎ ． ｃｉ ｉ ｙ ｘ ｓｅ ｓｇ ｉｉａ ｔ ｆ ｒｎ ｅ ｅｗｅ ｎ ｈ ｔ ｏ ｒ ｔｏ ｓ Ｃｏｎ ｌ ｓｏｎ Ｔｈ ｅ ｐｅ ｍｅ ｔ ｌ ｅ ｕ ｔ ｐ ｏ ｉｅ ｈｅ ｅ ｉｂｅ ｅ ｈ ｃ ｂ ｓｓ ｆ ｆ ｍ ｃｕ ｉ ｅ ｘ ｒ ｎ ａ ｒｓ ｌｓ ｒ ｖｄ ｔ ｒ ｌａ ｌ ｔｃ ｎｉａ ａ ｉ ｉ ｌ ｆｒ ｓ ｌｃ ｉｇ ｔ ｏ ｏ ｍａ ｉｎ ｗｉ ｇ ｃｉ ｉ ｎ ｏ ｅ ｒｙ ｃ ｎ ｕ ｔｏ ｎ ｎ ｓｒａ ｐ ｏ ｕ ｉｎ ａ ｅ ｌｚｎ ｎ ｓｔ ｏ ｉｏ ｎ／ｏｆ ｌ ． ｏ ｅｅ ｔｎ ｈｅ ｃ ｎ ｒ ｔｏ ｓ ｔ ｈｉｈ ａ ｔｖｔ ａ ｄ ｌ ｗ ｎｅｇ ｏ ｓ ｍｐ ｉｎ ｉ ｉｄｕ ｔ ｌ ｒ ｄ ｃｔ ｎｄ ｒ ａ ｉｉ ｇ ｉ ｉｕ ｍ ｎｔｒ ｏ ｆ ｈ ｙ ｉ ｏ ｆ－ ｉ ｎｅ
地红霉素肠溶片检测技术分析
地红霉素肠溶片检测技术分析作者：于兵来源：《中国科技博览》2014年第10期[摘要]目的对地红霉素肠溶片释放度测定的三种方法进行系统的研究和比较，并建立其最佳测定方法。
硫酸显色法因试剂易得，操作简便，快捷、准确，将其作为最佳测定方法。
[关键词]地红霉素中图分类号：TH552 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2014）10-0301-01地红霉素（dirithromycin）是一种新的第二代红霉素类大环内酯类抗生素，由红霉环胺与脂肪醛酸缩合而成。
地红霉素通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质的合成。
体外试验证明地红霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用。
地红霉素具有与红霉素相似的抗菌谱，其特点是药动学性质优良，半衰期长达20～50h，不良反应相对较轻。
我国的试行药品标准中采用了硫酸显色法；另外，还可以采用含量测定的HPLC法进行释放度的测定。
1 仪器与试药1.1 仪器ZRS-8型智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；ShimadzuUV-2401PC型紫外-可见分光光度计；Shi-madzu高效液相色谱仪（LC-10ATvp泵、SPD-10Avp可见紫外检测器、SCL-10Avp控制器）；AE200电子天平（梅特勒-托利多仪器上海有限公司）。
1.2 试药地红霉素对照品（纯度99.83%）为自制，并由中国药品生物制品检定所标定；地红霉素肠溶片（规格：0.25g）为自制产品；10%占吨氢醇甲醇溶液购自北京恒业中远化工有限公司；乙腈、甲醇为色谱纯；盐酸、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、氢氧化钠及硫酸等均为分析纯。
2 方法与结果2.1 占吨氢醇显色法在采用占吨氢醇显色法测定本品释放度的过程中发现，完全依照USP23中的显色条件，方法的线性和耐受性不佳；经过改良显色条件，可使方法具有较好的线性和显色稳定性。
其他条件如对照品溶液的浓度、检测波长等则与USP23中条件相同。
2.1.1 美国药典中的显色条件。
精密量取待测溶液0.50ml，加入0.50ml乙酐，混匀。
地红霉素的药理研究和临床应用
地红霉素的药理研究和临床应用朱洁;张淑华;李金蓉;刘萍;陈瑾壁;程强;杨体模;张华;荣祖元【期刊名称】《四川生理科学杂志》【年(卷),期】1999(021)003【摘要】@@ 大环内酯类抗生素在临床上占有重要地位,近年来发展尤为迅速.其中地红霉素(dirithromycin)为继罗红霉素、甲红霉素及阿齐霉素后开发的又一种红霉素衍生物.它是由红霉素还原、胺化得到的红霉环胺(erythromycylamine)与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成,为口服有效的¨元环大环内酯类抗生素.与红霉素相比,本品在软组织中的药代动力学特性改善,具有口服消除半衰期长,较少与由细胞色素P-450系统代谢的其它药物相互作用的特点.【总页数】4页(P5-8)【作者】朱洁;张淑华;李金蓉;刘萍;陈瑾壁;程强;杨体模;张华;荣祖元【作者单位】四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051;四川抗菌素工业研究所药理室,成都,610051【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.地红霉素的药理及临床应用 [J], 刘鑫荣2.白术及其复方治疗糖尿病的药理研究及临床应用研究进展 [J], 何燕珊; 王秋红3.白术及其复方治疗糖尿病的药理研究及临床应用研究进展 [J], 何燕珊; 王秋红4.地红霉素一般药理研究 [J], 刘萍;张羽5.玉屏风散的现代药理研究及临床应用研究进展 [J], 叶晓滨;陈玉梅因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
药物多晶型对药物制剂的影响
药物多晶型对药物制剂的影响发表时间：2011-10-10T13:47:48.023Z 来源：《医药前沿》2011年第18期供稿作者：任惟孙锦秀[导读] 尼群地平3种晶型的热分解活化能均较高，其稳定性顺序为Ⅲ>Ⅰ>Ⅱ，而湿度对3种晶型化学稳定性几乎无影响[14]。
任惟孙锦秀 (如皋市人民医院药剂科江苏如皋 226000) 【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2011）18-0053-03 【摘要】根据国内外相关文献，综述药物多晶型对制剂质量、生产工艺的影响以及固体制剂工艺过程对药物晶型的影响因素，为制剂工作者在处方开发、新药剂型设计、生产工艺的优化、药品质量控制以及临床药效方面提供参考。
【关键词】多晶型药物制剂综述物质在结晶时由于受各种因素的影响，使分子内或分子间键合方式发生改变，所以分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的分子结构。
即同一种物质具有两种或两种以上的空间排列或晶胞参数，形成多晶型的现象就称为多晶型现象(polymorphism)。
药物多晶型从18世纪20年代开始引起人们的注意，到本世纪60年代以后得到很快的发展。
由于药物的晶型不同，可能会影响其在体内的溶出和吸收，进而影响药物的生物利用度、临床疗效和安全性。
因此，在多晶型药物研制成固体口服制剂时，对药物晶型进行研究，选择一种在临床治疗上有意义且稳定可控的药物具有重要意义。
目前，国内对药物多晶型问题愈来愈重视，在新药申报资料中也有所体现。
本文就多晶型药物对理化性质，对生物利用度和在制剂中的影响进行概括总结。
1 药物多晶型的基本概念固体物质按其内部原子、离子或分子的排列方式可分为晶型(包括假晶型)和无定形。
晶型基本成分的排立有一定的规律，无定形则相反；所有的晶型可以归结为正方、单斜、三斜等七个晶系。
晶型形成的基础是物质微粒之间的相互作用，药物微粒间的作用方式可以是金属键、共价键、范德华力等，以此晶体可分为金属晶体、共价键晶体、分子晶体等。
地红霉素的抗菌活性,药动学特性和临床疗效
地红霉素的抗菌活性,药动学特性和临床疗效
孙涛
【期刊名称】《国外医药：抗生素分册》
【年(卷),期】1998(019)004
【摘要】地红霉素(drithromycin)是一个14元口服大环内酯类抗生素,是红霉环胺和一个脂肪醛的缩合产物.由于其体外抗菌谱和抗菌活性与红霉素大体相似,而且在体外与体内一样容易被水解为有生物活性的代谢产物红霉环胺,因此,对该化合物活性的体外研究实际上至少可以部分地测定该化合物的活性.与红霉素相比,在软组织中地红霉素的药动学特性有所改善,其消除半衰期长,且与其它由细胞色素P450系统代谢的药物相互作用少.
【总页数】5页(P297-301)
【作者】孙涛
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R978.15
【相关文献】
1.头孢地嗪的抗菌活性及其药动学与临床应用 [J], 蒙继青;李冬梅
2.地红霉素多晶型对其体外抗菌活性的影响 [J], 张菁;王金龙;姜建国;杨梁
3.阿齐霉素的药动学特性及临床疗效比较 [J], 邢丽梅;陈碧霞;邢孔庚
4.头孢地尼的抗菌活性和药动学研究 [J], 沈时鹏;冯浩
5.地红霉素肠溶颗粒在健康人体的生物利用度及药动学 [J], 张志华;周彦彬;丁劲松;田娟
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30种抗菌药物对临床分离葡萄球菌体外抗菌作用的研究
30种抗菌药物对临床分离葡萄球菌体外抗菌作用的研究李胜利;张婴元
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】1997(022)006
【摘要】为比较抗菌药物对临床分离葡萄球菌的作用，我们采用琼脂双倍稀释法测定了３０种抗菌药物对２４０株金葡萄球菌和２１１株凝固阴性葡萄球菌的最低抑菌浓度，结果万古霉素和去甲万古霉素对所有菌株的抑菌率达１００％，多数药物对甲氧西林敏感葡萄菌作用良好，苯唑西林，头孢替安，头孢唑啉，利福平，亚胺培南和异帕米星的抑菌率均在９５％～１００％。
多数药物对甲氧西林耐药葡萄球菌作用差，但替考拉宁，利福平和异帕米星对ＭＲＳＡ
【总页数】5页(P447-450,S1)
【作者】李胜利;张婴元
【作者单位】上海医科大学华山医院;上海医科大学华山医院
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.12种抗菌药物对临床分离肠球菌的体外抗菌作用 [J], 袁喆;肖永红;刘鸿渝;王其南
2.不同配比哌拉西林-舒巴坦对545株临床分离菌体外抗菌作用研究 [J], 王琪;刘健;许军;关丽云;肖永红
3.哌拉西林／他唑巴坦对656株临床分离致病菌的体外抗菌作用研究 [J], 吕媛;刘
健
4.临床分离金黄色葡萄球菌对20种抗菌药物耐药性及耐药机制分析 [J], 张军民;罗燕萍;张秀菊;姚艺辉
5.临床分离金黄色葡萄球菌对6种抗菌药物敏感性的研究 [J], 刘桂兰;王睿;祝勇梅因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
30余种常见中药对肺炎链球菌的体外抑菌活性实验研究
30余种常见中药对肺炎链球菌的体外抑菌活性实验研究金建玲; 王剑; 高培基【期刊名称】《《内蒙古中医药》》【年(卷),期】2009(028)003【摘要】目的:比较肺炎链球菌对中药的敏感性,为临床中西医结合治疗肺炎链球菌引起的感染提供指导依据。
方法:采用平板稀释法体外测定一些常见中药对肺炎链球菌等细菌的最低抑菌浓度(MIC)。
试验菌株包括:肺炎链球菌临床分离株和模式株、革兰氏阳性对照菌-金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性对照菌-大肠杆菌和绿脓杆菌。
结果:1)肺炎链球菌对所测30多种中药的敏感性较对照菌低,一般低2～16倍;且临床分离株的敏感性又低于实验室模式株。
2)实验结果还提示,由于肺炎链球菌对大多数所测中药的敏感性较低,仅有极少数药物体外有较明显的抑菌作用,且抑菌浓度已高于临床使用浓度。
结论:提示中药治疗肺炎链球菌引起的肺部感染是否具有实际临床效果尚有待进一步验证。
因此,仍需优先使用抗生素,而把中药作为中西医联合用药或辅助用药;提示需慎重选择有效的中药药物。
【总页数】3页(P56-58)【作者】金建玲; 王剑; 高培基【作者单位】山东大学生命科学学院微生物技术国家重点实验室济南250100【正文语种】中文【中图分类】R287【相关文献】1.20味中药提取物对无乳链球菌的体外抑菌活性研究 [J], 彭练慈;殷中琼;贾仁勇;李莉;代如意;曲径;刘明辉;陈萍2.中药对痤疮致病菌的体外抑菌活性实验研究 [J], 江丽;单萍萍;申国庆;龚春燕3.黄芩中7种单体成分对金黄色葡萄球菌及肺炎链球菌的体外抑菌活性研究 [J], 李秀玲;方步武4.40种中药提取物对6种临床常见感染菌株的体外抑菌活性观察 [J], 彭丹;马琼丽;陈泽慧;周小仙;陈安林;董泽令;杨欢;陈先恋5.中药对儿童常见肺炎致病菌的体外实验研究进展 [J], 吕佳佳;姜永红因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
抗菌药的体外抑菌作用及影响抗菌
影响抑菌圈的大小的因素
1.抗生素量的多少。 2.抗生素最低抑菌浓度c。 3.琼脂层厚度H。 4.抗生素在琼脂培养基内的扩散系数D。 5.细菌生长到显示抑菌圈的时间t。
影响抑菌圈质量的因素
抑菌圈形状 1.滴加抗生素溶液时药液溅出。 2.毛细管碰到钢管使抑菌圈出现破裂不圆。 3.菌层培养基厚薄不均。 4.双碟、钢管放置器内有残留抗生素污染。 5.抗生素溶液用的缓冲液 这pH过低（7.3－ 7.5）等。
抑菌圈的边缘清晰度 1.试验菌菌种放置时间过长。 2.细菌的菌龄不一或部分变异。 3.芽孢菌液中有部分细菌体对抗生素的敏感 度不同。 4.抗生素中有其它组分或杂质。
制备方法
1. 双碟的制备：
肉琼脂培养基底层：将肉琼脂溶化，取20ml 倒入灭菌平皿内，置水平台上使之凝固。 肉琼脂培养基菌层：吸取大肠杆菌和金黄色葡 萄球菌液0.1－1ml分别与100ml冷却至45℃（注 意：温度不能过高） 的肉琼脂培养基混匀，均匀 摊在底层培养基上。
当抗生素扩散到一定时间，琼脂培养基 中的两种互动作用达到动态平衡时，琼脂培 养基中便形成透明的抑菌圈。即：在抑菌圈 中因抗生素浓度高于抑菌浓度，试验菌生长 受到抑制，此处琼脂培养基成透明状；在抑 菌边缘抗生素浓度恰好等于抗生素最低抑菌
浓度。
抗生素在琼脂培养基内扩散现象，可用两位
微生物学者Hamphrey和Light Bown 推导出 的管碟法球面扩散动力学公式表示：
的一种方法。
管碟法原理
在摊布试验菌的琼脂培养基平板上， 安置不锈钢小管，当小管内加入抗生素溶 液后，在适宜的温度下培养，琼脂培养基 中便产生两种互动作用：一种是抗生素溶 液向培养基内呈球面扩散作用，形成含有 一定浓度抗生素球形区；另一种为试验菌 的生长作用。抗生素在琼脂培养基的浓度， 随离开小管的距离增大而降低，即离开小 管越远，琼脂培养基中抗生素浓度越低。
红霉素的结构修饰及生物活性研究的开题报告
红霉素的结构修饰及生物活性研究的开题报告
题目：红霉素的结构修饰及生物活性研究
摘要：
红霉素是一种天然产物，具有广泛的抗菌活性，特别是对于革兰氏
阳性菌具有很好的杀菌作用。
然而，由于其毒副作用和药物耐受性的问题，红霉素的应用受到了很大的限制。
因此，结构修饰红霉素，以获得
更好的生物活性和药性，成为了当前的研究热点。
本文将从红霉素的结构入手，梳理红霉素的结构特点和抗菌活性机制，介绍现有的红霉素结构修饰方法和主要的生物活性研究成果。
在红霉素结构修饰方面，主要包括糖基修饰、环酮化改造、取代反
应和全合成等方法。
这些方法无论是单独使用还是综合应用，都可以显
著改善红霉素的药效和药物特性。
其中，环酮化改造能够提高药物的稳
定性和抗菌活性，是最为有效的结构修饰方法之一。
在红霉素生物活性研究方面，主要包括对其抗菌活性、毒副作用、
药代动力学和作用机制等方面的研究。
通过这些研究，我们可以更加全
面地了解红霉素的生物学特性和安全性，为其药物应用提供科学依据。
本文预计使用文献综述法，对红霉素的结构修饰和生物活性研究进
行深入探讨，为红霉素新型药物的设计和合成提供理论基础和实践指导。
新一代大环内酯类药物地红霉素在呼吸道感染治疗中的应用
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关 键 词 " 大 环 内 酯 类 $地 红 霉 素 $呼 吸 道 感 染 $依 从 性
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药物鉴定
!""# 年第 $% 卷第 & 期
地红霉素多晶型对其体外抗菌活性的影响
张 菁， 王金龙， 姜建国， 杨 梁
&)&&!!） （河北省药品检验所， 河北 石家庄
摘要： 目的 研究地红霉素两种晶型的体外抗菌活性。 方法 采用高效液相色谱法测定含量， 色谱柱为 G!( 柱， 流动相为乙腈 0 甲醇 0 KE 值 （,, M !* M %+ ） 为 +$ ) 的 &$ &) 4L= 5 . 磷酸盐缓冲液 ， 检测波长 ’&) 84， 进样量 !& !.； 用抗生素微生物检定法测定其体外抗菌活性。 结果 地 红霉素两种晶型含量基本接近， 但体外抗菌活性存在显著差异。 结论 试验结果为工业生产中选择高活性、 低能耗的晶型， 以及实现离线与 在线原位监控提供了可靠的技术依据。 关键词： 地红霉素； 多晶型； 抗菌活性 中图分类号： *+#%, - ； *+%(, - . ’ 文献标识码： / 文章编号： -$$0 & 1+!- " #$$( ) $! & $$-0 & $#
9 ! : 庞树和， 田 **$ !! %$ +& （ 苦参总碱片 ） 葳， 潘淑明 $ EF.G 法测定心率宁片 中苦参 碱和氧化苦参碱的含量 9 H : $ 中医药信息， ’&&’ ， * ; ! < I ,* 0 )&$ 9 ’ : 吕武清， 龙新华 $ 中成药中的药材薄层色谱鉴别 9 J : $ 北京 I 人民卫生 出版社， !**"I ’()$ 9 % : 李士敏， 祝永明， 吴筱丹 $ 利咽颗粒的定性定量方法研究 9 H : $ 中国中 药杂志， ’&&% ， ’( ; ( < I +’+ 0 +’*$
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