龙葵抗肿瘤作用机制研究进展
龙葵抗肿瘤的作用机制及治疗进展
龙葵抗肿瘤的作用机制和治疗进展08中西七1班曹蓓（032008129）【摘要】龙葵，作为一种传统中药，具有显著的抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝护肾、免疫调节等作用，临床应用广泛。
其中，临床上发现龙葵对多种实体肿瘤具有良好的防治效果。
为促进龙葵的的进一步合理开发和有效利用，故对近年来龙葵抗肿瘤的作用机制以及对多种肿瘤的治疗进展进行收集总结，以供参考。
龙葵出自《药性论》，为一年生草本茄科植物龙葵的全草，别名苦菜（《唐本草》），苦葵、老鸦眼睛草、天茄子（《本草图经》），天茄苗儿（《救荒本草》），天天茄（《滇南本草》），救儿草、后红子（《滇南本草图说》），水茄、天泡草、老鸦酸浆草（《本草纲目》），天泡果（《植物名实图考》），七粒扣、乌疗草（《福建民间草药》），黑天棵（《江苏植药志》）。
李时珍曰:“龙葵，言其胜滑如葵也。
苦以菜味名，茄以叶行名，天泡，老鸦眼睛皆以子形名也。
与酸浆相类，故加老鸦以别之。
”《本草纲目》日：其性味苦微甘，滑，寒，无毒。
龙葵有清热，解毒，活血，消肿等作用，可治痈疽肿毒，跌打损伤等。
龙葵含龙葵碱（solanigrine）澳茄胺（oslasodine），龙葵定碱（solanigridine）、皂甙、维生素C、树脂。
作为传统中药的龙葵近年来得到了海内外学者的广泛关注，对其化学成分进行了人量深入的研究，逐步弄清其药效作用的物质基础，尤其是在抗肿瘤作用的研究方面取得一系列的研究成果。
现就龙葵的主要功能作用、抗肿瘤作用机制和治疗进展等方面进行相关综述，为进一步有效利用龙葵的相应功效奠定基础。
一．相关肿瘤治疗探讨1.肝癌（1）高某采用HPLC方法,以2-氨基芴(2-AF)为底物,以2-AF被NAT乙酰化为2-乙酰氨基芴(2-AAF)的量，探讨龙葵碱对HepG2细胞N-乙酰基转移酶(NAT)活性的影响。
实验结果表明，龙葵碱对HepG2完整细胞膜和细胞质内NAT酶都有一定的影响:龙葵碱能够降低HepG2完整细胞和细胞质内2 -AAF生成的量，并目_具有剂量相关性;随着作用时间的延长，2 -AAF生成的量逐渐增多，但在相同作用时间下龙葵碱均能够降低2-AAF的生成。
龙葵研究报告
龙葵研究报告
根据最新的研究报告，龙葵（也被称为藜芦）是一种具有潜在药用价值的植物。
以下是该研究报告的主要发现：
化学成分：龙葵中含有多种化学成分，包括多糖、黄酮类物质、苦味苷、脂肪酸等。
其中，多糖和黄酮类物质被认为具有抗氧化和抗炎作用。
药理作用：研究表明，龙葵具有多种药理作用，包括抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。
实验结果显示，龙葵提取物对多种致病菌和病毒具有较强的抑制作用，同时还能够减轻炎症反应和氧化损伤。
另外，龙葵中的某些成分还表现出对多种肿瘤细胞的抑制作用，具有潜在的抗肿瘤活性。
临床应用：目前，龙葵尚未被广泛应用于临床治疗，但研究中的结果表明其具有潜在的药用价值。
在动物实验中，龙葵提取物显示出治疗肿瘤和炎症相关疾病的潜力。
然而，进一步的临床研究仍然需要进行，以验证其疗效和安全性。
副作用和安全性：目前对于龙葵的副作用和安全性了解有限，因此在使用龙葵进行治疗之前应谨慎。
初步研究表明，龙葵可能会引起某些过敏反应，如皮疹和过敏性休克。
此外，龙葵中某些成分也可能具有毒性作用，因此使用龙葵时需要谨慎。
总结起来，龙葵是一种具有潜在药用价值的植物，但仍需要进一步的研究来验证其疗效和安全性。
此外，在使用龙葵进行治疗之前应该咨询医生，并在医生的指导下进行使用。
龙葵的开发利用研究进展
2019.06龙葵（Solanum nigrum L.）为茄科（Solanaceae）茄属（Solanum L.），一年生草本植物，别名黑天天、天茄子、苦葵等。
其大多数分布于欧、亚、美洲的温带至热带地区。
主要生长在农田、荒地、村庄等地。
龙葵果实为圆形浆果，龙葵果中汁多，成熟后可直接食用，龙葵果含有较高的蛋白质、淀粉、粗纤维、 氨基酸，其营养成分要高于高于苹果、桃和葡萄[1.2]。
龙葵性寒，微甘，含有轻微含量的毒素，可清热解毒、活血消肿、消炎利尿，应用于治疗疔疮痈肿、小便不利和肿瘤等病症[3]。
因此，龙葵是一种很有开发价值的资源，备受食品和药物研究人员的关注，发展前景广阔。
1 龙葵的药用价值龙葵具有药用价值，国内外学者为研究龙葵的药理作用付出了大量心血，也取得了较好研究成果。
1.1 龙葵的降压作用高血压是常见的心血管疾病，发病率较高，龙葵则具有降压作用。
叶聚荣[4]等通过对动物试验来研究龙葵降压的作用机制，研究发现：龙葵的降压作用效率为87%。
许文福[5]等人通过对五十八例高血压患者进行临床观察，验证了龙葵降压的作用。
1.2 龙葵的抗肿瘤作用龙葵全草及果实中具有抗肿瘤的重要活性物质。
王胜慧[6]等通过利用龙葵90%醇提取物对荷瘤肝癌小鼠进行实验，实验结果发现：龙葵90%醇提取物可以很好地抑制肿瘤形成。
胡兵[7]等人通过研究龙葵对人的结肠癌RKO细胞的影响，实验结果发现：龙葵对结肠癌的细胞增殖、粘附、移动、侵袭具有抑制作用。
张卫东[8]等人设计不同剂量的龙葵碱，讨论龙葵碱对人胃癌细胞MGC-803荷瘤小鼠的作用，研究发现：龙葵碱可抑制胃癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
赵学志[9]通过利用不同浓度的龙葵对体外培养的人宫颈癌Hela细胞株进行干预，结果表明：龙葵可以抑制宫颈癌细胞生长。
金旺[10]等人利用龙葵正丁醇提取物来抑制肺癌细胞，研究发现：龙葵正丁醇提取物可以抑制肿瘤的生长，并且可以保护胸腺和脾脏。
张新红[11]等人发现龙葵碱可以抑制乳腺癌细胞增殖，并诱导期凋亡。
壁虎、龙葵治疗肿瘤的药理与临床研究论文(共2篇)
壁虎、龙葵治疗肿瘤的药理与临床研究论文（共2篇）本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！第一篇：壁虎治疗“肿瘤”的本草考证及药理探讨壁虎科动物无蹼壁虎或其他几种壁虎的全体［1］。
据记载，《本草纲目》已引前人记载，并对其各详加注释：(恭曰)蝘蜓又名蝎虎，以其常在屋壁、故名守宫，亦名壁虎。
蝘蜓《尔雅》、蝎虎、壁宫《唐本草》、壁宫子《圣惠方》、天龙《饮片新参》、爬壁虎《四川中药志》［2］。
时珍曰守宫善捕蝎、蝇，故得虎名。
扬雄方言云：秦晋、西夏为之守宫，亦曰蝘蜓，南阳人呼为蝘蜓，在泽中为之蜥蜴，楚人为之蝾螈。
并对守宫形态、习性进行了详述：守宫，处处人家墙壁有之，状如蛇医，面灰黑色，扁头长颈，细鳞四足，长者六、七寸，亦不闻诬人［3］。
以上记载表明，守宫之名最早见于《尔雅》，而入药最早应是唐代《唐本草》，亦即《新修本草》。
关于壁虎治疗肿瘤的历史记载《本草纲目》对壁虎的气味、主治叙述较详。
时珍曰：壁虎气味寒、咸，有小毒。
主治中风瘫痪、手足不举，或历节风痛，及风痉惊痫，小儿疳痢，疬风瘰疬，血积成痞，疗蝎螯。
中医认为，气为血帅，血随气行，气滞血瘀，遂成积聚肿块。
清代名医王清任《医林改错》中说：“肚腹结块，必有形之血。
”说明肿瘤的形成与气滞血瘀有关。
守宫散结止痛。
具有活血化瘀的功能，瘀去则疼痛止，血行则经脉通。
时珍曰：血积成块，用壁虎一枚，白面和一鸭子大包裹研烂，作饼烙熟食之，当下血块，不过三五次即愈，甚验。
现代研究证明，活血化瘀可促进新陈代谢，消炎止痛，改善局部循环，之功效。
动物实验表明，散结类中药有抗癌或抑癌的功效。
本品性寒，寒能治热。
时珍用守宫(壁虎、天龙)治血积成痞，疬风瘰疬，反胃膈气均属现代医学的肿瘤范畴。
《医宗金鉴》论噎膈，反胃甚详：喷门干枯，则纳入水谷之道狭隘，故食不能下，为噎食也；《丹溪心法》”翻胃即膈噎，膈噎乃翻胃之渐。
中药龙葵的化学成分及药理毒理研究进展_庞永峰(1)
作者简介:庞永峰(1987 ),男,在读硕士研究生,浙江中医药大学(杭州 310053);陈培丰,浙江省中医院。
方药纵横中药龙葵的化学成分及药理毒理研究进展庞永峰 陈培丰摘要:龙葵含多种化学成分,起关键作用的是生物碱类和多糖,具有抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗菌、解热镇痛、镇静等药理作用,尤其抗肿瘤作用成为近年来研究的热点。
关键词:龙葵;化学成分;药理;毒理中图分类号:R 282 71 文献标识码:A 文章编号:1000-7156(2011)01-0047-03 龙葵为茄科植物龙葵So l anu m n i g ru m L .的全草,别名天茄子、苦葵、老鸦眼睛草、水茄、天泡草、老鸦酸浆草、天泡果、山海椒等[1]。
本草纲目 中记载 龙葵,言其性滑如葵也。
苦以菜味名;茄以叶行名;天泡、老鸦眼睛皆以子形名也。
与酸浆相类,故加老鸦以别之。
又有 龙葵 皆处处有之,四月生苗,嫩时可食,柔滑 结子正圆,大如五味子,上有小蒂数颗同缀,其味酸 青熟黑者为龙葵 。
龙葵全草均入药,以干燥、色绿、肥嫩者入药为佳。
祖国医学认为龙葵性寒、味苦、微甘,有小毒。
具清热解毒、活血、利尿、消肿等功效[2]。
现代应用龙葵主治感冒、牙痛、慢性支气管炎、痢疾、乳腺炎和癌症等[3]。
笔者现就其化学成分、药理及毒理的研究进展综述如下。
1 化学成分研究表明龙葵中主要成分为生物碱类。
生物碱类成分有茄碱(So lan i ne)、茄解碱(So l son i ne);还含有澳洲茄碱(So laon i ne)、澳洲茄边碱(So l am arg i ne)、 -澳洲茄边碱( -Sola m arg i ne)、生物碱苷(G l y coa l ka l o i d)等[1]。
澳洲茄碱与澳洲茄边碱水解后的苷元是澳洲茄胺(solasodine )。
另外龙葵中尚含 -龙葵碱( -So l anigr i ne)、 -龙葵碱( -So l anigr i ne)、龙葵定碱(So l an i gr i d i ne)及少量阿托品等生物碱。
龙葵的化学成分及抗肿瘤药理活性研究进展_赫军
39 （22α，25R）-26-O（- β-D-glucopyranosyl）-22-methoxy-furost-Δ5-3β， 26-diol-3-O-β-D-glucopyranosyl（- 1→2）-O-[β-D-xylopyranosyl（- 1→ 3）]-O-β-D-glucopyranosyl（- 1→4）-O-β-D-galactopyranoside
C H O 51 86 23 C H O 50 80 25 C H O 50 80 25 C H O 51 82 26
C H O 51 82 26
摘 要 目的：综述中药龙葵的化学成分和抗肿瘤药理活性，为龙葵抗肿瘤药物的进一步开发利用提供理论参考。方法：以“龙 葵”“化学成分”“抗肿瘤”“Nightshade”“ Chemical composition”“Anti tumor activity”等为关键词，检索 2004－2014 年中国知网、万 方、PubMed 数据库中的相关文献，对龙葵化学成分和抗肿瘤药理活性进行归纳和总结。结果：根据文献来源筛选及剔除重复文献 后共检索到相关文献 50 余条，其中有效文献 38 条。研究显示，已从龙葵中分离得到约 87 个化学成分，大多为甾体类（甾体皂苷和 甾体生物碱），也含有少量的有机酸、木脂素等成分；龙葵具有抗肝癌、宫颈癌、结肠癌、乳腺癌等药理活性，其药效物质主要为生物 碱类、皂苷类及糖蛋白等。结论：龙葵有多种抗肿瘤活性，具有较大开发价值。建议对其水溶性成分进行深入研究，为开发抗肿瘤 新药提供理论依据。 关键词 龙葵；化学成分；甾体类；抗肿瘤；药理活性
15 Solanigroside X 16 去半乳糖替告皂苷 17 Solanigroside T 18 Solanigroside H 19 Solanigroside G 20 Solanigroside A 21 Inunigroside A 22 Solanigroside R 23 Solanigroside S
龙葵的临床应用研究进展_梅全喜
， 煎浸泡患处 ， 每日 ３ 次 ， 每次浸泡 ３ 持续湿敷 。 局部皮 ０ ｍ ｉ ｎ ， 湿 敷 后 用） 共 肤破溃者给予黄 连 粉 或 云 南 白 药 局 部 外 撒 （
１ ４］ 。 治疗 ２ 效果满意 ［ ２例，
２． ９ 过敏性紫癜 １ ５］ 刘蕤 ［ 用自拟方剂龙葵败毒汤治疗过敏性紫癜 ３ ０例， ， ， ， 其处方组成为 ： 龙葵子 １ 六路通 １ 鱼腥草 １ 蒲公英 ２ ０ ５ ｇ ｇ ｇ ， ， ， 。临床痊愈１ 漏芦根 １ 净甘 松 １ 生甘草６ １ ０ ０ ０ ４ 例， ｇ ｇ ｇ ｇ 显效 ９ 例 ， 有效 ５ 例 ， 无效 ２ 例 ， 总有效率 ９ ３％ 。 ２． １ ０ 银屑病 采用龙葵银消片治疗银 屑 病 ２ 分 成 两 组， 治疗组 ０ ０ 例， ； 口服 龙 葵 银 消 片 ， 对照组口服郁金银屑 １ ０ 粒／次 ， ２ 次／ ｄ ， 片， 治疗组的疗效达到４ 对照组的 ５ 粒／次 ， ３ 次／ ｄ ８． ｌ ９％ ， ， （ ） ， 龙葵银 疗效为 ４ ４． １ ９％ 两者比较差异无显著性 Ｐ＞０． ０ ５ 消片治疗寻常型银屑病的疗 效 好 、 安 全 性 高， 达到了国内同 １ ６］ 。 类产品的效果 ［ ２． １ １ 血尿症 ， ， ， 龟版龙葵汤 （ 龟板 ９ 生地 １ 黄精１ 女贞子 、 墨旱 ２ ２ ｇ ｇ ｇ ， ， 、 、 、 ） 炮山甲 龙葵 马鞭草 生 地榆 蒲黄各 根 莲各 １ ５ ９ ３ ０ ｇ ｇ ｇ， ， ， ， ， 据症状加 减 方 每 日 １ 剂 每 剂 煎 ２ 次 共 取 ４ ０ ０ ｍ Ｌ 饭后 治愈 ２ ０． ５ ｈ 分 ２ 次口服 ， １ 个月为 １ 疗程 。３ ０ 例 患者 ， ０例， ［ １ ７］ 。 好转 ８ 例 ， 总有效率 ９ ３． ３％ ２． １ ２ 眼睑带状疱疹 ， 鲜龙葵 ２ 洗 净 捣 烂 外 敷 可 治 眼 睑 带 状 疱 疹， 治 ０～３ ０ ｇ ； ， 例 只眼全部治敷 天治愈者共 例 只眼痊 疗患者 １ ５ １ ５ ８ ６ ６ 愈； １ ０ 天 治 愈 者 ７ 例， ７ 只 眼 痊 愈， １ ８天治愈者２例２ １ ８］ 。 只眼 ［ 此外 ， 龙葵还被广泛应用治 疗 下 列 各 种 疾 病 ， 均取得显 ［ １］ ） 。 著疗效 ， 如治疗癌 症 胸 腹 水 ： 鲜龙葵５ 或干品１ ０ ０ ２ ０ ｇ（ ｇ 水煎服 ， 每日 １ 剂 。 治 疗 急 性 肾 炎 ， 浮 肿， 小 便 少： 鲜 龙 葵、 ， ， 鲜芫花各 １ 木通６ 水 煎 服。 治 疗 甲 沟 炎： 新鲜龙葵１ ５ ｇ ｇ 棵， 犁头草 ３～５ 棵 ， 捣烂分 ２ 次 用 ， 或每次用料一半捣烂后 外敷 ， 每日更换２ 次 ， 疗程３～５ 共治疗甲沟炎患 ｄ 或至痊愈 ， ， 。 ： 例 疗 效 显 著 治 疗 湿 热 带 下 症 霜 后 龙葵全秧洗净 者３ ０ ； 切寸段 ， 用１ 白带色见黄者加国槐鲜枝叶５ ５ ０～２ ５ ０ ０～ ｇ ； ， 。 白带色见红夹出血者 加凤眼草 上 药加凉 １ ０ ０ ５ ０ １ ０ ０ ～ ｇ ｇ 。先 熏 局 部， 水１ 炉火煮开 ２ 待温后再 ５ ０ ０ ０ ０ ０ ｍ Ｌ， ０ ｍ ｉ ｎ ～２ 每日 １ 剂 ， 熏洗 ２ 次 。 共 治 妇 女 湿 热 白 带 、 黄 带、 赤白带 洗， ， ， 等１ 治愈 １ 占８ 好转１ 占 ８． ５ ６例， ３ ３例（ ５． ３％ ） ３例（ ３％ ） （ ） ， 。 ： 无效 １ ０ 例 占 ６． ４％ 总有效率 ９ ３． ６％ 治疗子宫出血 口 服龙葵 草 合 剂 （ 以 龙 葵 为 主 药） 每 日 ３ 次， 每次２ 观察 ０ ｍ Ｌ， 治疗 功 血 ４ 结果表明经龙葵草合剂治疗后功血病人 ０ 例， 与治 Ｂ Ｔ、 Ｐ Ｔ 缩短 ， Ｐ Ａ Ｔ、 Ｔ Ｘ Ｂ ２ 升 高， ６ ｋ ｅ ｔ ｏ Ｐ Ｇ Ｆ １ － － α降 低， ｇ 疗前相比有显著 差 异 ， 总有效率达９ ０％ 。 治 疗 跌 打 扭 筋 肿 痛： 鲜龙葵叶１ 把 ， 连须葱白７ 个 ， 切碎 ， 加酒酿糟适量 ， 同捣 烂敷患处 ， 每日换 １～２ 次 。 治 疗 毒 蛇 咬 伤 ： 龙 葵、 六月雪鲜 ， 。治 疗 尿 毒 症： 叶各 ３ 捣烂取汁内服 ， 药 渣 外 敷， 连用２ ０ ｄ ｇ ） ， 单味龙葵 干 品 ３ 鲜品６ 水 煎 服， ０ ０ １ 剂／天 ， １个月为１ ｇ（ ｇ 个疗程 。１ 例 经 １ 个 疗 程显效 ， ２ 例经 ２ 个 疗程显效 。 经治 疗后症状明显减轻 １ 例 ， 消失 ２ 例 ， Ｓ ｃ ｒ均下降 ≥３ ０ ％ 。 随访 。 ： （ ） ， 年无复发 治疗泌尿系统感染 龙葵鲜品 干品 １ ６ ０ ３ ０ ｇ ｇ
龙葵的化学成分及生物活性研究进展
时珍国医国药 2010年第 21卷第 4期
龙葵的化学成分及生物活性研究进展
刘世巍 1 ,丁建海 1 ,刘立红 1 ,杨敏丽 2
(1. 宁夏师范学院化学化工学院 ,宁夏 固原 756000; 2. 宁夏大学能源化工重点实验室 ,宁夏 银川 750021)
关于这类药物作用机理的研究有文献报道龙葵碱能使肿瘤细胞rna水平明显降低dna水平明显增高说明肿瘤细胞内dna转录形成rna的代谢受到抑制这也意味着肿瘤细胞内基因产物蛋白质的合成受阻从而抑制肿瘤细胞的生长s180小鼠及对lewis肺癌移植瘤小鼠的影响龙葵甾体类生物碱不仅具有抑制肿瘤增长的作用还可以显著提高荷瘤小鼠血清tnfil2il6il8的水平对肿瘤的治疗具有积极意义这可能是其发挥抗肿瘤作用的机理之一
肿瘤 、镇痛 、解热 、抗炎及降压作用的成分 。
1 化学成分
2. 1 抗肿瘤 龙葵醇提取物含有多种抗肿瘤作用的有效药理成
此方面的报道多是有关于澳洲茄碱 ( Solasonine)与澳洲茄边 分 ,抗肿瘤作用最主要成分为生物碱 ,具有明显的细胞毒作用 [12 ]
碱 ( Solasmargine) [2, 3 ] ,因其是龙葵主要药理作用的基础 。其均为 和抗核分裂作用 。关于这类药物作用机理的研究 ,有文献报道 ,
- 二羟基苯甲酸 ( Ⅳ) 、对羟基苯甲酸 ( Ⅴ) 、3 - 甲氧基 - 4 - 羟基 葵果对急性扁桃体炎 ,前列腺炎 ,急性肾炎具有明显的治疗作
苯甲酸 ( Ⅵ) 、腺苷 ( Ⅶ) 7 种化合物 。此外龙葵中还含维生素 A 用 。 [17 ]
类 物质和维生素 C、色素 、树脂 [9, 10 ] 。龙葵桨果的提出物中还含 2. 3 抗菌与抗病毒 国内学者通过大量的实验证明 ,龙葵饮片煎
龙葵碱抗肿瘤作用机制研究进展
龙葵碱抗肿瘤作用机制研究进展背景介绍近年来，癌症已成为世界上最大的健康威胁之一。
每年有数百万人死于癌症，而癌症发病率不断上升。
由于现有治疗手段的限制和药物的副作用，人们对自然产物作为药物的期望越来越高。
发现优良的天然药物资源已成为重要的研究方向之一。
龙葵碱是一种天然产物，最早从中华绒蒿（Aconitum carmichaelii）中分离得到，其结构类似赵亚丁碱。
众所周知，赵亚丁碱具有一定的防治作用，龙葵碱在不同剂量下可以对多种肿瘤细胞株具有不同的抑制作用，是一种重要的抗肿瘤天然药物。
龙葵碱的结构和特性龙葵碱是一种含氮有机碱，化学式为C19H23NO2，分子量为297.39，其分子中含有两个苯环，其中一个环上连接了一个两面角为120度的三元环，并在三元环上还有一个丙二酰亚胺基团，这也是龙葵碱的结构特点之一。
龙葵碱在室温下为白色结晶性粉末，不溶于水，微溶于甲醇、丙酮和氯仿，易溶于苯和乙醚等有机溶剂。
龙葵碱的药理作用抗肿瘤作用龙葵碱具有较强的抗肿瘤活性，被广泛应用于人类肿瘤治疗研究中。
研究表明，龙葵碱可以抑制多种癌细胞，如肺、肝、结肠、乳腺、前列腺等。
其作用机理可能与以下几个方面有关。
•抑制肿瘤细胞增殖：龙葵碱可以抑制肿瘤细胞的增殖，特别是在高浓度下可以显著地促进肿瘤细胞的凋亡，将肿瘤细胞引导到凋亡途径，从而抗癌作用显著。
•阻断细胞增殖信号通路：研究表明，龙葵碱亦可作为信号分子的抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖信号通路遏制其生长。
近期的研究发现，龙葵碱能够显著抑制B-RAF基因突变ally斯帕斯1紫肤病患者的癌细胞(A375P)生长，同时还能够促进患者的凋亡作用。
•抑制血管生成和侵袭能力：龙葵碱抑制肿瘤血管生成能力，使肿瘤不能得到足够的营养和氧气来继续生长。
同时还可以抑制肿瘤细胞的浸润和侵袭能力，进一步抑制肿瘤的生长和扩散。
研究发现，龙葵碱可通过减少MDACD41的表达而抑制细胞的侵袭能力。
免疫调节作用龙葵碱可以调节机体免疫系统的功能，增强免疫细胞的杀伤作用，对于机体对肿瘤细胞的免疫监视和清除具有重要的作用。
龙葵寒性中药的抗肿瘤研究进展
龙葵寒性中药的抗肿瘤研究进展一、引言肿瘤是世界范围内一种高发疾病，给人类的健康和生活带来了巨大的威胁。
随着科技的发展和人们对健康意识的提高，对于肿瘤的治疗和预防也越来越引起人们的关注。
中药作为一种传统药物，其在抗肿瘤方面也展现了巨大的潜力。
本文将重点关注龙葵寒性中药在抗肿瘤方面的研究进展，并探讨其潜在机制和应用前景。
二、龙葵寒性中药简介龙葵是一种生长于高寒地区的植物，其根茎具有较强的抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性。
龙葵寒性中药主要包括龙葵根、龙葵叶等部位，并且具有较强的化学成分多样性。
已有许多文献报道了龙葵寒性中药在抗肿瘤方面具有显著效果，成为了当前临床治疗肿瘤常用的中药之一。
三、龙葵寒性中药的抗肿瘤机制1. 抑制肿瘤细胞增殖研究发现，龙葵寒性中药中的活性成分能够抑制肿瘤细胞的增殖。
这些活性成分能够干扰肿瘤细胞的生长周期，抑制其DNA合成和细胞分裂，从而达到抗肿瘤的效果。
此外，龙葵寒性中药还能够通过调节细胞凋亡和自噬途径来诱导肿瘤细胞死亡。
2. 抗血管生成血管生成是肿瘤生长和转移过程中不可或缺的一环。
龙葵寒性中药中的活性成分具有抗血管生成作用，能够干扰新生血管形成过程，从而限制肿瘤供血并阻断其生长和转移。
3. 调节免疫功能免疫功能在抗肿瘤过程中起到重要作用。
龙葵寒性中药能够调节机体免疫系统功能，增强机体对于肿瘤的免疫应答，提高免疫细胞的活性和杀伤肿瘤细胞的能力。
4. 抗氧化和抗炎作用氧化应激和慢性炎症是肿瘤发生和发展的重要环节。
龙葵寒性中药中的活性成分具有抗氧化和抗炎作用，能够减轻机体氧化应激状态，抑制慢性炎症反应，从而降低肿瘤发生的风险。
四、龙葵寒性中药在临床治疗中的应用龙葵寒性中药在临床治疗肿瘤方面已经取得了显著成效。
目前已有多项临床试验证实了其在不同类型肿瘤治疗中的有效性。
例如，在乳腺癌、胃癌、肺癌等方面，龙葵寒性中药被广泛用于辅助治疗，并取得了较好的效果。
五、龙葵寒性中药面临的挑战与展望尽管龙葵寒性中药在抗肿瘤方面具有巨大的潜力，但其研究仍面临一些挑战。
龙葵有效成分及药理作用的研究进展
龙葵有效成分及药理作用的研究进展摘要：龙葵是我国一味传统的中药药材，已被录入多种本草著作。
龙葵藏量丰富，抗逆性强，且具有多种药理作用。
龙葵中含有多种营养物质如：氨基酸、糖类、蛋白质等，其药理成分多样，功能不一。
主要功效为清热利尿，还可用于治疗跌打扭伤。
此外龙葵对多种癌症和恶性肿瘤均有作用。
关键词：龙葵；抗肿瘤；药理作用有效成分：1.生物碱龙葵的生物碱成分结构复杂，属于甾衍生物类。
龙葵中的生物碱成分包含澳洲茄边碱、澳洲茄碱与茄微碱等。
研究表明，龙葵中所含的生物碱可以抑制细胞核分裂，因此龙葵对恶性肿瘤细胞的治疗提供了新的研究思路。
相关研究表明龙葵中所含的生物碱类对胃癌细胞有极强的抑制作用，对腹水型癌细胞的抑制率达到了近88%。
进一步研究发现经龙葵中生物碱治疗的癌细胞表面的相关酶类活性改变，如与细胞代谢有关的酶和磷酸二酯酶等。
此类实验结果均表明龙葵生物碱可以应用到治疗癌症中。
龙葵总碱在动物实验中可以抑制移植性肿瘤细胞增殖。
２、皂苷龙葵中的甾体皂苷类成分极为丰富，目前对龙葵皂苷类成分的研究进展相对缓慢且较少。
部分学者认为龙葵皂苷类成分可以抑制肿瘤增殖。
研究发现注射皂苷醇类提取物（适当控制剂量）的荷瘤小鼠肿瘤细胞的增殖情况明显弱于未注射龙葵皂苷醇类提取物的。
此结果表明，龙葵的皂苷类物质具有某种抗癌功效，但其具体机制还需进一步研究。
有研究发现，经分离后的龙葵中得到一种螺甾皂苷类化合物，该类化合物可以有效抑制肝癌转移株FHCC298细胞的增殖。
３、多糖龙葵多糖易溶于水，其主要组成为葡萄糖、甘露糖等。
龙葵多糖与龙葵生物碱和皂苷一样均具有抗肿瘤和癌症的作用。
多糖的研究结果已得到相关证实。
龙葵多糖对荷瘤小鼠的作用是：可以增加小鼠的存活天数，延长生命；提高小鼠红细胞补体受体１的数量和活性；激活免疫细胞，增强免疫作用。
龙葵多糖的作用机制大致可认为多糖影响了细胞因子的分泌状态，这种影响是借助其对内分泌系统的调节。
此外，提高补体受体１的数量和活性会使小鼠红细胞的黏附作用降低，从而达到缓解荷瘤小鼠癌症症状的作用。
龙葵的化学成分及抗肿瘤作用研究
世界最新医学信息文摘 2021年 第21卷 第2期165投稿邮箱：zuixinyixue@·药物研究·龙葵的化学成分及抗肿瘤作用研究孔伶俐（重庆市永川区人民医院，重庆 402160）0 引言龙葵为一年生草本茄科植物龙葵的全草，出自《药性论》，别名苦菜出自《唐本草》。
《纲目》中指出龙葵性味是苦微甘，寒，滑，无毒；《滇南本草》记载性大寒，味苦。
《纲目》上记录龙葵有消热散血；《现代实用的中药》上记录龙葵具有利尿散血；《救荒本草》上记录有敷贴肿毒，拔毒，金疮；综合龙葵有了消热，散血，散肿，拔毒等作用，可治肿毒、痈疽，软组织受创等。
龙葵含澳茄胺，龙葵碱，龙葵定碱，维生素C ，树脂，皂甙。
龙葵作为一种传统中药，具有显著的抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝护肾、免疫调节等作用，临床应用广泛。
其中，临床上发现龙葵对多种实体肿瘤具有良好的防治效果。
龙葵具有抗肝癌、宫颈癌、结肠癌、乳腺癌等药理活性，其药效物质主要为生物碱类、皂苷类及糖蛋白等。
龙葵有多种抗肿瘤活性，具有较大开发价值。
1 龙葵简介及化学成分1.1 龙葵简介。
其性味苦微甘，寒，滑，无毒。
龙葵具有消热散血、活血消肿等等效果；可以治疗跌打扭伤，肌肉组织受伤等症状。
龙葵含澳茄胺，龙葵定碱，龙葵碱，皂甙、维生素C 、树脂。
其治疗范围广泛，包含牙痛、慢性支气管炎、乳腺癌等各种病症。
其对消肿，活血化瘀等伤病也有显著效果。
中国出产的龙葵有4种，分别为名为少花龙葵、龙葵、黄果龙葵和红果龙葵。
以绿色饱满且干燥的龙葵入药最佳。
1.2 龙葵化学成分。
龙葵的全草中含有各种化学成分，其中抗肿瘤相关成分主要为生物碱。
龙葵胡橙色的果实里，富含植物凝集素（lectin ），α-胡萝卜素，N-甲基澳洲茄胺，番茄烯胺，26-二醇-3-O-β-石蒜四糖甙，澳洲茄胺（oslasodine ），替告皂甙元，12β-羟基澳洲茄胺，26-O-（β-D-吡喃葡萄糖基）-22-甲氧基-25D ，毛叶冬珊瑚碱，5α-呋甾烷-3β，去半乳糖替告皂甙，SN-a 为澳洲茄胺替告皂甙元四糖甙SN-4，12β-羟基-26-去甲澳洲茄胺-26-羟酸，澳洲茄醇胺，澳洲茄醇胺-3-β-茄三糖甙，SN-f 为12β，27-二羟基澳洲茄胺-3-β-马铃薯三糖甙。
龙葵治疗肿瘤的药理作用与临床应用研究进展
龙葵治疗肿瘤的药理作用与临床应用研究进展目的：探究龙葵治疗肿瘤的药理作用与临床应用效果。
方法：抽取我院2012年6月至2014年10月收治的中晚期肝癌患者34例，并随机分为治疗组与对照组各17例。
对照组应用常规支持治疗，治疗组在此基础上应用龙葵合剂治疗。
对比两组患者治疗三个月后的生存质量。
结果：治疗组显著改善5例（29.41%），改善6例（35.29%），稳定2例（11.76%），无效4例（23.53%）；对照组显著改善2例（11.76%），改善4例（23.53%），稳定1例（5.88%），无效10例（58.82%）。
通过组间对比，治疗组经过治疗后体力恢复情况明显更好，对比差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论：将龙葵合剂应用于恶心肿瘤中晚期姑息治疗中，能够显著提高患者的生存质量，并达到延长生命的目的。
标签：龙葵；肿瘤；药理作用龙葵为我国民间应用广泛的一味中药，性寒，微苦，具有消肿解毒的功效。
龙葵在高血压、支气管感染、急慢性肾病中均有应用，也可以应用于肿瘤治疗中。
研究表明，龙葵中含有抑制肿瘤活性的化学成分[1]。
由于人们对肿瘤认识的不足以及现有医疗条件的局限性，部分恶性肿瘤患者发现并就诊时已经处于中晚期。
对于不愿意接受手术或放疗的恶性肿瘤患者，只能根据病情进行中药姑息治疗。
本次研究将34例中晚期肝癌患者作为研究对象，探讨应用龙葵治疗肿瘤的药理作用与临床应用效果，现报道如下。
1.资料与方法1.1一般资料入组2012年6月至2014年10月我院的中晚期肝癌住院患者34例，所有患者均经过影像学、病理学检查确诊。
将这些患者随机分为治疗组与对照组各17例。
治疗组男性15例，女性12例，年龄36至77岁，平均为（58.2±1.7）岁；5例弥漫性肿瘤，7例节结型肿瘤，5例巨块型肿瘤；肿瘤直径平均为9.24厘米；13例为Ⅲ期，4例为Ⅳ期。
对照组男性14例，女性13例，年龄38至75岁，平均为（58.4±1.9）岁；6例弥漫性肿瘤，8例节结型肿瘤，3例巨块型肿瘤；肿瘤直径平均为9.37厘米；12例为Ⅲ期，5例为Ⅳ期。
龙葵抗肿瘤作用机制研究进展
现代医学研究龙葵抗肿瘤作用机制研究进展安磊1 , 唐劲天2 , 刘新民1* , 高南南1(1. 中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所, 北京100094 ;2. 清华大学医学物理与工程研究所, 北京100084)[摘要]对近年来龙葵抗肿瘤的活性成分及作用机制进行综述。
大量实验研究表明龙葵总碱可通过改变细胞膜的结构和功能、影响DNA 和RNA 的合成以及改变细胞周期分布来抑制肿瘤。
龙葵糖蛋白(150 ×103)可通过阻断NF-kB 抗凋亡通路、激活caspase 级联反应、及促进NO 的释放促进肿瘤细胞的凋亡。
[关键词] 龙葵; 抗肿瘤; 作用机制[中图分类号] R 285.5 [文献标识码] A [文章编号] 1001-5302(2006) 15-1225-03龙葵Solanum nigrum L. 属茄科一年生草本植物,全草含澳洲茄碱、澳洲茄边碱等多种生物碱,民间较早就作为抗肿瘤药应用,临床上也发现对多种实体肿瘤及白血病等具有良好的防治疗效,近年来国内外对其抗肿瘤作用的有效成分和作用机制开始涉足。
1 对肿瘤细胞膜的影响细胞癌变后,细胞膜出现许多结构和功能的变化,其中膜蛋白的异常改变与肿瘤密切相关[1 ,2]。
唾液酸(salic acid ,SA) 是细胞膜上糖蛋白和糖脂链末端的残基,研究表明SA在肿瘤的病理过程中具有“抗识别”、免疫逃避,并且和癌细胞的转移有关[3]。
SA增多是肿瘤(尤其转移癌) 胞膜最多见的变化,细胞膜在SA增多的同时膜通透性也表现异常,如癌细胞对某些糖类及氨基酸的运送比相应的正常细胞大得多,以致癌细胞能快速生长。
采用荧光探针DPH标记法测定肿瘤细胞膜流动性和考马斯亮蓝法测定肿瘤细胞膜蛋白水平,发现龙葵总碱可显著降低H22荷瘤小鼠肿瘤细胞膜流动性及膜蛋白水平[4]。
在对龙葵总碱影响膜蛋白的进一步实验中发现龙葵总碱(9.375～37.5 mg·kg- 1) 每天1次,连续7 d 给予H22荷瘤小鼠,可使其肿瘤细胞膜表面的SA 含量,从对照组(0.280±0.030) mmol·L - 1分别降低到(0.176±0.045) , (0.173±0.045),(0.116±0.041) mmol·L- 1(与对照组比较P < 0.01) 。
龙葵醇提取物对不同部位癌变抑制机制研究
龙葵醇提取物对不同部位癌变抑制机制研究【摘要】目的：探讨龙葵醇提取物对不同癌变部位抑制机制影响。
方法：建立体外宫颈癌细胞C-33A、肺癌细胞H1299、乳腺癌细胞MCF-7三种癌细胞株的培养基，分别注射适宜浓度的龙葵醇提取物，再通过形态学观察三种细胞株的瘤体体积。
结果：宫颈癌细胞C-33A、肺癌细胞H1299、乳腺癌细胞MCF-7的平均体积通过形态学观察都有所减小，龙葵醇提取物对宫颈癌细胞C-33A、肺癌细胞H1299、乳腺癌细胞MCF-7抑制率分别为71.81%，73.26%，78.65%。
结论：龙葵醇提取物不仅对膀胱癌组织细胞株有抑制作用，而且对不同的部位（宫颈癌细胞株，肺癌细胞株，乳腺癌细胞株）都具有抑制作用。
【关键词】龙葵醇提取物，癌变，抑制机制龙葵( Solanum nigrum Linn) 又名天茄子、苦葵、水茄、天泡草、老鸦酸浆草、天泡果、山海椒等［1］,是我国一种传统的中草药，应用龙葵全草或果实水煎液及其复方制剂对治疗肿瘤具有较为有效的效果。
经过前期实验得出，龙葵醇提取物对膀胱癌具有抑制作用，且龙葵醇提取物对原位瘤组织的生长抑制作用最为明显。
本研究是利用龙葵醇提取物自身抑制癌细胞作用，针对多个部位癌变，深入探讨其对不同癌变部位抑制效果的临床应用价值。
1、材料与方法1.1宫颈癌细胞C-33A、肺癌细胞H1299、乳腺癌细胞MCF-7三种癌细胞株用含有100 U/ml的青霉素、10 %灭活新生小牛血清和100 μg /ml链霉素的DMEM 培养基在37℃，5 % CO2适宜环境下培养。
实验细胞用对数生长期细胞。
分别取浓度为2×106 /ml 的宫颈癌细胞C-33A、肺癌细胞H1299、乳腺癌细胞MCF-7细胞株90μl于96孔板中培养，空白对照组加入10μlPBS，给药组分别加入10μl不同剂量的受试药液。
设阴性对照组，不同剂量的药物加入不含细胞的培养液里面。
设6个平行孔，细胞给药后培养24h，每孔加入5.0mg/ml MTT溶液20μl，振荡混匀后，在培养箱里孵育4h，弃去各孔中的上清液，再加入100ul DMSO中止反应，振荡混匀10 min，待其各孔中的紫色结晶完全溶解后，用酶标仪在490nm 处测定其吸光值。
龙葵植物抗癌成分的研究进展
近年 来 的研 究 的 深 入 ， 发 现 植 物 中 多糖 具 有 植 物 生 长 发 育 和 基 因 表达 的重 要 调 节 作 用 ， 在 治 疗 疾 病 方 面 也 有 着 重 要
化合 物 。 主 要 是 以茄 啶 （ Ｓ ｏ ｌ ａ ｎ ｉ ｄ ｉ ｎ ｅ ） 为糖苷 配基构成 。 龙 葵 中生物碱 的化学成分 ， 其成 分较 复杂 ， 国 内学 者 认
ＨＥＩ ＬＯＮＧＪ Ｉ ＡＮＧ ＭＥ ＤＩ Ｃ Ｉ ＮＥ ＡＮＤ Ｐ ＨＡＲＭ ＡＣＹ Ｏｃ ｔ ． ２ ０ １ ３， Ｖｏ １ ． ３ ６ Ｎｏ ． ５ 的研究 进 展
张 卫东 ， 李春 丰 ， 邵 红， 王 仲， 薛春梅 ， 孙 睿
（ 佳木斯大学生命科学 学院， 黑龙江 佳木斯 １ ５ ４ ０ ０ ７ ）
摘要： 龙 葵 作 为一 种 重 要 的 药 用 植 物 ， 其 化 学 成 分 受 到 众 多 学者 的 研 究 分 析 ， 长 期 以来 研 究 结 果 发 现 ， 龙 葵 各 种 器 官 中含 各 种抗 癌 化 学成 分 ， 其 中比较 重要 的 有 生 物碱 、 多糖 、 甾体 皂 苷 类 、 非皂苷类等成分 。 由 于研 究 材 料 来 自于 不 同 生 活 环 境 、 不同 生 长期 以、 采 取 不 同提 取 和 不 同分 析 方 法 ， 结果显 示各种 成分的含量及 分子结构不尽相 同。 对 龙 葵 生 长 过 程 的 动 态成 分 的 研 究 不 断 深入 ， 必将 会 使 龙 葵 植 物 的 开 发 利 用更 加 科 学 ， 更加有 效。
３ 多糖
龙 葵 中 的 生 物 碱 成 分 由于 其 在 医 学 上 多 种 作 用 ， 受 到研 究 者的广 泛重视 ， 这类 生物碱 ， 成 分 主 要 为 多 种 分 子 结 构 复
龙葵的研究进展
龙葵的研究进展[摘要]：龙葵作为一种传统中药，在临床应用已久，文章从其化学成分、药理作用、临床应用等方面来阐述近年龙葵的研究成果。
[关键词]：龙葵；营养成分；化学成分；药理作用；临床应用。
一、龙葵概述：1、植物简介：龙葵为茄科植物龙葵一年至多年生草本植物的全草，始载于《药性论》。
异名苦菜(《唐本草》)，天茄子、苦葵、老鸦眼睛草(《图经本草》)，水茄、天泡草、老鸦酸浆草(《纲目》)，天泡果(《植物名实图考》)，山海椒(《贵州草药》[1]。
李时珍曰：“龙葵，言其性滑如葵也。
苦以菜味名，茄以叶行名，天泡，老鸦眼睛皆以子形名也。
与酸浆相类，故加老鸦以别之。
”《中国药典》1977年版有载。
《本草纲目》云：其味苦，微甘，寒，滑，无毒。
龙葵全草均人药，有清热、解毒、活血、消肿等功能[2]。
主治感冒、牙痛、慢性支气管炎、痢疾、乳腺炎和癌症等病[3]。
也可治疗痈疽肿毒，跌打损伤，功能消肿散血，通利小便。
草本植物龙葵，高30～60cm。
茎直立，叶互生，浆果球形，熟时黑色。
种子多数，近卵形，压扁状。
文献报道[4]中国龙葵有3个种及1个变种，分别为龙葵、少花龙葵、红果龙葵和黄果龙葵。
以干燥、色绿、肥嫩者入药为佳。
在我国各地均有分布，生于村边、田边、路旁、山坡、林缘、草地上。
龙葵果作为水果食用酸甜可口，同时，也是极好的天然色素资源[5]。
2、中国产龙葵分类研究（龙葵、少花龙葵、黄果龙葵）2.1 中国龙葵资源及其分布主要性状见表1表1 龙葵复合种的性状比较种类俗名果实颜色分布区生育期（天）单果重单果直径（mm）口味龙葵黑天天黑紫色北方各省90-120 0.48 9.8 微酸甜少花龙葵苦葵亮黑紫色南方各省120-150 0.28 7.8 微酸甜黄果龙葵黄天天黄绿色东北零星分布90-150 0.51 10.1 酸甜。
甜味浓红果龙葵红葵朱红色东北西北零星分布————2.2 形态特征比较：龙葵各器官的数量性状代表值均为20个样本的平均数。
龙葵：对肝癌细胞的增殖抑制率可达87.35%。白血病、肾癌
龙葵：对肝癌细胞的增殖抑制率可达87.35%。
白血病、肾癌临床上用来治疗癌性胸腹水降温、治吐血，可用于白血病。
治疗肾炎，可用于肾癌。
为茄科属植物龙葵的全草。
又名老鸦眼睛草、黑茄子、野海椒等，根与种子亦可药用。
味苦，性寒。
功效为清热解毒、活血、利尿、消肿。
主治疔疮痈肿、毒蛇咬伤、尿路感染、慢性支气管炎和肿瘤。
[成分药理]本品含多种生物碱，如龙葵碱(Solanine)、澳洲茄碱(Solasonine)等及皂甙。
实验证实本品对小鼠子宫颈癌14、肉瘤180、艾氏腹水癌转实体癌有抑制作用。
临床实验证实，复方龙葵注射液对肝癌细胞的增殖有明显的抑制作用，抑制率可达87.35%。
[毒副反应]龙葵碱有类似皂甙的作用，能溶解血细胞，澳洲茄碱作用类似龙葵碱，亦能溶血，毒性较大。
内服常用量(30～60g)临床少见毒副反应，过量可致中毒，引起头痛、腹痛、呕吐、腹泻、瞳孔扩大、心跳先快后慢、精神错乱、昏迷等症。
曾有报道小孩含未成熟的龙葵果实而死亡。
[现代应用]临床上龙葵单用多治疗癌性胸腹水，也常与其他抗癌药配合治疗多种肿瘤。
1.原发性肝癌李氏等报道，用柴胡鳖甲参术汤加龙葵等抗癌药，治疗经剖腹探查不能切除的中晚期肝癌40例，同时加用转移因子，并对症支持治疗。
对照组20例亦为不能切除的中晚期肝癌，应用对症治疗及化疗。
结果：中药组好转15例，有效18例，无效7例，总有效率82.5%;平均存活时间中药组为9.95个月，对照组为5.3个月，中药组疗效明显优于非中药组。
2.癌性胸腹水张氏等报道，单用龙葵120g，去根首煎留适量(100ml左右)，复煎1次，两次煎液兑匀，分晚睡前，次晨各服半量，治疗5例(3例肝癌腹水，1例肺癌胸水，1例胃癌术后腹水，5例胸膜水中均找到癌细胞)。
患者在服药1周后，尿量日渐增多，腹胀、纳差、胸闷、气短等症状改善，其中4例用药后未行穿刺放液，压迫症状缓解，胸腹水消失，另1例胃癌服药后，穿刺放液间歇期明显延长。
龙葵碱抗肿瘤作用机制研究进展
龙葵碱抗肿瘤作用机制研究进展【关键词】龙葵碱；作用机制；肿瘤；综述龙葵(Solanum nigrum L.)别名苦菜、苦葵、老鸦眼、天茄子，为茄科1年生草本植物，分布于全国各地，以东北、华北为多。
龙葵具有清热解毒、活血消肿、利水通淋功效，临床上用龙葵水煎剂或注射剂治疗宫颈癌、食道癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、肉瘤等多种恶性肿瘤，均取得了一定的疗效。
其主要成分为生物碱，龙葵碱是从龙葵的全草或未成熟的果实中提取分离出的一种生物碱，研究表明其对S180、H22荷瘤小鼠有显著的抗肿瘤活性。
现就龙葵碱抗肿瘤作用机制的研究进展综述如下。
1 对肿瘤细胞膜的作用1.1 对肿瘤细胞膜流动性的影响膜脂流动性的变化是膜组成成分变化的体现，膜流动性的改变将影响细胞的正常生理功能。
膜脂适合的流动性是膜蛋白正常功能表现的必要条件，如果超出正常范围，生物膜就会产生异常的变化。
已经发现许多疾病病变细胞膜或红细胞膜的流动性异常。
例如，急性淋巴细胞白血病患者淋巴细胞膜的流动性明显高于正常人。
季氏等[1]研究发现，龙葵碱可显著降低H22荷瘤小鼠肿瘤细胞膜流动性，其中高、中剂量组微粘度显著升高；环磷酰胺也有同样作用，但疗效较龙葵碱组弱。
由此推断，龙葵碱可以恢复肿瘤细胞膜的流动性，从而恢复细胞的正常生理功能，起到抗肿瘤的作用。
1.2 降低肿瘤细胞膜蛋白水平膜蛋白是膜的重要组成部分，其与肿瘤密切相关。
膜蛋白的变化将导致膜的通透性、渗透压、膜电位、跨膜转运能力、外信号向内传导的变化，导致细胞丧失正常的细胞内环境，使细胞核内信息指令异常，导致细胞分裂速度、细胞恶性行为的获得异常。
季氏等[1]观察了龙葵碱对H22荷瘤小鼠肿瘤细胞膜蛋白水平的影响，发现龙葵碱各剂量组膜蛋白含量显著降低，其中以高剂量组最为明显。
从而推断，龙葵碱是通过影响肿瘤细胞膜上的一类或几类蛋白的数量和种类，恢复细胞的正常生理活性，达到抗肿瘤目的。
1.3 降低肿瘤细胞膜唾液酸水平细胞膜唾液酸(SA)是细胞膜上糖蛋白和糖脂链末端的残基，广泛分布于哺乳动物细胞膜表面，为细胞负电荷的主要来源，亦为细胞膜受体的重要成分，参与细胞分化，癌细胞的转移，细胞的识别、粘附和接触抑制等生理过程。
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现代医学研究龙葵抗肿瘤作用机制研究进展安磊1 , 唐劲天2 , 刘新民1* , 高南南1(1. 中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所, 北京100094 ;2. 清华大学医学物理与工程研究所, 北京100084)[摘要]对近年来龙葵抗肿瘤的活性成分及作用机制进行综述。
大量实验研究表明龙葵总碱可通过改变细胞膜的结构和功能、影响DNA 和RNA 的合成以及改变细胞周期分布来抑制肿瘤。
龙葵糖蛋白(150 ×103)可通过阻断NF-kB 抗凋亡通路、激活caspase 级联反应、及促进NO 的释放促进肿瘤细胞的凋亡。
[关键词] 龙葵; 抗肿瘤; 作用机制[中图分类号] R 285.5 [文献标识码] A [文章编号] 1001-5302(2006) 15-1225-03龙葵Solanum nigrum L. 属茄科一年生草本植物,全草含澳洲茄碱、澳洲茄边碱等多种生物碱,民间较早就作为抗肿瘤药应用,临床上也发现对多种实体肿瘤及白血病等具有良好的防治疗效,近年来国内外对其抗肿瘤作用的有效成分和作用机制开始涉足。
1 对肿瘤细胞膜的影响细胞癌变后,细胞膜出现许多结构和功能的变化,其中膜蛋白的异常改变与肿瘤密切相关[1 ,2]。
唾液酸(salic acid ,SA) 是细胞膜上糖蛋白和糖脂链末端的残基,研究表明SA在肿瘤的病理过程中具有“抗识别”、免疫逃避,并且和癌细胞的转移有关[3]。
SA增多是肿瘤(尤其转移癌) 胞膜最多见的变化,细胞膜在SA增多的同时膜通透性也表现异常,如癌细胞对某些糖类及氨基酸的运送比相应的正常细胞大得多,以致癌细胞能快速生长。
采用荧光探针DPH标记法测定肿瘤细胞膜流动性和考马斯亮蓝法测定肿瘤细胞膜蛋白水平,发现龙葵总碱可显著降低H22荷瘤小鼠肿瘤细胞膜流动性及膜蛋白水平[4]。
在对龙葵总碱影响膜蛋白的进一步实验中发现龙葵总碱(9.375～37.5 mg·kg- 1) 每天1次,连续7 d 给予H22荷瘤小鼠,可使其肿瘤细胞膜表面的SA 含量,从对照组(0.280±0.030) mmol·L - 1分别降低到(0.176±0.045) , (0.173±0.045),(0.116±0.041) mmol·L- 1(与对照组比较P < 0.01) 。
同时龙葵总碱还能显著降低肿瘤细胞膜的通透性,使肿瘤细胞膜封闭度,从对照组(66.4±1.99) %分别降至(61.3±2.56) %, (56.0±3.07) %和(50.08±4.08) %(与对照组比较P < 0.01) ,恢复细胞膜对大分子及阳离子的通透屏障,形成封闭影泡。
这一作用不仅可以抑制肿瘤细胞的增殖,还有可能导致肿瘤细胞的解体和死亡[5] 。
除此以外学者们还发现,同一给药方案龙葵总碱37.5 mg·kg- 1能显著降低S180,H22荷瘤小鼠细胞膜Na + ,K+-ATPase 和Ca2 + , Mg2 +- ATPase 的活性( P < 0.01) 。
ATPase 是细胞能量代谢与转换的关键酶,其活性降低使细胞代谢的能量不足,阻断细胞的恶性增殖[6]。
上述结果表明龙葵总碱可以通过改变膜蛋白的数量、功能、膜的通透性及ATP 酶的活性等多个环节来改变细胞膜结构与功能,从而达到抗肿瘤的作用。
2 调节信号传导通路促进细胞调亡研究发现龙葵糖蛋白(150 ×103) 对 HT-29 (人大肠癌细胞) 、MCF-7(人乳腺癌细胞) 、HCT-116 (人直肠癌细胞) 等多种肿瘤细胞具有细胞毒和促细胞凋亡作用。
这一作用可能是通过调节信号传导通路的不同环节起效的。
2.1阻断NF-κ B 调节的抗凋亡通路核转录因子(nucl ear transcription fator- kappaB , NF-κB) 是一类关键性的核转录因子,通常以非活性形式存在于细胞质中,只有受到各种活化因素的作用, NF-κB才能被激活。
研究表明核转录因子NF-κB是细胞存活相关基因,可抑制细胞凋亡[7]。
实验发现龙葵糖蛋白可以通过调节转录相关因子的活性,阻断NF-k B通路的信息传导,促进肿瘤细胞的凋亡。
Lim , Kye- Taek 等人用western印迹和电泳迁移实验(electrophoretic mobility shift assays ,EMSA) 观察到龙葵糖蛋白能明显抑制促癌剂佛波酯(12- O- tetrade canoylphorbol-13- acetate ,TPA)(61.68 ng·mL- 1 , 100 nmol·L - 1) 刺激的肿瘤细胞内蛋白激酶(protein kinase C-α,PK C-α) , NF-κ B 的活性,Bax 的表达受到抑制[8-10]。
进一步的研究发现龙葵糖蛋白主要是通过阻断PKC-α的跨膜易位和抑制NF-κB (P50) 蛋白的活性,使NF-κB 和活化剂蛋白-1 (activator protein-1 , AP-1) 的DNA 结合活性降低,从而阻断了NF-κB 抗调亡通路[11 ,12]。
另外,相关实验显示龙葵糖蛋白可以抑制氢氧自由基引起的NF-κB活性增强[8]。
诱导细胞凋亡是许多抗癌药物治疗肿瘤的机制之一,但是肿瘤细胞往往对抗癌药物诱导的细胞凋亡产生抗性,从而削弱治疗效果。
最近的研究表明,肿瘤细胞核转录因子NF-κ B 的活化是其抗药性产生的机制之一。
因此龙葵从抑制NF-κB通路的途径来促进细胞凋亡无论从抗肿瘤还是解决抗癌药物的抗药性上都具有重要的研究价值。
2.2 激活caspase 级联反应研究显示龙葵在抑制抗凋亡通路的同时,有可能还通过激活caspase 级联反应来促使细胞凋亡。
caspase-3被称为细胞凋亡蛋白酶,是细胞凋亡过程中最主要的终末剪切酶,在细胞凋亡中起着不可替代的作用。
caspase-3 最主要的底物是多聚(A DP-核糖) 聚合酶[poly(ADP- ri- bose) polymerase , PARP] ,该酶与DNA 修复、基因完整性监护有关[13]。
Cas pase-3可以被多种因素活化,线粒体细胞色素C释放到胞质后可引发caspase 活化级联,导致细胞死亡。
最近的研究发现加入龙葵糖蛋白培养的HT-29 细胞中线粒体细胞色素C ,caspase-3和caspase-9 的酶原片断及多聚(ADP-核糖) 聚合酶PARP 蛋白的增多,实验中细胞内活性氧自由基( reactive oxygen species ,ROS) 数量没有明显改变,认为caspase 活化级联与ROS 无关[14]因此龙葵糖蛋白可能是该级联途径活化的原因。
3 其他除上述龙葵抗肿瘤作用机制外,其还可能通过增加一氧化氮(NO) 的合成,阻止细胞的恶性增殖,细胞周期阻滞来发挥抗肿瘤作用。
NO 的生物学作用具有复杂性和多样性,肿瘤生物学上一般认为高水平的NO 对肿瘤细胞具有直接的细胞毒作用, 而较低水平的NO 具有生长刺激作用。
新近的研究表明龙葵提取物在促进肿瘤细胞凋亡时能增加细胞内NO的合成,这可能为其促进细胞凋亡的机制之一[15] 。
肿瘤细胞具有无限增殖的特性,应用激光共聚焦显微术(laser confocal microscopy ,LCM) 观察龙葵总碱(18.75,37.5 mg·kg-1) 能明显降低S180和H22 荷瘤小鼠细胞RNA/ DNA 值,使肿瘤细胞内DNA 转录形成RNA 的代谢受到抑制,细胞内基因产物——蛋白质的合成受阻[16]。
在观察龙葵总提取物对U266 (多发性骨髓瘤细胞) 的细胞毒作用时发现龙葵总提取物可使U266细胞G0- G1期细胞数减少,S ,G2- M期细胞数增加[17] 。
4 结语近年的研究表明龙葵可通过多个环节促进细胞凋亡,阻止细胞的恶性增殖发挥抗肿瘤作用。
在研究龙葵抗癌机制时,国内多集中在龙葵生物碱的活性研究,而国外主要以富含疏水性的甘氨酸和脯氨酸的龙葵糖蛋白(150 ×103) 为研究对象,均发现具有抗肿瘤活性。
提示龙葵内含有不同的抗肿瘤活性成分,通过不同的作用机制发挥作用,不同作用机制的综合研究将对指导龙葵抗肿瘤活性的开发具有重要意义。
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