(2s,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的合成
危险化学药品包括范围:
危险化学药品包括范围:1、闪点在45℃及45℃以下易燃液体(如:乙醚、汽油、二硫化碳、丙酮、苯、乙醇、丁醇等)。
2、易燃、容易自燃及遇水燃烧的固体(如:赤磷、黄磷、钾、钠、电石等)。
3、易燃及助燃气体(如:氢气、乙炔气、煤气、氧气等)。
4、易燃药品及能成为爆炸混合物或引起燃烧的氧化剂(如:氯酸钾、氯酸钠、硝酸钾、过氧化钠、硝酸等)。
5、腐蚀性药品(如:强酸、强碱、溴、甲醛、氢氧化钠等)。
6、剧毒药品及放射性药品。
剧毒品目录:(详细目录参见后面所附国家剧毒化学品目录(2012版))主要包括范围:氰化物砷化物氯化物磷化锌磷化铝氰酸硒黑硒粉巴豆醋酸铍氯饿酸铵醋酸苯汞苯甲氰醇四乙基铅马钱子碱汞及其化合物铊及其化合物亚硫酸糊剂灭散白蚊酸酚有机剧毒锡类硫酸二甲脂四羧基镍及其它羧基化合物醋酸铊及其它有机铊盐对硫磷及其它有机磷剧毒农药易制毒化学品名录:第一类1.1-苯基-2-丙酮2.3,4-亚甲基二氧苯基-2-丙酮3.胡椒醛4.黄樟素5.黄樟油6.异黄樟素7.N-乙酰邻氨基苯酸8.邻氨基苯甲酸9.麦角酸*10.麦角胺*11.麦角新碱*12.麻黄素、伪麻黄素、消旋麻黄素、去甲麻黄素、甲基麻黄素、麻黄浸膏、麻黄浸膏粉等麻黄素类物质*第二类1.苯乙酸2.醋酸酐3.三氯甲烷4.乙醚5.哌啶第三类1.甲苯2.丙酮3.甲基乙基酮4.高锰酸钾5.硫酸6.盐酸说明:一、第一类、第二类所列物质可能存在的盐类,也纳入管制。
二、带有*标记的品种为第一类中的药品类易制毒化学品,第一类中的药品类易制毒化学品包括原料药及其单方制剂。
剧毒化学品目录(2012版)一、剧毒化学品的判定界限1.剧毒化学品的定义剧毒化学品是指具有非常剧烈毒性危害的化学品,包括人工合成的化学品及其混合物(含农药)和天然毒素。
2.剧毒化学品毒性判定界限大鼠试验,经口LD50≤50mg/kg,经皮LD50≤200mg/kg,吸入LC50≤500ppm(气体)或2.0mg/L(蒸气)或0.5mg/L(尘、雾),经皮LD50的试验数据,可参考兔试验数据。
生殖毒性化学物汇总(权威馆藏资料)
生殖毒性化学物汇总(权威馆藏资料)类别1A:已知的人类生殖毒物。
主要依据人类证据。
类别1B:推测可能的人类生殖毒物。
主要依据动物的数据。
类别2:可疑的人类生殖毒物。
依据一些人类或动物的证据。
附加类别:影响哺乳或通过哺乳产生影响。
下面数据来自危险化学品目录2015。
品名危险性类别备注1 高氯酸铅生殖毒性,类别1A2 二氧化铅生殖毒性,类别1A3 氟化铅生殖毒性,类别1A4 氟硼酸铅生殖毒性,类别1A5 氟硼酸铅溶液[含量>28%] 生殖毒性,类别1A6 铬酸铅生殖毒性,类别1A7 硅酸铅生殖毒性,类别1A8 硫酸铅[含游离酸>3%] 生殖毒性,类别1A9 氢化锂生殖毒性,类别1A10 氢氧化锂生殖毒性,类别1A11 氢氧化锂溶液生殖毒性,类别1A12 氰化铅生殖毒性,类别1A13 2,4,6-三硝基间苯二酚铅[湿的,按质量含水或乙醇和水的混合物不低于20%]生殖毒性,类别1A14 砷酸铅生殖毒性,类别1A15 四氟化铅生殖毒性,类别1A16 四氯化铅生殖毒性,类别1A17 四氧化三铅生殖毒性,类别1A18 硒化铅生殖毒性,类别1A19 硝酸锂生殖毒性,类别1A20 2-溴丙烷生殖毒性,类别1A21 溴酸铅生殖毒性,类别1A22 亚磷酸二氢铅生殖毒性,类别1A23 一氧化二氮[压缩的或液化的] 生殖毒性,类别1A24 一氧化铅生殖毒性,类别1A25 一氧化碳生殖毒性,类别1A26 一氧化碳和氢气混合物生殖毒性,类别1A27 乙二醇二乙醚生殖毒性,类别1A28 乙酸铅生殖毒性,类别1A29 3-(α-乙酰甲基苄基)-4-羟基香豆素生殖毒性,类别1A30 碘酸铅生殖毒性,类别1A31 叠氮化铅[含水或水加乙醇≥20%]生殖毒性,类别1A32 二丁基二氯化锡生殖毒性,类别1B33 3-氯-1,2-丙二醇生殖毒性,类别1B34 金属锰粉[含水≥25%]生殖毒性,类别1B35 六溴二苯醚生殖毒性,类别1B36 氯二氟甲烷和氯五氟乙烷共沸物生殖毒性,类别1B37 氰化汞生殖毒性,类别1B38 一氯二氟甲烷生殖毒性,类别1B39 3-丁烯腈生殖毒性,类别1B40 对壬基酚生殖毒性,类别1B41 多氯二苯并对二噁英生殖毒性,类别1B42 多氯二苯并呋喃生殖毒性,类别1B43 多溴二苯醚混合物生殖毒性,类别1B44 二丁基二(十二酸)锡生殖毒性,类别1B45 3-[2-(3,5-二甲基-2-氧代环己基)-2-羟基乙基]戊二酰胺生殖毒性,类别1B46 N,N-二甲基甲酰胺生殖毒性,类别1B47 1,2-二甲氧基乙烷生殖毒性,类别1B48 氟化镉生殖毒性,类别1B49 铬酸钠生殖毒性,类别1B50 汞生殖毒性,类别1B51 过硼酸钠生殖毒性,类别1B52 2-甲氧基乙酸乙酯生殖毒性,类别1B53 邻苯二甲酸二异丁酯生殖毒性,类别1B54 磷酸三甲苯酯生殖毒性,类别1B55 硫酸镉生殖毒性,类别1B56 硫酸钴生殖毒性,类别1B57 硫酸镍生殖毒性,类别1B58 2,2’,4,4’,5,5’-六溴二苯醚生殖毒性,类别1B59 2,2’,4,4’,5,6’-六溴二苯醚生殖毒性,类别1B60 1-氯-2,2,2-三氟乙烷生殖毒性,类别1B61 氯化镉生殖毒性,类别1B62 氯化钴生殖毒性,类别1B63 氯化镍生殖毒性,类别1B64 煤焦沥青生殖毒性,类别1B65 硼酸生殖毒性,类别1B66 七溴二苯醚生殖毒性,类别1B67 2,2’,3,3’,4,5’,6’-七溴二苯醚生殖毒性,类别1B68 2,2’,3,4,4’,5’,6-七溴二苯醚生殖毒性,类别1B69 (RS)-2-[4-(5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯氧基]丙酸丁酯生殖毒性,类别1B70 2,2,2-三氟乙醇生殖毒性,类别1B71 1,2,3-三氯丙烷生殖毒性,类别1B72 1,2,3,4-四氯代苯生殖毒性,类别1B73 2,3,7,8-四氯二苯并对二噁英生殖毒性,类别1B 剧毒74 四溴二苯醚生殖毒性,类别1B75 羰基镍生殖毒性,类别1B 剧毒76 2-特丁基-4,6-二硝基酚生殖毒性,类别1B77 2,3,4,7,8-五氯二苯并呋喃生殖毒性,类别1B 剧毒78 硝基苯生殖毒性,类别1B79 硝酸钴生殖毒性,类别1B80 硝酸镍生殖毒性,类别1B81 1-溴丙烷生殖毒性,类别1B82 氧化汞生殖毒性,类别1B 剧毒83 乙二醇单甲醚生殖毒性,类别1B84 乙二醇乙醚生殖毒性,类别1B85 乙酸乙二醇乙醚生殖毒性,类别1B86 N-(1-正丁氨基甲酰基-2-苯并咪唑基)氨基甲酸甲酯生殖毒性,类别1B87 2-仲丁基-4,6-二硝基苯基-3-甲基丁-2-烯酸酯生殖毒性,类别1B88 2-仲丁基-4,6-二硝基酚生殖毒性,类别1B89 重铬酸铵生殖毒性,类别1B90 重铬酸钾生殖毒性,类别1B91 重铬酸钠生殖毒性,类别1B92 N-甲基全氟辛基磺酰胺生殖毒性,类别1B;附加类别93 N-(2-羟乙基)-N-甲基全氟辛基磺酰胺生殖毒性,类别1B;附加类别94 全氟辛基磺酸生殖毒性,类别1B;附加类别95 全氟辛基磺酸铵生殖毒性,类别1B;附加类别96 全氟辛基磺酸二癸二甲基铵生殖毒性,类别1B;附加类别97 全氟辛基磺酸二乙醇铵生殖毒性,类别1B;附加类别98 全氟辛基磺酸钾生殖毒性,类别1B;附加类别99 全氟辛基磺酸锂生殖毒性,类别1B;附加类别100 全氟辛基磺酸四乙基铵生殖毒性,类别1B;附加类别101 全氟辛基磺酰氟生殖毒性,类别1B;附加类别102 1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十七氟-1-辛烷磺酸生殖毒性,类别1B;附加类别103 N-乙基-N-(2-羟乙基)全氟辛基磺酰胺生殖毒性,类别1B;附加类别104 N-乙基全氟辛基磺酰胺生殖毒性,类别1B;附加类别105 3,5-二溴-4-羟基苄腈生殖毒性,类别2106 壬基酚聚氧乙烯醚生殖毒性,类别2107 三氯化砷生殖毒性,类别2108 三氧化铬[无水] 生殖毒性,类别2109 硫氰酸汞生殖毒性,类别2110 2-氯苯胺生殖毒性,类别2111 三氯乙醛[稳定的] 生殖毒性,类别2112 四丁基锡生殖毒性,类别2113 3-硝基甲苯生殖毒性,类别2114 亚磷酸三乙酯生殖毒性,类别2115 氧化亚汞生殖毒性,类别2116 N-乙基吗啉生殖毒性,类别2117 正丁硫醇生殖毒性,类别2118 八溴联苯生殖毒性,类别2119 苯基硫醇生殖毒性,类别2 剧毒120 苯乙烯[稳定的] 生殖毒性,类别2121 丙烯酰胺生殖毒性,类别2122 次氯酸锂生殖毒性,类别2123 醋酸三丁基锡生殖毒性,类别2124 代森锰生殖毒性,类别2125 2,6-二氨基甲苯生殖毒性,类别2126 二丁基氧化锡生殖毒性,类别2127 1,1′-二甲基-4,4′-联吡啶阳离子生殖毒性,类别2128 二硫化二甲基生殖毒性,类别2129 二硫化碳生殖毒性,类别2130 2,6-二氯甲苯生殖毒性,类别2131 2,4-二氯硝基苯生殖毒性,类别2132 2,5-二氯硝基苯生殖毒性,类别2133 3,4-二氯硝基苯生殖毒性,类别2134 二氯一氟甲烷生殖毒性,类别2135 2,4-二硝基甲苯生殖毒性,类别2136 2,6-二硝基甲苯生殖毒性,类别2137 1,2-二乙基肼生殖毒性,类别2138 氟化钡生殖毒性,类别2139 镉[非发火的] 生殖毒性,类别2140 环己胺生殖毒性,类别2141 2-己酮生殖毒性,类别2142 甲苯生殖毒性,类别2143 6-甲基-1,4-二氮萘基-2,3-二硫代碳酸酯生殖毒性,类别2144 3-(1-甲基-2-四氢吡咯基)吡啶硫酸盐生殖毒性,类别2 剧毒145 甲基肼生殖毒性,类别2 剧毒146 硫化镉生殖毒性,类别2147 硫脲生殖毒性,类别2148 硫酸铍生殖毒性,类别2149 六氟丙酮生殖毒性,类别2150 六氟丙酮水合物生殖毒性,类别2151 六氯-1,3-丁二烯生殖毒性,类别2152 α-六氯环己烷生殖毒性,类别2153 β-六氯环己烷生殖毒性,类别2154 1,2,3,4,5,6-六氯环己烷生殖毒性,类别2155 六溴联苯生殖毒性,类别2156 N,N-六亚甲基硫代氨基甲酸-S-乙酯生殖毒性,类别2157 氯化汞生殖毒性,类别2 剧毒158 氯化铜生殖毒性,类别2159 哌嗪生殖毒性,类别2160 氰化钠生殖毒性,类别2 剧毒161 壬基酚生殖毒性,类别2162 三(2,3-二溴丙磷酸酯)磷酸盐生殖毒性,类别2163 三苯基氢氧化锡生殖毒性,类别2164 三苯基乙酸锡生殖毒性,类别2165 三氟化砷生殖毒性,类别2166 三聚甲醛生殖毒性,类别2167 三氯甲烷生殖毒性,类别2168 三氯一氟甲烷生殖毒性,类别2169 砷酸二氢钾生殖毒性,类别2170 砷酸二氢钠生殖毒性,类别2171 砷酸钙生殖毒性,类别2172 砷酸钾生殖毒性,类别2173 砷酸钠生殖毒性,类别2174 砷酸氢二钠生殖毒性,类别2175 砷酸铁生殖毒性,类别2176 砷酸铜生殖毒性,类别2177 砷酸锌生殖毒性,类别2178 4-叔丁基苯酚生殖毒性,类别2179 水杨醛生殖毒性,类别2180 四乙基铅生殖毒性,类别2 剧毒181 五氧化二钒生殖毒性,类别2182 烯丙基缩水甘油醚生殖毒性,类别2183 硝化甘油[按质量含有不低于40%不挥发、不溶于水的减敏剂]生殖毒性,类别2184 硝化甘油乙醇溶液[含硝化甘油≤10%]生殖毒性,类别2 185 2-硝基甲苯生殖毒性,类别2 186 硝酸镉生殖毒性,类别2 187 硝酸汞生殖毒性,类别2188 硝酸钾生殖毒性,类别2189 辛酸亚锡生殖毒性,类别2190 4-溴苯酚生殖毒性,类别2191 亚砷酸钙生殖毒性,类别2 剧毒192 亚砷酸钾生殖毒性,类别2193 亚砷酸钠生殖毒性,类别2194 亚砷酸钠水溶液生殖毒性,类别2195 亚砷酸铅生殖毒性,类别2196 氧化镉[非发火的] 生殖毒性,类别2197 乙基己醛生殖毒性,类别2198 乙酸汞生殖毒性,类别2 剧毒199 乙酸亚汞生殖毒性,类别2200 乙酸亚铊生殖毒性,类别2201 4-乙烯-1-环己烯生殖毒性,类别2202 乙酰亚砷酸铜生殖毒性,类别2203 异硫氰酸烯丙酯生殖毒性,类别2204 异氰酸甲酯生殖毒性,类别2 剧毒205 正己烷生殖毒性,类别2206 支链-4-壬基酚生殖毒性,类别2207 2,4-二氨基甲苯生殖毒性,类别2208 六溴环十二烷生殖毒性,类别2;附加类别209 全氯五环癸烷生殖毒性,类别2;附加类别210 1,2,4,5-四氯代苯生殖毒性,类别2;附加类别211 γ-(1,2,4,5/3,6)-六氯环己烷生殖毒性,附加类别212 五溴二苯醚生殖毒性,附加类别。
人名反应(类型整理)
人名反应1氧化:1.Baeyer-Villiger氧化:酮过酸氧化成酯迁移规则:叔>仲>环己基>苄>伯>甲基>氢2.Corey-Kim 氧化:醇在NCS/DMF作用后,碱处理氧化成醛酮3.Criegee邻二醇裂解:邻二醇由Pb(OAc)4氧化成羰基化合物4.Criegee臭氧化:烯烃臭氧化后水解成醛酮5.Dakin反应:对羟基苯甲醛由碱性H2O2氧化成对二酚6.Dess-Martin过碘酸酯氧化:仲醇由过碘酸酯氧化成酮7.Fleming氧化:硅烷经过酸化,过酸盐氧化,水解以后形成醇8.Hooker氧化:2-羟基-3烷基-1,4-醌被KMnO4氧化导致侧链烷基失去一个亚甲基,同时羟基和烷基位置互变9.Moffatt氧化(Pfitzner-Moffatt)氧化:用DCC和DMSO氧化醇,形成醛酮10.Oppenauer氧化:烷氧基催化的仲醇氧化成醛酮11.Riley氧化:活泼亚甲基(羰基α位等)被SeO2氧化成酮12.Rubottom氧化:烯醇硅烷经过m-CPBA和K2CO3处理后α-羟基化13.Sarett氧化:CrO3·Py络合物氧化醇成醛酮14.Swern氧化:用(COCl)2,DMSO为试剂合Et3N淬灭的方法将醇氧化成羰基化合物15.Tamao-Kumada氧化:烷基氟硅烷被KF,H2O2,KHCO3氧化成醇16.Wacker氧化:Pd催化剂下,烯烃氧化成酮还原:1..Barton-McCombie去氧反应:从相关的硫羰基体中间用n-Bu3SnH,AIBN 试剂经过自由基开裂发生醇的去氧作用2.Birch 还原:苯环由Na单质合液胺条件下形成环内二烯烃(带供电子基团的苯环:双键连接取代基;带吸电子基团的苯环,取代基在烯丙位。
)3.Brown硼氢化:烯烃和硼烷加成产生的有机硼烷经过碱性H2O2氧化得到醇4.Cannizzaro歧化:碱在芳香醛,甲醛或者其他无α-氢的脂肪氢之间发生氧化还原反应给出醇和酸5.Clemmensen还原:用锌汞齐和氯化氢将醛酮还原为亚甲基化合物6.Corey-Bakshi-Shibata(CBS)还原:酮在手性恶唑硼烷催化下的立体选择性还原7.Gribble吲哚还原:用NaBH4直接还原会导致N-烷基化,NaBH3CN在冰醋酸当中还原吲哚双键可以解决8.Gribble二芳基酮还原:用NaBH4在三氟乙酸中还原二芳基酮和二芳基甲醇为二芳基甲烷,也可以应用于二杂芳环酮和醇的还原9.Luche还原:烯酮在NaBH4-CeCl3下发生1,2-还原形成烯丙位取代烯醇10.McFadyen-Stevens还原:酰基苯磺酰肼用碱处理成醛11.Meerwein-Ponndorf-Verley还原:用Al(OPr’)3/Pr’OH体系将酮还原为醇12.Midland还原:用B-3-α-蒎烯-9-BBN对酮进行不对称还原13.Noyori不对称氢化:羰基在Ru(II)BINAP络合物催化下发生不对称氢化还原14.Rosenmund还原:用BaSO4/毒化Pd催化剂将酰氯氢化成醛,如催化剂未被毒化,会氢化为醇15.Wolff-Kishner-黄鸣龙还原:用碱性肼将羰基还原为亚甲基成烯反应:1.Boord反应:β-卤代烷氧基与Zn作用生成烯烃2.Chugaev消除:黄原酸酯热消除成烯3.Cope消除:胺的氧化物热消除成烯烃4.Corey-Winter olefin烯烃合成:邻二醇经1,1-硫代羰基二咪唑和三甲氧基膦处理转化为相应的烯5.Doering-LaFlamme丙二烯合成:烯烃用溴仿以及烷氧化物处理以后生成同碳二溴环丙烷再反应生成丙二烯6.Horner-Wadsworth-Emmons反应:从醛合磷酸酯生成烯烃.副产物为水溶性磷酸盐,故以后处理较相应的Witting反应简单的多7.Julia-Lythgoe成烯反应:从砜合醛生成(E)-烯烃8.Peterson成烯反应:从α-硅基碳负离子合羰基化合物生成烯烃.也成为含硅的Witting反应9.Ramberg-Backlund烯烃合成:Α-卤代砜用碱处理生成烯烃10.Witting反应:羰基用膦叶立德变成烯烃11.Zaitsev消除:E2消除带来更多取代的烯烃人名反应2偶联反应:Cadiot-Chodkiewicz偶联:从炔基卤和炔基酮合成双炔衍生物Castro-Stephens偶联:芳基炔合成,同Cadiot-Chodkiewicz偶联Eglinton反应:终端炔烃在化学计量(常常过量)Cu(Oac)2促进下发生的氧化偶联反应Eschenmoser偶联:从硫酰胺和烷基卤生成烯胺Glaser偶联:Cu催化终端炔烃的氧化自偶联Gomberg-Bachmann偶联:碱促进下芳基重氮盐和一个芳烃之间经自由基偶联生成二芳基化合物Heck反应:Pb催化的有机卤代物或者三氟磺酸酯和烯烃之间的偶联反应杂芳基Heck反应:发生在杂芳基受体上的Pd(Ph3P)4,Ph3P,CuI,Cs2CO3催化下的分子内或者分子间Heck反应Hiyama交叉偶联反应:Pb催化有机硅和有机卤代物或者三氟磺酸酯等在诸如F -或者OH-之类的活化剂Pd(Ph3P)4,TBAF催化剂存在下发生的交叉偶联反应Kumada交叉偶联(Kharasch交叉偶联):Ni和Pd催化下,格氏试剂和一个有机卤代物或者三氟磺酸酯之间的交叉偶联Liebeskind-Srogl偶联:硫酸酯和有机硼酸之间经过Pd催化发生交叉偶联生成酮McMurry 偶联:羰基用低价Ti,如TiCl3/LiAlH4产生的Ti(0)处理得到双键,反应是一个单电子过程Negishi交叉偶联:Pd催化的有机Zn和有机卤代物,三氟磺酸酯等之间发生的交叉偶联反应Sonogashira反应:Pd/Cu催化的有机卤和端基炔烃之间的交叉偶联反应Stille偶联:Pd催化的有机Sn和有机卤,三氟磺酸酯之间的交叉偶联反应Stille-Kelly偶联:双Sn试剂进行Pd催化下二芳基卤代物的分子交叉偶联Suzuki偶联:Pd催化下的有机硼烷和有机卤,三氟磺酸酯在碱存在下发生的交叉偶联Ullmann反应:芳基碘代物在Cu存在下的自偶联反应Wurtz反应:烷基卤经Na或Mg金属处理后形成碳碳单键Ymada偶联试剂:用二乙基氰基磷酸酯(EtO)2PO-CN活化羧酸缩合反应:Aldol缩合:羰基和一个烯醇负离子或一个烯醇的缩合Blaise反应:腈和α-卤代酯和Zn反应得到β-酮酯Benzoin 缩合:芳香醛经CN-催化为安息香(二芳基乙醇酮)Buchner-Curtius-Schlotterbeck反应:羰基化合物和脂肪族重氮化物反应给出同系化的酮Claisen缩合:酯在碱催化下缩合为β-酮酯Corey-Fuchs反应:醛发生一碳同系化生成二溴烯烃,然后用BuLi处理生成终端炔烃Darzen缩水甘油酸酯缩合:碱催化下从α-卤代酯和羰基化合物生成α,β-环氧酯(缩水甘油醛)Dieckmann缩合:分子内的Claisen缩合Evans aldol反应:用Evans手性鳌合剂,即酰基恶唑酮进行不对称醇醛缩合Guareschi-Thorpe缩合(2-吡啶酮合成):氰基乙酸乙酯和乙酰乙酸在氨存在下生成2-吡啶酮Henry硝醇反应:醛和有硝基烷烃在碱作用下去质子化产生氮酸酯Kharasch加成反应:过渡金属催化的CXCl3对于烯烃的自由基加成Knoevenagel缩合:羰基化合物和活泼亚甲基化合物在胺的催化下缩合Mannnich缩合(羰基胺甲基化):胺,甲醛,和一个带有酸性亚甲基成分的化合物之间的三组分反应发生胺甲基化Michael加成:亲核碳原子对α,β-不饱和体系的共扼加成Mukaiyama醇醛缩合:Lewis酸催化下的醛和硅基烯醇醚之间的Aldol缩合Nozaki-Hiyama-KIshi反应:Cr-Ni双金属催化下的烯基卤对于醛的氧化还原加成Pechmann缩合(香豆素合成):Lewis酸促进的酸和β-酮酯缩合成为香豆素Perkin反应:芳香醛和乙酐反应合成肉桂酸Prins反应:烯烃酸性条件下对于甲醛的加成反应Reformatsky反应:有机Zn试剂(从α-卤代酯来)对羰基的亲核加成反应Reimer-Tiemann反应:从碱性介质当中从酚和氯仿合成邻甲酰基苯酚Schlosser对Witting反应的修正:不稳定的叶立德和醛发生的Witting反应生成Z-烯烃,而改进的Schlosser反应可以得到E-烯烃Stetter反应(Michael-Stetter反应):从醛和α,β-不饱和酮可以得到1,4-二羰基衍生物。
200种化学品理化特性表(83页)
200种化学品目录丙烯酸丁酯的理化及危险特性表 (1)丙烯酸的理化及危险特性表 (2)硝酸锌的理化及危险特性表 (3)过氧化二苯甲酰的理化及危险特性表 (4)过硫酸铵的理化及危险特性表 (5)丁酮的理化及危险特性表 (6)苯酚的主要理化和危险特性 (7)甲基叔丁基醚的主要理化及危险特性 (8)三聚氰酸的主要理化和危险特性 (9)季戊四醇的主要理化和危险特性 (10)硬脂醇的主要理化和危险特性 (11)多聚甲醛的主要理化和危险特性 (12)1,2-二甲苯的主要理化及危险特性 (13)1,3-二甲苯的主要理化及危险特性 (14)1,4-二甲苯的主要理化及危险特性 (15)环己烯的主要理化和危险特性 (16)二丁胺的主要理化和危险特性 (17)三乙胺的主要理化和危险特性 (18)甲基二氯硅烷的主要理化和危险特性 (19)异丁烯的主要理化和危险特性 (20)邻叔丁基苯酚的主要理化和危险特性 (21)对叔丁基苯酚的主要理化和危险特性 (22)环己烷的主要理化和危险特性 (23)二氯甲烷的主要理化和危险特性 (24)三氯甲烷的主要理化及危险特性 (25)硫脲的主要理化和危险特性 (26)六亚甲基四胺的主要理化和危险特性 (27)抗氧剂AT-10的主要理化和危险特性 (28)抗氧剂AT-76的主要理化和危险特性 (29)抗氧剂AT-3114的主要理化和危险特性 (30)催化剂JH-CMMS的主要理化和危险特性 (31)抗氧剂AT-168的主要理化和危险特性 (32)甲氧基钠的主要理化和危险特性 (33)氧气的理化及危险特性 (34)硝酸钾的理化及危险特性表 (35)硝酸钙的理化及危险特性表 (36)液氯的理化及危险特性 (37)盐酸的理化及危险特性 (38)丙酮理化及危险特性表 (39)次氯酸钠的理化及危险特性表 (40)二甲氧基甲烷的理化及危险特性表 (41)乙酸的理化及危险特性表 (42)香蕉水的理化及危险特性表 (43)甲醇的理化及危险特性表 (44)氰化亚铜的理化及危险特性 (45)硝酸的理化及危险特性 (46)硫酸的理化及危险特性 (47)铬酸的理化及危险特性 (48)铬酸酐的理化及危险特性 (49)氰化钠的理化及危险特性 (50)丁醇的理化及危险特性 (51)异丙醇的的理化及危险特性 (52)硝酸银的理化及危险特性表 (53)间戊二烯的理化及危险特性 (54)环戊二烯的理化及危险特性 (55)甲苯二异氰酸酯的理化及危险特性表 (56)200#溶剂油的理化及危险特性表 (57)聚氨酯漆固化剂理化及危险特性表 (58)聚氨酯漆稀释剂理化及危险特性表 (59)N,N--二甲基甲酰胺理化及危险特性 (60)丙烯腈理化及危险特性 (61)二氧化硫的特性 (62)异戊二烯的理化及危险特性 (63)醋酸丁酯的理化及危险特性 (64)醋酸乙酯的理化及危险特性 (65)甲苯的理化及危险特性 (66)环己酮的理化及危险特性 (67)三氯化铝(无水)的理化及危险特性 (68)氢氧化钠的理化及危险特性 (69)硝酸铅的理化及危险特性表 (70)电石理化及危险特性表 (71)乙炔理化及危险特性表 (72)氰化亚铜的理化及危险特性 (73)丙烯酸甲酯理化及危险特性................ 错误!未定义书签。
农药杂质列表
21
硫双威
thiodicarb
灭多威
22
咪鲜胺
prochloraz
2,4,6-三氯苯酚
23
灭线磷
ethprophos
丙硫醇
24
扑草净
prometryn
氯化钠
25
三氯杀螨醇
Dicofol
滴滴涕类
26
三乙磷酸铝
fosetyl-aluminium
亚磷酸盐(以亚磷酸铝计)
农药登记相关杂质列表
序号
有效成分
中文通用名
有效成分
英文通用名
相关杂质
1
2,4-D酸及丁酯
2,4-D esters
游离酚(以2,4-二氯苯酚计)
2
2甲4氯钠盐
MCPA-sodium
游离酚(以4-氯-2-甲基酚计)
3
百草枯
paraquat dichloride
4,4'-联吡啶
4
百菌清
chlorothalonil
克百威
12
毒死蜱
chlorpyrifos
治螟磷
13
氟乐灵
Trifluralin
N,N-二正丙基亚硝胺
14
甲草胺
Alachlor
N-(2,6-二乙基)-N-氯乙酰胺
15
甲基硫菌灵
thiophanate-methyl
2-氨基-3-羟基吩嗪(HAP)
2,3-二氨基吩嗪(DAP)
16
甲哌鎓
Mepiquat chloride
六氯苯
5
苯磺隆
tribenuron-methyl
甲磺隆
苯及其衍生物的结构、异构和物理性质(三)苯及其衍生物
4. 各种理论对苯芳香特性的解释 (1) 杂化轨道理论对苯芳香特性的解释
杂化轨道理论认为: 苯环中6个碳原子都是sp2杂化,苯分子是一个平面分
子,12个原子处于同一平面上,分子中所有键角均为120°, 每个碳原子还剩余一个p轨道垂直于分子平面,每个轨道上 有一个p电子,6个p电子离域形成一个闭合的环状的离域大 π键 。
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主讲人: 申东升
(2) 分子轨道理论对苯芳香特性的解释
分子轨道理论认为: 苯的芳香性是由于苯存在一
个封闭的共轭体系引起的。
苯的6个p轨道相互作用形成6个π分子轨道,其中ψ1、 ψ2、ψ3是能量较低的成键轨道,ψ4、ψ5、ψ6是能量较 高的反键轨道。ψ2、ψ3和ψ4、ψ5是两对简并轨道。基态 时苯的电子云分布是三个成键轨道叠加的结果,故电子云 均匀分布于苯环上下及环原子上,形成闭合的电子云。
2、 苯环上常见的亲电取代反应 卤化、硝化 、磺化、Friedel-Crafts 反应 、氯甲基化
1) 卤化反应
Br
Br2 FeBr3
HBr
苯与溴的亲电取代CAT的作用是与络合,使溴易异裂 卤化反应中常用的Lewis acid :
FeCl3 、FeBr3 、AlCl3 等
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主讲人: 申东升
苯乙烯
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主讲人: 申东升
2、多环芳烃 分子中有2个或2个以上独立苯环的芳烃。
CH2CH2
H CC
H
1,2-二苯乙烷
(E)-1,2-二苯乙烯
1,3,5-三苯基苯
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主讲人: 申东升
3、稠环芳烃
分子中含有2个或多个苯环,彼此间通过共 用两个相邻碳原子而成的芳烃。
萘 广东药学院
常见吲哚合成反应汇总
常见吲哚合成反应汇总旧文重发,温故知新一、2-叠氮基-3-芳基丙烯酸酯环合合成2-羧酸吲哚衍生物通过叠氮基乙酸酯与芳香醛缩合可以得到 2-叠氮基-3-芳基丙烯酸酯,其加热环合生成吲哚2-羧酸酯衍生物,一般而言只有富电子的芳环(带推电子苯环,呋喃,噻吩,吡咯)可通过该方法环合。
由于反应放出氮气,在环合时一定要严格控制2-叠氮基-3-芳基丙烯酸酯滴加速度及反应瓶敞口,否则很容易喷发出来。
(Hemetsberger indole synthesis)二、Bartoli吲哚合成反应1989年,意大利化学家G. Bartoli等人报道了取代硝基苯和过量的格氏试剂在低温下反应,然后在水溶液中后处理得到取代吲哚,邻取代的硝基苯产率很高。
由邻取代的硝基苯(或亚硝基苯)和烯基格氏试剂制备7-取代吲哚的反应被称为Bartoli吲哚合成法。
在这反应被开发之前,其实有很多用于合成吲哚骨架的类似反应,如Leimgruber-Batcho吲哚合成,在这些反应中,确唯独没有一种能够合成7位取代吲哚的反应,此反应是制备 7-取代吲哚的较好方法。
Bartoli 吲哚合成的优点在于这个反应可以在碳环和杂环上都引入取代基。
三、Batcho–Leimgruber吲哚合成反应邻硝基甲苯类化合物和甲酰胺缩醛(如DMFDMA)缩合得到trans-β-二烷基胺基-2-硝基苯乙烯,接着还原得到吲哚类化合物的反应。
此反应原料邻硝基甲苯(衍生物)易得,反应条件温和,产率较高,因此常用作Fischer吲哚合成的替代方法。
还原方法一般通过加氢,但当分子内有敏感官能团(比如:Br,I都可或烯烃等)存在时可通过化学还原如:NH2NH2-RaneyNi, 铁粉,TiCl3, 锌粉还原得到吲哚。
四、Bischler–Möhlau吲哚合成反应α-芳胺基酮和过量的芳香胺环化得到2-芳基吲哚的反应。
五、Cadogan–Sundberg吲哚合成Cadogan反应是指邻硝基苯乙烯1或邻硝基芪类化合物和亚磷酸三酯或三烷基膦反应生成氮宾2,接着环化生成吲哚3的反应。
氨基的保护与脱保护
16
1.2.4 叔丁氧羰基的脱去示例
TBSO
NHBoc CO OMe
Cbz N
BocHN
H N O O
O O O
TF A CH2Cl2
75%
TBSO
NH2 COOMe
Cbz N
J. Org. Chem., 2004, 21, 7004
O
T BD MSOTf
2,6-Lutidine CH2Cl2 97%
对水较为敏感的氨基衍生物,采用Boc2O/TEA/MeOH or DMF 在40-50℃下进行较好。有空间位阻的氨基酸而言,用
Boc2O/Me4NOH.5H2O/CH3CN是十分有利的。
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12
12
1.2.2 叔丁氧羰基的引入示例(一)
NH2 COOH
Boc2O
O O
O
HN
O
O
O H O O NH2H
Monatsh. Chem., 1997, 128( 6-7), 725-732
BocHN
ON H WO2004092166
H
O
N
N
N
N
Cl
Cl
O O
Et3SiH
PdCl2
74%
Cl
H
O
N
N
N
NH
Cl
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US20030144297
3. 常见的烷基类氨基保护基 三苯甲基(Trt) 、2,4-二甲氧基苄基(Dmb) 对甲氧基苄基(PMB) 、苄基(Bn)
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2
2
氨基保护基的选择策略
常见药物中间体
常见药物中间体常见药物中间体Entecavir恩替卡韦中间体:第1步:3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) CAS No:188399-48-6第2步:(1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol CAS No:117641-39-1 第3步:6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) CAS No 110567-22-1 第4步:(1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanolcas:142217-77-4第5步:(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol CAS No:142217-78-5 第6步:(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl) diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone CAS No 142217-79-6 第7步:6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine CAS No 142217-80-9第8步:6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine CAS No 204845-95-4钆双胺一水物122795-43-1阿折地平中间体阿折地平中间体 CAS:18621-17-5阿折地平中间体 CAS:116574-14-2阿折地平中间体 CAS:170749-59-4阿折地平中间体 CAS:39562-25-9Anagrelide阿那格雷中间体N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐N-(2.3-dichloro-6-nitrobenzyl)glycine HCl 含量:98%以上 99% N-(6-氨基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯Ethyl N-(6-amino-2.3-dichlorobenzyl)glycine 70406-92-7Prasugrel普拉格雷侧链(中间体)150322-73-9 含量:98%以上Adapalene 阿达帕林中间体:2-(1-Adamantyl)-4-bromophenol2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚2-(1-Adamantyl)-4-bromoanisole2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚Methyl 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoate6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯1-(5-Bromo-2-Methoxyphenyl)-adamantane CAS NO.104224-63-7 1-(5-溴-2-甲氧基苯基)金刚烷Methyl 6-bromo-2-naphthoate6-溴-2-萘甲酸甲酯Adefovir Dipivoxil 阿徳福韦酯中间体:9-[2-(Diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine9-[2-(二乙基膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤9-(2-Phosphonylmethoxyethyl]adenine(Adefovir)9-[2-(膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤(阿德福韦)Amorolfine HCl 盐酸阿莫罗芬中间体:3-[1,1-Dimethylphenyl-4-]-2-methyl-propionic acid3-[1,1-二甲基苯基-4-]-2-甲基-丙酸Anagrelide 阿那格雷中间体:Ethyl N-(2,3-dichloro-6-amino benzyl)glycineN-(2,3-二氯-6-氨基-苄基)甘氨酸乙酯Aripiprazole阿立哌唑中间体:1-(2,3-Dichloro-phenyl)-piperazine hydrobromide1-(2,3-二氯苯基)-哌嗪氢溴酸盐7-(4-Bromo-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮Brompheniramine Maleate马来酸溴苯那敏中间体:α-(p-Bromophenyl)-α-(β-dimethylaminoethyl)-2-pyridylacetonitrile maleateα-对溴苯基-α-(β-二甲基氨基乙基)-2-吡啶乙腈马来酸盐Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯中间体:Cyclohexyl 1-chloroethylcarbonate环己基1-氯乙基碳酸酯2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrezol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid (Candesartan) 1-[[2'-(1-H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-苯并咪唑-7-羧酸(坎地沙坦)Cefepime头孢吡肟中间体:(6R, 7R)-7-Amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidino)methyl]ceph-3-em-4-carboxylate hydriodic acid 7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯基-4-羧基氢碘酸盐(头孢吡肟母核)Cefutibuten 头孢布烯中间体:(E/Z) (4-2-Methyl-buten) 4-(2-benzyloxycarbonyolaminothiazol-4-yl)-4-carboxy-3-butyrate (Cefutibuten side chain)(顺/反)4-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-4-羧基-3-丁烯酸(4-2-甲基-2-丁烯)酯(头孢布烯侧链)Dofetilide 多非利特中间体:2-[4-Nitrophenoxy]ethyl chloride4-(2-氯乙氧基)硝基苯N-Methyl-4-nitrophenethylamine hydrochloride CAS: 166943-39-14-硝基-β-苯乙胺盐酸盐N-Methyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-4-nitrophenylamineN-甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]-4-硝基苯乙胺Escitalopram Oxalate草酸依地普仑中间体:(-)-4-[4-(Dimethylamino)-1-(4’-fluorophenyl)-1-hydroxy-1-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile, Tosyltartaric acid salt (-)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-羟甲基苯乙腈,苯甲酰基酒石酸盐Finasteride非那雄胺中间体:3-Oxo-4-androstene- 17β-carboxylic acid3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸Fluoxetine 氟西汀中间体:N-Methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamineN-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺Lafutidine 拉呋替丁/拉夫替丁中间体:2-Bromo-4-(1-piepridinomethyl)pyridine2-溴-4-(1-哌啶基甲基)吡啶p-nitrophenyl 2-[(furanylmethyl)sulfinyl]acetic acid (For Lafutidine)a-(2-呋喃甲基亚磺酰基)乙酸-(4-硝基苯酚)酯CAS号为123855-55-0N-{4-[4-(1-Piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-buten}phthalimide maleate CAS No.146447-26-9N-{4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺-2-丁烯基}邻苯二甲酰胺,马来酸盐2-(Furfurylsulfinyl)acetic acid p-nitrophenyl ester2-呋喃甲基亚磺酰基乙酸-p-硝基苯Levetiracetam 左乙拉西坦中间体:L-2-Amino butanamideL-2-氨基丁酰胺Levosimendan左西孟旦中间体:6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone CAS:36725-28-7 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮2,7-dichloro-9H-Fluorene CAS: [7012-16-0](-)-6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮Liranaftate利拉萘酯中间体:2-Methoxy-6-methylaminopyridine2-甲氧基-6-甲氨基吡啶5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthol5,6,7,8-四氢-2-萘酚Nevirapine奈韦拉平中间体:2-Chloro-3-amino-4-methylpyridine2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶Nifekalant 尼非卡兰中间体:6-Chloro-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione1, 3-二甲基-6-氯尿嘧啶N-(2-Hydroxyethyl)-N-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amineN-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙胺Pramipexole普拉克索中间体:4-[(N-Benzoyl)amino]-cyclohexanone4-[(N-苯甲酰基)-氨基]-环己酮(S)-2-Amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole (S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑Prulifloxacin 普卢利沙星中间体:Ethyl 6,7-difluoro-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉-3-甲酸乙酯Ethyl6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate6-氟-7-(1-哌啶基)-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉-3-甲酸乙酯6-Fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid 6-氟-7-(1-哌啶基)-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉-3-甲酸Racecadotril消旋卡多曲中间体:3-Acetylthio-2-benzylpropanoic acid2-苄基-3-硫代乙酰基丙酸Glycine benzyl ester p-tosylate甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐Risperidone利培酮中间体:6-Fluoro-3-(tetrahydropyridine-4-yl)benzo[b]isoxazol6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮Rosiglitazone 罗格列酮中间体:5-{4-{2-[Methyl-(2-pyridyl)amino]ethoxy}benzal}-2,4-thiazole-dione5-{4-{2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑二酮2,4-Thiazolidinedione2,4-噻唑二酮Roxatidine Acetate HCl盐酸罗沙替丁醋酸酯中间体:3-(1-Piperidinylmethyl)phenol3-(1-哌啶基甲基)苯酚N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}amineN-{3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺Telmisartan 替米沙坦中间体:N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochlorideN-甲基邻苯二胺盐酸盐2-N-Propyl-4-methyl-6-carboxybenzimidazole2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑tert-Buthyl 4’-methylbiphenyl-2-carboxylate4'-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯tert-Buthyl 4’-(bromomethyl)biphenyl-2-carboxylate4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯Trospium Chloride曲司氯铵中间体:α-Hydroxy-α-phenylbenzeneacetic acidα-羟基-α-苯基苯乙酸Voriconazole伏立康唑中间体:6-(1-Bromo-ethyl)-4-chloro-5-fluoropyrimidine6-(1-溴乙烷)-4-氯-5-氟嘧啶1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-ethanone 1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑)-1-基)乙酮(2R,3S/2S,3R)-3-(4-Chloro-5-fluoro-6-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanolhydrochloride(2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐(2R,3S/2S,3R)-3-(5-Fluoro-4-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol(2R,3S/2S,3R)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇Ziprasidone齐拉西酮中间体:3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole hydrochloride3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐Zolmitriptan佐米曲坦/佐米曲普坦中间体:(S)-4-(4-Nitrobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one(S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-噁唑-2-酮Memantine美金刚中间体:1-bromo-3,5-dimethyl adamantane1-溴-3,5-二甲基金刚烷甲磺酸伊马替尼及中间体甲磺酸伊马替尼220127-57-1Imatinib base 152459-95-54-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid 106261-49-8 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid dihydrochloride 106261-48-7N-(5-amino-2-methylphenl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine 152460-10-1舒尼替尼及中间体舒尼替尼 341031-54-7Sunitinib base 557795-19-45-Fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one 56341-41-42-tert-butyl 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate 86770-31-24-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid 5442-91-1ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 2199-51-1ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 2199-59-95-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 253870-02-95-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylicacid 356068-93-4拉帕替尼及中间体拉帕替尼 388082-78-8Lapatinib base 231277-92-22-Amino-5-iodo-benzoic acid 5326-47-66-Iodoquinazolinone 16064-08-74-Chloro-6-iodo-quinazoline 98556-31-12-Chloro-1-(3-fluoro-benzyloxy)-4-nitro-benzene 443882-99-33-Chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenylamine 202197-26-0 N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-iodoquinazolin-4-amine 231278-20-95-[4-({3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl}amino)quinazolin-6-yl]-2-furaldehyde 231278-84-5尼罗替尼及中间体尼罗替尼 641571-10-04-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid 641569-94-04-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid ethyl ester3-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-methyl-benzoic acid ethylester mononitrate 641569-96-2 3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline 641571-11-1达沙替尼及中间体达沙替尼 863127-77-92-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole -5-carboxamide 302964-24-52-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 302964-08-5吉非替尼及中间体吉非替尼 184475-35-2methyl 2-amino-4,5-dimethoxybenzoate 26759-46-66,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one 13794-72-46-hydroxy-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one 179688-52-93,4-dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate 179688-53-04-chloro-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate 179688-54-1 (HCl)230955-75-64-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate 184475-70-5 (HCl)788136-89-04-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol 184475-71-64-(3-chloropropyl)morpholine 7357-67-7埃罗替尼及中间体埃罗替尼/厄罗替尼 183319-69-9Erlotinib base 183321-74-6ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 3943-89-3ethyl 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate 183322-16-9ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzoate 179688-26-7ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-aminobenzoate 179688-27-86,7-bis-(2-Methoxyethoxy)-quinazolin-4(3h)-one 179688-29-04-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 183322-18-1 卡那替尼 289499-45-2凡德他尼 443913-73-3索拉非尼索拉非尼 475207-59-14-CHLORO-(2-(METHYLAMINO)-CARBONYL)-PYRIDINE 220000-87-34-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide 284462-37-9免疫抑制剂FTY720 475207-59-1抗糖尿病药西他列汀 486460-32-6维达列汀 274901-16-5盐酸度洛西汀及中间体盐酸度洛西汀 136434-34-9(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine 132335-46-7(HCl) 阿利吉仑及中间体阿利吉仑 173334-58-2Aliskiren base 173334-57-1(2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4,5-dihydroxy-2-isopropylpentanamide (R)-3,6-diethoxy-2,5-dihydro-2-isopropylpyrazine 110117-71-02-(3-methoxypropoxy)-4-((R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutyl)-1-methoxybenzene) 172900-69 -52-(aminomethyl)-2-methylpropanamide 324763-51-1(R)-3-(3-methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one 145589-03-31-(((S)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene 172901-00-7卡巴拉汀及中间体酒石酸卡巴拉汀129101-54-8卡巴拉汀碱123441-03-2N-Ethyl-N-Methyl carbamoyl chloride 42252-34-63-[1-(Dimethylamino)ethyl]phenol 105601-04-5(s)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenol 139306-10-8罗库溴铵及中间体罗库溴铵 119302-91-95α-androsta-2-en-17-one 963-75-72-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)-5-androstane-3,17-diol 119302-20-4艾拉莫德及中间体艾拉莫德 123663-49-03-硝基-4-苯甲氧基茴香醚 82780-78-73-氨基-4-苯甲氧基茴香醚 82780-77-63-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚 88381-56-7α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮盐酸盐149436-41-9氨来占诺及其中间体6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代苯并吡喃—3—甲醛) CAS NO: 49619-58-16-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲腈(取代苯并吡喃—3—甲腈) CAS NO: 50743-32-3氨来占诺乙酯瑞舒伐他汀钙及其中间体4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N—甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲酸甲酯CAS : 289042-11-1 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N—甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲醇CAS: 147118-36-3 母核醇4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N—甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲醛 CAS : 147118-37-4(5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙酯瑞舒伐他汀乙酯(3R)-瑞舒伐他汀缩合物甲酯瑞舒伐他汀甲酯3-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酐CAS: 91424-40-7(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸单甲酯CAS: 109744-49-21-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酯CAS: 158275-79-7(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯[(4R-6S)-6-[(乙酰氧基)甲氧]-2,2-二甲基-1,3-二氧杂-4-基]乙酸叔丁酯侧链匹伐他汀钙及其中间体2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醇 CAS: 121660-11-52-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛 CAS: 121660-37-5(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯腈(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛CAS: 148901-68-2(E)-(5S)-7-[2--环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉] -5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸乙酯厄多司坦及其中间体DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯盐酸艾司洛尔雷诺嗪及其中间体N-(2,6-二甲苯基) -2-氯乙酰胺CAS: 1311-01-7N-(2,6-二甲基苯基)-1-(1-哌嗪)乙酰胺CAS: 5294-61-1雷诺嗪醚化物盐酸雷诺嗪CAS: 95635-56-6盐酸倍他洛尔及其中间体1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2, 3-环氧丙烷1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2, 3-环氧丙烷倍他洛尔碱左旋倍他洛尔托美汀托美汀钠Amtolmetin Guacil呱氨托美丁:87344-06-7及其中间体顺苯磺酸阿曲库铵及其中间体四氢罂粟碱盐酸盐1, 5-戊二醇二丙烯酸酯脱甲基阿曲库铵草酸盐(R)- (-)-四氢罂粟碱盐酸盐(1R, 1’R)- 脱甲基阿曲库铵草酸盐苯磺阿曲库铵左亚叶酸钙/左旋亚叶酸钙3-甲基噻吩CAS: 616-44-4鲁米诺及其钠盐 "CAS: 521-31-3地西他滨Decitabine及其中间体替莫普利的中间体: CAS: 110221-26-6(2S,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepine (Intermediate of temocapril) (2S,6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮。
有机化学常用试剂英文缩写
有机化学常用试剂英文缩写Ac acetyl 乙酰基acac acetylacetonate 乙酰基丙酮化物AIBN 2,2'-azobisisobutyronitrile 偶氮二异丁腈Ar aryl 芳基的BBN borabicyclo[3.3.1]nonane 硼双环[3.3.1]壬烷BCME dis(chloromethyl)ether 双氯甲醚BHT butylated hydroxytoluene (2,6-di-t-butyl -p-cresol)别名抗氧化剂264 2,6-二叔丁基-4-甲基苯BINAL-H 2,2'-dihydroxy-1,1'-binaphthyl-lithium aluminum hydride 手性烷氧基联萘酚氢化铝锂BINAP 2,2' - bis(diphenylphosphino)-1,1' -binaphthyl双二苯基磷酰联萘BINOL 1,l'-bi-2,2'-naphthol 1,1'-联-2,2'-萘酚bipy 2,2' –bipyridyl 2,2'-联吡啶BMS borane-dimethyl sulfìde 硼烷吡啶Bn benzyl 苯甲基Boc t-butoxycarbonyl叔丁氧羰基BOM benzyloxymethyl苄氧甲基bp boiling point 沸点Bs brosyl (4-bromobenzenesulfonyl) 4-溴苯磺酰基BSA N, O-bis( trimethylsilyl )acetamide N,O-双三甲硅基乙酰胺Bu n-butyl 正丁基Bz benzoyl 苯甲酰CAN cerium(lV) ammonium nitrate 硝酸铈(Ⅳ)铵Cbz benzyloxycarbonyl 苄氧羰基CDI N,N-carbonyldiimidazole N,N'-羰基二咪唑CHIRAPHOS 2,3-bis(diphenylphosphino)butane 2,3-双(二苯基膦)丁烷Chx =Cy 环己基cod cyclooctadiene 环辛二烯cot cyclooctatetraene环辛四烯Cp cyclopentadienyl 环戊二烯基CRA complex reducing agent 复合还原试剂CSA 10-camphorsulfonic acid 10-樟脑磺酸CSI chlorosulfonyl isocyanate 氯磺酰异氰酸酯Cy cyclohexyl 环己基d density 密度DABCO 1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane 1,4-重氮二环[2.2.2]辛烷DAST N,N'-diethylaminosulfur trifluoride二乙胺基三氟化硫dba dibenzylideneacetone二亚苄叉丙酮DBAD di-t-butyl azodicarboxylate偶氮二甲酸二叔丁酯DBN 1,5-diazabicyclo[4.3.0]non-5-ene 1,5-二氮杂二环[4,3,0]壬烯-5DBU 1 ,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene 1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯DCC N,N-dicyclohexylcarbodiimide N,N'二环己基碳二亚胺DCME dichloromethyl methyl ether二氯甲基甲醚DDO dimethyldioxirane双十二烷基二硫代乙二酰胺(又称钯试剂) DDQ 2,3-dichloro-5,6-dicyano-1,4-benzoquinone 2,3-二氯-5,6-二氰-1,4-苯醌de diastereomeric excess 非对映体过量DEAD diethyl azodicarboxylate偶氮二甲酸二乙酯DET diethyl tartrate酒石酸二乙酯DIBAL diisobutylaluminum hydride二异丁基氢化铝DIEA =DIPEA 二异丙基乙胺DIOP 2,3-O-isopropylidene-2,3-dihydroxy-1,4- bis-(diphenylphosphino)butane异丙烯-2,3-二羟-1,4-双二丙基膦丁烷DIPEA diisopropylethylamine二异丙基乙基胺diphos =dppe 1,2-双(二苯基磷酰)乙烷DIPT diisopropyl tartrate 二异丙基酒石酸盐DMA dimethylacetamid 二甲基乙酰胺DMAD dimethyl acetylenedicarboxylate 丁炔二酸二甲酯,别名:催泪瓦斯DMAP 4-(dimethylamino)pyridine 4-二甲基氨基吡啶DME 1,2-dimethoxyethane乙二醇二甲醚(二甲氧基乙烷)DMF dimethylformamide 二甲基甲酰胺dmg dimethylglyoximato 丁二酮肟(与Ni2+形成鲜红色螯合物)DMPU N,N' -dimethylpropyleneurea N,N-二甲基丙烯基脲DMS dimethyl sulfide 二甲基硫DMSO dimethyl sulfoxide 二甲基亚砜DMTSF dimethyl(methylthio)sulfonium tetrafluoroborate 二甲基(甲硫代)锍四氟硼酸盐dppb l ,4-bis(diphenylphosphino)butane 1,4-双(二苯基膦)丁烷dppe 1,2-bis(diphenylphosphino)ethane 1,2-双(二苯基磷)乙烷dppf l ,l'-bis(diphenylphosphino)ferrocene l , l'-双(二苯基磷)二茂铁dppp 1,3-bis(diphenylphosphino)propane 1,2-双(二苯基磷)丙烷DTBP di-t-butyl peroxide二叔丁基过氧化物EDA ethyl diazoacetate 重氮乙酸乙酯EDC l-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)-carbodiimide 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐EDCI = EDCee enantiomeric excess对映体过量EE l-ethoxyethyl 乙氧基乙基Et ethyl 乙基ETSA ethyltrimethylsilylacetate (三甲基硅基)醋酸乙酯EWG electron withdrawing group 吸电基团Fc ferrocenyl 二茂铁基Fmoc 9-fluorenylmethoxycarbonyl 9-芴甲氧羰酰基fp ftash point 闪点Hex n-hexyl 正己基HMDS hexamethyldisilazane六甲基二硅胺烷HMPA hexamethylphosphoric triamide六甲基膦酸三酰胺HOBt 1-hydroxybenzotriazole 1-羟基苯并三唑HOBT =HOBtHOSu N-hydroxysuccinimide N-羟基琥珀酰亚胺Im imidazole (imidazolyl) 咪唑Ipc isopinocampheyl 异松蒎基IR infrared 红外KHDMS potassium hexamethyldisilazide 六甲基二硅胺钾LAH lithium aluminum hydride 氢化铝锂LD50 dose that is lethal to 50% of test subjects 致死量为受试者的50%LDA lithium diisopropylamide 二异丙基氨基锂LDMAN lithium1-(dimethylamino)naphthalenide ? 1-(二甲氨基)萘锂LHMDS(LiHMDS)lithium hexamethyldisilazide 六甲基叠氮乙硅锂, 六甲基二硅氨基锂LICA lithiuim isopropylcyclohexylamide 异丙基环己氨基锂LiTMP(LTMP) lithium2,2,6,6-tetramethylpiperidide 2,2,6,6-四甲基哌啶锂哌啶(氮杂环己烷)LTA lead tetraacetate 四乙酸铅lut 2,6-lutidine 二甲基吡啶MCPBA(m-CPBA) m-chloroperbenzoic acid 间氯过氧苯酸MA maleic anhydride 顺丁烯二酸酐MAD methyl aluminum bis(2,6-di-t-butyl-4-methylphenoxide) ?MAT methyl aluminum bis(2,4,6-tri-t-butylphenoxide) ?Me methyl 甲基MEK methyl ethyl ketone 甲基乙基酮MEM 2-methoxyethoxymethyl (2-甲氧基乙氧基)甲基-MIC methyl isocyanate 甲基异氰酸酯MMPP magnesium monoperoxyphthalate 单过氧邻苯二甲酸镁MOM methoxymethyl 甲氧甲基MoOPH oxodiperoxomolybdenum(pyridine)-(hexamethylphosphoric triamide)mp melting point 熔点MPM methoxy(phenylthio)methyl 甲氧基(苯硫基)甲基,Ms methanesulfonyl (mesyl) 甲基磺酰基(保护羟基用)MS mass spectrometry 质谱MS Molecular sieves 分子筛MTEE (MTBE) methyl t-butyl ether 甲基叔丁基醚MTM methylthiomethyl 二甲硫醚MVK methyl vinyl ketone 甲基乙烯基酮n refractive index 折射率NaHDMS sodium hexamethyldisilazide 六甲基二硅胺钠Naph(Np) naphthyl 萘基NBA N-bromoacetamide N-溴乙酰胺NBD norbornadiene(bicyclo[2.2.1]hepta-2,5-diene) 二环庚二烯(别名:降冰片二烯)NBS N-bromosuccinimide N-溴代丁二酰亚胺(别名:N-溴代琥珀酰亚胺)NCS N-chlorosuccinimide N-氯代丁二酰亚胺. (别名:N-氯代琥珀酰亚胺)NIS N-iodosuccinimide N-碘代丁二酰亚胺(别名:N-碘代琥珀酰亚胺)NMO N-methylmorpholine N-oxide N-甲基氧化吗啉NMP N-methyl-2-pyrrolidone N-甲基-2-吡咯烷酮NMR nuclear magnetic resonance 核磁共振NORPHOS 5,6-bis(diphenylphosphino)-2-norbornene ?5,6-双(二苯基磷)-2-降冰片烯PCC pyridinium chlorochromate 吡啶氯铬酸盐PDC pyridinium dichromate 二氯吡啶酯Pent n-pentyl 正戊基Ph phenyl 苯基Phen 1,10-phenanthroline 1,10-菲罗啉Phth phthaloyl 邻苯二甲酰基Piv pivaloyl 新戊酰基PMB p-methoxybenzyl 对甲氧苄基;对甲氧苯甲基PMDTAPPA polyphosphoric acid 多聚磷酸PPE Polyphenylene Ether 聚苯醚PPTS pyridinium p-toluenesulfonate吡啶对甲苯磺酸Pr propyl丙基PTC phase-transfer catalysis (phase-transfer catalyst)相转移催化(相转移催化剂)PTSA(or TsOH) p-toluenesulfonic acid对甲苯磺酸Py (pyr) pyridine (or pyridyl)吡啶(或吡啶)PAMPrt room temperature 室温salen 双水杨酰胺乙基钴SAMP (S)-1-amino-2-(methoxymethyl)pyrrolidine(s)-1 -氨基- 2-(甲氧甲基)吡咯烷SET single electron transfer单电子转移Sia siamyl (s-isoamyl or 1,2-dimethylpropyl)TASF tris(diethylamino)sulfonium difluorotrimethylsilicateTBAB tetra-n-butylammonium bromide四丁基溴化铵TBAF tetra-n-butylammonium fluoride四丁基氟化TBADTBAI tetra-n-butylammonium iodide四丁基碘化TBAPTBDMS(TBS) t-butyldimethylsilyl二甲基硅烷TBDPS(BPS) t-butyldiphenylsilylTBHP t-butyl hydroperoxide叔丁基氢TBS t-butyldimethylsilyl二甲基硅烷TCNE tetracyanoethylene四氰基乙烯TCNQ 7,7,8,8-tetracyano-para-quinodimethaneTEA triethylamine三乙胺TEAB tetratehylammonium bromideTEBAC triethylbenzylammonium chloride三乙基氯化铵TEMPO 2,2,6,6-tetramethylpipedinyloxyTES triethylsilyl三乙基硅烷Tf trifluoromethanesulfonyl三氟甲基TFA trifluoroacetic acid三氟乙酸TFAA trifluoroacetic anhydride三氟乙酸酐THF tetrahydrofuran四氢呋喃THP 2-tetrahydropyranyl2 -吡喃ThxTIPS triisopropylsilylTMAO (TMANO) trimethylamine N-oxide三甲胺氮氧化物TMEDA N,N,N',N-tetramethyl- -hexaacetic acidTMG 1,1,3,3-tetramethylguanidineTMS tetramethylsilane四甲基Tol p-tolyl对甲苯TPAP tetra-n-propylammonium perruthenateTBHPTPP thiamine pyrophosphate5,10,15,20 -四苯基卟啉Tr triphenylmethyl (trityl)三苯(三苯甲基)Ts p-toluenesulfonyl (tosyl)对甲苯磺酰(磺酰)TTN thallium(III)-trinitrate硝酸铊(Ⅲ)UHP urea-hydrogen peroxide complex尿素过氧化氢复合Z benzyloxycarbonyl苄氧羰基。
执业药师-药化基本基团
名称:羧基 分子式:COOH 所属分类:碳基团
名称:氯甲酰基 分子式:COCl 所属分类:碳基团
名称:氨基甲酰基 分子式:CONH2 所属分类:碳基团
药化基本基团汇总
名称:乙酰基 分子式:COCH3 所属分类:碳基团
名称:甲酰基;醛基 分子式:CHO 所属分类:碳基团
名称:叔戊酰基 分子式:CO(t-Bu) 所属分类:碳基团
名称:蛋氨酸 分子式:Met所属分类:氨基酸
名称:谷氨酸酯 分子式:Gln所属分类:氨基酸
名称:色氨酸 分子式:Trp所属分类:氨基酸
名称:赖氨酸 分子式:Lys所属分类:氨基酸
名称:半胱氨酸 分子式:Cys所属分类:氨基酸
名称:苏氨酸 分子式:Thr所属分类:氨基酸
名称:亮氨酸 分子式:Leu所属分类:氨基酸
名称:苯并噻吩 分子式: Benzo[b]thiophene 所属分类:常见结构
名称:苯并呋喃 分子式:Benzofuran 所属分类:常见结构
名称:萘 分子式:Naphthalene 所属分类:常见结构
名称:茚 分子式:Indene 所属分类:常见结构
名称:降莰烷 分子式:Norbornane 所属分类:常见结构
名称:亚硫酰基 分子式:SO2H 所属分类:杂类基团
名称:乙酸胺基 分子式:NHAc 所属分类:杂类基团
名称:异硫氰基 分子式:NCS 所属分类:杂类基团
名称:硝酸基 分子式:ONO2 所属分类:杂类基团
名称:磷酰基 分子式:PO3H2 所属分类:杂类基团
名称:磺酰基 分子式:SO3H 所属分类:杂类基团
名称:金刚烷 分子式:Adamantane 所属分类:常见结构
名称:1,3,5-三嗪 分子式:1,3,5-Triazine 所属分类:常见结构
易制毒品产品目录
一、易制毒化学品种类:易制毒化学品目录类别序号第一类1麻黄碱类21-苯基-2-丙酮(1-PHENYL-2-PROPANONE)33,4-亚甲基二氧苯基-2-丙酮(3,4-METHYLENEDIOXYPHENYL-2-PROPANONE)4N-乙酰邻氨基苯甲酸(N-ACETYLANTHRANILIC ACID)类别序号第二类5醋酸酐(ACETIC ANHY DRIDE)6三氯甲烷(CHLOROFORM)7乙醚(ETHYL ETHER)8甲苯(TOLUENE)9丙酮(ACETONE)10高锰酸钾(POTASSIUM PERMANGANA TE)11甲基乙基酮(METHYL ETHYL KETONE)12苯乙酸(PHENYLACETIC ACID)13胡椒醛(PIPERONAL)14黄樟脑(SAFROLE)15异黄樟脑(ISOSAFROLE)16邻氨基苯甲酸(ANTHRANILIC ACID)17哌啶(PIPERIDINE)18麦角酸(L YSERGIC ACID)19麦角胺(ERGOTAMINE)20麦角新碱(ERGOMETRINE)类别序号第三类21氯化胺(AMMONIUM CHLORIDE)22氯化钯(PALLADIUM CHLORIDE)23硫酸钡(BARIUM SULFATE)24醋酸钠(SODIUM ACETA TE)25氯化亚砜(THIONYL CHLORIDE)二、毒品精神药品目录(1996年1月公布)类别序号第一类名称英文名1布苯丙胺Brolamfetamine(DOB)2卡西酮Cathinone3二乙基色胺DET4二甲氧基安非他明DMA5(1、2-甲基庚基)羟基四氢甲基二苯吡喃DMHP6二甲基色胺DMT7二甲氧基乙基安非他明DOET8乙环利定Eticyclidine9乙色胺Etryptamine10麦角乙二胺(+)-Lysergide11二亚甲基双氧安非他明MDMA12麦司卡林Mescaline13甲卡西酮Methcathinone14甲米雷司4-methylaminorex15甲羟芬胺MMDA16乙芬胺N-ethyl,MDA17羟芬胺N-hydroxy,MDA18六氢大麻酚Parahexy119副甲氧基安非他明PMA20赛洛新Psilocine,Psilotsin21赛洛西宾Psilocybine22咯环利定Rolicyclidine23二甲氧基甲苯异丙胺STP,DOM24替苯丙胺Tenamfetamine25替诺环定Tenocyclidine26四氢大麻酚(包括其同分异构物及其立体化学变本) Tetrahydrocannabinol27三甲氧基安非他明TMA28苯丙胺Amfetamine29右苯丙胺Dexamfetamine30芬乙茶碱Fenetylline31左苯丙胺Levamfetamine32左甲苯丙胺Levomethamphetamine33甲氯喹酮Mecloqualone34去氧麻黄碱Metamfetamine35去氧麻黄碱外消旋体Metamfetamine Racemate36甲喹酮(安眠酮)Methaqualone37哌醋甲酯(利他林)*Methylphenidate38苯环利定Phencyclidine39芬美曲秦Phenmetrazine40司可巴比妥*Secobarbital41δ-9-四氢大麻酚及其立体化学变体Delta-9-tetrahydrocannabinol and its strerochemicalvariants42齐培丙醇Zipeprol43安钠咖*CNB44咖啡因*Caffeine45丁丙诺非*Buprenorphine46布桂嗪(强痛定)*Bucinnazine47复方樟脑酊*类别序号第二类名称英文名48异戊巴比妥*Amobarbital49布他比妥Butalbital50去甲麻黄碱(苯丙醇胺)*Cathine 51环己巴比妥Cyclobarbital52氟硝西泮Flunitrazepam53格鲁米特(导眠能)Glutethimide 54喷他佐辛(镇痛新)*Pentazocine 55戊巴比妥Pentobarbital56阿洛巴比妥Allobarbital57阿普唑仑*Alprazolam58安非拉酮*Amfepramone59阿米雷司Aminorex60巴比妥*Barbital61苄非他明Benzfetamine62溴西泮Bromazepam63溴替唑仑Brotizolam64丁巴比妥Butobarbital65卡马西泮Camazepam66氯氮卓(利眠宁)*Chlordiazepoxide 67氯巴占Clobazam68氯硝西泮*Clonazepam69氯拉卓酸Clorazepate70氯噻西泮Clotiazepam71氯恶唑仑Cloxazolam72地洛西泮Delorazepam73地西泮(安定)*Diazepam74艾司唑仑*Estazolam75乙氯维诺Ethchlorvynol76炔己蚁胺Ethinamate77氯氟卓乙酯Ethy1 Loflazepate78乙非他明Etilamfetamine79芬坎法明Fencamfamin80芬普雷司Fenproporex81氟地西泮Fludiazepam82氟西泮*Flurazepam83哈拉西泮Halazepam84卤恶唑仑Haloxazolam85凯他唑仑Ketazolam86利非他明Lefetamine87氯普唑仑Loprazolam88劳拉西泮Lorazepam89氯甲西泮Lormetazepam90马吲哚Mazindol91美达西泮Medazepam92美芬雷司Mefenorex93甲丙氨酯(眠尔通)*Meprobamate 94美索卡Mesocarb95甲苯巴比妥Methylphenobarbital 96甲乙哌酮Methyprylon97咪达唑仑Midazolam98硝甲西泮Nimetazepam99硝西泮(硝基安定)*Nitrazepam 100去甲西泮Nordazepam101奥沙西泮Oxazepam102恶唑仑Oxazolam103 匹莫林*Pemoline104苯甲曲秦Phendimetrazine105苯巴比妥*Phenobarbital106芬特明Phentermine107匹那西泮Pinazepam108哌苯甲醇Pipradrol109普拉西泮Prazepam110吡咯戊酮Pyrovalerone111仲丁比妥Secbutabarbital112替马西泮Temazepam113四氢西泮Terazepam114三唑仑*Triazolam115乙烯比妥Vinylbital116氨酚待因*117氨酚待因Ⅱ号(安度芬)*118氯芬待因*119丙氧氨酚*120氯胺酮注:1、上述品种包括其盐和制剂2、品种目录有“*”号的为我国生产的品种麻醉药品品种目录(1996年1月公布)目录序号名称英文名1醋托啡Acetorphine2乙酰阿法甲基芬太尼Acetyl-alpha-methylfentanyl3 醋美沙朵Acetylmethadol4阿芬太尼Alfentanil5烯丙罗定Allylprodine6阿醋美沙朵Alphacetylmethadol7阿法美罗定Alphameprodine8阿法美沙朵Alphamethadol9阿法甲基芬太尼Alpha-methylfentanyl10阿法甲基硫代芬太尼Alpha-methylthiofentanyl11阿法罗定(安那度尔)*Alphaprodine12阿尼利定Anileridine13苄替定Benzethidine14苄吗啡Benzylmorphine15倍醋美沙朵Betacetylmethadol16倍它羟基芬太尼Beta-hydroxyfentanyl17倍它羟基-3-甲基芬太尼Beta-hydroxy-3-methylfentanyl 18倍他美罗定Betameprodine19倍他美沙朵Betamethadol20倍他罗定Betaprodine21苯晴米特Bezitramide22大麻与大麻脂Cannabis and Cannabis resin23氯尼他秦Clonitazene24古可叶Coca Leaf25可卡因*Cocaine26可多克辛Codoxime27罂粟秆浓缩物Concentrate of poppy straw28地索吗啡Desomorphine29右马拉胺Dextromoramide30地恩丙胺Diampromide31二乙噻丁Diethylthiambutene32地芬诺辛Difenoxin33二氢埃托啡*Dihydroetorphine34双氢吗啡Dihydromorphine35地美沙朵Dimenoxadol36地美庚醇Dimepheptanol37二甲噻丁Dimethylthiambutene38吗苯丁酯Dioxaphetyl butyrate39地芬诺酯(苯乙哌啶)*Diphenoxylate40地匹哌酮Dipipanone41羟蒂巴酚Drotebanol42芽子碱Ecgonine43乙甲噻丁Ethylmethylthiambutene44依托尼秦Etonitazene45埃托啡Etorphine46依托利定Etoxeridine47芬太尼*Fentanyl48呋替定Furethidine49海洛因Heroin50氢可酮Hydrocodone51氢吗啡醇Hydromorphinol52氢吗啡酮Hydrolorphone53羟哌替定Hydroxypethidine54异美沙酮Isomerhadone55凯托米酮Ketobemidone56左美沙芬Levomethorphan57左吗拉胺Levomoramide58左芬非烷Levophenacylmorphan59左啡诺Levorphanol60美他左辛Metazocine61美沙酮*Methadone62美沙酮中间体Methadone intermediate63甲地索啡Methyldesorphine64甲二氢吗啡Methyldihydromorphine653-甲基芬太尼3-methylfentanyl663-甲基硫代芬太尼3-methylthiofentanyl67美托酮Metopon68吗酰胺中间体Moramide intermediate69吗哌利定Morpheridine70吗啡*Morphine71吗啡甲溴化物及其它五价氮吗啡衍生物Morphine Methobromide and other pentavalent nitrogenmorphine derivatives72吗啡-N-氧化物Morphine-N-oxide731-甲基-4苯基-4哌啶丙酸盐MPPP74麦罗啡Myrophine75尼可吗啡Nicomirphine76诺美沙朵Noracymethadol77去甲左啡烷Norlevorphanol78去甲美沙酮Normethadone79去甲吗啡Normorphine80诺匹哌酮Norpipanone81阿片*Opium82羟考酮Oxycodone83羟吗啡酮Oxymorphone84仲氨代芬太尼Para-fluorofentanyl851-苯乙基4-苯基4哌啶子基乙酸盐PEPAP86哌替啶(度冷丁)及其盐和制剂*Pethidine87哌替啶(度冷丁)中间体A Pethidine intermediate A 88哌替啶(度冷丁)中间体B Pethidine intermediate B 89哌替啶(度冷丁)中间体C Pethidine intermediate C 90苯吗庚酮Phenadoxone91非那丙胺Phenampromide92非那佐辛Phenazocine93非诺非烷Phenomorphan94苯派利定Phenoperidine95匹米诺定Piminodine96氰苯双哌酰胺Piritramide97罂粟壳*Poppy Shell98普罗庚嗪Proheptazine99丙哌利定Properidine100消旋甲啡烷Racemethorphan101消旋吗拉胺Racemoramide102消旋啡烷Racemorphan103 舒芬太尼Sufentanil104醋氢可酮Thebacon105蒂巴因*Thebaine106硫代芬太尼Thinofentanyl107 替利定Tilidine108三甲利定Trimeperidine109醋氢可待因Acetyldihydrocodeine110可待因*Codeine111右丙氧芬*Dexrtopropoxyphene112双氢可待因Dihydrocodeine113乙基吗啡*Ethylmorphine114尼可待因Nicocodine115尼二可待因Nicidicodine116去甲可待因Norcodeine117吗啉乙基吗啡(福尔可定)*Pholcodine118丙吡兰Propiram注:1、上述品种包括其盐和制剂2、品种目录有“*”号的为我国生产的品种。
常用储存液的配制
一.常用贮液与溶液1mol/L亚精胺(Spermidine): 溶解2.55g亚精胺于足量的水中,使终体积为10ml。
分装成小份贮存于-20℃。
1mol/L精胺(Spermine):溶解3.48g精胺于足量的水中,使终体积为10ml。
分装成小份贮存于-20℃。
10mol/L乙酸胺(ammonium acetate):将77.1g乙酸胺溶解于水中,加水定容至1L后,用0.22um孔径的滤膜过滤除菌。
10mg/ml牛血清蛋白(BSA):加100mg的牛血清蛋白(组分V或分子生物学试剂级,无DNA酶)于9.5ml水中(为减少变性,须将蛋白加入水中,而不是将水加入蛋白),盖好盖后,轻轻摇动,直至牛血清蛋白完全溶解为止。
不要涡旋混合。
加水定容到10ml,然后分装成小份贮存于-20℃。
1mol/L二硫苏糖醇(DTT):在二硫苏糖醇5g的原装瓶中加32.4ml水,分成小份贮存于-20℃。
或转移100mg的二硫苏糖醇至微量离心管,加0.65ml的水配制成1mol/L二硫苏糖醇溶液。
8mol/L乙酸钾(potassium acetate):溶解78.5g乙酸钾于足量的水中,加水定容到100ml。
1mol/L氯化钾(KCl):溶解7.46g氯化钾于足量的水中,加水定容到100ml。
3mol/L乙酸钠(sodium acetate):溶解40.8g的三水乙酸钠于约90ml水中,用冰乙酸调溶液的pH至5.2,再加水定容到100ml。
0.5mol/L EDTA:配制等摩尔的Na2EDTA和NaOH溶液(0.5mol/L),混合后形成EDTA的三钠盐。
或称取186.1g的Na2EDTA·2H2O和20g的NaOH,并溶于水中,定容至1L。
1mol/L HEPES:将23.8gHEPES溶于约90ml的水中,用NaOH调pH(6.8-8.2),然后用水定容至100ml。
1mol/L HCl:加8.6ml的浓盐酸至91.4ml的水中。
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合 成 化 学
C h i n e s e J o u r n a l o f S y n t h e t i c C h e mi s t r y
Vo 1 . 2 4, 2 0 1 6 No . 1 1, 9 9 0—9 9 3
1 H— i n d o l e - 3 - c a r b o n y 1 ) - 4 - h y d r o x y l p y r r o l i d i n e - 1 - c a r b o x y l a t e ,w a s s y n t h e s i z e d b y t h e r e a c t i o n o f C b z —
摘要 :以 4 - 羟基一 L - 脯氨酸为原料 , 经C b z 保护 、 偶联 、 Mi t s u n o b u反应 和水解合成 了抗肿瘤新药 B i r i n a p a n t 的重要
中间体—— ( 2 s , 4 5 ) - 苯甲基_ 2 - ( 6 - 氟一 1 H - ,  ̄ I 哚. 3 一 羰 基) 4一 羟基 吡咯烷一 1 一 羧 酸酯 , 总收 率 8 3 %, 其结构 经。 H N MR
・
制药技术 ・
( 2 , 4 ) 一 苯甲基一 2 ( 6 一 氟. 1 H -  ̄I 哚. 3 一 羰基 ) 4一 羟基 吡 咯烷 一 1 一 羧 酸酯 的合 成
寇 玉辉 ,张英俊。 , 谢 洪明 ,邓炳初。 , 鄢 明
( 1 .中山大学 药学 院 , 广东 广州 5 1 0 0 0 6 ; 2 .广东东 阳光药业有 限公 司 , 广东 东莞 5 2 3 0 0 0 )
和E S I ; B i r i n a p a n t ; 中间体合成 ;( 2 S , 4 . s ) 一 苯 甲基I 2 一 ( 6 - 氟一 1 H- n  ̄ l 哚- 3 . 羰基 ) 4_ - 羟基 吡咯烷. 1 一
文献标志码 : A D OI : 1 0 . 1 5 9 5 2 / j . c n k i . c j s c . 1 0 0 5 . 1 5 1 1 . 2 0 1 6 . 1 1 . 1 6 0 6 2
t e r i a 1 .A n o v e r a l l y i e l d o f 8 3 % wa s a c h i e v e d .T h e s t uc r t u r e wa s c o n i f me r d b y H NMR a n d E S I . MS .
Ke y wo r d s : a n t i t u mo r d ug r ; B i r i n a p a n t ;i n t e me r d i a t e s y n t h e s i s ;( 2 S , 4 S ) 一 b e n z y l 2 一 ( 6 - l f u o r o - 1 H - i n —
4- h y d r 0 x y py r r 0 l i d i n e - 1 - c a r b o x y l a t e
K O U Y u — h u i , Z H A N G Y i n g - j u n , X I E H o n g . ui r n g ,
羧 酸酯
中图分类号 : 0 6 2 5 . 6 ;R 9 1 4 . 5
S y n t h e s i s o f( 2 S, 4 S ) - b e n z y l 2 - ( 6 - l f u o r o 一 1 H- i n d o l e - 3 一 c a r b o n y 1 ) 一
d o l e . 3 . c a r b o n y l 、 - 4 . h y d r o x y l p y r r o l i d i n e . 1 . c a r b o x y l a t e
细胞凋亡 失控 与 恶性 肿瘤 的产 生 和恶 化密 切
近年来 , 科学家研 发 了多种 S m a c 蛋 白的小 分子 模
2 .H E C P h a r m C o . , L t d . ,D o n g g u a n 5 2 3 0 0 0, C h i n a )
Ab s t r a c t : T h e i m p o r t a n t i n t e r me d i a t e o f a n t i t u m o r d r u g ( B i r i n a p a n t ) ,( 2 S , 4 S ) - b e n z y l 2 一 ( 6 - l f u o r o 一
DENG Bi n g . c h u . YAN Mi n g
( 1 .S c h o o l o f P h a r ma c e u t i c a l S c i e n c e s ,S u n Y a t — S e n U n i v e r s i t y , G u a n g z h o u 5 1 0 0 0 6 , C h i n a ;
pr o t e c t i ng,c o u p l i n g,Mi t s u n o b u r e a c t i o n a n d h y d r o l y s i s ,u s i n g 4一 h y d r o x y — L— pr li a ne a s t h e s t a r t i n g ma ・