执业药师 药二 第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
考解热、镇痛、痛风
第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选.发热首选对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生.5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，—吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定（二）典型不良反应1.最常见——胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。
4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。
【马上小结TANG】阿司匹林5大不良反应1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征——为您扬名易！TANG阿司匹林口诀——TANG非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。
抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易。
6.肾功能受损7.塞来昔布——类磺胺过敏反应8..COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸12岁以下儿童禁用尼美舒利* 有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
痛风药（1）抑制尿酸生成药。
别嘌醇(抑制黄嘌呤氧化酶)非布索坦(作用更强大和持久)缓解期使用，黄嘌呤肾病和结石。
急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇（2）促进尿酸排泄药。
丙磺舒、苯溴马隆。
慢性期。
苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用（3）促进尿酸分解药。
拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（4）抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。
秋水仙碱。
急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。
2020年执业药师考试重点内容—第二章：解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章：解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药（一）药理作用与临床评价（一）)作用特点：抗炎作用抗炎：抑制体内环氧酶（COX）的生物合成，抑制PGs合成。
镇痛作用抑制体内环氧酶(COX)的生物合成其抑制PGE的合成使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低,对尖痛无效。
解热作用抑制下丘脑PG的生成作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汘,使散热增加而解热。
使发热的体温恢复到正常水平,对正常的体温没影响。
(一)作用特点COX有两种同工酶:CQX-1和OX-2。
COX-2:引起炎症反应。
COX-1:在人体组织存在,具有生理作用。
(1)胃壁COX-1:促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
(2)血小板COX-1:使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和CoX-2,共同维护生理功能。
非甾体抗药(NSAD)分类1水杨酸类:如阿司匹林、贝诺酯;2乙酰苯胺类:如对乙酰氨基酚;3芳基乙酸类:如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等4.芳基丙酸类:如布洛芬、萘普生;5.1,2-苯并噻嗪类:如吡罗昔康、美洛昔康;6.选择性COX-2抑制剂:如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利7吡唑酮类:如保泰松。
1水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。
属于酸性药物,碱化尿液排泄速度加快,在酸性尿液中则相反。
下列关于乙水扬酸的描述,不压确的是BA易引起恶心、呕吐、胃出血B抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E中毒时应酸化尿液,加速排泄2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚。
(1)解热作用海和少,抗炎抗风湿弱。
(2)大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒副作用，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
3芳基乙酸类:吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双芬酸口服吸收迅傈而完全,代谢产物活性隆低或消失;舒林酸为前药,在体內代谢成活性药物而发挥作用。
执业药师专业知识2解热镇痛抗炎药
执业药师专业知识2考试重点：解热镇痛抗炎药药理作用，临床评价，不良反应一：药理作用与临床评价解热、镇痛、抗炎药又名非简体抗炎药 (non steroidal anti - inflammatory ，NSAID) ，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。
自 1899 年德国化学家Hoffmann 合成第一个非简体抗炎药阿司匹林以来，国内、外医药学家不断对 NSAID 结构加以修饰，并提高对环氧酶亚型的选择性。
(一)作用特点NSAID 主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
在炎症部位前列腺素( prostaglandin ，PG) 具有的血管扩张作用促使局部组织充血肿胀，前列腺素 E 又可增强该处受损组织痛觉的敏感度，构成炎症部位肿痛炎症症状。
当 COX 被 NSAID 抑制后，各类前列腺素的合成减少，临床肿痛症状得以改善。
本类药物的解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。
OX 有两种同工酶: COX-1 和 COX -20 引起炎症反应的主要是 COX -2 ，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则是 COX -1 的存在，它维护了相应器官的功能，具有生理作用。
如胃壁 COX-1 产生的各类前列腺素有促进胃壁血流、分泌蒙古液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃教膜不受损伤及维持胃正常功能。
又如血小板的 COX-1 代谢产生的血栓素使血小板聚集和血管收缩，它与代谢物前列环素(PGI2) 是共同保持人体出血、凝血平衡的成分。
肾组织内同时具有 COX -1 和 COX -2 ，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能。
非简体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酷苯胶类、毗瞠酣类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、 1，2- 苯并唾嗦类、选择性 COX -2 抑制剂等。
第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药（NSAID），是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。
一、药理作用与临床评价（一）作用特点NSAID 主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物一环氧酶（COX），减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
COX 有两种同工酶：COX-1 和 COX-2。
引起炎症反应的主要是 COX-2，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则是 COX-1 的存在，它维护了相应器官的功能，具有生理作用。
非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性 COX-2 抑制剂（考点）1.水杨酸类代表药阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类代表药对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类代表药吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等。
4.芳基丙酸类代表药布洛芬、萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类本类药又称昔康类，该类药对 COX-2 的抑制作用比对 COX-1 的作用强，有一定的选择性。
代表药吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性 COX-2 抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。
（二）典型不良反应NSAID 类以胃肠道不良反应最为常见。
COX-2 选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但存在心血管不良反应风险。
（三）禁忌证（考点）1.禁用于妊娠及哺乳期妇女。
12 岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.消化道出血患者禁用阿司匹林；活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬；重度肝损患者禁用塞来昔布。
3.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林；有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
（四）药物相互作用1.阿司匹林与其他 NSAID 类合用时疗效并不增强，但可降低其他 NSAID 类药的生物利用度，胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加，血小板聚集抑制作用增强，还可增加其他部位出血的风险。
2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
执业药师考试药学专业知识二之解热镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药考点复习(二)
回头看——那些题，现在会了吗？ 『答案解析』 1.因抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调而导致血栓形成风险增加，故有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药是 A.阿司匹林 B.依托考昔 C.芳基乙酸类 D.芳基丙酸类 E.乙酰苯胺类『正确答案』B，还有XX昔布。
2.患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是 A.硝苯地平 B.萘普生 C.雷尼替丁 D.格列齐特 E.二甲双胍『正确答案』B，NSAID——最常见的不良反应：胃溃疡。
3.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素B1 B.维生素B12 C.维生素C D.维生素B6 E.维生素A『正确答案』B另，会影响B12水平的药物还有——叶酸、二甲双胍。
4.痛风急性期禁用的药物是 A.秋水仙碱 B.苯溴马隆 C.布洛芬 D.舒林酸『正确答案』B。
D——舒林酸，也属于NSAID。
急性期可用——秋水仙碱+NSAID+糖皮质激素。
急性期禁用——排酸药、抑酸药。
5.具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体药物是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氯芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布『正确答案』E，尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。
6.抑制尿酸生成的药物是 A.非诺贝特 B.丙磺舒 C.苯溴马隆 D.氢氯噻嗪 E.非布司他『正确答案』E，还有别嘌醇。
7.关于对乙酰氨基酚，以下说法错误的是 A.可用于流行性感冒引起的发热 B.可用于普通感冒引起的发热 C.可用于偏头痛、牙痛、痛经等轻中度疼痛 D.既能解热镇痛，又具有明显的抗炎作用 E.活动性肝病及重度肝功能不全者禁用『正确答案』D。
对乙酰氨基酚可解热镇痛，但没有明显的抗炎作用。
8.以下药物属于慢作用抗风湿药，可用于缓解和阻止关节炎和结缔组织病的进展，除了 A.来氟米特 B.柳氮磺吡啶 C.依那西普 D.羟氯喹 E.双醋瑞因『正确答案』C抗风湿药非甾体抗炎药布洛芬、双氯芬酸、萘普生等糖皮质激素泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等慢作用抗风湿药甲氨蝶呤、来氟米特、柳氮磺吡啶、氯喹、双醋瑞因、金制剂、雷公藤总苷、环孢素、青霉胺、硫唑嘌呤生物制剂融合蛋白类依那西普（融依——容易·TANG）单克隆抗体阿达木单抗、英夫利昔单抗 9.别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为 A.痛风发作急性期 B.关节炎症控制后2周 C.痛风急性炎症症状还未完全消失时 D.急性发作期和缓解期均可使用 E.关节炎症完全消失4周以上『正确答案』B。
2020年执业药师《药学专业知识二》第二章 解热镇痛抗炎抗风湿药及抗痛风药
目录CONTENT01 解热、镇痛、抗炎、抗风湿药02 抗痛风药01 解热、镇痛、抗炎、抗风湿药1.非选择性COX抑制剂考点（1）水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；（2）乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；（3）芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸；（4）芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；（5）1，2－苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；（6）非酸性类：尼美舒利。
2选择性COX－2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔第一亚类解热、镇痛、抗炎药常用药品包括：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布等。
一、药理作用与作用机制解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药（NSAID），是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素（发热、疼痛、炎症有关）所需的环氧酶而具有相同的药理作用。
重点药理作用作用机制抗炎作用抑制体内环氧酶（COX）的生物合成，抑制PG合成镇痛作用抑制体内环氧酶（COX）的生物合成，PGE的合成减少，降低痛觉的敏感性解热作用抑制下丘脑体温调节中枢，引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而解热难点COX有两种同工酶：COX－1和COX－2。
1.COX－1：主要存在于血管、胃、肾等组织中。
（1）胃壁COX－1：促进黏膜血流、胃黏液分泌，保护胃肠黏膜。
（2）血小板COX－1：使血小板聚集和血管收缩。
（3）肾组织COX－1：调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有关。
2.COX－2：生成前列腺素，引起炎症反应。
二、临床用药评价（一）作用特点考点（二）药物相互作用1.阿司匹林与其他NSAID合用时疗效并不增强，胃肠道溃疡及出血等风险增加。
2.对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等。
3.NSAID与血管紧张素II受体阻断剂合用，对肾小球滤过的抑制作用增强。
（三）典型不良反应和禁忌考点1.胃肠道反应：最常见。
包括胃及十二指肠溃疡和出血、胃出血、胃穿孔等。
执业药师药学专业知识二(解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药)-试卷1
执业药师药学专业知识二（解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药）-试卷1(总分：80.00，做题时间：90分钟)一、 A1型题(总题数：18，分数：36.00)1.患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是( )。
（分数：2.00）A.硝苯地平B.双氯芬酸√C.雷尼替丁D.格列齐特E.二甲双胍解析：解析：此题主要考查双氯芬酸的不良反应与禁忌证。
双氯芬酸属于非选择性的环氧酶抑制剂，在使用过程中会导致严重的消化道反应，所以对于伴有胃溃疡的患者应避免使用。
2.治疗风湿性关节炎宜选用的药物是( )。
（分数：2.00）A.别嘌醇B.奎尼丁C.美沙酮D.氯氮平E.吲哚美辛√解析：解析：本题考查的是非甾体抗炎药的作用特点。
吲哚美辛属于非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的作用，所以对风湿性关节炎有效。
3.宜选用塞来昔布治疗的疾病是( )。
（分数：2.00）A.骨关节炎√B.痛风C.胃溃疡D.支气管哮喘E.肾绞痛解析：解析：塞来昔布属于选择性的COX一2抑制剂，具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用，可以治疗关节炎症。
4.属于阿司匹林的不良反应是( )。
（分数：2.00）A.嗜睡B.心动过速C.呼吸抑制D.凝血障碍√E.戒断症状解析：解析：阿司匹林的不良反应包括胃肠道反应、凝血障碍等。
5.某患者患有轻度骨性关节炎，下列选项中哪一个是首选药( )。
（分数：2.00）A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.布洛芬D.对乙酰氨基酚√E.双氯芬酸解析：6.某患者对磺胺药物过敏，不宜使用下列哪种药物( )。
（分数：2.00）A.吲哚美辛B.阿司匹林C.双氯芬酸D.布洛芬E.塞来昔布√解析：7.下述对阿司匹林的描述，错误的是( )。
（分数：2.00）A.食物可降低吸收速率，但不影响吸收量B.通过抑制环氧酶发挥作用C.以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄D.阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，在肝脏代谢E.酸性尿液中排泄速度加快√解析：8.下列关于对乙酰氨基酚转运的描述，错误的是( )。
西药学药二冲刺金题第二章：解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
６６.下述药物中可促进尿酸排泄的包括
Ａ.丙磺舒
Ｂ.苯溴马隆
Ｃ.秋水仙碱
Ｄ.吲哚美辛
Ｅ.别嘌醇
６７.下列关于丙磺舒的描述，正确的是
Ａ.促进尿酸排泄
Ｂ.作为抗生素治疗的辅助用药
Ｃ.促进尿酸结晶的重新溶解
Ｄ.以原形通过肾脏排泄
Ｅ.口服易吸收
６８.关于别嘌醇的描述，正确的是
Ｄ.严重的肝、肾功能衰竭
Ｅ.癫痫
１３.患者，女，４５岁，因强直性脊性炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是
Ａ.硝苯地平
Ｂ.双氯芬酸
Ｃ.雷尼替丁
Ｄ.格列齐特
Ｅ.二甲双胍
１４.阿司匹林通过抑制哪种酶而发挥解热镇痛作用
Ａ.脂蛋白酶
Ｂ.脂肪氧合酶
Ｃ.磷脂酶
Ｄ.单胺氧化酶
Ｅ.环氧酶
１７.风湿性关节炎伴有胃溃疡的病人最好选用
Ａ.布洛芬
Ｂ.丙磺舒
Ｃ.秋水仙碱
Ｄ.奥美拉唑
Ｅ.氢氧化铝
１８.布洛芬的不良反应不包括
Ａ.恶心呕吐
Ｂ.嗜睡
Ｃ.皮疹、荨麻疹
Ｄ.电解质紊乱
Ｅ.再生障碍性贫血
１９.在痛风发作的急性期，应当首选的抗痛风药是
Ａ.秋水仙碱
Ｂ.二氟尼柳
Ｃ.苯溴马隆
Ｄ.别嘌醇
Ｅ.阿司匹林
２０.下述药物中解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的是
炎、强直性脊柱炎的肿痛症状，也用于缓解手术前后、软组织创伤等的急性疼痛。
１３.【解析】本题考查的是双氯芬酸的不良反应。ＮＳＡＩＤ类所致不良反应的严重性差别较大，其中以胃肠道不良反应最为常见。当ＮＳＡＩＤ类在抗炎镇痛(即抑制ＣＯＸ－２)所需剂量大于抑制ＣＯＸ－１时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
润德教育执业药师核心题库(2)—第二节 抗痛风药
润德教育2021年执业药师药学专业（二）核心题库（2）解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药第二节抗痛风药一、最佳选择题1. 常见尿道刺激症状，长期应用可致骨髓造血功能抑制的抗痛风药是（）A. 秋水仙碱B. 别嘌醇C. 丙磺舒D. 非布司他E. 苯溴马隆2. 可用于痛风急性发作的是（）A. 丙磺舒B. 秋水仙碱C. 苯溴马隆D. 别嘌醇E. 非布司他3. 秋水仙碱属于（）A. 抑制尿酸生成药B. 促进尿酸排泄药C. 促进尿酸分解药D. 单胺氧化酶抑制剂E. 抑制粒细胞浸润炎症反应药4. 关于秋水仙碱的描述，错误的是（）A. 尽量避免静脉注射和长期口服给药B. 老年人应减少剂量C. 治疗急性痛风时每一个疗程应停药3 日D. 与维生素C 合用可减轻本品毒性E. 用药期间应定期监测肝肾功能5. 下列关于非布司他的描述，说法错误的是（）A. 属于抑制尿酸生成药B. 不可用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗C. 在服用初期，经常出现痛风发作频率增加D. 在治疗期间，如果痛风发作无需中止治疗E. 为预防治疗初期的痛风发作，建议同服NSAID 或秋水仙碱6. 属于抗痛风药，能抑制尿酸生成的是（）A. 丙磺舒B. 别嘌醇C. 秋水仙碱D. 泼尼松龙E. 双氯芬酸7. 属于抗痛风药，能促进尿酸排出的是（）A. 秋水仙碱B. 别嘌醇C. 苯溴马隆D. 呋塞米E. 布洛芬8. 长期服用秋水仙碱可导致哪种维生素可逆性吸收不良（）A. 维生素AB. 维生素B12C. 维生素CD. 维生素B6E. 维生素E9. 丙磺舒的作用机制是（）A. 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收B. 促进尿酸分解，将尿酸转化为尿囊素C. 抑制粒细胞浸润和白细胞趋化D. 抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯E. 促进尿酸形成结晶后沉积在关节及其他组织10. 痛风急性发作期禁用抑制尿酸生成药的原因是其能（）A. 加速尿酸形成B. 增加PGI2 表达C. 促进炎性因子表达D. 增加细胞液渗出E. 促使痛风石溶解，形成不溶性结晶11. 使用抗痛风药时同服碳酸氢钠的作用是（）A. 碱化尿液，利于排酸B. 促进尿酸分解、排泄C. 预防痛风结石形成D. 中和胃酸，利于药物吸收E. 酸化尿液，利于药物吸收12. 为避免引起超敏反应综合征（AHS），应用前提倡做基因（HLA-B*5801）筛查的抗痛风药是（）A. 丙磺舒B. 秋水仙碱C. 苯溴马隆D. 别嘌醇E. 非布司他13. 可降低血尿酸和尿尿酸水平，长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石的是（）A. 丙磺舒B. 秋水仙碱C. 布洛芬D. 别嘌醇E. 苯巴比妥二、配伍选择题[1 ～2]A. 秋水仙碱B. 别嘌醇C. 丙磺舒D. 阿司匹林E. 水杨酸钠1. 在痛风急性发作控制后1 ～2 周开始应用，以控制血尿酸和尿尿酸水平，应选用的是2. 痛风慢性期，应长期应用抑酸药合并[3 ～5]A. 丙磺舒B. 阿司匹林C. 秋水仙碱D. 别嘌醇E. 塞来昔布3. 抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯的是4. 抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，减少尿酸的生成的是5. 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，减少尿酸沉积的是三、多项选择题1. 抗痛风药的作用机制包括（）A. 抑制粒细胞浸润炎症反应B. 抑制尿酸生成C. 促进尿酸排泄D. 抑制胆碱酯酶E. 促进前列腺素的合成2. 下列药物中可促进尿酸排泄的有（）A. 苯溴马隆B. 丙磺舒C. 别嘌醇D. 秋水仙碱E. 吲哚美辛3. 关于别嘌醇的描述，正确的有（）A. 为次黄嘌呤的衍生物B. 可减少尿酸生成C. 可用于原发性和继发性高尿酸血症D. 可防止尿酸盐微结晶的沉积E. 服用期间应多饮水，并使尿液呈碱性以利于排酸4. 关于丙磺舒的使用注意事项，正确的有（）A. 与阿司匹林合用可促进丙磺舒的排酸作用B. 应保持摄入足量水C. 适当补充碳酸氢钠D. 维持尿道畅通E. 禁用于急性痛风发作期5. 下列关于秋水仙碱的作用机制描述，正确的是（）A. 抑制粒细胞浸润和白细胞趋化B. 抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯C. 抑制局部细胞产生IL-6D. 抑制黄嘌呤氧化酶E. 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收6, 可引起类磺胺过敏反应的药物有（）A. 秋水仙碱B. 塞来昔布C. 丙磺舒D. 阿司匹林E. 地塞米松。
药学专业知识（二）：解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
药学专业知识（二）：解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药一、解热、镇痛、抗炎药禁忌症1．消化道出血患者、血友病或血小板减少症患者，禁用阿司匹林。
2．重度肝损伤患者、有心肌梗死、脑卒中病史者，禁用塞来昔布。
3．妊娠期及哺乳期妇女、12岁以下儿童、严重肝损害、严重肾功能不全者，禁用尼美舒利。
4．活动性消化溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者，禁用洛索洛芬。
5．癫痫、帕金森病、精神疾病、溃疡性结肠炎者，禁用吲哚美辛。
6．儿童患病毒感染性疾病（流感、水痘）发烧者，禁用阿司匹林退烧。
二、解热、镇痛、抗炎药的典型不良反应1．解热镇痛抗炎药(NSAID)导致的不良反应严重性差别较大，以胃肠道不良反应最为常见。
2.COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但可以抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓索升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。
3．塞来昔布有类磺胺过敏反应，严重者可出现史蒂文斯，约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。
4．因对乙酰氨基酚的代谢产物具有肝毒性，对乙酰氨基酚可引起肝损害。
5．尼美舒利可引起肝损伤，表现为肝酶升高、黄疸。
三、抗痛风药的分类剂代表药物类别 代表药物 作用机制抑制粒细胞浸润药 秋水仙碱 抑制粒细胞浸润和白细胞趋化：抑制磷脂酶A 2，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯；抑制局部细胞产生IL-6抑制尿酸生成药 别嘌呤、非布索坦 抑制黄嘌呤氧化酶，阳止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，隆低血尿酸和尿尿酸含量；防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解；抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生促进尿酸排泄药 丙磺舒、苯澳马隆 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解促进尿酸分解药 拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶 促进尿酸分解，将尿酸转化为一种溶解性更好的尿囊素，且易被肾脏排泄，降低尿酸水平四、痛风的分期给药1．急性发作期：应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。
执业药师《药学专业知识二》记忆口诀：第二章
学习攻略—收藏助考锦囊系统复习资料汇编考试复习重点推荐资料百炼成金模拟考试汇编阶段复习重点难点梳理适应性全真模拟考试卷考前高效率过关手册集高效率刷题好资料分享学霸上岸重点笔记总结注：下载前请仔细阅读资料，以实际预览内容为准助：逢考必胜高分稳过执业药师《药学专业知识二》记忆口诀：第二章1.解热、镇痛、抗炎药典型不良反应(1)胃肠道不良反应——最常见。
(2)出血，血小板计数减少，贫血;(3)哮喘、支气管痉挛加重;(4)过敏——塞来昔布：类磺胺过敏反应。
(5)肝坏死、肝衰竭;尼美舒利——12岁以下禁用。
(6)肾功能——一过性受损。
非甾抗炎胃溃疡，阿司出血小板降。
气管痉挛会哮喘，双肾双酶一过伤。
尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。
2.NSAIDs分类NSAIDs分类记忆口诀1.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚2.吡唑酮类保泰松保泰松，比作铜。
3.芳基乙酸类双氯芬酸、吲哚美辛两朵美丽的花4.芳基丙酸类布洛芬、萘普生丙——不生（丁克）5.水杨酸类阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林阿司匹林被无赖说——水性杨花……6.非酸性类尼美舒利、萘丁美酮你美还是萘丁美？不酸么？7.1，2-苯并噻嗪类——昔康类——吡罗/美洛昔康怎么选？8.选择性COX-2抑制剂依托考昔、塞来昔布依托考试和比赛来决定。
3.抗风湿药米醋绿了黄金甲，两瓶醋才一块钱。
假的蝴蝶两片叶，特仑苏奶来两袋。
①双醋瑞因——IL-1(白细胞介素)抑制剂——骨关节炎②甲氨蝶呤——二氢叶酸还原酶抑制剂③来氟米特——二氢乳清酸脱氢酶抑制剂④柳氮磺吡啶——磺胺类，肠道⑤羟氯喹和氯喹——抗疟药⑥金制剂(金诺芬)——与NSAID合用。
4.抗痛风药小结（1）抑制粒细胞浸润炎症反应药——秋水仙碱（2）抑制尿酸生成药——抑制黄嘌呤氧化酶别嘌醇、非布司他（别/非，不许生成）（3）促进尿酸排泄药苯溴马隆、丙磺舒（皇马排泄）（4）碱化尿液药碳酸氢钠。
执业药师资格考试(药学专业知识二)考点精讲与历年真题详解(解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药)
第2章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药【考纲要求】【要点详解】一、解热、镇痛、抗炎药（NSAID）1．药理作用和临床评价（1）分类和作用特点①分类表2－1 NSAID的分类②作用特点a．抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物环氧酶（COX），使前列腺素和血栓素的合成受到抑制。
b．作用于下丘脑体温调节中枢而起解热作用。
（2）典型不良反应①常见胃肠道不良反应，如胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等；②选择性COX－2抑制剂存在心血管不良反应，个别患者有轻度肾毒性表现。
（3）禁忌证①对对乙酰氨基酚、安乃近、对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用本类药物；对磺胺类药过敏者禁用安乃近。
②妊娠及哺乳期妇女禁用此类药物；12岁以下儿童禁用尼美舒利。
③消化道出血及血小板减少症患者禁用阿司匹林。
④活动期消化道溃疡、严重血液系统异常及严重肝肾功能异常者禁用洛索洛芬。
⑤活动性溃疡及其他上消化道疾病患者禁用吲哚美辛。
（4）药物相互作用①与利尿剂合用，可导致急性肾衰。
②阿司匹林可降低其他NSAID类药的生物利用度，且增加出血风险。
③对乙酰氨基酚与阿司匹林或其他NSAID类药长期大量合用，可增加肾毒性。
④与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用，可增加出血风险，塞来昔布除外。
⑤与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂合用，对肾小球滤过有协同抑制作用。
⑥与环孢素合用，可增加环孢素的肾毒性。
⑦与锂盐合用，可减少锂盐自尿排泄，增加锂盐血浆浓度而产生毒性。
2．用药监护（1）权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险比用药前应权衡患者的获益与出血的风险比，用药及剂量均应个体化，避免合用两种或两种以上的NSAID。
（2）关注NSAID潜在的心血管风险①伴心脏病史者应慎用NSAID。
②尽量选择用最小的剂量和疗程。
③动脉粥样硬化病变正在进展者应用选择性COX－2抑制剂应格外小心，只应用推荐的剂量、最短的疗程达到控制症状的目的。
④首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再选萘普生。
药学(二)第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
药学（二）第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶（COX）——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
◆COX-2——引起炎症反应。
◆COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
③肾——同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚①发热——首选。
②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
抗炎——较弱。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、萘丁美酮、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。
高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
痛经及拔牙后止痛。
解热。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；②解热。
【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林；不能奏效——萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类——昔康类——吡罗昔康、美洛昔康。
对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性。
6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（记忆：你美不美？依托考试和比赛来决定）环氧化酶抑制剂小结非选择性COX抑制剂阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯选择性COX-2抑制剂尼美舒利、依托考昔、塞来昔布（：你美不美？依托考试和比赛来确定）有一定选择性，对COX-2的作用比COX-1强昔康类（吡罗昔康、美洛昔康）【几个首选】①发热首选——对乙酰氨基酚。
执业药师药学专业知识(二)第2章 解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药
执业药师药学专业知识（二）第2章解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学专业知识（二）类型：章节练习一、单选题1、COX-1同工酶的功能不包括A.保护胃肠黏膜B.调节血小板聚集C.调节外周血管的阻力D.调节肾血流量分布E.催化生成前列腺素【参考答案】：E【试题解析】：COX-I同工酶为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚块、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节，其功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚块、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有关。
2、布洛芬的不良反应不包括A.恶心呕吐B.头痛C.眩晕D.心脏毒性E.肾损伤【参考答案】：D【试题解析】：布洛芬不良反应最常见于胃肠系统，其发生率高达30%，从腹部不适到严重的出血或使消化性溃疡复发。
长期大剂量使用时可发生血液病或肾损伤。
肝毒性作用十分轻微。
中枢神经系统症状较常见，其中头痛.眩晕.耳鸣和失眠的发生率最高。
3、以下不属于秋水仙碱常见不良反应的是A.尿路刺激征B.肾衰竭C.骨髓抑制D.肾结石E.再生障碍性贫血【参考答案】：D【试题解析】：秋水仙碱的不良反应与剂量大小有明显相关性，常见尿道刺激症状，晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。
长期应用可引起骨髓造血功能抑制。
4、 NSAID与下列哪种降压药合用不会降低其降压效果A.卡托普利B.美托洛尔C.缬沙坦D.依那普利E.硝苯地平【参考答案】：E【试题解析】：NSAID与ACEI（卡托普利、依那普利）、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（缬沙坦）、β受体阻断剂（美托洛尔）合用时，由于前列腺素的血管舒张作用被抑制，导致后者抗高血压效果降低。
5、以下药物肾结石患者禁用的是A.非布司他B.苯溴马隆C.秋水仙碱D.别嘌醇E.碳酸氢钠【参考答案】：错误【试题解析】：痛风药的禁忌证为：1.妊娠期及哺乳期妇女、过敏者禁用；2.骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者禁用秋水仙碱；3.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下儿童禁用丙磺舒；4.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。
第二章执业药师-解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药（多项选择题）1.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制剂的包括A.尼美舒利B.阿司匹林C.秋水仙碱D.苯溴马隆E.吲哚美辛答案:A,B,E2.下列解热镇痛抗炎药中，属于选择性COX-2抑制剂的有A.依托考昔B.阿司匹林C.塞来昔布D.尼美舒利E.吲哚美辛答案:A,C3.抗痛风药的作用机制包括A.抑制粒细胞浸润B.抑制尿酸生成C.促进尿酸排泄D.促进尿酸分解E.抑制前列腺素的合成答案:A,B,C,D4.下述关于吲哚美辛作用特点的描述，正确的是A.最强的PG合成酶抑制剂之一B.对炎性疼痛有明显的镇痛效果C.对痛风性关节炎有效D.对癌性发热及其他不易控制的发热常有效E.对偏头痛、痛经、手术后疼痛有效答案:A,B,C,D,E5.非甾体抗炎药致溃疡或出血的机制包括( )A.抑制环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃黏膜失去保护作用B.破坏黏膜屏障，直接损伤胃黏膜C.抑制血栓素A2 ，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集D.抑制肝脏凝血酶原的合成E.使胃黏膜-碳酸氢盐屏障功能减退答案:A,B,C,D,E6.下列关于阿司匹林药理作用的描述，正确的是( )A.抗炎作用B.镇痛作用C.解热作用D.抗血小板聚集作用E.抑制呼吸作用答案:A,B,C,D7.下述药物中可促进尿酸排泄的包括( )A.丙磺舒B.苯溴马隆C.秋水仙碱D.吲哚美辛E.别嘌醇答案:A,B8.关于秋水仙碱的作用机制描述，正确的是( )A.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化B.抑制磷脂酶A2 ，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯C.抑制局部细胞产生IL-6D.抑制黄嘌呤氧化酶E.抗氧化，减少自由基产生答案:A,B,C9.下列关于丙磺舒的描述，正确的是( )A.促进尿酸排泄B.作为抗生素治疗的辅助用药C.促进尿酸结晶的重新溶解D.以原形通过肾脏排泄E.口服易吸收答案:A,B,C,E10.关于别嘌醇的描述，正确的是( )A.为次黄嘌呤的衍生物B.可减少尿酸生成C.抗氧化，减少再灌注期氧化自由基的产生D.可避免尿酸盐微结晶的沉积E.可致氨基转移酶升高答案:B,C,D,E11.在痛风发作的急性期，可以选用的抗痛风药是( )A.别嘌醇B.秋水仙碱C.非甾体抗炎药D.苯溴马隆E.糖皮质激素答案:B,C,E12.以下属于选择性COX-2抑制剂的是A.塞来昔布B.萘普生C.尼美舒利D.依托考昔E.贝诺酯答案:A,D13.COX-1同工酶参与的调节功能包括A.血管舒缩B.血小板聚集C.胃黏膜血流D.胃黏液分泌E.肾功能答案:A,B,C,D,E14.NSAID产生对以下哪种疼痛无镇痛作用A.创伤引起的剧烈疼痛B.内脏平滑肌绞痛C.头痛D.关节肌肉疼痛E.牙痛答案:A,B15.NSAID的镇痛机制包括A.抑制前列腺素的合成B.促进前列腺素的合成C.抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激D.促进淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激E.直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放答案:A,C,E16.与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用不增加出血风险的A.塞来昔布B.萘丁关酮C.阿司匹林D.美洛昔康E.布洛芬答案:A,B17.NSAID使用过程中，需要监测肾功能的情况有A.NSAID类药与利尿剂合用B.老年患者合用NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂C.NSAID类药与环孢素合用D.脱水患者合用NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂E.NSAID类药与锂盐合用答案:A,B,C,D18.慢作用抗风湿药（SAARD）包括A.甲氨蝶呤B.柳氮磺吡啶C.来氟米特D.羟氯喹E.双醋瑞因答案:A,B,C,D,E19.服用金诺芬后至少每月检查一次的项目包括B.尿常规C.血小板计数D.肝功能E.肾功能答案:A,B,C20.在痛风发作的急性期，应当选择的抗痛风药是A.秋水仙碱B.丙磺舒C.双氯芬酸钠D.别嘌醇E.布洛芬答案:A,C,E21.非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，但在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加，相关描述正确的有A.这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员B.可建议同时服用非甾体类抗炎药C.在非布司他治疗期间，如果痛风发作，必须中止非布司他治疗D.如果患者被发现有肝功能异常（ALT超过参考范围上限的3倍以上），应该终止服药E.可建议同时服用秋水仙碱答案:A,B,D,E第二章解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药（最佳选择题）1.下列关于对乙酰氨基酚转运的描述，错误的是A.主要从肾脏排泄B.主要以原形随尿液排出C.主要以葡萄糖醛酸结合形式随尿液排出D.对乙酰氨基酚的肝脏代谢产物有肝毒性E.胃肠道吸收迅速而完全答案:B2.关于非甾体类抗炎药的描述，错误的是A.布洛芬与食物同时服用，吸收量不减少B.布洛芬与含铝、镁的抗酸药同服，不影响吸收C.萘普生与碳酸氢钠同服吸收速度加快D.萘普生与食物同时服用，吸收速度降低E.萘普生与含铝、镁物质同服，不影响吸收答案:E3.下列不属于双氯芬酸适应证的是A.急、慢性关节炎B.癌痛C.术后疼痛D.成人及儿童的发热E.牙痛答案:B4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用A.选择性COX-2抑制剂B.水杨酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.乙酰苯胺类答案:A5.儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚答案:E6.解热镇痛抗炎药的作用机制是A.直接抑制中枢神经系统B.抑制PG的生物合成C.减少PG的分解代谢D.阻断PG受体E.直接对抗PG的生物活性答案:B7.美洛昔康对环氧酶作用正确的是A.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强B.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强C.对COX-1和COX-2的作用一样强D.仅抑制COX-2的活性E.仅抑制COX-1的活性答案:A8.下列关于塞来昔布的描述，错误的是A.是选择性COX-2抑制剂B.主要通过肝药酶CYP2C9代谢C.与磺胺类有交叉过敏反应D.适用于有消化性溃疡病史者E.可用于预防心血管栓塞事件答案:E9.下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起"阿司匹林哮喘"D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄答案:E10.不属于阿司匹林禁忌证的是A.水杨酸盐或水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘的病史B.急性胃肠道溃疡C.严重的肝、肾功能衰竭D.严重的心功能衰竭E.癫痫答案:E11.布洛芬的不良反应不包括A.恶心呕吐B.嗜睡C.皮疹、荨麻疹D.电解质紊乱E.造血障碍答案:D12.秋水仙碱用于痛风关节炎的A.急性发作期B.间歇期C.慢性期D.缓解期E.长期症状控制答案:A13.关于使用丙磺舒时的注意事项，下列说法错误的是A.服用丙磺舒应保持摄入足量水B.适当补充碳酸氢钠C.维持尿道通畅D.必要时服用枸橼酸钾E.与阿司匹林合用可促进丙磺舒的排酸作用答案:E14.下述对阿司匹林转运过程的描述，错误的是( )A.食物可降低吸收速率，但不影响吸收量B.阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，在肝脏代谢C.以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄D.尿液的pH对排泄速度有影响E.在酸性尿液中排泄速度加快答案:E15.对乙酰氨基酚的药理作用特点是( )A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱C.抑制血栓形成D.对COX-2的抑制作用比COX-1强E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收答案:B16.以下关于解热镇痛药解热作用的描述，正确的是( )A.能使发热患者的体温降到正常水平B.能使发热患者的体温降到正常以下C.能使正常人的体温降到正常以下D.必须配合物理降温措施E.配合物理降温，能将体温降至正常以下答案:A17.阿司匹林抗血栓形成的机制是( )A.直接对抗血小板聚集B.环氧酶失活，减少TXA2 生成，产生抗血栓形成作用C.降低凝血酶活性D.激活抗凝血酶E.增强维生素K的作用答案:B18.大剂量阿司匹林可用于治疗( )A.预防心肌梗死B.预防脑血栓形成C.手术后的血栓形成D.风湿性关节炎E.肺栓塞答案:D19.下列不属于阿司匹林的副作用的是( )A.胃肠道反应B.凝血机制障碍C.瑞氏综合征D.水杨酸反应E.机体麻醉作用答案:E20.下列哪种药物是COX抑制剂( )A.吗啡B.氯丙嗪C.美沙酮D.氟哌啶醇E.阿司匹林答案:E21.以下NSAID药物中，潜在的心血管风险最大的是A.塞来昔布B.布洛芬C.美洛昔康D.罗非昔布E.双氯芬酸答案:A22.关于布洛芬的描述，正确的是( )A.不能用于风湿疼痛B.可以用于痛经的治疗C.属于麻醉性镇痛药物D.布洛芬的半衰期长，制成缓释制剂是毫无疑义的E.只有解热作用，没有镇痛作用答案:B23.阿司匹林的不良反应有( )A.胃肠道反应和凝血机制障碍B.凝血机制障碍和骨骼系统损害C.过敏反应和二重感染D.肝损害和致畸胎作用E.凝血机制障碍和二重感染答案:A24.患者，女，32岁。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药(NSAID)，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用药理作用与临床评价COX有两种同工酶：COX-1和COX-2COX-2———引起炎症反应COX-1———存在于人体组织如胃壁、肾及血管水杨酸类代表药：阿司匹林、贝诺酯水杨酸类—阿司匹林√口服吸收迅速、完全√吸收率和溶解度与胃肠道pH有关√食物可降低吸收速率，但不影响吸收量√吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中√蛋白结合率低，水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高√在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸盐，在肝脏代谢√最后以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄√碱性尿液中排泄速度加快，且游离的水杨酸增多，在酸性尿液中则相反水杨酸类—阿司匹林小剂量———抗血栓形成，预防血栓形成性疾病中剂量———解热、缓解疼痛大剂量———风湿及类风湿关节炎不良反应：1.胃肠道反应：最常见。
表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。
胃溃疡患者禁用。
措施———饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻水杨酸类—阿司匹林2.凝血障碍：出血时间延长，用VK防治与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。
某些可诱发哮喘———阿斯匹林哮喘。
AD（肾上腺素）治疗无效。
4.瑞夷综合征所致溃疡或出血的机制有：(1)抑制环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃肠黏膜失去保护作用，导致黏膜-碳酸氢盐屏障功能减退，使其更易受到传统危险因素(酸、酶、胆盐)的侵害。
(2)破坏黏膜屏障，直接损伤胃黏膜，同时减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管形成。
(3)抑制血栓烷A2，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集。
(4)抑制肝脏凝血酶原的合成。
由NSAID类药所致的消化道损伤(溃疡、出血)的风险伴随年龄和剂量增加而明显增加；服药后l～l2个月为消化道损伤的高发阶段；合并幽门螺杆菌(Hp)感染和联合用药(糖皮质激素、非甾体抗炎药、抗凝血药)者更为危险。
水杨酸类—贝诺酯服后在胃肠道不被水解，以原形药物吸收，吸收后快速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚，主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物经肾脏排泄1，2-苯并噻嗪类又称昔康类———对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，有一定的选择性代表药：吡罗昔康、美洛昔康选择性COX-2抑制剂代表药：塞来昔布、依托考昔、尼美舒利塞来昔布———有类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹尼美舒利———可引起肝损伤，表现为肝酶升高、黄疸乙酰苯胺类代表药：对乙酰氨基酚解热镇痛作用———与阿司匹林相似抗炎、抗风湿作用很弱不用于抗炎或抗风湿乙酰苯胺类—对乙酰氨基酚优点———无明显胃肠刺激———适用于不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。
感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛。
———不良反应少，不诱发溃疡和瑞夷综合征，WHO推荐儿童高热时首选的解热镇痛药大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24h内约有3％以原形药物随尿液排出芳基乙酸类代表药：吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等芳基丙酸类代表药：布洛芬、萘普生布洛芬———口服易吸收，与食物同时服用时吸收减慢，但吸收量不减少，布洛芬与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。
萘普生———与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低，与碳酸氢钠同服吸收速度加快。
应用分析【B型题】A．阿司匹林B．布洛芬C．尼美舒利D．吡罗昔康E．保泰松1.小剂量时有抑制血栓形成作用（）。
2.对COX-2的抑制作用选择性较高（）。
【答案】C、D非甾体抗炎药的分类禁忌证药物相互作用1.与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血2.与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；3.与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。
4.与呋噻米(利尿药)合用，使后者排泄减慢，易致蓄积中毒。
用药监护1.权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险主要药品对乙酰氨基酚[典][基][医保(甲/乙）]吲哚美辛[典][基][医保(甲/乙)]【适应证】1.缓解轻、中或重度风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎，痛经等的疼痛2.用于高热的对症解热【注意事项】1.再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者慎用2.血友病及其他出血性疾病患者应慎用布洛芬[典][基][医保(甲/乙)]【适应证】1.缓解各种慢性关节炎的关节肿痛症状2.治疗各种软组织风湿疼痛——如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等3.急性疼痛，如手术后、创伤后、劳损后、原发性疼痛、牙痛、头痛等4.有解热作用【注意事项】1.本品可增加胃肠道出血的风险并导致水钠潴留2.避免本品与小剂量阿司匹林同用，以防后者减效双氯芬酸[典][基][医保(甲)]【适应证】1.各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等2.对成年人及儿童的发热有解热作用3.氯芬酸钾——起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛【注意事项】1.本品可增加胃肠道出血的风险并导致水钠潴留，血压升高，胃肠道溃疡史者避免使用2.有眩晕史者禁止驾车或操作器械美洛昔康[典][医保(乙)]【适应证】用于慢性关节病，包括缓解急慢性脊柱关节病、类风湿性关节炎、骨性关节炎等的疼痛、肿胀及软组织炎症、创伤性疼痛、手术后疼痛。
【注意事项】定期监测肝肾功能，尤其是65岁以上老年患者尼美舒利[典][医保(乙)]【适应证】1.慢性关节炎(如骨性关节炎、类风湿性关节等)；手术和急性创伤后疼痛2.耳鼻咽部炎症引起的疼痛3.痛经4.上呼吸道感染引起的发热等症状。
【注意事项】1.有胃肠道溃疡或出血史者慎用2.有心肌梗死或脑卒中史者慎用塞来昔布[典][医保（乙）]【适应证】1.缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的肿痛症状2.缓解手术前后、软组织创伤等的急性疼痛。
【注意事项】1.适用于有消化性溃疡、肠道溃疡、胃肠道出血病史者2.使用前需询问患者是否对磺胺类药过敏应用分析【B型题】A．剧烈疼痛B．帕金森病C．癫痫小发作D．精神分裂症E．风湿性关节炎1.丙戊酸钠的临床作用是（）。
2.芬太尼的临床应用（）。
3.吲哚美辛的临床应用（）。
【答案】C、A、E【A型题】患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是（）。
A.硝苯地平B.双氯芬酸C.雷尼替丁D.格列齐特E.二甲双胍【答案】B【A型题】对乙酰氨基酚的药理作用特点是（）。
A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱C.抑制血栓形成D.对COX-2的抑制作用比COX-1强E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收【答案】B【X型题】下列关于阿司匹林药理作用的描述，正确的是（）。
A.抗炎作用B.镇痛作用C.解热作用D.抗血小板聚集作用E.抑制呼吸作用【答案】ABCD第二节抗痛风药痛风痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起一组综合征原因：体内嘌呤代谢紊乱而最终产物尿酸过剩，高于正常值药理作用与临床评价一.选择性抗痛风性关节炎药【代表药】秋水仙碱秋水仙碱——痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防【不良反应】1.常见尿道刺激症状——如尿频、尿急、尿痛、血尿，严重者可致死；晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭2.长期应用可引起骨髓造血功能抑制二.抑制尿酸生成药【代表药】别嘌醇、非索步坦——黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂【不良反应】（1）别嘌醇——典型的不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎（2）常见皮疹、过敏、剥脱性皮炎或紫癜性病变、多形性红斑等；偶见脱发（3）长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石非索布坦---对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，因而抑酸和降酸作用更为强大和持久。
更好的安全性。
三.促进尿酸排泄药【代表药】丙磺舒、苯溴马隆抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，亦促进尿酸结晶的重新溶解禁忌证1.妊娠及哺乳期妇女、过敏者禁用2.骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者——禁用秋水仙碱3.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下儿童——禁用丙磺舒4.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆药物相互作用——选择性抗痛风性关节炎药1.秋水仙碱——可致可逆性的维生素B12吸收不良2.秋水仙碱——可降低口服抗凝血药、抗高血压药的作用，合用时需调整剂量药物相互作用——抑制尿酸生成药1.别嘌醇与氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂同用可降低其控制痛风和高尿酸血症的效力，应用别嘌醇要注意用量的调整2.别嘌醇与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者3.别嘌醇与抗凝血药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝血药的效应可加强，应注意调整剂量4.与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少1/4～1/3药物相互作用——促尿酸排泄药1.丙磺舒与水杨酸盐和阿司匹林合用时，可抑制丙磺舒的排酸作用2.苯溴马隆——促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、吡嗪酰胺等拮抗而减弱——可增强口服抗凝血药的作用，故合用时应调整后者剂量用药监护首选非药物治疗√禁酒(啤酒、白酒)√饮食控制(限制嘌呤摄入)√碱化尿液√生活调节(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)（一）按痛风的分期给药（二）谨慎选用秋水仙碱（三）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇——引起痛风性关节炎急性发作——应用初始4～8周内可与小剂量的秋水仙碱联合应用（四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药早、中期——排酸药为主中、晚期——抑酸药或促尿酸分解药为主对肾功能正常或轻度受损者——苯溴马隆肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效时——别嘌醇服用丙磺舒——期间应保持摄入足量水(2500ml/d左右)，——适当补充碳酸氢钠(3～6g/d)以维持尿呈碱性，保持尿道通畅，防止形成肾结石，必要时同时服用枸橼酸钾服用苯溴马隆——过程中应多饮水，碱化尿液主要药品秋水仙碱[典][基][医保(甲)]【适应证】急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作【注意事项】1.老年人、胃肠道疾病、心功能不全及肝肾功能有潜在损害者应减少剂量或慎用2.用本品治疗急性痛风，每一个疗程应停药3日，以免发生蓄积中毒别嘌醇[典][基][医保(甲/乙)]【适应证】具有痛风史的高尿酸血症，预防痛风关节炎的复发【注意事项】1.摄入充足的水分，并维持尿液呈微碱性，以减少尿酸石及肾内尿酸沉积的危险2.从小剂量→渐增至有效维持正常血尿酸和尿尿酸水平→逐渐减量→最小有效量维持3.定期监测血尿酸及24h尿尿酸水平、血象及肝肾功能4.别嘌醇的治疗应在肿瘤化疗前开始5.无症状的高尿酸血症者不宜服用苯溴马隆[典][医保(乙)]【适应证】具痛风史的高尿酸血症，慢性痛风性关节炎或痛风石伴高尿酸血症者【注意事项】1.需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用，并定期检测肾功能以及血尿酸和尿尿酸变化2.同时应用秋水仙碱或非甾体抗炎药(非阿司匹林或水杨酸类药)预防痛风性关节炎急性发作，直至高尿酸血症被纠正至少1个月后3.确保摄入充足的水分，维持尿液是中性或微碱性，4.在用药期间，如痛风发作，建议将所用药量减半，5.用药期间出现持续性腹泻，应即停药应用分析【A型题】可以降低血尿酸水平，但升高尿酸水平而易导致肾结石的抗痛风药是（）。