阿片类镇痛药的临床应用(修2)ppt课件
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阿片类镇痛药ppt课件
• 吗啡有缩瞳作用，是由于动眼神经核中植物神经 成分受激动的结果。瞳孔呈针尖样是吗啡急性中 毒的特征性体征。吗啡作用于延髓孤束核的阿片 受体，抑制咳嗽；作用于极后区化学感受区，可 引起恶心、呕吐。
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6
药理作用
吗啡
2．对呼吸的作用
• 有显著的呼吸抑制作用
• 表现为呼吸频率减慢。潮气量变化依给药途径 而异。呼吸抑制程度与剂量相关，大剂量可导 致呼吸停止，这 是吗啡急性中毒的主要致死 原 因。
6．其他作用 皮肤血管扩张。血糖升高。体温 可下降。
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吗啡
（三）临床应用
1、 镇痛：主要用于急性疼痛病人。 2、治疗急性左心衰竭所致急性肺水肿； 3、术前用药.
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吗啡禁用于下列情况： • ①支气管哮喘； • ②上呼吸道梗阻； • ③严重肝功能障碍； • ④伴颅内高压的颅内占位性病变； • ⑤诊断未明确的急腹症； • ⑥待产妇和哺乳妇； • ⑦二岁以内婴儿。
二、哌替啶
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（一）药理作用
哌替啶
• 哌替啶的镇痛强度约为吗啡的 1／10。
• 肌肉注射哌替啶 50mg可使痛阈提高 50％；肌肉 注射 125mg，使痛阈提高 75％，相当于吗啡 15mg的效应。
• 作用持续时间约为吗啡的1/2～3／4。镇静作用较 吗啡稍弱，也可产生轻度欣快感。反复使用易产 生依赖性。
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药理作用
芬太尼
• 对心血管系统的影响：不抑制心肌收缩力，一般不 影响血压。芬太尼和舒芬太尼可引起心动过缓。
• 可引起恶心、呕吐，但都无释放组胺的作用
PP要用于临床麻醉。
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《阿片类镇痛药》课件
抑郁症治疗
总结词
阿片类镇痛药在某些情况下也被用于 治疗抑郁症。
详细描述
一些研究表明，阿片类镇痛药中的某 些成分具有抗抑郁作用，可以用于缓 解抑郁症状。但目前该领域的证据尚 不充分，需要进一步研究证实其疗效 和安全性。
PART 03
阿片类镇痛药的副作用
呼吸抑制
呼吸抑制是阿片类镇痛药最常见的副作用之一，是由于药物对呼吸中枢的抑制作用 所致。
药物相互作用
避免与中枢神经系统抑制药合用
01
阿片类镇痛药与中枢神经系统抑制药（如镇静剂、催眠药）合
用可能导致呼吸抑制和嗜睡，甚至昏迷。
避免与抗惊厥药合用
02
阿片类镇痛药与抗惊厥药合用可能导致呼吸抑制和低氧血症。
避免与抗胆碱药合用
03
阿片类镇痛药与抗胆碱药合用可能导致尿潴留和便秘。
药物剂量调整
根据疼痛程度调整剂量
过度镇静
阿片类镇痛药可能导致过度镇静 的症状，使患者出现嗜睡、头晕
、乏力等症状。
过度镇静在老年人和身体虚弱的 患者中更为常见，可能会影响他
们的日常生活和康复。
医生会根据患者的具体情况调整 药物剂量，并告知患者在用药期 间避免从事需要高度集中注意力
或操作的活动。
PART 04
阿片类镇痛药的使用注意 事项
按摩
通过按摩肌肉和穴位来缓 解疼痛，有助于放松身体 和缓解紧张情绪。
物理治疗
如热敷、冷敷、电疗等， 有助于缓解疼痛和促进血 液循环。
药物治疗
非阿片类镇痛药
如对乙酰氨基酚、布洛芬 等，可用于缓解轻度疼痛 。
抗炎药
如糖皮质激素、非甾体抗 炎药等，可用于缓解炎症 和疼痛。
抗抑郁药
某些抗抑郁药具有镇痛作 用，可用于缓解慢性疼痛 。
阿片类镇痛药课件
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吗 啡
1.镇痛：可用于各种疼痛，特别是其他镇痛
药无效的疼痛
2.心源性哮喘辅助治疗：
①降低呼吸中枢对CO2敏感性而缓解呼吸困难 ②扩张外周血管，降低外周阻力 ③消除焦虑情绪（镇静），减轻心负荷
20
吗 啡
3.用于麻醉前给药和全麻辅助用药
4.止泻
用阿片酊/复方樟脑酊
5.镇咳
21
吗 啡
一般反应
治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、
脑内阿片受体的分布及其作用
部 位 受体密度 最高 有 关 作 用 情绪变化、 精神活动 痛觉整合、 及感受
边缘系统 、蓝 斑核 丘脑、脑室、导 水管周围灰质
较高
中脑盖前核
偏低
缩瞳
脑内阿片受体的分布及其作用
部 位 受体密度
偏低 偏低
有 关 作 用
咳嗽反射、呼吸 中枢、交感N张 力 胃肠活动 疼痛传入
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哌替啶
pethidine
1.中枢神经系统
（1）镇痛、镇静
（2）抑制呼吸
（3）其他作用
2.心血管系统
3.平滑肌
26
哌替啶
1.镇痛
可代替吗啡用于各种剧痛
2.麻醉前给药
3.人工冬眠
与氯丙嗪、异丙嗪组成复合人工冬眠合剂
4.心源性哮喘
常代替吗啡用于心源性哮喘的辅助治疗
27
可待因
Codeine
药理作用与吗啡相似，但作用较弱；
便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困
难、胆道压力升高甚至胆绞痛、 直立性低血压等
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吗 啡
急性中毒与抢救 给氧、人工呼吸 给特效解毒剂：纳洛酮 给呼吸中枢兴奋药：尼可刹米（缺解毒 剂时用） 对症处理
《阿片类镇痛药》课件
长期滥用阿片类镇痛药可能导致药物成瘾，同时还会产生呼吸抑制和药物耐 受性。因此，在使用阿片类镇痛药时必须谨慎，并遵循医生的处方和指导。
阿片类镇痛药的合法使用
为了避免滥用和买卖，阿片类镇痛药的合法使用必须严格按照医生的处方和指导进行。同时，还应妥善保管 药物，避免被误用或盗窃，以确保安全和合法使用。
阿片类镇痛药的分类
阿片类镇痛药可以分为全身性麻醉药、局麻药和纯镇痛药。这些不同的分类对于临床使用和治疗选择起着重 要的作用。
阿片类镇痛药的临床应用
阿片类镇痛药被广泛应用于医疗领域，特别是在减轻疼痛、缓解病人的痛苦以及手术和治疗疾病时的麻醉过 程中。它们在临床治疗中发挥着重要的作用。
阿片类镇痛药的风的临床应用意义，但由于其强效性和易成瘾性，合法 使用应严格控制，避免滥用和成瘾的发生。在医疗工作中，我们必须谨慎地 应用这类药物，以确保患者的安全和健康。
《阿片类镇痛药》PPT课 件
阿片类镇痛药是强效的镇痛药，具有重要的临床应用意义。然而，由于易成 瘾和滥用的性质，合法使用应严格控制以避免滥用和药物成瘾的发生。
什么是阿片类镇痛药？
阿片类镇痛药指的是一类强烈的镇痛药，容易引起成瘾和滥用。它们可以帮 助减轻疼痛，缓解病人的痛苦，并在手术和治疗疾病时提供麻醉效果。
阿片类镇痛药的合法使用
为了避免滥用和买卖，阿片类镇痛药的合法使用必须严格按照医生的处方和指导进行。同时，还应妥善保管 药物，避免被误用或盗窃，以确保安全和合法使用。
阿片类镇痛药的分类
阿片类镇痛药可以分为全身性麻醉药、局麻药和纯镇痛药。这些不同的分类对于临床使用和治疗选择起着重 要的作用。
阿片类镇痛药的临床应用
阿片类镇痛药被广泛应用于医疗领域，特别是在减轻疼痛、缓解病人的痛苦以及手术和治疗疾病时的麻醉过 程中。它们在临床治疗中发挥着重要的作用。
阿片类镇痛药的风的临床应用意义，但由于其强效性和易成瘾性，合法 使用应严格控制，避免滥用和成瘾的发生。在医疗工作中，我们必须谨慎地 应用这类药物，以确保患者的安全和健康。
《阿片类镇痛药》PPT课 件
阿片类镇痛药是强效的镇痛药，具有重要的临床应用意义。然而，由于易成 瘾和滥用的性质，合法使用应严格控制以避免滥用和药物成瘾的发生。
什么是阿片类镇痛药？
阿片类镇痛药指的是一类强烈的镇痛药，容易引起成瘾和滥用。它们可以帮 助减轻疼痛，缓解病人的痛苦，并在手术和治疗疾病时提供麻醉效果。
阿片类镇痛药处方的临床实践指南建议(2023版)解读PPT课件
。
选择合适药物和剂量
根据患者的具体情况和需要，选择合适的 阿片类药物和剂量，避免过量使用或滥用 。
提供患者教育
向患者提供有关阿片类药物使用、不良反 应及预防措施的教育和指导，提高患者自 我管理能力。
发生不良反应时处理方案
01
02
03
04
立即停药
一旦出现严重不良反应，应立 即停止使用阿片类药物，并通
促进合理用药
临床实践指南为医生在开具阿片类药 物处方时提供明确的指导和建议，有 助于提高处方的合理性和规范性。
推动医生更加合理地使用阿片类药物 ，减少不必要的用药和药物滥用现象 。
降低风险
通过规范阿片类药物的使用，降低患 者药物依赖和成瘾的风险，保障患者 安全。
2023版指南更新内容
强化风险评估
规范处方行为
处方监管政策解读
处方开具要求
医师应遵循安全、有效、经济的原则开具处方， 并注明临床诊断。
处方限量规定
对于某些特殊药品，如阿片类镇痛药，应严格控 制处方量，避免滥用。
处方保存要求
医疗机构应妥善保存处方，并建立处方点评制度 ，对不合理用药进行干预和改进。
提高处方质量建议
加强医师培训
提高医师对药物知识、 临床用药指南和处方规
妊娠期妇女用药风险评估
妊娠早期用药风险
在妊娠早期，阿片类镇痛药可能通过胎盘屏障进入胎儿体内，对 胎儿的发育造成不良影响，甚至可能导致流产或胎儿畸形。
妊娠中晚期用药风险
在妊娠中晚期，阿片类镇痛药可能导致胎儿宫内发育迟缓、新生儿 呼吸抑制等严重问题。
哺乳期妇女用药风险
阿片类镇痛药可能通过乳汁分泌，对哺乳期婴儿造成不良影响，如 呼吸抑制、成瘾性等。
处方审核流程规范
选择合适药物和剂量
根据患者的具体情况和需要，选择合适的 阿片类药物和剂量，避免过量使用或滥用 。
提供患者教育
向患者提供有关阿片类药物使用、不良反 应及预防措施的教育和指导，提高患者自 我管理能力。
发生不良反应时处理方案
01
02
03
04
立即停药
一旦出现严重不良反应，应立 即停止使用阿片类药物，并通
促进合理用药
临床实践指南为医生在开具阿片类药 物处方时提供明确的指导和建议，有 助于提高处方的合理性和规范性。
推动医生更加合理地使用阿片类药物 ，减少不必要的用药和药物滥用现象 。
降低风险
通过规范阿片类药物的使用，降低患 者药物依赖和成瘾的风险，保障患者 安全。
2023版指南更新内容
强化风险评估
规范处方行为
处方监管政策解读
处方开具要求
医师应遵循安全、有效、经济的原则开具处方， 并注明临床诊断。
处方限量规定
对于某些特殊药品，如阿片类镇痛药，应严格控 制处方量，避免滥用。
处方保存要求
医疗机构应妥善保存处方，并建立处方点评制度 ，对不合理用药进行干预和改进。
提高处方质量建议
加强医师培训
提高医师对药物知识、 临床用药指南和处方规
妊娠期妇女用药风险评估
妊娠早期用药风险
在妊娠早期，阿片类镇痛药可能通过胎盘屏障进入胎儿体内，对 胎儿的发育造成不良影响，甚至可能导致流产或胎儿畸形。
妊娠中晚期用药风险
在妊娠中晚期，阿片类镇痛药可能导致胎儿宫内发育迟缓、新生儿 呼吸抑制等严重问题。
哺乳期妇女用药风险
阿片类镇痛药可能通过乳汁分泌，对哺乳期婴儿造成不良影响，如 呼吸抑制、成瘾性等。
处方审核流程规范
阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
阿片类镇痛药及 其拮抗剂课件
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
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• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
阿片类镇痛药在小儿麻醉中应用PPT课件
剂量调整
根据患儿的体重、病情和疼痛程度， 适时调整阿片类镇痛药的剂量，确 保镇痛效果的同时避免药物过量或 不足。
阿片类镇痛药的联合用药与药物相互作用
联合用药原则
在必要情况下，可考虑阿片类镇 痛药的联合用药，但பைடு நூலகம்注意药物
的相互作用和配伍禁忌。
药物相互作用
阿片类镇痛药与其他药物（如镇 静药、抗凝药等）相互作用可能 影响镇痛效果和安全性，应谨慎
研究还发现阿片类镇痛药对小儿 麻醉中的呼吸抑制、恶心呕吐等 不良反应的发生率较低，安全性 较高。
阿片类镇痛药在小儿麻醉中的未来研究方向
未来研究将进一步探讨阿片类镇痛药 在小儿麻醉中的最佳用药方案，包括 用药剂量、用药时机等方面。
研究还将关注阿片类镇痛药与其他药 物的相互作用以及其对小儿生长发育 的影响等方面。
阿片类镇痛药的成瘾性
阿片类镇痛药在小儿麻醉中应 用时，应严格控制使用剂量和 时间，避免产生药物成瘾。
成瘾性是指长期使用阿片类镇 痛药后，出现对该药物的依赖 和渴求，停药后可能出现戒断 症状。
为了预防成瘾性，应遵循麻醉 医师的指导，合理使用阿片类 镇痛药，避免长期或过量使用。
04
阿片类镇痛药的合理使用 与注意事项
阿片类镇痛药在小儿重症监护病房中的应用
在小儿重症监护病房中，阿片类镇痛 药主要用于治疗危重患儿的疼痛和呼 吸困难等症状。
在使用阿片类镇痛药时，应密切监测 患儿的生命体征和呼吸功能，及时调 整药物剂量和给药方式，以避免药物 过量和不良反应的发生。
阿片类镇痛药可以有效缓解患儿的疼 痛和焦虑，改善患儿的舒适度和睡眠 质量。
阿片类镇痛药在小儿麻醉中的临床实践指南与建议
临床实践指南建议在小儿麻醉中 使用阿片类镇痛药时应根据患儿 的年龄、体重、病情等因素进行
根据患儿的体重、病情和疼痛程度， 适时调整阿片类镇痛药的剂量，确 保镇痛效果的同时避免药物过量或 不足。
阿片类镇痛药的联合用药与药物相互作用
联合用药原则
在必要情况下，可考虑阿片类镇 痛药的联合用药，但பைடு நூலகம்注意药物
的相互作用和配伍禁忌。
药物相互作用
阿片类镇痛药与其他药物（如镇 静药、抗凝药等）相互作用可能 影响镇痛效果和安全性，应谨慎
研究还发现阿片类镇痛药对小儿 麻醉中的呼吸抑制、恶心呕吐等 不良反应的发生率较低，安全性 较高。
阿片类镇痛药在小儿麻醉中的未来研究方向
未来研究将进一步探讨阿片类镇痛药 在小儿麻醉中的最佳用药方案，包括 用药剂量、用药时机等方面。
研究还将关注阿片类镇痛药与其他药 物的相互作用以及其对小儿生长发育 的影响等方面。
阿片类镇痛药的成瘾性
阿片类镇痛药在小儿麻醉中应 用时，应严格控制使用剂量和 时间，避免产生药物成瘾。
成瘾性是指长期使用阿片类镇 痛药后，出现对该药物的依赖 和渴求，停药后可能出现戒断 症状。
为了预防成瘾性，应遵循麻醉 医师的指导，合理使用阿片类 镇痛药，避免长期或过量使用。
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阿片类镇痛药的合理使用 与注意事项
阿片类镇痛药在小儿重症监护病房中的应用
在小儿重症监护病房中，阿片类镇痛 药主要用于治疗危重患儿的疼痛和呼 吸困难等症状。
在使用阿片类镇痛药时，应密切监测 患儿的生命体征和呼吸功能，及时调 整药物剂量和给药方式，以避免药物 过量和不良反应的发生。
阿片类镇痛药可以有效缓解患儿的疼 痛和焦虑，改善患儿的舒适度和睡眠 质量。
阿片类镇痛药在小儿麻醉中的临床实践指南与建议
临床实践指南建议在小儿麻醉中 使用阿片类镇痛药时应根据患儿 的年龄、体重、病情等因素进行
18阿片类镇痛药ppt-PowerPoint演示文稿
• 偏头痛（migraine）—5-HT1受体激动剂， • 收缩血管—麦角胺（ergotamine）,
•
舒马曲坦（sumatriptan）.
• 神经源性疼痛（neuropathic pain）
• 主要见于病毒感染（带状疱疹）、糖尿病神经痛、
• 神经瘤、肿瘤神经损伤—经典镇痛药和解热镇痛 药效果差。
• 需 要 应 用 ： 抗 抑 郁 药 （ amitriptyline ， clomipramine）
• 三叉神经痛和坐骨神经痛—苯妥英钠、卡马西平、 丙戊酸钠。▲
▲
• 钠络酮（naloxone）
• 结构近似吗啡，对阿片受体亲和力强于吗啡和脑啡肽。
• 对４种阿片受体亚型均有阻断作用，可以迅速翻转阿 片类
替啶
• （年老体衰、呼吸机能不良和婴幼儿的合剂不宜 加哌替啶）
• 3.不良反应 轻度不良反应，如恶心、呕吐、 口干、出汗和眩晕；
• 久用可产生耐药和成瘾； • 过量中毒出现呼吸抑制、昏迷等。
• • （五） 美沙酮（methadone） • 作用及原理与吗啡相似，但较弱，欣快感弱，
half-life超过24h. • 作用缓慢消除，减弱了withdrawal syndrome，
•
好的事情马上就会到来，一切都是最 好的安 排。上 午2时5 分40秒 上午2时 5分02:05:4020 .12.20
•
每天都是美好的一天，新的一天开启 。20.12. 2020.1 2.2002:0502:05 :4002:0 5:40De c-20
•
务实，奋斗，成就，成功。2020年12 月20日 星期日2 时5分4 0秒Sun day , December 20, 2020
•
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痛觉传导及阿片类的镇痛作用
中 枢
P物质 脑啡肽
脊髓中 间神经 元 脊髓接 受神经 元 脊髓后根 痛觉传入 神经元
阿片受体激动药
指主要作用于μ受体的激动药，典型代表— —吗啡，临床麻醉应用最广泛的——芬太尼 及其衍生物。麻醉性镇痛药主要指此类。 特点：
镇痛作用强大， 反复应用易成瘾， 呼吸抑制。
• 与激动延脑孤束核阿片受体有关。
（5）其他中枢作用
• 缩瞳作用：针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征之一.
• 催吐作用：兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ），
引起恶心、呕吐。
• 抑制下丘脑释放促性腺释放激素、促肾上腺皮
质激素释放因子及抗利尿激素的释放。 • 抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因 而脊髓反射，肌张力可增强。
强啡肽
喷他佐新 羟考酮
丁丙诺非
脑啡肽
喷他佐辛
ζ
ε
未明
阿片受体的分布
• 主要分为 μ、κ、δ 及 σ 型 • 阿片受体在脑内分布广泛而不均匀 • 脊髓胶质区、中央导水管周围灰质、丘脑 内侧、中缝核、边缘系统、蓝斑核、纹状
体、下丘脑——均有高密度的阿片受体
阿片受体
阿片受体的分布：
• 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰
（3）呼吸抑制
• 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性
• 抑制脑桥呼吸调整中枢
剂量依赖性使呼吸频率减慢，潮气量减少 • 呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因 • 呼吸抑制为吗啡激动延脑呼吸中枢的μ2阿片受 体所致
（4）镇咳
• 镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾；
• 直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。
• 主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T1/2=2.5-3.5h • 可通过胎盘，也可经乳汁分泌
药理作用
中枢神经躯体内脏疼痛均有效
• 对持续性钝痛的效果大于间断性锐痛。
• 对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛的效果大于神 经性疼痛。 • 可有效缓解或消除严重创伤、烧伤、手术、心肌梗死 等引起的剧痛； 目前不主张作为缓解胆道平滑肌痉挛
需按《麻醉药物管理条例》严加管理。
吗 啡morphine
是阿片中的主要生物碱， 基本骨架：氢化菲核
体内过程
• 口服易吸收，有首过效应；生物利用度30-40% • 皮下、肌内和静脉注射无首过效应，生物利用度 接近100% • 脂溶性低，亲水性强，只有极少量通过血脑屏障， 但足以发挥药理作用。
• 血浆蛋白结合率低（约35%）
质 —与疼痛有关 • 边缘系统、蓝斑核—与情绪及精神活动有关 • 中脑盖前核—与缩瞳有关；
• 孤束核—与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢交感张
力血压有关(↓) • 脑干极后区、迷走神经背核—胃肠活动
阿片受体功能
• 在中枢和外周神经系统，内阿片肽可能作为神经 递质、神经调质或神经激素
• 内阿片肽+阿片受体——内源性痛觉调制系统；
平滑肌
（1）胃肠道 • 提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动 • 回盲瓣及肛门括约肌张力提高； • 消化液分泌减少； • 中枢抑制，便意迟钝。 （2）胆道 • 使奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力升高，使胆道 排空受阻，引起胆绞痛(阿托品可拮抗)
平滑肌
（3）支气管 • 大剂量吗啡时可导致支气管平滑肌时收缩，诱发 和加重哮喘。 （4）膀胱 • 吗啡提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿 潴留。 （5）子宫 • 吗啡降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作 用，延长产程，产妇禁用。
阿片受体分型：、 、、
受体 作 用
内源性配体 代表药物
μ μ
脊髓上止痛、镇静、催
1
吗啡
芬太尼 内吗啡肽 哌替啶 羟考酮
乳素分泌 呼吸抑制、欣快，瘙痒，
2
缩瞳 ，抑制肠蠕动 ，恶 心呕吐，依赖性
κ δ
脊髓镇痛 ，呼吸抑制 ， 镇静，致幻觉 脊髓镇痛，平滑肌效应， 缩瞳，调控μ 受体活性 呼吸加快，心血管激动， 致幻觉，瞳孔散大 激素释放
作用机制
• 阿片类作用于阿片受体膜电位超极化
神经末梢的递质（P物质、Ach、NA、
DA等）↓阻断神经冲动的传递产生
各种效应
• 阿片类作用于CNS阿片受体，抑制P物质
的释放，产生镇痛作用。
• 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化。 • 突出前作用组织钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已 被证明能顾抑制多种神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲 肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺。 • 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋 作用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米的呼吸中枢。 • 神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制。
调节心血管、胃肠、免役、内分泌功能。
μ受体激动药—镇痛最强
κ受体—与内脏化学刺激疼痛有关；参与吗啡依赖 δ 受体—参与吗啡的镇痛 σ受体激动—幻觉、烦躁
作用机制
• 阿片类药物的作用机制：通过与不同部位 的阿片受体结合，模拟内阿片肽发挥作用。 • 脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放P物 质→干扰痛觉冲动传入中枢 • 疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调， 内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局 部镇痛。
心血管系统
（1)扩张阻力血管及容量血管
• 机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体， 使中枢交感张力降低，
• 常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。 • 大剂量可致心率减慢、体位性低血压。
(2)间接扩张脑血管： • 吗啡引起的呼吸抑制，CO2潴留可使使脑血 管扩张，导致颅内压升高。因此颅脑损伤，颅 内高压患者禁用
阿片类镇痛药 的临床应用(修 2)
阿片类镇痛药
又称麻醉性镇痛药（narcotic analgetics），是
一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药 物。 除少数作用弱的药物外，此类药物若使用不当多具 有成瘾性，但规范化用于临床时，其止痛导致成瘾 极为少见。研究显示，慢性疼痛和癌痛患者长期使 用以控缓释阿片类药物为主的治疗时，成瘾的发生 率极为罕见。
绞痛
• 该作用与激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰 质及脊髓胶质区的阿片受体有关。
（2）镇静
• 改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反
应，伴有欣快感并出现嗜睡、精神朦胧、神志
障碍等 • 提高患者对疼痛的耐受力 • 安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒 • 部分病人可出现欣快症 • 该作用与吗啡激动边缘系统和蓝斑核的阿片受 体有关