抗菌药物讲课笔记 (1)
抗菌药物总结(2015.05.20)讲课资料
1.过敏反应（同青霉素）——到底要不要做皮试？无 官方定论，尽可能去权衡利弊，有条件就做，没有条 件的话咨询患者过敏史就尤为重要，有青霉素类过敏 史者、有头孢类过敏史者，做皮试，没有的话可以不 做皮试，发现过敏现象则立即停药。
2.双硫仑样反应（后面会总结）
头孢菌素
记忆技巧
第一代： 注射：头孢唑林、头孢拉定 口服：头孢氨苄、头孢羟氨苄
安变腔安变？——你怎么突然变了腔调？——吃 了药变声了（口服）
左右邻居（唑啉）拉定你去打针——音调都变了， 还不赶紧去打针治治？
记忆技巧
第二代： 注射：头孢呋辛、头孢替安 口服：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
我去打针媳妇不放心（呋辛），你们替我安抚她 （替安） 告诉她我是克洛人很厉害的，吃了她给我做的烧饼 和稀饭很快就好了（丙烯）。——（一般带“酯” 字的常是口服给药）
3.肌内注射区可发生周围神经炎。
青霉素类
重要强调一下青霉素的溶媒
青霉素的溶媒：0.9%氯化钠（头孢菌素类 也一样）
青霉素类与头孢菌素类最好采用注射用水 或等渗氯化钠注射液作溶媒，若溶在葡萄 糖液中，往往使主药分解增快而导致疗效 降低。
头孢菌素类
重要知识点
头孢菌素
第一代： 注射：头孢唑林、头孢拉定 口服：头孢氨苄、头孢羟氨苄 第二代： 注射：头孢呋辛、头孢替安 口服：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 第三代： 注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 口服：头孢克肟、头孢泊肟酯 第四代： 头孢吡肟（一般是注射） 第五代： 头孢托罗、头孢洛林酯、头孢吡普
半合成青霉素名字记忆： 青V耐酸口服好爽， 羧苄哌拉铜绿能抗， 氨苄阿莫号称广谱， 产酶就用甲苯氯双。
抗菌药物培训归纳.ppt
最新.课件
1
抗菌药物临床应用管理法规文件
➢ 《抗菌药物临床应用指导原则》（卫医发〔2004〕285号） ➢ 《进一步加强抗菌药物临床应用管理》的通知（卫办医发〔2008〕48号） ➢ 《关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》（卫办医政发〔2009〕38号） ➢ 《全国抗菌药物临床应用专项整治活动》（卫办医政发〔2011〕56号） ➢ 《继续深入开展全国抗菌药物临床应用专项整治活动》（卫办医政发〔2012〕32号） ➢ 《关于加强抗菌药物临床应用和细菌耐药监测工作的通知》（卫办医政发〔2012〕72号） ➢ 《抗菌药物临床应用管理办法》 （卫生部令〔2012〕第84号） ➢ 《进一步开展全国抗菌药物临床应用专项整治活动》 (卫办医政发〔2013〕37号） ➢ 《关于做好2014年抗菌药物临床应用管理工作的通知》 (国卫办医函〔2014〕300号) ➢➢ 《《关 关于 于进 进一 一步 步加 加强 强抗 抗菌 菌药 药物 物临 临床床应应用用管管理理工工作作的的通通知知》》 ((国国卫卫办办医医发发〔 〔22001155〕 〕4422号 号） ） ➢ 《关于印发抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）的通知》 (国卫办医发〔2015〕43号） ➢ 《关于印发抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）的通知》 (国卫办医发〔2015〕43号）
第二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟；可加 用甲硝唑
最新.课件
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抗菌药物的选择
肝胆系统手术
胸外科手术(食管、肺) 心脏大血管手术 泌尿外科手术 一般骨科手术
第二代头孢菌素，有反复感染史者可选头孢曲 松或头孢哌酮或头孢哌酮/舒巴坦
第一、二代头孢菌素，头孢曲松 第一、二代头孢菌素 第一、二代头孢菌素，环丙沙星 第一代头孢菌素
抗菌药物知识培训内容
抗菌药物知识培训内容随着现代医学的发展，抗菌药物已经成为治疗感染疾病的主要手段之一。
抗菌药物的滥用和误用也给临床医疗带来了很多问题，如耐药性增强、不良反应增加等。
为了提高医务人员的抗菌药物使用水平，加强抗菌药物管理，有必要进行抗菌药物知识培训。
本文将介绍抗菌药物知识培训的主要内容。
一、抗菌药物的基本概念抗菌药物是指能够杀死或抑制细菌生长的药物。
根据作用机制的不同，抗菌药物可以分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、糖肽类等多种类型。
每种类型的抗菌药物都有其特定的适应症、禁忌症、副作用和用药方法等。
二、抗菌药物的合理使用1. 合理使用原则抗菌药物的合理使用应该遵循以下原则：(1)根据病原菌的敏感性和临床症状选择适当的抗菌药物；(2)根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素调整剂量和用药时间；(3)避免不必要的联合用药和长期用药；(4)定期监测抗菌药物的疗效和不良反应。
1. 常见误区常见的抗菌药物使用误区包括：(1)盲目追求广谱抗菌药物，忽视病原菌的敏感性；(2)过度使用抗菌药物，导致耐药性增强；(3)不合理联合用药，增加不良反应的风险；(4)长期使用抗菌药物，破坏肠道菌群平衡，导致腹泻等不良反应。
三、抗菌药物的不良反应及处理方法抗菌药物的不良反应主要包括过敏反应、胃肠道反应、肝脏损害、肾脏损害等。
对于不良反应的处理方法，应根据不同的情况进行个体化处理。
一般情况下，可采取停药、调整剂量、补充营养支持等措施来缓解不良反应。
四、抗菌药物的管理与监督为了保证抗菌药物的安全有效使用，需要加强抗菌药物的管理与监督。
具体措施包括：(1)建立完善的抗菌药物管理制度和流程；(2)加强抗菌药物的采购和配送管理；(3)加强对医务人员的培训和指导；(4)定期开展抗菌药物使用情况监测和评估工作；(5)加强对抗菌药物滥用和误用的处罚力度。
五、结语抗菌药物是治疗感染疾病的重要手段之一，但其滥用和误用也会带来很多问题。
郑大药院抗菌药物各章重点
第一讲（2学时）抗菌药物概述掌握:抗菌药物的常用术语：抗菌谱、ＭＩＣ、ＭＢＣ、化疗指数、抗生素后效应。
抗菌药物的作用机制。
细菌耐药性的机制。
抗菌药物合理应用原则。
熟悉：细菌耐药性的概念、分类。
抗菌药物的常用术语：抗菌素药、抗生素、抑菌药、杀菌药。
第二讲（2学时）β-内酰胺类抗生素掌握：青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。
熟悉：青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点第三讲（2学时）大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素掌握：红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应熟悉：大环内酯类抗生素的抗菌作用特点及机制林可霉素及克林霉素的体内过程特点及临床应用第四讲（2学时）氨基糖苷类、四环素、氯霉素类抗生素掌握：1.氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治2.四环素类药物的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用、体内过程、不良反应；3.氯霉素的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用及不良反应。
第五讲（2学时）人工合成抗菌药掌握： 1.喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用、不良反应；2.磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、不良反应；3.TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。
第六讲（2学时）抗真菌药、抗病毒药、抗结核病药掌握1.抗HIV药、抗真菌药主要药物作用机制，临床应用，不良反应特点的特点。
2.第一线抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素及吡嗪酰胺的抗结核作用，不良反应，耐药性，抗结核病药的应用原则。
第七讲抗恶性肿瘤药掌握：抗恶性肿瘤药的分类；抗肿瘤作用的生化机制；什么是多药耐药性。
抗菌药物临床合理应用培训记录
（1）Ⅱ类（清洁-污染）切口及部分Ⅲ类（污染）切口手术，主要是进入消
化道（从口咽部开始）、呼吸道、女性生殖道等的手术；
（2）使用人工材料或人工装置的手术，如人工晶状体植入手术等；（3）清洁大手术，手术时间长、创伤较大，或一旦发生感染后果严重者，开始经验性治疗，病原学诊断明确后则应根据该病原菌的耐药特点和药敏试验结果调整用药方案，进行目标治疗。
(4)常见非手术感染的预防用药应用抗菌药物。（二）外科围手术期预防应用抗菌药物1、适应症：应用抗菌药物预防外科手术部位感染（SSI）作用是肯定的，但并非所有手
抗菌药物的预防性应用，包括内科系统非手术预防用药和外科围手术期预防应用抗菌药物，需充分考虑感染发生的可能性、预防用药的效果、耐药菌的产生、二重感染的发生、药物不良反应、药物价格以及患者的易感性等多种因素，再决定是否应用。要规范用药品种和给药方案，不应随意选用广谱抗菌药或某些新品种以及耐药后果严重的药物作为预防用药。（一）非手术感染的预防用药
如开颅手术、心脏和大血管手术、门体静脉分流术或断流术、脾切除术等；
（4）病人有感染高危因素如高龄、糖尿病、免疫功能低下、营养不良等。2、围手术期预防用药的方法
围手术期用药必须根据各类手术术中污染程度、手术创伤程度、最易引起手术部位感染（SSI）的病原菌、手术持续时间等因素，合理使用抗菌药物。（1）给药方法：术前半小时（通常在麻醉诱导期）使用抗菌药物一次，静
二、抗菌药物临床选用原则
（一）非限制使用：对轻度及局部感染患者应首先选用非限制使用抗菌药物进行治疗。
（二）限制使用：对中、重度感染、免疫功能低下者合并感染或病原菌只对限制使用抗菌药物敏感时，可选用限制使用抗菌药物。
抗菌药物知识点总结
抗菌药物重点知识点总结抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂。
非细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等微生物病原所致的感染性疾病原则上不用抗菌药物。
在使用抗菌药物治疗前，应尽可能正确采集有关标本，及时送病原学检查及药敏试验。
抗菌药物临床应用应当遵循安全、有效、经济的原则。
给药途径：轻中度感染尽量选用生物利用度高的口服制剂；病情较重者可采用注射剂。
有多种药物可供选用时，应优先选用抗菌作用强、窄谱、不良反应少的抗菌药物；制定抗菌药物治疗方案时，应考虑药物的成本-效果比。
抗菌药物的调整：一般感染患者用药72小时（重症感染48小时）后，可根据疗效或临床病原检查结果，决定是否需要调整所用抗菌药物。
疗程：一般感染待症状、体征及实验室检查明显好转或恢复正常后再继续用药2～3天，特殊感染或特殊药物按特定疗程执行。
应尽量避免将全身用抗菌药物作为皮肤粘膜局部用药，以防产生耐药菌株。
若全身用药在局部感染灶难以达到有效浓度时，可考虑局部应用。
抗菌药物一般不用于气道预防给药。
医疗机构主要负责人是本机构抗菌药物临床应用管理的第一责任人。
严格管理新上市药品的临床应用。
一般应先由拟使用该药的科室提出申请，经医院抗菌药物合理应用管理委员会和药事管理委员会讨论通过后，方可列入医院临床用药范围。
在临床应用期间应重视对新药的疗效、不良反应的再评价，有组织地进行临床观察统计。
医疗机构应当严格控制本机构抗菌药物供应目录的品种数量。
三级综合医院抗菌药物品种原则上不超过50种，二级综合医院抗菌药物品种原则上不超过35种；口腔医院抗菌药物品种原则上不超过35种，肿瘤医院抗菌药物品种原则上不超过35种，儿童医院抗菌药物品种原则上不超过50种，精神病医院抗菌药物品种原则上不超过10种，妇产医院（含妇幼保健院）抗菌药物品种原则上不超过40种。
《药理学》化疗类抗菌类药物笔记
《药理学》化疗类抗菌类药物笔记第八部分化疗类抗菌类药物I（包括39,40,41章抗菌类药物）A.抗菌药物概论一．化学治疗药物化学治疗(Chemotherapy) : 对病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
化疗指数（CI）：动物半数致死量和半数有效量之比。
是毒性、疗效的重要指标，值越大，表明药物毒性小，疗效高，临床应用价值也较高。
化疗药物包括：抗微生物药（抗真菌药，抗病毒药），抗寄生虫药（感染性疾病），抗恶性肿瘤药。
种类：抗菌药:β-内酰胺类抗生素，大环内酯类抗生素，氨基糖苷类抗生素，四环素类抗生素氯霉素类抗生素，人工合成抗菌药抗结核病药抗恶性肿瘤药二．抗菌药概述1.定义：能抑制或杀灭细菌的药物。
分为抗生素（天然/半合成）和人工合成抗菌药。
2.机体、抗菌药物及病原菌的相互作用：细菌对人体的致病力1.吸附、侵入、定位、繁殖和扩散2.胞外酶侵袭宿主3.外毒素及内毒素入体对微生物的免疫天然免疫-机械屏障、体液、补体、细胞因子、趋化因子、背解素、防御素NK细胞获得性免疫--体液免疫(B细胞);细胞免疫( T细胞)三．抗菌药物的常用术语：1.抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围.广谱抗菌药：对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的；如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对革兰阳性菌和阴性菌有抑制作用。
窄谱抗菌药：对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的；如青霉素类对革兰阳性菌和少数阴性菌有作用。
2.抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
3.抑菌剂：凡有抑制微生物生长、繁殖能力而无杀灭细菌能力的药物。
4.杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的，具有足够穿透力的药物称杀菌剂。
5.最低抑菌浓度（MIC）：体外培养18-24h后能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
6.最低杀菌浓度（MBC）：能杀灭培养基内细菌99.9%的最低浓度。
7.抗生素后效应( PAE)：指细菌短暂接触抗菌药物后，虽然抗菌药物的血清浓度降低至最低抑菌浓度（MIC）以下或已消失后，对细菌依然有持续抑菌作用。
抗菌药物应知应会知识
抗菌药物应知应会知识 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020抗菌药物应知应会知识一、抗菌药物分级管理1、分级原则（分级目录见附表）非限制使用级: 经长期临床应用证明安全、有效，对病原菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。
应是已列入基本药物目录，《国家处方集》和《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》收录的抗菌药物品种。
限制使用级药物：经长期临床应用证明安全、有效，对病原菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物。
特殊使用级药物：具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用；抗菌作用较强、抗菌谱广，经常或过度使用会使病原菌过快产生耐药的；疗效、安全性方面的临床资料较少，不优于现用药物的；新上市的，在适应症、疗效或安全性方面尚需进一步考证的、价格昂贵的抗菌药物。
2、处方权限与临床应用根据《抗菌药物临床应用管理办法》规定，医院按年度对医师和药师进行抗菌药物临床应用知识和规范化管理的培训，考核，由医务科对不同级别的医师授予不同级别的抗菌药物处方权限。
3、具体使用方法（1）非限制使用级抗菌药物规定所有处方权的医师均可以根据病情需要使用。
（2）限制使用级抗菌药物应根据病情需要，由主治及以上医师使用。
（3）特殊使用级抗菌药物的使用必须严格掌握指征，需经相关专家会诊同意，由具有高级专业技术职务任职资格的医师开具。
紧急情况下未经会诊同意或根据患者病情确需使用的，处方量不得超过1日用量，并做好相关病程记录。
（4）门诊不得使用特殊级抗菌药物。
4、医师应知晓本科所应用抗菌药物的级别。
具体见附表1：朝阳市第二医院抗菌药物分级管理目录5、特殊使用级抗菌药物临床使用流程：（1）医师提出申请，经本科室主任或副主任同意并填写《特殊级抗菌药物使用申请单》。
（2）至少两名特殊级抗菌药物临床应用审批专家审批。
抗菌药物概论笔记
抗菌药物概论重在概念化学治疗（chemotherapy）:对细菌和其他微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗，简称化疗。
一、常用术语1.抗菌药（antibacterial drugs）：对细菌有抑制和杀灭作用的药物。
抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）。
抗生素（antibiotics）：由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，能杀灭或抑制其它微生物的物质。
天然、人工半合成。
2.抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物抑制或杀灭病原菌的范围，是临床选药的基础。
广谱抗菌药：对多种病原微生物有效的抗菌药。
窄谱抗菌药：仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼。
3.抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力抑菌药（bacteriostatic drugs）：仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药（bactericidal drugs）：具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等。
最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）：指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。
最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration, MBC）：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。
是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。
4.化疗指数（chemotherapeutic index，CI）：化疗药物导致动物半数致死量（LD50）与治疗感染动物半数有效量（ED50）的比值（LD50/ ED50 ）或LD5/ED95。
评价化疗药物有效性与安全性的指标。
化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。
例外：青霉素类。
5.抗生素后效应（post antibiotic effect ，PAE）：细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
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头孢菌素类
头孢菌素基本结构
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头孢菌素类
❖ 第1代头孢菌素：头孢噻吩、头孢唑 啉、头孢氨苄；特点：对G+菌较强； β-内酰胺酶较差；有肾毒性；
❖ 第2代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋 辛、头孢克洛；特点：对G+菌，G菌均有效，对绿脓杆菌无效；β-内酰 胺酶较稳定； 肾毒性低；
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β-内酰胺类抗生素
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抗菌作用机制
抑制胞壁粘肽合成酶，阻碍粘肽合成 触发细菌自溶酶活性 影响β-内酰胺类抗菌作用因素 药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的
难易。
药物对β-内酰胺酶的稳定性。 药物对靶位PBPs的亲和性。
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药理学_抗菌药物01_电子讲义
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半合成青霉素
❖耐酸青霉素（青霉素V、非奈西林）特点：
耐酸，不耐酶，抗菌活性弱。
❖耐酶青霉素（苯唑西林、氯唑西林、双氯
西林、氟氯西林）特点：耐酸， 耐酶； 应用：耐青霉素的金葡菌感染。
❖广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林、匹氨
西林）特点：对G+及G-细菌均有作用。 耐酸，不 耐酶，广谱、对绿脓杆菌无效。
•酰胺酶 作用点
•青霉素 酶作用点
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青霉素G
❖抗菌作用: G+球菌、G+杆菌、G-球菌、 螺旋体、放线菌有效。敏感菌引起感染 作首选。
抗菌药物(总结1)
抗菌药物概论基本概念化学治疗：对病原微生物（细菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒）、寄生虫和恶性肿瘤所致疾病的药物治疗，简称化疗。
抗菌药物：对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，包括天然或半合成抗生素、人工合成抗菌药。
与抗真菌药、抗病毒药同属抗微生物药。
宿主、抗菌药及病原体三者之间相互作用（略去图表SDC15604）抗菌谱：抗菌范围。
广谱：对多数细菌，及衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等病原体有效，如四环素、氯霉素。
针对性差，不良反应多见（二重感染）。
窄谱：如异烟肼、青霉素G。
二重感染：长期应用广谱抗菌药，机体内敏感菌被抑制，不敏感菌趁机大量繁殖造成新的感染，也称菌群交替症。
抗菌活性：药物抑制或杀灭细菌的能力。
药敏试验中，测定MIC、MBC以评价致病菌对抗菌药的敏感度，值越小，抗菌作用越强。
最低抑菌浓度（MIC）药敏试验中抑制培养基中细菌生长的最低药物浓度MIC90表示抑制90%细菌生长所需药浓度。
最低杀菌浓度（MBC）药敏试验中杀灭细菌的最低药物浓度。
化疗指数（CI）化疗药物半数致死量(LD50)和半数有效量（ED50）的比值，即：CI= LD50/ ED50评价化疗药相对安全性：化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全。
耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化疗药物敏感性降低或消失的现象，可分为固有耐药性和获得耐药性。
常见致病菌及引起的主要疾病致病菌引起主要疾病葡萄糖球菌毛囊炎、中耳炎、败血症、心内膜炎革链球菌猩红热、丹毒、咽喉炎、风湿热、心内膜炎、创伤感染兰肠球菌尿路感染、败血症、心内膜炎氏肺炎双球菌肺炎、上感、中耳炎、脑膜炎、腹膜炎、心内膜炎阳白喉杆菌白喉性破伤风杆菌破伤风菌炭疽杆菌炭疽淋球菌淋病革脑膜炎双球菌流行性脑脊髓膜炎兰伤寒、副伤寒杆菌伤寒、副伤寒氏痢疾杆菌细菌性痢疾阴大肠杆菌胆道感染、泌尿道感染、呼吸道感染、败血症性流感杆菌上感、肺炎、脑膜炎、中耳炎菌绿脓杆菌创伤、烧灼感染、败血症、中耳炎、脑膜炎变形杆菌食物中毒、泌尿系统感染、胆道感染百日咳杆菌百日咳霍乱弧菌霍乱布鲁氏杆菌布氏杆菌病抗菌药物作用机制示意图（略去图表SDC15611）1.抑制细君胞壁粘肽的合成（略去图表SDC15612）细菌耐药性固有耐药性：是由细菌染色体基因决定的耐药性，如厌氧菌对氨基糖苷类药物的耐药、绿脓杆菌（外膜特异性孔蛋白）对氨苄青霉素的耐药。
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（一）作用特点作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。
作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs ）。
PBPs 是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。
青霉素类作为PBPs 底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs ，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。
青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。
主要用于：G +、G -球菌及某些G -杆菌感染。
注意：多数G -杆菌无效！有效的是——【前后联系TANG 】氨基糖苷类。
（二）典型不良反应1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。
过敏性休克、血清病型反应。
溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
2.吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。
3.其他①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。
②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。
③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。
④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）。
（三）禁忌证有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。
⑤肌内注射区——周围神经炎。
（四）药物相互作用1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。
2.可增强华法林的抗凝作用。
3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
二、用药监护（―）用药前必须询问过敏史并作皮试选用250-500U/ml 的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml 做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
【关于皮试——强调几个注意点】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。
（2）20min 后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。
药理学资料——抗生素笔记
杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、氨基甙类、氟喹诺酮类等抑菌药：四环素、红霉素、磺胺类等繁殖期杀菌药（I） -内酰胺酶抗生素静止期杀菌药（ⅡⅢⅣ）氨基糖苷类、多粘菌素类抗生等抑制肝药酶的抗菌药有：氯霉素、氟喹诺酮类类，异烟肼也是肝药酶抑制剂。
不宜与抗酸药共用的药物有四环素和氟喹诺酮类而且四环素和氟喹诺酮类分别对骨骼、牙齿和软骨有不良作用，不适合应用于儿童、孕妇等。
在碱性环境作用强的有大环内酯类、氨基糖苷类。
氯霉素在脑脊液中浓度较高，故可用于治疗细菌性脑膜炎。
军团菌肺炎宜用红霉素伤寒杆菌氯霉素白喉首选青霉素+抗毒血清青霉素过敏性休克用肾上腺素链霉素过敏性休克用肾上腺素和葡萄糖酸钙氨基糖苷类药物会导致神经肌接头传导阻滞（神经肌肉麻痹）可用新斯的明和钙剂抢救，林可霉素也会发生神经肌肉接头阻滞万古霉素口服难吸收（绝大部分经粪便排泄，故可以用于治疗由林可霉素导致的伪膜性肠炎，和消化道感染），且肌内注射可致局部组织坏死，因此只能静脉注射。
万古霉素难通过血脑屏障和血眼屏障（青霉素大部分在细胞外液，通常不能通过BBB，感染时可以通过，氨基糖苷类也主要分布在细胞外液，不能通过BBB，但可以通过胎盘屏障，林可霉素能透过胎盘屏障，但不能透过正常BBB；氨基糖苷类也主要分布在细胞外液，但在肾皮质和内耳淋巴处浓度较高，也可以长时间维持在较高浓度。
）主要经胆汁排泄的有大环内酯类的红霉素、阿奇霉素，以及头孢曲松和头孢哌酮，因此可以用于治疗伤寒。
可用于伤寒、副伤寒的药物有氟喹诺酮类、头孢曲松、头孢哌酮、氯霉素和广谱青霉素如氨苄青霉素。
青霉素的化疗指数较高，但是有过敏反应。
过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素是链霉素。
斑疹伤寒、恙虫病首选四环素，红霉素可作为替换药应用。
在四环素过敏者还可用氯霉素。
抑制细胞壁形成的抗生素有：青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽、布氏杆菌可以用链霉素和四环素合用来治疗。
红霉素的应用：(1)首选:支原体肺炎、军团菌肺炎、衣原体所致尿路感染、白喉带菌者、弯曲杆菌所致败血症、肠炎(2)耐青霉素金葡菌感染或对青霉素过敏者(3)斑疹伤寒、恙虫病的替换药（四环素）四环素：口服吸收不完全，也容易受食物的影响：与金属离子容易形成络合物。
135.抗菌药物的PKPD-专业理论学习内容记录
指导老师签名
专业理论学习内容记录表
记录人：
日期：2022年6月20日
上课（自学）时间：9时30分~10时36分
题目
抗菌药物的PK/PD
主讲人
学习内容与体会
1．学习了药动学及药效学相关概念及参数。
2．学习并掌握了抗菌药物PK/PD的三种分类。
3．学习并掌握了根据感染部位的优势分布，对用药方案的优化。
4．学习了常用抗菌药物的表观分布容积、蛋白结合率；部分药物的CYP类型；常见抗菌药物的清除途径。
5．药效学相关参数：MIC、PAE。
6．PK/PD分类：浓度依赖性、时间依赖性、时间依赖性且抗菌药物作用时间较长。
7．浓度依赖性PKK/PD指数为T＞MIC，药物有β-内酰胺类、林可霉素类；时间依赖性且作用时间较长PK/PD指数为AUC/MIC，药物有替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类。
抗菌药物合理使用培训讲义
判断可能致病菌-经验性用药的基础
• 根据感染部位 • 根据感染的临床表现 • 根据发生感染的时间 • 根据当地细菌学资料
判断可能致病菌-经验性用药的基础
根据临床表现，判断可能的致病菌
• • • • • 迁徙性脓肿——金葡菌、消化链球菌、类杆菌 感染部位组织坏死，恶臭——厌氧菌 脓液呈带荧光的黄绿色——铜绿假单胞菌 感染组织坏死，有黑缘——产黑类杆菌 组织坏死伴坏疽——产气荚膜杆菌
抗菌素
抗感染药物
Antiinfective drugs
治疗各种病原体（微生物和寄生虫。微生物包括细菌、衣原体、支 原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒等)引起的感染性疾病的药物。
需要明确的概念
多重耐药菌（Multidrug-Resistant Organism，MDRO ），主要是指对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈 现耐药的细菌。 常见多重耐药菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（ MRSA ）、耐万古霉素肠球菌（ VRE ）、产超广谱 β - 内酰胺酶（ ESBLs）细菌、耐碳青霉烯类抗菌药物肠杆菌科细菌（CRE ）（如产Ⅰ型新德里金属β -内酰胺酶[NDM-1]或产碳青霉 烯酶[KPC]的肠杆菌科细菌）、耐碳青霉烯类抗菌药物鲍曼 不动杆菌（ CR-AB ）、多重耐药 / 泛耐药铜绿假单胞菌（ MDR/PDR-PA)和多重耐药结核分枝杆菌等。 —《 多重耐药菌医院感染预防与控制技术指南(试行)》
其他β –内酰胺类
药效学特点
头霉素类（对厌氧菌有抗菌活性，对产ESBLs酶菌有效） 头孢西丁 对各种厌氧菌良好抗菌活性，可入脑 头孢美唑 对需氧G+、G-、其他厌氧菌优于西丁，脆弱稍次 氧头孢烯类（兼具抗厌氧菌双重广谱作用） 拉氧头孢 可入脑，对脆弱拟杆菌强，影响凝血功能 单环类 氨曲南 抗铜绿等G-杆菌，窄谱，胆汁排泄率高，耐酶 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁 超广谱抗菌（对MRSA、不典型病原体、 （泰能） 肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌无效）
抗菌药物讲座知识点总结
草绿色链球菌
亚急性心内膜炎、龋齿
肠球菌属 粪肠球菌、屎肠球菌
尿路、血液、皮肤软组织
G-球菌
卡他莫拉菌 奈瑟菌属
卡他莫拉菌 脑膜炎奈瑟菌 淋病奈瑟菌
可导致中耳炎、鼻窦炎、慢性阻塞肺炎 脑膜炎 泌尿道、 口咽部、肛门直肠黏膜
细菌分类
李斯特菌属
G+杆菌
奴卡菌
分枝杆菌
埃希菌属
G-杆菌
肠杆菌科 克雷伯菌属 沙门菌属
四、感染性疾病的实验室诊断方法 培养法 直接镜检法 体外药敏试验 血清学方法 分子生物学方法
1.血培养采血指征
发热(38℃)或低温(36℃)、寒战、呼吸快 白细胞增多（计数大于10,000×109/L，特别有“核左移” 未成熟
的或杆状核）、CRP升高 皮肤粘膜出血 血压降低、昏迷、多器官衰竭 血液病：粒细胞减少（成熟的多核白细胞<1000×109/L）、血小板
皮肤、呼吸道、泌尿道 院内感染的常见病原菌 对碳青霉烯类天然耐药
二、药敏结果解读
敏感(Susceptible)
表示由一种菌引起的感染,用该抗生素常用量治疗有效，禁忌症除外。
中介(Intermediate)
表示检测菌在测定药物浓集部位的体液中（如尿液中）或大剂量给药 后在体内能够达到的浓度所抑制。
一、主要致病菌及其临床意义
细菌分类
主要致病菌
主要感染部位或特征
凝固酶阳性：金葡菌
VAP、血流感染、化脓性感染、中毒
葡萄球菌属
凝固酶阴性：腐生Hale Waihona Puke 萄球菌 尿路感染化脓链球菌
淋巴管炎、蜂窝组织炎、猩红热等
G+球菌 链球菌属
无乳链球菌 肺炎链球菌
抗菌药物知识讲座详述
头霉素类
品种 ：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺 抗菌活性： 较第二代头孢菌素略差，也有将头霉素类归入第二代头孢菌素 抗菌特点： ❖ 对超广谱β内酰胺酶(ESBL)稳定 ❖ 对厌氧菌有效 适应证： ❖ 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 ❖ 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染 ❖ 腹腔或盆腔手术的预防用药
耐酶青霉素
常用品种：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 抗菌作用： ❖ 对甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）具抗菌活性 ❖ 对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色
链球菌等革兰阳性球菌具有良好抗菌活性 ❖ 革兰阴性杆菌对其耐药，MRSA对其耐药
临床适应证：
❖ MSSA所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染， 对于MSSA感染疗效优于万古霉素
氧头孢烯类：拉氧头孢
❖ 抗菌谱广，对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌具抗菌活性，对 革兰阳性菌的活性差约90%以原型经肾脏排泄，消除半衰 期为2.3～2.8h，用于肠杆菌科细菌及拟杆菌属等敏感菌引 起的：
❖ ①血流感染；②细菌性脑膜炎；③肺炎、肺脓肿；④腹膜 炎、肝脓肿、胆道感染⑤盆腔感染；⑥尿路感染。每日1～ 2g，分2次静滴；严重感染每日4g可导致凝血酶原缺乏、 血小板减少和功能障碍而引起严重凝血功能障碍和出血。
物。 抗菌药：完全人工合成的抗细菌药物，如磺胺、喹诺酮类。这类人工合
成的抗菌药物不能称为抗生素。 PAE：也称抗菌药物作用后效应。指药物在低于有效抑菌浓度的时仍具
备一定的抗菌活性。
时间依赖杀菌作用特点： 持续后效应-无或轻、中度； β-内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类)，
克林霉素和大环内脂类、四环素、链霉素、万古霉素； 在MIC 4-5倍时杀菌率即处于饱和； 杀菌范围主要依赖于接触时间； 血药浓度超过MIC时间（T>MIC)是与临床疗效相关的主
抗菌药物概论知识要点总结
抗菌药物概论知识要点总结一、常用术语抑菌药抑制病原菌生长繁殖，无杀灭作用杀菌药抑制病原菌生长繁殖，杀灭病原菌抗菌谱抗菌药物的抗菌作用范围。
窄谱抗菌药仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用，抗菌范围窄。
广谱抗菌药对多种不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范围广。
抗菌活性抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度（MIC）体外抑制病原菌生长的最低药物浓度；最低杀菌浓度（MBC）体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度。
化疗指数评价化疗药物有效性与安全性的指标。
如LD50/ED50或LD5/ED95二、抗菌药物作用机制1、干扰细菌细胞壁合成（1）作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物：磷霉素、环丝氨酸；（2）作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物：万古霉素、杆菌肽；（3）作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物：β-内酰胺类2、损伤细菌细胞膜及其功能影响细胞膜内磷脂、固醇类物质、抑制固醇类合成。
使细胞膜通透性增加，细菌体内重要成分外漏，细菌死亡3、影响细菌体内生命物质合成：（1）抑制细菌核酸合成：影响细菌叶酸代谢、抑制核酸合成。
喹诺酮类：抑制DNA螺旋酶；利福霉素类：抑制RNA聚合酶；氟胞嘧啶：抑制腺苷酸合成酶（2）抑制细菌蛋白质的合成：氨基苷类：与30S亚基结合，影响蛋白质合成全过程。
四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成氯霉素、林可霉素和红霉素：与50S亚基结合，阻止肽链形成和延长三、细菌耐药性发生机制1、产生灭活抗菌药物的酶2、抗菌药作用靶位改变3、抗菌药物渗透障碍4、细菌对抗菌药物的泵出作用5、细菌代谢途径的改变避免细菌耐药性的产生合理选用抗菌药、足够的剂量和疗程、必要时联合用药、有计划的轮换供药、开发新的抗菌药四、抗菌药物合理应用原则病原菌的确认诊断、抗菌药物的预防性应用、肝、肾功能不良者抗菌药应用、老年人、儿童、孕妇抗菌药应用、抗菌药物的联合应用抗菌药物的联合应用目的发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效，对混合感染或末作细菌学诊断的病例扩大抗菌范围，降低药物的毒副反应，延缓或养活细菌耐药物的发生。
药理学笔记-抗菌药物
药理学笔记-抗菌药物1.人工合成抗菌药1)喹诺酮类●诺氟沙星●环丙沙星●氧氟沙星●左氧氟沙星●司氟沙星●莫西沙星2)磺胺类与甲氧苄啶●磺胺类●短效类●磺胺异恶唑●中效类●磺胺嘧啶●磺胺甲恶唑●长效类●磺胺间甲氧嘧啶●磺胺多辛●肠道感染类●柳氮磺砒啶●外用类●磺胺米隆●磺胺嘧啶银●磺胺醋酰●甲氧苄啶3)硝咪唑类●甲硝唑4)硝基呋喃类●呋喃妥因●呋喃唑酮2.β内酰胺类抗生素1)青霉素类●天然青霉素类●青霉素G●半合成青霉素●耐酸青霉素●青霉素V●耐酶青霉素●苯唑西林●广谱青霉素●氨苄西林●阿莫西林●抗铜绿假单胞菌广谱青霉素●羧苄西林●替卡西林●磺苄西林●呋苄西林●哌拉西林●阿洛西林●美洛西林●弗洛西林●阿帕西林●主要作用于革兰阴性菌的青霉素●美西林●头孢菌素类●第一代●第二代●第三代●第四代●其他β内酰胺类抗生素●头霉素类●头孢西丁●碳青霉烯类●亚胺培南●氧头孢烯类●拉氧头孢●单环β内酰胺类●氨曲南●β内酰胺酶抑制剂●克拉维酸●舒巴坦●他唑巴坦3.大环内酯类1)红霉素2)罗红霉素3)阿奇霉素4)克拉霉素5)泰利霉素4.林可霉素类5.多肽类1)多粘菌素类2)万古霉素类●万古霉素●去甲万古霉素●替考拉宁3)杆菌肽类6.氨基糖苷类抗生素1)庆大霉素2)链霉素3)阿米卡星7.四环素类1)四环素2)多西环素8.氯霉素类1)氯霉素2)甲砜霉素。
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预防性应用抗菌药物的基本原则：
1。用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染，可能有效，如目的在于防止任何细菌入侵，则往往无效。
2。预防在一段时间内发生的感染可能有效，长期预防用药，常不能达到目的。
3。患者原发病可以治愈或缓解者，预防感染可能有效；原发病不可以治愈或缓解者（如免疫缺陷者），预防用药应不用或尽量少用。对免疫缺陷者，应严密观测其病情，一旦出现感染征兆者，在送检有关标本做培养同时，首先给予经验用药。
定值：微生物在人体体内一定生境或解剖位置落脚或存活但不引起疾病的状态。
积极预防和控制药物的不良反应：
1。毒性反应
2。变态反应：皮疹、药
4。耐药性
5。其他
联合运用抗菌药物的指征：单一药物可有效治疗的感染，不须联合用药，仅在下列情况时有指征联合用药：
1.原因尚未明确的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染。
2.单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上混合感染。
3.单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染。
4.抗痨治疗。
4。通常不宜常规预防性运用抗菌药物的情况：病毒性感冒、麻疹、心力衰竭等。
调整抗菌药物的依据是？
1。经验治疗，危重患者在未获知病原菌或药敏结果前，可根据患者的发病情况、发病场所、原发病灶、基础疾病等推断最可能的病原菌，并结合当地细菌耐药情况先给予抗菌药物。
2。目标治疗：获知病原菌或药敏结果后，对疗效不佳的患者调整治疗方案。