6-(4-甲氧基苄基).胺基-β-环糊精的合成及其与哌拉西林所组成的复合物对耐药菌的体外抗菌活性增效作用
【有机】抗生素DarobactinA全合成方法1：Sarlah组和默克公司产学研合作成果
【有机】抗生素DarobactinA全合成方法1：Sarlah组和默克公司产学研合作成果导读：最近，美国伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校（UIUC）David Sarlah课题组和默克工艺研发部Niki R. Patel、David A. Petrone等人通过产学研合作方式，完成革兰氏阴性菌选择性抑制剂抗生素darobactin A的16步全合成。
Darobactin A的两个大环是通过卤素选择性Larock吲哚合成法构建。
相关研究成果发表在近期的《美国化学会志》上（J. Am. Chem. Soc. DOI: 10.1021/jacs.2c05891）。
同时，斯克利普斯研究所Phil S. Baran课题组也在最近完成了darobactin A的全合成，两个吲哚大环的构建也是基于Larock吲哚合成法，这将在另一篇《抗生素Darobactin A全合成方法2》中详细介绍（请关注明天的CBG资讯推文哦）。
背景介绍和逆合成分析（Figure 1）：抗生素耐药性是人类健康最大威胁之一，会导致许多感染患者难以治疗。
革兰氏阴性菌具有内外双层膜结构，相比只具有单层膜结构的革兰氏阳性菌更难治疗也更易产生耐药性。
世界卫生组织已经将发展新的革兰氏阴性菌耐药性治疗方法放在关键优先级位置。
因此，发现和合成新的抗生素显得至关重要。
研究的目标是开发一个能涉及多种靶点的抗生素“工具箱”，以方便克服常规耐药途径。
2019年，Lewis课题组从细菌Photorhabdus中分离出一个新的抗生素darobactin A（1, Figure 1, top）。
该抗生素是一个由核糖体合成和翻译后修饰的双大环七肽天然产物。
Lewis课题组发现darobactin A对多种革兰氏阴性菌菌株具有强效的抑制活性，却对革兰氏阳性菌细菌株没有抑制活性。
这种明显的选择性来源于一种新颖的作用机制。
通过该机制能够规避革兰氏阴性菌不可穿透的外膜。
该机制是指：darobactin A与位于病原体外膜上的细菌插入酶复合物BamA结合，从而导致外膜蛋白的折叠和插入中断。
β-环糊精聚合物的合成及其对儿茶素的吸附
多酚 ， 当洗脱剂 乙醇的浓度大于 ５ ％时 ， ０ 酯型儿茶 素也逐渐被洗脱下来 ， 当乙醇浓度达到 ８％时 ， ０ 基 本 洗 脱 完 全． １ 洗 脱 液 的 Ｔ Ｃ照 片 ， 左 向 右 图 为 Ｌ 从 依 次 为 ：０ ４ ％乙 醇洗脱 物 ， 茶 提 取物 对 照 品 ，０ 绿 ７％ 乙醇洗脱物． ｆ 由大到小依 次为 ： Ｒ值 咖啡因 ， 表儿 茶 素 （ Ｃ ， 没食 子 儿茶 素 （Ｇ ， Ｅ ）表 Ｅ Ｃ）表儿 茶 素 没食
ｔ ｎ ｆ ｒ ａｆ ｉ ｅ Ｈｅ ｃ ｏ ｈ ｏ ｅ ｃ ｕ ｄ ｂ ｓ ｄ ｆｒｄ ｃ ｆ ｉ ａ ｉｎ ｏ ｒ ｅ ａｅ ｔ ｃ ． ｈ ｙ ａｓ ｈ ｗｅ ｉｈ ｒ ｅｅ — ｉ ｆ ｅ ｎ ． ｎ ｅ ｂ ｔ ｆ ｈ ｍ ｏ ｌ ｅｕ ｅ ｅ ａｆ ｎ ｔ ｆ ｅ ｎ ｔ ｘ ｒ ｔ Ｔ ｅ ｌｏｓ ｏ ｄｈ ｇ ｅ ｌ ｃ ｏ ｏ ｃ ｔ ｏ ｅ ｏ ｇ ｅ ａ ｓ ｔ ｉ ｒ ａｌ ｔ － ｙ ｅｃ ｔｃ ｉ ｓｔａ ｒ ｏ － ａｌ ｔ － ｙ ｅ ｃ ｔｃ ｉ ． ｉ ｔ ｆ ｌ ｅ ｔ ｐ ａｅ ｈ ｎ ｎｆ ｎ ｇ ｌ ｅ ｔ ｐ ａｅ ｈ ｎ ｖ ｙｏ ｇ ａ ｈ ｏｎ ａ
性， 在食品及药品中的应用颇具争议． 因此 ， 绿茶提 取物脱咖啡因、 以及提高茶多酚 中的儿茶素类成分 的含 量 成为 近年 来 的热 门课 题 之一 ． 叶提取 物脱 茶 咖啡 因生产茶多酚的传统方法是有机溶剂萃取法 、 金 属离 子 沉 淀法 和树 脂 吸 附法 １ 萃 取法 需 要 大量 ６ ］ ．
第 ２ 卷第 ２ ５ 期
氨苄西林基—羟丙基—β—环糊精的合成研究
氨 基 生成 ｓ ｉ 碱键 的反应 制 得 了水溶 性氨 苄 西 林基 一 丙基一 ｈｆ ｔ 羟 ｐ环糊 精 。
维普资讯
第３ ２卷第 ５期
２０ ０ ２年 ｌ ０月
精细化 工 中间体
ＦＩ ＮＥ ＣＨＥＭ Ｉ ＣＡＬ ＮＴＥＲＭ ＥＤＩ Ｉ ＡＴＥＳ
Ｖ０． ２ Ｎｏ ５ １３ ．
Ｏｃｏ ｅ ０ ２ ｔ ｂ ｒ２ ｏ
氨 苄 西 林 基一 丙 基 一一 糊 精 的合 成 研 究 羟 ｌ环 ３
粗产 品。采 用 Ｄ ＭＦ溶 解 ， 酮 沉 淀 纯 化 ，（ 真 空 丙 ７℃ 】 干燥 ６ ｈ可得 微棕 红色 产品 １５ｇ ｂＣＮＶ ：１．３ ． 。 ｌＲ８２２８ Ｉ
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制 成溶 液使 用 ）然 后 恒 温 反 应 １ 。冷 却 至 常 温 ， ， ８ｈ 加入 ２ 丙 酮 沉 淀 ， 滤 ， 将 固 体 加 少 许 水 溶 ０ｍｌ 抽 再
羧甲基-β-环糊精的制备及其对油酸的包合
羧甲基-β-环糊精的制备及其对油酸的包合
朱军峰;张光华;周晓英;朱晓林
【期刊名称】《粮油加工》
【年(卷),期】2008(000)012
【摘要】通过干法工艺用氟乙酸(CA)和β-环糊精(β-CD)合成了羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD),测定CM-β-CD溶解度和取代度,计算反应效率,用研磨法制备油酸
/CM-β-CD包合物.通过傅立叶红外吸收光谱仪(FTIR)和X射线衍射(XRD)对CM-β-CD及其包合物进行表征.结果表明,干法合成工艺能成功合成羧甲基-β-环糊精.其较佳合成工艺是:β-环糊精与氯乙酸的摩尔比为1:6,温度为60℃.碱化1h,反应4h,羧甲基-β-环糊精对油酸具有良好的包合性能.
【总页数】4页(P97-100)
【作者】朱军峰;张光华;周晓英;朱晓林
【作者单位】陕西科技大学化学与化工学院;陕西科技大学化学与化工学院;陕西科技大学化学与化工学院;陕西科技大学化学与化工学院
【正文语种】中文
【中图分类】TS231
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1.紫外分光光度法研究β-环糊精对共轭亚油酸的包合作用 [J], 张玉霖;罗斌华;应玉雯;
2.填充β-环糊精/油酸包合物的酚醛树脂磨具的自润滑性能研究 [J], 彭伟;关集俱;
黄亦申;李伟;许雪峰
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全甲基β-环糊精的合成及其在气相色谱拆分中的应用
全甲基β-环糊精的合成及其在气相色谱拆分中的应用
李方楼;齐素华;字敏;袁黎明
【期刊名称】《云南师范大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2002(022)001
【摘要】以碘甲烷为烷基化试剂,用一步法合成全甲基β-环糊精.将该产物用作毛细管气相色谱手性固定相进行手性化合物的分离,取得了良好的效果.
【总页数】3页(P34-36)
【作者】李方楼;齐素华;字敏;袁黎明
【作者单位】云南师范大学化学化工学院,云南,昆明,650092;云南师范大学化学化工学院,云南,昆明,650092;云南师范大学化学化工学院,云南,昆明,650092;云南师范大学化学化工学院,云南,昆明,650092
【正文语种】中文
【中图分类】O625
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1.α-取代丙酸酯化合物在全甲基环糊精固定相上的手性拆分 [J], 邓芳;兰支利;尹笃林;刘芳
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哌拉西林工艺合成路线
哌拉西林工艺合成路线
摘要：
1.引言：介绍哌拉西林的重要性和应用
2.合成路线：概述哌拉西林的合成路线
3.合成步骤：详细解析哌拉西林的合成步骤
4.总结：对哌拉西林的合成路线进行总结
正文：
一、引言
哌拉西林是一种β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌作用，广泛应用于临床治疗各种感染疾病。
在我国，哌拉西林已被列入国家基本药物目录，其合成工艺的研究具有重要的实际意义。
本文将介绍哌拉西林的工艺合成路线，以期为相关领域的研究提供参考。
二、合成路线概述
哌拉西林的合成路线主要包括以下几个步骤：首先是原料药的制备，然后进行氨基酸的酰化反应，接着进行内酰胺环的合成，最后通过水解和酸化等反应得到目标产物哌拉西林。
整个合成路线分为四步，下面将详细解析每个步骤。
三、合成步骤
1.原料药的制备：首先通过催化氢化等方法，将对羟基苯甲酸和丙烯酸反应生成对羟基苯甲酸丙烯酸酯。
2.氨基酸的酰化反应：将上述产物与二异丁酰氧乙酸进行酰化反应，生成
二异丁酰氧乙酸酯化物。
3.内酰胺环的合成：上述产物与三苯甲基氯乙酰氯反应，生成三苯甲基哌拉西林酰氯。
4.目标产物的合成：三苯甲基哌拉西林酰氯经过水解、酸化等反应，得到目标产物哌拉西林。
四、总结
本文详细介绍了哌拉西林的工艺合成路线，包括原料药的制备、氨基酸的酰化反应、内酰胺环的合成以及目标产物的合成。
这条合成路线具有较好的可行性和实用性，可以为我国哌拉西林的生产提供技术支持。
β-环糊精包合磷酸苯丙哌林的研究
β-环糊精包合磷酸苯丙哌林的研究
许向群;姚松林;彭丽
【期刊名称】《江西中医学院学报》
【年(卷),期】1998(10)1
【摘要】@@ 磷酸苯丙哌林是目前用于治疗急性支气管炎及各种刺激引起的咳嗽的常用药物之一[1].其口服液属非麻醉性镇咳药,有降低肺牵张受体冲动并降低咳嗽中枢的兴奋性作用.但服用后有麻感,持续约0.5 h,不易让患者接受.β-环糊精是环状中空圆筒形[2],筒内为疏水区.由于这种笼形结构,使得形状和大小合适的疏水性药物分子或官能团嵌入笼形分子的空洞中,形成包合物.笔者试以β-环糊精对磷酸苯丙哌林进行包合,欲掩蔽其麻感.经红外光谱仪分析鉴定证明,包合可行.制成口服液后麻感消失.
【总页数】1页(P27-27)
【作者】许向群;姚松林;彭丽
【作者单位】江西中医学院药学系,南昌,330006;江西中医学院药学系,南
昌,330006;江西中医学院药学系,南昌,330006
【正文语种】中文
【中图分类】R2
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1.β-环糊精-磷酸一铵包合物的制备及缓/控释性能研究 [J], 唐德华
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杰;陈大俊
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4.磷酸苯丙哌林-β-环糊精包合物的研制 [J], 姚松林;许向群;彭丽;徐繁华
5.高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林胶囊中磷酸苯丙哌林的含量 [J], 卜生高因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
部分甲基化-苄基化-β-环糊精合成及结构鉴定
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第２ ２卷第 ８ 期 ｅ ｉａ ｓ ａ ｃ ｎ ｐｌｃ ｔｏ ｍ ｃ ｌＲｅ ｅ ｒ ｈ ａ ｄ Ａｐ ｉａ ｉｎ
Ｖｏ ． ２， ． １ ２ Ｎｏ ８
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文章编 号 ：０ ４ １５ （ ０ ０ ０ —０ ８０ １０ —６ ６ ２ １ ） ８１ ５ －３
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到 一定 的限制 。为 了克 服 Ｂ 环 糊精 溶解度 小 的 ． 缺点 ， 国内外对其进 行 改性 研 究 ， 其具 有 更优 良 使 的性 质 ， 高其 应用效 果 。１ ８ 提 ９ ７年 Ｊｖｎ ｚ ｕ ａ ｃ 等人 第
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部分 甲基 化 ． 基 化 一． 糊 精 可 以作 为 气 相 色 谱 苄 ８环
β-环糊精包合疏肝理脾片中挥发油的工艺探索
β-环糊精包合疏肝理脾片中挥发油的工艺探索
秦松林;谢玲
【期刊名称】《中医药导报》
【年(卷),期】2006(12)3
【摘要】目的:探索用β-环糊精对疏肝理脾片中混合挥发油进行包合的工艺。
方法:以挥发油转移率和包合物收得率为评价指标,比较了研磨法、饱和水溶液法、超声法,并采用正交实验对研磨法进行工艺优化。
结果:初步确定了研磨法为制备此复方挥发油β-CD包合物的较佳工艺,最佳工艺条件为:β-CD与挥发油之比为4g:1ml,水与β-CD之比为4ml:1g,研磨包合2h,挥发油转移率大于70%结论:优选工艺简单稳定可行,为疏肝理脾片的剂型改进提供了试验基础。
【总页数】3页(P62-63)
【关键词】β-环糊精;疏肝理脾片;研磨法;正交实验设计
【作者】秦松林;谢玲
【作者单位】永州市中医院;湖南中医学院第一附属医院
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
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1.银翘清感片中薄荷、荆芥穗挥发油β-环糊精包合的工艺研究 [J], 杨兆丽;何家靖;林燕芳;詹利之;张美义
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哌拉西林工艺合成路线
哌拉西林工艺合成路线
【原创实用版】
目录
1.引言：介绍哌拉西林的重要性和应用
2.合成路线的概述：列出合成路线的基本步骤
3.合成路线的详细步骤：解释每个步骤的化学反应和条件
4.总结：评估合成路线的优点和可能的改进方向
正文
一、引言
哌拉西林是一种广泛应用于临床的β-内酰胺类抗生素，对许多革兰氏阳性和阴性菌具有良好的抗菌活性。
随着对哌拉西林的需求不断增加，寻找高效、经济的合成路线已成为当前研究的热点。
本文旨在介绍一种哌拉西林的工艺合成路线，以满足生产需求。
二、合成路线的概述
哌拉西林的合成路线可分为以下几个基本步骤：
1.氨苄西林的合成
2.氨苄西林的侧链修饰
3.氨苄西林的环化反应
4.提取和纯化
三、合成路线的详细步骤
1.氨苄西林的合成
氨苄西林的合成通常采用酸溶法，将氨苄酸和二乙醇胺在酸性条件下反应，生成氨苄西林。
2.氨苄西林的侧链修饰
氨苄西林的侧链修饰包括两个步骤：首先是将氨苄西林与三苯基磷酸在三氯甲烷中反应，生成三苯基磷酸氨苄西林；然后，在氢氧化钠醇溶液中，将三苯基磷酸氨苄西林与二乙醇胺反应，生成侧链修饰的氨苄西林。
3.氨苄西林的环化反应
将侧链修饰的氨苄西林与环化试剂在酸性条件下反应，生成环化氨苄西林。
4.提取和纯化
环化氨苄西林的提取和纯化过程通常采用有机溶剂萃取法，提取环化氨苄西林，然后通过结晶、过滤等步骤进行纯化。
四、总结
上述合成路线具有较为简单的操作步骤，但在某些步骤中可能存在产率较低、反应条件较为苛刻等问题。
因此，在实际生产中，需要不断优化合成路线，提高产率，降低生产成本。
《β-环糊精组氨酸衍生物毛细管电色谱整体柱的制备及应用》
《β-环糊精组氨酸衍生物毛细管电色谱整体柱的制备及应用》一、引言毛细管电色谱（Capillary Electrochromatography, CEC）是一种结合了高效液相色谱和毛细管电泳的分离技术。
近年来，随着生物医药、环境监测和食品分析等领域的快速发展，对高效率、高灵敏度的分离分析技术提出了更高的要求。
整体柱是毛细管电色谱中的关键部分，它对提高分离效率和选择性起着重要作用。
本文旨在探讨β-环糊精组氨酸衍生物毛细管电色谱整体柱的制备方法及其在相关领域的应用。
二、β-环糊精组氨酸衍生物整体柱的制备β-环糊精组氨酸衍生物是一种具有优良生物相容性和亲和性的化合物，将其用于整体柱的制备，可以显著提高整体柱的分离效果和选择性。
1. 材料与试剂β-环糊精、组氨酸、化学交联剂、致孔剂等。
2. 制备方法（1）将β-环糊精与组氨酸进行衍生化反应，得到β-环糊精组氨酸衍生物；（2）将衍生化后的化合物与化学交联剂混合，制备成均匀的溶液；（3）将该溶液注入毛细管中，通过化学或光化学方法进行交联聚合，形成整体柱；（4）用适当的溶剂对整体柱进行清洗，去除未反应的物质和杂质。
三、整体柱的表征与应用1. 整体柱的表征通过扫描电镜（SEM）、能谱分析（EDS）等方法对整体柱的形态、孔径、化学结构等进行表征，以评估其性能。
2. 应用领域（1）生物医药：用于生物大分子的分离与纯化，如蛋白质、多肽等；（2）环境监测：用于环境样品中有机污染物的分离与检测；（3）食品分析：用于食品中添加剂、农药残留等的分析检测。
四、实验结果与讨论1. 实验结果（1）成功制备了β-环糊精组氨酸衍生物毛细管电色谱整体柱；（2）整体柱具有良好的形态和孔径分布，化学结构稳定；（3）在生物医药、环境监测和食品分析等领域取得了良好的分离效果和选择性。
2. 讨论β-环糊精组氨酸衍生物整体柱的制备方法简单、高效，且具有良好的生物相容性和亲和性。
在毛细管电色谱中，该整体柱可显著提高分离效率和选择性，为相关领域的分析检测提供了新的方法和手段。
茉莉精油β-环糊精包合物的结构指征
茉莉精油β-环糊精包合物的结构指征
陆宁;宛晓春
【期刊名称】《食品与发酵工业》
【年(卷),期】2004(030)001
【摘要】对茉莉精油β-环糊精包合物进行鉴别.分别采用X-射线衍射线、差示扫描量热法及扫描电镜对包合物的晶体结构、焓变及形状进行分析研究.X-射线衍射法及差示扫描量热法均显示:茉莉精油β-环糊精包合物与两者的混合物以及β-环糊精的本身截然不同;扫描电镜显示出包合物结构完整,颗粒大小均匀.茉莉精油被β-环糊精包合后,呈现出与茉莉精油及β-环糊精均不相同的新的物相特征.
【总页数】4页(P45-48)
【作者】陆宁;宛晓春
【作者单位】安徽农业大学农业部茶叶生物化学与生物技术重点开放实验室,合肥,230036;安徽农业大学农业部茶叶生物化学与生物技术重点开放实验室,合肥,230036
【正文语种】中文
【中图分类】TS202
【相关文献】
1.茉莉精油/羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征 [J], 袁超;祁鲲;朱新亮;陈凯;秦广雍
2.芥末精油-β-环糊精包合物制备工艺、微结构及缓释特性研究 [J], 李奕星;李芬
芳;陈娇;袁德保
3.茉莉精油β-环瑚精包合物的结构指征 [J], 陆宁
4.响应面试验优化饱和水溶液法制备紫苏精油\rβ-环糊精包合物工艺及其理化性质[J], 方浩标;李春海;张钟;张玲;熊岑;彭地纬;谢亚水;徐井水
5.肉桂精油/羟丙基-β-环糊精包合物对κ-卡拉胶质构和流变特性的影响 [J], 王艳丽; 刘亚伟; 袁超; 刘祎祯; 潘迎
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哌拉西林工艺合成路线
哌拉西林工艺合成路线（原创实用版）目录1.引言2.哌拉西林的概述3.哌拉西林的合成路线4.合成路线的优点和局限性5.结论正文【引言】哌拉西林是一种广泛应用于临床的β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌作用，对许多革兰氏阳性菌和阴性菌都有良好的抑制效果。
本文将介绍哌拉西林的工艺合成路线，以便于更好地理解其合成过程和优化方向。
【哌拉西林的概述】哌拉西林是一种半合成青霉素，其母核为 6-氨基青霉烷酸，通过与各种侧链氨基酸连接，形成不同的衍生物。
哌拉西林的化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基 -6-[(R)-2-（4-羟基 -3-甲基苯基）乙酰氨基]-7-氧代 -4-硫杂 -1-氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2-甲酸，分子式为C23H27N5O7S，分子量为 535.59。
【哌拉西林的合成路线】哌拉西林的合成路线主要包括以下几个步骤：1.6-氨基青霉烷酸的制备：通过青霉素 G 侧链的酰化反应，制备 6-氨基青霉烷酸。
2.4-羟基 -3-甲基苯乙酸的制备：通过邻苯二甲酸酐和甲醇的反应，制备 4-羟基 -3-甲基苯乙酸。
3.侧链的连接：将 6-氨基青霉烷酸与 4-羟基 -3-甲基苯乙酸通过酰化反应连接，形成哌拉西林侧链。
4.β-内酰胺环的合成：将侧链与青霉素 G 的β-内酰胺环通过肟醇反应连接，形成哌拉西林。
【合成路线的优点和局限性】优点：1.合成路线成熟，易于操作；2.产率高，可达到 80% 以上；3.可以进行大规模生产。
局限性：1.合成过程中可能产生副产物，影响产品质量；2.某些步骤需要高温高压条件，能耗较高；3.部分试剂和溶剂对环境有一定危害。
【结论】综上所述，哌拉西林的工艺合成路线已经相当成熟，但仍然存在一些优化空间。
甲氧苄氨嘧啶
哌拉西林酸结构
哌拉西林酸结构哌拉西林酸是一种半合成的抗生素，属于青霉素类药物。
其化学名称为4-羟基-L-苯丙氨酸-β-乳糖酸盐（4-Hydroxy-L-phenylalanine β-lactam, TAL）。
哌拉西林酸的分子结构由两部分组成：哌啶环和青霉素β-内酰胺环。
哌啶环是一个含氮六元杂环，由六个碳原子和一个氮原子组成。
青霉素β-内酰胺环包括一个含有四个碳原子的环和一个β-内酰胺基团。
β-内酰胺基团由两个氧原子和一个碳原子组成，通过和青霉素核心的一个氮原子连接。
哌拉西林酸的合成一般采用半合成的方法。
先以天然青霉素G 为原料，通过氧化剂将青霉素G的侧链氧化成酮基，形成待反应的β-内酰胺化合物。
然后将这种化合物与另一个反应底物进行环化反应，形成具有β-内酰胺环的哌拉西林酸前体。
最后，通过酸或碱的催化，将哌拉西林酸前体中的β-内酰胺环开环，形成哌拉西林酸。
哌拉西林酸作为一种抗生素，具有广谱的杀菌作用。
它通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥杀菌作用。
哌拉西林酸的β-内酰胺环能结合并抑制细菌细胞壁合成的关键酶类-青霉素结合蛋白（penicillin-binding protein, PBP），从而破坏细菌细胞壁的合成，导致细菌菌落溶解和细菌死亡。
哌拉西林酸对许多革兰阳性和革兰阴性细菌都具有抗菌活性。
它在临床上主要用于治疗耐药性相对较低的革兰阳性细菌感染，如链球菌、金黄色葡萄球菌等。
此外，哌拉西林酸也可用于治疗其他感染，如泌尿道感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等。
哌拉西林酸具有生物利用度高、吸收快、组织渗透性好等特点。
它可以通过口服或注射的方式给药，通常口服后吸收良好。
在体内，哌拉西林酸主要通过肾脏排泄。
总之，哌拉西林酸是一种半合成的抗生素，由哌啶环和青霉素β-内酰胺环组成。
它通过抑制青霉素结合蛋白，破坏细菌细胞壁合成，从而起到治疗细菌感染的作用。
哌拉西林酸具有广谱的抗菌活性，对许多革兰阳性和革兰阴性细菌都有效。
它广泛应用于临床，主要用于治疗耐药性相对较低的革兰阳性细菌感染。
一种哌拉西林的制备方法
一种哌拉西林的制备方法哌拉西林（Piperacillin）是一种广谱抗菌药物，可用于治疗多种感染症，包括呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染等。
它属于青霉素类抗生素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
下面将介绍一种哌拉西林的制备方法。
哌拉西林的制备过程基本可以分为四个步骤：合成6-氨基-3-甲氧基甲基-7-氯青霉素（6-APA），与1-吡嗪甲碘化合成7-(2-氨乙酸基)-3-甲氧基甲基-3-氨基-3-硝基青霉素（DAMP），合成γ-丁二酸二酯，在最后一步与1,2-乙二胺缩合得到哌拉西林。
首先介绍合成6-APA的步骤。
6-APA的合成是从对苯二酚出发，经过苯甲酸、盐酸和氢化钠反应，将其转化为对苯二氧乙酮，再经过醛缩反应得到6-APA。
具体步骤如下：首先，将对苯二酚与苯甲酸在硫酸催化下发生酯化反应，得到对苯二氧乙酸。
进一步，对苯二氧乙酸经过脱水、氢化和乙酸酸化等反应步骤，得到6-APA。
合成6-APA是哌拉西林合成的关键步骤，其纯度和产率的提高对后续步骤至关重要。
其次是与1-吡嗪甲碘化合成DAMP。
DAMP的合成过程中，首先是1-吡嗪与四氯乙烷反应得到1-吡嗪基四氯化碳（PICC），然后通过羟氨盐与PICC反应得到1-吡嗪甲基碘。
最后，1-吡嗪甲基碘与6-APA经过缩合反应，生成DAMP。
具体步骤如下：首先，1-吡嗪与四氯乙烷在乙醇中进行反应，得到PICC。
然后，PICC与羟氨盐在碱性条件下反应生成1-吡嗪甲基碘。
最后，1-吡嗪甲基碘与6-APA在碱性条件下缩合反应，生成DAMP。
该步骤中，需注意反应条件的控制，以提高产率和产物纯度。
接下来是合成γ-丁二酸二酯。
γ-丁二酸二酯的合成过程中，首先是戊醛与氧乙酸酐进行酯化反应，得到γ-丁二酸乙酯，然后通过还原得到γ-丁二醇，再经过反应得到γ-丁二酸二酯。
具体步骤如下：首先，戊醛与氧乙酸酐在酸催化下进行酯化反应，得到γ-丁二酸乙酯。
然后，通过还原反应将γ-丁二酸乙酯转化为γ-丁二醇。