阿司匹林在心脑血管事件的应用
阿司匹林在心脑血管疾病中的防治作用
脑卒中是全世界范围内引起严重残疾的首要原因,也是中国第一大致残原因、第二大死亡原因。脑卒中最常见的病因是血液凝固形成血块,堵塞了脑的血管,导致局部脑组织缺血、坏死,又称为脑梗死。血液凝固的过程中血小板起着关键的作用,而阿司匹林可以抑制血小板的聚集,从而发挥防止血液凝固,预防脑梗死的作用。急性心肌梗死并发缺血性脑卒中和TIA的患者应使用阿司匹林,剂量推荐为50~325mg/ d(I级推荐,A级证据)[7]。2010年美国心脏协会/美国卒中协会(A H A/ASA)缺血性卒中和短暂性脑缺血患者二级预防指南指出:阿司匹林是目前证据最充分的预防卒中再发的抗血小板药物,单用阿司匹林(50~325 m g)证据级别I类,推荐等级A级;阿司匹林25 m g联用缓释双嘧达莫200 mg每日两次证据级别I类,推荐等级B级。
2阿司匹林在心脑血管疾病中的具体作用
2.1阿司匹林在心绞痛中的作用
在心肌缺血引发稳定型或不稳定型心绞痛的发病机制中,其决定性因素之一是动脉粥样硬化性损伤。动脉粥样硬化的特点是受累动脉的病变从内膜开始,继发病变有斑块内出血,斑块破裂及局部血栓的形成。局部血栓形成是由于动脉管腔小、血流速度快、剪切应力高、血小板易聚集。阿司匹林作为环氧化酶抑制剂,口服小剂量后导致血栓素A2(TX A2)合成减少,并抑制血小板的聚集功能,从而起到抗血栓的作用,进而在冠心病心绞痛的防治中起到了非常重要的作用。所有稳定型心绞痛患者均应给予咀嚼或普通肠溶阿司匹林,每天75~325mg [2]。Cairns JA等的一项随机研究显示,阿司匹林可使不稳定型心绞痛患者的心脏死亡率下降50%[3]。2006年的新版欧洲心脏病学会(ESC)心绞痛指南大大修改了推荐的药物,强调了抗血小板治疗特别是阿司匹林的重要性。但对于变异型心绞痛,由于阿司匹林可诱发冠状动脉痉挛,所以避免使用[4]。
阿司匹林抵抗研究
阿司匹林“抵抗”及处理策略北京大学人民医院刘靖一、阿司匹林是心脑血管疾病预防及治疗的基石心脑血管疾病在全球范围内已形成流行趋势,极大程度地威胁公众健康,并带来严重的社会负担。
50年代末至今,我国心脑血管疾病发病率上升了4倍,占全年死亡人口的1/3。
据估计,每年由此造成的医疗费用,心肌梗死和脑卒中分别高达19亿和196亿元。
因此,积极控制危险因素,选用安全、有效、经济的药物,是减少死亡、降低医疗费用的关键。
WHO指南指出,心脑血管病的预防应以所有人群和高危人群相结合的策略。
简单有效的预防方法,包括联合应用阿司匹林,就可以控制50%的致死或致残率。
阿司匹林的抗血小板作用被发现至今已近40年,大量的研究奠定了阿司匹林在心脑血管疾病防治中的基石地位。
新近的抗栓试验协作组(ATC)汇总分析显示,阿司匹林使心肌梗死、脑卒中等高危患者的血栓性血管事件和非致死性卒中分别减少四分之一,非致死性心肌梗死减少三分之一,血管性死亡减少六分之一。
阿司匹林的抗栓效果显而易见。
然而仍有部分服用阿司匹林的患者会出现血管事件。
针对这种现象,一些学者提出了阿司匹林“抵抗”(Aspirin Resistance)的概念。
二、阿司匹林“抵抗”的定义阿司匹林“抵抗”,又被称为“耐药”或“治疗反应变异”等,目前尚无确切而统一的定义。
阿司匹林“抵抗”通常用来描述如下两种现象。
一是服用阿司匹林不能预防缺血性血管事件的发生,被称作“临床阿司匹林抵抗”。
根据A TC的数据,其发生率估计在10.9%~17.3%之间。
阿司匹林“抵抗”也被描述为针对一种或多种血小板功能试验,阿司匹林无法产生预期效应,如抑制血栓素的生物合成等,被称作“生化阿司匹林抵抗”。
根据不同的研究人群和所采用的血小板功能测定方法,其发生率估计在5%~20%之间。
关于阿司匹林“抵抗”的实验室检测,目前尚无公认的方法。
主要采用测定皮肤出血时间、光镜下检测或采用血小板功能分析仪PFA-100检测血小板聚集力及通过尿中的血栓素排泄产物反映体内血栓素生成情况等,但由于特异性、敏感性、与临床的相关性不确定,以及可重复性差等原因,未广泛应用于临床。
小剂量阿司匹林的规范使用
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Jun l fC iaPecit nDrg21. ()『 o ra hn rsr i u 02 02 o po 1
益 ,规范合 理使用 小剂量 阿司 匹林非常 关键 。 现 将 阿 司 匹 林 在 临床 心 脑 血 管 疾 病 中 的 规 范 应
用分析如下。
上 ;② 具 有 靶 器 官 损 害 , 包 括 血 浆 肌 酐 中度 增
高 ;③ 糖 尿病 。 () 有 2 糖 尿 病 , 0 a 2患 型 4 以上 , 同 时有 心 血 管
栓作 用。
主 要 时段 , 因此 睡前 服 用 阿 司 匹林 疗 效最 佳 。此 外 ,对 于 高质 量 的肠 溶 剂 型 阿 司 匹林 ,空腹 服 用 也 有利 于 提 高药 物 的 生物 利用 度 。
4 注意选择 “ 理想”的剂 型
阿 司 匹林 有 普 通 片和 肠 溶 片2 剂 型 。普 通 种 片在 胃 内 即溶解 ,而 肠 溶 片只 在 碱 性肠 液 中缓慢 释放 并吸 收 。因此 选 择 高质 量 的肠 溶剂 型可 确保 药 物 在 胃 内 完 全 不 溶 解 , 在 肠 内 精 确 、 缓 慢 释 放 ,提 高 耐 受性 ,从 而保 护 胃黏 膜 ,最 大 限度 降
刊 上 的 这 项 研 究 称 , 该 研 究 结 果 是 通 过 1 年 0
的 重 要 I 床 试 验 , 以 及 对 1 个 国 家 的 2 3 名 l 盘 1 5 O 病 患进 行 跟 踪 研 究 后 得 出的 。
研 究 结 果 显 示 , 服 用 华 法 林 的 患 者 每 年 死亡 、卒 中和 脑 内 出血 的综 合 风 险 为 7 4 % . , 7 而服 用 阿 司 匹林 的 患者 则 为 7 9 % . ,这 两 个数 3
阿司匹林对心脑血管疾病的防治作用综述
阿司匹林对心脑血管疾病的防治作用综述作者:郭春志来源:《中国科技博览》2013年第03期摘要:阿司匹林是经典的非甾体解热镇痛药,最初只作为解热止痛剂使用。
现今其被临床广泛应用为减少心脑血管疾病的发生(一级预防)和改善疾病发生后的预后和复发(二级预防)以及心脑血管疾病急性期的治疗的一线药物,本文就阿司匹林用于心脑血管疾病防治的现状做一综述。
关键词:阿司匹林,心脑血管疾病,预防【中图分类号】R97阿司匹林,又名乙酰水杨酸,最初仅作为解热镇痛药,随着医学的发展以及长久的临床实践证明,其药理作用除了解热镇痛抗风湿以外,还具有明显的抗血小板凝聚作用,且对心血管疾病的预防发挥着重要的作用。
现今临床上阿司匹林作为一种有效的抗血小板聚集药被广泛应用于心脑血管疾病的预防,多年来临床试验已提供强有力的循证医学证据,应用阿司匹林可使心肌梗死、脑卒中等高危患者的血栓性血管事件和非致死性卒中分别减少1/4,非致死性心肌梗死减少1/3,血管性死亡减少1/6。
本文就阿司匹林的作用机制、心脑血管疾病防治现状做一综述。
1、作用机制血栓形成是心脑血管事件的发病基础,可引起心肌梗死、脑卒中、心绞痛等。
血小板聚集是血栓形成的核心步骤,而阿司匹林具有不可逆的抑制血小板聚集作用,因而能够防止血小板聚集形成血栓,从而起到预防心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件发生的作用。
血栓素A2(TXA2)是活化血小板,促使血小板聚集产生血栓的主要物质,而阿司匹林通过与血小板中的环氧化酶结合,致使TAX2合成减少,产生抗血小板聚集作用,影响血栓的形成,有效地预防严重的心脑血管事件的发生。
由于阿司匹林抑制血小板的环氧化酶是不可逆的,且作用时间较长,因此只需小剂量的阿司匹林就可以预防血栓的发生。
阿司匹林的推荐剂量为75mg~150mg/d。
2、阿司匹林的一级预防作用一级预防又称病因预防,是在疾病尚未发生时针对病因所采取的措施。
心脑血管事件的一级预防是指对于从未发生过心脑血管栓塞事件的人群,采用各种措施防止首次血管事件的发生。
阿司匹林的作用和功能主治
阿司匹林的作用和功能主治1. 什么是阿司匹林?阿司匹林(Aspirin),又称乙酰水杨酸,是一种非处方药,广泛应用于防治疼痛、发热和炎症等症状。
它是一种非甾体类抗炎药,常用于缓解轻至中度疼痛和发热。
2. 阿司匹林的作用机制阿司匹林具有多种作用机制,包括: - 抗炎作用:抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应。
- 镇痛作用:通过抑制疼痛信号的传导,减轻疼痛感。
- 解热作用:通过降低体温调节中枢的敏感性,降低体温。
3. 阿司匹林的功能主治阿司匹林具有多种功能主治,以下是其常见的应用:3.1 缓解头痛和偏头痛阿司匹林是一种常用的止痛药,可以缓解头痛和偏头痛引起的不适。
其镇痛作用能够抑制疼痛信号的传导,减轻头痛的感觉。
3.2 降低发热阿司匹林具有解热作用,可以帮助降低体温。
在发热时,阿司匹林可通过降低体温调节中枢的敏感性,缓解或降低发热的症状。
3.3 缓解风湿痛和关节炎由于阿司匹林具有抗炎作用,可以抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应。
因此,阿司匹林也常用于缓解风湿痛和关节炎等炎症性疼痛。
3.4 预防心脑血管疾病阿司匹林被发现对心脑血管疾病具有一定的预防作用。
它可以抑制血小板的聚集,减少血栓形成的风险,预防心脑血管事件的发生。
3.5 预防肠道癌症一些研究结果显示,长期服用小剂量的阿司匹林可以降低肠道癌症的风险。
阿司匹林可以抑制炎症反应和细胞增殖,减少肠道癌症的发生。
3.6 辅助治疗抗血小板抗体相关的自身免疫性血小板减少性紫癜(ITP)对于抗血小板抗体相关的自身免疫性血小板减少性紫癜患者,阿司匹林能够通过改善血小板聚集性和黏附性,改善血小板功能,从而辅助治疗该疾病。
4. 用药注意事项•在使用阿司匹林之前,应仔细阅读药品说明书中的用药指导,并遵循医生或药师的建议。
•阿司匹林可能会引起一些副作用,如胃肠道不适、出血等,如果出现不适症状,应及时咨询医生。
•严禁给12岁以下的儿童使用阿司匹林,可能会引起雷氏综合征,导致严重的脑病和肝病。
阿司匹林在心脑血管疾病中的预防与治疗作用
阿司匹林在心脑血管疾病中的预防与治疗作用作者:王克志来源:《中国实用医药》2013年第28期【摘要】阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,口服后易吸收,在临床上被广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等的治疗。
随着阿司匹林的广泛应用,人们发现它还能够抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,被临床大量应用减少心脑血管疾病的发生和改善疾病发生后的预后和复发,本文就阿司匹林在心脑血管疾病中的预防与治疗作用作简要的综述。
【关键词】阿司匹林;心脑血管疾病;预防治疗阿司匹林是应用最早、最广和最普通的解热镇痛药抗风湿药,是《国家基本药物目录》列入的品种也是其他药物的中间体。
随着阿司匹林的广泛运用,人们还发现它在体内具有抗血栓的作用,能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
解放军总医院心血管内科主任陈韵岱教授表示“阿司匹林对于高危人群的预防心脑血管疾病,如脑卒中、心梗等都有很好的作用。
抗血小板治疗对于心血管事件的一级预防是必要的。
”临床试验表明,应用阿司匹林可使心肌梗死、脑卒中等高危患者的血栓性血管事件和非致死性卒中分别减少1/4、非致死性心肌梗死减少1/3、血管性死亡减少1/6[1]。
下面对阿司匹林在心脑血管疾病预防与治疗中的作用作简要的概述。
1 作用机制据有关统计资料显示,随着我国经济的快速发展,以及人民群众生活水平的提高,我国的心脑血管疾病呈现快速增长趋势,每13 s就有一名心脑血管病患者逝去,每22 s就有一名病患丧失工作能力。
心脑血管病位列发病率和死亡率的首位,严重威胁大众健康。
血栓形成是心脑血管事件的发病基础,可引起心肌梗死、脑卒中、心绞痛等,血小板聚集是血栓形成的核心步骤。
花生四烯酸代谢过程生成的PG类产物中, TXA可诱导血小板的聚集,而PGI 可抑制血小板的聚集,二者是一对天然的拮抗剂。
阿司匹林可抑制环氧酶,减少PG类的生物合成,使得PGI和TXA的生成都减少,而在小剂量时,可以显著减少TXA而对PGI水平无明显影响,阿司匹林阻止血小板聚集,而血小板聚集是血栓形成的第一步,第一步无法发生,也就不会发生第二步。
对于阿司匹林的若干误解
对于阿司匹林的若干误解北京协和医院(西院)作者:徐南图文章号:W033376大量临床试验证实,有心脑血管危险因素或疾病的病人长期口服小剂量阿司匹林能有效地预防心脑血管意外事件。
目前已在世界范围内日益推广。
与欧美国家相比,我国的阿司匹林使用率明显较低,作者拟就当前对于阿司匹林的若干误解和存疑与读者交流。
服用阿司匹林具有稀释血液作用有心脑血管意外事件危险因素的中老年人需要长期服用阿司匹林的常识日益普及。
但有些人认为之所以提倡服用阿司匹林的原因是由于阿司匹林具有稀释血液作用,也有人认为阿司匹林具有降血脂作用或具有和活血化淤的作用。
这些都是一种误解。
阿司匹林既没有稀释血液和降血脂作用,也不是“活血化瘀”类药物。
阿司匹林是一种治疗心脑血管病的药物有些人把阿司匹林看作是心脑血管病的治疗性药物,甚至是最重要或唯一的心脑血管病治疗性药物。
其实,阿司匹林本身对于心血脑血管基本上没有治疗作用,它主要是一种预防性药物。
预防的目标不是心脑血管病本身,而是预防动脉硬化、心脑血管病、高血压、糖尿病等危险因素基础上引起与血栓形成相关的的脑梗塞(也叫做脑卒中、脑中风、脑血栓形成、缺血性中风或缺血性卒中)、脑栓塞、一过性脑缺血发作(也叫作小中风)、心肌梗死等致残、致死性心脑血管意外事件。
在急性心脑血管意外事件中应用阿司匹林也是属于(二级)预防。
预防血栓的进行性加重和事件的复发。
对于心肌梗死、脑卒中或血栓本身并无治疗作用。
高血压问题高血压是心脑血管意外事件的最重要危险因素之一,因此,原则上高血压病人服用阿司匹林的观点是对的,但条件是应该在高血压获得稳定控制在150/90毫米汞柱以下以后,再开始增服阿司匹林。
在血压水平较高时服用阿司匹林可能带来诱发脑出血并发症的危险。
在高水平血压没有控制前一律常规同时口服阿司匹林是一种误解。
糖尿病问题有人认为,糖尿病病人不需要常规服用阿司匹林,糖尿病病人合并眼底出血则更是服用阿司匹林的禁忌证。
以上认识并非正确。
阿司匹林在治疗心脑血管性疾病中的应用
抑制炎症 ; 对一氧化氮生成的影响 ; 动脉粥样硬化效应 ; 氧 抗 抗
林在心脑血管疾病的一 、 二级预 防中均显 示出卓越 的作用 , 它 可以降低心肌梗死、 脑卒 中的发病 以及死 亡风 险, 防治心脑 是 血管疾病的“ 基石” 。 、
动脉粥样硬化斑块 破裂后 , 露了 内皮下胶原 组织 , 暴 在炎
症细胞产生 的趋化 、 黏附以及细胞 因子作 用下 , 血小板 黏附在 破裂处 , 黏附后血小板活化 , 放血栓素 (xA) 二磷 酸腺 释 :、 I
蛋白交联 , 最终导致血栓形成 。
(05 > 20) 中建议 口服 阿司匹林 10 7 1 ) gd长期应用 。 0 (5— 5 m/ , 0
的合成过程是一个 涉及 多种酶 的级 联反应 。阿 司匹林 通过其 乙酰基与含有 60个 钶基 酸的酶 活性 中心发生 不可 逆的结合 0 层的高低 , 只要没 有禁忌证 和对阿 司匹林过敏 史 , 均应 服用 阿 司匹林 ; 而且不论采用保守治疗或者施行经皮腔 内冠状动脉介 入治疗 , 或者冠状动脉旁路 移植术 的围手术 期患者 , 阿司匹林
・
3 8・ 5
Mo i nTet dD a ra g
现 代诊 断 与 治 疗
20 N v1 ( ) 0 8 o 9 6
・
药物与临床 ・
阿司 匹林在 治疗 心脑 血管性 疾病 中的应用
Ap l ain o pr rame t f ado a c lra dCee rv s u a s a e pi t f c o As ii i T e t n r iv s u a n rb o a c lrDie s s n n oC
阿司匹林在心脑血管疾病中的应用效果观察
形成 ,从而有 效地 预防心脑血管疾病 。随机对照临床试验证 实,小剂
量阿司 匹林 ( 1 0 0 mg )能 减少心肌梗死 和脑卒 中约 3 0 %的发生率 。在 过去的 l 5 年中, 各 国心血管疾病相 关的临床实践都一致肯定 阿司匹林
临床效果的观察 的研究 中发 现 :阿司匹林用于心绞痛 患者 后 ,在 同等
活化时 ,质膜 与颗粒膜连接小管 系统发生膜融合 ,溶酶体颗 粒膜糖蛋
白、 颗粒膜 糖蛋 白等蛋 白在质 膜中的表达量大大增加 ,从而成为活 化后的血小板 的主要分子标 志物川。阿司 匹林通过抑制T X A 2 途径减少
严 重的一种。其基础病变大 多数为冠状动脉粥样硬化 ,少数为其他病 变 如急性冠状动脉栓塞等 。针对于我国医疗资源相对 匮乏的情况 ,药 物治疗仍是治疗 急性心肌梗 死的主要治疗 手段 】 。 已有许多研 究表 明 氯 吡格 雷与阿司 匹林联合用 药用于治疗急性心肌梗死 ,可双重抑制血 小 板聚集 ,能够 改善心肌梗死患 者的预后 】 ,而且可 以降低 心血管事
劳 动强度下 ,心 绞痛 发作次数明显 减少 ,且减少 幅度 >8 0 %,心 电图
检查 结果恢复正常或较前改善 ,可伴有轻微心绞痛症状 ,但均较人 院
血小板 聚集 而发挥作用 :其 作用 的主要环节是通过与血小 板的环氧化
酶活性位点 丝氨酸产生共价键性 乙酰化而使该酶受到 抑制 ,从而阻断
在心脑血管疾病防治 中的作用和地位。
性 心梗 方面具有重要 的防治作 用。此外 ,对于老龄患者 , 脑 血管疾病
也是一 重要死 因。急性脑梗死 就是其 中一种 ,是脑部血 液循环 障碍而 造 成 的脑 组织 缺氧 、缺血 性坏死 ,其 临床危 险性在 于复 发率 、病死 率 致 残率均较高。有研究发 现 , 对 于急性脑梗死的超早期 与6 h 后, 使 用阿司 匹林均有 神经保护功 能 J 。而阿司 匹林对 于急性脑梗 死的剂 量 与疗 效的关系 ,文献 研究认为 :1 日3 0 0 m g 的阿司 匹林疗效优 于 1 日
阿诗匹林的功效与作用
阿诗匹林的功效与作用阿司匹林(Aspirin)是一种常见的非处方药,也是最具代表性的解热镇痛药之一。
阿司匹林自19世纪末以来就被广泛应用,被人们赋予了许多医疗用途,不仅用于缓解头痛、发热、关节痛等一般疼痛,也被广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗。
本文将介绍阿司匹林的功效与作用,从不同角度解析它在各个领域的应用。
一、阿司匹林的化学成分和作用机制1. 化学成分阿司匹林的化学名为乙酰水杨酸,其化学式为C9H8O4。
它是一种白色晶体粉末,在水中微溶,但在乙醇、乙酸酯等有机溶剂中溶解度较大。
2. 作用机制阿司匹林的主要作用是通过抑制环氧酶(Cyclooxygenase,简称COX)来发挥其药理作用。
COX酶是一种将花生四烯酸(Arachidonic acid,简称AA)转化为前列腺素(Prostaglandin,简称PG)的关键酶。
通过抑制COX酶的活性,阿司匹林可以阻断前列腺素的合成,从而达到解热镇痛、抗炎和抗血小板聚集的效果。
二、阿司匹林的解热镇痛作用解热镇痛是阿司匹林的最主要的药理作用,其作用机制是通过抑制COX酶,阻断前列腺素的合成。
前列腺素是一种能引起发热和痛觉的物质,所以阿司匹林的抑制作用可以缓解发热和镇痛。
三、阿司匹林的抗炎作用除了解热镇痛作用,阿司匹林还具有一定的抗炎作用。
前列腺素在炎症反应中起到一个重要的调节作用,它能引起血管扩张、炎症局部血液流量的增加,并在细胞水平上参与炎症相关信号传导通路。
阿司匹林通过抑制COX酶来阻断前列腺素的合成,从而减轻炎症反应,缓解炎症性疾病的症状。
四、阿司匹林的抗血小板聚集作用阿司匹林还具有抗血小板聚集的作用。
血小板是血液凝固的主要参与者,它们会在血管损伤后迅速聚集在损伤部位,形成血栓。
这种血小板聚集是一种正常的生理反应,但在某些疾病状态下(如心脑血管病、血栓性疾病等),血小板的聚集过度,容易导致血栓形成。
阿司匹林可以通过抑制COX酶来阻断血小板内花生四烯酸(AA)转化为血小板凝血酶A2(TXA2)的过程,从而减少血小板聚集,预防血栓的形成。
心脑血管疾病患者阿司匹林抵抗的临床与实验研究
Ab ta t0be t e To iv siae t eicd n eo s ii e it n e AR)i a do a c lra d sr c : jci v n e t t h n ie c fa p r r ssa c ( g n n c r iv s ua n
c r b ov s ulr p te t t ik f c o s f ra p rn r ss a c nd pr no i fa pii e it nc . e e r a c a a in s,he rs a t r o s ii e it n ea og sso s rn r ss a e
00 :8 6 . 5 1 .4
7 1 , .4 P< 0 0 ) 结 论 A 对 预后 影 响 大 , 使 心 脑 血 管 事 件 再 发 风 险 显 著 升 高 , 及 时调 .1。 R 可 应
整 药 物 剂 量 或 者联 合 应 用 其他 抗血 小板 药物 。 关 键 词 : 血 管 疾 病 ; 血 管 障碍 ; 司匹林 ; 小板 聚 集 ; 后 心 脑 阿 血 预
蔡伟 , 焦洁茹 , 蓉 , 杨 张利伟 , 学锋 , 方 王 吴
摘 要 : 探 讨 心 脑 血 管 疾 病 患 者 阿 司 匹林抵 抗 (si nrs tn eAR 的 发 生 率 、 能 影 响 因素 及 其 对预 后 的 目的 apr ei a c , ) i s 可 影 响 。 方 法 采 用光 学 法测 定 1 7 服 用 阿 司 匹林 的 心 脑血 管疾 病 患 者 的 血 小 板 聚 集 率 , 中高 血 压 7 5例 其 6例 、 脑梗
素 及预 后 。 结果 非 A S组 冠心 病 患者 较 A S组 明显 增 多 ( < 0 0 ) P . 5 。糖尿 病 、 脂 血 症与 AR发 生相 关 ( R : 高 O 4 4 8 0 2 9 3 P< 0 0 ) 非 A .3 ,R .4 , .1。 S组 脑 梗 死 和 心 肌 梗 死 再 发 率 明 显 高 于 AS组 ( 5 O 晒 3 O , < 1.5 .6 P
阿司匹林对预防心脑血管疾病中作用
浅议阿司匹林对预防心脑血管疾病中的作用摘要阿司匹林是目前研究较多的预防心脑血管事件的药物,已经开始被广泛应用在预防心血管系统疾病。
可是,许多人并不知道它的正确用法和某些新的用途,从而影响治疗的效果。
本文就阿司匹林在预防心脑血管疾病中的作用表达了自己的一些见解,希望在预防心脑血管疾病方面对临床患者有帮助。
关键词阿司匹林;心脑血管;疾病中图分类号r743.32 文献标识码 a 文章编号2075-2156(2009)04-0037-01近年来,我国心脑血管疾病的发病增长迅速,要想逆转心脑血管疾病上升趋势必须做好预防工作。
在药物预防措施中,阿司匹林在心脑血管疾病的一级和二级预防中均显示出卓越的作用。
为了能更好的预防心脑血管疾病的发病率,我们有必要去认识阿司匹林新的用途。
1 大众所知道的阿司匹林及其普遍用途阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,又叫乙酰水杨酸,醋柳酸或巴米尔,它是白色的结晶或是结晶性的粉末,无臭或稍带醋酸的臭,有点酸,易溶与乙醇,氯仿或乙醚,微溶于水。
广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。
阿司匹林的解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且能缓解症状。
还可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质一前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好。
阿司匹林在抗炎抗风湿的作用也较强,急性风湿热用药后24-48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。
为风湿热,风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药,可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。
此外还用于治疗胆道蛔虫病,其有效率达90%以上,粉末外用还可治足癣。
具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成等功能作用。
2 目前国内用阿司匹林预防心脑血管疾病的状况对阿司匹林的应用已有百余年历史,但直至20世纪60年代后期,阿司匹林抑制血小板聚集的特性才被发现,这一特性在心脑血管疾病的预防中具有重要意义。
关于阿司匹林在心血管疾病中的临床应用分析
关于阿司匹林在心血管疾病中的临床应用分析【摘要】目的:探讨阿司匹林在心血管疾病中的应用。
方法:对照组116例患者给予常规治疗,包括降糖治疗、降脂治疗及降压治疗等,实验组117例患者在对对照组治疗的基础上给予阿司匹林治疗,需持续治疗5年。
结果:所有患者均获得5-8年的随访,平均随访时间(6.12±1.03)年,其中对照组心脑血管发病49例,心脑血管发病率为42.24%;实验组心脑血管发病20例,心脑血管发病率为17.09%,实验组心脑血管发病率明显低于对照组,两组相比,差异存在统计学意义(p0.05),具有可比性。
排除溃疡病、出血性疾病及阿司匹林不能耐受或过敏者。
阿司匹林(aspirin)又名乙酰水杨酸,应用于临床已有近百年的历史,属于非甾体抗炎药类(nsaids)。
早先主要用于解热、镇痛和抗炎抗风湿,后发现它有抗血小板聚集和释放的作用,可防止血栓形成,目前广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗中。
1.2方法对照组116例患者给予常规治疗,包括降糖治疗、降脂治疗及降压治疗等,实验组117例患者在对对照组治疗的基础上给予阿司匹林治疗,即选择阿司匹林肠溶片(由山东鲁抗辰欣药业有限公司制造,其国药准字为h37023270)75mg,口服,每日1次,需持续使用5年。
1.3统计学方法本研究采用spss12.0软件实施统计学分析,组间比较进行t检验,p<0.05时表示差异明显,存在统计学意义。
2 结果所有患者均获得5-8年的随访,平均随访时间(6.12±1.03)年,其中对照组116例患者中,心脑血管发病49例,心脑血管发病率为42.24%;实验组117例患者中,心脑血管发病20例,心脑血管发病率为17.09%,实验组心脑血管发病率明显低于对照组,两组相比,差异存在统计学意义(p<0.05)。
3 讨论心血管疾病包括心脏病和心脑血管疾病如缺血性冠心病,脑卒中,周围血管疾病等,是现代社会严重威胁人类健康导致死亡的重要原因,简单有效地治疗方法,是联合应用阿司匹林,就可以减少50%的致死率或致残疾。
阿司匹林的临床多用途
阿司匹林的临床多用途阿司匹林为最常用的解热镇痛药,抗炎抗风湿作用较强,尚有抗血小板聚集作用。
在临床应用已有百年的历史,由于本药用途广泛,新的药理作用不断被发现,临床应用范围也在逐渐扩大。
下面将阿司匹林的临床用途阐述如下。
1 预防心脑血管事件发生充分的循证医学证据证实阿司匹林在心脑血管疾病的一级预防、二级预防及急性期治疗中有明确的疗效,从而使得阿司匹林成为心脑血管疾病防治的基础用药[1]。
阿司匹林的主要作用机制是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产生共价键性乙酰化而使该酶受到抑制,从而阻断花生四烯酸通过环氧化酶途径转变为前列腺素环内过氧化物,进而减少血栓素的形成。
低浓度阿司匹林能不可逆的抑制血小板环氧化酶,减少血小板中血栓素的合成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。
高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中合成酶,减少了前列环素的合成。
在心脑血管疾病中,血小板的聚集又是动脉血栓形成的最主要的原因,因此阿司匹林在心脑血管病的二级预防中,对预防再发心肌梗死、脑卒中和心血管疾病死亡有明显效果。
对慢性稳定性心绞痛,既往有心肌梗死史、冠状动脉旁路移植术、外周血管疾病等患者,都有积极的预防和治疗作用。
2 防治白内障每日口服小剂量的肠溶阿司匹林,可延缓和预防老年性白内障的形成,根据国外学者研究观察,对于患风湿性关节炎的患者长期服用阿司匹林后,其白内障的发生率明显低于未服用阿司匹林的人群。
这可能与阿司匹林降血糖、降低血浆色氨酸和对丙醛活性的抑制作用有关,从而使阿司匹林能抑制晶状体蛋白变性,预防和延缓白内障的形成[2]。
3 防治老年痴呆症美国学者研究发现,通过按时的服用阿司匹林的患者,例如:心脏病及关节病患者,其大大减低了患老年痴呆的几率。
阿司匹林对老年痴呆有改善智能损害并延缓其症状发展作用,小剂量阿司匹林(每日60-100毫克)对老年痴呆症有防治作用[3]。
由于中枢炎症其加重了老年痴呆症, 阿司匹林能够防治本病的炎症过程, 研究发现阿司匹林不但可延缓老年人认知功能的减退,对老年健忘症患者也有疗效。
浅谈阿司匹林在心脑血管疾病预防中的应用
不可否 认 , 司匹林 在 各种 缺血 性 的血栓 事件 的 防治 中的作用 较 为 阿
明确 , 效果也较为明显。 但对于各种因肺动脉粥样硬化形成的血栓以及
心血 管事 件 当 中, 作 用与 功 效则 缺乏 有力 的证 据支 持 。 去 因此 , 要保 证 阿
2 阿 司 匹林应 用 过程 中 的不 良反 应分 析
司匹林在心脑血管疾病临床预防中应用的安全性和有效性 , 必须对药物 的适用症加 以明确 。 比如说 , 在临床中, 在对患者进行动脉分流、 间歇性 跛行 、 周动 脉 闭塞 性 疾病 、 静脉 血 栓 以及 人 工瓣 膜置 换 等 临床 处理 外 深
之后 , 服用阿 司 匹林 等药 物 来防 范血 栓 的形 成 。 应 如果 患者 是 隐匿性 、 腔 隙 或者 是血 栓 性 的动 脉 粥样 硬 化 患者 , 需要 使 用联 合药物 进 行质 量 , 此 时应 同时使 用阿 司 匹林 与双 嘧达 莫 ; 果是 已经进行 冠 脉扩 张或者 是 支 如 架 的患 者 , 除了 要 服用 阿 司 匹林 之 外 , 应 当服 用氯 吡格 雷 。 以 , 临 还 所 在 床 中 , 明 确药 物 的适 用 症 , 对 以便 于做 到 对症 下 药 。
《 求医问药 》 下半月刊 S e e kMe i l dAs dc An a kTh eMe ine 0 2年第 l dc 2 1 i 0卷 第 3 期
1 87
浅谈 阿司 匹林在心脑血管疾病预 防 中的应用
王 克平
( 呼伦贝尔市 巴林林业局 医院 内蒙古 牙克石市 0 2 3 21 ) 8
匹林在 心脑 血管 疾病预 防 中的应 用 问题 , 先要 理清 阿 司 匹林 对 于心脑 首 血 管疾 病 预 防的 作用机 理 , 此 基础 上 , 在 针对 阿 司 匹林 应用 过程 中的不
阿司匹林在中国应用介绍PPT
型,疗程等
推动阿司匹林广泛使用,从我做起
“一天一片阿司匹林, 可以提高美国人民 的素质……”
“我做到了,你呢?”
1985年美国卫生部部长 玛格丽特.赫克勒
目录
❖ 心脑血管事件:危及人类健康的首要问题 ❖ 阿司匹林:预防心脑血管事件的基石 阿司匹林:预防心脑血管事件经济效益学
最佳 ❖ 阿司匹林在中国的应用不足现状 ❖ 中国专家共识
预防心血管事件-阿司匹林经济 效益比最佳
10 年心血管事件风险为 10% 的人群,每预防 1 例事件费用阿司匹林最低
(1000 英镑)
* IMS: diary in Shanghai in 2003 ** Comments from president of CMA in Tiantan Intl.Stroke Congress
阿司匹林抵抗
多种表现
多种机制
药理学抵抗:尿血栓素B2增加 功能抵抗持:续的血小板聚集 不能预防血栓并发症,即治疗失败; 不能引起出血时间的延长; 体外试验中,阿司匹林不能产生预期 的拮抗血小板作用,如血小板聚集。
预 防 60
60.1
61.4
一
例
心 40
血
管
事 件 20 费
18.3 12.6
用
3.5
阿司匹林 基本
强化 氯吡格雷 他汀
降压治疗 降压治疗
Coronary heart disease prevention: insights from modelling incremental cost effectiveness,BMJ,327,1264
阿司匹林中国专家共识
阿司匹林预防心脑血管疾病证据确凿
5 保健 医苑 I 4I
维普资讯
,
纳 入 2 7 随 机对 8项
照 临 床 研 究 , 及 观 察 1 万 以 上 人 群 ,其 结 果 显 示 ,阿 司 匹林 可 以 使 心 涉 3 血 管 事 件 ( 稳 定 心 绞 痛 、心 肌 梗 死 、猝 死 ) 低 2 %,非 致 死 性 心 肌 梗 不 降 5 死 减 少 3 %,心 血 管 死 亡 减 少 1 %,脑 卒 中 降 低 2 %。每 1 0 例 糖 尿 病 3 7 2 00 患 者 服 用 阿 司 匹林 ,每 年 可 以 避 免 心 血 管 事 件 3 8± 1 2例 ,男 性 与 女 性
摘自 ( ( 中国医学论 坛报》
病 二 级 预 防 指 南 中 , 推 荐 阿 司 匹 林 剂 量 为 每 日服 7 5~ 1 2 克 作 为 二 级 预 防 维 持 剂 量 。 于 6毫 对 急 性 期 和 极 高 危 患 者 ,如 不 稳 定 心 绞 痛 、急 性 心 肌 梗 死 、冠 脉 支 架 、脑 梗 死 急 性 期 等 ,阿 司 匹 林 剂 量 需 加 大 至 每 日 1 0 3 0毫 克 。 我 国相 关 ~ 0 5 ( 家 共 识 中 作 为 心 血 管 疾 病 二 级 预 防 维 持 剂 量 推 荐 为 7 ( 专 5~ 1 0 克 / 毫 O
疗 效 相似 。
摘自 ( ( 英国医学杂志》
:
1 、2型 糖 尿 病 患 者 ,
阿司匹林在防治脑血管疾病中的应用
[作者单位]蚌埠医学院研究生院ꎬ安徽蚌埠233004[作者简介]郝佳妮(1995-)ꎬ女ꎬ在读研究生ꎮ[通信作者]屈洪党ꎬ男ꎬ主任医师ꎬEmail:qhd820@sohu.comꎮDOI:10 14126/j cnki 1008-7044.2020.01.042综㊀述阿司匹林在防治脑血管疾病中的应用郝佳妮ꎬ屈洪党[关键词]㊀阿司匹林ꎻ脑血管疾病ꎻ阿司匹林抵抗[中图分类号]㊀R743㊀㊀[文献标识码]㊀A㊀㊀[文章编号]㊀1008 ̄7044(2020)01 ̄0108 ̄021㊀阿司匹林作用机制㊀㊀阿司匹林是人工合成的乙酰水杨酸ꎬ通过乙酰化环加氧酶 ̄1(COX ̄1)中第529位的丝氨酸来抑制环加氧酶的活性ꎬ进而阻断血栓素A2(TXA2)的形成ꎮTXA2在形成血栓的过程中具有非常重要的作用ꎬ阿司匹林通过抑制TXA2介导的血小板聚集防止血栓形成[1 ̄2]ꎮ除了典型途径外ꎬ如今越来越多的证据表明阿司匹林还具有额外的抗血栓作用ꎮ例如阿司匹林可以通过减少凝血酶的产生ꎬ进而对凝血酶介导的凝血反应产生抑制作用ꎬ如因子XIII活化ꎮ另外ꎬ阿司匹林还可以促进纤维蛋白溶解ꎬ主要通过使纤维蛋白原中的赖氨酸残基乙酰化[3]ꎮ2㊀阿司匹林对急性脑梗死的治疗作用㊀㊀2018年Lancet杂志刊登的全球疾病负担研究(globalburdenofdiseaseꎬGBD)中表明ꎬ中国人群的终身卒中风险和中国男性卒中风险在同项比较中均居于全球第一ꎬ分别高达39 3%和41 1%[4]ꎮ阿司匹林作为临床上最早被用以抗栓治疗的抗血小板药品ꎬ广泛应用在缺血性卒中ꎮ急性缺血性卒中是常见的卒中类型之一ꎬ目前很多大型试验已证实抗血小板聚集治疗可有效改善其神经缺损症状以及认知功能ꎮ中国急性缺血性脑卒中的诊治指南提出ꎬ对不符合静脉溶栓或机械取栓适应证的急性缺血性脑卒中患者尽早给予阿司匹林可显著减少卒中复发并降低急性缺血性脑卒中的病死率和残疾率ꎮ其推荐剂量为150~300mg/dꎮ3㊀阿司匹林在脑血管疾病中的预防作用㊀㊀阿司匹林广泛用于心脑血管保护ꎬ作为一种应该在全球范围内可获得和负担得起的药物被列入世界卫生组织的基本药物清单[5]ꎮ缺血性卒中或短暂性脑缺血发作后卒中复发率很高ꎬ抗血小板药物尤其阿司匹林广泛用于卒中的二级预防ꎮ一项有关阿司匹林在血管疾病的一级和二级预防的Meta分析(n=112000)共纳入了22项研究ꎬ其中16项有关二级预防的试验表明阿司匹林显著减少了卒中复发的可能ꎬ而6项有关一级预防的试验表明口服阿司匹林并未减少卒中的发生[6]ꎮ有研究表明对于腔隙性脑梗死患者应用阿司匹林也可减低卒中的复发率ꎮ阿司匹林一级预防中的疗效证据尚不明确ꎬ2016年美国预防服务工作组(USPSTF)对11项阿司匹林一级预防试验的结果进行分析(n=118445)ꎬ结果表明阿司匹林使全因死亡率的风险显著降低了6%ꎬ小剂量的阿司匹林(ɤ100mg/d)使非致死性卒中的风险显著降低14%[7 ̄8]ꎮ另外ꎬACES研究的观察数据也显示ꎬ与无抗血小板治疗对比ꎬ常规抗血小板治疗在随访期间可显著使TIA㊁卒中或任何心血管死亡的发生风险下降[9]ꎮ已有大量的循证医学证据证实阿司匹林预防卒中的可靠性ꎬ同时也证实了如停用阿司匹林会显著增加缺血性卒中或TIA发生的可能ꎮ国内外许多指南均推荐阿司匹林作为卒中的预防药物ꎬ美国心脏协会(AHA)和美国卒中协会(ASA)关于脑卒中/短暂性脑缺血发作的二级预防指南以及中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防指南均建议阿司匹林作为脑血管病二级预防的首选用药[10 ̄11]ꎮ2015年中国脑血管病一级预防指南以及2014年AHA/ASA脑卒中一级预防指南也将阿司匹林作为脑血管病高危患者一级预防的药物[12 ̄13]ꎮ4㊀阿司匹林安全性㊀㊀阿司匹林用于脑血管病预防可减少缺血事件的再发ꎬ但也显著增加非致命性出血事件的发生[14]ꎮ1项一级预防试验的荟萃分析显示ꎬ阿司匹林50~500mg/d使出血性卒中增加33%和胃肠道出血59%[15]ꎮ这与最近2项Meta分析报道的阿司匹林引起胃肠道出血风险升高相似[16 ̄17]ꎮ消化道出血的主要原因包括男性ꎬ超过60岁ꎬ上消化道疾病史ꎬ合并肝或肾病ꎬ有动脉粥样硬化危险因素以及其他药物的使用(如皮质类固醇ꎬ非甾体类抗炎药和选择性5 ̄HT再摄取抑制剂等)ꎮ阿司匹林相关研究显示ꎬ低剂量阿司匹林联合质子泵抑制剂可降低胃肠道出血的风险[18 ̄19]ꎮ1项针对将近400000人随访长达14年的大规模人群研究中发现ꎬ低剂量阿司匹林(75~150mg/d)与颅内出血风险升高无关ꎬ并且疗程超过1年时ꎬSAH相关风险降低了30%[14]ꎮ之前很多研究表明抗血小板药物的使用会加重出血性卒中的症状ꎬ不利于血肿的吸收[20 ̄23]ꎮKwok等人的研究表明ꎬ常规应用阿司匹林与脑出血后30天死亡率的增加有关ꎮ尽管如此ꎬ一些研究表明两者之间没有关联ꎮMyint等人在一项更大规模的研究中发现ꎬ先前的抗血栓治疗(血小板抑制剂和/或抗凝血剂)与住院死亡率显着降低相关ꎮ5㊀阿司匹林抵抗㊀㊀阿司匹林抵抗(AR)是指部分卒中患者即使长期规律应用阿司匹林仍然再发血管事件ꎬ即阿司匹林不能有效地阻断TXA2的生成ꎮAR可以通过多种不同方法对血小板功能进行检测而得出判断ꎮ其机制尚不明确ꎮ研究表明AR对卒中结局有影响ꎮKim等人发现ꎬ缺血性卒中患者的早期神经功能加重与AR独立相关[24]ꎮ同样ꎬ我们发现AR是预测卒中患者预后和死亡率的独立标志物[25 ̄26]ꎮ为了减少缺血性卒中的病死率㊁改善预后㊁为个体化医疗提供支持ꎬAR的机制值得深入研究并确立相关防治措施ꎮ6㊀总结㊀㊀阿司匹林作为最常用的抗血小板制剂ꎬ不仅用于降低急性缺血性脑卒中的病死率和残疾率ꎬ更广泛地应用于脑血管病的一级预防和二级预防ꎮ阿司匹林能促进缺血性脑卒中患者初期神经功能的恢复并减少卒中的复发ꎬ但阿司匹林造成的出血成为限制其用药的主要原因ꎮ所以ꎬ有必要对每个患者就阿司匹林治疗的风险和获益进行评估ꎬ确立治疗方案ꎬ真正改善其生活质量ꎮ同时还应避免由于个体的差异而产生的阿司匹林抵抗ꎮ尽管抗阿司匹林在脑血管病防治中举足轻重ꎬ但当前这些方面的研究还不够明确ꎬ仍然需要进一步去探究ꎮ[㊀参㊀考㊀文㊀献㊀][1]㊀PATRONOCꎬROCCAB.Aspirinꎬ110yearslater[J].JThrombHaemostꎬ2009ꎬ7(Suppl1):258 ̄261.[2]㊀PATRONOCꎬCOLLERBꎬDALENJEꎬetal.Platelet ̄activedrugs.Therelationshipamongdoseꎬeffectivenessandsideeffects[J].Chestꎬ2001ꎬ119(1):39S ̄63S.[3]㊀UNDASAꎬBRUMMEL ̄ZIEDINSKEꎬMANNKG.Antithromboticpropertiesofaspirinandresistancetoaspirin:beyondstrictlyanti ̄plateletactions[J].Bloodꎬ2007ꎬ109(6):2285 ̄2292. 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阿司匹林的作用机制
生理性刺激
阿司匹林
炎症性刺激
COX-1酶活化 血小板 血管内皮 肾脏 TXA2 PGI2 PGE2
COX-2酶活化
蛋白酶释放 各种PG合成
炎性介质
血小板活化聚集
炎症反应
Vane, J. R; Nature 367, 215-216 (1994)
[药理作用与临床用途]
1.解热、镇痛及抗炎 解热: 用于感冒发热,口服0.3-0.6g,持 续5-6h. 镇痛: 适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛 经等。(0.5-3g/d) 抗炎、抗风湿: ① 风湿热、风湿性关节炎(3-5g/d)。 ② 类风湿关节炎: 缓解症状。
皮疹
中性粒 细胞减 少症
Am J Cardiol. 2002 Oct 1;90(7):760-2.
需要慎用阿司匹林的患者
出血倾向的患者 出血性疾病患者 消化性溃疡患者 有反流性食管炎患者 血小板过低的患者 重度肝功能不全者 阿司匹林过敏者 使用华法林的患者
2009级中西医七年制李杰辉 2014.5.19
阿司匹林抗聚的药理作用:
抑制血小板的第二相聚集。
1.抑制环氧酶,阻碍AA衍变为TXA2。 2.抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶。 3.抑制内源性ADP、5-HT等释放。
用法:阿斯匹林:50mg~300mg
q.d.
不同抗血小板制剂的作用机制
氯吡格雷 盐酸噻氯匹定 GP IIb/IIIa受体阻滞剂
2.影响血小板功能
阿司匹林(一) COX 血小板磷脂 →花生四烯酸 → 环内过氧化物(PGG2、 PGH2)→TXA2→释放ADP→血小板聚集→血栓形成 。
目
录
► 阿司匹林药理及基本应用 ► 血小板生理 ►指南对阿司匹林的推荐 ►关于阿司匹林使用的几个问题 ►阿司匹林的不良反应与禁忌症
血小板的生理特性
对于十年心血管风险大于10%的1型或2型糖尿病 患者,应用阿司匹林75-162mg/d 作为一级预防措施。 ——美国糖尿病协会(ADA2010)
2013年抗血小板治疗中国专家共识
急性冠脉综合征
(UA、NSTEMI、STEMI)
所有患者立即口服阿司匹林300 mg,
75—100 mg/d长期维持
慢性稳定型心绞痛
1.粘附(adhesion):与非血小板表面 2.释放(release): 5-HT ADP TXA2 3.聚集(aggregation):与血小板之间 4.收缩(contraction):收缩蛋白 5.吸附(adsorption):凝血因子(I、V、XI、XIII)
血小板的聚集
第一相聚集:血小板粘附在异常或损伤的内 皮表面,血小板互相聚集 第二相聚集:第一相聚集后血小板释放ADP、 TXA2 使更多的血小板发生更致密的聚集形 成牢固不能解聚的团块 血栓
目
录
► 阿司匹林药理及基本应用 ► 血小板生理 ►指南对阿司匹林的推荐 ►关于阿司匹林的几个小问题 ►阿司匹林的不良反应与禁忌症
胃肠道刺激症状是阿司匹林 最常见的不良反应
20 18 16
17.59
阿司匹林325mg/d
发生率(%)
14 12 10 8 6 4 2 0
3.36
4.61 2.66 0.49 0.17
术前阿司匹林100~300 mg/d,正在服用 阿司匹林的患者,术前不需停药; 术前未服用阿司匹林,术后6 h内开始口服,75—150 mg/d;
权威指南推荐阿司匹林长期用于心脑血 管疾病一级/二级预防
美国糖尿病协会 欧洲动脉粥样硬化协会 美国医师学会 欧洲高血压协会 美国心脏协会 欧洲心脏病协会
ADP
ADP
ADP
双嘧达莫 磷酸二酯酶
cAMP
激活
(纤维蛋白原受体)
GP IIb/IIIa
胶原 凝血酶 TXA2
COX
TX司匹林药理及基本应用 ► 血小板生理 ►指南对阿司匹林的推荐 ►关于阿司匹林使用的几个问题 ►阿司匹林的不良反应与禁忌症
权威指南推荐:
10年心脑血管事件风险≥6%-10%的患者,应预防性应用阿司匹林 (I级推荐,A级证据) ——美国心脏∕卒中协会(AHA∕ASA 2010 ) 对于有中等冠脉事件风险的患者(10年风险≥ 10%)推荐使 用阿司匹林75-100mg/d。 ——美国胸科医师协会(ACCP8)
血 80 小 板 释 60 放 反 40 应 ( )
20
100mg
%
mg 阿司匹林 /天
血小板释放反应
阿司匹林(mg)
②抗血小板治疗出血风险评估和处理
(1) 用CRUSADE出血风险预测模型,对患者出血风 险个体化评估。根据评分分为很低危(<20)、低危 (21—30)、中危(3l~40)、高危(41—50)、很高危 (>50)。 (2)采用TIMI/GUSTO/BARC方法对出血情况定义 分类。根据使用药物和出血严重程度,停用抗血小板 药物或输注血小板。 (3)胃肠道出血高危患者,联合应用质子泵抑制剂(PPI) 或H2受体拮抗剂。 (4)输血对预后可能有害,只有在充分个体化评估后实 施。血液动力学稳定、红细胞压积>25%或血红蛋白 水平>70 g/L患者不应输血。
如无用药禁忌证,慢性稳定性心绞痛患者都
应服用阿司匹林,最佳剂量范围75—150 mg/d。
2013年抗血小板治疗中国专家共识
PCI术后抗血小板治疗 双联抗血小板治疗(阿司匹林与氯吡格雷)是预防 支架围手术期及术后血栓事件的常规方法。 PCI后阿司匹林75—150 mg/d长期维持。
冠状动脉旁路移植术
阿司匹林在心脑血管 事件的应用
目
录
► 阿司匹林药理及基本应用 ► 血小板生理 ►指南对阿司匹林的推荐 ►关于阿司匹林使用的几个问题 ►阿司匹林的不良反应与禁忌症
阿司匹林——非甾体抗炎药
阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)
机 制 : 抑 制 环 氧 酶 ( COX ) —— \ 前列腺素 (PGS)的合成。
冠状动脉疾病以及动脉粥样硬化性血管疾病的患者 均应长期服用阿司匹林100mg/日(75-150mg/日)
目
录
► 阿司匹林药理及基本应用 ► 血小板生理 ►指南对阿司匹林的推荐 ►关于阿司匹林使用的几个问题 ►阿司匹林的不良反应与禁忌症
① 选择长期使用最佳剂量---
阿司匹林100mg作用最明显
100
[体内过程 ]
1. 2. 3.
水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大 小, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上。
4. 5.
口服吸收迅速、完全,弱有机酸。 在胃内开始吸收,在小肠上段吸收大部分,服用后 1 h达峰值血药浓度 。 肝脏代谢: 小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液,促进排 泄。 嚼服阿司匹林,起效快.