解热镇痛药与镇痛药不同

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镇痛药物的分类与用途

药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。

麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类：一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等；二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等；三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。

用途一、急性疼痛。

对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。

需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。

二、慢性疼痛。

如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。

对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。

三、癌痛。

解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。

主要包括：一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。

用途一、解热镇痛。

可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。

二、血栓形成。

三、胆道蛔虫症。

抗神经痛药抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。

主要包括：一、抗癫痫药，如苯妥英钠；二、抗抑郁剂，如阿米替林；三、局部麻醉药，如利多卡因；四、其他药物，如神经妥乐平。

用途一、抗抑郁药。

抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。

第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。

二、局部麻醉药。

可缓解中枢和外周神经痛。

上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。

第18章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件

➢ NSAIDs：本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化学结构不同，但有共同的作用基础 —— 抑制前列腺素（ PG,prostaglandin)合成，为了与肾上腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统称为非甾体抗炎药 (non-steroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎症部位的 COX-2 ，产生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果越显著。抑制 COX-1越强，消化道、肾等不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死（cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织损伤炎症疾病
中
性
内
粒
热 CNS

药理大题

1、比较如下：
(1)作用方面：
相同点：中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、崔吐)；胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩；扩张血管(体位性低血压)
不同点：镇咳：吗啡(有)、度冷丁(无)、瞳孔缩小;(吗啡)(有),度冷丁(无)
(2)应用方面：
相同点：急性锐痛、心原性哮喘
豆素)的代谢，使后者的作用减弱。
②肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强。
(2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响：
① 药物与血浆旦白结合率低，游离型药物增多，易跨膜转运到器官组织发挥作用，如SD易通过血脑
屏障发挥抗颅内感染作用。
②阻断a受体引起体位性低血压。
(2)锥体外系反应(长期大量应用时最常见的不良反应)
① 急性锥体外系运动障碍表现三种形式：帕金森综合征(最常见)；急性肌张力障碍；
静坐不能。
②迟发生运动障碍(长期用药出现，停药后不消失)。
(3)过敏反应：皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。
②强心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。
③急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。
2、 (1)降低自律性：通过抑4相Na+内流或Ca2+内流，或促K+外流而降低自律性
(2)减少后除极与触发活动：这一现象与Ca2+内流增多有关，因此钙拮抗剂对之有效
(3)改变传导性停止折返：增强膜反应性取消单向阻滞或减慢传导使单向阻滞发展为双向传导阻
膀胱＞胆管、输尿管、支气管。
(2)抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃腺。
(3)眼： ①散瞳：阻断虹膜括约肌Ｍ受体。
②眼内压升高：散瞳，虹膜退向四周边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流。

镇痛药和解热镇痛药

镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。

（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。

（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。

（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。

2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。

（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。

2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。

2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。

3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。

注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。

（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。

药物化学习题三第四章解热镇痛药和镇痛药)

26.化学名为 2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答：B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠答：D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答：B
C.布洛芬
22.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答：B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物答：C
答：B
30.化学名为 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答：C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4，5-环氧-3，14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮答：CBA

镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]

医学精制
14
实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液生理盐水
2%苦味酸溶液
医学精制
15
基本操作
医学精制
16
医学精制
17
•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇指和食指捏住双耳及头部皮肤，无名指、小指和掌心夹其背部皮肤及尾部,便可将小鼠完全固定。如图-1。
医学精制
22
观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干和后肢伸张、臀部高起
医学精制
23
实验结果处理
计算各组镇痛百分率，将实验结果记录在表中。
医学精制
24
甲组平均扭体反应次数-用药组平
药物镇痛﹦
均扭体反应次数
×100﹪
百分率
甲组平均扭体反应次数
医学精制
25
组动物别只数
药物及 15分钟内平均镇痛百剂量扭体反应次数分率(%)
医学精制
广泛，多用于慢性钝痛
无胃肠道反应，
30
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇痛作用有何不同？
医学精制
31
区的阿片受体(μ受体)结合，模拟
内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，
产生中枢性镇痛作用。
医学精制
8
作用机制示意图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
医学精制
9
脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释
放后可激动感觉神经突触前、后

四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药

哌替啶（Pethiding) 哌替啶盐酸盐，
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬（Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监督管理局要求非甾体消炎药生产厂家在其说明书中加入警示标志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH

解热镇痛药

药动学
口服易吸收
脂酶迅速水解
水杨酸(迅速分布至全身组织)
肝脏代谢
小剂量（<1g）时，一级消除大剂量时, 按零级消除, t1/2延长
阿斯匹林 t1/2 15分钟水杨酸 t1/2
2-3小时
葡萄糖醛酸结合
肾脏排泄
小剂量时, 以结合物为主大剂量时, 大量游离水杨酸, 碱化尿液可促其排出
药理作用和临床应用
解热镇痛抗炎药
• 是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物 • 其抗炎作用与甾体激素不同，又称非甾体抗炎药(NSAIDs)
代表药物
• 阿司匹林 • 对乙酰氨基酚（扑热息痛） • 布洛芬 • 吲哚美辛
本类药物化学结构虽属不同类, 但具有共同的药理作用及机制:
1. 解热 2. 镇痛 3. 抗炎机制:抑制环氧合酶(COX) 前列腺素合成
药理作用及临床应用解热镇痛与阿斯匹林相当，无抗炎作用对脑COX选择性高，对外周COX无
作用
不良反应
胃肠道反应较少，过量可致肝毒性及高铁血红蛋白血症
白加黑（日片）扑热息痛 325mg
盐酸伪麻黄碱 30mg
氢溴酸右美沙芬 15mg
白加黑（夜片）
扑作用机制
膜磷脂
PLA2 花生四烯酸 COX
NSAIDs
TXA2合成酶（血小板）
5-HPETE
PGI2合成酶
PGG2 PGH2
（血管）
LT3
过敏反应
PGI2
血管扩张抗血小板聚集
PGE2 PGF2α
诱发炎症血管收缩发热致痛支气管收缩
TXA2
血管收缩
血小板聚集
药理作用

镇痛药

34
人工合成镇痛药35ຫໍສະໝຸດ 哌替啶（pethidine）
度冷丁（dolantin）
36
体内过程
• 口服和注射给药均可吸收，但皮下或肌肉注射吸收迅速，故一般注射给药。 • 主要经肝脏代谢，其代谢产物去甲哌替啶t1/2 15～20小时，有明显中枢兴奋作用。
37
药理作用
• 药理作用与吗啡基本相同。
39
临床应用
• 心源性哮喘: 可代替吗啡用于心源性哮喘的辅助治疗。 • 麻醉前给药: 可解除病人对手术的紧张和恐惧，减少麻醉药用量；后者为氯丙嗪、异丙嗪和哌替啶的复合处方，用于需人工冬眠的患者。
40
临床应用
• 人工冬眠
为氯丙嗪、异丙嗪和哌替啶的复合处方，用于需人工冬眠的患者。由于氯丙嗪可加强哌替啶的镇痛、镇静、呼吸抑制及血管扩张作用，用后可引起血压降低、心动过速及呼吸抑制等。故凡年老体弱、呼吸机能不良者及婴幼儿所使用的冬眠合剂皆不宜加哌替啶。
3
镇痛药（analgesics）
• 为一类选择性作用于中枢神经系统特定部位、能消除或减轻疼痛的药物。 • 具有强大的镇痛作用，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。但与解热镇痛药相比，有明显呼吸抑制、镇静和欣快等中枢作用；长期使用易致耐受性、依赖性和成瘾性，造成用药者精神变态而出现药物滥用及停药戒断症状。因此，这类药物又被称为麻醉性镇痛药（narcotic analgesics）。
25
临床应用
• 心源性哮喘辅助治疗
心源性哮喘系急性左心衰竭引起的肺水肿所致，需综合性治疗，包括强心、利尿、扩张血管等。
吗啡因具镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧；抑制呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸由浅快而变深慢；扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担。由此起到治疗心源性哮喘的作用。 26

《药物化学基础(中职药剂专业)》第4章：解热镇痛药及非甾体抗炎药

OH HO + N N . Cl HO NaOH
HO N N
19:46
3对乙酰氨基酚的水解产物是什么呢？？水解产物：对氨基苯酚和醋酸
4：你能不能区别阿司匹林，对乙酰氨基酚和水杨酸呢加三氯化铁：阿司匹林：不显色；扑热息痛：蓝紫。水杨酸：紫色 5：它特别是适宜谁用？有没有抗炎抗风湿？★
19:46
三、吡唑酮类
代表药：安乃近
结构与性质
H3C H3C N N CH3 CH2SO 3Na , H2O
N O
①水溶液显弱酸性； ②长期放置，易发生氧化和分解反应，逐渐变黄。 3:安乃近与稀HCl共热：SO2和甲醛
19:46
第2节非甾体抗炎药
非甾体抗炎药的概念？？在临床广泛用于治疗什么疾病？？？请同学们回答以上的问题并请您在书上相关的地方划上标志！！
19:46
（三）吡唑酮类
1、发展概况
安替比林 N(CH3)2 CH3 N O R= R= R= N CH2SO3Na CH(CH3)2 O NHC N 烟酰氨基安替比林异丙基安替比林安乃近氨基比林
R= H H3C H3C N R R=
19:46
2、代表药物
*安乃近
H 3C H 3C
5 4 3
代表药
吡罗昔康
结构与性质：
O S O N CH3 NH OH N
吡啶环，弱碱性
烯醇，弱酸性
酸碱两性
19:46
四、抗痛风药
痛风病是体内嘌呤代谢紊乱而引起的一种疾病，表现为血中尿酸过多，当尿酸盐浓度超过其饱和溶解度时便在关节、肾及结缔组织中析出，刺激组织引起痛风性关节炎、痛风性肾病和肾尿酸盐结石症等。

镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点

2、奥狄括约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
解热作用
无
有、通过抑制PG合成酶，减少中枢PG生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射PG 产生的发热也无效。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
解热镇痛抗炎药：轻中度，尤其是炎症性疼痛
不良反应
消化道：恶心，呕吐，上腹部疼痛
均可引起心血管疾病：镇痛药：直立性低血压、颅内压升高；解热镇痛抗炎药：引起血压升高、心悸、心率不齐
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
肾损害无
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生，而细胞因子又能诱导COX-2的表达，抑制PGS 合成，发挥作用。

镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较 (2)

机能学实验报告镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较一、实验目的1.观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用；2.学习药物镇痛作用筛选方法（扭体实验法）。

二、实验原理扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所引起的一种刺激腹膜的持久性疼痛、且间歇发作的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸张，呈一种特殊姿势。

本实验中采用冰醋酸溶液腹腔注射刺激小鼠腹膜引起疼痛，从而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定的镇痛效果。

三、实验仪器设备电子天平、500ml烧杯、镊子、棉签、1ml注射器、鼠笼、0.2%哌替啶生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%的苦味酸溶液。

四、实验方法与步骤1.动物随机平均分3组、称重、标记。

2.均由腹腔注射给要，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。

30min后，每只鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。

3.观察扭体反应次数:观察15min內小鼠是否出现扭体反应(痛苦状，表现为伸展后肢，收缩腹部，躯体扭曲，使腹肌间歇性地收缩等现象)，并记录15min內各小鼠出现扭体反应的次数。

4.计算受试药物阵痛百分率。

药物镇痛百分率=生理盐水组扭体反应次数—用药组平均扭体反应次数生理盐水组扭体反应次数五、实验结果小鼠镇痛指标记录六、分析与讨论1、比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？该实验中度冷丁与安痛定实验结果与常规结果相反（正常情况下度冷丁效果强于安痛定），可能原因如下：①度冷丁组观察扭体反应时与正常标准不一致，导致扭体记次过多。

②度冷丁组进行腹腔注射时注入到皮下，未注入到腹腔，导致镇痛效果不明显。

七、结论1、度冷丁和安痛定两种药物都有镇痛作用。

2、度冷丁的镇痛效果强于安痛定。

08第八章__解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药

对乙酰氨基酚的合成路线
第二节非甾体抗炎药
目录
分类：吡唑酮类：保泰松邻氨基苯甲酸类药物芳基烷酸类药物：吲哚美辛 1，2-苯并噻嗪类选择性COX-2抑制剂
吡唑酮类
保泰松
羟布宗
g-酮保泰松
保泰松的代谢途径
二、邻氨基苯甲酸类药物
氟芬那酸
不良反应较多
氯芬那酸
氯尼辛
五、COX-2选择性抑制剂
塞来昔布
化学名为4-［5-（4-甲基苯基）-3-三氟甲基］-1H-吡咯l-基］苯磺酰胺
无臭的白色或近白色晶体粉末，微溶于水，溶解性随碱性的增加而增加。
五、COX-2选择性抑制剂
罗非昔布—万络（一年25亿美元的收益）。
一项为期3年的名为“万络预防腺瘤性息肉”的多中心、前瞻性、随机双盲临床试验提示，在服用万络18个月以后的病人中，发生确定性心血管事件的相对危险增加了，这个结果迫使默沙东公司2006年10月1日在全球召回万络。
基本结构，作用机制。 7.COX-2选择性抑制剂（以塞来昔布为例）的基本
结构，作用机制。
三、芳基烷酸类药物
（一）芳基乙酸类药物 1.吲哚乙酸类吲哚美辛
类白色或微黄色结晶性粉末；几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液。
对中枢神经系统的副作用较大，对肝脏功能和造血系统也有影响，也常见过敏反应和胃肠道不适。
2.其他芳基乙酸类双氯芬酸钠
化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
作用机制：抑制环氧合酶，减少前列腺素的生物
合成和血小板的生成抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成。抑制花生四烯酸的释放并刺激花生四
烯酸的再摄取。
双氯芬酸钠的代谢
双氯芬酸钠的合成

3.4.镇痛药

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四、全合成镇痛药按化学结构类型分类：按化学结构类型分类：吗啡喃类苯吗喃类苯基哌啶类氨基酮类（或称苯基丙胺类）氨基酮类（或称苯基丙胺类）其它类
29
（一）吗啡烃类（Morphinans）吗啡烃类（）基本结构：
N
N
脱E环环 E
HO H OH
HO O H OH
吗啡喃
吗啡
30
8
稳定性：稳定性： (1)氧化：酚羟基氧化：氧化空气中放置、日光
N
被氧化
N
N
HO O OH HO O
双吗啡伪吗啡）（伪吗啡）
OH
O
HO
O
H
OH
N
＋ CH3NH2
HO O OH
吗啡N-氧化物吗啡氧化物 9
稳定性与溶液pH有关：稳定性与溶液有关：有关 1. 酸性：pH4时最稳定酸性：时最稳定 2. 中性或碱性条件，重金属离子，环境温度中性或碱性条件，重金属离子，加速其氧化变质。加速其氧化变质。 ∴ 注射液放置过久颜色变深
纳洛酮 Naloxane
N CH2CH=CH2 OH
14
纳曲酮 Naltrexone
N CH2 OH
14
HO
O
6
O
HO
O
6
O
专一性拮抗剂，专一性拮抗剂，无激动活性 C14-OH, C6=O对拮抗活性是重要的对拮抗活性是重要的
24
激动-拮抗双重作用激动拮抗双重作用
N CH2CH=CH2
HO
O
20
2. C环的改造：可↑活性，多数同时成瘾性环的改造：活性，环的改造活性多数同时↑成瘾性 C6-OH→→C6=O，△7, 8 →→氢化：氢化：，氢化

镇痛药物实验实验报告

实验题目：药物得镇痛作用班级：12级临七3班姓名:廖梦宇学号:20１202132０一、实验原理:扭体反应就是药物镇痛作用实验得一个重要指标,就是指给小白鼠某些药物所引起得一种刺激腹膜得持久性疼痛、且间歇发作得运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭与后肢伸张,呈一种特殊姿势.本实验中采用醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜引起疼痛，从而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定得镇痛效果。

二、实验目得：1.比较分析杜冷丁、安痛定得镇痛效果及特点；2.掌握扭体反应。

三、实验步骤：1.分组：取６只小鼠,分为3组.分别称重并标记编号。

观察一般活动。

2.给药：1＃，２# 小鼠给杜冷丁，0、1mｌ／10ｇ3#，4# 小鼠给安痛定， 0、1ml／10ｇ５#,６# 小鼠给生理盐水,0、１ml/10g给药途径：皮下注射15分钟后，腹腔注射醋酸溶液,0、1ml/10ｇ3.观察：20分钟内扭体反应得次数,每次持续得时间4.动物最后全部处死。

四、实验结果：编号2３456 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数0１0 0 17 １3 每次持续时间（秒)０２０３ 2五、讨论：根据实验结果，生理盐水没有明显得药理作用，小鼠因腹痛而产生扭体反应;杜冷丁有显著得镇痛作用，为人工合成得阿片受体激动剂，就是一种临床应用得合成镇痛药，对人体得作用与机理与吗啡相似，主要作用于中枢神经系统；安痛定就是用于治疗紧急发热时得退热、发热时得头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症得片剂、注射液药物,给药后产生即时解热镇痛作用。

本实验中,由于操作失误,3号小鼠安痛定给药不足,所以也出现了几次扭体反应。

理论上，杜冷丁与安痛定都有较好得镇痛作用，但杜冷丁得镇痛作用更强大。

篇二:药理学实验镇痛药得镇痛作用篇三：热板法镇痛实验热板法镇痛实验［摘要］目得掌握镇痛药得实验法.观察麻醉性镇痛药度冷丁(ｄolａntin）与非麻醉性镇痛药罗通定(rotunｄine）得镇痛效应。