【精品推荐】常见四环素类药物有哪些

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简述四环素类抗菌药物

四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素多西环素、美他环素和米诺环素。本类药物曾广泛用于临床，由于病原菌的耐药性增高及不良反应多见，现临床已少用。

四环素类抗生素在酸性和碱性条件下均不稳定，四环素类药物中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物，与铝离子形成黄色络合物。在体内药物与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色，骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇对此药因慎用或禁服。

四环素为抑菌性广谱抗生素，除革兰氏阳性、阴性细菌外，对立克次氏体、衣原体、支原体、螺旋体均有作用。成人可口服，静滴时，用葡萄糖液稀释后滴注。注意：口服时盐酸盐比碱吸收好，但刺激性较大；宜空腹服用，以免与食物发生作用；过期后严禁再用；肝、肾功能不全者慎用，孕、乳妇及8岁以下小儿禁用。具有抑菌作用并在极高浓度时有杀菌作用的一大类半合成广谱抗生素。

其不良反应有：①消化道反应。②肝损害。③肾损害。④影响牙齿及骨骼的发育，故8岁以下小儿禁用。⑤有局部刺激，故不可肌注，静滴宜充分稀释。⑥有过敏反应。⑦使用时间稍长，易致肠道菌群失调。⑧含钙及二价以上金属离子之药物、食物，均可形成络合物而阻碍其利用。

所以，我们在服用此类药物时要慎重考虑利弊，再决定是否去服用。

抗生素类药—四环素类

长期大量应用四环素类，敏感菌被抑制，体内正常菌群的生态平衡被破坏，致使一些耐药菌和真菌乘机繁殖，造成二重感染。
四环素类及氯霉素
口腔、阴道，真菌感染，白色念珠菌—鹅口疮、霉菌性阴道炎
伪膜性肠炎：耐药金葡菌，难辨梭状芽胞杆菌，易出现于老弱患者，长期服用糖皮质激素等尤以发生
四环素类及氯霉素
四环素类及氯霉素
【构效关系】
1.环上1-4位及10-12位的取代基不能加以变动，否则抑菌作用显著降低，或无活性；5-9位的改变则保留或增加效力。
2.氢化骈四苯是抗菌活性必须的骨架。 3.C2的酰氨基-CONH2是主要功能基之一。 4.C4上的二甲氨基易发生差向异构化，生成的差向异构体
无活性，毒性↑
Fe3+＞Al3+＞Ca2+＞红色黄色 Fe2+＞
Co2+＞Mn2+＞Mg2+
四环素类及氯霉素
【药动学特点】
吸收：口服吸收不完全，某些离子可与药物形成络合物，影响药物吸收。
分布：广泛分布于骨骼、牙齿中。代谢：经肾小球滤过，肾脏排泄，一部分在肝脏中代谢，
在胆汁中分泌，可治疗肝胆系统感染。半合成类无活性药物从粪便中排出，对肠道共生菌群影响小，不易引起二重感染。
分析：不合理。
石膏中Ca2+能与四环素螯合，成为难吸收的四环素钙，使两者药效同时降低。凡含金属离子铁、钙、镁、铝等药物皆应避免与四环素类药物同用。

四环素类抗生素制剂的应用

四环素类抗生素制剂的应用常用的四环素类抗生素制剂有土霉素片、四环素片、注射用盐酸土霉素、注射用盐酸四环素、注射用脱氧土霉素（强力霉素）等。

1、土霉素片

为淡黄色片，常制成规格为每片含0．05克（5万单位）、0．125克（12．5万单位）、0．25克（25万单位）的片剂。用于某些革兰氏阳性和阴性细菌、立克次氏体、支原体等感染。内服一次量，家畜每1千克体重10～20毫克，一日2～3次。成羊反刍兽、马属动物和兔不宜内服。

2、四环素片

四环素片的制剂规格、作用、用法用量、注意事项均同土霉素片。

3、注射用盐酸土霉素

注射用盐酸土霉素为盐酸土霉素的无菌粉末，常分装成每瓶0．2克（20万单位）、1克（10万单位）的粉针剂。其作用用途、注意事项均同土霉素片。用法用量为：静脉或肌内注射，一次量，家畜每1千克体重2．5～5毫克，一日2次。

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四环素类抗生素制剂的应用

4、注射用盐酸四环素

注射用盐酸四环素为盐酸四环素的无菌粉末，常分装成每瓶装0．2克（20万单位）、0．25克（25万单位）、0．5克（50万单位）、1克（10万单位）的粉针剂。其作用、用途、注意事项均同土霉素片。

临用前加灭菌注射用水适量使溶解，静脉注射，一次量，家畜每1千克体重2．5～5毫克，一日2次。

5、注射用盐酸脱氧土霉素（多西环素、强力霉素）

脱氧土霉素为半合成四环素类抗生素，由土霉素6α－位上脱氧而制成。为黄色结晶性粉末，略溶于水，遇光变质，其盐酸盐易溶于水。有广谱抗菌作用，可用于革兰氏阳性球菌和阴性杆菌、立克次氏体、支原体引起的感染。用法用量：以5%的葡萄糖注射液将该品稀释成0．1％以下溶液，缓慢静脉注射，一次量，每1千克体重，牛1～2毫克，猪、羊1～3毫克，犬2～4毫克，一日1次。马静脉注射时，易中毒死亡，禁用。

药物学基础-四环素类

二、氯霉素
作用和用途
抗菌谱广，对革兰阴性菌作用强，如伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌、厌氧菌、百日咳鲍特菌、布鲁杆菌等作用较强，对立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体、螺旋体等
主要用于： ①伤寒、副伤寒。 ②立克次体感染。 ③细菌性脑膜炎。 ④眼科感染的局部用药。
不良反应和用药注意
1．抑制骨髓造血功能：一是与剂量和疗程有关的可逆性白细胞、血小板、红细胞减少，多在用药5～7天后发生，及时停药可以恢复；二是与剂量和疗程无关的再生障碍性贫血，表现有瘀斑、瘀点、鼻出血及高热、咽痛等症状，难以治疗，死亡率高。为防止上述反应，应避免滥用，在用药期间应每隔3天检查血象，剂量每日不超过lg，疗程不超过5～7天。
肠道感染。
2
青霉素过敏者的替代品。
3
不良反应
二重感染
影响骨、牙生长肝肾损害过敏反应局部刺激性
用药注意事项
1来自百度文库
老年人、幼儿及抵抗力差的合用糖皮质激素患者更易发生。一旦发生，应立即停用原抗生素并采用相应的药物治疗。
2
孕妇、哺乳期妇女及8岁以下的儿童禁用。长期用药患者因药物抑制了肠道正常细菌，可引起维生素B和K缺乏，应注意补充。
不良反应和用药注意
2．灰婴综合征：主要发 3．其他：有消化道反应、二重感染、中毒性精神生在新生儿和早产儿，症状等。表现为腹胀、呕吐、呼吸不规则、发绀、循环衰竭等，原因是肝脏药酶系统发育未完善，肾排泄能力差造成蓄积中毒。早产儿、2周内新生儿、妊娠末期妇女禁用；新生儿如病情需要，每日剂量不应超过25 mg/kg。

四环素类药物

广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环
不易透过血-脑脊液屏障
能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中
该品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达母血浓度的60% ～80%
蛋白结合率为55%～70%
主要自肾小球滤过排出体外，肾功能正常者血消除半衰期（t1/2）为6～11小时，无尿患者可达57～108 小时，
其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。
该品可自血液透析缓慢清除，约可清除给药量的10% ～15%。
常见的四环素类药物
多西环素:抗菌作用更强，二重感染少，不受食物影响，对肾的损失更低，半衰期长
米诺环素：其半衰期较长，米诺环素的血药浓度是其他同类型药物高2至4倍
四环素类药物
曾炫皓第二组
wenku.baidu.com 简绍
四环素类抗生素( tetracycline antibiotics)是由放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素（chlotetracycline)、土霉素（oxytetracycline）、四环素（tetracycline）及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，其结构均含并四苯基本骨架。
细胞外
亲水性通道
被动运输
细胞膜能量依赖系统
主动运输
胞浆内
与核糖体30亚基a位置结合

你知道吗丨常见四环素类抗生素有哪些，养猪中该如何应用该药？

你知道吗丨常见四环素类抗生素有哪些，养猪中该如何应用该

药？

四环素类抗生素是因该类抗生素均具有共同多环并四苯羧基酰胺母核而得名，其是从链霉菌培养液中提取或半合成而得的一类碱性广谱抗生素。其中临床常见的金霉素、土霉素属于天然抗生素，而强力霉素、美他环素等属于半合成的衍生物。因其抗菌谱广泛，且低剂量药物具有促生长作用，所以四环素类抗生素是目前养猪临床中应用广泛的药物之一。

四环素类抗生素的抗菌机理

该类抗生素属于快速抑菌剂，但高浓度时具有杀菌作用。作用机理同氨基糖苷类药物相似，主要针对繁殖中的细菌发挥作用。四环素类药物中的四环素核可与细菌核糖体30S亚基在A位点产生特异性结合，导致细菌蛋白质合成时所需要的肽链的延长受阻，从而抑制细菌蛋白质的合成，使细菌的生长繁殖受到抑制，达到抑菌效果。

四环素类抗生素的耐药情况

细菌对四环素类抗生素产生耐药性主要是因为细菌可降低药物的

主动转运和增强主动外排，使药物无法在细菌体内发挥作用，另外细菌也可能利用一种胞浆蛋白在蛋白质的合成过程中保护核糖体而耐药。目前已知的各天然四环素类药物具有交叉耐药性，而同半合成抗生素之间的交叉耐药性不明显。

四环素类抗生素的配伍禁忌

同四环素类抗生素联用具有协同增效作用的药物主要有替米考星和泰乐菌素为代表的大环内酯类抗生素，以及以氟苯尼考为代表的氯霉素类抗生素。而跟四环素类药物不能同时使用的药物有以阿莫西林为代表的β-内酰胺类抗生素、氨茶碱类药物、喹乙醇、小苏打和B族维生素等。

四环素类抗生素的毒副作用

1）二重感染，四环素类抗生素可能引起肠道内有益菌群数量减少，从而导致肠道菌群紊乱，这样不仅会导致猪群的维生素缺乏，还会引起胃肠道内的有害细菌大量繁殖导致二重感染，严重二重感染者会引起败血症而死亡。

抗菌药临床定位：四环素类

天然四环素类包括金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素。半合成四环素包括多西环素（强力霉素）、米诺环素（二甲胺四环素）、甲烯土霉素等。半合成四环素因抗菌作用较强、耐药菌株较少、口服吸收较好、半减期长、用药次数少、不良反应轻，有取代天然四环素的趋势。

四环素类的特点为：①为快速抑菌剂，抗菌谱广。不仅对大多数革兰阳性菌与阴性菌具一定抗菌作用，而且对厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体和某些原虫也有良好作用。对革兰阳性菌的抗菌作用优于阴性菌。②抗菌作用以米诺环素为最强，多西环素其次，四环素和土霉素最差。③细菌耐药性明显，各品种呈不完全交叉耐药。④半合成四环素口服吸收好，受进食影响小。⑤能广泛分布于各组织与体液中，并储存在肝、脾、骨、牙齿中。在胆汁、前列腺中浓度较高，能透过胎盘，可透入脑脊液。⑥主要经肾脏排泄，清除半减期较长。肾功能不全者易在体内积聚，但多西环素仍可安全应用。

临床上主要用于布鲁菌病、霍乱、回归热、兔热病、衣原体感染和立克次体病等特殊感染，且为这些感染的首选药。其次用于支原体肺炎、座疮、酒糟鼻、兔热病、鼠咬热，或与其他药物联合用于炭疽、鼠疫。目前临床上也作为选用药用于性传播性疾病（非淋菌性尿道炎、梅毒、性病性淋巴肉芽肿等）和敏感菌所致的呼吸

道、胆道、尿路感染及金葡菌所致的皮肤软组织感染、前列腺炎、产肠毒素大肠杆菌肠炎等。半合成品种可作为万古霉素治疗MRSA 等感染的替代药，甚至可用于某些耐万古霉素金葡菌感染。替加环素

（Tigecycline）为米诺环素的衍生物，对MRSA.PRSP和VRE的体外作用优于万古霉素和利奈嗖胺，口服与静脉给药用于皮肤及皮肤结构感染、腹腔感染等，成人静脉给药常规剂量50mgql2h,最初剂量100mg o

四环素类抗生素

一、概述

四环素类是具有共同多环并四苯酸基酰胺母核的衍生物，因其氢

化骈四苯的基本母核而得名。

是两性物质，可与酸、碱结合形成盐。因其在酸性水溶液中稳定，临床一般用其盐酸盐。

分类：

1.天然品：金霉素、土霉素、四环素和地美环素(去甲金霉素)等。

2.半合成品：多西环素、米诺环素、美他环素。

天然四环素类作用较差，耐药菌株日益增多，现土霉素不用，金

霉素限外用，四环素仅用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染

性疾病。现已为抗菌活性强、毒性低的多西环素等新型抗菌药逐渐取代。

二、四环素类抗生素的共性

【体内过程】

吸收：

口服易吸收，但吸收不完全。各品种吸收率差别较大，四环素、

土霉素、美他环素60%～70%，多西环素、米诺环素95%～l00%。

与钙、镁、铝和铁等多价阳离子等起络合作用，因而含这些阳离

子的药物和食物均可妨碍其吸收。多西环素、米诺环素除外。

口服四环素与土霉素，吸收量有一定的限度，如服药量一次超过0. 5g以上，血药浓度并不随剂量增加而提高。

分布：

与血浆蛋白结合率差异较大(40%～80%)，组织分布广，主要集中

在肝、肾、脾、皮肤、牙齿和骨骼等。易渗入胸腔、腹腔、胎儿循环

及乳汁中，并能沉积于骨和牙组织。

不易通过血脑屏障，脑脊液的药物浓度仅为血中的1/10。

米诺环素在无炎症情况下能进入大脑，还可在泪液和唾液中达到

高浓度，可用于脑膜炎球菌清除。

消除：

四环素tl/2约为8.5h，土霉素血药浓度较低，t1/2为9.6h，地美

环素和美他环素t1/2约为12h。多西环素和米诺环素约为16h。

大部分以原形经肾小球滤过排泄，故尿药浓度高，有利于治疗尿

四环素类药物有哪些

提起四环素药物，首先闪过脑海的就是其特征性的“四环素牙”，那大家真的了解四环素类药物吗?四环素类药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的四环素类药物有哪些的相关内容，希望对你有用!

四环素类药物有哪些

药物品种：米诺环素(二甲胺四环素)、强力霉素、金霉素、四环素、土霉素

⑴土霉素预防剂量为每1000kg饲料添加200-400g，治疗剂量为400-1000g.

⑵四环素碱或盐酸盐预防量为每1000kg饲料添加100-200g，治疗量为250-300g.

⑶金霉素预防量为每1000kg饲料添加100-200g，治疗量为300g.

⑷强力霉素预防量为每1000kg饲料添加100g，治疗量为200-300g.

四环素类药物的不良反应

1.局部刺激:口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状，餐后服用可减轻刺激症状，但影响药物吸收，肌内注射刺激性大，禁用，静脉滴注易引起静脉炎;

2.二重感染：真菌感染，多由白假丝酵母菌引起，表现为鹅口疮、肠炎，应立即停药并同时进行抗真菌治疗。抗生素相关性腹泻，对四环素耐药的难辨梭状芽孢杆菌感染所致的假膜性肠炎，应立即停药并口服万古霉素或甲硝唑;

3.影响骨骼、牙齿生长。

四环素类药物的药代动力学

该品为四环素碱，口服可吸收但不完全，约30%～40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响，后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服该品250mg后，血药峰浓度(Cmax)为2～4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次

后)，稳态血药浓度分别可达1～3mg/L和1.5～5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。该品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达母血浓度的60%～80%。蛋白结合率为55%～70%，，该品主要自肾小球滤过排出体外，肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6～11小时，无尿患者可达57～108小时，其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。该品可自血液透析缓慢清除，约可清除给药量的10%～15%。

四环素类抗生素

四环素类抗菌药物
何勇
分类:
天然产品：四环素、土霉素、金霉素
半合成品：多西环素、米诺环素、美他环素
Βιβλιοθήκη Baidu
抗菌作用
广谱、速效抑菌剂，高浓度杀菌。多种G+， G-，厌氧菌作用较好立克次体，支原体，衣原体，螺旋体，
某些原虫有效。对铜绿假单胞菌、伤寒、副伤寒、结核
杆菌等无效。
抗菌机制：
4 过敏反应
固定性药疹、光敏性药疹
耐药性:
本类之间有交叉耐药性。机制：细胞膜通透性降低，或泵
出增加。
临床应用
天然四环素类
金霉素：目前只外用
四环素
土霉素
临床应用
半合成四环素：
1、抗菌作用更强，且对天然类耐药者仍敏感 2、口服基本不受食物及金属离子影响 3、半衰期长，不良反应轻。米诺环素可引起
与30S亚基A位结合，阻碍细菌蛋白质合成。
引起细胞膜通透性增加，使重要成分外漏。
体内过程:
口服易吸收影响吸收的因素：乳制品、碱性药、H2受
体阻断剂抗酸药二、三价阳离子
分布广泛，能沉积于骨及牙齿内。不易透过血脑屏障。主要经肾排泄，尿浓度较高。胆汁浓度高。
应用：
前庭神经毒性（恶心、头晕、平衡失调）。
因此常用于敏感菌及四体所导致尿路、胃肠道、胆道、呼吸道感染、浅表化脓性感染等。

四环素类药物

•天然四环素类：四环素（ tetracycline ）、土霉素（oxytetracycline）、地美环素、金霉素 •半合成四环素：多西环素(doxycycline，强力霉素）、米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） •半合成四环素抗菌活性高于天然四环素类，耐药菌株少，不良反应轻。
米诺环素（二甲胺四环素） 1. 抗菌作用在该类药中最强，F高，t1/2为14～18 h。
2. 对四环素或青霉素的耐药菌仍敏感。
3. 抗菌谱与四环素相似。
第二节氯霉素类
包括氯霉素和甲砜霉素，从委内瑞拉链丝菌培养液分离出。
氯霉素（chloramphenicol）
临床使用人工合成的左旋体。在弱酸性和中性溶液中稳定，遇碱易分解失效。
四环素由链霉菌培养液提得，性质稳定。【体内过程】 1. 口服易吸收但不完全，吸收后各组织分布广泛，能沉积于骨及牙组织中。 2. 能与多价阳离子形成难溶难吸收的络合物，故如抗酸药、乳制品、抗贫血药或食物中的Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+等金属阳离子发生络合而妨碍其吸收。
3.F以强力霉素和米诺环素吸收最好，四环素、土霉素和美他环素次之。 4. 体内分布广泛，不易透过血脑屏障，仅米诺环素和多西环素可渗透到脑脊液。主要在肝中代谢，经胆和肾脏排。存在肝肠循环。
ຫໍສະໝຸດ Baidu

四环素类药物有哪些？

常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等，它们在抗菌谱、临床应用等方面相似，多用于轻症感染，一般不宜用于重症感染性疾病。

四环素类药物有哪些？

常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等，它们在抗菌谱、临床应用等方面相似，多用于轻症感染，一般不宜用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则，能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物，故宜空腹服用，避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服。且吸收有一定限度，每次口服超过500mg 后，其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排出，故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢，但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性，但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。

四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名，属广谱抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性，能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定，故多制成盐酸盐。国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品；后三种是

人工半合成品，又称新四环素类。金霉素性质不稳定，不良反应多见，只限于眼科外用。

四环素类和氯霉素类

天然四环素类：四环素、土霉素、金霉素、地美环素

半人工合成四环素类：多西环素、米诺环素、美他环素

四环素

口服易吸收，可与多价阳离子形成络合，影响吸收

广谱，G+菌、G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫

低浓度→抑菌高浓度→杀菌 (对铜绿假单胞菌、病毒、真菌无效)

抗菌机制：与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成;增加细胞膜通透性。【临床应用】斑疹伤寒、羌虫病 (立克次体所致，首选);支原体肺炎(首选);

鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉牙肿( 衣原体所致，首选，或青霉素);

回归热( 回归热螺旋体所致，首选，或青霉素);

其他致病菌感染(次选)

【不良反应】① 胃肠反应② 二重感染

③ 影响骨、牙生长④ 其它：肝损害、过敏反应、

多西环素 (强力霉素)

抗菌作用快、强、持久。

【临床应用】呼吸道、泌尿道和胆道感染，前列腺炎、斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。

儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用，肝、肾功能不良者慎用

二、氯霉素类

广谱，G+ 、G-、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体

作用机制：与50S亚基结合，抑制蛋白质合成

【临床应用】伤寒、副伤寒 ;力克次体感染，如斑疹伤寒、恙虫病等;敏感菌致严重感染：脑膜炎、多药耐药的流感嗜血杆菌感染;局部感染用药：沙眼、结膜炎等。

【不良反应】1、灰婴综合症

2、抑制骨髓造血系统：a. 可逆性血细胞减少; b. 不可逆性再生障碍性贫血

3、其它：过敏反应、二重感染、胃肠反应

甲砜霉素

菌谱和作用机制同氯霉素，用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染

氯霉素相比，交叉耐药、疗效不优、不良反应相同但稍轻，另可引起周围神经炎