2013年执业药师考试大纲——药物化学
执业药师药学专业知识(二)药物化学
药学专业知识二(药物化学)
化学官能团
化合物类别
结构
名称 双键 叁键 卤素 羟基 酚羟基 醛基 羧基 酯基 硝基
实例 CH2=CH2,乙烯 CH≡CH,乙炔 C2H5Br,溴乙烷 C2H5OH,乙醇 C6H5OH,苯酚 CH3CHO,乙醛 CH3COOH,乙酸 CH3COOC2H5, C6H5NO2,硝基苯
四、非经典的内酰胺类抗生素 (一)碳青霉烯类 1、亚胺培南
(1)结构特点:去S为二氢吡咯环,3位S末端N-亚胺 甲基,增加稳定性; (2)使用特点:单独使用时,受肾肽酶分解失活,需 和酶抑制剂西司他丁钠合用。
2、美罗培南
(1)结构特点:3位吡略烷杂环; (2)使用特点:不被肾肽酶分解,对大多数内酰胺酶 稳定
第四节四环素类抗生素
一、盐酸四环素、盐酸土霉素
1、氢化并四苯基本骨架(四个环),2位酰胺基,4位 二甲氨基,6位甲基和羟基; 2、四环素5-H,土霉素5位-OH; 3、酸性基团:烯醇羟基„3,12位)、酚羟基(10)位 4、碱性基团:4位二甲胺 5、两性化合物,三个pKa,等电点为5; 6、化学性质及毒性:对酸碱均不稳定
阿米卡星
1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺基,有立体 位阻,突出优点是对各种转移酶都稳定,不易形 成耐 药。
硫酸奈替米星
1、N-乙基保护不被各种转移酶破坏,对耐药菌特别 敏感,但仍会被氨基糖苷乙酰化酶破坏。 2、耳毒性和肾毒性发生率低,程度也轻。
三、硫酸依替米星
为新一代半合成氨基糖苷类抗生素,我国自主研发的 一类新药耳、肾毒性发生率和严重程度与奈替米星相 似。 四、硫酸庆大霉素:混和物,广谱,可产生耐药性, 对耳和肾毒性较卡那霉素小
2013年药师考试试题
2013年药师考试试题
2013年药师考试试题涵盖了药学基础知识、药品管理法规、临床药学实践以及药学服务等多个方面。
考试旨在评估药师的专业能力和实际操作技能,确保药师能够为公众提供安全、有效的药学服务。
一、药学基础知识
1. 药物化学部分,考生需要掌握药物的化学结构、理化性质、生物转化过程及其对药效的影响。
2. 药剂学,考察药物的制备、剂型、稳定性以及药物释放机制。
3. 药效学,要求考生了解药物的作用机制、药效、副作用及药物相互作用。
二、药品管理法规
1. 国家药品管理相关法律法规,包括药品注册、生产、流通、使用和监管等方面的规定。
2. 药品不良反应监测和报告制度,考生需要了解药品不良反应的监测流程和报告要求。
三、临床药学实践
1. 临床药物治疗原则,包括合理用药、药物选择、剂量调整等。
2. 特殊人群的用药考虑,如儿童、老年人、孕妇及肝肾功能不全患者等。
四、药学服务
1. 药学咨询,考生应掌握如何为患者提供药物信息和用药指导。
2. 药物经济学,评估药物的成本效益,为合理用药提供决策支持。
五、案例分析
考试中会提供一些临床案例,要求考生运用所学知识分析病例,提出
合理的药物治疗方案。
六、实践技能测试
考生需要在模拟环境中展示药物配制、药物咨询、药品管理等实际操
作技能。
结束语
药师考试是一个全面评估药师专业水平的考试,它不仅考察理论知识,更注重实际操作能力。
通过这样的考试,可以确保药师在实际工作中
能够遵守法律法规,提供高质量的药学服务。
希望所有考生能够认真
准备,顺利通过考试,为公众健康做出贡献。
执业药师药一考试大纲
执业药师药一考试大纲包括药理学、药物分析、药剂学、药物化学、药事管理与法规等部分,要求考生掌握药理学的基本概念、药物的作用机制和药物动力学的基本原理,熟悉药物分析的基本方法、药剂学的制备工艺和药物化学的结构与性质,了解药事管理的基本法规和政策等。
具体考试内容如下:
1. 药理学:药理学的基本概念、药物的作用机制、药物动力学的基本原理、药物的疗效和不良反应等。
2. 药物分析:药物分析的基本方法、药品质量标准、药品检验技术等。
3. 药剂学:药剂学的制备工艺、药物剂型的特点和用途、药物的稳定性等。
4. 药物化学:药物的结构与性质、药物的合成和分解代谢等。
5. 药事管理与法规:药事管理的基本法规和政策、药品注册管理、药品生产质量管理规范等。
考生需要全面掌握考试大纲中的内容,结合实际工作和生活中的应用场景,灵活运用所学知识解决实际问题。
药物化学大纲
药物化学(Medicinal Chemistry)大纲内容与基本要求第一章绪论第一节药物概述第二节药物化学发展简史第三节新药研究与开发第四节药物化学的作用和地位教学要求:掌握:1、药物化学的内容与任务;2、药物研究与开发的基本过程。
熟悉:1、药物的定义及分类;2、药物化学的定义及其在医药事业中的地位;3、药物化学发展史。
第二章抗肿瘤药第一节直接作用于DNA的药物第二节干扰DNA和核酸合成的药物第三节抗有丝分裂的药物教学要求:掌握:1、抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类;2、烷化剂的分类,主要药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤的结构、作用机理,理化性质、合成方法。
熟悉:1、金属铂配合物的主要药物顺铂、卡铂的结构及作用机理;2、其他抗肿瘤药物博来霉素、放线菌素D、多柔比星、米托蒽醌、丝裂霉素C、拓扑异构酶抑制剂喜树碱、拓扑替康、鬼臼霉素及其衍生物依托泊苷(VP-16)、抗有丝分裂的药物秋水仙碱、长春碱、长春新碱及其衍生物长春地辛、紫杉醇;3、了解抗肿瘤药物新的作用靶点。
第三章抗病毒药和抗艾滋病药第一节抗病毒药第二节抗艾滋病药教学要求:掌握:1、抗病毒药的分类方法,重点药物的结构特点、理化性质、结构改造的衍生物,包括曲氟尿苷、阿糖胞苷、阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定、扎西他滨、司他夫定;2、抗艾滋病药物按作用机理的分类。
熟悉:1、其他类型的抗病毒药物及其代表药物,包括金刚烷胺、干扰素;2、蛋白酶抑制剂的代表药物沙奎那韦的结构特点;3、了解抗病毒药物的发展历史;4、了解核苷类抗艾滋病药物的构效关系。
第四章抗菌药和抗真菌药第一节磺胺类抗菌药第二节喹诺酮类抗菌药第三节抗真菌药物教学要求:掌握:1、磺胺类药物的发现、发展、作用机理及其在药物发展中的意义。
磺胺类主要药物磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的结构理化性质、合成方法;2、四类喹诺酮类抗菌药的基本结构、代表药物、作用特点。
药物化学考纲
1,根据药物在分子水平上的作用方式可把药物分为结构特异性药物、结构非特异性药物2、药物分子与生物大分子间一般通过键合的形式进行结合,其中非共价键合形式有氢键、疏水作用、范德华力、静电引力偶极相互作用电荷转移复合物3、药物分子结构中引入羟基可增强与受体的结合力,增强水溶性,改变生物活性,取代在脂肪上的羟基可降低活性和毒性,而取代在芳环上的酚羟基则增高器活性药效或毒性4、优化先导化合物对天然活性成分进行其简化的类似物的合成和评价的化学操作称为剖裂,将两个药物的药效团经共价键结合成单分子的操作称作为拼合5、新药设计的研究方法一般包括类型演化和系列设计6、影响药物药效的主要理化性质主要有药物的酯水分布系数、解离度、表面活性7、与药物化学密切相关的新药研究基础阶段主要包括;先导化合物的发现、先导化合物的优化8、药物的化学结构决定器脂水分布系数,如当分子中引入羟基是药物的水溶性增大,若药物结构中含有较大的烃基,卤素原子时,导致药物脂溶性增大,引入硫原子,或烃基换成烷氧基时药物脂溶性增大9、药物产生药效的决定因素包括药物达到作用部位的浓度、药物与生物八点的特异性结合10、苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系(基本分子骨架、对骨架中片段的要求、具体取代基基本原理1基本原理1、前药:软药;硬药2手性药物;手性药物(chiral drug),是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。
这些对映异构体的理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别,分别被命名为R-型(右旋)或S-型(左旋)、外消旋。
3、4、5、药效团、、药效团指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
具有某一特定药效团的分子,也就具有了与某一特定受体结合的主要性质,就会显现出某种生理活性。
6、定量构效关系;定量构效关系(QSAR)是一种借助分子的理化性质参数或结构参数,以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。
2013年初级药师卫生资格考试大纲
2013年初级药师卫生资格考试大纲药理学单元细目要点要求一、绪言1.药理学的任务和内容药理学、药效学、药动学、临床药理学的概念熟练掌握2.新药的药理学临床前药理学研究,临床药理学研究掌握二、药效学1.药物的基本作用药物作用的选择性,治疗作用,不良反应的分类及概念:副作用,毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、撤药反应、特异质反应、致畸作用熟练掌握2.受体理论(1)受体的概念、特性、类型和调节方式掌握(2)受体学说了解3.药效学概述(1)亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂掌握(2)药物的构效关系,量效关系及相关概念:最小有效量、最小中毒量、极量、作用强度、效能、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全熟练掌握4.影响药效的因素(1)机体方面的因素:年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等了解(2)药物方面的影响:剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用了解(3)耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等掌握三、药动学1.药物的体内过程药物跨膜转运的方式,药物的吸收、分布、排泄及其影响因素,首关效应、血浆蛋白结合率、血脑屏障和肝肠循环的概念,常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂掌握2.药动学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系:药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率、一级动力学消除、零级动力学消除、稳态血药浓度、负荷剂量熟练掌握四、传出神经系统药理概论1.结构和功能突触结构,传出神经分类了解2.递质和受体乙酰胆碱、去甲肾上腺素;胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体掌握3.生物效应及机传出神经系统受体的分布及效应了解制4.传出神经作用的方式和分类传出神经药物的主要作用方式及分类了解1.胆碱受体激动药(1)乙酰胆碱、烟碱了解(2)毛果芸香碱对眼的作用和应用熟练掌握五、胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药2.胆碱酯酶抑制药(1)新斯的明的临床应用及其机制、有机磷酸酯类中毒机制和解救药物熟练掌握(2)毒扁豆碱的药理作用特点了解3.胆碱酯酶复活碘解磷定解救有机磷中毒的机制及使用原则熟练掌握药(1)阿托品的作用、应用及主要不良反应熟练掌握六、胆碱受体阻断药1.M受体阻断药(2)东莨菪碱、山莨菪碱、合成扩瞳药、解痉药的作用特点掌握2.N1受体阻断药代表药物及应用了解3.N2受体阻断药-骨骼肌松弛药(1)琥珀酰胆碱作用特点及应用掌握(2)筒箭毒碱、泮库溴铵的临床应用掌握七、肾上腺素受体激动药(1)去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺的作用、临床及主要不良反应熟练掌握(2)间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺和沙丁胺醇的作用特点了解八、肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药(1)酚妥拉明的药理作用、临床应用熟练掌握(2)妥拉唑林、酚苄明的药理作用特点了解2.β受体阻断药(1)β受体阻断药的药理作用和用途;普萘洛尔作用、药动学特点、应用及不良反应熟练掌握(2)阿替洛尔、索他洛尔、醋丁洛尔的作用特点及应用掌握3.α、β受体阻断拉贝洛尔的作用特点与用途了解九、局部麻醉药药(1)应用方法了解(2)作用机制和影响因素了解(3)普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的药理作用特点及应用掌握十、全身麻醉药1.吸入性麻醉药(1)吸入性麻醉药的药动学和作用机制了解(2)氟烷类、氧化亚氮的作用特点及应用掌握2.静脉麻醉药硫喷妥钠、丙泊酚、氯胺酮的特点及应用掌握十一、镇静催眠药(1)苯二氮䓬类(地西泮)的药动学特点、药理作用、作用机制、用途与不良反应熟练掌握(2)巴比妥类的作用和应用、作用机制、不良反应及中毒解救了解(3)水合氯醛、佐匹克隆的作用特点了解十二、抗癫痫药和抗惊厥药1.抗癫痫药(1)癫痫类型了解(2)苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、乙琥胺的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应熟练掌握(3)其他药物特点了解(4)抗癫痫药的临床应用原则掌握2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用、作用机制及临床应用掌握十三、抗精神失常药1.抗精神病药(1)氯丙嗪、氯氮平的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应熟练掌握(2)其他抗精神病药物的特点了解2.抗抑郁药(1)丙咪嗪的药理作用和不良反应熟练掌握(2)四环类抗抑郁症药麦普替林、米安色林了解(3)单胺氧化酶抑制剂了解(4)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂了解3.抗躁狂药碳酸锂的作用机制、临床应用及应用注意掌握十四、抗帕金森病和老1.抗帕金森病药(1)左旋多巴的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握(2)含左旋多巴的复方制剂、金刚烷胺的药理作用及应用掌握生物药剂学与药动学生物药剂学与药动学单元细目要点要求一、生物药剂学概述1.生物药剂学定义熟练掌握2.研究内容与目掌握3.药物的体内过程吸收、分布、代谢、排泄、转运、消除的概念掌握二、口服药物的吸收1.药物的透膜转运与胃肠道吸收(1)药物的透膜转运机制熟练掌握(2)胃肠道的结构与功能掌握2.影响药物吸收的因素(1)生理因素掌握(2)药物理化性质及剂型因素掌握(3)给药方法掌握1.注射给药(1)给药部位与吸收途径掌握(2)影响注射给药吸收的因素掌握三、非口服药物的吸收2.口腔粘膜给药(1)口腔粘膜的结构与生理了解(2)影响口腔粘膜吸收的因素掌握3.皮肤给药(1)皮肤的结构与药物的转运了解(2)影响药物经皮渗透的因素掌握4.鼻粘膜给药(1)鼻腔的结构与生理了解(2)影响鼻粘膜吸收的因素掌握5.肺部给药影响肺部药物吸收的因素了解6.直肠与阴道给药(1)影响直肠吸收的因素了解(2)影响阴道吸收的因素了解7.眼部给药(1)药物吸收途径了解(2)影响眼部吸收的因素了解四、药物的分布1.基本概念与特点(1)组织分布与药效及蓄积了解(2)表观分布容积掌握(3)血浆蛋白结合率掌握(4)影响药物分布的因素熟练掌握2.脑内分布(1)血脑屏障的概念掌握(2)药物从血液向中枢神经系统转运了解(3)药物从中枢神经系统向组织的排出了解3.血细胞内分布(1)红细胞的组成与特性了解(2)药物的红细胞转运了解4.胎盘与胎儿内分布(1)胎盘构造与胎儿的血液循环了解(2)胎盘的药物转运掌握(3)胎儿内的分布了解5.脂肪组织分布脂肪组织分布的意义及影响因素了解五、药物的代谢1.药物代谢酶和代谢部位(1)药物代谢酶系统掌握(2)药物代谢的部位了解(3)首过效应熟练掌握2.药物代谢反应的类型了解3.影响药物代谢的因素掌握六、药物排泄1.肾排泄(1)肾小球滤过医学全在.线.提供. 掌握(2)肾小管重吸收掌握(3)肾小管主动分泌掌握(4)肾清除率掌握2.胆汁排泄(1)药物胆汁排泄的过程与特性了解(2)肠肝循环概念及对药物作用的影响掌握3.其他途径排泄了解1.药动学定义熟练掌握2.血药浓度与药物效应(1)治疗浓度范围掌握(2)血药浓度与药物效应的关系了解3.药动学的基本概念和主要参数(1)血药浓度-时间曲线掌握(2)血药浓度-时间曲线下面积掌握七、药动学概述(3)峰浓度和达峰时间掌握(4)线性与非线性药动学掌握(5)速率过程了解(6)速率常数掌握(7)半衰期掌握(8)表观分布容积掌握(7)清除率掌握(10)隔室模型了解(11)统计矩了解八、药物应用的药动学基础1.一室模型血管内给药的药动学(1)一室模型静脉注射单次给药的药动学掌握(2)一室模型静脉滴注单次给药的药动学掌握(3)一室模型血管内多次给药的药动学掌握2.一室模型血管外给药的药动学(1)一室模型血管外单次给药的药动学掌握(2)一室模型血管外多次给药的药动学掌握3.二室模型血管内给药的药动学(1)二室模型静脉注射单次给药的药动学掌握(2)二室模型静脉注射多次给药的药动学掌握4.二室模型血管外给药的药动学(1)二室模型血管外单次给药的药动学掌握(2)二室模型血管外多次给药的药动学掌握5.非线性药动学(1)非线性药动学的特点与判定掌握(2)非线性药动学方程了解6.给药方案的药动学基础(1)给药方案掌握(2)根据药动学参数设计给药时间掌握(3)根据药动学参数设计给药剂量掌握7.个体化给药(1)给药方案个体化的主要内容及其临床应用掌握(2)给药方案个体化的计算方法掌握(3)治疗药物监测掌握九、新药的药动学研究1.药动学与新药研发的关系了解2.非临床药动学研究(1)非临床药动学研究的内容与目的掌握(2)实验对象的选择了解(3)实验样品的选择了解(4)实验方案的设计了解(5)药动学参数的计算与统计分析掌握3.临床药动学研究(1)临床药动学的研究内容与目的掌握(2)临床药动学研究中受试者权益的保护了解(3)健康受试者的临床药动学研究了解(4)疾病对药物体内过程的影响研究了解(5)特殊人群的临床药动学研究了解十、药物制剂的生物等效性与生物利用度1.基本概念及意义(1)药学等值性了解(2)生物等效性熟练掌握(3)生物利用度熟练掌握(4)生物利用度评价的药动学参数掌握2.生物利用度试验与生物等效性试验的基本要求(1)受试者的选择了解(2)参比制剂与受试制剂的要求了解(3)试验设计掌握(4)生物样本的采集了解(5)生物样品的检测了解(6)药动学参数的计算了解(7)统计学分析医学.全在.线.提供. 了解。
执业药师考试--药物化学--表格总结版
利福喷汀
哌嗪上的环戊基
碱性
合成药
异烟肼
4-吡啶甲酰肼肼基强还原性,可被氧化剂氧化与醛缩合生成异烟腙与重金属离子络合
乙胺丁醇
[2R,2R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇与金属络合
右旋大
对氨基水杨酸钠
排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用
两性
吡嗪酰胺
水解生成吡嗪羧酸,降低环境pH值结核杆菌不能生长
执业药师考试--药物化学--表格总结版
类别
化学名称
旋光性
消旋±
手性
酸碱性
左旋
右旋
左旋大
右旋大
手性中心
异构体
酸性
β-内酰胺类
青霉素钠(钾)
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠
3
酸性
氨苄西林
6-[D(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸α氨基酸结构肽键
酸性
头孢克洛
(6R,7R)-3-氯-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
头孢哌酮
(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
亚胺培南
烯类二氢吡咯非经典
酸性
氨曲南
单环第一个全合成N上连有强吸电子磺酸基2位甲基,增加对酶稳定性不发生交叉过敏非经典
酸性
2013初级药师考试大纲
三、药 品的仓 储与保 管
(1)影响药品储存质量的因素(环境、人为 及药物本身因素) 4.药品的储存与养护 (2)药品的储存:分区分类、规划货位、货 位编号、堆垛 (3)药品的保管与养护:在库检查、药品的 分类保管与养护措施 (1)麻醉药品的保管方法 5.特殊管理药品的 (2)精神药品的保管方法 保管方法 (3)医疗用毒性药品的保管方法 (1)药品出库发放的要求与原则 6.药品的出库发放 (2)药品出库工作程序、复核、记录 (1)药品盘点操作流程、对账与结账操作 7.药品盘点与结算 (2)药品报损与退换货 (1)常用天平及量器 1.称量操作 (2)称重方法 (3)称量操作注意事项 (1)常用粉碎与过筛设备 2.粉碎、过筛、混合操作 (2)混合方法及混合原则
(1)消化性溃疡药物治疗原则
了解
掌握
了解
掌握 了解
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十、消 1.消化性溃疡 化系统 常见病 的药物 治疗 2.胃食管反流病 1.甲状腺功能亢进 症 十一、 内分泌 2.糖尿病 及代谢 性疾病 的药物 治疗 3.骨质疏松症 4.痛风 1.急性肾小球肾炎 十二、 2.慢性肾小球肾炎 泌尿系 统常见 疾病的 3.肾病综合征 药物治 疗
(2)质子泵抑制剂的治疗机制和代表药物 (3)根除幽门螺杆菌的适应症和常用治疗方 案 (1)胃食管反流病的药物治疗原则 (2)胃食管反流病治疗药物种类和各自特点 (3)控制发作治疗药物选择 (1)药物治疗机制 (2)治疗药物的选用 (1)病因和发病机制 (2)治疗原则 (3)常用降糖药的治疗机制 (4)2型糖尿病的药物治疗 (5)糖尿病合并妊娠的治疗 (1)治疗原则 (2)不同类型骨质疏松症的药物选择 (1)治疗原则 (2)痛风急性期和发作间期治疗药物的选择 (1)病因和发病机制 (2)药物治疗原则 (3)治疗药物的选择 (1)药物治疗原则 (2)药物治疗机制及治疗药物的选择 (1)药物治疗原则和治疗目标 (2)药物治疗机制及治疗药物的选择 (3)肾病综合征中高脂血症的治疗方案
执业药师药物化学真题章节汇总及答案解析
目录《药物化学》 (1)第一章抗生素 (1)第二章合成抗菌药 (38)第三章抗结核药 (50)第四章抗真菌药 (53)第五章抗病毒药 (59)第六章其他抗感染药 (81)第七章抗寄生虫药 (92)第八章抗肿瘤药 (117)第九章镇静催眠药及抗焦虑药 (145)第十章抗癫痫及抗惊厥药 (155)第十一章抗精神失常药 (169)第十二章神经退行性疾病治疗药 (178)第十三章镇痛药 (181)第十四章影响胆碱能神经系统药物 (207)第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 (231)第十六章抗心律失常药 (261)第十七章抗心力衰竭药 (270)第十八章抗高血压药 (274)第十九章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 (291)第二十章抗心绞痛药 (298)第二十一章抗血小板和抗凝药 (307)第二十二章利尿药 (308)第二十三章良性前列腺增生治疗药 (323)第二十四章抗尿失禁药 (323)第二十五章性功能障碍改善药 (323)第二十六章平喘药 (324)第二十七章镇咳祛痰药 (334)第二十八章抗溃疡药 (343)第二十九章胃动力药和止吐药 (359)第三十章非甾体抗炎药 (367)《药物化学》第一章抗生素一、A1、下列药物中哪个不具酸、碱两性A.四环素B.诺氟沙星C.青霉素GD.多西环素E.美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是A.2R,5R,6RB.2S,5S,6SC.2S,5R,6RD.2S,5S,6RE.2S,5R,6S3、具有下列化学结构的是哪种药物A.氨曲南B.克拉维酸C.替莫西林D.阿奠西林E.青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.硫酸庆大霉素E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.其他类6、第一个含氮的15元大环内酯药物是A.琥乙红霉素B.克拉霉素C.罗红霉素D.阿奇霉素E.多西环素7、阿米卡星的临床应用是A.抗高血压药B.抗菌药C.抗疟药D.麻醉药E.利尿药8、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A.易溶于水B.在体内可迅速代谢C.不能口服D.为口服的半合成头孢菌素E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用9、下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素10、头孢克洛的化学结构是A.B.C.D.E.11、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.盐酸四环素B.硫酸卡那霉素C.红霉素D.阿米卡星E.多西环素12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉维酸D.头孢羟氨苄E.多西环素13、青霉素G在酸性溶液中加热生成A.青霉素G钠B.青霉二酸钠盐C.生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D.发生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺14、下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D.青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺E.β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A.其结构的3位是氯原子取代B.其结构的3位取代基含有硫C.其7位是2-氨基噻唑肟D.其2位是羧基E.可以治疗单纯性淋病16、以下哪个说法不正确A.头孢克洛的药代动力学性质稳定B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代,显示良好的药代动力学性质D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位,生成没有活性的内酯化合物17、具有下列化学结构的是哪一个药物A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩18、哪个抗生素的7位有7α甲氧基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮19、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮20、哪个抗生素的3位上有氯取代A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮21、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A.罗红霉素B.阿奇霉素D.克拉霉素E.琥乙红霉素22、头孢羟氨苄的结构是A.B.C.D.E.23、引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.青霉素的水解物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的侧链部分结构所致E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物24、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A.克拉霉素B.阿奇霉素D.琥乙红霉素E.麦迪霉素25、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A.罗红霉素B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.阿奇霉素E.红霉素二、B1、A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻吩钠E.头孢噻肟钠<1>、3位有氯原子,7位有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<2>、3位甲基,7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位是乙酰氧甲基,7位侧链上有噻吩环A.B.C.D.E.<4>、3位含有四氮唑环A.B.C.D.E.2、<1>、头孢克洛A.B.C.D.E.<2>、氨苄西林A.B.C.D.E.<3>、哌拉西林A.B.C.D.E.3、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性A.B.C.D.E.<2>、具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药A.B.C.D.E.<3>、儿童服用可发生牙齿变色A.B.C.D.E.<4>、为卡那霉素结构改造产物A.B.C.D.E.4、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物A.B.C.D.E.<2>、为β-内酰胺酶抑制剂A.B.C.D.E.<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素,α-氨基上无取代A.B.C.D.E.5、A.头孢克洛B.头孢噻肟钠C.头孢羟氨苄D.头孢哌酮E.头孢噻吩钠<1>、3位是乙酰氧甲基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基A.B.C.D.E.<2>、3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位上含有(1-甲基-1H-四唑-5基)-硫甲基A.B.C.D.E.6、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素A.B.C.D.E.<2>、四环素类抗生素A.B.C.D.E.<3>、大环内酯类抗生素A.B.C.D.E.<4>、β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.7、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢美唑E.四环素<1>、其7α位为甲氧基,7位侧链有氰基A.B.C.D.E.<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物A.B.C.D.E.<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯,在胃中稳定A.B.C.D.E.8、<1>、亚胺培南的结构A.B.C.D.E.<2>、多西环素的结构A.B.C.D.E.<3>、舒巴坦钠的结构A.B.C.D.E.<4>、克拉维酸的结构A.B.C.D.E.9、A.硫酸庆大霉素B.阿莫西林C.头孢克洛D.头孢哌酮E.硫酸卡那霉素<1>、化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物A.B.C.D.E.<2>、在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基,可得到阿米卡星A.B.C.D.E.<3>、化学名为(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)]硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.<4>、化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.10、A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.氨曲南D.替莫西林E.氨苄西林<1>、化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.<2>、是单环β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.<3>、化学名为6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物A.B.C.D.E.<4>、化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-6-(苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.11、A.氯霉素B.头孢噻肟钠C.克来霉素D.克拉维酸钾E.阿米卡星<1>、单独使用无效,常与其他抗生素联合使用的是A.B.C.D.E.<2>、可引起再生障碍性贫血的药物A.B.C.D.E.<3>、需避光保存,注射液需在用前配制立即使用的是A.B.C.D.E.<4>、对肾脏有毒性的药物A.B.C.D.E.<5>、对第八对脑神经有损坏,可引起耳聋的是A.B.C.D.E.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物A.B.C.D.E.三、X1、含有氢化噻唑环的药物有A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A.青霉素B.红霉素C.氨曲南D.氨苄西林E.阿奇霉素3、下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经,引起耳聋A.阿米卡星B.卡那霉素C.红霉素D.链霉素E.庆大霉素4、红霉素的理化性质及临床应用特点是A.为大环内酯类抗生素B.为碱性化合物C.对酸不稳定D.为广谱抗生素E.有水合物和无水物两种形式5、多西环素具有下列哪些特点A.为酸、碱两性药物,其药用制剂为盐酸盐B.抗菌谱范围很窄C.为半合成的四环素类D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E.因6-位上除去羟基,所以在酸、碱性溶液中更不稳定6、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.萘普生B.头孢曲松C.阿莫西林D.头孢氨苄E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特点A.为广谱长效的半合成青霉素B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2,3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C.对绿脓杆菌作用较强D.是由青霉菌经生物合成得到的E.在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E.乙酰螺旋霉素9、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A.盐酸美他环素B.替莫西林C.头孢曲松D.阿米卡星E.头孢克肟10、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A.头孢噻吩钠B.头孢噻肟钠C.哌拉西林D.克拉维酸E.舒巴坦11、下列哪些说法不正确A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构,对酸不稳定D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂,没有抗菌活性E.阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成12、对以下抗生素描述正确的是A.琥乙红霉素对胃酸稳定B.阿奇霉素不耐酸C.硫酸庆大霉素可产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物13、以下哪个符合对氨苄西林的描述A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B.不易产生耐药性C.属于半合成青霉素类抗生素D.与茚三酮作用显紫色E.4个手性碳,临床用右旋体14、哪些与头孢噻吩钠的描述相符A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物C.干燥固态下比较稳定,水溶液也比较稳定D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解,产物进而环合生成内酯化合物E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮16、以下哪些说法是正确的A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,L-(-)构型活性最强D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,D-(+)构型活性最强E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,DL-(±)构型活性降低一半17、在水溶液中不稳定,放置后可发生,β-内酰胺开环,生成无抗菌活性聚合物的药物有A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.头孢哌酮钠E.哌拉西林18、有一6岁儿童患上呼吸道感染,可选用的药物有A.哌拉西林B.环丙沙星C.罗红霉素D.左氧氟沙星E.盐酸多西环素答案部分一、A1、【正确答案】:C【答案解析】:青霉素G显酸性,不是酸碱两性的药物。
《药物化学综合》考试大纲
《药物化学综合》考试大纲一、考试目的考察考生是否掌握了基本的有机化学、药物化学概念、知识,能否适应将来的硕士学习及科研需要。
二、考试的性质与范围本大纲适用于辽宁大学药学院药物化学专业的硕士研究生入学考试。
三、考试基本要求(一)有机化学方面:1、掌握各类有机化合物的命名法、同分异构、化合物结构及性质、化合物重要合成方法以及它们之间的相互关系。
2、应用价键理论的基本概念,理解有机化合物的结构;应用分子轨道理论的基本概念解释乙烯、丁二烯、苯及类似物的结构。
3、掌握诱导效应和共轭效应,并能运用和理解有机物结构和性质的关系。
4、了解过渡态理论,初步掌握碳正离子、碳负离子、碳游离基等活性中间体及其在有机反应中的应用。
5、掌握亲核取代、亲电取代、亲核加成、亲电加成、消去反应、游离基反应和缺电子重排反应的历程。
并能初步运用来解释相应的化学反应和合成上的应用。
6、掌握常见有机金属化合物(锂、镁、锌)的重要反应。
7、掌握立体化学的基本知识、基本理论。
化合物手性的判断。
8、理解测定结构的红外光谱、核磁共振谱的方法,并能解析简单的谱图。
9、掌握各类重要有机化合物的来源、工业制法及其主要用途。
了解碳水化合物、蛋白质主要生物碱等天然产物的结构、性质和用途。
10、掌握各类重要有机人名反应及反应历程。
11、掌握有机化学实验的基本技能和原理。
12、综合运用有机化学基本知识,设计目标化合物的合成路线;推测有机化合物的结构及不同类型化合物的分离与鉴别。
(二)药物化学方面:1、掌握药物化学的基本概念、基本知识。
2、掌握药物的分类及结构类型。
3、掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途。
4、掌握药物作用的基本原理。
5、掌握药物的化学结构与药效的关系。
6、掌握药物代谢的重要途径。
7、掌握一些重要药物的合成方法,一些重要药物及重要药物中间体的合成路线。
8、初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。
四、考试知识点基本要求(一)有机化学方面:1、烷烃掌握烷烃的同系列和构造异构,乙烷和丁烷的构象、优势构象、用Newman投影式表示构象;烷烃的系统命名法和普通命名法,正、异、新的概念,常见的烷基;烷烃的物理性质。
药物分析2013年执业药师考试大纲西药
专属性及其验证方法
4.检测限
检测限及其验证方法
5.定量限
定量限及其验证方法
6.线性
线性及其验证方法
7.范围
范围及其确定方法
8.耐用性
耐用性及其验证方法
9.不同检验项目的验证内容
鉴别试验、杂质检查和含量测定方法应验证的内容
三、物理常数测定法
(一)熔点测定法
1.熔点
熔点及测定熔点的意义
2.测定法
2013年执业药师考试大纲-药物分析
2013年执业药师考试大纲--药物分析考试大纲
药物分析知识是执业药师必备的药学专业知识析部分的考试内容主要包括以下几个方面:
1.药典和药物分析的基本知识。
2.常用的分析方法及其在药品检验中的应用。
3.药物的杂质检查。
四、滴定分析法
(一)酸碱滴定法
1.滴定曲线
(1)化学计量点(2)滴定突跃
2.指示剂
(1)指示剂的变色原理(2)常用的酸碱指示剂
3.滴定液
(1)盐酸滴定液的配制与标定(2)硫酸滴定液的配制与标定(3)氢氧化钠滴定液的配制与标定
4.应用
(1)直接滴定法(2)间接滴定法
(二)非水溶液滴定法
1.非水碱量法
(1)常用溶剂(2)高氯酸滴定液的配制与标定(3)常用指示剂(4)应用
1.美国药典
全称、缩写和基本结构
2.英国药典
全称、缩写和基本结构
3.欧洲药典
全称、缩写和基本结构
4.日本药局方
全称、缩写和基本结构
二、药物分析基础
(一)药品检验的相关基础
1.药品检验工作的基本程序
药品检验的取样、检验、记录和报告及其要求
2.药品检验标准操作规范
执业药师考试药物化学复习重点:消化系统药物
消化系统药物
1、抗溃疡药分类。
①、H 2 受体拮抗剂:西咪替丁、雷尼替丁。
②、质子泵抑制剂:奥美拉唑
2、西咪替丁理化性质:①酸碱性②水解性③鉴别:胍基的鉴别: ( 硫酸铜+氨水 );含硫化合物的鉴别:醋酸铅试纸
3、止吐药分类。
①、5-HT3受体拮抗剂:昂丹司琼②、抗乙酰胆碱受体:盐酸地芬尼多③、多巴胺受体止吐药:硫乙拉嗪
4、促动力药。
多巴胺D2受体拮抗剂:甲氧氯普胺。
外周性多巴胺D2受体拮抗剂:潘立酮。
通过乙酰胆碱起作用:西沙比利
5 、肝胆疾病辅助治疗药物:联苯双酯
鉴别:①、异羟肟酸铁盐试验显暗紫色②、亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛③、后者能与变色酸成紫红色。
2013年执业药师药学专业知识二(药物化学)真题试卷(题后含答案及解析)
2013年执业药师药学专业知识二(药物化学)真题试卷(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1.分子中含手性中心,左旋体活性大于右旋体活性的药物是( )。
A.磺胺甲?唑B.诺氟沙星C.环丙沙星D.氧氟沙星E.吡嗪酰胺正确答案:D解析:当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜像的对映异构体。
对映异构体的理化性质相似,仅是旋光性有所差别,但对映异构体之间在生物活性上存在很大的差别。
手性药物是指含有手性中心的药物,如氧氟沙星(左旋体活性大于右旋体活性)。
2.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是( )。
正确答案:C3.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液的三氮唑类抗真菌药物是( )。
A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.制霉菌素正确答案:B解析:三氮唑类代表药物有特康唑、氟康唑和伊曲康唑。
氟康唑口服给药,在唾液、痰、指甲中与血浆浓度相近,脑脊液中浓度低于血浆,为0.5~0.9倍。
4.巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境pH有关。
在生理pH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是( )。
A.异戊巴比妥(pKa7.9)B.司可巴比妥(pKa7.9)C.戊巴比妥(pKa8.0)D.海索比妥(pKa8.4)E.苯巴比妥(pKa7.3)正确答案:E解析:解离常数(pKa)是水溶液中具有一定解离度的溶质的极性参数。
当溶液的pH越接近解离常数(pKa)时,分子态形式和离子态形式比例越接近。
由题可知环境pH=7.4与苯巴比妥pKa7.3最接近。
在生理pH=7.4时,苯巴比妥离子态药物为56.30%。
5.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是( )。
A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差,生物利用度低E.氟西汀结构中不具有手性中心正确答案:B解析:氟西汀为口服抗抑郁药,能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。
2013年执业药师考试大纲——中药药剂学(含中药炮制)
2013年执业药师考试大纲——中药药剂学(含中药炮制)中药药剂学(含中药炮制)的基本理论、知识和技能是执业药师必备的中药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要,中药药剂学(含中药炮制)的考试内容主要包括以下几方面:1.中药药剂学中重要的基本概念、基本知识和基本理论。
2.中药制剂单元操作(粉碎、浸提、分离、精制、浓缩、干燥、混合、制粒、灭菌等)的基本原理、方法与应用。
3.中药常用剂型的概念、特点、制备、质量要求与检查。
4.中药制剂常用辅料的类型及其主要品种的性质、特点与应用。
5.中药制剂新技术与新型给药系统及其特点和应用。
6.中药制剂稳定性的影响因素、常用稳定措施及试验方法。
7.生物药剂学和药物动力学的基本理论知识与应用。
8.中药制剂配伍变化的基本理论知识。
9.中药炮制的基本理论知识,常用炮制方法、辅料及其应用要点。
10.常用中药饮片质量要求、炮制作用及应用。
大单元小单元细目要点一.中药药剂学与中药剂型选择(一)中药药剂学及其发展1.常用术语中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮片、植物油脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP等术语2.历史回顾与现状(1)历代主要中药剂型理论及中药制剂相关文献(2)中药制剂剂型、技术、辅料研究与应用现状(二)中药剂型的分类与选择1.中药剂型的分类不同分类方法及所涉及的剂型2.中药剂型的选择(1)剂型与疗效(2)剂型选择基本原则(三)药品标准药典、部(局)颁药品标准及中药饮片炮制规范(1)药典的性质、作用(2)《中国药典》的沿革、组成及相关内容(3)部(局)颁药品标准的性质和作用.二、药剂卫生(一)基本要求1.药品卫生标准及其可能被微生物污染的途径(1)药品卫生标准(2)药品可能被微生物污染的途径2.制药环境的空气(1)空气净化技术净化(2)净化级别及其适用范围(二)灭菌方法与无菌操作1.灭菌参数在灭菌中的意义与应用D值、Z值、F值及F0值在灭菌中的意义与应用2.常用灭菌方法(1)灭菌方法的分类与灭菌机理(2)干热灭菌法的特点与应用(3)热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法和煮沸灭菌法的特点与应用(4)过滤除菌法的特点与应用(5)60C0-1射线辐射灭菌、紫外线灭菌、微波灭菌的特点与应用(6)气体灭菌法的特点与应用3.无菌操作法无菌操作法的要点与注意事项(三)消毒与防腐常用消毒剂与防腐剂(1)常用消毒剂(2)常用防腐剂的性质、特点与应用三、粉碎筛析与混合(一)粉碎粉碎目的与常用方法(1)粉碎的目的(2)干法粉碎常用方法及其适用范围.(3)湿法粉碎常用方法及其适用范围(4)低温粉碎及其适用范围(5)超微粉碎的适用范围(6)常用粉碎机械的适用性(二)筛析药筛与粉末分等(1)筛析的目的(2)药筛的种类与规格,筛号与目号的对应关系(3)粉末的分等(三)粉体学基础知识1.粉体的基本性质比表面积、孔隙率、堆密度、休止角、流速及其应用2.粉体性质对制剂的影响粉体性质对混合、分剂量、充填、可压性及制剂崩解、溶散、溶出及生物有效性的影响(四)混合混合及其适用性(1)常用混合方法及其适用性(2)等量递增法及其适用性(3)打底套色法及其适用性四、浸提、分离与精制、浓缩与干燥(一)浸提1.浸出过程与影响因素(1)中药的浸出过程(2)影响浸提的主要因素2.常用的浸提溶剂与浸提辅助剂(1)常用浸提溶剂的性质、特点与应用(2)常用浸提辅助剂及其应用3.常用浸提方法煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法的特点与应用(二)分离与精制1.常用分离方法(1)沉降分离法、离心分离法的特点与选用(2)滤过分离方式及影响滤过速度的因素(3)常用滤过方法与应用2.常用精制方法水提醇沉法、醇提水沉法、吸附澄清法、大孔树脂吸附法、盐析法、透析法的基本原理、应用及操作要点(三)浓缩影响浓缩的因素与常用浓缩方法(1)影响浓缩的因素(2)常压浓缩、减压浓缩的特点与应用(3)薄膜浓缩的特点、常用设备与应用四、浸提、分离与精制、浓缩与干燥(四)干燥影响干燥的因素与常用干燥方法(1)影响干燥的因素(2)常压干燥、减压干燥、沸腾干燥、喷雾干燥、红外线干燥、微波干燥、冷冻干燥的特点与应用五、散剂(一)基本要求特点与分类(1)特点(2)分类(二)散剂的制备不同类型散剂的制备(1)一般散剂的制备(2)特殊类型散剂(含毒性药物、含低共熔混合物、含液体药物散剂及眼用散剂)的制备(三)散剂的质量要求与检查质量要求与检查粒度、水分及均匀度要求与检查六、浸出药剂(一)基本要求特点与分类(1)特点(2)分类(二)常用浸出药剂1.汤剂与合剂(1)汤剂的主要特点与制备(2)合剂的制备及应用2.糖浆剂与煎膏剂糖浆剂、煎膏剂的主要特点、制备及应用3.酒剂与酊剂酒剂、酊剂的主要特点、制备及应用4.流浸膏剂、浸膏剂、茶剂(1)流浸膏剂、浸膏剂的主要特点、制备及应用(2)茶剂的分类与制备(三)浸出药剂的质量要求与检查质量要求与检查合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、茶剂的质量要求与检查项目七、液体药剂(一)基本要求特点与分类(1)特点(2)分类(二)表面活性剂1.表面活性剂的基本性质及其应用(1)胶束与临界胶束浓度(2)亲水亲油平衡值及其应用(3)起昙和昙点(4)表面活性剂的毒性(5)表面活性剂在中药制剂中的应用2.常用表面活性剂(1)表面活性剂的类型与特点(2)表面活性剂常用品种与应用(三)增加药物溶解度的方法增加药物溶解度的常用方法及影响增溶的因素(1)药物溶解的不同程度(2)增加药物溶解度的常用方法及原理(3)影响增溶的因素(四)各类液体药剂1.真溶液型液体药剂(1)真溶液型液体药剂的特点(2)芳香水剂、露剂、甘油剂的制备要点2.胶体溶液型液体药剂(1)胶体溶液型液体药剂的分类与特点(2)高分子溶液与溶胶的制备(3)影响胶体溶液稳定性的因素3.乳浊液型液体药剂(1)乳浊液型液体药剂的组成与类型(2)乳化剂的种类与选用、混合乳化剂HLB值的计算、乳剂的制备及应用(3)影响乳剂稳定性的因素及乳剂的不稳定现象4.混悬型液体药剂(1)混悬型液体药剂的特点、适宜制成混悬型液体药剂的药物(2)润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂及其应用(3)混悬型液体药剂的制备及应用(4)影响混悬型液体药剂稳定性的因素5.液体药剂的质量要求与检查口服溶液剂、混悬剂、乳剂的质量要求与检查八、注射剂(附:滴眼液)(一)基本要求特点与分类(1)特点(2)分类(二)热原1.热原及其基本性质(1)热原的来源及致热特点(2)热原的基本性质2.注射剂中污染热原的途径与去除方法(1)污染热原的途径(2)去除热原的方法3.热原与细菌内毒素的检查热原检查法与细菌内毒素检查法及其应用(三)注射剂的溶剂注射剂溶剂的制备及质量要求(1)制药用水的种类及其应用(2)注射用水的制备与质量要求(3)注射用油的质量要求与精制(四)注射剂的附加剂常用附加剂及其选用(1)增加药物溶解度的附加剂及其选用(2)防止药物氧化的附加剂及其选用(3)调节渗透压的方法、附加剂与计算(4)调整pH的附加剂、抑菌剂、止痛剂及其选用(五)中药注射剂的半成品中药注射用半成品的要求与制备(1)中药注射用半成品的基本要求(2)中药注射用半成品提取、纯化的常用方法(3)去除药液中鞣质的方法(六)中药注射剂1.中药注射液(1)制备工艺流程与应用(2)注射剂容器的种类、规格及质量要求(3)安瓿处理、药液配制、滤过、灌封、灭菌与检漏的方法及要点2.中药注射用无菌粉末(1)质量要求(2)制法(七)输液剂输液剂的种类、作用及制备(1)种类及其作用(2)制备要点(八)其他注射剂1.乳状液型注射剂(1)质量要求(2)制备要点2.混悬液型注射剂(1)质量要求(2)制备要点八、注射剂(附:滴眼(九)中药注射剂质量要求与检查质量要求与检查(1)质量要求(2)检查项目与方法液)(十)滴眼液质量要求及影响疗效的因素(1)质量要求(2)吸收途径及影响疗效的因素(3)常用附加剂九、外用膏剂(一)基本要求1.特点与分类(1)特点(2)分类2.药物透皮吸收的途径及其影响因素(1)药物透皮吸收的途径(2)影响药物透皮吸收的因素(二)软膏剂1.特点与常用基质(1)特点(2)基质的质量要求与类型(3)油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质的特点、代表品种及选用(4)乳剂型基质的类型与基本处方分析2.软膏剂的制备(1)药物加入基质的一般方法(2)研合法、熔合法、乳化法的操作方法及其适用性3.眼膏剂制备要点与质量要求(三)膏药黑膏药的特点与制备(1)特点及基质的主要组分(2)基质原料及其处理方法(3)制备工艺及其要点(四)贴膏剂1.橡胶膏剂(1)组成与特点(2)基质的组成2.凝胶膏剂(1)组成与特点(2)基质的组成3.贴剂贴剂的组成(五)外用膏剂的质量要求与质量检查常用外用膏剂的质量要求与质量检查(1)软膏剂、黑膏药、贴膏剂的质量要求(2)软膏剂、贴膏剂的质量检查项目十、栓剂(一)基本要求作用特点、吸收途径及影响因素(1)作用特点(2)直肠栓中药物的吸收途径及影响因素(二)栓剂的基质要求与类型(1)基质的要求(2)基质的类型、代表品种及其性质(三)栓剂的制备制备方法(1)栓剂的制法(2)热熔法的制备要点与应用(3)润滑剂的种类与选用(4)置换价及其计算(四)栓剂的质量要求与检查质量要求与检查(1)质量要求(2)融变时限检查方法十—、胶囊剂(一)基本要求特点与分类(1)特点与分类(2)不宜制成胶囊剂的药物(二)胶囊剂的制备1.硬胶囊剂的制备(1)空胶囊的原料与辅料(2)空胶囊的规格及其选用(3)药物的处理、填充与应用2.软胶囊的制备(1)软胶囊的囊材组成(2)软胶囊对充填物的要求(3)滴制法、压制法制备软胶囊的操作要点与应用(4)中药软胶囊常见的质量问题及其原因(三)胶囊剂的质量要求与检查质量要求与检查水分、崩解时限、装量差异要求十二、丸剂(一)基本要求分类与特点(1)分类(2)特点(二)水丸1.水丸的赋形剂水丸赋形剂的常用品种与选用2.水丸的制备(1)水丸对药粉的要求(2)泛制法的工艺流程、操作要点及应用(3)起模方法十二、丸剂(三)蜜丸(含水蜜丸)1.蜜丸的类型、蜂蜜的选择与炼制(1)类型(2)蜂蜜的要求与选择(3)炼蜜的目的、规格、要求与选用2.制备(1)塑制法的工艺流程、操作要点及应用(2)水蜜丸的制备方法及要点(四)浓缩丸1.浓缩丸的分类与饮片的处理原则(1)分类(2)饮片的处理原则2.浓缩丸的制备制法与应用(五)糊丸和蜡丸1.糊丸(1)常用的赋形剂(2)制法与要点十二、丸剂2.蜡丸制法与要点(六)滴丸1.常用基质、冷凝液及药物的分散状态(1)常用基质的要求与种类(2)冷凝液的要求、种类与选用(3)滴丸中药物的分散状态2.滴丸的制备(1)制备要点与应用(2)影响滴丸圆整度的因素(七)丸剂的包衣包衣的目的与种类(1)包衣目的(2)包衣种类及包衣材料(八)丸剂的质量要求与检查质量要求与检查(1)溶散时限、水分的要求(2)重量差异、装量差异及装量检查的适用性十三、颗粒剂(一)基本要求特点与分类(1)特点(2)分类(二)颗粒剂的制备1.可溶颗粒的制备(1)制备工艺与应用(2)不同制粒方法及其应用2.混悬颗粒制备要点3.泡腾颗粒制备要点与应用(三)颗粒剂的质量要求与检查质量要求与检查溶化性、水分、粒度要求及检查方法十四、片剂(一)基本要求特点与分类(1)中药片剂的特点、类型(2)片剂的分类(二)片剂的辅料1.稀释剂与吸收剂适用范围、主要品种及其应用2.润湿剂与黏合剂适用范围、主要品种及其应用3.崩解剂(1)崩解机理、主要品种及其应用(2)崩解剂的加入方法4.润滑剂使用目的、主要品种及其应用(三)中药片剂的制备1.制备工艺浸膏片与半浸膏片的制备要点与应用2.湿制颗粒压片法(1)中药原料处理的一般原则(2)制颗粒的目的(3)湿颗粒的干燥(4)干颗粒的质量要求(5)压片前干颗粒的处理及挥发性成分的加入方法(6)压片(含片重计算)3.干制颗粒压片法方法及要点4.粉末直接压片法方法及要点5.压片过程与片剂成型片剂成型机制6.压片过程中可能发生的问题及解决办法松片、裂片、粘冲、片重差异超限、崩解时间超限的原因(四)片剂的包衣1.包衣的目的、种类与要求(1)包衣的目的与种类(2)片心及衣层的质量要求2.包衣的方法与设备包衣方法3.包衣物料与包衣操作(1)糖衣物料及包衣工序与操作要点(2)薄膜衣物料及包衣操作要点(3)肠溶衣物料及包衣操作要点十四、片剂(五)片剂的质量要求与检查检查项目及要求(1)片剂检查项目(2)片重差异、崩解时限及发泡量要求十五、气雾剂(一)基本要求1.气雾剂的特点与分类特点与分类2.吸入气雾剂的吸收与影响因素吸人气雾剂的吸收及其影响因素3.气雾剂的组成(1)组成(2)常用附加剂(3)抛射剂及其作用(二)气雾剂的制备制备方法(1)制备工艺流程(2)抛射剂充填方法及选用(三)气雾剂的质量要求与检查质量要求与检查质量检查项目十六、其他剂型(一)胶剂1.特点、分类及质量要求(1)特点与分类(2)质量要求2.胶剂的制备(1)原辅料的种类,辅料的作用(2)制备要点(二)膜剂1.膜剂的特点、分类与质量要求(1)特点与分类(2)质量要求2.膜剂的制备(1)常用成膜材料及其他辅料(2)制备工艺流程及操作要点(三)涂膜剂常用成膜材料与制(1)常用成膜材料与附加剂备工艺(2)制备工艺流程(四)其他传统剂型锭剂、灸剂、线剂、熨剂、糕剂、丹剂、条剂、钉剂、棒剂应用特点十七、药物新型给药系统与制剂新技术(一)药物新型给药系统1.缓释制剂(1)特点与类型(2)不宜制成缓释制剂的药物2.控释制剂特点与类型3.靶向制剂特点与类型4.前体药物制剂特点与适宜药物(二)中药制剂新技术1.环糊精包合技术(1)β-环糊精包合物的作用(2)β-环糊精包合物的制备2.微型包囊技术(1)特点与应用(2)常用包囊材料(3)单凝聚法、复凝聚法制备微囊的原理及其操作要点3.固体分散技术(1)固体分散体的特点、类型与常用载体(2)固体分散体的制备与应用十八、中药制剂的稳定性(一)中药制剂稳定性的影响因素及其稳定措施1.影响中药制剂稳定性的因素(1)易水解和易氧化的药物类型(2)影响中药制剂稳定性的因素(3)制剂的包装与贮藏要求2.提高中药制剂稳定性的方法(1)延缓药物水解的方法(2)防止药物氧化的方法(二)中药制剂稳定性的试验方法中药制剂稳定性的常用试验方法(1)长期试验法与加速试验法试验要点(2)经典恒温法的原理、试验步骤与计算(3)CRH与中药固体制剂吸湿性(4)中药固体制剂防湿措施(5)半衰期和有效期的计算十九、生物药剂学与药物动力学概论(一)生物药剂学药物体内过程及其影响因素(1)生物药剂学及其研究内容(2)药物的吸收、分布、代谢与排泄(3)影响药物体内过程的因素十九、生物药剂学与药物动力学概论(二)药物动力学常用术语与参数(1)药物动力学及其研究内容(2)隔室模型、生物半衰期、表观分布容积、体内总清除率(3)生物半衰期、表观分布容积的计算(4)单室模型单(多)剂量静注、静脉滴注、血管外给药血药浓度一时间关系计算公式(三)药物制剂的生物利用度生物利用度与溶出度(1)生物利用度的计算及其评价指标(2)需测定溶出度的药物,溶出度的测定方法与常用参数(3)溶出度与生物利用度的相关性二十、药物制剂的配(一)基本要求药物配伍变化研究的目的与类型(1)研究目的(2)配伍变化的类型(二)药剂学的1.物理的配伍变化常见变化及原因伍变化配伍变化 2.化学的配伍变化常见变化及原因3.注射剂的配伍变化常见变化及原因4.实验及处理方法(1)实验方法(2)处理方法二十一、中药炮制绪论(一)基本要求中药炮制的起源与发展(1)炮炙与炮制(2)《雷公炮炙论》、《炮炙大法》和《修事指南》的作者、成书年代和学术价值(二)中药炮制的目的与作用1.中药炮制的目的(1)降低或消除药物的毒性或副作用(2)改变或缓和药物的性能(3)增强药物疗效(4)便于调剂和制剂(5)改变药物作用的部位2.中药炮制的作用(1)对四气五味、升降浮沉、归经、毒性的影响(2)净制、切制、加热、辅料炮制与临床疗效(3)对含生物碱类、苷类、挥发油类、鞣质类成分饮片质量的影响(三)中药炮制的常用辅料1.液体辅料(1)酒、醋、食盐水、米泔水的作用与用量(2)姜汁、黑豆汁、蜜、油的作用与用量2.固体辅料麦麸、米、土、河砂、滑石粉、蛤粉的作用(四)饮片的质量要求和贮藏保管质量要求(1)净度、片型、色泽、气味的要求(2)水分及有毒成分的限量二十二、净制与切制(一)净制净制的目的与方法(1)净制的目的(2)净制的方法(二)切制与干燥1.饮片类型薄片、厚片、斜片、段、丝、块2.切制与干燥方法(1)软化药材的方法(淋、洗、泡、漂、润)(2)软化程度的检查方法(3)不同类型药材切药机的选用(4)干燥方法与条件二十三、炒法(一)清炒法1.炒黄牛蒡子、芥子、王不留行、莱菔子、苍耳子炮制方法、成品性状与炮制作用2.炒焦山楂、栀子炮制方法、成品性状与炮制作用3.炒炭大蓟、蒲黄、荆芥炮制方法、成品性状与炮制作用(二)加辅料炒1.麸炒枳壳、苍术炮制方法、成品性状与炮制作用2.米炒斑蝥炮制方法、成品性状与炮制作用3.土炒白术炮制方法、成品性状与炮制作用4.砂炒马钱子、骨碎补炮制方法、成品性状与炮制作用5.滑石粉炒水蛭炮制方法、成品性状与炮制作用6.蛤粉炒阿胶炮制方法、成品性状与炮制作用二十四、炙(一)酒炙大黄、黄连、当归、蕲蛇炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用法(二)醋炙甘遂、延胡索、乳香、香附炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用(三)盐炙杜仲、黄柏、泽泻、车前子炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用(四)姜炙厚朴炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用(五)蜜炙黄芪、甘草、麻黄、枇杷叶炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用(六)油炙淫羊藿、蛤蚧炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用十五、煅法(一)明煅白矾、牡蛎、石决明炮制方法、注意事项、成品性状与炮制作用(二)煅淬赭石、自然铜、炉甘石炮制方法、成品性状与炮制作用(三)扣锅煅血余炭炮制方法、注意事项、成品性状与炮制作用二十六、蒸煮燀法(一)蒸何首乌、黄芩、地黄、黄精炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用(二)煮藤黄、川乌、附子炮制方法、辅料用量、成品性状、炮制作用及解毒机理(三)燀苦杏仁炮制方法、成品性状与炮制作用二十七、其他制法(一)复制半夏炮制方法、辅料用量、成品性状、炮制作用与解毒机理(二)发酵六神曲炮制方法、品质要求、成品性状与炮制作用(三)发芽麦芽炮制方法、成品性状与炮制作用(四)制霜巴豆、西瓜霜炮制方法、成品性状与炮制作用(五)煨肉豆蔻炮制方法、辅料用量、成品性状与炮制作用(六)提净芒硝炮制方法、成品性状与炮制作用(七)水飞朱砂炮制方法、注意事项与炮制作用。
执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容
执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容:1.药物的生物药剂学分类系统分类特征归属体内吸收决定因素代表药Ⅰ高水溶性、高渗透性两亲性胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬Ⅱ低水溶性、高渗透性亲脂性溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康Ⅲ高水溶性、低渗透性水溶性渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔Ⅳ低水溶性、低渗透性疏水性难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米巧记:水溶性代表药物水溶性(药物先要溶解于以水为主体的体液中);渗透性代表药物脂溶性(药物转运要能穿透若干层以磷脂双分子层为主的细胞膜);哪种性质差,就是限速步骤,体内吸收的快慢就取决于该性质。
可以联想“短板效应”一只木桶能盛多少水,并不取决于最长的那块木板,而是取决于最短的那块木板。
生物药剂学分类系统的排序先是两亲,再是单一亲脂、单一亲水,最后是疏水(两不亲,不光不亲脂,还疏水)。
2.药物的吸收情况分类吸收特点举例弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型,难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收碱性极弱药物胃中解离少,易吸收咖啡因和茶碱强碱性药物胃肠中多离子化,吸收差胍乙啶完全离子化胃肠中多离子化,吸收差季铵、磺酸【巧记:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄】注解:酸性药物在酸性环境中解离少,吸收增加,在碱性环境中解离多,排泄增加;碱性药物在碱性环境中解离少,吸收增加,在酸性环境中解离多,排泄增加。
3.药物代谢/生物转化通常分为二相:第Ⅰ相生物转化(药物的官能团化反应),是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。
第Ⅱ相生物结合,如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽,是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合。
4.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律代谢规律:总体趋势由极性小/水溶性差,变得极性大/水溶性好,走肾、走水,易于排泄,更安全。
结构的变化:多数药物是增加羟基,和/或减少极性小的基团。
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2013年执业药师考试大纲——药物化学1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.-些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
说明:本部分所列出代表药物的选择依据是《中国药典》(2010年版):二部、2009版《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》(2009年版)及临床常用的新药。
一、化学治疗药物(一)抗生素1.基本要求(1)抗生素的分类、结构类型、作用机制和构效关系、理化性质和代谢特点(2)抗生素的结构特点、理化性质与化学稳定性、毒副作用和耐药性之间的关系2.β-内酰胺类抗生素(1)β-内酰胺类抗生素药物的结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、抗耐药性的特点、可能产生的毒副作用及使用的注意事项(2)代表药物:青霉素钠(钾)、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗、克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦、亚胺培南、美罗培南、氨曲南3.大环内酯类抗生素(1)大环内酯类抗生素药物的结构特点、理化性质,推测药物的化学稳定性、可能产生的毒副作用及使用的注意事项(2)代表药物:红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素4.氨基糖苷类抗生素(1)氨基糖苷类抗生素药物的结构特点、理化性质,推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制、产生耐药性的原因及使用的注意事项(2)代表药物:阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素(-)抗生素5.四环素类抗生素(1)四环素类抗生素药物的结构特点、理化性质,推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制及使用的注意事项(2)代表药物:盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素(二)合成抗菌药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.喹诺酮类药物(1)喹诺酮类药物的结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星(氧氟沙星)、司帕沙星、加替沙星3.磺胺类药物及抗菌增效剂(1)磺胺类药物及抗菌增效剂的结构特点、理化性质、作用机制,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶(三)抗结核药 1.基本要求(1)结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点(2)抗结核药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.抗结核抗生素代表药物:硫酸链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀3.合成抗结核药物(1)合成抗结核药物的结构特点、理化性质,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺(四)抗真菌药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质(2)抗真菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.唑类抗真菌药物(1)唑类抗真菌药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑3.其他抗真菌药物代表药物:特比萘芬、氟胞嘧啶(五)抗病毒药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质(2)抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.核苷类抗病毒药物(1)核苷类抗病毒药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨3.非核苷类抗病毒药物代表药物:奈韦拉平、依发韦仑4.蛋白酶抑制剂代表药物:茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦5.其他抗病毒药物代表药物:利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、膦甲酸钠(六)其他抗感染药1.基本要求结构特点、理化性质、作用机制和代谢特点2.各种药物代表药物:盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺(七)抗寄生虫药1.基本要求(1)抗寄生虫药的分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)抗寄生虫药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.驱肠虫药物(1)驱肠虫药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,产生毒副作用原因及使用特点(2)代表药物:盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑3.抗血吸虫病和抗丝虫病药物代表药物:吡喹酮4.抗疟药(1)抗疟药的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,产生毒副作用原因及使用特点(2)代表药物:磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、奎宁、青蒿素、蒿甲醚(蒿乙醚)、青蒿琥酯(八)抗肿瘤药1.基本要求(1)抗肿瘤药的分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.烷化剂(1)烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型和特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,产生毒副作用原因及使用特点(2)代表药物:美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺、白消安、卡莫司汀、司莫司汀、塞替派、顺铂、奥沙利铂-、化学治疗药物(八)抗肿瘤药3.抗代谢药物(1)抗代谢类抗肿瘤药物的结构类型和特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,产生毒副作用原因及使用特点(2)代表药物:氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞4.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物(1)抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,产生毒副作用原因及使用特点(2)代表药物:盐酸多柔比星(阿霉素)、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌、依托泊苷(依托泊苷磷酸酯)、替尼泊苷、硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康5.基于肿瘤生物学机制的药物(1)该类抗肿瘤药物的作用机制、结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,产生毒副作用原因及使用特点(2)代表药物:甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米6.激素类药物(1)激素调节与肿瘤发生的关系,该类抗肿瘤药物的作用机制、结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,产生毒副作用原因及使用特点(2)代表药物:氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑二、中枢神经系统药物(-)镇静催眠药及抗焦虑药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学(2)镇静催眠药及抗焦虑药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.苯二氮(艹)卓类(1)苯二氮(艹)卓类药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:地西泮、奥沙西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、依替唑仑3.非苯二氮(艹)卓类(1)各种非苯二氮(艹)卓类药物的结构特点、理化性质、代谢化学,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点(2)代表药物:唑吡坦、丁螺环酮、扎来普隆、艾司佐匹克隆(佐匹克隆)(二)抗癫痫及抗惊厥药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学(2)抗癫痫及抗惊厥药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.代表药物(1)抗癫痫及抗惊厥药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点(2)代表药物:苯巴比妥、苯妥英钠、乙琥胺、扑米酮、卡马西平、奥卡西平、丙戊酸钠(镁)、加巴喷丁、氨己烯酸、托吡酯(三)抗精神失常药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学(2)抗精神病药和抗抑郁症药的结构特点与代谢物活性的关系二、中枢神经系统药物(三)抗精神失常药2.抗精神病药(1)抗精神病药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点(2)代表药物:盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静(癸氟奋乃静)、三氟拉嗪、氯普噻吨、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、奥氮平、多塞平、喹硫平、洛沙平(阿莫沙平)、硫利达嗪、利培酮、盐酸齐拉西酮、帕利哌酮3.抗抑郁症药(1)抗抑郁药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推断该类药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点(2)代表药物:盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、度洛两汀、瑞波西汀、文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺、米氮平、艾司西酞普兰(西酞普兰)、氟伏沙明、丙米嗪(四)神经退行性疾病治疗药物1.基本要求结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学2.神经退行性疾病治疗药(1)神经退行性疾病治疗药的结构特点(2)代表药物:吡拉西坦、茴拉西坦、盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏、盐酸美金刚、长春西汀、盐酸倍他司汀(五)镇痛药 1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)镇痛药的结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系(3)国家特殊管理麻醉药品的结构特点2.作用阿片受体类药物(1)作用阿片受体类药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬二、中枢神经系统药物(五)镇痛药3.其它类药物(1)其它类镇痛药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多三、传出神经系统药物(一)影响胆碱能神经系统药物1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.胆碱受体激动剂(1)胆碱受体激动剂类药物结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:硝酸毛果芸香碱、氯贝胆碱3.乙酰胆碱酯酶抑制剂(1)乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:溴新斯的明、碘解磷定4.M胆碱受体拮抗剂(1)M胆碱受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、异丙托溴铵、噻托溴铵5.N胆碱受体拮抗剂(1)N胆碱受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:氯化琥珀胆碱、苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵(二)影响肾上腺素能神经系统药物1.基础要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)药物结构与受体选择性之间的关系(3)药物代谢的特点(4)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系(5)国家特殊管理药品和易制毒化学品的结构特点2.肾上腺素受体激动剂(1)肾上腺素受体激动剂类药物结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:重酒石酸去甲肾上腺素、肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇(左沙丁胺醇)、硫酸特布他林、盐酸克仑特罗、沙美特罗、富马酸福莫特罗3. 肾上腺素受体拮抗剂(1)肾上腺素受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、富马酸比索洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、马来酸噻吗洛尔四、心血管系统药物(一)抗心律失常药1.基本要求(1)分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点(2)抗心律失常药致心律失常作用的普遍性2.钠通道阻滞剂(1)钠通道阻滞剂的主要结构类型、作用特点,可能产生的毒副作用(2)代表药物:硫酸奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮3.钾通道阻滞剂(1)钾通道阻滞剂的主要结构类型、作用特点,可能产生的毒副作用(2)代表药物:盐酸胺碘酮、多非利特(二)抗心力衰竭药1.基本要求结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点2.代表药物代表药物:地高辛、去乙酰毛花苷(三)抗高血压药1.基本要求(1)抗高血压药分类、结构类型、作用机制、构效关系:理化性质和代谢特点(2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.作用于中枢的降压药(1)作用机制和作用特点(2)代表药物:盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定3.作用于交感神经系统的降压药代表药物:利血平4.影响肾素-血管紧张素系统的药物(1)ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂的结构特点、作用机制、结合前药原理,推测它们的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用(2)代表药物:卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利、氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯5.钙通道阻滞剂(1)二氢吡啶类钙通道阻滞剂的化学稳定性、体内代谢、构效关系和作用特点(2)代表药物:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、盐酸尼卡地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫革、盐酸桂利嗪、盐酸氟桂利嗪(四)调血脂药及抗动脉粥样硬化药1.基本要求(1)分类、结构类型、作用机制、构效关系、趣化性质和代谢特点(2)结构特点、代谢途径和毒副作用2.羟甲戊二酰辅酶A还(1)HMG-CoA还原酶抑制剂的立体结构、代谢过程、作用机制及可能的毒原酶抑制剂副作用(2)代表药物:洛伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀四、心血管系统药物3.苯氧乙酸类(1)苯氧乙酸类的代谢、作用特点与副作用(2)代表药物:氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(五)抗心绞痛药1.基本要求分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点2.硝酸酯类(1)硝酸酯类药物的结构特征、作用特点、作用机制和主要副作用(2)代表药物:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯(六)抗血小板和抗凝药1.基本要求分类、结构类型、作用机制和主要副作用2.抗血小板药代表药物:噻氯匹定、氯吡格雷、奥扎格雷、替罗非班、西洛他唑3.抗凝药代表药物:华法林钠五、泌尿系统药物(-)利尿药 1.基本要求(1)分类、结构类型、理化性质和作用机制(2)复方药物2.碳酸酐酶抑制剂代表药物:乙酰唑胺3.Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂代表药物:呋塞米、布美他尼4.Na+-Cl-同向转运抑制剂(1)噻嗪类利尿药的化学结构、构效关系、理化性质和代谢特点(2)代表药物:氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺5.肾内皮细胞钠通道阻滞剂代表药物:氨苯蝶啶、阿米洛利6.盐皮质激素受体拮抗剂代表药物:螺内酯(二)良性前列腺增生治疗药1.基本要求分类、结构类型、作用机制和作用特点2.5α-还原酶抑制剂(1)作用特点、作用机制和副作用(2)代表药物:非那雄胺、依立雄胺3.α肾上腺代表药物:盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑素受体拮抗剂嗪、阿夫唑嗪、多沙唑嗪五、泌尿系统药物(三)抗尿失禁药物1.基本要求结构类型、作用机制、理化性质、作用特点和副作用2.抗胆碱药代表药物:奥昔布宁、托特罗定、曲司氯铵(四)性功能障碍改善药1.基本要求结构类型、作用机制、理化性质、作用特点和副作用2.磷酸二酯酶5抑制剂代表药物:西地那非、伐地那非、他达拉非3.α-受体拮抗剂代表药物:甲磺酸酚妥拉明六、呼吸系统药物(-)平喘药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学(2)平喘药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.影响白三烯系统的药物(1)影响白三烯系统药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠3.肾上腺皮质激素类药物(1)肾上腺皮质激素类平喘药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德4.磷酸二酯酶抑制剂(1)磷酸二酯酶抑制剂的结构特点和理化性质(2)代表药物:茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱(二)镇咳祛痰药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学(2)镇咳祛痰药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.镇咳药(1)根据镇咳药的结构特点,理化性质、代谢化学和构效关系,推断该类药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:磷酸可待因、磷酸苯丙哌林、右美沙芬、喷托维林3.祛痰药(1)祛痰药的结构特点,理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点(2)代表药物:盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦七、消化系统药物(-)抗溃疡药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学(2)抗溃疡药的结构特点与化学稳定性的关系2.组胺H2受体拮抗剂药物(1)组胺H2受体拮抗剂药物的结构特点,理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点(2)代表药物:西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁3.质子泵抑制剂药物(1)质子泵抑制剂药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点(2)代表药物:奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠(二)胃动力药和止吐药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学(2)胃动力药和止吐药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之问的关系2.胃动力药(1)胃动力药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性和毒副作用及使用特点(2)代表药物:甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利3.止吐药(1)止吐药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性和毒副作用及使用特点(2)代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、盐酸帕洛诺司琼八、影响免疫系统的药物(-)非甾体抗炎药1.基本要求(1)结构分类、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)非甾体抗炎药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.解热镇痛药(1)解热镇痛药的结构特点、理化性质,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:对乙酰氨基酚、阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、安乃近3.非甾体抗炎药(1)非甾体抗炎药的结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康、塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利4.抗痛风药(1)抗痛风药的结构特点、理化性质,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆八、影响免疫系统的药物(二)抗变态反应药1.基本要求(1)结构分类、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)抗变态反应药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.组胺H1受体拮抗剂(1)组胺H1受体拈抗剂的结构特点、理化性质和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪(左西替利嗪)、氯雷他定(地氯雷他定)、富马酸酮替芬、诺阿司咪唑、非索非那定九、内分(-)肾上腺皮 1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、。