传出神经药理概论-PPT课件
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第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
传出神经系统药理概论PPT课件
肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
9
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
22
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
15
NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
16
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
17
* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You
Know, The More Powerful You Will Be
28
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Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
22
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
15
NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
16
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
17
* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
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第5章 传出神经系统药理概论 PPT课件
第 五 章 传出神经系统药理概论
赣南医学院 药理教研室 曾昭毅
教学目的与要求
• 掌握传出神经系统受体的分类、分布与效应， 传出神经系统药物的基本作用； • 熟悉传出神经系统药物的分类； • 了解递质Ach和NA的生物合成、储存、释放和 作用的消失。
第一节
按解剖学分类
概述
交感神经
1)植物神经(自主神经)
膨体与囊泡:1个膨体中约1000个囊泡
二 传出神经系统的受体
(－)传出神经系统受体的命名
胆碱受体：能与Ach结合的受体，称为 Ach受体 • M受体：副交感神经节后纤维支配的效应器
细膜上的受体，对以毒蕈碱（Muscarine）为代 表的拟胆碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体 （Musccarinic receptor），简称M受体 •。G蛋白耦联受体，慢
1. Ach的合成、贮存、释放和消除
胆碱 + 乙酰辅酶A 1)合成： ChAc
Ach
AchE
胆碱 + 乙酸
胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱酯酶
2) 储存和释放
量子释放：每个囊泡释放的Ach的量为一个量子,
一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起100个以上量
子释放
静息时有少量量子释放,新斯的明和右旋筒简毒
碱可增加或减少，但不能引起动作电位。
2. 突触包括三部分
① 突触前膜：囊泡或膨体（含囊泡） ② 突触间隙 (synaptic cleft)（15-1000nm） ③ 突触后膜：骨骼肌细胞的突触后膜 也称终板膜（endplate membrane）
神经递质传递的步骤
• 轴突传导：治疗量少，局部麻醉药 • 接头传递： • 1.递质的储存和释放：持续缓慢孤立量子释放，引起微 弱的终板电位，简称MEPP，动作电位引起数百量子的同 时释放 • 2.递质与接头后受体结合及接头后电位的产生如 EPSP和 IPSP • 3.接头后动作电位的激发AP，引起相应效应 • 4.递质的破坏和消除：乙酰胆碱如乙酰胆碱酯酶水解和 弥散；去甲肾上腺素如再摄取和弥散；氨基酸载体转运 摄入神经元和神经胶质细胞；肽类被肽酶水解和弥散
赣南医学院 药理教研室 曾昭毅
教学目的与要求
• 掌握传出神经系统受体的分类、分布与效应， 传出神经系统药物的基本作用； • 熟悉传出神经系统药物的分类； • 了解递质Ach和NA的生物合成、储存、释放和 作用的消失。
第一节
按解剖学分类
概述
交感神经
1)植物神经(自主神经)
膨体与囊泡:1个膨体中约1000个囊泡
二 传出神经系统的受体
(－)传出神经系统受体的命名
胆碱受体：能与Ach结合的受体，称为 Ach受体 • M受体：副交感神经节后纤维支配的效应器
细膜上的受体，对以毒蕈碱（Muscarine）为代 表的拟胆碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体 （Musccarinic receptor），简称M受体 •。G蛋白耦联受体，慢
1. Ach的合成、贮存、释放和消除
胆碱 + 乙酰辅酶A 1)合成： ChAc
Ach
AchE
胆碱 + 乙酸
胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱酯酶
2) 储存和释放
量子释放：每个囊泡释放的Ach的量为一个量子,
一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起100个以上量
子释放
静息时有少量量子释放,新斯的明和右旋筒简毒
碱可增加或减少，但不能引起动作电位。
2. 突触包括三部分
① 突触前膜：囊泡或膨体（含囊泡） ② 突触间隙 (synaptic cleft)（15-1000nm） ③ 突触后膜：骨骼肌细胞的突触后膜 也称终板膜（endplate membrane）
神经递质传递的步骤
• 轴突传导：治疗量少，局部麻醉药 • 接头传递： • 1.递质的储存和释放：持续缓慢孤立量子释放，引起微 弱的终板电位，简称MEPP，动作电位引起数百量子的同 时释放 • 2.递质与接头后受体结合及接头后电位的产生如 EPSP和 IPSP • 3.接头后动作电位的激发AP，引起相应效应 • 4.递质的破坏和消除：乙酰胆碱如乙酰胆碱酯酶水解和 弥散；去甲肾上腺素如再摄取和弥散；氨基酸载体转运 摄入神经元和神经胶质细胞；肽类被肽酶水解和弥散
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传出神经系统个论
高娟
拟胆碱药
按作用机理分
直接兴奋胆碱受体的药
抗胆碱酯酶药
直接兴奋胆碱受体的药物
M受体兴奋药
毛果芸香碱： 药理 作用：直接兴奋M受体，产生M样作用，对眼和腺 体的作用最明显。降低眼压和促腺体分泌。
a—甲基酪氨酸可抑制NA的生物合成 2）影响递质的转化 如胆碱酯酶抑制药：敌敌畏可持久抑制 胆碱酯酶而对机体有很强的毒性 如胆碱酯酶复活药： 3）影响递质的转运和贮存 如麻黄碱促进NA在神经末梢的释放而 产生拟肾上腺素的作用。 利血平主要是抑制肾上腺素能神经末梢 的突触前膜，囊泡膜 对NA的再摄取，并能 破坏囊泡膜，使递质逐渐减少而耗竭，产 生了抗肾上腺素作用，使血压下降。
副交感神经
○ --------------------------﹤×○----﹤×
传出神经的受体的类型
胆碱能受体：能与Ach结合的受体
肾上腺素能受体：能与肾上腺素或NA结合
的受体
胆碱受体
M受体（毒蕈碱型胆碱受体）
N受体（烟碱型胆碱受体）
M受体
位于节后胆碱能神
M 受体 心
经所支配的效应器 细胞膜上
递质
能够传递神经信息的化学物质
传出神经的递质
乙酰胆碱（Ach）
去甲肾上腺素（NA）
传出神经（按释放递质不同）
胆碱能神经（释放Ach）
肾上腺素能神经（释放NA）
植物神经的全部节前纤维
绝大多数交感神经的节后纤维
副交感神经的节后纤维
极少数交感神经的节后纤维
躯体运动神经
肾上腺髓质的内脏大神经
传出神经系统分类模式图
B2(分布在气管平滑肌及其他部位 B3(分布在脂肪细胞上)
B受体兴奋时表现为心脏兴奋，支气管与血
管扩张，脂肪和糖元分解，血粮升高等。
大部分效应器受着胆碱能神经和肾上
腺素能神经的双重支配。在同一器官 上，两类神经的作用大多是相互对立 的，但又受中枢神经的统一的调节。 肾上腺素能神经的兴奋使机体更适应 环境的急骤变化（应急状态），再胆 碱能神经兴奋与机体的休整和积蓄能 量有关。 胃肠，膀胱等处的平滑肌，腺体以胆 碱能神经支配为主，而心脏，血管则 以肾上腺素能神经支配为主。
A1受体（在突触后膜上）
A2受体（在突触前膜上及非突触部位）
A1兴奋时表现为
a1
皮肤粘膜血管
血管收缩，瞳孔 扩大，括约肌收 缩，汗腺分泌 A2激动时可反馈 地抑制去甲肾上 腺素自末稍释放 血管平滑肌有 A1A2共存现象
内脏血管
括约肌 瞳孔开大肌
腺体
B肾上腺素受体
B受体 B1（分布在心肌）
主要表现为心脏抑
眼
支气管 胃肠平滑肌 血 腺体
制，血管扩张，平 滑肌收缩，瞳孔缩 小，括约肌松弛， 腺体分泌
N受体
N1受体
Nபைடு நூலகம்受体
N1受体位于植物神经节细胞和肾上腺
髓质效应器细胞膜上 N2受体位于骨骼肌细胞膜上。
表现为植物神经节兴奋，肾上腺髓质
分泌，骨骼肌收缩。
肾上腺素受体
a型肾上腺素受体
传出神经递质的合成与消除
乙酰胆碱(Ach) 1.合成：主要是在胆碱能神经末梢形成
胆碱 +乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 Ach 2.贮存和释放 贮存在囊泡中，释放到突触间隙。 3.消除：Ach与受体结合产生效应后迅速 被位于突触 的胆碱酯酶(chE)水解而生成乙 酸和胆碱，部分胆碱可被神经末梢再摄 取 利用。
去甲肾上腺素
1，合成：在肾上腺素能神经的细胞浆中合成。 血液中酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴胺脱羧酶 NA 多巴胺B-羟化酶 进入囊泡 多巴胺 2，贮存：在囊泡中 3，消除: (1) NA有四分之三以上是被突触前膜摄取的 ，重新贮存在囊 泡加以利用。 （2）少量散在突触间隙和神经末梢内。可被COMT和MAO破坏。
传出神经药理概论
高娟
传导系统
感受器 传入神经系统
中枢神经系统
传出神经系统 效应器
一 传出神经的分类与化学传递
传出神经的分类
1.躯体运动神经系统 支配骨胳肌 受意识支配 自低级中枢到其支配的骨骼肌，只有一个神经元 只有一种纤维成份，并以神经干的形式分布 2.内脏运动神经系统 支配汗腺，骨骼肌血管，平滑肌，心脏，腺体 不受意识的控制 自低级中枢到其支配的器官，在周围部的内脏神经节更换神 经元，即需两个神经元才能完成。
传出神经中枢
躯体运动神经 ○--------------------------------------﹤×
○-----------﹤× ○---------------﹤× 交感神经
效应器
骨骼肌
汗腺，骨骼肌血管 平滑肌 心脏 腺体
○-----------﹤× ○———————﹤⊕ ○------------﹤× 肾上腺髓质
肾上腺素
在肾上腺髓质中合成
合成：去甲肾上腺素
苯乙醇胺-N-甲基转移酶（PNMT） 肾上腺素
传出神经药物的作用方式
1 ，直接与受体结合 受体兴奋药（受体激动药）：药物与受体结合后
能兴奋受体而呈现拟递质作用 如毛果芸香碱就是M受体兴奋药，肾上腺素是AB 受体兴奋药 受体阻断药（受体拮抗药）：药物与受体结合后， 不尖奋该受体，反而占据受体，阻碍递质与受体 结合 如阿托品为M受体阻 断药，酚妥拉明为A受体阻 断药，普萘洛尔则为B受体阻断药 2，影响递质的生物合成，代谢转化，转运和贮 存 1）影响递质的生物合成。
根据形态和生理功能则含有交感和副交感两种神经纤维，并其节 后纤维成丛并分支到所支配器官。
突触
传出神经末稍与次一级神经元或效应细胞的连接处，即突触。
突触
突触前膜 突触间隙 突触后膜
化学传递
神经冲动---神经末稍---突触间隙---传递信息的化学物质---突触后膜上 的相应受体---下一级神经元或效应细胞的活动
传出神经药物分类
分类
M.N受体兴奋药 拟胆碱药 M受体兴奋药 抗胆碱酯酶药 M受体阻断药 抗胆碱药 N1受体阻断药 N2受体阻断药 a.b受体兴奋药 拟肾上腺素药 a受体兴奋药 b受体兴奋药 抗肾上腺素药 a受体阻断药 b受体阻断药
常用药物 氨甲酰胆碱 毛果芸香碱 毒扁豆碱，新斯的明 阿托品，东莨菪碱普鲁本辛 美加明，六甲比铵 筒箭毒碱，琥珀胆碱 肾上腺素，麻黄碱，多巴胺 去甲肾上腺素，去氧肾上腺素 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 酚妥拉明， 普萘洛尔