传出神经系统药理概论
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药理概论
四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A，胆碱乙酰化
酶，囊泡贮存，胞裂外排，胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸，酪氨酸羟化酶，囊泡贮 存，胞裂外排，摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体（M、N受体） 2、肾上腺素受体（α、β受体） 3、多巴胺受体（DA受体） 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统（植物神经系统）：
可分为交感神经系统和副交感神经系 统，调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统：支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配，作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经） 2、去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上 腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两⼤类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如⾻骼肌舒张神经；运动神经和⽀配肾上腺体质的内脏⼤神经。
后者包括绝⼤多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中，胆碱受体⼜可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为⼼脏抑制、⾎管扩张、胃肠和⽀⽓管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、⾻骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作⽤表现为⽪肤、粘膜、内脏⾎管平滑肌收缩、瞳孔散⼤等；β型作⽤表现为⼼脏兴奋、⽀⽓管及胃肠平滑肌松弛、⾻骼肌⾎管和冠状⾎管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括⼄酰胆碱和去甲肾上腺素。
⼄酰胆碱在胆碱酯酶作⽤下⽔解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取⽅式消除。
传出神经系统药物的作⽤⽅式有直接作⽤于受体和影响递质两种。
作⽤于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四⼤类。
【试题】⼀、选择题(⼀)单选题1.当⼈体注射某⼀药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩⼩、腹痛、⾎压下降，最有A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N2.AchB.D.3.NAA.⼉茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.4. A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M5.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M6.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8.A.作⽤强度B.剂量⼤⼩C.是否有亲和⼒D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体 B.β2受体 C.N １受体 D.N 2(⼆)多选题 10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维⼆、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的⽣理功能变化。
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
传出神经系药理学概论
基本概念（二）
植物神经系统：内脏传出神经（交感神经、副交感神经），内脏传入神经。
○ 节前纤维
中枢神经系统→植物神经————→神
○ 节后纤维 ○ 经节————→效应器（effector）。
STEP1 STEP2 STEP3 STEP4
传出神经系统的
递质 及受体
神经冲动→神经末梢→释放递质 （transmitter）→突触（synapse）→下一级神经元或效应器的受体（receptor）→ 生物效应。
○ 运动神经； ○ 全部副交感神经的节后纤维； ○ 极少数交感神经节后纤维，如
支配汗腺
的分泌神经和骨骼肌的血管舒张 神经。
01
02
01
传出神经按递质的分类 （二）
二． 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
02
几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
1 传出神经系统效应产生的 2 生化过程
受体-效应偶联（receptor-effect 3
coupling） 4 受体与离子通道的偶联 5 受体与酶的偶联
交感神经和副交感神经 的生理功 2. 影响递质的转化 3. 影响递质的转运和贮存
传出神经系统药物的 基本作用
神经元结构与连接
递质的发现
’1921，Loewi的双蛙心实验
两个重要的神经递质
1
乙酰胆碱 →M1、 M2、N1、N2受体
2
胆碱酯酶
去甲肾上腺素 →β1 、β2 、 α1、α2 受体
3
重摄取， MAO， COMT
传出神经按递质的分类（一）
胆碱能神经（cholinergic
nerve）
○ 全部交感神经和副交感神经的 节前纤维；
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
09.04.2021。
38
这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
09.04.2021
13
(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
09.04.2021
14
4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
09.04.2021
22
1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
09.04.2021
23
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
09.04.2021
21
四、传出神经按递质分类
传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论什么是传出神经系统？传出神经系统是指人体中那些可控制各种器官功能的神经，它们负责心跳、消化、呼吸以及体温等自主神经功能。
传出神经系统分为两类：交感神经和副交感神经，它们分别对应了体内的“兴奋状态”和“休息状态”。
交感神经与副交感神经在人体中经常处于相反的状态，在正常情况下，两个神经系统保持平衡状态，以维持正常的人体机能。
传出神经系统药理学传出神经系统药理学研究的是影响和调节交感神经和副交感神经功能的化学物质和药物，例如肾上腺素、乙酰胆碱、去甲肾上腺素等。
药物分为促进交感神经和抑制交感神经两种，其中促进交感神经的药物可以提高兴奋性，使身体处于“奋斗或逃避”状态下，而抑制交感神经的药物可以减轻身体的应激反应，使身体放松，处于“休息和消化”状态。
促进交感神经的药物1.肾上腺素类药物：肾上腺素是交感神经中最重要的神经递质之一。
肾上腺素类药物的作用是使得交感神经兴奋，从而促进心率、血压等生理反应。
常见的肾上腺素类药物包括肾上腺素、去甲肾上腺素等。
2.β肾上腺素能受体激动药：β肾上腺素能受体激动药可激活β肾上腺素能受体，使速度和力度加快，从而促进能量代谢。
抑制交感神经的药物1.乙酰胆碱能受体阻滞剂：乙酰胆碱能受体阻滞剂是通过阻止乙酰胆碱和神经肌肉连接点上相互作用，从而减轻肌肉收缩和松弛，并降低心率的药物。
使用这类药物可能会治疗一些情况，如过度活动性膀胱、口腔干燥等。
2.α肾上腺素能受体拮抗药：这类药物作用于α肾上腺素能受体，抑制交感神经反应。
这类药物常用于治疗高血压和其他疾病。
药物治疗应用传出神经系统药物的应用广泛，主要用于治疗与自主神经有关的疾病。
例如：1.高血压：使用抑制交感神经的药物降低血压水平。
2.心律失常：使用促进或抑制交感神经的药物调节心律。
3.消化系统疾病：使用抑制或促进交感神经的药物来调节胃肠道运动。
4.运动性障碍：使用抑制或促进交感神经的药物来调节肌肉收缩和松弛，如帕金森病等。
传出神经系统药理概论
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第一节概述传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m，也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。
前者又分为交感神经(。
rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m)，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器．其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌．通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。
在神经系统，化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。
化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR)，经转运方式跨越间隙，与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。
药物可模拟或拮抗化学递质的作用，即可选择性修饰许多传出神经的功能，这些功能涉及许多效应组织，如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。
传出神经根据其梢释放的递质不同．可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。
胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。
去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1．图5—2)。
近年来除交感和副交感神经系统外．肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem，ENs)B日益受到人们的关注。
该神经系统由许多种经元组成．其细胞体位f肠壁的g内丛．是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统．它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统．而与中枢神经系统相类似．但仍属于自主神经系统的一个组成部分。
肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢．并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。
胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节．而对中枢神经系统具有相对独立性，如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行．切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
《药理学》传出神经系统药理概论
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第一节概述传出神经：包括自主神经、运动神经节前节后交感N 中〇效枢应副交感N神〇器经△髓质运动N骨骼肌胆碱能神经：所有节前纤维，运动N;副交感节后纤维；少数交感（汗腺分泌、骨骼肌血管舒张N）,释放Ach。
去甲肾上腺素能神经：大部分交感节后纤维，释放NA。
交感神经：紧张、应急时兴奋性↑副交感：休整时兴奋性↑运动神经：不换神经元，直接支配骨骼肌。
第二节传出神经递质和受体一、传出神经递质（一）化学传递学说的发展100年前，争论点：神经与组织间是电传递？化学传递？双蛙心实验：兴奋迷走N,释放的物质（ACh），抑制另一蛙心。
（二）突触的超微结构突触前膜（神经末梢膜）突触间隙突触后膜（效应器细胞膜）（三）递质合成、释放、作用消除去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）合成：去甲肾上腺素能神经末梢。
（羟化酶）（脱羧酶）（ß羟化酶）酪氨酸—→多巴—→多巴胺（入囊泡）—————→NA释放：①胞裂外排②量子化释放:1个囊泡释放Ach为“1量子”，（200多囊泡同时释放，产生动作电位，引起效应）；③置换释放（药物被摄入，置换出递质）消除：摄取-1：被神经末梢（转运体）再摄取75-95%，囊泡储存（摄取-储存型）摄取-2：非N摄取，被MAO、COMT代谢（摄取-代谢型）乙酰胆碱（achtylcholine,ACh）合成：去胆碱能神经末梢。
胆碱乙酰化酶胆碱+乙酰辅酶A————→Ach(储存囊泡)释放：与NA相似消除：被胆碱酯酶迅速水解 ACh————→乙酸 + 胆碱二、传出神经受体（一）胆碱受体的分型、分布及效应1．M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对毒蕈碱（muscaring）敏感。
部位：副交感支配的效应器（内脏平滑肌、心脏、腺体）。
效应：腺体分泌↑胃肠、膀胱平滑肌收缩、缩瞳、心脏抑制——M样作用。
分型：分子克隆技术，配体的亲和力不同分为M1、M2、M3 、M4、M5亚型。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。
后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N2.AchA.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.3.NAA.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.4. A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M5.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M6.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8.A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体 B.β2受体 C.N １受体 D.N 2(二)多选题 10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
2．M型胆碱能神经兴奋时生理功能变化。
3. 简述传出神经系统受体的分型、主要分布部位及其生理效应。
【参考答案】一、选择题1．C 2. C 3. D 4. A 5. D 6. D 7. B 8. D 9. C 10.ABCDE 二、简答题1．心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠平滑肌抑制等。
2．心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。
3. 主要分为胆碱受体(M、N受体)、肾上腺素受体(α、β受体)及多巴胺受体。
M受体激动时表现为心脏抑制，血管扩张，腺体分泌增加，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。
N l受体激动时植物神经节兴奋及肾上腺髓质分泌；N2受体激动时骨骼肌收缩。
α受体可分为α1、α2受体，α1受体激动时血管收缩及瞳孔开大等；突触前膜α2受体激动时，抑制NA释放。
β受体可分为βl及β2受体，βl 受体激动时心脏兴奋；β2受体激动时支气管扩张，血管扩张，糖原分解，突触前膜β2受体激动使释放NA增加。
多巴胺受体激动时，肾和肠系膜血管舒张。
第七章胆碱受体激动药【重点与难点解析】(一) M受体激动药毛果芸香碱直接激动M受体产生M样作用，主要选择作用于眼和腺体。
对眼的作用为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
点眼给药用于治疗青光眼；与散瞳药交替应用治疗虹膜炎。
(二)易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明对骨骼肌兴奋作用强。
机制：①抑制胆碱酯酶；②直接激动运动终板N2受体和促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
其次对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋也较强；对眼、心、血管、腺体等作用弱。
应用：①重症肌无力；②术后腹气胀和尿潴留；③非去极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒时解救；④阵发性室上性心动过速；⑤对抗阿托品中毒引起的外周症状。
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻患者。
【试题】一、选择题(一)单选题1.直接兴奋M受体的药物是A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.2.A.缩瞳、降低眼压、调节痉挛B.C.缩瞳、外高眼压、调节痉挛D.3.A.视近物清楚，视远物模糊B.C.视近物、远物都清楚D.4.A.抑制胆碱酯活性B.阻断虹膜上αC.兴奋虹膜M受体D.阻断虹膜M5.受体 B.N受体 C.α受体 D.M受体A.β１6.A.增加腺体分泌B.缩瞳C.兴奋骨骼肌D.7.A.胆碱酯酶B.磷酸二酯酶C.腺苷酸环化酶D.8.A.新斯的明B.毒扁豆碱C.毛果芸香碱D.9.A.重症肌无力B.青光眼C.尿潴留D.10.A.胆碱酯酶B.磷酸二酯酶C.腺苷酸环化酶D.单胺氧化酶11.A.兴奋腺体B.缩小瞳孔C.降低眼压D.兴奋骨骼肌12.抗胆碱酯酶药不用于下列哪种情况A．青光眼 B．重症肌无力C．手术后腹气胀和尿潴留 D．房室传导阻滞13.有支气管哮喘及机械性肠梗阻的病人应禁用A．阿托品 B．新斯的明 C．山莨菪碱 D．东莨菪碱（二）多选题14.下列哪些效应是通过激动M受体实现的A．心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩 C.瞳孔括约肌收缩D.支气管平滑肌收缩E.血管收缩15.新斯的明对骨骼肌作用强大的原因是A.直接兴奋N受体 B.直接兴奋N2受体 C.抑制胆碱酯酶１D.促运动神经末稍释放AchE.提高N2受体对Ach的敏感性16.新斯的明可用于治疗A.阵发性室上性心动过速B.重症肌无力C.术后腹气胀或尿潴留D.非除极化肌松药中毒E.机械性肠梗阻17.抗胆碱酯酶药包括A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.吡斯的明E.依酚氯铵二、名词解释三、临床用药分析1.按下列处方用药可治何病？为什么？滴眼时要注意什么？处方：硝酸毛果芸香碱滴眼液 2% 10ml用法：滴眼2.按下列处方用药可治哪些疾病？禁用于那些患者？处方：溴新斯的明片 15mg×10用法：一次15mg,一日3次三、简答题1．试比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼机制。
2．简述新斯的明临床应用的药理学基础。
【参考答案】一、选择题1. A2. A3. A4. C5. B6. C7. A8. A9. B 10. A 11. D 12.D 13. 14.ABCD 15.BCD 16.ABCD 17.BCDE二、名词解释新斯的明治疗重症肌无力时，应用过量可使骨骼肌终板乙酰胆碱过多堆积，导致持久去极易使肌无力症状加重，称“胆碱能危象”。
三、临床用药分析1．此处方可治疗青光眼，因为毛果芸香碱能激动虹膜括约肌M受体，虹膜向中心拉紧虹膜跟部变薄，前房角间隙变大。
房水易通过巩膜静脉窦流人血液循环，使眼压下降，青光眼缓解。
滴眼时应注意压住内眦部位。
2．治疗重症肌无力，腹气胀及尿潴留；治疗阵发性室上性心动过速；解救非去极化型肌松药过量中毒。
禁用于机械性肠梗阻，尿路梗塞，支气管哮喘、房室传导阻滞。
四、简答题1．毛果芸香碱是M受体激动药。
激动虹膜括约肌M受体，虹膜向中心拉紧虹膜跟部变薄，前房角间隙变大。
房水易通过巩膜静脉窦流人血液循环，使眼压下降，青光眼缓解。
毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂，通过间接增加乙酰胆碱发挥作用，使瞳孔缩小，降低眼压，作用强而持久。
2．新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性，使神经末梢乙酰胆碱水解减少而表现其作用。
治疗重症肌无力：兴奋骨骼肌，除抑制胆碱酯酶外还直接激动终板N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
兴奋内脏平滑肌，治疗腹气胀及尿潴留。
抑制心脏，减慢心率，治疗阵发性室上性心动过速。
利用其兴奋骨骼肌作用解救非去极化型肌松药过量中毒。
第八章胆碱受体阻断药【重点与难点解析】(一)M胆碱受体阻断药1．阿托品阻断M受体拮抗乙酰胆碱的M样作用。
①抑制腺体分泌，对唾液腺、汗腺作用最强。
用于严重流涎、盗汗，麻醉前给药。
②解除平滑肌痉挛，用于各种内脏绞痛，以胃肠绞痛效优，对胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用。
③较大剂量可解除迷走神经对心脏的抑制，使心率及房室传导加快；用于治疗缓慢型心律失常。
大剂量扩张血管改善微循环，用于感染中毒性休克。
④对眼作用：扩瞳、升高眼内压及调节麻痹。
用于虹膜睫状体炎的治疗。
⑤兴奋中枢。
不良反应常见口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘等。
中毒时还出现谵妄、惊厥。
青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大者禁用。
2．山莨菪碱(654-2) 与阿托品比较，松弛平滑肌，解除小血管痉挛、改善微循环作用明显，无明显中枢作用。
主要用于感染中毒性休克、胃肠痉挛的治疗。
3．东莨菪碱抑制腺体分泌、散瞳、调节麻痹强于阿托品。
对中枢具有显著的镇静催眠作用。
剂量增大甚至产生浅麻醉状态。
临床用于麻醉前给药、防治晕动病、震颤麻痹及感染中毒性休克等。
(二)N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药分为①N1受体阻断药不良反应大，偶用于高血压。
②N2受体阻断药(肌松药)。
去极化型肌松药（琥珀胆碱）肌松前可见短时肌束颤动现象。
过量中毒引起呼吸肌麻痹禁用新斯的明解救。
非去极化型肌松药（筒箭毒碱）肌松前无肌束颤动现象。
过量中毒应用新斯的明解救。
【试题】一、选择题(一)单选题1.有机磷酸酯类急性中毒病人出现口吐白沫、严重的恶心、呕吐和呼吸困难时，应立即注射的药物是A．碘解磷定 B．度冷丁 C．麻黄碱 D．阿托品2.阿托品中毒时可用下列何药治疗A．毛果芸香碱 B．酚妥拉明 C．东莨菪碱 D．后马托品3.阿托品对眼睛的作用是A．散瞳、升高眼内压、调节麻痹 B．散瞳、降低眼内压、调节麻痹C．散瞳、升高眼内压、调节痉挛 D．缩瞳、降低眼内压、调节麻痹4.肾绞痛或胆绞痛时可用何药治疗A．新斯的明 B．C+D C．度冷丁 D．阿托品5.麻醉前给药可用A．毛果芸香碱 B．氨甲酰胆碱 C．东莨菪碱 D．后马托品6.青光眼患者禁用A．加兰他敏 B．毒扁豆碱 C．阿托品 D．新斯的明7.东莨菪碱的作用特点是A．兴奋中枢，增加腺体分泌 B．兴奋中枢，减少腺体分泌C．有镇静作用，减少腺体分泌 D．有镇静作用，增加腺体分泌8.阿托品抗感染中毒性休克的主要原因是A ．抗菌、抗毒素作用，消除休克的原因B ．抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C ．解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D ．扩张支气管，缓解呼吸困难 9.A.骨脏平滑肌痉挛B.C.休克D. 10.A.阻断M 受体B.抑制腺体分泌C.兴奋中枢D. 11.A.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.山莨菪碱D. 12.A.减少Ach 的合成B.减少AchC.与N２受体结合，竞争性地阻断AchD.与N２受体结合，产生类似Ach 13.A.N １B.N 2C.β１D.β２（二）多选题14.阿托品临床可用于A ．平滑肌痉挛性绞痛 B.窦性心动过速 C.有机磷酸酯类中毒D.乙醚麻醉前给药E.窦性心动过缓15.大剂量阿托品能改善有机磷酸酯类急性中毒哪些症状?A .M 症状 B.N 2症状 C.N 1症状D.中枢神经系统症状E.肌肉颤动16.缓解胃、十二指肠溃疼痛，可选用A.阿斯匹林B.654-2C.阿托品D.普鲁本辛E.扑热息痛二、简答题1．简述阿托品的作用机制和临床应用。