《药理学》传出神经系统药理概论
药理学传出神经系统药理概论专题知识讲座
周围NS 传出神经：传出神经系统药
传出神经系统旳解剖分类
交感
心肌
中 枢 副交感
平滑肌 腺体
运动
骨骼肌
传出神经旳递质
运动
Ach:乙酰胆碱
交感 副交感
NA:去甲肾腺素
神经信息旳传递
在神经元内— 脉冲传导旳电现象 在神经元间— 神经元之间质膜不直接相 连 ,神经冲动不能以生物电旳形式经过----信息传导为化学传递:神经递质经过突触构造 进行传递
α1 受体激动药（苯肾上腺素）
α2 受体阻断药（育亨宾）
α2 受体激动药（可乐定）
β 受体阻断药（普萘洛尔）
β 受体激动药（异丙肾上腺素）
β1 受体阻断药（阿替洛尔）
β1 受体激动药（多巴酚丁胺）
αβ 受体阻断药（拉贝洛尔）
β2 受体激动药（沙丁胺醇）
下列受体激动剂和阻断剂旳搭 配正确旳是（ ）
A.异丙肾上腺素-普萘洛尔 B.肾上腺素-哌唑嗪 C.去甲肾上腺素-普萘洛尔 D.间羟胺-育亨宾 E.毛果芸香碱-筒箭毒碱
Ach旳 代谢:
主要被 ChE水 解消除
去甲肾上腺素 Noradrenaline, NA
1.合成：
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶
多巴
多巴胺-
多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-
甲基转移酶
Ad
2.NA旳贮存：囊泡内与ATP，嗜铬蛋白结合
3.NA旳释放
(1) 胞裂外排(exocytosis)：Ca++， 神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性变化 →钙内流,胞浆内钙浓度升高 →胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜 →囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递 质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
药理学习题--传出神经系统药药理概论
一、___ 选择题（一）A型题1、骨骼肌血管上分布有A. M受体B. α受体C. β受体D. α、M受体E. α、β、M受体2、下列哪种效应不是通过激动M受体实现的A. 心率减慢B. 胃肠道平滑肌收缩C. 胃肠道括约肌收缩D. 膀胱括约肌舒张E. 瞳孔括约肌收缩3、在囊泡内合成NA的前身物质(底物)是A. 酪氨酸B. 多巴C. 多巴胺D. 肾上腺素E. 5-羟色胺4、去甲肾上腺素生物合成的限速酶是A. 酪氨酸羟化酶B. 单胺氧化酶C. 多巴脱羧酶D. 多巴胺β羟化酶E. 儿茶酚氧位甲基转移酶5、关于突触前膜受体的描述，哪种是不正确的A. 激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放增加B. 激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放减少C. 激动突触前膜β受体，去甲肾上腺素释放增加D. 阻断突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放增加E. 突触前膜α受体命名为α2受体6、乙酰胆碱作用消失主要依赖于A. 摄取1___B. 摄取2C. 胆碱乙酰转移酶的作用D. 胆碱酯酶水解E. 以上都不对7、下列哪些效应不是通过激动β受体产生的A. 支气管舒张B. 骨骼肌血管舒张C. 心率加快D. 心肌收缩力增强E. 膀胱逼尿肌收缩8、下列有关β受体效应的描述，哪一项是正确的?A. 心肌收缩加强与支气管扩张均属β1效应B. 心肌收缩加强与支气管扩张均属β2效应C. 心肌收缩加强与血管扩张均属β1效应D. 心肌收缩加强与血管扩张均属β2效应E. 血管与支气管扩张均属β2效应（二）X型题9、激动β受体同时阻滞α受体可导致下列哪些效应?A. 血管扩张B. 瞳孔散大C. 支气管扩张D. 心率加快E. 心传导加速10、去甲肾上腺素消除的方式有A. 单胺氧化酶破坏B. 单加氧酶氧化C. 儿茶酚氧位甲基转移酶破坏D. 经突触前膜摄取E. 磷酸二酯酶代谢11、M受体兴奋时的效应是A. 腺体分泌增加B. 腺体分泌减少C. 瞳孔缩小D. 瞳孔扩大E. 心率减慢12、关于去甲肾上腺素的描述，哪些是正确的A. 主要兴奋α受体B. 是肾上腺素能神经释放的递质C. 升压时易出现双向反应D. 在整体情况下出现心率减慢E. 引起冠状动脉收缩13、下列对α受体描述哪些是正确的A. α受体是一种配体门控通道受体B. α1受体激动可激活细胞膜上磷脂酶C(PLC)C. α2受体激动时可抑制细胞膜上腺苷酸环化酶(AC)D. α2受体激动时可激活细胞膜上腺苷酸环化酶E. α受体是一种G蛋白偶联受体二、名词解释14．胆碱能神经15．去甲肾上腺素能神经三、填空题16．M受体可分为___ 及___ 受体；N受体可分为___ 及___ 受体。
药理精品题库 第五章 传出神经系统药理学概论
第六章传出神经系统药理学概论【内容提示及教材重点】一、递质：递质的定义：细胞间传递信息的物质。
传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）。
二、传出神经按递质分类：1. 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach。
胆碱能神经包括：（1）运动神经；（2）副交感神经的节前和节后纤维；（3）交感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。
2. 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA，包括绝大多数交感神经的节后纤维。
三、传出神经系统递质合成与消除1. 乙酰胆碱(Ach)：合成：乙酰辅酶A+胆碱Ach消除：Ach 乙酸+胆碱2. 去甲肾上腺素(NA)：合成：酪氨酸多巴多巴胺NA消除：80%被神经末梢再摄取（摄取-1），一部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶（MAO）破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取-2），再被MAO、COMT（儿茶氧位甲基转移酶）破坏。
四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应传出神经系统受体包括胆碱能受体：M和N（N1和N2）和肾上腺素能受体α（α1和α2）和β（β1和β2）。
心肌心肌心脏功能抑制虹膜环状肌收缩缩瞳睫状肌收缩近视M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难胃肠道平滑肌收缩蠕动胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿受体血管平滑肌（次要）舒张交感神经节N1受体副交感神经节N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素N2受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高α1受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳α受体胃肠和膀胱括约肌收缩腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加α2受体：突触前膜，起负反馈作用。
肾上腺素受体β1受体：心肌，心脏兴奋支气管平滑肌舒张β-R 胃肠、膀胱平滑肌舒张β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张突触前膜，起正反馈作用。
五、传出神经系统药物的作用方式1. 直接作用于受体2. 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放六、传出神经系统药物的作用方式与分类1. 拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药2. 拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药【作业测试题】一、名词解释1. 神经递质(neurotransmitter)2. M样作用(M-receptor effect)3. N样作用(N-receptor effect)4. 激动药(agonist)5. 拮抗药(antagonist)6. cholinergic nerve7. noradrenergic nerve(一) A型题8. 由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是（）A. 多巴脱羟酶B. 单胺氧化酶C. 酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E. 多巴胺羟化酶9. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（）A. 心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C. 胃肠道括约肌收缩D. 膀胱括约肌舒张E. 虹膜括约肌收缩(缩瞳)10. 下列哪些效应不是通过激动β受体产生的（）A. 支气管舒张B. 骨骼肌血管舒张C. 心率加快D. 心肌收缩力增强E. 膀胱逼尿肌收缩11. N1受体主要位于A. 神经节细胞B. 心肌细胞C. 血管平滑肌细胞D. 胃肠平滑肌E. 骨骼肌细胞12. 兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是A. α受体B. α1受体C. β1受体D. β2受体E. M受体13. 下述哪种是β1受体的主要效应A. 舒张支气管平滑肌B. 加强心肌收缩D. 胃肠平滑肌收缩E. 腺体分泌14. 能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为A. 甲基多巴B. 烟碱C. 阿托品D. 筒箭毒碱E. 美加明(二) B型题A. 胆碱酯酶B. 胆碱乙酰化酶C. 单胺氧化酶D. 多巴脱羧酶E. 酪氨酸羟化酶15. 在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶c16. 使多巴生成多巴胺的酶d17. 合成乙酰胆碱的酶b18. 有机磷酸酯抑制的酶a19. 去甲肾上腺素合成的限速酶eA. M1受体B. M2受体C. M3受体D. N1受体E. N2受体20. 植物神经节细胞膜上的主要受体是 d21. 骨骼肌细胞膜上的受体是 e22. 平滑肌细胞膜上的胆碱受体是 c23. 分布于心脏的胆碱受体是 bA. α1受体B. α2受体C. β1受体D. β2受体E. β3受体24. 分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是 a25. 心肌上主要分布的肾上腺素受体是26. 支气管和血管上主要分布的受体是A. 胆碱乙酰化酶B. 胆碱酯酶C. 多巴脱羧酶D. 单胺氧化酶E. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶27. 在线粒体中灭活NA的酶是d28. 在肝肾等组织中灭活NA的酶是e29. 合成Ach的酶是a30. 有机磷酸酯类抑制的酶是b31. 卡比多巴抑制的酶是cA. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 多巴胺D. 5－羟色胺E. 乙酰胆碱32. 胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是ee33. 肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是b(三) X型题34. 下列哪些效应器上分布N1受体A. 心肌B. 支气管平滑肌C. 植物神经节D. 骨骼肌运动终板E. 肾上腺髓质35. 哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱A. 副交感神经节前纤维B. 运动神经C. 副交感神经节后纤维D. 大多数交感神经节后纤维E. 以上全是36. 胆碱能神经包括A. 交感神经节前纤维B. 副交感神经节前纤维C. 全部交感神经节后纤维D. 副交感神经节后纤维E. 运动神经37. 下面描述正确的是A. N2受体位于运动神经终板膜上B. N1受体位于神经节上C. M受体只位于心脏上D. 支气管平滑肌上有β2受体E. β1受体位于心脏上38. 下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的A. 膀胱括约肌收缩B. 骨骼肌收缩C. 瞳孔缩小D. 汗腺分泌E. 视远模糊(四) 英文选择题(A型题)39. Acetylcholine is the chemical mediator released at the following sites:A. parasympathetic preganglionic neuronesB. sympathetic preganglionic neuronesC. parasympathetic postganglionic neuronesD. sympathetic postganglionic neuronesE. postganglionic sympathetic neurones that innervate the sweat glands40. The effects of direct-acting cholinergic agonists include:A. mydriasisB. decrease in zonular tensionC. traction on peripheral retinaD. increase the depth of focusE. increased outflow facility41. The effects of muscarinic agonists include:A. accommodationB. increases depth of focusC. mydriasisD. decreases uveoscleral outflowE. myopic shift三、问答题42. 乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点？43. 传出神经系统药物的分类及其依据是什么？44. 传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么？[参考答案]8. C 9. C 10. E 11. A 12. D 13. B 14. B 15. C 16. D 17. B 18. A 19. E 20. D 21. E 22. C 23. B 24. A 25. C 26.D 27. D 28.E 29. A 30. B 31. C 32. E 33. B 34. CE 35. ABC 36. ABDE 37. ABDE 38. CDE 39. ABCE 40. BCDE41. ABDE。
药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳
药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲：
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统？
什么是交感、副交感？
交感、副交感的功能？
交感神经兴奋时，效应器的表现？
副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木！
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现！
＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现！
■N1样作用——交感＋副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
（一）药物作用方式
1.直接与受体结合如：激动剂、拮抗剂
2.影响递质如：生物合成、储存、释放（转运）、灭活（转化）等。
要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下，心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质，当血压升高后，引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。
●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
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这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
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3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
《药理学》传出神经系统药理概论
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
药理学传出神经系统药理概论
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
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(二) 影响递质
1. 影响递质 释放
↑ACh释放 ↑NE释放 ↓NE释放
2. 影响递质转 利舍平 运、 贮存
氨甲酰胆碱 麻黄碱、间羟胺 胍乙啶、碳酸锂
3.影响递质 转化
胆碱酯酶抑制剂
分类
M，N受体激动剂 胆碱能受体激动药
M受体激动剂
N受体激动剂
受
M受体拮抗剂 胆碱能受体拮抗药
N1受体拮抗剂
体
N2受体拮抗剂
收缩
汗腺、唾液腺 分布多 外分泌腺 胃腺、呼吸道腺 分布少
分泌增多
心脏（少） 窦房结、心房、房室结、心室
抑制
中枢（少）
兴奋/抑制
②N 胆碱受体分布及效应
Nm受体（N2） 骨骼肌（运动终板）
Nn受体（N1）：神经节
收缩 复杂
2) 受体的分布及效应
Ach
Ach
N1/Nn
M 副交感N
心脏、胃肠平滑肌、腺体
摄 取
神经末梢内 囊泡外（被线粒体膜所
含MAO灭活）
②消失
消失方式
摄取1 （ uptake 1） 占释放量的75%-95% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
❖摄取1
贮存型摄取
神 经 摄
突触前膜摄取NA
进入 囊泡贮存（绝大部分）
取 神经末梢内 囊泡外（被线粒体膜所
含MAO灭活）
❖ 摄取2（uptake 2）
第四章 传出神经系统药理
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
直接作用于受体 影响递质
四、作用于传出神经系统的药物作用机制与分类
（一）直接作用于受体：
激动药(agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或递质
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
内脏平滑肌
收缩
M3 外分泌腺 血管平滑肌
分泌↑ 扩张
中枢
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 不清 M5 中枢神经
⑴胆碱受体分布及效应
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【贮存】 贮存部位：囊泡 贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白
②游离形式
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【去路】
【去路】
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
②消失
消失方式
胆碱和乙酸（进入循环）
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程
酪氨酸羟化酶
酪氨酸
多巴 多巴胺 多巴脱羧酶
多巴胺-羟化酶
NA
胞浆
囊泡
苯乙醇胺-N-甲基转移酶
Ad
【贮存】 贮存部位：囊泡
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺 M3 血管平滑肌
中枢
分泌↑ 扩张
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经
M5 中枢神经
不清
⑴胆碱受体分布及效应
传出神经突触的超微结构
突触（synapse) ：传出神经末梢与其所支配的效应器（包括 次一级神经元）接头处。运动神经与骨骼肌之间的接头（突 触），又称运动终板。
突触间隙(synaptic cleft)突触中神经末梢与效应器细胞或次级神 经元间有一个间隙。
突触前膜(presynaptic membrane) : 传出神经末梢靠近间隙的 细胞膜。
【贮存】
贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型
（Ach+ATP+囊泡蛋白）贮存于囊泡
每一个囊泡内约含1000~50000分子的Ach。
【释放】
释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【 Ach的去路】 ①Ach+胆碱受体
②灭活/消失 AchE
Ach
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
毒蕈碱受体
烟碱受体
Muscarine receptor Nicotine receptor
M受体
N 受体
受体
配体对不同组织 M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
N1(n)、N2 (m) 1 、2
受体 1、 2、 β3
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
2) 受体的分布及效应
摄取1 （ uptake 1）占释放量的75%-95% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消失
❖摄取1
贮存型摄取
神 突触前膜摄取NA
经
进入 囊泡贮存（绝大部分）
二、传出神经的分类与递质
2、传出神经按释放神经递质的不同而分为：
多巴胺能神经
非肾上腺素能非胆碱能神经
肾脏血管交感神经节后纤维
胃肠壁神经
肠系膜血管交感神经节后纤维
二、传出神经的分类和递质
3、递质的合成、储存、释放和消除 (1). ACh的合成、贮存、释放和消除
生物合成：胆碱+乙酰辅酶A胆碱乙酰化酶ACh 合成场所：胆碱能神经末梢 贮存部位：囊泡
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
1、受体的概念
能与药物产生特异性结合，能传递信息和产生药理效应的细 胞蛋白组分。
2、受体的分类：根据与受体结合的递质不同
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
中枢
Ach
N2/Nm Ach 运动N
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑵肾上腺素受体分布及效应
血管平滑肌（多） 瞳孔开大肌 1 肝脏
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
糖原分解/糖异生
①受体
胃肠平滑肌
松弛
突触前膜 2
负反馈抑制NA的释放 皮肤、粘膜血管 收缩
3 脂肪细胞
脂肪分解
❖多数β受体阻断药 不能阻断β3受体
②受体 心脏 1 肾小球旁细胞
兴奋 肾素分泌↑
受
支气管平滑肌 骨骼肌血管
扩张
体
2
肝脏 突触前膜
糖原分解、糖异生、脂肪分解 促进NA释放
3 脂肪细胞
脂肪分解
❖中枢受体：激动时交感神经活性增加 ❖多数β受体阻断药 不能阻断β3受体
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及其药物分类
脑
脊髓
中枢神经系统
神
脑神经
脊髓神经
外周神经系统
经
系
传入神经
传出神经
统
的
运动神经系统
自主神经系统
（支配骨骼肌）
（支配平滑肌、
组
心脏、腺体）
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或 受体的密度
三、传出神经系统的递质与受体
多巴胺受体 能选择性与多巴胺结合的受体称多巴胺受体
（DA受体），有DA1和DA2两种亚型。 DA1受体主要分布于肾血管平滑肌细胞。 DA2受体主要分布于突触前膜和平滑肌效应器
细胞上。
传出神经系统受体功能及其分子机制
突触后膜(postsynaptic membrane) : 效应器或次一级神经元 靠近间隙的细胞膜。
二、传出神经的分类和递质
1、递质(transmitter)的概念
当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位由末 梢释放出化学传递物，作用于次一级神经元或效应 器的受体发生效应，完成神经冲动传递过程。 传出神经系统的神经递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺素
骨骼肌血管(2 ) 舒张→血压下降
冠状血管
舒张
⑶其它平滑肌
√支气管(2 )→舒张 眼内肌（瞳孔开大肌1）→收缩→瞳孔扩大等。
⑷肝糖原及脂肪分解增加
三、传出神经系统的生理功能
▪副交感神经兴奋减慢心率、降低血压、 促进胃 肠运动和分泌、帮助营养物质吸收、保护视网膜 免受强光刺激、促进排尿和排便、汗腺、唾液腺 分泌增加。 ▪交感神经兴奋时，心率加快、血压升高、血液 从皮肤和内脏转移到骨骼肌、血糖升高、支气管 扩张、瞳孔扩大 。
突触后（20%） 胃肠平滑肌
松弛
⑵肾上腺素受体分布及效应
血管平滑肌（多） 瞳孔开大肌 1 肝脏
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
糖原分解/糖异生
①受体 2 突触前膜
负反馈抑制NA的释放
②受体 心脏 1 肾小球旁细胞
兴奋 肾素分泌↑