乳糖微晶纤维素共处理物

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常用药品辅料

甘油、丙二醇、精制椰子油、蓖麻油等
普通型
甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟乙基纤维素（HEC）羟丙基甲基纤维素（HPMC）等
缓释型
甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素等
肠溶型
醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素苯三酸酯（CAT）、羟丙基纤维素酞酸酯（HPMCP）、丙烯酸树脂等
增塑剂
崩解剂
干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）、交联聚维酮（亦称交联PVPP）、泡腾崩解剂等
润滑剂
硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类（PEG4000，PEG6000）、月桂硫酸钠（镁）等
薄膜包衣材料：
材料类型
常用材料
高分子包衣材料
片剂常用辅料：
辅料类型
常用辅料
稀释剂/填充剂
淀粉、糊精、可压性淀粉、乳糖、微晶纤维素、无机钙盐、糖粉、甘露醇、山梨醇等
润湿剂
蒸馏水、乙醇、水醇混合物等
黏合剂
淀粉浆（8%~15%）、聚维酮（PVP）的纯溶液或水溶液、糖粉与糖浆、聚乙二醇、胶浆、纤维素衍生物：甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）等

药用辅料—微晶纤维素(MCC)在药剂上的应用

企业名称：山东阿华生物药业有限公司该企业的母公司为上市公司，有着雄厚的资金实力。

公司主导产业基因工程药物纳入山东省高新技术产业发展规划，享受上市公司、省级技术开发中心、GMP认证厂家、山东省高新技术企业等优惠政策。

公司所在地占地面积大，周围无污染，适宜基因工程药物的生产，而且人力、生产成本低，发展空间广阔。

公司在济南与山东省医学科学院基础医学研究所联合建立了负责基因工程药物上游技术开发的山东阿华生物技术研究所，该所共有研究人员20人，其中研究员、副研究员10人，硕士、博士8人，留美、英、日人员5人，在基因工程药物的开发、肿瘤生物治疗技术应用研究方面处于国内领先水平，留美归国博士、所长田志刚先后主持完成了19项国家、省、部级科研项目。

公司在上海与华东理工大学联合建立了负责基因工程药物下游技术研究的上海阿华生物工程研究所，该所共有研究人员15人，其中硕士以上的8人，该所在EPO工业生产工艺、大规模培养杂交瘤细胞生产体内治疗用单抗、细胞培养用生物反应器的研制和应用等方面处于国际领先和先进水平。

所长张元兴教授为博士生导师、国家863专家组成员，多次主持国家863计划、国家科技攻关项目。

公司法人代表章安为全国优秀科技工作者，享受国务院专家津贴，在中成药、基因工程药物的研究与开发和企业管理方面颇有建树。

母公司驰名中外，有着极高的企业及品牌信誉，在全国设有40多个营销分公司，其中具有医学专业学历的高级营销人员68人，形成了功能齐全、覆盖全国的营销网络。

两所、一基地、一网形成了符合科研和市场规律的基因工程产业链。

药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用1山东阿华制药有限公司，山东聊城252000一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。

国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。

微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物英文名

微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物英文名1. 简介微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物是一种常用的医药辅料，其英文名为"Microcrystalline cellulose carboxymethyl sodium"。

它具有较高的稳定性和粘合性，适用于制备片剂、胶囊和颗粒等制剂，并广泛应用于制药、食品等领域。

2. 物理性质微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物为白色至微黄色细粉末，无味、无臭，可溶于水。

其粒径较小，表面积大，具有良好的吸附性能和成型性，能够改善制剂的流动性和均匀性。

3. 化学结构微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物是以纤维素为原料，在微晶纤维素的基础上进行羧甲化改性，再与羧甲纤维素钠进行复合处理而得。

其结构复杂而稳定，具有一定的分子量和分子量分布。

4. 主要用途微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物可作为制药辅料，用于制备片剂、胶囊、颗粒等固体制剂，有助于提高制剂的稳定性和口服溶解度，并降低药物对胃肠道的刺激作用。

它还可用于食品工业中，作为增稠剂、乳化剂等，在制备食品中发挥着重要作用。

5. 制备工艺微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物通常采用湿法制备工艺，先对纤维素进行预处理，然后进行羧甲化改性，最后与羧甲纤维素钠进行共处理而得。

其制备工艺稳定可靠，产品质量易控制。

6. 应用前景随着医药和食品工业的快速发展，微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物作为一种理想的医药辅料和食品添加剂，具有广阔的应用前景。

未来，随着技术的不断进步，其在新药开发和食品改良领域将发挥更为重要的作用。

通过以上介绍，我们对微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物有了更深入的了解，它作为一种重要的医药辅料和食品添加剂，为医药和食品工业的发展做出着重要贡献。

希望未来能有更多的研究和开发，为其应用和推广提供更有力的支持。

微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物的结构特点以及在医药和食品工业中的应用微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物是一种常用的医药辅料和食品添加剂，其特点是在微晶纤维素的基础上进行羧甲化改性，并与羧甲纤维素钠进行复合处理而得。

乳糖

乳糖（Lactose）1.功能与应用：乳糖广泛用做片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂，有时也用于冻干产品和婴儿食品配方中。

乳糖也用于粉末吸入剂的稀释剂。

市场有各种级别的乳糖供应，如有粒度和流动性不同的物理性质的产品。

例如，装胶囊时选择乳糖粒度范围，取决于胶囊填充机器的型号。

通常情况下，在片剂湿法制粒以及伴有研磨混合的过程时，宜选择细小粒度级别的乳糖，这样更易于与其他成分混合，也可更有效发挥黏合剂的作用。

其他应用包括：可作为载体/稀释剂应用于吸入剂和冻干制剂。

乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成。

乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合，用作包糖衣溶液。

从牛奶中制备乳糖的方法于1937年获得专利。

喷雾干燥法生产直接压片用乳糖的制备法于1958年获得专利。

自此以后，乳糖就一直作为所有现代直接压片用辅料的标准参照物。

现在，市场有很多级别的乳糖供应，其中包括无水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相对较少用到的β-乳糖。

总体来说，选择何种级别的乳糖要根据开发的药物剂型来定。

直接压片用乳糖常常用于含药量较小的偏激，这样可以省去制粒的过程。

比起结晶形乳糖和粉末形乳糖，直接压片用乳糖的流动性和可压性更好，它含有经过特殊处理的、纯的α-乳糖一水合物和少量无定形乳糖。

无定形乳糖的作用是改善乳糖的压力/硬度比。

另外一些特别生产的直接压片用乳糖不含无定形原料，但可能含玻璃态组成，故对改善可压性造成（不良）影响。

直接压片用乳糖也可与微晶纤维素和淀粉混合使用，通常需要片剂润滑剂如0.5%（W/W）硬脂酸镁。

在这些制剂中，乳糖的浓度站到65%~85%。

如果替换其他直接压片用辅料如预胶化淀粉，喷雾干燥乳糖的用量可更少些[1]。

2. 给药途径：口服；静脉注射3. 稳定性和贮藏潮湿条件（80%和80%以上的相对湿度）下易染霉菌。

随贮藏时间延长，乳糖颜色可能变为棕色，湿热加速这种变化。

不同乳糖其纯度可能不同，因此对其颜色的评估很重要，尤其是用于白色片剂处方时，更是如此。

常用型号的微晶纤维素药物辅料的性质和功能

对水敏感药物的制剂开发子炎译引言药品的不稳定性可能导致货架期过短，甚至导致药物召回。

科学家们已经对于原料药和药物的降解机制进行了充分的研究，尽管目前还没能形成一门成熟的科学，但是已经获得了较为合理的认知。

原料药和药物最为常见的两种降解路线是水解和氧化。

此外，计算机软件可用于预测可能的降解途径，预测结果可用于确定最佳的处方、工艺和包装。

例如，水和温度的协同作用可以使用加速稳定性评估程序（ASAP）来建模，这种模型可以为工艺和包装开发提供有用的参考。

由于环境中的水普遍存在，与之相关的水解反应又是两种主要的降解机制中最为常见的一种。

在“质量源于设计（QbD）”的框架中，控制策略实现的基础是对产品的关键质量属性（CQA）和关键过程参数（CPP）的深入理解。

控制策略可以细分为（1）控制API，（2）控制辅料，（3）控制处方，（4）控制工艺和（5）控制包装。

（1）控制API对于新分子实体而言，处方前研究中的一个关键项目是测量API从周围环境中吸收水的能力。

在恒定温度下，测定吸水量与相对湿度（RH）之间的函数关系，即吸湿性。

这可以提供水分对API的物理化学性质的影响的早期评估。

在盐型、多晶型或共晶筛选期过程中，测定该性质也是必要的。

有研究者利用吸水量确定了一个决策树，用以决定在不同的吸水量下的不同选择。

他们选择0.5％和2％（w/w）的吸附水作为关键决策参数。

前者（0.5%）对应的状态是典型结晶材料表面上结合约3个单层的吸附水的量；而2％的吸附水，等同于分子量约为400 g/mol的API形成可能的水合物。

实际上，对于可吸附2％以上水的结晶固体，应评估潮解的可能性。

API出现潮解的临界相对湿度被记做RH0，在相对湿度低于该临界湿度的环境中，才适合进行该固体的各种处理。

在盐型或共晶筛选时，应评估反离子或构象异构体对RH0的影响。

以胆碱为例，最佳盐型是碘化物，因为它具有最高的RH0（氯化物为19％，溴化物为42％和碘化物为74％）。

药剂学重点辅料知识点归纳总结

一、片剂四大辅料①填充剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉（可压性淀粉）、无机盐类、甘露醇记忆口诀淀粉蔗糖和糊精混合使用防松散乳糖微晶预胶化粉末直接可压片注意：微晶具有多功能，填充干黏和崩解。

第一句：淀粉、蔗糖和糊精，三者通常混合使用，而且混合使用还可以防止片剂松散；第二句：乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片；第三句：微晶纤维素具有多种功能，可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。

口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。

②黏合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC），其他：聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）注意：黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、泡腾崩解剂[碳酸氢钠（小苏打）和枸橼酸]记忆口诀崩解淀粉羧淀钠低代交联小苏打含义：羧淀钠—羧甲基淀粉钠；低代—低取代羟丙基纤维素；交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠；小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油。

注意：辅料的英文缩写。

M多代表甲基E多代表乙基P多代表丙基、也代表“聚”H多代表羟基C 在前面的时候多代表羧基在最后出现多代表纤维素二、片剂薄膜包衣材料胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型：醋酸纤维素钛酸酯（CAP）/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯（HPMCP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）水不溶型：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素记忆口诀胃溶羟丙甲维酮肠能加个钛酸酯(P)乙基乙酸都不溶胃溶羟丙甲维酮：胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮；肠能加个钛酸酯：肠溶型的名字后面有钛酸酯。

乳糖微晶纤维素复合物药典标准

乳糖微晶纤维素复合物药典标准文章标题：探索乳糖微晶纤维素复合物药典标准在药物工业中，乳糖微晶纤维素复合物是一种常见的药物辅料，它具有出色的流变性能和稳定性，被广泛用于片剂、胶囊剂、颗粒剂等制剂中。

乳糖微晶纤维素复合物药典标准作为评价其质量和标准的重要依据，在药物生产和质量控制中扮演着重要角色。

本文将以此为中心，深入探讨乳糖微晶纤维素复合物药典标准。

1. 乳糖微晶纤维素复合物的定义和用途让我们明确乳糖微晶纤维素复合物的定义和用途。

乳糖微晶纤维素复合物是由乳糖和微晶纤维素组成的，它具有优异的成型性和分散性，在制药过程中起到重要作用。

它常见的应用包括片剂的成型、胶囊剂的填充、颗粒剂的制备等，在药物制剂中有着广泛的用途。

2. 药典标准对乳糖微晶纤维素复合物的要求让我们来看一下药典标准对乳糖微晶纤维素复合物的具体要求。

药典标准中通常包括对其理化性质、微生物限度、溶出度、含量等指标的要求，这些要求直接关系到乳糖微晶纤维素复合物的质量和稳定性。

符合药典标准的乳糖微晶纤维素复合物能够确保制剂的稳定性和药效。

3. 对乳糖微晶纤维素复合物标准的理解与观点在这一部分，我将分享对乳糖微晶纤维素复合物标准的个人观点和理解。

在实际生产中，严格遵循药典标准对乳糖微晶纤维素复合物的要求，有助于提高制剂的品质和稳定性。

不断完善和更新药典标准，使之与时俱进，也是十分必要的。

总结回顾通过本文的探讨，我们对乳糖微晶纤维素复合物药典标准有了更全面、深刻和灵活的理解。

我们明确了乳糖微晶纤维素复合物的定义和用途，了解了药典标准对其要求的具体指标，并分享了个人观点和理解。

在今后的生产和研发中，将会更加注重对乳糖微晶纤维素复合物的质量控制和标准化，以确保药物品质和药效的稳定性。

乳糖微晶纤维素复合物是一种常见的药物辅料，在制药过程中起着至关重要的作用。

它具有优异的成型性和分散性，能够帮助药物更好地溶解和释放，提高药效。

由于其重要性，乳糖微晶纤维素复合物的药典标准成为评价其质量和标准的重要依据，对于保障药物的品质和稳定性起到至关重要的作用。

中国药典四部辅料编制概况洪小栩

21
25 12 / 958
43
240 55 33 1154
5
174 18 14 965
3
13 11 10 698
药用辅料增修订
-课题立项
250 200 150 100 50 0 2008年 2009年 2010年 2011年 2013年 2014年 2015年
标准起草、复核单位
辅料标准制修订科研课题经费投入
药用辅料增修订
-品种收载情况
不收载：硫柳汞，邻苯二甲酸二乙酯
药用辅料增修订
-品种收载情况
300 250 200 150 100 50 0 1990版 1995版 2000版 2005版 2010版 2015版 1977年版药典开始收载辅料，当时品种很少，只有石蜡、凡士林、白陶土、乳糖、淀粉、糊精等几个品种
2005 年
2006 年
2008 年
2011 年
2012 年
2013 年
2014 年
2015 年
“鱼腥草事件”，中药注射剂引起过敏反应等
“塑化剂”事件
“地沟油代替大豆油制作抗生素中间体”
美国新英格兰配制中
心（NECC）事件， 9 个州的64名患者死亡，使用了非无菌的物料
近年来发生的药害事件说明了药用辅料对药品安全与质量的重要性。
药用辅料性能指标研究指导原则
• 为保证药用辅料在制剂中发挥其赋形作用和保证质量的作用，在药用辅料的正文中设置适宜的功能性指标 • 功能性指标的设置是针对特定用途的，同一辅料按功能性指标不同可以分为不同的规格 • 药用辅料功能性指标主要针对一般的化学手段难以评价功
能性的药用辅料
药用辅料性能指标研究指导原则

直接压片辅料技术参数在简单直压处方布洛芬的比较研究

该组中使用cellacose共处理乳糖得到的片重差异小硬度和脆碎度小060片厚45mm但是崩解时间长180秒溶出速度ph200由于粒径大0180mm而有较好的流变性由于有较好的塑性形变可压性也好所以使用该辅料所得到的片剂片重差异小硬度高接近60n脆碎度低070
直接压片辅料技术参数在简单直压处方布洛芬的比较研究
Emcompress® Flow-Lac®100 Microcelac®100 Pharmatose® DCL11 Pharmatose® DCL15 Pharmatose® DCL21 Tablettose® DCL21 Tri-Tab®
DCP Lactose MCC/ Lactose Lactose Lactose Lactose Lactose
该组最后一种粘合剂/稀释剂PROSOLV® SMCCTM即使粒径只有 0.090mm，有很好的流变性。，堆密度相对较小。经过硅化共处理后，这种物料的流动性大
大提高了。使用PROSOLV® SMCCTM得到的片剂片重差异小（S.D.3.5），硬度接近 50N，脆碎度为 0.47%，片剂厚度为 4.70mm，崩解时间为 40 秒钟，溶出时间为 2 分钟。
在布洛芬直接压片处方中，堆密度低于 0.5g/ml 的粘合剂/稀释剂在处方中的堆密度增加。堆密度高于 0.5g/ml 的辅料在处方中的堆密度减少。见表 1。使用很多粘合剂/稀释剂的布洛芬处方的流动性测不出。磷酸二钙、Microcelac®和 PROSOLV®将自身的良好的流动性传递给了整个处方。流动性指数见表 2。使用
Emcocel®90M，虽然粒径接近 0.100mm，堆密度也较低，仍然有较好的流动性。当该产品用于布洛芬处方中时，能吧自身良好的流动性传递给直压处方中，使片重差异小（S.D.3.4），硬度大（接近 60N）,脆碎度低（<1%），厚度为 4.65mm，崩解速度快（36 秒钟），溶出速度快（1.16 分钟）。

粉末直接压片的一般要求

粉末直接压片的一般要求片剂是目前应用最广泛的一种剂型，其制备可以分为颗粒压片法和直接压片法两大类。

颗粒压片法根据制备颗粒的工艺不同，又可分为湿颗粒压片法和干颗粒压片法两种；而直接压片法则由于主药性状不同，分为粉末直接压片法和结晶直接压片法。

粉末直接压片是指将药物的粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒（湿颗粒或干颗粒）而直接压制成片。

目前，国内以湿颗粒压片法应用最为广泛。

但是，随着新辅料的开发，使得粉末直接压片法的应用越来越广。

粉末直接压片对药物的要求进行粉末直接压片的药物要具有良好的流动性、可压性和润滑性。

但多数药物不具备这些特点，可以通过改善物料的性能、改善压片机的性能等办法加以解决。

改善压片物料的性能：药物的粗细度、结晶形态不适于直接压片时，可通过适宜手段，如改变其粒子大小及其分布、改变形态等来加以改善，如重结晶法、喷雾干燥法等，但实际生产中有不少困难而较少应用。

低剂量药物（如主药含量在50毫克以下）处方中含有较多的辅料，流动性、可压性、润滑性主要取决于辅料的性能。

不论药物本身的流动性和可压性好或不好，与大量的流动性好、可压性好的辅料混合均匀后，即可直接压片。

所以，粉末直接压片的前提条件是辅料应具有良好的流动性、可压性和润滑性。

压片机应具备的装置：振荡饲粉或强制饲粉装置细粉末的流动性总是不及颗粒的好，容易在饲粉器中出现空洞或流动时快时慢，造成片重差异较大，而该装置可以使粉末均匀流入模孔。

预压装置由于粉末中存在的空气比颗粒中的多，压片时容易产生顶裂。

解决办法一是降低压片速度，二是经二次压缩，即第一次为初步压缩，第二次为最终压成药片。

由于增加了压缩时间，因而利于排出粉末中的空气，减少裂片现象，增加片剂的硬度。

较好的密闭和除尘装置因粉末具有飞扬性，粉末直接压片时，会产生较多的粉尘，有时出现漏粉现象，所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好的除尘装置和刮粉器与转台间的严密接合。

辅料的品种及其性能：直接压片中辅料的选择是至关重要的，对辅料的要求除了具备一般片剂辅料的性能外，其中最主要的是辅料要有良好的流动性和可压性，还需要有适宜的松密度和较大的药品容纳量（即加入较多的药物而不至于对其流动性和可压性产生显著的不良影响）。