注射剂和滴眼剂()

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二、热原的主要污染途径
(1)注射用水：是热原污染的主要来源； (2)原辅料； (3)容器、用具、管道与设备等； (4)制备过程与生产环境； (5)输液器具。
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三、热原的去除方法
(1)高温法；250℃，30min以上。 (2)酸碱法；重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液。 (3)活性炭吸附法：针剂用活性碳， (4)离子交换； (5)凝胶过滤法； (6)反渗透法； (7)超滤法；3.0～15nm超滤膜。 (8)其他方法如二次以上湿热灭菌，或适当提高灭 菌温度和时间，以及微波等。
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(一) 注射剂的分类
1. 溶液型注射剂 对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成
溶液型注射剂，包括水溶液合油溶液，如氯化钠注 射液，葡萄糖注射液等。 2. 注射用无菌粉末 亦称粉针，指采用无菌操作法或冻干技术制成的注 射用无菌粉末或块状制剂。一般装入安瓿或其他适 宜容器中，临床前用适当的溶剂溶解或使混悬而成 的制剂。例如遇水不稳定的药物青霉素，-糜蛋白 酶等的粉针剂。
第四章
注射剂和滴眼剂 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
安瓿注射剂示意图
粉针剂示意图
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(三) 混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，
可制成水或油的混悬液，如醋酸可的松注射液。 这类注射剂一般仅供肌内注射。 (四) 乳剂型注射剂 水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂 型注射剂，例如胶丁钙注射液和静脉注射脂肪乳 剂等。
一、概述
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第一节
注射剂
注射剂（injections）：指药物制成的供注入体 内的一种制剂，俗称针剂。包括灭菌或无菌溶液、 乳浊液、混悬液及供临用前配成液体（溶液或混 悬液）的无菌粉末或浓缩液等类型。
注射剂组成：药物、溶剂、附加剂、特制的容器。
新颖注射制剂技术：脂质体、微球、微囊等
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(四)一般质量要求（多选题或填空题）
1、无菌：不得含有任何活的微生物和芽孢。 2、无热原：鲎试剂法和家兔法。 3、澄明度（可见异物）：不得有肉眼可见的浑浊或异 物。 4、安全性：不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。 5、渗透压：输液要求等渗、等张性。 6、pH: 4-9。 7、稳定性：物理和化学稳定性，产品储存安全有效。 8、降压物质：符合规定，确保用药安全。
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第四章
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安瓿注射剂示意图
粉针剂示意图
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教学内容
第一节
第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
概述 注射剂 注射剂的制备 输液 注射用无菌粉末 眼用液体制剂 其他灭菌与无菌制剂
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四、检查热源的方法(填空题）
《中国药典》规定热原检查采用家兔法和细菌内毒素检查法。 (一)家兔法 特点：家兔热源的反应与人基本相似，试验成本 低，结果可
在注射液生产过程中常常遇到的问题是澄明度、化 学稳定性、无菌及热原等问题。
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第二节 热原
热原（pyrogens） ：注射后能引起人体特殊致 热反应的物质，是微生物的代谢产物。 产生来源：大多数细菌（革兰氏阴性杆菌致热能 力最强）、霉菌、病毒。 组成：热原=内毒素（endotoxin）=脂多糖(热 原的活性中心) 、磷脂、蛋白质 热原反应：（名词解释）
动脉栓塞剂。抗肿瘤药物采用动脉内注入，直 接进入靶组织，提高了药物疗效。 7、其他：此外还有心内注射、穴位注射、鞘内注 射、滑膜腔内注射和关节腔内注射(封闭针)。
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(三)注射剂的特点
1、剂量准确，药效迅速、作用可靠。 2、适用于不宜口服的药物。 3、适用于病情严重或不能口服用药的病人。 4、发挥局部定位作用。 5、注射给药不方便，且产生疼痛。 6、制剂要求严格，生产过程复杂，费用高，需 要有特殊的给药器械(注射器等)，严格无菌以及 不同的注射技术。
3、肌内注射(intramuscular route，IM) 注射于肌肉组织中，一次剂量在5ml以内。注射类型 有水溶液、油溶液、混悬液及乳浊液。
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4、静脉注射(intravenous route，IV) 推注(5-50ml)、滴注(100ml以上)。 油溶液和混悬液或乳浊液，一般不宜采用静脉给药， 但粒径 源自文库1m的乳浊液可静脉给药。 凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜 静脉给药。
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热原的性质（填空题）
(1) 耐热性(重点） 180 2h、250℃ 30min、或 650℃1min可使热原彻底破坏。
(2) 可滤过性 一般滤器均可通过，但活性炭可以 吸附热原。
(3) 水溶性 (4) 不挥发性 热原本身不挥发，但在蒸馏时，可
随水蒸汽雾滴带入蒸馏水。
5、脊椎腔注射(vertebra caval route) 注射于脊椎四周蜘蛛膜下腔内，药量在10ml以内。 脊椎液注射剂必须等渗，pH5.0-8.0，注射要缓慢。
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6、动脉内注射(intra-arterial route) 注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝
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(二) 注射剂的给药途径
1、皮内注射(intradermal rout，ID) 注射于表皮与真皮之间，一次剂量为0.2ml以内，常 用于过敏性试验或疾病诊断。
2、皮下注射(subcutaneous rout，SC) 注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，适用于剂量为 2ml以内，而没有刺激性的注射剂（主要是水溶液）， 比口服给药吸收快而完全。注射后 5-15分钟即生效。