第8章注射剂与滴眼剂
注射剂与滴眼剂-上海健康职业技术学院
需加入0.478g的氯化钠调节可成等渗溶液
2、氯化钠等渗当量： 氯化钠等渗当量：与该药物1g呈现等渗效应的NaCl的量。 计算公式：X＝0.009V-EW V：需配的溶液体积 W：药物的克数 例：欲配制2％盐酸普鲁卡因注射液150ml，应加入多少NaCl， 使其成为等渗溶液？ X＝0.009*150-0.18*3＝0.81g E：药物的氯化钠等渗当量
4）钛滤器
特点：抗热震性能好、强度大、重量轻、不易破碎， 过滤阻力小，滤速快
4、滤器选择 粗滤（预滤） 砂滤棒、板框式压滤器、钛滤器 精滤（末端滤过） 垂熔玻璃滤器、微孔滤膜
除菌
垂熔玻璃滤器6号、微孔滤膜0.22m
5、滤过装置
1）高位静压滤过装置（压力稳定，质量好，但滤速慢）
2）减压滤过装置（压力不够稳定，易使滤层松动） 3）加压滤过装置 （质量好、产量高 ，常用）
硫酸锌滴眼液
处方:硫酸锌 硼酸 注射用水 加至 2.5g 适量 适量 1000ml 32g 适量 适量 2000ml
已知:1%硫酸锌冰点下降为0.085℃ 1%硼酸冰点下降为0.283℃ 计算调节等渗要加入硼酸的多少克?
硫酸阿托品滴眼液
处方: 硫酸阿托品 10g 氯化钠 适量 注射用水 适量 全量 1000ml 已知： 阿托品(NaCl等渗当量0.13)
凝集成凝胶
§3
注射剂的溶剂与附加剂
一、注射剂的溶剂
（一）注射用水
纯化水： 配制普通液体药剂、试验
制 药 用 水
注射用水：配制注射剂，容器的最后清洗
灭菌注射用水：粉针剂的溶剂或注射液的稀释剂
1、质量要求： 2、注射用水的制备 原水处理：离子交换法、反渗透法、电渗析法 注射用水：多效蒸馏水机、气压式蒸馏水机 3、注射用水的收集：初馏液弃去，防止污染 注射用水的贮存：灭菌密封，80 ℃以上保温、65 ℃以上 保温循环或4 ℃以下存放，12h内用
执业西药师药剂学习题：第八章
第八章注射剂和滴眼剂1（精品）1葡萄糖注射液属于注射剂的类型是(本题分数1分)A、注射用无菌粉末B、溶胶型注射剂C、混悬型注射剂D、乳剂型注射剂E、溶液型注射剂答案解析：标准答案：E考生答案：2水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的固体药物，可制成注射剂的类型是(本题分数1分)A、注射用无菌粉末B、溶液型注射剂C、混悬型注射剂D、乳剂型注射剂E、溶胶型注射剂答案解析：标准答案：C考生答案：3对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射剂的类型是(本题分数1分)A、注射用无菌粉末B、溶液型注射剂C、混悬型注射剂D、乳剂型注射剂E、溶胶型注射剂答案解析：标准答案：A考生答案：4关于注射剂特点的叙述错误的是(本题分数1分)A、药效迅速作用可靠B、适用于不宜口服的药物C、适用于不能口服给药的病人D、可以产生局部定位作用E、使用方便答案解析：标准答案：E考生答案：5注射于真皮和肌内之间，注射剂量通常为1~2ml的注射途径是(本题分数1分)A、静脉注射B、脊椎腔注射C、肌内注射D、皮下注射E、皮内注射答案解析：标准答案：D考生答案：6适合于药物过敏试验的给药途径是(本题分数1分)A、静脉滴注B、肌内注射C、皮内注射D、皮下注射E、脊椎腔注射答案解析：本题考查注射剂的给药途径。
注射剂的给药途径包括：皮下注射、皮内注封、肌内注射、静脉注射和静脉滴注、椎管注射。
皮下注射注射于真皮和肌内之间，药物吸收速度稍慢，注射剂量通常为1~2ml，皮下注射剂主要是水溶液。
皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试等。
肌内注射剂5ml以下，水溶液、油溶液均可肌内注射。
静脉注射和静脉滴注，前者用量少，一般50ml，后者用量大，多至数千毫升。
椎管循环较慢，一般注射量不超过10ml。
故本题答案应选C。
标准答案：C考生答案：7一般注射液的pH应为(本题分数1分)A、3~8B、3~10C、4~9D、5~10E、4~11答案解析：标准答案：C考生答案：8《中国药典》规定的注射用水应该是(本题分数1分)A、无热原的蒸馏水B、蒸馏水C、灭菌蒸馏水D、去离子水E、反渗透法制备的水答案解析：标准答案：A考生答案：9关于常用制药用水的错误表述是(本题分数1分)A、纯化水为原水经蒸馏、离子交换、反渗透等适宜方法制得的制药用水B、纯化水中不含有任何附加剂C、注射用水为纯化水经蒸馏所得的水D、注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂E、纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂答案解析：本题考查常用制药用水的知识。
北中大中药药剂学学习指导第8章 注射剂(附眼用溶液剂)
第八章注射剂（附眼用溶液剂）学习提示：本章内容包括基本要求、热原、注射剂的溶剂、注射剂的附加剂、中药注射剂的制备、输液剂、其他注射剂、注射剂的质量要求与检查、眼用溶液。
重点内容有热原、注射剂的附加剂。
一、注射剂的特点与分类【考点1】含义中药注射剂系指药材提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液和临用前配成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
【考点2】特点药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服的药物制剂；适用于不能口服的病人；可以产生局部定位或延长药效的作用；有些注射剂可用于疾病诊断；注射使用不便，注射时疼痛，使用不当有一定危险性；制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。
【考点3】分类注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液。
★二、热原及其基本性质【考点1】含义热原是一种能引起恒湿动物体湿异常升高的致热物质。
是微生物的代谢产物。
热原致热作用最强的是革兰阴性杆菌。
真菌、病毒也能产生热原。
内毒素是导致热原反应的最主要致热物质。
内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，多存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
其中脂多糖（LPS）是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。
【考点2】基本性质水溶性；耐热性；不挥发性；滤过性；被吸附性；热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。
【考点3】污染热原的途径溶剂；原辅料；容器、用具、管道与设备；制备过程；输液器。
【考点4】除去热原的方法吸附法；超滤法；离子交换法；凝胶滤过法；反渗透法；高温法；酸碱法。
三、热原与细菌内毒素检查方法的特点与应用★【考点1】家兔致热试验法测定结果客观准确，是法定的方法。
适用于大多数制剂的热原检查，但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制机等，操作繁琐、费时。
【考点2】鲎试验法测定快捷、简便、灵敏。
适用于生产过程中的热原控制以及不能应用家兔进行热原检测的品种。
应注意防止产生假阳性或假阴性。
四、注射剂的溶剂【考点1】制药用水的种类及其应用1、饮用水药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗。
《中药药剂学》第八章注射剂(眼用溶液剂)练习题及答案
《中药药剂学》第八章注射剂（眼用溶液剂）练习题及答案一、A型题1．下列增加中药注射液有效性、安全性和稳定性的方法中，错误的是A．调节pHB．调整渗透压C．加抑菌剂D．充氧气E．加增溶剂2．任何药液，只要其冰点降至-0.52℃，即与血浆成为A．等张溶液B．等渗溶液C．高渗溶液D．低张溶液E．低渗溶液3．热原的致热活性中心是A．磷脂B．蛋白质C．多肽D．多糖E．脂多糖4．0.9％的氯化钠溶液为A．高渗高张溶液B．低渗低张溶液C．高渗等张溶液D．等渗等张溶液E．等渗低张溶液5．等体积的两种稀溶液中，若所含溶质的质点数相同，则两者 A．电离常数相等B．解离度相同C．渗透压相同D．导电性相同E．pH值相等6．宜选作中药静脉注射液增溶剂的是A．普流罗尼F68B．新洁尔灭C．聚山梨酯80D．司盘80E．月桂醇硫酸钠7．下列有关除去热原方法的错误叙述为A．普通除菌滤器不能滤除热原B．0.22 μm微孔滤膜不能除去热原C．普通灭菌方法不能破坏热原活性D．121℃，20分钟，热压灭菌能破坏热原活性E．干热250℃，30分钟，能破坏热原活性8．下列增加主药溶解度的措施中，不起作用的是A．采用混合溶剂或非水溶剂B．使药物生成可溶性盐C．在药物分子结构上引入亲水基团D．加入增溶剂E．将主药研成细粉9．有关热原含义的叙述中，错误的是A．热原是由微生物产生的能引起恒温动物体温升高的物质B．热原是细菌的代谢产物、尸体及内毒素混合物C．热原注入人体后可引起发冷、寒战、发热、恶心、呕吐、昏迷、虚脱等症状 D．热原通常是磷脂多糖与蛋白质结合而成的复合物E．经121℃、30分钟热压灭菌后，既杀死全部细菌，又完全破坏热原10．下列有关注射剂叙述错误的是A．中药注射剂系指从药材中提取的有效物质为原料制成的注射剂B．可分为溶液型、无菌粉末、混悬型、乳浊型注射剂C．中药注射剂药效迅速，作用可靠D．注射时疼痛小、安全E．适用于不能口服给药的病人11．下列有关注射用水的叙述错误的是A．注射用水可作为配制注射剂的溶剂 B．注射用水是用饮用水经蒸馏所得的制药用水C．灭菌注射用水为注射用水灭菌所得的制药用水D．灭菌注射用水主要用作注射用无菌粉末的溶剂E．注射用水可作为滴眼剂配制的溶剂12．下列关于纯化水的叙述错误的是 A．纯化水不得用于注射剂的配制与稀释B．纯化水是用饮用水采用电渗析法、反渗透法等方法处理制成C．注射用水系指用纯化水经蒸馏所得的制药用水D．纯化水可作滴眼剂的配制溶剂E．常用作中药注射剂制备时原药材的提取溶剂13．保证注射用水质量的注意事项中不包括的是A．随时监控蒸馏法制备注射用水的各环节B．要保证在无菌条件下生产注射用水C．要定期清洗与消毒制造用设备D．经检验合格的注射用水方可收集E．注射用水应在无菌条件下保存，并在12小时内使用14．注射剂不可以是A．粒径≤15 μm的混悬液B．分散球粒径≤5 μm的乳浊液C．无菌冷冻粉末D．灭菌溶液E．粒径在15~20 μm之间的粉末＞10％的混悬液15．注射用油的皂化值为A．79～128B．185～200C．126～140D．128～185E．188～19516．中药注射剂原料前处理叙述不正确的是A．中药注射用原料包括中药材中提取的有效成分、有效部位及复方的总提取物B．根据中药所含有效成分的性质可采用蒸馏法、水醇法、超滤法等方法提取纯化C．为了减小注射剂的刺激性常要去除鞣质D．常用的去鞣质方法为萃取法E．中药注射用原料也称为中药注射用中间体17．下列叙述错误的是A．按冰点降低数据法计算出的等渗注射液有的可出现溶血现象B．0.9%NaCl是等渗等张溶液，注射不溶血C．溶血法测得的等渗溶液即为等张溶液D．注射液必须是等张溶液E．葡萄糖是调节注射剂渗透压附加剂18．生产注射剂时，在水提液中加明胶的目的是为除去A．黏液质B．鞣质C．细菌D．草酸E．Ca2+19．亚硫酸氢钠在注射液中的作用是A．增溶剂B．抗氧剂C．抑菌剂D．助悬剂E．pH调节剂20．有关注射剂用容器叙述不当的是A．注射剂用容器主要由硬质中性玻璃和聚丙烯塑料制成B．单剂量玻璃小容器称安瓿C．安瓿在使用前需进行检查和处理D．安瓿的洗涤是为了除去尘埃等杂质 E．安瓿的灭菌是为了杀灭微生物和破坏热原21．下列关于热原的性质不包括A．水溶性B．耐热性C．挥发性D．滤过性E．被吸附性22．有关热原的叙述错误的是A．热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质B．热原是由革兰阳性杆菌所产生C．热原是微生物产生的内毒素D．脂多糖是热原的主要活性成分E．污染热原的途径包括物料、容器制备过程多方面23．注射剂的pH一般允许在A． 6~7B． 5～6C． 4～9D． 8～10E． 724．以净药材制备的中药注射液，其所测定成分的总含量应A．≥10％总固体量B．≥20％总固体量C．≥30％总固体量D．≥40％总固体量E．≥50％总固体量25．下列关于注射剂质量要求叙述不当的是A．无菌无热原B．与血浆等渗C．等张D．pH在4.0~9.0之间E．溶液型注射剂不得有肉眼可见异物26．注射液配制方法中叙述不当的是A．配液时应根据产品不同选择稀配法和浓配法B．在配制时可采取水处理冷藏C．在配制时可加入pH调节剂、止痛剂等附加剂D．注射剂的滤过一般先粗滤再精滤E．一般少量药液采用减压过滤，大量制备多采用加压滤过27．有关输液剂叙述不当的是A．指通过静脉滴注输入体内的大剂量注射剂B．可分为电解质输液、营养输液、胶体输液C．配制时常多采用浓配法D．滤过应先用垂熔玻璃滤器或微孔滤膜粗滤E．灌封时输液瓶要用滤过的注射用水倒冲后再灌入药液28．下列不属于输液剂的是A．参麦注射液B．氯化钠注射液C．复方氨基酸注射液D．脂肪乳注射液E．右旋糖酐29．用于中药注射用无菌粉末制备的干燥方法为A．冷冻干燥B．沸腾干燥C．喷雾干燥D．减压干燥E．红外干燥30．不需要调节渗透压的是A．滴眼液B．血浆代用液C．甘油剂D．静脉乳E．注射剂31．关于滴眼剂的叙述错误的是A．滴眼剂指药材提取物、药材细粉或药物制成的供滴眼用的溶液型或混悬型液体药剂B．应无致病菌，澄明；混悬型滴眼液微粒≤80 μmC．应与泪液等渗D．应适当控制pH6E．应有适宜的黏度32．关于混悬液型注射剂的质量要求叙述错误的是A．供一般注射用，粒径应小于15μm，15~20μm者不超过10%B．供静脉注射用，2μm以下者应占99%，且粒径均匀C．具有良好的通针性。
药学专业知识二_药剂学 第八章注射剂与滴眼剂(4)_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、注射的优点不包括哪项
A:药效迅速、剂量准确、作用可靠
B:适用于不宜口服的药物
C:适用于不能口服给药的病人
D:可迅速终止药物作用
E:可以产生定向作用
答案:D
2、注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为 A:静脉注射
B:椎管注射
C:肌肉注射
D:皮下注射
E:皮内注射
答案:D
3、以下不能添加抑菌剂的是
A:常用滴眼剂
B:用于外伤和手术的滴眼剂
C:脊椎注射的产品
D:输液
E:多剂量注射剂
答案:B,C,D。
注射剂和滴眼剂
国外： 美国Abbott（雅培）药厂： 新鲜水→碳滤→去离子→脱CO2 →贮存（得去 离子水） →气压式蒸馏水器 美国Barnstead（巴恩斯德）制水设备公司 自来水→多介质预滤→混合床去离子→UV消 毒→膜滤（0.2~0.45μm） →缓冲贮存→多效蒸馏 水器 日本扶桑制药厂 自来水→多介质预滤→反渗透→去离子混合床 →过滤烧结棒→UV杀菌→贮存→超滤→UV杀菌 →多效蒸馏水器
反渗透膜：醋酸纤维素、芳香族聚酰胺膜
3. 注射用水制备技术 （1）蒸馏法 在纯化水基础上；
可除去水中所有不挥发性微粒（包括悬浮 物、胶体、细菌、病毒、热原等杂质）； 可溶性小分子无机盐、有机盐；可溶性高 分子材料等。 最经典、最可靠 多效蒸馏器、气压式蒸馏水器
（2）反渗透法 至少二级反渗透装置 （3）综合法 自来水→ →砂滤器→ →活性炭过滤器 → →细过滤器→ →电渗析或反渗透装置→ →阳离子树脂床→ → 脱气塔→ →阴离子树 脂床→ →混合树脂床→ →多效蒸馏水器或 气压式蒸馏水器→ →热贮水器（80℃） → →注射用水。
第七章
注射剂和滴眼剂 （灭菌制剂与无菌制剂）
§1 §2 §3 §4 §5 §6
概述 灭菌制剂与无菌制剂的相关技术和理论 注射剂 输液 注射用无菌粉末 眼用制剂
第一节 概述
1. 定义
“规定无菌制剂”（无菌检查）与“非规 定无菌制剂”（限菌制剂，微生物限度检 查） 灭菌制剂 无菌制剂（狭义）
无菌制剂 （广义）
优点：性质稳定、不脱渣、不吸附药 液、不改变药液pH、易清洗。 用完用水抽洗，并以1%~2%硝酸钠-硫 酸液浸泡。
3号常压过滤，4号 减压或加压过滤； 6号 以及G5、G6号用于无菌过滤
注射剂与滴眼剂
第八章 注射剂与滴眼剂第一节 概述 一、注射剂的分类与特点 注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
（一）注射剂的分类 按分散系统，注射剂可分为四种类型： 1.溶液型注射剂 对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成水溶液型注射剂，如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。
有些在水溶液中不稳定的药物，若溶于油，可制成油溶液型注射液，如黄体酮注射液。
根据分子量的大小又可将其分为，低分子溶液型（如盐酸普鲁卡因注射液）和高分子溶液型（如右旋糖酐注射液）。
2.乳剂型注射剂 水不溶性液体药物或油性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如静脉注射脂肪乳剂等。
3.混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油混悬液，如醋酸可的松注射液。
这类注射剂一般仅供肌内注射。
溶剂可以是水，也可以是油或其他非水溶剂。
4.注射用无菌粉末 注射用无菌粉剂亦称粉针，系将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用前加入适当的溶剂（通常为灭菌注射用水）溶解或混悬而成的制剂，例如遇水不稳定的药物如青霉素G-钠、门冬酰胺酶等的无菌粉末。
注射用无菌粉末可用溶剂结晶法、喷雾干燥法和冷冻干燥法等制得。
（二）注射剂的特点 从吗啡制成第一个注射剂100多年来，注射剂已成为当前应用最广泛的剂型之一，因为它具有许多优点： 1.药效迅速、剂量准确、作用可靠 药物的给药途径不经过消化系统和肝脏而直接注入人体组织或血管，不会受到消化液的破坏和食物的影响，所以剂量准确、吸收快、作用迅速。
特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。
如尼可刹米用于中枢性呼吸抑制、吗啡中毒及新生儿窒息的急救；氯磷定静脉注射用于解救有机磷农药中毒等。
2.适用于不宜口服的药物 某些药物，如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，庆大霉素口服不易吸收。
《注射剂与滴眼剂》课件
02
CATALOGUE
注射剂与滴眼剂的制备工艺
注射剂的制备工艺
原料选择与处理
选择符合质量标准的原 料，进行必要的处理，
如干燥、灭菌等。
溶解与混合
将原料溶解在适当的溶 剂中，并进行混合，确
保成分均匀分布。
滤过与灌封
通过滤过工艺去除杂质 ，然后将药液灌装到预 定的容器中，并进行密
封。
灭菌与检定
对制成的注射剂进行灭 菌处理，并进行质量检 定，确保符合质量标准
注射剂与滴眼剂市场将不断涌 现出新的产品和技术
THANKS
感谢观看
制定提供依据。
不良反应与处理措施
不良反应概述
不良反应是指在正常用量下，出现与治疗目的无关的有害反应。了解常见不良反应及其处 理措施，有助于提高用药安全性和有效性。
常见不良反应
常见的不良反应包括过敏反应、发热、恶心、呕吐等。对于不同药物，可能存在不同的不 良反应特点。
处理措施
针对不同不良反应，应采取相应的处理措施。例如，对于过敏反应，应立即停药并给予抗 过敏治疗；对于恶心、呕吐等不良反应，可给予止吐药对症治疗。同时，应关注不良反应 的预防，如严格控制用药剂量和频率，避免不合理的联合用药等。
稳定性评价
稳定性概述
注射剂与滴眼剂的稳定性评价旨 在确保药物在储存和使用过程中 保持其品质和安全性能。稳定性 评价涉及药物的物理、化学和生
物学稳定性。
影响因素
影响药物稳定性的因素包括温度 、湿度、光照、氧气等。了解这 些因素对药物稳定性的影响，有 助于制定合理的储存和使用条件
。
稳定性试验
稳定性试验包括加速试验、长期 试验和实时稳定性考察。通过这 些试验，可以评估药物在不同条 件下的稳定性，为药品的有效期
药剂0008注射剂与滴眼剂(最佳选择题)
10．制备注射剂应加入的抗氧剂是
A．碳酸氢钠
B．氯化钠
C．焦亚硫酸钠
D．枸橼酸钠
E．依地酸钠
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正确答案:C 解题思路：此题重点考查注射剂的主要附加剂。常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠。故本题答案应选C。
11．产生焦头的原因不包括
A．增溶
B．调节pH值
C．防腐
D．增加黏度
E．调节渗透压
隐藏答案 收藏本题 错误反馈
正确答案:D
25．关于灭菌法的叙述错误的是
A．灭菌法是指杀死或除去所有微生物的方法
B．微生物包括细菌、真菌、病毒等
C．灭菌效果应以杀死芽胞为准
D．在药剂学中选择灭菌法与微生物学上相同
八、注射剂与滴眼剂(最佳选择题)
一、最佳选择题：题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个选项中选出一个最符合题意的答案。
1．下列哪种物质不能作注射剂的溶媒
A．注射用水
B．注射用油
C．乙醇
D．甘油
E．二甲基亚砜
18．油脂性基质的灭菌方法是
A．紫外线灭菌
B．干热空气灭菌
C．流通蒸气灭菌
D．气体灭菌
E．辐射灭菌
隐藏答案 收藏本题 错误反馈
正确答案:B
19．一般不能用于注射剂的表面活性剂有
A．硬脂酸钙
B．泊洛沙姆188
C．聚山梨酯80
D．卵磷脂
E．聚氧乙烯蓖麻油
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E．溶胶型注射剂
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正确答案:A 解题思路：此题考查注射剂的分类。注射剂按分散系统，可分为溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末。对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂；对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，临床前用适当的溶剂溶解；水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液；水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂。故答案应选择A。
注射剂与滴眼剂方案
◆注射液的配制方法
稀配法 全部原料药物加入全量溶剂中 适于质量较好和溶解度低的原料
浓配法 全部原料药加入部分溶剂中先配成浓溶 液，滤过后再稀释至需要浓度 适于质量较差的原料
配制的注意事项
• 注射用水贮存时间≤12小时 • 注射用油先150℃－160℃，1－2小时，冷却 • 难滤清时可加助滤剂（活性炭、纸浆） • 配制剧毒药液时，容器、仪器专用 • 对于化学不稳定的药物应注意调配顺序 • 药液配好后，要进行质检（pH值、含量）
给药途径 注射体积、PH、药物种类、溶剂及附加剂有不同要求
静脉注射 脊椎腔注射 肌内注射 皮下注射 皮内注射 动脉内注射等
三、注射剂的特点和质量要求
优点 药效迅速，作用可靠;可用于不宜口服给药的患者;可用
于不 宜口服的药物;可发挥局部定位效果。
缺点 给药不方便且注射疼痛;制造过程复杂;设备要求高，质
10－20ml安瓿，100℃ 45min； 不同批号、不同品种或相同色泽的注射剂，不得在同一灭菌区内同时灭菌； 从配制到灭菌，须在规定时间（12h）完成。
灭菌后待温度稍降用有色溶液注入灭菌器淹没安瓿检漏
☆（四）注射液的质量检查
1.可见异物检查（澄明度检查） 2.细菌内毒素或热原检查 3.无菌检查 4. pH检查: 一般4~9.0 5.其他项目检查
容器
静脉、脑室内、硬膜外、脊椎腔内注射，不得添加 抑菌剂。
应符合注射用的国家标准
应竟可能缩短注射剂配制时间，12小时内灌封灭菌
制备各单元操作
保证成品无菌
应避光，在规定条件下贮存
贮存与标签
加抑菌剂的应在标签上注明；粉针应标明所用溶剂。
§2 注射剂的溶剂和附加剂
注射用水
注射剂与滴眼剂
第八章注射剂与滴眼剂第一节概述一、注射剂的分类和特点注射剂：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。
（一）注射剂的分类（二）注射剂特点1.药效迅速、剂量准确、作用可靠；2.适用于不宜口服的药物；3.适用于不能口服给药病人；4.可以产生局部作用；5.可以产生定向作用；不足之处：1.使用不便；2.注射疼痛；3.安全性不及口服制剂；4.制造过程复杂。
二、注射剂的给药途径与质量要求（一）给药途径1.静脉注射（推注与滴注）：推注时5-50ml，滴注数千ml；非水溶液、混悬注射液不能静脉注射；静脉注射不得添加抑菌剂。
2.椎管（脊椎腔）注射：与脊椎液等渗；pH与脊椎液相当；不得含微粒等异物，注射不超过10ml。
3.肌内注射：一次剂量一般为1-5ml；除了水溶液，油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可；刺激性大的注射液不适于肌注。
4.皮下注射：注射剂量一般为1-2ml。
5.皮内注射：一次剂量在0.2ml以下。
（二）质量要求1.无菌：不得含有任何活的微生物；2.无热原：注射剂的重要指标，用量大的静脉注射及脊椎腔用注射剂应进行热原检查，应符合规定；3.可见异物（澄明度）：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物；4.安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性的反应；5.渗透压：输液与血浆体液等渗或稍高，脊椎腔注射液必须与血浆等渗，其他注射剂适当放宽；6.pH：最好为约7.4，可允许值为4～9；7.稳定性8.降压物质9.澄清度9.不溶性微粒第二节注射剂的溶剂与附加剂一、注射用水（一）纯化水、注射用水和灭菌注射用水1.纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。
不得用于注射剂的配制。
2.注射用水：纯化水经蒸馏所制得的水。
也称无热原水。
可用于注射剂的配制。
3.灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无热原、无菌的水。
7.第八章 注射剂与滴眼剂.4
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第八章 注射剂与滴眼剂
第三节 注射剂的溶剂与附加剂
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附加剂含义？ 附加剂的选用原则？ 渗透压、等渗溶液定义？低渗、高渗的影响？常用的等渗溶液？ 等张溶液定义？等张的意义，与等渗的关系？ 常用的等渗调节剂？用量计算方法？ 冰点降低数据法调节等渗的依据？ 冰点降低数据法计算公式？ NaCl溶液、葡萄糖溶液、盐酸普鲁卡因溶液等渗浓度的计算方法？ 冰点降低数据法的使用？ 氯化钠等渗当量的含义？ 氯化钠等渗当量法的计算公式？ 氯化钠等渗当量法的使用？
以上所用附加剂均应符合药用规格，最好是注射用规格；用 量较大，必须是注射用规格。
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须加入氯化钠 0.478 · 2 = 0.956 g
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(一)渗透压调节剂
2.调解等渗的计算方法 (3)氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量：与药物1g在溶液中产生相等渗透压的氯化钠 的量，用 E 表示。 如：硼酸的氯化钠等渗当量为0.47，即1g硼酸在溶液中能产生 与0.47g氯化钠相同的渗透压 计算公式：X = 0.9%V - W· E V：配制溶液的ml数 W：Vml内所含药物的克数， E：药物的氯化钠等渗当量， X：配制Vml等渗溶液需加氯化钠克数
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(一)渗透压调节剂
2.调解等渗的计算方法 常用的等渗调整剂有氯化钠、葡萄糖。其用量计算方法有： (1)渗透压摩尔浓度法 (2)冰点降低数据法 依据：冰点相同的稀溶液都具有相等渗透压。 血浆冰点为-0.52℃，任何溶液只要调节其冰点为-0.52℃ 时，即与血浆等渗
a:未调整的药物溶液的冰点降低数
计算公式
b:等渗调节剂1% 水溶液的冰点降低数 W:配成等渗溶液100ml需加入等渗调节剂克数
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硫酸锌滴眼液
处方:硫酸锌 硼酸 注射用水 加至
2.5g 适量 适量 1000ml
已知:1%硫酸锌冰点下降为0.085℃ 1%硼酸冰点下降为0.283℃
按分散系统 分类
溶液型 注射用无菌粉末
乳浊型
混悬型
水难溶性药物或注射后要求延水长不溶性液体药物，根 药效作用的药物，可制成水或据油医的疗需要可以制成乳 混悬液，如醋酸可的松注射液剂。型这注射剂，例如胶丁 类注射剂一般仅供肌内注射。钙注射液和静脉注射脂
肪乳剂等。
注射剂的给药途径
• 根据医疗上的需要，注射剂的给药途径主 要有： 静脉注射 椎管注射 肌内注射 皮下注射 皮内注射
一、注射剂的定义、特点和分类
• 定义：注射剂（injection）是指药物制成的 供注入人体内的灭菌溶液、乳状液或混悬 液，以及供临用前配成溶液或混悬液
• 优点：
• 1、给药剂量准确、药物作用迅速可靠 • 2、适用于不宜口服的药物 • 3、适用于不能口服给药的病人 • 4、局部定位作用 • 缺点： • 1、不如口服给药安全 • 2、使用不便且产生疼痛 • 3、制备过程复杂
• 3、肌内注射 肌内注射一次剂量一般在 5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液和 中药注射剂均可作肌内注射。
• 4、皮下注射 注射于真皮和肌内之间，药 物吸收速度稍慢， 注射剂量通常为1~2ml, 皮下注射剂主要是水溶液。
• 5．皮内注射 皮内注射系将药液注射于表 皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下， 常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮 试液和旧结核菌素稀释液。
第2节 注射剂的溶剂与附加剂
一、注射剂的溶剂 （一）注射用水
纯化水： 制 药 用 注射用水： 水
灭菌注射用水：
1、质量要求： 无色的澄明液体，无臭无味 无热原 pH5.0～7.0，各种离子、化合物应符合规定
2、注射用水的制备 原水处理：离子交换法、反渗透法、电渗析法 注射用水：多效蒸馏水机、气压式蒸馏水机
2、氯化钠等渗当量： 氯化钠等渗当量：与该药物1g呈现等渗效应的NaCl的量。 计算公式：X＝0.009V-EW V：需配的溶液体积 E：药物的氯化钠等渗当量 W：药物的克数
例：欲配制2％盐酸普鲁卡因注射液150ml，应加入多少NaCl， 使其成为等渗溶液？ X＝0.009*150-0.18*3＝0.81g
3、注射用水的收集：初馏液弃去，防止污染 注射用水的贮存：灭菌密封，80 ℃以上保温、65 ℃以上 保温循环或4 ℃以下存放，12h内用
（二）注射用油 大豆油、芝麻油、茶油
1、评价指标：酸值、碘值、皂化值
酸值：油中游离脂肪酸的多少（酸值↑ →酸败的程度↑ ） 碘值：油中不饱和键的多少（碘值↑→易氧化） 皂化值：油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量
第四章 注射剂与滴眼剂
第一节 概述
重点内容
1、掌握注射剂的定义、特点和分类；注射 剂的质量要求；热原的概念、组成和性质； 污染热源的途径、去除热原的方法和检查热 原的方法；注射剂的生产工艺流程滴眼剂的 质量要求。 2、熟悉注射剂的溶剂与附加剂、灭菌方法、 注射剂的制备环节；输液剂生产中常出现的 问题及解决办法。 3、了解空气净化技术、滴眼剂的制备方法 及各种附加剂。
2、质量要求：
无异臭，无酸败味； 色泽不得深于黄色6号标准比色液，在10℃时应保持澄明； 碘值、皂化值、酸值符合标准
（三）其他注射用溶剂
1、水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、丙二醇、PEG 2、油溶性非水溶剂：油酸乙酯、二甲基乙酰胺
二、注射剂的附加剂
（一）渗透压调节剂
等渗溶液：与血浆渗透压相等的溶液。 等张溶液：与红细胞张力相等的溶液。 等渗溶液：0.9%的氯化钠溶液、5%的葡萄糖溶液
注射剂的质量要求
无菌
无热原
澄明
安全
渗透压合适 稳定性好
pH适宜
降压物质符合规定
由于注射剂直接注入人体内部，所以必 须确保注射剂的质量，注射剂的质量要求有：
• 1．无菌 注射剂成品中不应含有任何活的 微生物，不管用什么方法制备都必须达到药 典无菌检查的要求。
• 2．无热原 无热原是注射剂的重要质量指标， 特别是用量大的，供静脉注射及脊椎腔注射 的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方 能使用。
调节等渗的计算方法
1、冰点下降数据法：
依据：冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。
计算公式：
0.52-a W= b
a：未经调节的药物溶液冰点降低值
b：1％（g/ml）等渗调节剂的冰点降低值
例：配制2％盐酸普鲁卡因注射液100ml，需要加多少NaCl， 使其成等渗溶液？ 查表：a＝0.122*2 b＝0.58 W=(0.52-0.244)/0.58=0.478g 需加入0.478g的氯化钠调节可成等渗溶液
• 6．pH 注射剂的pH要求与血液相等或接近，血 液pH 7.4，注射剂一般控制在4--9的范围内。
• 7．稳定性 注射剂多系水溶液，而且从制造到使 用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其它剂 型突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和 化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。
• 8．降压物质 有些注射液，如复方氨基酸注射液， 其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。
• 1、静脉注射：分为静脉推注和静脉滴注。 静脉推注用量小，一般5~50ml；静脉滴注 用量大，多达数千毫升。
• 静脉注射药效快，常作急救、补充体液以 及供给营养的手段，大多为水溶液。
• 油溶液和一般混悬型注射液不宜作静脉注 射。
凡能导致红细胞溶解或能使蛋白质变性 的药物均不宜作静脉注射。
• 2、椎管腔注射 由于神经组织比较敏感，脊 髓液循环较慢，渗透压的紊乱，能很快引起 头痛和呕吐，所以椎管腔注射质量应严格控 制，其渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml 以下。
• 3．澄明度 注射溶液要在规定的条件下检查， 不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引 入人体所造成的危害，目前对澄明度的要求 愈来愈严。
• 4．安全性 注射剂不能引起对组织刺激或发 生毒性反应，特别是非水溶媒及一些附加剂， 必须经过必要的动物实验，确保使用安全。
• 5．渗透压 注射剂要有一定的渗透压，其渗透压 要求与血浆的渗透压相等或接近。