抗生素临床应用系列讲座_5_大环内酯类药物临床应用

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大环内酯类药物和合理应用

到二十世纪八十年代中期以后，大环内酯类药物在药理及微生物学性质上才有明显改进。早期改变包括添加各种酯结构以改善吸收及胃肠道刺激，但新的化合物与红霉素无明显不同。
20世纪90年代后，该类新品种出现，罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等相继上市，不仅具有红霉素相同作用特点，而且增强了抗菌活性，口服易吸收，对酸稳定，减少了不良反应，现已成为治疗呼吸道感染的主要
药理作用机制
大环内酯与细菌的50S核糖体亚基进行可逆结合,阻止细菌的蛋白质生物合成，从而阻碍肽酰tRNA的转移。
十四元环大环内酯药物
十六元环大环内酯药物
某些大环内酯药物
ห้องสมุดไป่ตู้
阻断肽酰基t-RNA移位
选
择
可逆结合
性
抑
细菌核糖体 50s亚基
抑制肽酰基转移反应
制蛋
白
质
合
成
阻止肽酰基t-RNA从核糖体解离
注意！
细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在不完全交叉耐药性：对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药.
药代动力学
1．吸收红霉素不耐酸，易被破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化物。新大环内酯类不易被胃酸破坏，生物利用度提高，血药浓度和组织细胞内药物浓度均增加。
药物。
大环内酯类药物的市场地位
国际上抗感染药物市场排名前四位分别是头孢类抗生素(约占抗感染药物市场50%市场份额)、氟喹诺酮类(约占抗感染药物市场15%市场份额)、半合成青霉素类(约占抗感染药物市场13%市场份额)以及大环内酯类抗生素(约占抗感染药物市场5%市场份额)。

大环内酯类药物及其合理应用讲课文档

❖ （3）对前庭的影响：静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。
现在十七页，总共四十三页。
❖ （4）过敏反应：主要表现为药热、药疹等，反应严重时应停药。 ❖ （5）对肝脏的毒害：在正常剂量时对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁郁
积，肝酶升高等，一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用，故肝功能不全者应慎用。
现在二十一页，总共四十三页。
适应症
❖ 适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染（包括非淋病性尿道炎）、军团菌病、白喉（辅助治疗）及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌（流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等）引起的呼吸道感染（包括肺炎）、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空常弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。
乳糖酸红霉素
❖ 规格：0.25g （25万单位） ❖ 性状
本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦。
本，总共四十三页。
抗菌作用
❖ 本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
❖ 因为抗菌谱相仿，本类药物的适应证与第一代基本相同.

大环内酯类抗生素临床应用进展

中围分类号：Ｒ９６１７．５文献标识码：Ａ
大环内酯类抗生素对广谱革兰氏阳性和阴性呼吸
道病原体有效，已被广泛用作社区获得性呼吸道感故
３动脉粥样硬化依据２０多项研究结果，现肺炎衣原体和动脉粥发
染治疗药物。太环内酯类抗生素对其它病原体，但尤其
是细胞内微生物也有活性，以亦可能具有更为广泛所的临床用途。
样硬化之间存在着血清ຫໍສະໝຸດ 关联的流行病学证据。对来
自进行性冠状动脉疾病患者的样品进行分析，察到观血管细胞和巨噬细胞被活体肺炎衣原体感染。在已感
被诊断为首次急性心肌梗塞且年龄 ≤３５岁的３１３５名
结膜和跟睑便会逐渐留下瘢痕，最后损害角膜。角膜的持续磨损就可导致视力丧失甚或失明。砂眼流行广泛、害严重、其治疗迄今仍存不便危然
之处，多情况下甚至可说是不切实际。例如，霉素许土
摘要：大环内酯类抗生索不仅广泛用于治疗社区获得性肺炎，且因其具有很好的细胞渗透能力，常用于而也细胞内病原体所致感染疾病的治疗，中阿奇霉索已经获准的新适应症有非淋病奈瑟氏球菌性尿道炎和砂眼。目其前已经或正在进行临床实验．以评价大环内酯类抗生索对动脉粥样硬化、除幽门螺杆菌、以危及生命的胃肠道根可感染、性纤维化和疟疾等的疗效。囊关键词：大环内酯类抗生索；阿奇霉索；非淋病紊瑟氏球菌性尿道费；砂眼；动脉粥样硬化；消化性溃疡；疟疾：囊性纤维化

《大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识》要点

《大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识》要点大环内酯类药物是具有大环内酯环基本结构的一类药物，代表性药物为红霉素，自1952年发现并应用到临床以来，在抗感染领域发挥了重要的作用，并且具有抗菌外作用。

其抗菌外作用包括了对细菌的作用、对炎症和免疫细胞的调节作用、对机体的其他作用以及其他不明机制的作用。

越来越多的基础和临床研究结果表明，大环内酯类药物的抗菌外作用在慢性呼吸疾病的治疗中具有重要或潜在的价值。

于大环内酯类抗菌药物抗菌外作用和应用价值尚有诸多有待深入研究的地方，期待我国学者予以关注，结合我国实际情况开展基础和临床研究，特别是多中心协作研究，以提高我国在该领域的临床应用和研究水平。

一、大环内酯类药物概述大环内酯类家族根据其功能可分为4类：(1)大环内酯类抗生素；(2)酮内酯类抗菌药：结构类似于大环内酯类抗生素，通常用于治疗对大环内酯类抗生素耐药菌引起的呼吸道感染，主要有泰利霉素、塞红霉素、螺旋霉素(用于弓形虫病)等；(3)非抗菌性大环内酯类：如他克莫司、吡美莫司和西罗莫司，用作免疫抑制剂或免疫调节剂，与环孢素作用相似；(4)毒性大环内酯类，是由细菌产生的毒性产物，主要用于分枝杆菌的治疗。

大环内酯类的抗菌活性主要是通过两种机制来抑制细菌蛋白质的合成。

第一种机制是大环内酯类不可逆地结合细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽位移作用。

第二种机制是使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。

环内酯类抗生素常用于治疗肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等引起的呼吸道感染和软组织感染。

大环内酯类抗生素对嗜肺军团菌、支原体、非典型性分枝杆菌、幽门螺杆菌（克拉霉素）、及部分立克次体也有效。

二、大环内酯类的抗菌外作用及其机制（一）抗炎效应1. 细胞因子：2. 黏附分子：3. 炎性细胞：4. 气道上皮细胞：5. 血管内皮细胞：（二）调节气道分泌1. 调节离子转运：2. 黏液分泌：（三）免疫调节相关抗微生物效应1. 抑制微生物黏附：2. 阻断毒性因子：3. 抑制生物膜形成：4. 抑制细菌群体效应：（四）激素节省效应（五）抗病毒效应三、抗菌外作用的临床应用（一）弥漫性泛细支气管炎（DPB）1. DPB是存在于两肺细支气管和呼吸性细支气管的一种气道慢性炎症性疾病。

大环内酯类抗菌药物临床应用--YQL

• 医院获得性肺炎（HAP）和呼吸机相关性肺炎（VAP）一般不用大环内酯类
• COPD/AECOPD:轻度急性加重，可用（一般临床不用）
四、肝肾功能不全时的剂量调整
1、肝功能不全时剂量调整
2、肾功能不全时剂量调整
五、药物相互作用
肝药酶抑制剂
感谢聆听
• 泰利霉素 • 主要是通过直接与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制蛋白质的合成，并阻抑其翻译和
装配。最大区别在于泰利霉素对野生型核糖体的结合力较红霉素和克拉霉素分别强约 10倍和6倍。 • 酮内酯类作为一类全新的药物，其结构属大环内酯类抗生素衍生而来，在3位引入酮基，代替中性糖基，提高了弱酸环境的稳定性。由于结构的改变使得该类药物的抗菌作用增强，尤其对呼吸道感染病原菌耐药者的抗菌活性明显增高。酮内酯类对肺炎链球菌、A组/B组溶血性链球菌、草绿色链球菌均具高度抗菌活性，包括上述细菌对红霉素耐药者，青霉素不敏感肺炎链球菌仍对该类药物呈现高度敏感，优于所有大环内酯类、克林霉素和青霉素类药物。 • 国外批准适应症是：社区获得性肺炎、上呼吸道感染
效果应该一般
呼吸系统多见，效果差，一般不选用消化系统多见，效果差，一般不选用
泌尿系统多见呼吸系统多见
呼吸系统多见
消化系统多见，效果差，一般不选用
无“+”
• 总结：
• G+菌：仅有李斯特菌为“+” • G-菌：脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、杜克嗜血杆菌、军团
菌为“+” • 厌氧菌：产黑素普雷沃菌、梭菌属（非艰难梭菌）、消化链球菌属为“+” • 非典型病原体：支原体、衣原体、放线菌、鸟分支杆菌为“+”
二、不良反应及禁忌症
不良反应

大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识

大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识为了更好地开展抗菌外作用的相关机制和临床研究，促进其合理使用，专家组在查阅近年国内外发表重要文献的基础上，进行了认真的讨论，撰写了本共识，希望能在临床应用方面提出相应指导意见，以达到更好应用该类药物、改善慢性呼吸系统疾病治疗效果和预后的目的。

抗菌外作用的临床应用一、DPB1．DPB是存在于两肺细支气管和呼吸性细支气管的一种气道慢性炎症性疾病，由于炎症病变呈弥漫性分布，并累及细支气管和呼吸性细支气管壁的全层，故称之为弥漫性泛细支气管炎。

该病最先发现于日本，发病率呈增加的趋势，主要以东亚地区为主。

DPB的发生无明显性别差异，40～60岁为发病高峰；80％以上患者有慢性鼻窦炎或既往史，最初诊断常误诊为其他呼吸道疾病，如慢性支气管炎、支气管扩张、哮喘和肺气肿等。

本病的病因不清，有明显的人种易感性，与多种HLA有关联，日本人中多见HLA－B54表达阳性，朝鲜、韩国人中多见HLA－A11，我国南方和北方人群的DPB基因易感性也有所不同，HLA－B54多见于北方人群，HLA－A11多见于南方人群。

此外，DPB与Ⅰ型T淋巴细胞病毒（HTLV －Ⅰ）感染及第7号染色体上的基因变异、以及黏蛋白基因人黏蛋白/黏液素5B、人黏蛋白/黏液素5AC异常表达有关。

2．DPB的发病机制可能包括：（1）遗传因素：慢性鼻窦炎是一种遗传因素较强的疾病，DPB患者80％以上合并或既往有慢性鼻窦炎病史；DPB的人种特异性很强；发病有家族倾向；HLA相关研究等也提示，DPB 与遗传因素相关。

（2）炎性细胞、炎性介质作用：DPB患者的支气管肺泡灌洗液中含有大量趋化活性高的中性粒细胞、高浓度的IL－8及浓聚的白三烯B4和防御素。

（3）绿脓杆菌作用：DPB患者痰培养，绿脓杆菌早期阳性率为55％，晚期可增至82％。

绿脓杆菌接种到动物的支气管内成功复制了DPB动物模型，提示绿脓杆菌可诱导DPB的发生。

（4）一氧化氮(NO)作用：DPB患者鼻腔NO含量低于正常人群，提示鼻部NO 下降可能与DPB发生有关。

大环内酯类抗生素的合理应用

03
大环内酯类抗生素的合理选用
根据感染部位与病原体选择
总结词
针对不同感染部位和病原体，应选择适宜的大环内酯类抗生素。
详细描述
对于上呼吸道、皮肤软组织等感染，通常选择阿奇霉素；对于肺炎、腹腔感染等下呼吸道感染，红霉素是首选；对于军团菌感染，大环内酯类抗生素是首选药物。
根据患者情况选择
总结词
注意事项：大环内酯类抗生素不适用于流感、水痘等病毒性感染，同时需注意与其他药物的相互作用。
下呼吸道感染
01
下呼吸道感染包括支气管炎、肺炎等，大环内酯类抗生素对于治疗敏感菌引起的下呼吸道感染具有良好疗效。
02
注意事项：在使用大环内酯类抗生素时，需注意观察病情变化，及时调整治疗方案。
皮肤和软组织感染
皮肤和软组织感染包括疖、痈、蜂窝织炎等，大环内酯类抗生素对于治疗敏感菌引起的皮肤和软组织感染具有良好疗效。
注意事项：在使用大环内酯类抗生素时，需注意观察病情变化，避免长期使用，防止耐药菌株的产生。
性传播疾病
性传播疾病如淋病、非淋球菌性尿道炎等，大环内酯类抗生素对于治疗这些疾病具有一定的疗效。
大环内酯类抗生素的合理应用
• 大环内酯类抗生素概述 • 大环内酯类抗生素的临床应用 • 大环内酯类抗生素的合理选用 • 大环内酯类抗生素的不良反应与注意
事项 • 大环内酯类抗生素的耐药性与未来展
望
01
大环内酯类抗生素概述
定义与分类
定义
大环内酯类抗生素是一类具有大环内酯环结构的抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
遵循医生的建议，按照规定的剂量和疗程使用抗生素，避免自行增减剂量或停药。
加强耐药监测

兽用大环内酯类抗菌素临床使用需注意的一些技术点!

人们常说：秋天来了，冬天还会遥远吗？其实，对畜牧养殖业来说，每年的秋冬季节，都是畜禽呼吸系统疾病高发的季节。

而在畜禽呼吸道病的高效治疗方面，大环内酯类抗菌素就发挥着举足轻重的作用。

因此，这类抗菌素在国内外兽医治疗临床，都是兽医们比较常用的一类药物。

但是，我们发现很多兽医看病水平很好，对药物的性质、药理、配伍、用量、用法、禁忌等了解得却先对较少或比较片面。

所以，今天，我们就带大家来认识一下兽用大环内酯类抗菌素。

首先，兽用大环内酯类抗菌素是一类具有十四、十五、十六元的、都有大环内酯环这一共同化学结构的抗菌药。

该类抗菌素已经从早期的硫氰酸红霉素、吉他霉素、酒石酸泰乐菌素，如今发展到了泰拉菌素、替米考星；未来将有更新的品种被研发面世，如加米霉素、泰地罗新等。

目前，兽医临床治疗使用比较有效、安全和较常见的是泰乐菌素、替米考星；据国外研究与使用信息，未来泰地罗新可能将有更优秀的临床表现。

这类抗菌素在与某些药物联用时，如果使用不当，则可发生相互作用，致使药物间的不良反应增加，甚至给患病动物造成不同程度的生理伤害。

所以，畜禽养殖一线的广大兽医和兽药使用者，应该对该类不断了解和在实践中不断总结，以提高对该类抗菌素的认识。

这样，您才不会用错、不会滥用，以及持续提高用药的效果和技能。

其次，在提高该类药物的使用技能方面，您需要了解和记住如下几条经验性的专业总结。

第一，兽用大环内酯类抗菌药，对恩诺沙星、氟苯尼考、甲砜霉素和盐酸林可霉素等有拮抗作用。

其发生拮抗的机理主要是：因两药或多药竞争药物的同一个结合位点。

这便造成，另外一个配伍药物不能找到作用靶点，而不能有效发挥抗菌作用造成降效。

因此，兽医治疗临床在联合用药、开具治疗处方时，要尽量避免把两者混合在一起共同同时使用。

第二，兽用大环内酯类抗菌药均为速效抑菌剂。

他们若与青霉素类抗菌药一起配伍同时使用，则会干扰青霉素类的快速杀菌效能。

因此，当兽医临床抗菌治疗需要起到快速杀菌作用、控制细菌蔓延时，如气囊炎等治疗时，两者最好不要一起共同使用。

大环内酯类抗菌药物急诊成人及儿童临床应用

立即停药，给予心电监护，必要时给予抗心律失常治疗。
注意监测心电图
大环内酯类抗菌药物有可能导致心脏毒性，用药期间应定期监测心电图。
注意监测肝功能
大环内酯类抗菌药物有可能导致肝脏损害，用药期间应定期监测肝功能。
禁忌症
对大环内酯类抗菌药物过敏者禁用；严重肝功能不全者禁用；严重心脏疾病者禁用。
THANKS
特性
具有广谱抗菌活性，对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌等均有良好抗菌作用，尤其对支原体、衣原体和军团菌等特殊病原体具有高度抗菌活性。
常见的大环内酯类抗菌药物包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
种类
根据其化学结构可分为天然大环内酯类和半合成大环内酯类。
分类
02
CHAPTER
大环内酯类抗菌药物在急诊成人临床应用
安全性
疗效
03
CHAPTER
大环内酯类抗菌药物在急诊儿童临床应用
儿童处于生长发育阶段，体重和器官功能与成人存在较大差异，因此需根据年龄和体重调整用药剂量。
体重与年龄因素
儿童对药物的吸收和分布与成人不同，需注意药物的生物利用度和血药浓度，以确保治疗效果。
药物吸收与分布
儿童的药物代谢和排泄能力较弱，需关注药物的代谢产物和排泄途径，以降低不良反应的风险。
不良反应
04
CHAPTER
大环内酯类抗菌药物的耐药性与抗菌谱
请输入您的内容
05
CHAPTER
大环内酯类抗菌药物的副作用与注意事项
胃肠道反应
过敏反应
肝脏损害
心脏毒性
01
02
03
04
症状较轻者可继续用药，严重者可考虑停药或换药。立即停药，给予抗过敏源自疗，如使用抗组胺药、糖皮质激素等。

大环内酯类抗生素的应用指南广谱抗生素的特点与适用症

大环内酯类抗生素的应用指南广谱抗生素的特点与适用症广谱抗生素是一类能够有效抵抗多种细菌感染的药物。

而大环内酯类抗生素则是广谱抗生素中的一种重要类型。

本文将介绍大环内酯类抗生素的应用指南，以及广谱抗生素的特点和适用症。

一、大环内酯类抗生素的应用指南1. 药物特点大环内酯类抗生素具有较强的杀菌能力和广谱的抗菌活性。

这类药物可通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌，从而达到治疗感染的目的。

大环内酯类抗生素还具有良好的组织渗透性和药动学特性，能够在体内迅速达到治疗浓度，从而有效地治疗感染。

2. 应用范围大环内酯类抗生素主要用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿道感染和性传播疾病等疾病。

此外，在部分耐药菌引起的感染中，大环内酯类抗生素也有较好的治疗效果。

然而，对于某些敏感菌株已出现耐药性的情况，大环内酯类抗生素的疗效可能会降低。

3. 用药注意事项在使用大环内酯类抗生素时，需要根据患者的具体情况进行剂量和疗程的选择。

医生会根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素来确定适当的用药方案。

同时，患者需要按照医嘱规定的用药剂量和疗程完成治疗，切勿擅自停药或随意更改药物用量。

4. 不良反应大环内酯类抗生素在治疗过程中可能会引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，以及过敏反应等。

如果发生严重不良反应，患者应立即停药并咨询医生。

二、广谱抗生素的特点与适用症1. 特点广谱抗生素是指能够对多种细菌产生杀菌或抑制作用的药物。

与狭谱抗生素相比，广谱抗生素具有广泛的抗菌活性，并且能够对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等不同类型的细菌有效。

2. 适用症广谱抗生素适用于多种感染的治疗，特别是对于病原体尚未明确或混合感染的情况下，广谱抗生素能够提供广泛的覆盖范围，从而有效地控制感染。

常见的适用症包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。

然而，广谱抗生素的过度使用也容易导致抗生素耐药性的出现。

因此，在应用广谱抗生素时，医生需要根据临床病情和病原菌的耐药情况进行合理的选择，以防止不必要的抗生素滥用。

大环内酯类抗菌药物急诊成人及儿童临床应用护理课件

由于儿童的体重与成人存在较大差异，因此在使用大环内酯类抗菌药物时，需要根据儿童的体重来计算给药剂量过程中，应密切观察儿童是否出现不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等。
大环内酯类抗菌药物不宜长期使用，以免产生耐药性，影响治疗效果。
给药方式与剂量调整
01
02
口服给药
注射给药
03 剂量调整
儿童不良反应与处理
胃肠道反应
肝功能异常过敏反应
04
大环内酯类抗菌药物的护理要点
用药前评估与准备
评估患者病情和感染情况确认药物过敏史准备合适的给药方式和剂量
用药过程中的观察与护理
观察患者的反应
监测生命体征
记录用药情况
用药后的效果评价与护理措施
评价治疗效果
根据患者的病情和感染情况，及时评价大环内酯类抗菌药物的治疗效果，如效果不明显或出现不良反应，应及时调整治疗方案。
03
研究热点与展望
耐药性研究药物经济学研究长期安全性研究
THANKS
感谢观看
观察不良反应
密切观察患者在使用大环内酯类抗菌药物后是否出现不良反应，如肝功能异常、听力损害等，如
有异常应及时处理。
提供护理支持
根据患者的病情和需要，提供适当的护理支持，如口腔护理、呼吸道护理等，以帮助患者缓解症
状和改善生活质量。
05
大环内酯类抗菌药物与其他药物的相互作用
与其他抗菌药物的相互作用 01 02
与其他药物的相互作用及注意事项
红霉素与华法林合用时，应密切监测凝血功能，防止出现出血倾向。
药物相互作用对疗效和不良反应的影响
06
大环内酯类抗菌药物的临床应用前景与展望
新药研发进展

大环内酯类药物的临床应用

11
1）呼吸系统
2.弥漫性泛细支气管炎（DPB）。红霉素疗法已成为弥漫性泛细支气管炎的一线治疗方案,它使预后极差的DPB有了治愈的可能。红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因子的过剩分泌,改善气道炎症,切断气道感染和炎症的恶性循环。方案为红霉素 250mg 口服 2/d，1月后评价疗效，如有效，继续口服6个月
2非淋菌性宫颈炎。非淋菌性宫颈炎的病原体主要是支原体。陈蓉等对252例宫颈炎治疗发现，共检出支原体78 例。与对照组隔天放置爱宝疗栓相比，治疗组给予按照药敏试验结果给药，发现交沙霉素是治疗宫颈炎的有效药物。一般给予交沙霉素0.4g po tid,连用10天。
22
临床注意事项和不良反应
本类药物可抑制茶碱的正常代谢，故不宜和茶碱类药联合应用，以防茶碱浓度异常升高而引起中毒，甚至死亡，必须使用时应进行茶碱浓度监测，以防意外。
24
大环内酯类药物的抗肿瘤作用
1.竞争性的结合P-糖蛋白 2.延缓化疗药物的耐药性。 3.增加细胞因子的抗癌活性 4.抑制肿瘤血管形成 5.抑制肿瘤细胞粘附用于多发性骨髓瘤、淋巴瘤、胃癌等的治疗。
25
THANK YOU
26
20
5）非细菌性传染病
1预防疟疾：泰国的一项研究显示，AZM对间日疟和恶性疟的预防作用分别达98%和71%，应用方法为成人在进入疫区前开始250 mg/d，连续用药，直至离开疫区后4周。阿奇霉素与其他抗疟药物联合使用有很好的治疗和预防作用。
2.斑疹伤寒：斑疹伤寒为体虱或鼠蚤传播的一种急性立克次体性传染病，其特效治疗药物为氯霉素，但易致骨髓抑制或再障，儿童应用受限。近年观察 E M对斑疹伤寒治疗有效。
小儿支原体、衣原体肺炎：肺炎支原体、衣原体是引起的小儿呼吸道感染的主要致病原，且发病率有逐年上升趋势。大环内酯类抗生素是治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌最有效的药物,轻症可以口服，重症肺炎的用法为阿奇霉素10mg/ ( kg·d) 或红霉素20～30mg/ ( kg·d) 静脉给药7～10 天, 临床症状、体征消失或明显改善后, 改用阿奇霉素片10mg/ kg·d, 1次/d, 连用3天。

抗菌药物合理应用-大环内酯类PPT文档26页

60、人民的幸福是至高无个的法。— —西塞罗
16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃
抗菌药物合理应用-大环内酯类
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们就不再配享受自由了。—— 毕达哥拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的利益，而是为了公共的利益；一部分靠有害的强制，一部分靠榜样的效力。ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ——格老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话，那么法律作为一件无用之物自己就会消灭。— —洛克
END

药品生产技术《大环内酯类抗生素的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项电子教材》

第一节大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。

早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染，疗效确切，亦无严重的不良反响，但抗菌谱仍相对较窄，生物利用度低，因此临床应用受限。

近年新开发的大环内酯类抗生素抗菌活性增高，对支原体、衣原体的作用也明显增强，且不易被胃酸破坏，生物利用度高，血药浓度高，半衰期延长，不良反响也相应减少。

本类药物抗菌机制是与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制转肽作用和mRNA的移位，从而阻碍细菌的蛋白质合成。

本类药物间存在着不完全交叉耐药性。

红霉素抗菌谱1、G菌如金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌；2、G-菌如脑膜炎球菌、布氏杆菌及军团菌；3、厌氧菌〔除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外〕；4、螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体属、衣原体属。

口服不耐酸，体内分布广泛，可透过胎盘进入胎儿，但难进入脑脊液；主要在肝脏代谢，胆汁排泄，1、耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。

2、其他G球菌感染。

炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒等3、军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。

少见。

可出现胃肠反响，严重可引起伪膜性肠炎，静注可发生血栓性静脉炎。

乙酰螺旋霉素抗菌谱和抗菌活性与红霉素相似，临床主要用于防治G菌所致的呼吸道和软组织感染，亦可用于军团菌病、弓形体病的治疗。

吉他霉素抗菌谱与红霉素相似，但抗菌活性不如红霉素，临床主要用于耐青霉素或红霉素的G菌感染，还可用于百日咳、白喉、猩红热、胆道感染及支原体肺炎等的治疗。

麦迪霉素与麦白霉素它们的抗菌谱与红霉素相仿，但抗菌作用略差，主要作为红霉素的替代品，用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染。

米欧卡霉素为二乙酰麦迪霉素，口服吸收好，血药浓度高，作用时间长，味不苦，适于儿童应用。

交沙霉素抗菌谱、抗菌活性与红霉素相似，对局部耐红霉素的金葡菌仍有效。