呼吸系统药理

H1受体拮抗药 Ketotifen 酮替芬
Feature
1. 抑制过敏介质释放； 2. 平喘时间长； 3. 用于预防哮喘发作； 4. 对儿童哮喘疗效佳； 5. 可引起镇静、嗜睡。
平喘药的临床应用
1. 哮喘急性发作： • 吸 入 β2 受 体 激 动 剂 ， 无 效 则 改 为 注 射；与异丙基阿托品合用可起协同作 用。 • 对中、重度急性发作或β2受体激动剂 无效时，口服或注射糖皮质激素。 • 对 急 性 发 作 ， 可 iv 氨 茶 碱 作 抢 救 治 疗。
是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，是 抢救哮喘持续状态及哮喘危重发作的重 要药物。 长期应用可导致咽部白色念珠菌感染。
Antiasthmatic mechanism
1. 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞的活性 或减少其数量 2. 抑制多种炎症介质合成与释放 3. 增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物 质的敏感性 4. 控制气道高反应性
中枢性镇咳药 Codeine 可待因
作 用 用 途 1. 镇咳, 为吗啡1/4; 2. 镇痛, 为吗啡1/10. 1.剧烈的刺激性干咳; 2.伴疼痛的干咳.
Toclase 喷托维林
1.镇咳, 为可待因1/3; 2.扩支气管; 3.抑制呼吸感受器. 上呼吸道感染引起的 无痰干咳. 阿托品样作用
不良 久用可成瘾 反应
平 喘 药

1. Concept:
是一类作用于哮喘发病的不同环节，以 缓解或预防支气管哮喘发作的药物.
2. The cause and mechanism of asthma 一、allergic factor
过敏原（花粉、 粉尘、动物毛皮等）
初吸
体内产生较多IgE
致敏
肥大C 、 嗜碱性C
脱颗粒
致敏物质
10倍
1/100
Clenbuterol
克仑特罗
1000倍
1/1000
Theophylline 茶碱类 Aminophylline 氨茶碱
Antiasthmatic mechanism
1. 阻断腺苷R，对抗腺苷诱发的支气管收缩 2. 抑制磷酸二酯酶，cAMP/cGMP↑; 3. 促体内儿茶酚胺类物质释放； 4. 抑制过敏介质释放、降低细胞内钙，减轻 炎症反应。
松弛 收缩
环磷鸟苷
(cGMP)
3. 平喘药分类 β肾上腺素受体激动药 支气管舒张药 茶碱类 M胆碱受体阻断药 糖皮质激素 抗白三烯药物 抗炎抗敏药 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断剂
选择性β2-R激动药的特点及比较
Common characteristics：
作用强，激活腺苷酸环化酶，cAMP↑； 抑制炎症介质释放； 用于治疗哮喘、喘息型支气管炎； 选择性高(+β2-R)，副作用小，吸入几乎无心 血管系统的不良反应； 4. 给药方便，口服、气雾、注射均有效； 5. 起效快，维持时间长，一次可维持4-6小时。 1. 2. 3. 4.
Acetylcysteine
溶解粘痰，↓痰的粘 滞性，易咳出 雾化吸入，用于治疗 粘痰阻塞气道咳嗽困 难者 有强还原性； 有特殊臭味和刺激 性，加少量异丙。
镇咳药
1. 是一类作用于延髓咳嗽中枢或外 周，减轻或缓解咳嗽的药物。
2. major drugs
1) 中枢性镇咳药： 能选择性抑制咳嗽中枢而止咳。
(组胺、白三烯、TXA2、PGD2等）
支气管平滑肌痉挛， 哮鸣音。 血管通透性↑ ， 支气管粘膜充血。 支气管壁上嗜酸性粒 细胞浸润。 气道分泌↑，痰液增加
二、nervous factor 1 .交感N兴奋
刺激
2.迷走N兴奋
刺激
肥大C膜上的ß-R
(-)
肥大C膜上的M-R
(+)
环磷腺苷
(cAMP)
致敏物质释放 支气管平滑肌
1. 预防急、慢性支气管哮喘发作
①p.o. 用于预防发作、治疗轻型哮喘(慢支)， ②i.v. 与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态。
2. 治疗急性心功能不全
以急性左心功能不全最常见，指因各种原因使心脏 在短期内发生 心肌收缩力↓, 心排血量↓, 肺循环压力↑;
3. cardiogenic asthma
M-receptor blockers M-R阻断药 Ipratropine 异丙阿托品
Feature：
1. po不吸收，气雾吸入 2. 明显扩支气管 作用强而持久 3. 副作用较少 4. 用于喘息型支气管炎
adrenocortical hormones 肾上腺皮质激素类药
糖皮质激素(glucocorticoids, GCS)：
β2-receptor agonists compare with Isoprenaline
Drugs
Salbutamol
沙丁胺醇
兴奋β2-R 兴奋β1-R
用药特点
10倍
1/10
除p.o. 气雾外, 还用缓释片. p.o. s.c. 气雾 p.o. 气雾 栓剂直肠给药
Terbutaline
特布他林
2. 慢性哮喘：
轻度—间歇吸入短效β2受体激动剂 中度—每天吸入小剂量糖皮质激素或色 甘酸钠，有症状时加用β2 受体激动剂 或氨茶碱；无效时可增加糖皮质激素的 吸入量。 重度—大剂量糖皮质激素吸入＋氨茶碱 口服＋β2受体激动剂吸入。
祛 痰 药
1. concept: 能使痰液变稀、粘度降低而易 于咳出的药物. 也可间接起到镇咳、平喘作用。 2. 分类 · 恶心性祛痰药：氯化铵 · 黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸 · 黏液稀释剂：羧甲司坦
第二十六章 呼吸系统药理
（一） 呼吸系统的组成
Nose 鼻
Pharynx 咽
Trachea 气管
Bronchus 支气管
Throat 喉
Lung 肺
（二） 呼吸系统疾病的常见症状
1. cough 2. phlegm 3. asthma
咳 痰 喘
（三） 呼吸系统对症治疗药物分类
1. 镇咳药 2. 祛痰药 3. 平喘药
2. affect cardiovascular system
影响心血管系统: i.v.浓度过高、速度过快可致心悸、心 律失常、Bp↓等。应稀释后慢推。
3. local stimulate
局部刺激： 致胃肠反应。 宜饭后服用或用缓释片。
4. 儿童敏感易中毒
治疗量接近中毒量，易致惊厥。
5. 急性心梗、低血压、休克忌用。
白三烯受体拮抗药 Zafirlukast 扎鲁司特
Feature
1. 竞争性拮抗LT受体，防治慢性轻、 中度哮喘; 2. 尤其适合阿司匹林哮喘，但不适合急 性哮喘（起效慢）; 3. 偶见肝功能损害。
肥大细胞膜稳定药 Intal 色甘酸钠 Feature
1. 稳定肥大细胞膜, 抑制过敏介质释放； 2. 预防哮喘发作, 起效缓慢(2-3天)，口服无效，吸 入给药； 3. 对正在发作的哮喘无效； 3. 吸入有咽部剌激，+少量异丙。
用药 属麻醉药品，应控制使 青光眼、痰多者禁 注意 用。痰多者禁用。 用。小儿慎用。
2) 外周性镇咳药
苯佐那酯 ─ 对呼吸道粘膜有较强的局麻作用 ─ 抑制肺牵张感受器与感觉神经末梢，阻断迷 走神经反射，抑制咳嗽的冲动传入而镇咳。 ─ 用于干咳和阵咳。勿咬破药丸。 苯丙哌林 ─ 非麻醉性强效镇咳药 ─ 起效快，维持时间长 ─ 阻滞肺及胸膜感受器的传入感觉神经冲动及 直接抑制咳嗽平滑肌中枢，对具有解痉作用 ─ 无抑制呼吸、无便秘、无成瘾性。
心原性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难. Aminophylline (氨茶碱) 可 ↑心肌收缩力, ↑心输出量, ↓肺循环压力, ↓肺水肿.
4. cardiogenic edema
心性水肿（辅助治疗）。
不良反应
1. excite central nervous
兴奋中枢: 震颤、失眠等。 可用安定对抗，剂量不宜过大；
Fate in body
1. p.o.或i.v., p.o.易吸收; 2. 0.5-2 h作用最强，持续约6 h; 3. 经肝代谢; 4. 由肾排出; 5. T1/2：成人 8-9 h，儿童约3.5 h。
氨茶碱药理作用
1.强心 2.利尿 3.扩张支气管 4.兴奋中枢 5.松弛胆道平滑肌
临床用途
Amonii Chloridum compare with Acetylcysteine Amonii Chloridum
作 P.O.对胃粘膜产生局部刺激，反射 用 性引起呼吸道分泌，痰液变稀，易 咳出； 用 与其它药配成复方制剂，用于急慢 途 性呼吸道炎症痰多不易咳出者。 不 高氯性酸中毒； 良 血氨过高、溃疡、严重肝肾功能障 反 碍者禁用。 应